Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 2011/06783

Príloha č.2 k notifikácii o zmene v registrácii, ev. č.: 2012/00816

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

Grandaxin

tablety

tofizopam

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, než začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa- sa dozviete:

1. Čo je Grandaxin a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Grandaxin

3. Ako užívať Grandaxin

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Grandaxin

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. ČO JE GRANDAXIN A NA ČO SA POUŽÍVA

Grandaxin je liek pôsobiaci na centrálny nervový systém a patrí do skupiny benzodiazepínov. Je určený na liečbu psychických a somatických (telesných) chorôb spojených s napätím, úzkosťou, vegetatívnymi (autonómny nervový systém – nedá sa ovládať vôľou) poruchami, nedostatkom energie a motivácie, únavou, depresívnou náladou, a tiež na odstránenie vôľou neovládateľných príznakov spojených s vysadením alkoholu.

2. ČO POTREBUJETE VEDIEŤ SKÔR, AKO UŽIJETE GRANDAXIN

Neužívajte Grandaxin:

• ak ste alergický (precitlivený) na liečivo (tofizopam), alebo na ktorýkoľvek iný benzodiazepín, alebo na ktorúkoľvek z dalších zložiek lieku (uvedených v časti 6);

• ak máte dychovú nedostatočnosť (neschopnosť zabezpečiť dostatok kyslíka pre telo) s akútnymi príznakmi (dýchavičnosť, zrýchlené dýchanie);

• ak ste mali spánkové apnoe (zastavenie dýchania v spánku) v minulosti;

• ak ste niekedy boli v kóme (so stratou vedomia);

• ak užívate nasledujúce imunosupresíva (lieky ktoré sa používajú pri transplantácii orgánov na zabránenie odvrhnutia transplantovaného orgánu,: takrolimus, sirolimus alebo cyklosporín).

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať Grandaxin.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Grandaxinu v nasledujúcich prípadoch a okamžite oznámte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak sa niektorý z týchto bodov týka vás:

 užívanie Grandaxinu sa neodporúča v prvom trimestri tehotenstva a počas dojčenia,

 ak máte chronickú dychovú nedostatočnosť (neschopnosť zabezpečiť dostatok kyslíka pre telo) alebo ak ste mali dychovú nedostatočnosť s akútnymi príznakmi (dýchavičnosť,zrýchlené dýchanie) v minulosti,

 ak máte ochorenie pečene a/alebo obličiek, pretože vylučovanie účinnej látky Grandaxinu sa

môže v týchto prípadoch spomaliť, čo vedie k zosilneniu účinku a môže zvýšiť pravdepodobnosť

výskytu vedľajších účinkov,

 ak máte iné ochorenie nervového systému alebo psychické poruchy (depresia, psychotický stav – poruchy správania, porucha osobnosti, fóbie alebo obsedantno-kompulzívne poruchy – nutkavé myšlienky alebo nutkavé konanie), pretože liečba Grandaxinom môže mať tiež vplyv na príznaky týchto ochorení,

 ak ste mali organické poškodenie mozgu (napr. arteroskleróza mozgu), ste v staršom veku (nad

65 rokov), pretože môžete byť vo väčšej miere citlivejší na vedľajšie účinky,
 ak máte epilepsiu, pretože tento liek môže vyvolať epileptický záchvat,
 ak máte glaukóm (zelený zákal oka) s úzkym uhlom.

Deti a dospievajúci

Je málo skúseností u detí. Grandaxin nie je určený pre pacientov mladších ako 18 rokov.

Iné lieky a Grandaxin

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak by ste mali začať užívať akýkoľvek liek (hlavne liek pôsobiaci na centrálny nervový systém) počas liečby Grandaxinom alebo do jedného mesiaca po jeho vysadení, informujte svojho lekára o liečbe Grandaxinom.

Grandaxin a niekoľko iných súčasne užívaných liekov môžu navzájom zvyšovať alebo znižovať svoj účinok:
Je obzvlášť dôležité, aby ste informovali svojho lekára o:

vašej súčasnej liečbe liekmi, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém (napr. sedatíva, lieky na liečbu depresie, epilepsie, alergie, psychotických stavov (halucinácie, schizofrénia), anestetiká (lieky na znecitlivenie), hypnotiká (lieky na spanie), imunosupresívne lieky (lieky zabraňujúce odvrhnutiu transplantovaného orgánu), antikoagulanciá (lieky zabraňujúce zrážaniu krvi), antimykotické lieky (lieky na plesňové ochorenia), antiarytmiká (lieky na nepravidelnú činnosť srdca), srdcové glykozidy (lieky na podporu činnosti srdca ako sú digoxín, digitoxín, izolanid), antihypertenzíva (lieky na vysoký tlak krvi), antacidá (lieky znižujúce tvorbu žalúdočnej kyseliny) a perorálne kontraceptíva (lieky zabraňujúce otehotneniu); vašej pravidelnej konzumácii alkoholických nápojov. V týchto prípadoch je nutný prísnejší lekársky dohľad, niekedy aj úprava dávky súčasne užívaných liekov.

Grandaxin a jedlo, nápoje a alkohol

Počas liečby Grandaxinom sa vyhýbajte konzumácii alkoholických nápojov.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Tehotenstvo

Hoci vykonané štúdie dosiaľ nepreukázali, že účinná látka tabliet Grandaxin je škodlivá pre plod, táto látka môže prechádzať placentou. Používanie lieku sa neodporúča v prvom trimestri tehotenstva, a jeho užívanie v neskoršom období tehotenstva má byť obmedzené na výnimočné prípady a musí byť založené výlučne na rozhodnutí lekára.

Dojčenie
Účinná látka sa vylučuje do materského mlieka. Grandaxin sa nemá užívať počas dojčenia.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Aj napriek tomu, že Grandaxin väčšinou nespôsobuje ospalosť a únavu, na začiatku liečby neveďte motorové vozidlá a neobsluhujte stroje, pokiaľ neviete, ako tento liek ovplyvňuje vašu schopnosť vykonávať tieto činnosti.

Grandaxin obsahuje monohydrát laktózy

Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojím lekárom ešte pred začiatkom liečby.

3. AKO UŽÍVAŤ GRANDAXIN

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka pre dospelých je 1 až 2 tablety Grandaxinu jeden - až tri-krát denne (50 - 300 mg denne). Pre príležitostnú liečbu sa odporúča 1 - 2 tablety. Vzhľadom na dobrú znášanlivosť a účinok bez vplyvu na bdelosť, liečbu možno začať aj najvyššou potrebnou dávkou; nie je nutné postupne zvyšovať dávku.

Použitie u detí a dospievajúcich

Grandaxin nie je určený pre pacientov mladších ako 18 rokov.

Deliaca ryha neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky, iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť.

Ak užijete viac Grandaxinu, ako máte

Kontaktujte svojho lekára čo najskôr. V prípade predávkovania sa zníženie aktivity centrálneho nervového systému vyskytuje len pri vysokých dávkach (10-30-násobok bežnej dávky). Môže sa vyskytnúť vracanie, zmätenosť, kóma (bezvedomie), útlm dýchania, epileptické záchvaty. V prípade predávkovania alebo ak máte podozrenie na predávkovanie, zavolajte lekársku pomoc alebo ambulanciu. Ak si všimnete vyššie uvedené príznaky, nesnažte sa vyprázdniť si žalúdok vyvolaním vracania, aby sa zabránilo riziku vdýchnutia obsahu žalúdka. Na zníženie vstrebávania lieku sa majú použiť aktívne uhlie a preháňadlá.

Ak zabudnete užiť Grandaxin

Snažte sa, aby ste zabudnutú dávku užili čo najskôr. Ak už je čas na ďalšiu dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Tak nenahradíte zabudnutú dávku a vy riskujete predávkovanie.

Ak prestanete užívať Grandaxin

Neprestaňte užívať Grandaxin bez odporúčania lekára, aj keď sa začnete cítiť lepšie.

Je dôležité, aby ste liek užívali.

Uistite sa, že vám nedochádzajú lieky.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika .

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Tieto sú väčšinou zriedkavé a mierne a najčastejšie sa vyskytujú pri užívaní vyšších dávok. Poraďte sa so svojim lekárom ak spozorujete niektorý z nich.

Pri užívaní lieku Grandaxin sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: strata chuti do jedla, zápcha, plynnatosť, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, bolesť hlavy, napätie, nespavosť, podráždenosť, nepokoj, vyrážka, kožná vyrážka šarlachového typu, svrbenie, svalové napätie, bolesť svalov, ťažkosti s dýchaním.

Veľmi zriedkavo (menej ako 1 výskyt u 10 000 pacientov): žltačka, zmätenosť, vyvolanie záchvatu u epileptických pacientov.

Je celkom možné, že vo vašom prípade sa nevyskytne žiadny z vyššie uvedených vedľajších účinkov.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. AKO UCHOVÁVAŤ GRANDAXIN

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie (EXP.:), ktorý je uvedený na škatuľke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nepoužívajte tento liek, ak spozorujete viditeľné znaky poškodenia (napr. odfarbenie).

Nevyhadzujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. OBSAH BALENIA A ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Grandaxin obsahuje

• Liečivo je tofizopam. Každá tableta Grandaxinu obsahuje 50 mg tofizopamu.

• Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy (92 mg), želatína, stearín, zemiakový škrob, mastenec,

magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza.

Ako vyzerá Grandaxin a obsah balenia

Vzhľad: biele alebo sivobiele okrúhle ploché tablety na okraji šikmo zrezané, bez zápachu alebo takmer bez zápachu, s označením "Grandax" na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane.

Balenie:

Veľkosť balenia: 20 tabliet.

Sklenená fľaša s plastovým uzáverom, papierová škatuľka.

PVC/PVdC blistre 60 g/m² (10 tabliet/blister) s hliníkovou blistrovou fóliou zatavenou na PVC a PVdC blister v papierovej škatuľke.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

EGIS Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

Výrobca

EGIS Pharmaceuticals PLC

H-9900 Körmend, Mátyás király utca 65.

Maďarsko

EGIS Pharmaceuticals PLC, H-1165 Budapešť, Bökényföldi út 116-120.

Maďarsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola aktualizovaná v októbri 2012.

Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 2011/06783

Príloha č.1 k notifikácii o zmene v registrácii, ev. č.: 2012/00816

Súhrn charakteristických vlastností liekU

1. NÁZOV LIEKU

Grandaxin

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 50 mg tofizopamu.

Pomocná látka so známym účinkom:

Každá tableta obsahuje 92 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

2. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Biele alebo sivobiele okrúhle ploché tabletyna okraji šikmo zrezané, bez zápachu alebo takmer bez zápachu, s označením "Grandax" na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane.

Lomová plocha je biela.

Deliaca ryha neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky, iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť.

2. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

■ Liečba psychických (neurotických) a somatických ochorení spojených s napätím, úzkosťou, vegetatívnymi poruchami, nedostatkom energie a motivácie, apatiou, únavou a depresívnou náladou.

■ Alkoholový abstinenčný syndróm, vegetatívne excitačné príznaky pred alebo počas delíria.

4.2 Dávkovanie a spôsob podania

Dávkovanie

Zvyčajné dávkovanie pre dospelých je: 1 až 2 tablety jeden až tri-krát denne (50 - 300 mg denne), alebo 1 - 2 tablety príležitostne. Vzhľadom na dobrú znášanlivosť a chýbanie akéhokoľvek účinku znižujúceho bdelosť nie je potrebná titrácia dávky, pacienti môžu dostať plnú dávku, ktorú potrebujú hneď na začiatku liečby.

Deti a dospievajúci

Bezpečnosť a účinnosť Grandaxinu u detí mladších ako 18 rokov nebola stanovená.

Spôsob podania

Na perorálne použitie.

4.3 Kontraindikácie

■ Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorýkoľvek iný benzodiazepín, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

■ Dekompenzovaná respiračná nedostatočnosť.

■ Syndróm spánkového apnoe v anamnéze.

■ Kóma v anamnéze.

■ Súčasné podávanie tofizopamu s takrolimom, sirolimom a cyklosporínom je kontraindikované (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

■ Liek sa neodporúča v prvom trimestri gravidity a počas laktácie (pozri časť 4.6).

■ Podávanie lieku vyžaduje zvláštnu opatrnosť pri dekompenzovanej chronickej respiračnej insuficiencii alebo u pacientov s akútnou respiračnou nedostatočnosťou v anamnéze.
■ Liečba starších pacientov, duševne chorých, pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene si tiež vyžaduje opatrnosť, pretože nežiaduce účinky sú v týchto prípadoch oveľa častejšie.

■ Ak sa tofizopam podáva súčasne s látkami tlmiacimi centrálny nervový systém (alkohol, antidepresíva, antihistaminiká, sedatíva-hypnotiká, neuroleptiká, opioidné analgetiká, celkové anestetiká) môže zosilňovať účinky iných liekov (pozri časť 4.5).

■ Tofizopam sa neodporúča u pacientov s chronickou psychózou, fóbickými a obsedantno-kompulzívnymi poruchami. Liečba tofizopamom môže zvýšiť riziko samovražedného alebo agresívneho správania, pretože znižuje zábrany. Preto sa monoterapia tofizopamom neodporúča pri liečbe depresie, alebo depresie spojenej s úzkosťou, a liečba pacientov s poruchami osobnosti si vyžaduje osobitnú starostlivosť.

■ Ak sa tofizopam podáva pacientom s organickými poruchami mozgu (napr. ateroskleróza), odporúča sa zvláštna opatrnosť.

■ Liek môže vyvolať záchvaty u epileptických pacientov.

■ Grandaxin sa neodporúča u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom.

■ Keďže Grandaxin obsahuje monohydrát laktózy pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy nemajú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

■ Plazmatické koncentrácie liekov metabolizovaných izoenzýmom CYP 3A4 môžu byť zvýšené v prípade súčasného podávania s tofizopamom. Preto je súčasné podávanie tofizopamu s takrolimom, sirolimom a cyklosporínom kontraindikované.

■ Ak sa podáva súčasne s liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém (analgetiká, celkové anestetiká, antidepresíva, H₁-antihistaminiká, sedatíva-hypnotiká, neuroleptiká), lieky môžu navzájom zosilniť svoj účinok (sedatívny účinok, útlm dýchania).
■ Induktory pečeňových enzýmov (alkohol, nikotín, barbituráty, antiepileptiká, atď.), môžu zvýšiť metabolizmus tofizopamu, pričom plazmatické hladiny a terapeutická účinnosť lieku sa môžu znížiť.

■ Určité antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol) môžu zvýšiť plazmatické hladiny tofizopamu inhibíciou jeho metabolizmu v pečeni.

■ Určité antihypertenzíva (klonidín, blokátory kalciových kanálov) môžu zosilniť účinky tofizopamu. Beta-blokátory môžu inhibovať metabolizmus tofizopamu, táto interakcia však nebola preukázaná ako signifikantná.

■ Tofizopam môže zvýšiť plazmatické hladiny digoxínu.

■ Zlúčeniny benzodiazepínového typu môžu ovplyvniť antikoagulačnú aktivitu warfarínu.
■ Chronické podávanie disulfiramu môže inhibovať metabolizmus tofizopamu.

■ Antacidá majú rôzny vplyv na absorpciu tofizopamu. Cimetidín a omeprazol inhibujú metabolizmus tofizopamu.

■ Perorálne kontraceptíva môžu inhibovať metabolizmus tofizopamu.

■ Tofizopam znižuje negatívny vplyv alkoholu, ovplyvňujúci vnímanie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Tofizopam môže prechádzať placentou. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky týkajúce sa reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3).

Ako preventívne opatrenie je vhodné vyhnúť sa užívaniu Grandaxinu počas prvého trimestra gravidity. Podávanie tofizopamu v neskorších obdobiach gravidity má byť založené na starostlivom zhodnotení pomeru riziko/prínos (pozri časť 4.4).

Laktácia

Tofizopam sa vylučuje do materského mlieka.

Grandaxin sa nemá podávať počas dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Napriek tomu, že Grandaxin nemá žiadny sedatívno-hypnotický účinok, na začiatku liečby a po dobu v závislosti od reakcie pacienta, sa majú vedenie vozidla a pracovné činnosti so zvýšeným rizikom úrazu zakázať. Neskôr sa má rozsah tohto zákazu stanoviť individuálne.

Klasifikácia nežiaducich účinkov je vytvorená pomocou nasledovnej konvencie: veľmi časté (1/10), časté (1/100 až <1/10), menej časté (1/1 000 až <1/100), zriedkavé (1/10 000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

V každej skupine frekvencií sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti. Pre väčšinu nežiaducich účinkov nie sú dostatočné údaje týkajúce sa ich frekvencie.

Poruchy metabolizmu a výživy:Strata chuti do jedla.

Psychické poruchy:Rozrušenie, podráždenosť, napätie. Veľmi zriedkavo zmätenosť.

Poruchy nervového systému: Bolesť hlavy, nespavosť. Veľmi zriedkavo môže tofizopam vyvolať záchvaty u pacientov s epilepsiou.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:Depresia dýchania.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:Vracanie, nauzea, zápcha, meteorizmus, sucho v ústach.

Poruchy pečene a žlčových ciest:Veľmi zriedkavo cholestatická žltačka.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:Exantém, šarlachový exantém, svrbenie.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:Svalové napätie, bolesti svalov.

4.9 Predávkovanie

Symptómy
Len pri požití extrémnej dávky (50-120 mg/kg telesnej hmotnosti) sa vyskytnú CNS tlmiace účinky. Takéto dávky môžu vyvolať vracanie, zmätenosť, kómu, útlm dýchania a epileptické záchvaty.

Liečba

Výplach žalúdka môže byť prínosom, avšak indukovanému vracaniu sa treba vyhnúť kvôli depresii CNS. Aktívne uhlie a preháňadlá môžu byť podávané na potlačenie alebo zníženie absorpcie tofizopamu.

Odporúča sa monitorovanie vitálnych funkcií a symptomatická liečba zodpovedajúca výsledkom monitorovania. V prípade ťažkého útlmu dýchania, možno použiť asistované dýchanie. Použitie stimulantov centrálneho nervového systému sa neodporúča. Hypotenzia môže byť liečená i.v. suplementáciou tekutín, Trendelenburgovou polohou alebo, ak to nepostačuje, podaním dopamínu alebo noradrenalínu.

Tofizopam sa nedá odstrániť dialýzou, forsírovaná diuréza nemá žiadne výhody.

V prípade intoxikácie tofizopamom použitie flumazenilu nebolo testované v klinických štúdiách.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Anxiolytiká, benzodiazepínové deriváty, ATC kód: N05BA23

Mechanizmus účinku

Tofizopam je krátkodobo pôsobiace, slabé anxiolytikum so širokým terapeutickým indexom. Mechanizmus jeho účinku nie je presne známy. Tofizopam sa líši od klasických 1,4- benzodiazepínov nielen v chemickej štruktúre, ale tiež jeho farmakologickými a klinicko-farmakologickými vlastnosťami.

Farmakodynamické účinky

Tofizopam môže účinne liečiť vegetatívne príznaky, únavu a apatiu spojenú s úzkosťou. Na rozdiel od iných benzodiazepínov, tofizopam nemá žiadny sadatívno-hypnotický, myorelaxačný a antikonvulzívny účinok a neovplyvňuje psychomotorické, kognitívne a pamäťové funkcie, naviac má mierny stimulačný účinok. Vzhľadom na chýbajúci myorelaxačný účinok, tofizopam sa môže tiež použiť v prípadoch, kedy je myorelaxácia kontraindikovaná alebo nežiaduca (myasténia gravis, myopatie, neurogénna svalová atrofia).

Počas užívania tofizopamu, aj po dlhodobom užívaní, sa nevyvinula fyzická ani psychická závislosť.

Absorpcia

Tofizopam sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosahuje v priebehu 1-1,5 hodiny.

Asi 50 % cirkulujúceho tofizopamu sa viaže na bielkoviny plazmy.

Biotransformácia

Tofizopam po absorpcii podlieha intenzívnemu first-pass metabolizmu v pečeni. Hlavnou cestou metabolizmu je demetylácia.

Eliminácia

Asi 60 % podanej dávky sa vylučuje vo forme metabolitov močom a 40 % stolicou.

Biologický polčas je 6-8 hodín.

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývoja neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

5. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

magnéziumstearát

kyselina stearová

mastenec

želatína

mikrokryštalická celulóza

zemiakový škrob

monohydrát laktózy (92 mg)

Neaplikovateľné.

5 rokov.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

PVC/PVdC blistre 60 g/m² (10 tabliet/blister) s hliníkovou blistrovou fóliou

zatavenou na PVC a PVdC blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Sklenená fľaša s plastovým uzáverom, písomná informácia pre používateľa,

papierová škatuľka.

Len na lekársky predpis.

Veľkosť balenia: 20 tabliet.

Žiadne zvláštne požiadavky.

5. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

EGIS Pharmaceuticals PLC

Budapešť, Keresztúri út 30-38

Maďarsko

5. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

68/0009/77-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 21.04.1977

Dátum predĺženia registrácie: 08.11.2006 - bez obmedzenia platnosti.

9. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2012