Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2013/05061

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev.č.:2014/00339

Písomná informácia pre používateľa

Helicid20

omeprazol 20 mg

tvrdé kapsuly

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek,pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Helicid 20 a na čo sapoužíva

2. Čo potrebujete vedieť predtým,ako užijete Helicid 20

3. Ako užívať Helicid 20

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Helicid 20

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Helicid 20 a na čo sa používa

Helicid 20 obsahuje liečivo omeprazol. Patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú “inhibítory protónovej pumpy”. Pôsobia tak, že znižujú množstvo kyseliny, ktorú produkuje váš žalúdok.

Helicid 20 sa používa na liečbu nasledovných stavov:

U dospelých:

• “Gastroezofagálna refluxná choroba” (GERD). Pri nej žalúdková kyselina uniká späť do

pažeráka (trubice, ktorá spája hltan so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť, zápal a pálenie záhy.

• Vredy v hornej časti čreva (dvanástnikový vred) alebo žalúdka (žalúdkový vred).

• Vredy, ktoré sú infikované baktériou, ktorá sa nazýva “Helicobacter pylori”. Ak sa u vás jedná

o takýto stav, lekár vám môže predpísať aj antibiotiká na liečbu infekcie a na vyhojenie vredu.

• Vredy spôsobené liekmi, ktoré sa nazývajú NSAID (nesteroidné protizápalové lieky). Helicid

tvrdé kapsuly možno použiť aj na zabránenie tvorby vredov, ak užívate NSAID.

• Nadmerné množstvo kyseliny v žalúdku, spôsobené zväčšením pankreasu (Zollingerov-

Ellisonov syndróm).

U detí:

Deti staršie ako 1 rok a ≥ 10 kg

“Gastroezofagálna refluxná choroba” (GERD). Pri nej žalúdková kyselina uniká do pažeráka

(trubice, ktorá spája hltan so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť, zápal a pálenie záhy.

U detí môžu príznaky tohto stavu zahŕňať návrat obsahu žalúdka do úst (regurgitáciu), nevoľnosť

(vracanie) a slabé priberanie na hmotnosti.

Deti a dospievajúci starší ako 4 roky

Vredy, ktoré sú infikované baktériou, ktorá sa nazýva “Helicobacter pylori”. Ak sa u vášho

dieťaťa jedná o takýto stav, lekár môže predpísať aj antibiotiká na liečbu infekcie a na vyhojenie

vredu.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Helicid 20

Neužívajte Helicid 20

• ak ste alergický na omeprazol alebo ktorúkoľvek z ďlaších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6.);

• ak ste alergický na lieky, ktoré obsahujú iné inhibítory protónovej pumpy (napr. pantoprazol,

lanzoprazol, rabeprazol, ezomeprazol);

• ak užívate liek obsahujúci nelfinavir (používaný pri infekcii HIV).

Ak si nie ste istý, skôr ako užijete Helicid 20, porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívaťHelicid 20, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Helicid 20 môže prekrývať príznaky iných ochorení. Preto, ak sa čokoľvek z nižšie uvedeného

u vás vyskytne pred začatím užívania lieku Helicid 20 alebo v priebehu užívania tohto lieku, bezodkladne informujte svojho lekára:

• Bez príčiny u vás dochádza k veľkej strate na hmotnosti a máte problémy s prehĺtaním.

• Začnete pociťovať bolesť žalúdka alebo problémy s trávením.

• Začnete vracať jedlo alebo krv.

• Vylučujete stolicu čiernej farby (stolica s prímesou krvi).

• Prekonali ste závažnú alebo pretrvávajúcu hnačku, podávanie omeprazolu je spojené s malým zvýšením výskytu infekčnej hnačky.

• Máte závažné problémy s pečeňou.

Užívanie inhibítorov protónovej pumpy ako je Helicid 20, obzvlášť dlhšie ako jeden rok, vám

môže mierne zvýšiť riziko zlomenín v bedrovej oblasti , zápästia alebo chrbtice. Povedzte vášmu

lekárovi, ak máte osteoporózu alebo ak užívate kortikosteroidy (môžu zvýšiť riziko osteoporózy).

Ak užívate Helicid 20 dlhodobo (dlhšie ako 1 rok), váš lekár vás bude pravdepodobne pravidelne

sledovať. Oznámte svojmu lekárovi akýkoľvek nový a neobyčajný príznak a okolnosť, kedykoľvek sa

u vás vyskytne.

Iné lieky a Helicid 20

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Je to z dôvodu, že Helicid 20 môže mať vplyv na mechanizmus účinku niektorých liekov a niektoré lieky môžu mať vplyv na účinok lieku Helicid 20.

Neužívajte Helicid 20, ak užívate liek, ktorý obsahuje nelfinavir (používaný v liečbe infekcie HIV)

Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate ktorýkoľvek z nasledovných liekov:

• ketokonazol, itrakonazol alebo vorikonazol (používané v liečbe infekcií spôsobených plesňami);

• digoxín (používaný pri problémoch so srdcom);

• diazepam (používaný v liečbe stavov úzkosti, na uvoľnenie svalstva alebo pri epilepsii);

• fenytoín (používaný v liečbe epilepsie). Ak užívate fenytoín, váš lekár bude monitorovať váš

stav, keď začnete alebo prestanete užívať Helicid 20.

• lieky používané na zriedenie krvi, akými sú napr. warfarín alebo iné blokátory vitamínu K. Váš

lekár bude monitorovať váš stav, keď začnete alebo prestanete užívať Helicid 20.

• rifampicín (používaný v liečbe tuberkulózy);

• atazanavir (používaný v liečbe HIV infekcie);

• takrolimus (v prípadoch transplantácie orgánov);

• Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) (používaný v liečbe ľahkej depresie);

• cilostazol (používaný v liečbe občasného krívania);

• sakvinavir (používaný v liečbe HIV infekcie);

• klopidogrel (používaný na prevenciu krvných zrazenín (trombov),

• erlotinib (používa sa na liečbu rakoviny);

• metotrexát (chemoterapeutický liek používaný vo vysokých dávkach na liečbu rakoviny) – ak

užívate vysoké dávky metotrexátu, lekár vám môže dočasne zastaviť liečbu Helicidom 20.

Ak vám lekár predpíše antibiotiká amoxicilín a klaritromycín, ako aj Helicid 20 na liečbu vredov spôsobených infekciou Helicobacter pylori, je veľmi dôležité, aby ste lekára informovali o všetkých ďalších liekoch, ktoré užívate.

Helicid 20 a jedlo a nápoje

Kapsuly môžete užívať s jedlom alebo nalačno.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.O užívaní lieku Helicid 20 v takomto období rozhodne váš lekár.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Nie je pravdepodobné, aby Helicid 20 ovplyvňoval vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri časť 4). Ak sa u vás prejavia, neveďte vozidlá a neobsluhujte stroje.

Helicid 20 obsahuje sacharózu a laktózu.

Ak vám lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívaťHelicid20

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár vám povie koľko tvrdých kapsúl máte užiť a ako dlho ich máte užívať. Bude to závisieť od vášho stavu a veku.

Zvyčajné dávkovanie je uvedené nižšie.

Dospelí:

V liečbe príznakov gastroezofagálnej refluxnej choroby (GERD), akými sú napr. pálenie záhy a

regurgitácia žalúdkovej kyseliny:

• Ak vám lekár zistil mierne poškodenie pažeráka (ezofágu), obvyklá dávka je 20 mg 1-krát

denne počas 4 až 8 týždňov. Váš lekár vám môže naordinovať dávku 40 mg na obdobie ďalších

8 týždňov, ak sa ešte vyhojenie pažeráka nedosiahlo.

• Obvyklá dávka po vyhojení pažeráka je 10 mg 1-krát denne.

• Ak sa nejedná o poškodenie pažeráka, obvyklá dávka je 10 mg 1-krát denne.

V liečbe vredov v hornej časti čreva (dvanástnikový vred):

• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne počas 2 týždňov. Lekár vám môže naordinovať užívať

túto dávku ešte počas ďalších 2 týždňov, ak sa vám vred ešte nevyhojil.

• Ak sa vred úplne nevyhojí, možno dávku zvýšiť na 40 mg 1-krát denne počas 4 týždňov.

V liečbe vredov žalúdka (žalúdkový vred):

• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 týždňov. Lekár vám môže naordinovať užívať

túto dávku ešte počas ďalších 4 týždňov, ak sa vám vred ešte nevyhojil.

• Ak sa vred úplne nevyhojí, možno dávku zvýšiť na 40 mg 1-krát denne počas 8 týždňov.

V prevencii recidívy dvanástnikového a žalúdkového vredu:

• Obvyklá dávka je 10 mg alebo 20 mg 1-krát denne. Lekár vám môže dávku zvýšiť na 40 mg

1-krát denne.

V liečbe dvanástnikových a žalúdkových vredov spôsobených NSAID (protizápalovými

nesteroidnými liekmi):

• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 až 8 týždňov.

V prevencii dvanástnikových a žalúdkových vredov, ak užívate NSAID (protizápalové

nesteroidné lieky):

• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne.

V liečbe vredov spôsobených infekciou Helicobacter pylori a na zabránenie recidív:

• Obvyklá dávka je 20 mg Helicidu 2-krát denne počas 1 týždňa.

• Váš lekár vám tiež naordinuje užívať dve antibiotiká vybrané z amoxicilínu, klaritromycínu a

metronidazolu.

V liečbe nadmernej kyslosti v žalúdku spôsobenej zväčšením pankreasu (Zollingerov-Ellisonov

syndróm):

• Obvyklá dávka je 60 mg denne.

• Lekár vám dávku upraví v závislosti od vašich potrieb a tiež rozhodne o tom, ako dlho máte

liek užívať.

Deti:

V liečbe príznakov GERD, akými sú napr.pálenie záhy a regurgitácia žalúdkovej kyseliny:

• Helicid môžu užívať deti staršie ako 1 rok a s telesnou hmotnosťou vyššou ako 10 kg. Dávka u

detí je stanovená podľa hmotnosti dieťaťa a presnú dávku určí lekár.

V liečbe vredov spôsobených infekciou Helicobacter pylori a na zabránenie recidív:

• Helicid 20 môžu užívať deti staršie ako 4 roky. Dávka u detí je stanovená podľa hmotnosti dieťaťa a

správnu dávku určí lekár.

• Lekár vášmu dieťaťu tiež naordinuje dve antibiotiká, nazývané amoxicilín a klaritromycín.

Užívanie tohto lieku

• Odporúča sa, aby ste kapsuly užívali ráno.

• Kapsuly môžete užiť s jedlom alebo nalačno.

• Prehltnite kapsuly celé s pol pohárom vody. Kapsuly nežuvajte, ani ich nedrvte. Je to z dôvodu, že

kapsuly obsahujú granuly s obalom, ktorý zabraňuje, aby sa liek rozkladal pôsobením

žalúdkovej kyseliny. Je dôležité, aby granuly ostali neporušené.

Čo robiť, ak vy alebo vaše dieťa máte problém s prehltnutím kapsúl

• ak vy alebo vaše dieťa máte problém s prehltnutím kapsúl:

- Otvoriť kapsuly a obsah priamo prehltnúť s pol pohárom vody alebo vložte obsah kapsuly

do pohára s neperlivou (nesýtenou) vodou, nejakým kyslým ovocným džúsom (napr.

jablčným, pomarančovým, ananásovým) alebo jablkovým pretlakom.

- Vždy zmiešajte tesne pred vypitím (zmes nebude číra). Potom zmes okamžite alebo v

priebehu 30 minút vypite.

- Aby ste si boli istý, že ste vypili všetok liek, dobre prepláchnite pohár vodou v množstve

pol pohára a vypite ju. Tuhé častice obsahujú liek – nežuvajte ich, ani ich nedrvte.

Ak užijete viac Helicidu 20, ako máte

Ak užijete viac Helicidu 20, ako vám predpísal váš lekár, bezodkladne sa skontaktujte so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak zabudnete užiť Helicid 20

Ak si včas uvedomíte, že ste zabudli užiť dávku vo zvyčajnom čase, užite ju čo najskôr. Ak už takmer

nastal čas pre užitie nasledujúcej dávky, zabudnutú dávku vynechajte. Neužívajte dvojnásobnú dávku,

aby ste nahradili vynechanú dávku.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak zaznamenáte akýkoľvek z nasledovných závažných vedľajších účinkov, prestaňte Helicid 20

užívať a okamžite sa skontaktujte so svojím lekárom:

• Náhle sťažené dýchanie (chrčanie), opuch pier, jazyka a hrdla alebo tela, vyrážky, mdloby alebo ťažkosti s

prehĺtaním (ťažké alergické reakcie).

• Sčervenanie kože s pľuzgiermi alebo olupovaním. Môžu sa vyskytnúť aj ťažké pľuzgiere na

perách a krvácanie z pier, očí, úst, nosa a genitálií. Toto by mohlo predstavovať “Stevensov-

Johnsonov syndróm” alebo “toxickú epidermálnu nekrolýzu”.

• Zožltnutie kože, tmavé sfarbenie moču a únava, čo môžu byť príznaky problémov s pečeňou.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytovať s určitou častosťou, podľa ktorej sú definované nasledovne:

Veľmi časté:	postihujú viac ako 1 pacienta z 10
Časté:	postihujú 1 až 10 pacientov zo 100
Menej časté:	postihujú 1 až 10 pacientov z 1 000
Zriedkavé:	postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000
Veľmi zriedkavé:	postihujú menej ako 1 pacienta z 10 000
Neznáme:	častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:

Časté:

• Bolesť hlavy.

• Účinky na žalúdok alebo črevo: hnačka, bolesť brucha, zápcha, plynatosť (flatulencia).

• Nevoľnosť (nauzea) alebo vracanie.

Menej časté:

• Opuchy chodidiel a členkov.

• Nespavosť (insomnia).

• Závraty, pocity brnenia akoby „mravčenie“, ospalosť.

• Točenie hlavy (vertigo).

• Zmeny v krvných testoch odrážajúcich funkciu pečene.

• Kožná vyrážka, vyrážka s opuchom (žihľavka) a svrbenie kože.

• Celkový pocit indisponovanosti a nedostatku energie.

• Fraktúra v bedrovej oblasti, zápästia a chrbtice (ak sa Helicid 20 užíva vo vysokých dávkach a po veľmi dlhý čas, pozri časť 2 vyššie).

Zriedkavé:

• Zmeny týkajúce sa krvi, ako napr. zníženie počtu bielych krviniek alebo krvných doštičiek.

Týmto môže dochádzať k slabosti, krvným výronom alebo k väčšej náchylnosti k infekcii.

• Alergické reakcie, niekedy veľmi závažné, vrátane opuchu pier, jazyka a hrdla, horúčky, dýchavičnosti (chrčanie).

• Nízke hladiny sodíka v krvi. Toto môže spôsobiť slabosť, nevoľnosť (vracanie) a kŕče.

• Pocity rozrušenia, zmätenosti alebo depresie.

• Zmeny chuti.

• Poruchy zraku, ako je napr. zahmlené videnie.

• Náhly pocit sťaženého dýchania alebo nedostatku vzduchu (bronchospazmus).

• Pocit suchosti v ústach.

• Zápal v ústnej dutine.

• Infekcia nazývaná kandidóza, ktorá môže postihnúť črevo a je spôsobená plesňami.

• Zápal čriev (ktorý spôsobuje hnačku).

• Problémy s pečeňou, vrátane žltačky, čo môže spôsobiť žlté sfarbenie kože, tmavé sfarbenie

moču a pocit únavy.

• Vypadávanie vlasov (alopécia).

• Kožná vyrážka po vystavení sa slnečnému žiareniu.

• Bolesti kĺbov (artralgia) alebo svalov (myalgia).

• Závažné ťažkosti s obličkami (intersticiálna nefritída).

• Zvýšené potenie.

Veľmi zriedkavé :

• Zmeny v krvnom obraze, vrátane agranulocytózy (nedostatok bielych krviniek).

• Agresivita.

• Videnie, pociťovanie alebo počutie neexistujúcich javov (halucinácie).

• Ťažké poruchy funkcie pečene, ktoré môžu viesť k zlyhaniu pečene a zápalu mozgu.

• Náhly vznik závažných vyrážok, pľuzgierov či olupovania sa kože. Zároveň sa môže vyskytnúť

vysoká horúčka a bolesti kĺbov (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická

epidermálna nekrolýza).

• Svalová slabosť.

• Zväčšenie prsnej žľazy u mužov.

Neznáme:

• Hypomagneziémia.

Ak užívate Helicid 20 dlhšie ako tri mesiace, môžu vám klesnúť hladiny horčíka v krvi. Nízke hladiny

horčíka sa prejavia únavou, mimovoľnými svalovými sťahmi, dezorientáciou, kŕčmi, závratmi,

zrýchleným tepom. Ak sa u vás objaví ktorýkoľvek z týchto príznakov, ihneď informujte vášho lekára. Nízke hladiny horčíka môžu tiež viesť k zníženiu hladín draslíka alebo vápnika v krvi. Váš lekár sa môže rozhodnúť vykonávať pravidelné krvné testy na sledovanie hladín horčíka.

Helicid 20 môže vo veľmi zriedkavých prípadoch zasiahnuť biele krvinky, čo môže viesť až k imunitnej nedostatočnosti. Ak sa u vás objaví infekcia s príznakmi ako sú horúčka s vážne zhoršeným celkovým stavom alebo horúčka s príznakmi lokálnej infekcie ako sú bolesť v krku, hrdle alebo ústach alebo ťažkosti pri močení, musíte to čo najskôr oznámiť svojmu lekárovi, aby sa pomocou krvných testov vylúčil nedostatok bielych krviniek (agranulocytóza). Je pre vás dôležité, aby ste lekára informovali, aké lieky v tom čase užívate.

Neznepokojujte sa týmto zoznamom možných vedľajších účinkov. U vás možno nedôjde k žiadnemu

z nich.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytneakýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.To sa týka aj akýchkoľvekvedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Helicid 20

Liek uchovávajte pri teplote do 25° C v pôvodnom dobre uzavretom vnútornom obale.

Po prvom otvorení spotrebovať v priebehu 3 mesiacov.

Pretože je citlivý na vlhkosť, závitový uzáver obsahuje vysušovadlo. Fľašu po každom použití lieku opäť ihneď dobre uzatvorte.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie (“EXP”), ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Helicid 20 obsahuje

Liečivo je omeprazol 20 mg v 1 tvrdej kapsule.

Ďalšie zložky sú:

Pelety:

Zrnitý cukor (obsahujúci maximálne 92 % sacharózy , zvyšok pozostáva z kukuričného škrobu a môže tiež obsahovať škrobové hydrolyzáty a prísady farbív), laktóza, hypromelóza 2910/6, hyprolóza, laurylsíran sodný, dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného, 30 % disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1), trietylcitrát, polysorbát 80, mastenec.

Tvrdé kapsuly:

Spodná časť kapsuly:

čierny oxid železitý E 172, červený oxid železitý E 172, žltý oxid železitý E 172, oxid titaničitý E 171, želatína.

Vrchná časť kapsuly:

červený oxid železitý E 172, žltý oxid železitý E 172, oxid titaničitý E 171, želatína.

Ako vyzerá Helicid 20 a obsah balenia

Liek Helicid 20 sú tvrdé želatínové kapsuly so spodnou časťou svetlohnedožltou a vrchnou svetlohnedou, vnútri biele až takmer biele mikrogranuly.

Veľkosť balenia: 14, 28 alebo 90 tvrdých kapsúl.

Nie všetky veľkosti balení musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva, a.s., Einsteinova 24, 851 01 Bratislava, Slovenská republika

Výrobca

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

Saneca Pharmaceuticals, a.s., Hlohovec, Slovenská republika

SC ZENTIVA S.A., Bukurešť, Rumunsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Zentiva, a.s.

Einsteinova 24

851 01 Bratislava

Tel: +421 2 33 100 100

Fax: +421 2 33 100 199

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná vo februári 2014.

Logo Zentiva

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2013/05061

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Helicid20

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Omeprazolum (omeprazol) 20 mg v 1 tvrdej kapsule.

Pomocné látky so známym účinkom: Každá tvrdá kapsula obsahuje sacharózu a laktózu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá kapsula

Tvrdá želatínová kapsula so spodnou časťou svetlohnedožltou a vrchnou svetlohnedou, vnútri biele až takmer biele mikrogranuly.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Helicid tvrdé kapsuly sú indikované:

Dospelí

• Liečba dvanástnikových vredov

• Prevencia relapsu dvanástnikových vredov

• Liečba žalúdkových vredov

• Prevencia relapsu žalúdkových vredov

• Eradikácia Helicobacter pylori (H. pylori) pri peptickej vredovej chorobe v kombinácii s

vhodnými antibiotikami

• Liečba vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s užívaním NSAID

• Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s užívaním NSAID

u rizikových pacientov

• Liečba refluxnej ezofagitídy

• Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou

• Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby

• Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu

Použitie u deti

Deti staršie ako 1 rok a s hmotnosťou ≥ 10 kg

• Liečba refluxnej ezofagitídy

• Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie kyseliny pri gastroezofagálnej refluxnej chorobe

Deti staršie ako 4 roky a adolescenti

• Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného H. pylori v kombinácii s antibiotikami

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie u dospelých

Liečba dvanástnikových vredov

Odporúčané dávkovanie u pacientov s aktívnym vredom dvanástnika je 20 mg omeprazolu 1-krát denne. U väčšiny pacientov dôjde k vyhojeniu v priebehu 2 týždňov. U tých pacientov, kde po iniciálnej liečebnej kúre nenastalo úplné vyhojenie, k nemu spravidla dôjde po ďalšej dvojtýždňovej liečebnej kúre.

Pacientom, u ktorých dvanástnikový vred na liečbu reaguje nedostatočne, sa odporúča podávať 40 mg omeprazolu 1-krát denne. Vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 4 týždňov.

Prevencia relapsu dvanástnikových vredov

V prevencii relapsu dvanástnikového vredu u pacientov negatívnych na H. pylori alebo v prípadoch,

kedy eradikácia H. pylori nie je možná, sa odporúča 20 mg omeprazolu 1-krát denne. U niektorých

pacientov môže postačovať denná dávka 10 mg. V prípade zlyhania liečby možno dávku zvýšiť na

40 mg.

Liečba žalúdkových vredov

Odporúčaná dávka je 20 mg omeprazolu jedenkrát denne. U väčšiny pacientov dôjde k vyhojeniu vredu v priebehu 4 týždňov. U tých pacientov, u ktorých po iniciálnej kúre liečby nedôjde k úplnému

vyhojeniu, nastáva vyhojenie vredu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov liečby. U pacientov, u

ktorých žalúdkový vred reaguje na liečbu nedostatočne, sa odporúča 40 mg omeprazolu 1-krát denne a vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 8 týždňov.

Prevencia relapsu žalúdkových vredov

V prevencii relapsu u pacientov, u ktorých žalúdkový vred reaguje na liečbu nedostatočne, sa

odporúča 20 mg omeprazolu 1-krát denne. V prípade potreby sa môže dávka zvýšiť na 40 mg omeprazolu 1-krát denne.

Eradikácia H. pylori pri peptickej vredovej chorobe

Pri výbere antibiotík na eradikáciu H. pylori je potrebné zohľadňovať individuálnu znášanlivosť

liečiva u pacienta a má sa uskutočňovať v súlade so stavom rezistencie a odporúčaniami liečby na

národnej, regionálnej a miestnej úrovni.

• omeprazol 20 mg + klaritromycín 500 mg + amoxicilín 1 000 mg, každý 2-krát denne počas 1 týždňa alebo

• omeprazol 20 mg + klaritromycín 250 mg (alt. 500 mg) + metronidazol 400 mg (alebo 500 mg alebo tinidazol 500 mg), každý 2-krát denne počas 1 týždňa alebo

• omeprazol 40 mg 1-krát denne s amoxicilínom 500 mg a metronidazolom 400 mg (alebo 500 mg alebo tinidazol 500 mg), obidve 3-krát denne počas 1 týždňa.

Ak je pacient ešte stále pozitívny na H. pylori, liečbu v každom režime možno zopakovať.

Liečba vredov žalúdka, dvanástnika v súvislosti s užívaním NSAID

V liečbe vredov žalúdka, dvanástnika je odporúčaná dávka 20 mg omeprazolu jedenkrát denne. U väčšiny pacientov dôjde k vyhojeniu vredu v priebehu 4 týždňov. U tých pacientov, u ktorých nedošlo k úplnému vyhojeniu po iniciálnej kúre liečby, dochádza k vyhojeniu vredu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov liečby.

Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s užívaním NSAID u rizikových

pacientov

V prevencii vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s užívaním NSAID

u rizikových pacientov (vek >60 rokov, s vredmi žalúdka a/alebo vredmi dvanástnika v anamnéze, s krvácaním z hornej časti GITu v anamnéze) je odporúčanou dávkou 20 mg omeprazolu 1-krát denne.

Liečba refluxnej ezofagitídy

Odporúčaná dávka je 20 mg omeprazolu 1-krát denne. U väčšiny pacientov sa vyhojenie dosiahne v priebehu 4 týždňov liečby. U tých pacientov, u ktorých po iniciálnej liečebnej kúre nedošlo

k úplnému vyhojeniu, dochádza k nemu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov liečby.

U pacientov s ťažkou ezofagitídou sa odporúča 40 mg omeprazolu 1-krát denne a vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 8 týždňov.

Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou

Počas dlhodobej liečby pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou je odporúčanou dávkou 10 mg omeprazolu 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 20 až 40 mg 1-krát denne.

Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby

Odporúčaná dávka je 20 mg omeprazolu denne. Pacienti môžu dostatočne reagovať na dávku 10 mg denne, a preto úpravu dávky je potrebné zvažovať individuálne.

Ak sa po 4 týždňoch liečby liekom Helicid v dávke 20 mg denne nedosiahne kontrola príznakov, odporúča sa ďalšie vyšetrenie.

Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu

U pacientov so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom sa má dávkovanie nastaviť individuálne a

liečba má pokračovať tak dlho, ako je klinicky považovaná za potrebnú. Odporúčaná iniciálna dávka

lieku Helicid je 60 mg denne. Všetci pacienti s ťažkou formou ochorenia a nedostatočnou reakciou na

iné spôsoby liečby boli dostatočne kontrolovaní a viac ako 90 % pacientov bolo na udržiavacích

dávkach lieku Helicid na 20 –120 mg denne. Pri denných dávkach lieku Helicid prevyšujúcich 80 mg je potrebné túto dávku rozdeliť a podávať 2-krát denne.

Dávkovanie u detí

Deti staršie ako 1 rok a s hmotnosťou ≥ 10 kg

Liečba refluxnej ezofagitídy

Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie žalúdkovej kyseliny pri gastroezofagálnej refluxnej

chorobe

Odporúčané dávkovanie je nasledovné:

Vek	Hmotnosť	Dávka
≥ 1 rok	10-20 kg	10 mg jedenkrát denne. Dávku možno v prípade potreby zvýšiť na 20 mg jedenkrát denne
≥ 2 roky	> 20 kg	20 mg jedenkrát denne. Dávku možno v prípade potreby zvýšiť na 40 mg jedenkrát denne

Refluxná ezofagitída: Trvanie liečby predstavuje 4 až 8 týždňov.

Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie žalúdkovej kyseliny pri gastroezofagálnej refluxnej

chorobe: Liečba trvá 2 až 4 týždne. Ak sa po 2 až 4 týždňoch nedosiahne kontrola

príznakov, pacient si vyžaduje ďalšie vyšetrenie.

Deti staršie ako 4 roky a dospievajúci

Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného H. pylori

Pri výbere vhodnej kombinovanej liečby je potrebné zohľadňovať platné národné, regionálne a

miestne odporúčania v súvislosti s bakteriálnou rezistenciou, trvanie liečby (najčastejšie 7 dní, ale

niekedy až do 14 dní) a náležité použitie antibakteriálnych látok.

Liečba má prebiehať pod dohľadom odborníka.

Odporúčané dávkovania sú nasledovné:

Hmotnosť	Dávkovanie
15-30 kg	Kombinácia s dvoma antibiotikami. Omeprazol 10 mg, amoxicilín 25 mg/kg telesnej hmotnosti a klaritromycín 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 týždňa.
31-40 kg	Kombinácia s dvoma antibiotikami. Omeprazol 20 mg, amoxicilín 750 mg a klaritromycín 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 týždňa.
> 40 kg	Kombinácia s dvoma antibiotikami. Omeprazol 20 mg, amoxicilín 1 g a klaritromycín 500 mg sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 týždňa.

Osobitné skupiny pacientov

Poškodenie funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávkovanie (pozri časť 5.2).

Poškodenie funkcie pečene

U pacientov s poškodenou funkciou pečene môže postačovať denná dávka 10-20 mg (pozri časť 5.2).

Starší pacienti (vek >65 rokov)

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie (pozri časť 5.2).

Spôsob podávania

Helicid tvrdé kapsuly sa odporúča užívať ráno, prednostne bez jedla, prehltnúť ich celé a zapiť s pol pohárom vody. Kapsuly sa nesmú žuvať ani drviť.

U pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním a u detí, ktoré dokážu piť alebo prehltnúť polotuhé jedlo

Pacienti môžu kapsulu otvoriť a obsah prehltnúť s pol pohárom vody alebo po zmiešaní obsahu s

mierne kyslou tekutinou, akou je napr. ovocný džús, jablková šťava alebo nesýtená voda. Pacienti

majú byť poučení, že sa disperzia má užiť okamžite (alebo v priebehu 30 min). Vždy zmiešajte tesne

pred vypitím. Zapite s pol pohárom vody.

Alternatívne môžu pacienti nechať kapsulu rozpustiť v ústach (cmúľať) a prehltnúť granuly s pol

pohárom vody. Granuly s gastrorezistentným obalom je potrebné prehltnúť bez žuvania.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na omeprazol, substituované benzimidazoly alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Omeprazol sa rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy (PPI) nemá podávať súbežne s

nelfinavirom (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

V prípade akýchkoľvek alarmujúcich príznakov (napr. značná neúmyselná strata na hmotnosti,

opakované vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna) a pri podozrení alebo zistení žalúdkového

vredu sa má vylúčiť malignita, pretože liečba môže zmierňovať symptómy a oddialiť stanovenie

diagnózy.

Súbežné používanie atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy sa neodporúča (pozri časť 4.5). Ak sa kombinácii atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy nedá vyhnúť, odporúča sa starostlivé klinické monitorovanie (napr. vírusová záťaž) v kombinácii so zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg so 100 mg ritonaviru; dávka 20 mg omeprazolu sa nemá prekročiť.

Omeprazol, ako iné lieky blokujúce aciditu, môže redukovať absorpciu vitamínu B12

(cyanokobalamín) vzhľadom na hypo- alebo achlórhydriu. To sa má zohľadniť pri dlhodobej liečbe

pacientov so zníženou zásobou vitamínu B12 alebo s rizikovými faktormi pre zníženie absorpcie.

Omeprazol je inhibítorom CYP2C19. Má sa zvážiť potenciál interakcií s liekmi metabolizovanými

prostredníctvom CYP2C19 na začiatku alebo na konci liečby omeprazolom. Pozorovala sa interakcia

medzi klopidogrelom a omeprazolom (pozri čast 4.5). Klinická závažnosť tejto interakcie je neurčitá.

Preventívne sa súbežnému použitiu omeprazolu a klopidogrelu má zabrániť.

Niektoré deti s chronickými ochoreniami si môžu vyžadovať dlhodobú liečbu, hoci sa to neodporúča.

Helicid obsahuje sacharózu a laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy a fruktózy, deficienciou laktázy, glukózo-galaktózovou malabsorpciou alebo deficitom sacharózo-izomaltázy nesmú tento liek užívať.

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže mať za následok mierne zvýšené riziko

gastrointestinálnych infekcií vyvolaných napr. Salmonellou a Campylobacterom (pozri časť 5.1).

Riziko fraktúr v bedrovej oblasti, zápästia a chrbtice

Inhibítory protónovej pumpy, zvlášť ak sú užívané vo vysokých dávkach a po dlhý čas (>1 rok), môžu mierne zvýšiť riziko fraktúr v bedrovej oblasti, zápästia a chrbtice, prevažne u starších pacientov alebo ak sú prítomné inéznáme rizikové faktory. Observačné štúdie naznačujú, že inhibítory protónovej pumpy môžu zvýšiť celkové riziko fraktúry o 10 – 40 %. Časť z tohto nárastu môže byť spôsobená inými rizikovými faktormi. Pacienti s rizikom osteoporózy majú byť liečení podľa platných klinických usmernení a majú mať dostatočný príjem vitamínu D a vápnika.

Hypomagneziémia

U pacientov liečených inhibítormi protónovej pumpy,ako je omeprazol,boli hlásené prípady ťažkej hypomagneziémie. Títo pacienti boli liečení najmenej 3 mesiace, vo väčšine prípadov 1 rok. Môžu sa objaviť závažné prejavy hypomagneziémie ako je vyčerpanosť, tetania, delírium, kŕče, závraty a komorové arytmie, ale môžu sa začať nenápadne a byť prehliadnuté. U väčšiny postihnutých pacientov sa hypomagneziémia zlepšila po doplnení horčíka a ukončení liečby PPI (inhibítormiprotónovej pumpy). Zvážiť sa má meranie hladín horčíka pred začiatkom liečby PPI a pravidelne počas liečby u pacientov, u ktorých sa očakáva dlhodobá liečbaalebo užívajúcich PPIs s digoxínom alebo liekmi, ktoré môžu spôsobiť hypomagneziémiu (napr. diuretiká).

Interferencia s laboratórnymi testami

Zvýšená hladina CgA môže narušovať vyšetrovanie neuroendokrinných nádorov. Aby sa zabránilo tejto interferencii, liečba omeprazolom sa má dočasne zastaviť päť dní pred meraním CgA.

Počas každej dlhodobej liečby, najmä ak trvá dlhšie ako 1 rok, majú byť pacienti pravidelne sledovaní.

4.5 Liekové a iné interakcie

Účinky omeprazolu na farmakokinetiku iných liečiv

Liečivá s absorpciou závislou od pH

Znížená vnútrožalúdková acidita počas liečby omeprazolom môže zvýšiť alebo znížiť absorpciu liečiv s absorpciou závislou od pH žalúdka.

Nelfinavir, atazanavir

V prípade súbežného podávania s omeprazolom sú plazmatické hladiny nelfinaviru a atazanaviru

znížené.

Súbežné podávanie omeprazolu s nelfinavirom je kontraindikované (pozri časť 4.3).

Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne ) redukovalo priemernú expozíciu nelfinaviru

približne o 40 % a priemerná expozícia farmakologicky aktívnemu metabolitu M8 bola redukovaná

približne o 75-90 %. Interakcia môže mať za následok CYP2C19 inhibíciu.

Súbežné podávanie omeprazolu s atazanavirom sa neodporúča (pozri časť 4.4). Súbežné podávanie

omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovoľníkom viedlo k 75 % zníženiu expozície atazanaviru. Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo pôsobenie omeprazolu na expozíciu atazanaviru. Súbežné podávanie omeprazolu (20 mg jedenkrát denne) s atazanavirom 400 mg/ritonavirom 100 mg zdravým dobrovoľníkom viedlo k zníženiu expozície atazanaviru priemerne o 30 % v porovnaní s atazanavirom 300 mg/ritonavirom 100 mg jedenkrát denne.

Digoxín

Pri súbežnej liečbe omeprazolom (20 mg denne) a digoxínom sa u zdravých osôb biologická

dostupnosť digoxínu zvýšila o 10 %. Toxicita digoxínu bola hlásená zriedkavo. Avšak je potrebné uplatňovať opatrnosť pri podávaní vysokých dávok starším pacientom. Terapeutické účinky digoxínu sa preto majú sledovať vo zvýšenej miere.

Klopidogrel

V skrížených klinických štúdiách sa podával samotný klopidogrel (300 mg úvodná (nasycovacia) dávka, pokračujúca dávka 75 mg/deň) a klopidogrel s omeprazolom (80 mg v rovnakom čase ako klopidogrel) 5 dní. Expozícia aktívnehoy metabolitu klopidogrelu bola znížená o 46 % (Deň 1) a 42 % (Deň 5), keď sa klopidogrel a

omeprazol podávali súčasne. Priemer inhibície trombocytovej agregácie (IPA) bol znížený o 47 % (24

hodín) a 30 % (Deň 5), keď sa klopidogrel a omeprazol podávali súčasne. V inej štúdii sa preukázalo,

že ak sa klopidogrel a omeprazol podávajú v rôznom čase, nezabráni sa ich interakcii ako je to

pravdepodobné inhibičným účinkom omeprazolu na CYP2C19. V observačných a klinických štúdiách

sa zistili inkonzistentné údaje na klinickú implikáciu tejto PK/PD interakcie z hľadiska veľkých

kardiovaskulárnych príhod.

Iné liečivá

Absorpcia posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je signifikantne redukovaná, a tak

klinická účinnosť môže byť oslabená. Súbežnému použitiu s posakonazolom a erlotinibom sa má

vyhnúť.

Liečivá metabolizované CYP2C19

Omeprazol je mierny inhibítor CYP2C19, hlavného enzýmu metabolizujúceho omeprazol. Preto môže byť metabolizmus súbežne podávaných liečiv, ktoré sú tiež metabolizované prostredníctvom CYP2C19 spomalený a systémová expozícia týchto liečiv sa môže zvýšiť. Príkladom sú lieky ako R-warfarín a iné antagonisty vitamínu K, cilostazol, diazepam a fenytoín.

Cilostazol

Omeprazol podávaný zdravým dobrovoľníkom v dávkach 40 mg v skríženom skúšaní zvyšoval Cmax

cilostazolu o 18 % a AUC cilostazolu o 26 %, v prípade jedného z jeho aktívnych metabolitov to bolo o 29 % a 69 %.

Fenytoín

V prvých dvoch týždňov od začiatku liečby omeprazolom sa odporúča monitorovať plazmatické

koncentrácie fenytoínu a ak dôjde k úprave dávky fenytoínu, je potrebné, aby sa po skončení liečby

omeprazolom monitoring zopakoval a dávka sa znovu upravila.

Neznámy mechanizmus

Sakvinavir

Súbežné podávanie omeprazolu so sakvinavirom/ritonavirom viedlo k zvýšeniu plazmatických hladín

priemerne o 70 % pre sakvinavir spojený s dobrou tolerabilitou u HIV-infikovaných pacientov.

Takrolimus

Pri súbežnom podávaní omeprazolu s takrolimom boli hlásené zvýšené hladiny takrolimu v sére. Má sa posilniť účinné monitorovanie koncentrácií takrolimu podobne ako aj renálnej funkcie (klírens

kreatinínu) a dávka takrolimu sa má upraviť, ak je to potrebné.

Metotrexát

Ak je podávaný spoločne s inhibítormi protónovej pumpy, u niektorých pacientov boli hlásené zvýšené hladiny metotrexátu. Pri podávaní vysokých dávok metotrexátu je potrebné zvážiť dočasné ukončenie liečby omeprazolom.

Účinky iných liečiv na farmakokinetiku omeprazolu

Inhibítory CYP2C19 a/alebo CYP3A4

Nakoľko sa omeprazol metabolizuje prostredníctvom CYP2C19 a CYP3A4, liečivá, o ktorých je

známe, že inhibujú CYP2C19 alebo CYP3A4 (ako je napr. klaritromycín a vorikonazol) môžu viesť

k zvýšeniu hladín omeprazolu v sére spomalením metabolizmu omeprazolu. Súbežné podávanie

vorikonazolu malo za následok vyššiu ako dvojnásobnú expozíciu omeprazolu. Pretože vysoké dávky

omeprazolu boli dobre znášané, vo všeobecnosti sa úprava dávky omeprazolu nevyžaduje. Úpravu

dávkovania je však potrebné zvažovať u pacientov s ťažkým poškodením pečene a v prípade indikácie dlhodobej liečby.

Induktory CYP2C19 a/alebo CYP3A4

Liečivá, o ktorých je známe, že indukujú CYP2C19 alebo CYP3A4 alebo obidva (akými sú napr.

rifampicín alebo výťažky z Ľubovníka bodkovaného), môžu spôsobovať zníženie hladín omeprazolu v

sére prostredníctvom zrýchlenia metabolizmu omeprazolu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Výsledky troch prospektívnych epidemiologických štúdií (viac než 1 000 prípadov expozície lieku)

ukázali, že omeprazol nemá žiadne negatívne pôsobenie v gravidite ani na zdravie

plodu/novorodenca. Omeprazol sa môže užívať v gravidite.

Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, avšak nie je pravdepodobné, že má vplyv na dieťa, ak

sa podáva v terapeutických dávkach.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Je nepravdepodobné, že by Helicid ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Môžu sa

vyskytnúť nežiaduce reakcie ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri časť 4.8). Ak sa prejavia,

pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšími nežiaducimi účinkami (1 až 10 % pacientov) sú bolesť hlavy, bolesť brucha, zápcha, hnačka, plynatosť a nevoľnosť/vracanie.

V programe klinických skúšaní a po uvedení do obehu boli zaznamenané alebo sa považovali za suspektné nežiaduce účinky uvedené nižšie. Ani jeden z nich nebol závislý od dávky. Nežiaduce účinky sú klasifikované podľa frekvencie ich výskytu a podľa tried orgánových systémov (SOC). Kategórie frekvencie výskytu sú definované nasledovne: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (výskyt sa nedá odhadnúť z dostupných údajov).

SOC/frekvencia	Nežiaduci účinok
Poruchy krvi a lymfatického systému
Zriedkavé:	Leukopénia, trombocytopénia
Veľmi zriedkavé:	Agranulocytóza, pancytopénia
Poruchy imunitného systému
Zriedkavé:	Hypersenzitívne reakcie, napr. horúčka, angioedém a anafylaktická reakcia/šok
Poruchy metabolizmu a výživy
Zriedkavé:	Hyponatrémia
Neznáme:	Hypomagneziémia (pozri časť 4.4)
Psychické poruchy
Menej časté:	Nespavosť
Zriedkavé:	Agitácia, zmätenosť, depresia
Veľmi zriedkavé:	Agresivita, halucinácie
Poruchy nervového systému
Časté:	Bolesť hlavy
Menej časté:	Závrat, parestézie, ospalosť
Zriedkavé:	Poruchy chuti
Poruchy oka
Zriedkavé:	Zahmlené videnie
Poruchy ucha a labyrintu
Menej časté:	Vertigo
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Zriedkavé:	Bronchospazmus
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté:	Bolesť brucha, zápcha, hnačka, flatulencia, nevoľnosť/vracanie
Zriedkavé:	Suchosť v ústach, stomatitída , gastrointestinálna kandidóza, mikroskopická kolitída
Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté:	Zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov
Zriedkavé:	Hepatitída so žltačkou alebo bez žltačky
Veľmi zriedkavé:	Zlyhávanie pečene, encefalopatia u pacientov s predchádzajúcim ochorením pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté:	Dermatitída, svrbenie, vyrážka, žihľavka
Zriedkavé:	Alopécia, fotosenzitivita
Veľmi zriedkavé:	Multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (TEN)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Menej časté:	Fraktúra v bedrovej oblasti, zápästia a chrbtice (pozri časť 4.4)
Zriedkavé:	Bolesti v kĺboch, svaloch
Veľmi zriedkavé:	Svalová slabosť
Poruchy obličiek a močových ciest
Zriedkavé:	Intersticiálna nefritída
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi zriedkavé:	Gynekomastia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Menej časté:	Nepokoj , periférny edém
Zriedkavé:	Zvýšené potenie

Pediatrická populácia

Bezpečnosť omeprazolu bola hodnotená u celkového počtu 310 detí vo veku 0 – 16 rokov s ochorením

v súvislosti s hyperaciditou. Sú dostupné obmedzené údaje o bezpečnosti od 46 detí s ťažkou

erozívnou ezofagitídou, ktoré dostávali udržiavaciu liečbu omeprazolom v rámci klinického skúšania

až 749 dní. Profil nežiaducich účinkov bol vo všeobecnosti rovnaký ako u dospelých, a to pri

krátkodobej aj dlhodobej liečbe. Nie sú dostupné žiadne dlhodobé údaje, pokiaľ ide o účinky liečby

omeprazolom týkajúce sa puberty a rastu.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.

4.9 Predávkovanie

Údaje o účinkoch predávkovania omeprazolom u ľudí sú obmedzené. V literatúre boli opísané dávky

až do 560 mg a v ojedinelých prípadoch sa vyskytli hlásenia, kedy perorálne dávky dosahovali až

2 400 mg omeprazolu (120- násobok odporúčanej klinickej dávky). V hláseniach o predávkovaní

omeprazolom sa vyskytli: nauzea, vracanie, závrat, bolesť brucha, hnačka a bolesť hlavy. Ojedinele

bola hlásená aj apatia, depresia a zmätenosť.

Opísané príznaky boli prechodné a nebol hlásený žiadny závažný klinický dôsledok. Pri zvýšených

dávkach zostala rýchlosť eliminácie nezmenená (kinetika 1. poriadku). Ak je potrebná liečba, jedná sa

o symptomatickú liečbu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Liečivá na žalúdočný vred a refluxnú chorobu pažeráka, Inhibítory protónovej pumpy, ATC kód: A02BC01

Mechanizmus účinku

Omeprazol, racemická zmes dvoch enantiomérov znižuje sekréciu žalúdkovej kyseliny vysoko

cieleným mechanizmom účinku. Je špecifickým inhibítorom protónovej pumpy v parietálnych

bunkách. Pôsobí rýchlo a pri dávkovaní jedenkrát denne zabezpečuje kontrolu reverzibilnou inhibíciou sekrécie žalúdkovej kyseliny.

Omeprazol je slabá zásada; koncentruje a konvertuje sa na aktívnu formu v silne kyslom prostredí

vnútrobunkových kanálikov parietálnej bunky, kde inhibuje enzým H+, K+- ATPázu – protónovú

pumpu. Tento účinok na posledný krok procesu tvorby žalúdkovej kyseliny je závislý od dávky a

zabezpečuje vysoko účinnú inhibíciu bazálnej ako aj stimulovanej sekrécie kyseliny bez ohľadu na

druh stimulu.

Farmakodynamické účinky

Všetky pozorované farmakodynamické účinky možno vysvetliť pôsobením omeprazolu na sekréciu

kyseliny.

Účinok na sekréciu žalúdkovej kyseliny

Po perorálnom podávaní omeprazolu 1-krát denne sa dosiahne rýchla a účinná inhibícia sekrécie

žalúdkovej kyseliny počas dňa i noci s maximálnym účinkom do 4 dní liečby. U pacientov

s dvanástnikovým vredom, ktorí dostávali omeprazol 20 mg 1-krát denne, sa udržiaval priemerný

pokles acidity v žalúdku najmenej 80 % počas 24 hodín, s priemerným poklesom maxima tvorby

kyseliny približne 70 % po stimulácii pentagastrínom 24 hodín po podaní dávky.

U pacientov s dvanástnikovým vredom sa pri perorálnom podávaní omprazolu 20 mg denne udržiava

v žalúdku pH ≥ 3 priemerne 17 hodín z 24 hodín.

Ako dôsledok zníženej sekrécie kyseliny a acidity v žalúdku omeprazol v závislosti od dávky

znižuje/normalizuje vystavenie ezofágu žalúdkovej kyseline u pacientov s gastroezofagálnou refluxnou chorobou.

Inhibícia sekrécie žalúdkovej kyseliny súvisí s plochou pod krivkou závislosti plazmatickej

koncentrácie a času (AUC) omeprazolu a nie s aktuálnou koncentráciou v plazme v danom čase.

Počas liečby omeprazolom sa nepozorovala žiadna tachyfylaxia.

Účinok na H. pylori

H. pylori súvisí s peptickou vredovou chorobou, ktorá zahŕňa vredovú chorobu dvanástnika a žalúdka.

H. pylori je hlavným faktorom pri vzniku gastritídy. H. pylori spolu so žalúdkovou kyselinou sú

hlavnými faktormi, podieľajúcimi sa na vzniku peptickej vredovej choroby. H. pylori je hlavným

faktorom pri vzniku atrofickej gastritídy, ktorá súvisí so zvýšeným rizikom vzniku rakoviny žalúdka.

Eradikácia H. pylori omeprazolom a antibiotikami je spojená s vysokou mierou úspešnosti hojenia

a dlhodobou remisiou peptických vredov.

Pri skúmaní duálnej liečby sa zistilo, že je menej účinná ako trojkombinovaná liečba. Môže sa zvážiť

v prípade známej hypersensitivity vylučujúcej použitie inej trojkombinovanej liečby.

Iné účinky omeprazolu v dôsledku inhibície kyseliny

Počas dlhodobej liečby sa zaznamenal mierne zvýšený počet hlásení týkajúci sa výskytu žalúdkových

glandulárnych cýst. Tieto zmeny sú fyziologickým dôsledkom výraznej inhibície sekrécie žalúdkovej

kyseliny, sú benígne a javia sa ako reverzibilné.

Znížená acidita žalúdka, vzniknutá akokoľvek, vrátane inhibítormi protónovej pumpy, vedie k

zvýšeniu počtu baktérií, ktoré sú normálne prítomné v gastrointestinálnom trakte. Terapia liekmi,

ktoré potláčajú tvorbu žalúdkovej kyseliny môže mať za následok mierne zvýšené riziko

gastrointestinálnych infekcií vyvolaných napr. Salmonellou a Campylobacterom.

Chromogranin A (CgA) sa tiež zvyšuje v dôsledku zníženej kyslosti žalúdka. Tento CgA modifikujúci efekt nemožno preukázať päť dní po ukončení liečby PPIs.

Používanie v pediatrii

V nekontrolovanom klinickom skúšaní u detí (vo veku 1-16 rokov) s ťažkou refluxnou ezofagitídou

omeprazol v dávkach 0,7-1,4 mg/kg zlepšil stupeň ezofagitídy v 90 % prípadov a spôsobil významné

zníženie príznakov refluxu. V jednoducho zaslepenom klinickom skúšaní boli deti vo veku 0-24

mesiacov s klinicky diagnostikovanou gastroezofagálnou refluxnou chorobou liečené omeprazolom

v dávkach 0,5; 1,0 alebo 1,5 mg/kg. Výskyt epizód vracania/regurgitácie sa po 8 týždňoch liečby

znížil o 50 % bez ohľadu na dávku lieku.

Eradikácia H. pylori u detí

Randomizované, dvojito zaslepené klinické skúšanie (Héliot) potvrdilo, že omeprazol v kombinácii

s dvoma antibiotikami (amoxicilínom a klaritromycínom) bol bezpečný a účinný v liečbe infekcie

spôsobenej H. pylori u detí s gastritídou vo veku 4 rokov a starších: miera eradikácie H.pylori : 74,2%

(23/31 pacientov) liečených kombináciou omeprazol+amoxicilín+klaritromycín versus 9,4 % (3/32

pacientov) liečených kombináciou amoxicilín+klaritromycín. Klinický prínos liečby súvisiaci s

dyspeptickými symptómami však preukázaný nebol. Toto klinické skúšanie neprináša žiadne údaje

týkajúce sa detí mladších ako 4 roky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Omeprazol a horečnatá soľ omeprazolu sú acidolabilné, preto sa perorálne podávajú vo forme

gastrorezistentných granúl v kapsulách alebo tabletách. Absorpcia omeprazolu je rýchla, najvyššie

hladiny v plazme sa dosahujú približne po 1 až 2 hodinách po podaní dávky. K absorpcii omeprazolu

dochádza v tenkom čreve a zvyčajne je ukončená v priebehu 3 až 6 hodín. Súbežný príjem potravy

nemá na biologickú dostupnosť žiadny vplyv. Systémová dostupnosť (biologická dostupnosť)

omeprazolu po perorálnom podaní jednorazovej dávky lieku Helicid je približne 40%. Po opakovanom podávaní jedenkrát denne sa biologická dostupnosť zvyšuje na približne 60 %.

Distribúcia

Zdanlivý distribučný objem u zdravých osôb je približne 0,3 l/kg telesnej hmotnosti. Väzba

omeprazolu na plazmatické proteíny je približne 97 %.

Metabolizmus

Omeprazol sa úplne metabolizuje systémom cytochrómu P450 (CYP). Prevažná časť metabolizmu je

závislá na polymorfne exprimovanom CYP2C19, ktorý je zodpovedný za tvorbu hydroxyomeprazolu,

hlavného metabolitu v plazme. Zostávajúca časť je závislá od ďalšej špecifickej izoformy, CYP3A4,

ktorá je zodpovedná za tvorbu sulfónu omeprazolu. Ako dôsledok vysokej afinity omeprazolu voči

CYP2C19 prichádza do úvahy možnosť kompetitívnej inhibície a metabolických liekových interakcií s ďalšími substrátmi pre CYP2C19. Kvôli nízkej afinite voči CYP3A4 však omeprazol nemá žiadny

potenciál inhibovať metabolizmus iných substrátov pre CYP3A4. Okrem toho omeprazol nemá

inhibičný účinok na hlavné CYP enzýmy.

Približne 3 % belošskej populácie a 15 až 20 % populácie aziatov chýba funkčný enzým CYP2C19

a nazývajú sa slabými metabolizérmi. U týchto osôb je metabolizmus pravdepodobne katalyzovaný

hlavne CYP3A4. Po opakovanom podaní omeprazolu v dávke 20 mg jedenkrát denne bola u slabých

metabolizérov priemerná plocha pod krivkou časovej závislosti plazmatických koncentrácií približne

5- až 10-násobne väčšia ako u osôb s funkčným enzýmom CYP2C19 (silní metabolizéri). Priemerné

maximálne koncentrácie v plazme boli tiež 3- až 5- násobne vyššie. Tieto zistenia nemajú vplyv na

dávkovanie omeprazolu.

Vylučovanie

Plazmatický eliminačný polčas omeprazolu je zvyčajne kratší ako 1 hodina po jednorazovej ako aj

opakovanej perorálnej dávke jedenkrát denne. Omeprazol sa medzi jednotlivými dávkami úplne vylúči z plazmy, pri podávaní raz denne sa žiadna tendencia ku kumulácii neprejavuje.

Takmer 80 % perorálne podanej dávky omeprazolu sa vylúči vo forme metabolitov do moču, zvyšok do stolice, primárne pochádzajúci zo sekrécie v žlči.

AUC omeprazolu sa zvyšuje s opakovaným podávaním. Toto zvýšenie závisí od dávky a výsledkom je

nelineárny vzťah dávka-AUC po opakovanom podávaní. Táto časová a dávková závislosť je

dôsledkom zníženia metabolizmu prvého prechodu a systémového klírensu, pravdepodobne

spôsobených inhibíciou enzýmu CYP2C19 omeprazolom a/alebo jeho metabolitmi (napr. sulfónovým

metabolitom).

Nezistil sa žiadny účinok metabolitov omeprazolu na sekréciu žalúdkovej kyseliny.

Osobitné skupiny pacientov

Porucha funkcie pečene

Metabolizmus u pacientov s dysfunkciou pečene je zhoršený, výsledkom čoho je zvýšenie AUC.

U omeprazolu sa neprejavila žiadna tendencia kumulácie pri dávkovaní jedenkrát denne.

Porucha funkcie obličiek

Farmakokinetika omeprazolu, vrátane systémovej biologickej dostupnosti a miery eliminácie ostáva

u pacientov so zníženou renálnou funkciou nezmenená.

Starší pacienti

Miera metabolizmu omeprazolu je o niečo znížená u pacientov vo vyššom veku (75 až 79-ročných).

Pediatrická populácia

Počas liečby odporúčanými dávkami u detí vo veku od 1 roku boli plazmatické koncentrácie

porovnateľné s plazmatickými koncentráciami u dospelých. U detí mladších ako 6 mesiacov je klírens

omeprazolu nízky, kvôli nízkej schopnosti metabolizovať omeprazol.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V skúškach na potkanoch, ktoré trvali po celý ich život, sa po podávaní omeprazolu pozoroval vznik hyperplázie ECL-buniek v žalúdku a karcinoidy. Tieto zmeny sú následkom pretrvávajúcej hypergastrinémie, ktorá vzniká sekundárne po inhibícii kyseliny. K podobným zisteniam sa dospelo po liečbe antagonistami H2-receptora, inhibítormi protónovej pumpy a po parciálnej fundektómii. Tieto zmeny teda nie sú výsledkom priameho účinku žiadneho z liečiv.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Pelety:

Zrnitý cukor (obsahujúci maximálne 92 % sacharózy (saccharosum), zvyšok pozostáva z kukuričného škrobu (maydis amylum) a môže tiež obsahovať škrobové hydrolyzáty a prísady farbív, lactosum (laktóza), hypromellosum 2910/6 (hypromelóza 2910/6), hyprolosum (hyprolóza), natrii laurilsulfas (laurylsíran sodný), natrii hydrogenphosphas dodecahydricus

(dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného), 30 % disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1), triethylis citras (trietylcitrát), polysorbatum 80 (polysorbát 80), talcum (mastenec).

Tvrdé kapsuly:

Spodná časť kapsuly:

ferri oxidum nigrum (čierny oxid železitý E 172), ferri oxidum rubrum (červený oxid železitý E 172), ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý E 172), titanii dioxidum (oxid titaničitý E 171), gelatinum (želatína).

Vrchná časť kapsuly:

ferri oxidum rubrum (červený oxid železitý E 172), ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý E 172), titanii dioxidum (oxid titaničitý E 171), gelatinum (želatína).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

3 mesiace po prvom otvorení.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25 °C v pôvodnom dobre uzatvorenom vnútornom obale.

Po prvom otvorení spotrebovať v priebehu 3 mesiacov.

Liek je citlivý na vlhkosť, preto je v závitovom uzávere obsiahnuté vysušovadlo.

Fľašku treba po každom použití lieku ihneď znovu dobre uzatvoriť.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Fľaška z hnedého skla, biely HDPE skrutkovací uzáver s vloženým vysušovadlom, písomná informácia pre používateľa, skladacia škatuľka.

Veľkosť balenia: 14, 28 a 90 tvrdých kapsúl

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a zaobchádzanie s liekom

Žiadne špeciálne požiadavky

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, a.s., Einsteinova 24, 851 01 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

09/0477/97-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 28.10.1997

Dátum posledného predĺženia: 8.04.2003

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2014