Príloha č. 2 k oznámeniu o zmene v registrácii, ev.č.: 2011/05714

Písomná informácia pre používateľov

HERPESIN 200

HERPESIN 400

Tablety

Aciklovir

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívaťVáš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:

1. Čo jeHerpesin a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Herpesin

3. Ako užívať Herpesin

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Herpesin

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE HERPESIN A NA ČO SA POUŽÍVA

Herpesin obsahuje účinnú látku aciklovir, ktorá je účinná proti ľudskému herpes vírusu, vrátane vírusu Herpes simplex, vírusu Varicella zoster, Epsteinov – Barrovej vírusu a Cytomegalovírusu. Herpesin zabraňuje množeniu týchto vírusov v ľudskom organizme.

Tablety Herpesin sú určené na liečbu nasledovných ochorení:

- liečba infekcií kože a slizníc vyvolaných vírusom Herpes simplex typ 1 a 2;

- prevencia infekcií vírusom Herpes simplex u pacientov s oslabenou imunitou;

- liečba infekcií vyvolaných vírusom Varicella (ovčie kiahne) a vírusom Herpes zoster (pásový opar);

- liečba pacientov s výrazným oslabením imunity, zvlášť s pokročilým AIDS ochorením, alebo po transplantácii kostnej drene.

Liek je určený na liečbu dospelých a detí.

2. SKÔR AKO UŽIJETE HERPESIN

Neužívajte Herpesin

- keď ste alergický (precitlivený) na aciklovir alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Herpesinu.

- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo valaciklovir

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Herpesinu

- ak máte poškodenú funkciu obličiek

U pacientov užívajúcich vysoké dávky tabliet Herpesinu je nevyhnutné zabezpečiť dostatočný prísun tekutín.

Užívanie iných liekov

Účinky lieku Herpesin a iných súbežne užívaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Herpesinu s jedlom a nápojmi

Tablety Herpesin sú určené na vnútorné použitie.

Tablety užívajte s jedlom a zapíjajte dostatočným množstvom tekutiny (platí zvlášť pre starších pacientov).

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom.

Tablety Herpesin sa užívajú počas tehotenstva a dojčenia len v nevyhnutných prípadoch a vždy po posúdení ošetrujúceho lekára.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Herpesin môže vyvolať vedľajšie účinky, ktoré ovplyvnia Vašu schopnosť viesť vozidlo.

Neveďte vozidlo alebo neobsluhujte stroje pokiaľ si nie ste istý, že nie ste ovplyvnený liekom Herpesin.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Herpesinu

Tablety Herpesin 200 mg obsahujú laktózu (mliečny cukor). Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, skontaktujte sa so svojím lekárom pred užitím tohto lieku.

2. Ako užívať HERPESIN

Vždy užívajte Herpesin presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Pri predpísanej dávke 200 mg lieku sa užije 1 tableta Herpesin 200, pri dávkovaní 400 mg sa užije 1 tableta Herpesin 400 alebo 2 tablety Herpesin 200, pri dávkovaní 800 mg sa užijú 2 tablety Herpesin 400 alebo 4 tablety Herpesin 200.

Liečba infekcií kože a slizníc vyvolaných vírusom Herpes simplex

Pri infekciách vyvolaných vírusom Herpes simplex sa podáva 200 mg lieku Herpesin 200 päťkrát denne v štvorhodinových intervaloch s vynechaním jednej nočnej dávky. Liek sa užíva po dobu piatich dní, pri ťažko prebiehajúcich infekciách sa môže liečba predĺžiť.

Prevencia infekcií vyvolaných vírusom Herpes simplex

Na prevenciu infekcií vyvolaných vírusom Herpes simplex u pacientov s oslabenou imunitou sa má užívať 200 mg Herpesinu štyrikrát denne asi v šesťhodinových intervaloch, prípadne 400 mg Herpesinu dvakrát denne v dvanásťhodinových intervaloch.

Liečba by sa mala prerušiť pravidelne v priebehu šesť až dvanásť mesiacov, aby sa mohli sledovať možné zmeny v prirodzenom priebehu ochorenia a zhodnotí sa potreba ďalšej liečby.

Liečba infekcií Varicella (ovčie kiahne) a Herpes zoster (pásový opar)

Na liečbu infekcií Varicella a Herpes zoster sa má užívať 800 mg Herpesinu päťkrát denne v približne štvorhodinových intervaloch, pričom sa vynecháva jedna nočná dávka. Liečba má trvať sedem dní.

S podávaním sa má začať čo najskôr po objavení infekcie.

Liečba pacientov s výrazne oslabenou imunitou

Pri liečbe pacientov s výrazne oslabenou imunitou by sa malo užívať 800 mg Herpesinu štyrikrát denne asi v šesť hodinových intervaloch.

Dávkovanie u detí

Deti od 2 rokov: dávka ako pre dospelých.

Deti do 2 rokov: polovičná dávka dávky pre dospelých.

Liek je možné podávať už od novorodeneckého veku vo vhodnej forme - rozdrvený v nápoji, alebo potrave. Liečba má trvať päť dní.

Pri liečbe infekcií Varicella podáme deťom starším ako šesť rokov 800 mg Herpesinu štyrikrát denne a deťom vo veku od dvoch do šiestich rokov podáme 400 mg Herpesinu štyrikrát denne.

Dávkovanie v staršom veku

U starších pacientov existuje pravdepodobnosť zníženej funkcie obličiek, a preto sa u tejto skupiny pacientov musí zvážiť potreba zníženia dávky. Je nevyhnutné zabezpečiť dostatočný príjem tekutín u starších pacientov, ktorí užívajú vysoké dávky tabliet Herpesin.

Dávkovanie pri poškodení obličiek

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek je potrebná úprava dávky.

Ak užijete viac Herpesinu, ako máte

Ak sa domnievate, že ste užili Vy alebo niekto iný priveľa tabliet Herpesinu, ihneď sa skontaktujte s lekárom alebo s oddelením pohotovosti najbližšej nemocnice. Urobte tak aj vtedy, ak nie sú prítomné žiadne príznaky nevoľnosti.

2. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj Herpesin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Liek Herpesin 200 a Herpesin 400 je obvykle dobre znášaný, ale môžu sa vyskytnúť niektoré uvedené vedľajšie účinky.

Na vyjadrenie frekvencie výskytu možných vedľajších účinkov sa použilo nasledovné rozdelenie:

• veľmi časté (vyskytujú sa viac ako u 1 z 10 pacientov)

• časté (vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov zo 100)

• menej časté (vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov z 1 000)

• zriedkavé (vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov z 10 000)

• veľmi zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 pacienta z 10 000)

Poruchy krvi a lymfatického systému

Veľmi zriedkavé: znížený počet červených krviniek, krvných doštičiek a bielych krviniek v krvi

Poruchy imunitného systému

Zriedkavé: precitlivenosť

Psychické poruchy a poruchy nervového systému

Časté: bolesť hlavy, závrat

Veľmi zriedkavé: nepokoj, stav zmätenosti, triaška, porucha koordinácie pohybov, porucha reči, halucinácie, psychotické symptómy, kŕče, ospanlivosť, ochorenie mozgu, kóma

Tieto nežiaduce účinky sú zvyčajne vratné a boli hlásené pacientmi s poruchou funkcie obličiek.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Zriedkavé: dýchavičnosť

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: nevoľnosť, vracanie, hnačky, bolesti brucha.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Zriedkavé: zmeny v hodnotách bilirubínu a pečeňových enzýmov v krvi

Veľmi zriedkavé: zápal pečene, žltačka

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté: svrbenie, vyrážka (vrátane fotosenzitivity)

Menej časté: žihľavka, vypadávanie vlasov

Zvýšené vypadávanie vlasov je spájané s rôznymi ochoreniami a užívaním mnohých liekov, spojitosť s užívaním Herpesinu nie je potvrdená.

Zriedkavé: opuch podkožného tkaniva

Poruchy obličiek a močových ciest

Zriedkavé: zvýšené hodnoty močoviny a kreatinínu v krvi

Veľmi zriedkavé: akútne zlyhanie obličiek, obličková kolika

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: únava, horúčka

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. Ako uchovávať HERPESIN

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávať v pôvodnom obale v suchu, pri teplote do 25 °C.

Nepoužívajte Herpesin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a na škatuli po skratke EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Ďalšie informácie

Čo Herpesin obsahuje

Herpesin 200

• Liečivo je aciklovir 200 mg v jednej tablete.

• Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, želatína, nátriumlaurylsulfát, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát), glycerol, hlinitý lak erytrozínu /E 127, hlinitý lak indigokarmínu / E 132.

Herpesin 400

• Liečivo je aciklovir 400 mg v jednej tablete.

• Ďalšie zložky sú: kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, želatína, nátriumlaurylsulfát, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, glycerol, hlinitý lak erytrozínu /E 127, hlinitý lak indigokarmínu / E 132.

Ako vyzerá Herpesin a obsah balenia

Herpesin 200:svetlofialové, okrúhle, ploché tablety so skosenými hranami a deliacou ryhou na jednej strane.

Herpesin 400:ružové, okrúhle, ploché, tablety so skosenými hranami a s deliacou ryhou na jednej strane.

Balenie

Herpesin 200: 25 tabliet

Herpesin 400: 25 alebo 50 tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Teva Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.

Bratislava, Slovenská republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v decembri 2011.

Príloha č. 1 k oznámeniu o zmene v registrácii, ev.č.: 2011/05714

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

HERPESIN 200

HERPESIN 400

2.Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Liečivo: aciclovirum 200 mg alebo 400 mg v 1 tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Tablety

Tablety na vnútorné použitie.

Popis lieku:

HERPESIN 200:svetlofialové, okrúhle, ploché tablety so skosenými hranami a deliacou ryhou na jednej strane.

HERPESIN 400:ružové, okrúhle, ploché, tablety so skosenými hranami a s deliacou ryhou na jednej strane.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Perorálne formy HERPESINU sú indikované na :

- liečbu infekcií kože a slizníc (vrátane primárneho a recidivujúceho herpesu pohlavných orgánov) vyvolaných vírusom Herpes simplex typ 1 a 2;

- profylaxiu rekurentných infekcií vírusom Herpes simplex u imunokompetentných pacientov;

- liečbu infekcií vírusom Varicella (ovčie kiahne) a vírusom Herpes zoster (pásový opar);

- liečbu niektorých ťažko imunodeficientných pacientov, zvlášť s pokročilým AIDS ochorením,
alebo u pacientov po transplantácii kostnej drene.

Liek je určený na liečbu dospelých a detí.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liečba infekcií Herpes simplex u dospelých

Pri infekciách vírusom Herpes simplex sa podáva 200 mg lieku HERPESIN 200 päťkrát denne v štvorhodinových intervaloch s vynechaním jednej nočnej dávky. Liek sa užíva po dobu piatich dní, pri ťažko prebiehajúcich infekciách sa môže liečba predĺžiť.

U pacientov s výrazne zníženou imunitnou reakciou (napr. po transplantácii kostnej drene) alebo u pacientov s poruchou vstrebávania môže byť dávka zdvojnásobená na 400 mg päťkrát denne alebo môže byť nahradená intravenóznym podaním.

S podávaním by sa malo začať čo najskôr po objavení infekcie, u opakovaných infekcií by sa malo začať už v prodromálnom období alebo pri prvom objavení lézií.

Profylaxia infekcií vírusom Herpes simplex

Na prevenciu infekcií vírusom Herpes simplex u imunodeficientných pacientov by sa malo užívať 200 mg Herpesinu štyrikrát denne asi v šesťhodinových intervaloch, prípadne 400 mg Herpesinu dvakrát denne v dvanásťhodinových intervaloch.

Ako dostatočne účinná sa môže prejaviť postupná titrácia nadol k 200 mg acikloviru trikrát denne v približne osemhodinových intervaloch alebo dokonca len dvakrát denne v približne dvanásťhodinových intervaloch.

Liečba by sa mala prerušiť pravidelne v priebehu šesť až dvanásť mesiacov, aby sa mohli sledovať možné zmeny v prirodzenom priebehu ochorenia a zhodnotí sa potreba ďalšej liečby.

U ťažko imunodeficientných pacientov (napr. po transplantácii kostnej drene) alebo u pacientov s porušenou resorpciou z čreva je možné dávku zdvojnásobiť na 400 mg, prípadne zvážiť intravenózne podanie.

Trvanie profylaktického podávania je podmienené trvaním rizikového obdobia.

Liečba infekcií Varicella a Herpes zoster

Na liečbu infekcií Varicella a Herpes zoster by sa malo užívať 800 mg Herpesinu päťkrát denne v približne štvorhodinových intervaloch, pričom sa vynecháva jedna nočná dávka. Liečba by mala trvať sedem dní.

S podávaním by sa malo začať čo najskôr po objavení infekcie. Liečba dosahuje lepšie výsledky, keď je zahájená čo najskôr po nástupe pľuzgierikov.

U ťažko imunodeficientných pacientov (napr. po transplantácii kostnej drene) alebo u pacientov s porušenou resorpciou z čreva by sa malo zvážiť intravenózne podanie.

Liečba ťažko imunodeficientných pacientov

Pri liečbe pacientov s ťažkým oslabením imunity by sa malo užívať 800 mg HERPESINU štyrikrát denne asi v šesťhodinových intervaloch.

Dávkovanie u detí

Na liečbu, prevenciu infekcií vírusom Herpes simplex a profylaxiu infekcií vírusom Herpes simplex u imunodeficientných pacientov sa HERPESIN podáva deťom od dvoch rokov v dávkach ako pre dospelých a u detí mladších ako dva roky sa podáva polovičná dávka.

Liek je možné podávať už od novorodeneckého veku vo vhodnej forme-rozdrvený v nápoji, alebo potrave. Dávkovanie u detí vo veku pod dva roky by mohlo byť presnejšie pri prepočítavaní 20 mg HERPESINU / kg telesnej hmotnosti štyrikrát denne (nesmie prekročiť 800 mg). Liečba by mala trvať päť dní.

Pri liečbe infekcií Varicella podáme deťom starším ako šesť rokov 800 mg HERPESINU štyrikrát denne a deťom vo veku od dvoch do šiestich rokov podáme 400 mg HERPESINU štyrikrát denne.

Dávkovanie v staršom veku

V staršom veku klesá celkový klírens acikloviru paralelne s klírensom kreatinínu, preto je potrebné zvážiť úpravu dávky u tejto skupiny pacientov. Je nevyhnutné zabezpečiť dostatočnú hydratáciu starších pacientov, ktorí užívajú vysoké dávky perorálneho HERPESINU.

Pozornosť treba venovať redukcii dávkovania u starších pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Dávkovanie pri poruche funkcie obličiek

Pri liečbe a prevencii infekcií vírusom Herpes simplex sa odporúča u pacientov s ťažkým poškodením obličiek ( klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min ) prispôsobiť dávku na 200 mg dvakrát denne v približne 12-hodinových intervaloch.

Pri liečbe infekcií Varicella, Herpes zoster a tiež v liečbe ťažko imunodeficientných pacientov so súčasným ťažkým funkčným poškodením obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min) sa odporúča prispôsobiť dávkovanie na 800 mg HERPESINU dvakrát denne v približne dvanásťhodinových intervaloch. U pacientov so stredným poškodením obličiek (klírens kreatinínu v rozsahu 10-25 ml/min) sa odporúča prispôsobiť dávku na 800 mg HERPESINU trikrát denne v približne osemhodinových intervaloch.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na aciklovir alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Tablety HERPESIN sú kontraindikované aj u pacientov so známou precitlivenosťou na valaciklovir.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkciou obličiek

Aciklovir sa vylučuje obličkami, preto je potrebná úprava dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek (potri časť 4.2). U starších pacientov existuje pravdepodobnosť zníženej funkcie obličiek, a preto sa u tejto skupine pacientov musí zvážiť potreba zníženia dávky. Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie obličiek majú zvýšené riziko vývoja neurologických nežiaducich účinkov, preto je potrebné ich monitorovať na prítomnosť týchto nežiaducich účinkov. V hlásených prípadoch boli tieto reakcie po prerušení liečby zvyčajne reverzibilné (pozri časť 4.8).

Dlhotrvajúca a opakujúca sa liečba aciklovirom u pacientov s výrazným oslabením imunity môže viesť k zníženej citlivosti kmeňov vírusov na liečbu aciklovirom (pozri časť 5.1).

Hydratácia

U pacientov užívajúcich vysoké dávky perorálneho acikloviru je nevyhnutné zabezpečiť ich adekvátnu hydratáciu.

Tablety Herpesin 200 mg obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, závažného deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nezistili sa žiadne klinicky významné interakcie.

Aciklovir je vylučovaný v nezmenenej forme močom prostredníctvom aktívnej renálnej tubulárnej sekrécie. Ktorýkoľvek liek, ktorý je vylučovaný tým istým mechanizmom, môže zvyšovať plazmatickú koncentráciu acikloviru. Probenecid a cimetidine zvyšujú AUC acikloviru týmto mechanizmom a tiež znižujú obličkový klírens acikloviru. Bol pozorovaný nárast AUC acikloviru a inaktívneho metabolitu myklofenolát metofilu (imunosupresívum používané u pacientov po transplantáciách) pri ich súbežnom užívaní. Keďže je však terapeutický index acikloviru široký, nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Fertilita

Pozri časť 5.3.

Gravidita

Užívanie acikloviru počas gravidity sa má zvážiť iba v prípade, ak možné prínosy liečby prevážia potenciálne riziko.

Post-marketingový register sledovania tehotných žien dokumentuje výsledky užívania ktorýchkoľvek liekových foriem acikloviru. Tento register ukázal, že u detí, ktorých matky užívali aciklovir, nedochádza k nárastu výskytu vrodených chýb v porovnaní s normálnou populáciou. Vyskytujúce sa vrodené chyby neboli ani jednotné a neboli ani rovnakého typu, aby bolo možné nájsť spoločnú príčinu.

Laktácia

Po perorálnom podaní 200 mg acikloviru päťkrát denne bol stanovený aciklovir v materskom mlieku v koncentrácii od 0,6 do 4,1 násobku príslušných plazmatických hladín. Tieto koncentrácie by mohli potenciálne vystaviť dojčatá dávke acikloviru až do 0,3 mg/kg/deň. Z tohto dôvodu je potrebná opatrnosť pri podávaní acikloviru dojčiacim matkám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri posudzovaní schopnosti pacienta viesť vozidlá a obsluhovať stroje je potrebné zohľadniť klinický stav pacienta a možné nežiaduce účinky.

Neboli vykonané štúdie, ktoré by sledovali vplyv acikloviru na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Z farmakológie účinnej látky nie je možné predpovedať negatívny účinok na takéto aktivity.

4.8 Nežiaduce účinky

Zistené frekvencie výskytu nežiaducich účinkov sú zoradené podľa nasledujúcej konvencie:

Veľmi časté ≥ 1/10, časté ≥ 1/100 až < 1/10; menej časté ≥ 1/1 000 až < 1/100; zriedkavé ≥ 1/10 000 až < 1/1 000, veľmi zriedkavé ≤ 1/10 000.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Veľmi zriedkavé: anémia, trombocytopénia, leukopénia.

Poruchy imunitného systému

Zriedkavé: anafylaxia

Psychické poruchy a poruchy nervového systému

Časté: bolesť hlavy, závrat

Veľmi zriedkavé: agitácia, stav zmätenosti, tremor, ataxia, porucha artikulácie, halucinácie, psychotické symptómy, kŕče, ospanlivosť, encefalopatia, kóma

Tieto nežiaduce účinky sú zvyčajne reverzibilné a boli hlásené pacientmi s poruchou funkcie obličiek alebo inými predispozičnými faktormi (pozri časť 4.4).

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Zriedkavé: dýchavičnosť

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: nauzea, vracanie, hnačky, bolesti brucha.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Zriedkavé: reverzibilné zvýšenie hodnôt bilirubínu a pečeňových enzýmov v krvi

Veľmi zriedkavé: hepatitída, žltačka

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté: svrbenie, vyrážka (vrátane fotosenzitivity)

Menej časté: urtikária, vypadávanie vlasov

Zvýšené vypadávanie vlasov je spájané s rôznymi ochoreniami a užívaním mnohých liekov, spojitosť s užívaním acikloviru nie je potvrdená.

Zriedkavé: angioedém

Poruchy obličiek a močových ciest

Zriedkavé: zvýšené hodnoty močoviny a kreatinínu v krvi

Veľmi zriedkavé: akútne zlyhanie obličiek, obličková kolika

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: únava, horúčka

4.9 Predávkovanie

Aciklovir sa z gastrointestinálneho traktu vstrebáva iba čiastočne. U pacientov, ktorí jednorazovo užili dávku až do 20 g acikloviru, neboli zvyčajne pozorované toxické účinky.

Opakované predávkovanie perorálnym aciklovirom počas niekoľkých dní bolo spojené s poruchami gastrointestinálneho traku (nauzea, vracanie) a poruchami nervového systému (bolesti hlavy, zmätenosť).

Liečba

U pacientov je nutné sledovať známky toxicity. Symptomatické predávkovanie možno zvládnuť hemodialýzou, nakoľko hemodialýza významne zvyšuje odstraňovanie acikloviru z krvi.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivirotikum.

ATC kód: J05AB01

Mechanizmus účinku:

Účinnou látkou lieku HERPESIN je aciklovir, čo je syntetický purínový nukleozidový analóg (9-/2-hydroxyethoxymethyl-guanin) s inhibičnou aktivitou (in vitroaj in vivo) proti ľudskému herpes vírusu, vrátane vírusu Herpes simplex (HSV) typ 1 a 2, vírusu Varicella zoster (VZV), Epsteinov – Barrovej vírusu (EBV) a Cytomegalovírusu (CMV).

Inhibičná aktivita acikloviru na HSV-1, HSV-2, VZV, EBV a CMV je vysoko selektívna. Enzým tymidínkináza (TK) neinfikovaných buniek nevyužíva aciklovir efektívne ako substrát a preto toxicita na hostiteľské bunky cicavcov je nízka. Avšak TK kódovaná HSV, VZV, EBV a CMV premieňa aciklovir na monofosfát acikloviru (nukleozidový analóg), ktorý je ďalej prostredníctvom enzýmov fosforylovaný až na aciklovirtrifosfát, ktorý je vlastnou účinnou látkou.

Aciklovirtrifosfát interferuje s vírusovou DNA polymerázou a inhibuje replikáciu vírusovej DNA s výsledným ukončením reťazca, po ktorom nasleduje jeho inkorporácia do vírusovej DNA .

Prolongované alebo opakované kúry aciklovirom u ťažko imunodeficientných pacientov môžu viesť k selekcii vírusových kmeňov s nižšou citlivosťou, ktoré nemusia reagovať na pokračujúcu liečbu aciklovirom.

Je potrebné upozorniť všetkých pacientov, aby zabránili možnému prenosu vírusu, obzvlášť v tých prípadoch, keď sú prítomné aktívne lézie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Aciklovir sa z čreva rezorbuje len čiastočne. Priemerné vrcholové rovnovážne plazmatické koncentrácie (C_max) po dávke 200 mg každé štyri hodiny boli 0,7 g/ml a ekvivalentné spodné plazmatické hladiny (C_min) boli 0,4 g/ml. Zodpovedajúce hladiny C_maxpo dávke 400 mg a 800 mg každé štyri hodiny boli 1,2 g/ml a 1,8 g/ml. Ekvivalentné hladiny C_minboli 0,6 g/ml a 0,9 g/ml.

U dospelých je konečný plazmatický polčas acikloviru po intravenóznom podaní asi 2,9 hodiny. Po podaní sa vylučuje glomerulárnou filtráciou aj tubulárnou sekréciou, je minimálne metabolizovaný, jediný významný metabolit acikloviru je 9-karboxymethoxy-metylguanín, ktorý predstavuje v moči asi 10-15 % podanej látky. Hladiny acikloviru v cerebrospinálnom moku tvoria asi 50 % plazmatických hladín. U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek bol priemerný konečný plazmatický polčas 19,5 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny je relatívne nízka 9-33 % a preto ani nie sú iniciované liekové interakcie na väzobnom mieste.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Mutagénnosť

Výsledky širokého spektra testov mutagenity in vitroa in vivoukázali, že aciklovir nepredstavuje genetické riziko pre človeka.

Karcinogénnosť

V dlhodobých štúdiách na myšiach a potkanoch sa aciklovir neprejavil ako karcinogén.

Fertilita

Iba pri dávkach, ktoré výrazne prekračovali terapeutické dávky, boli hlásené u potkanov a psov reverzibilné vedľajšie účinky na spermatogenézu súvisiacu s celkovou toxicitou. Dvojgeneračné štúdie u myší nedokázali žiadny vplyv perorálneho acikloviru na fertilitu. Zatiaľ nie sú údaje o účinkoch perorálnej formy acikloviru na fertilitu žien. U pacientov s normálnym počtom spermií sa dokázalo, že chronické podávanie acikloviru nemá klinicky významný vplyv na počet, pohyblivosť a morfológiu spermií.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

HERPESIN 200 mg:lactosum monohydricum, maydis amylum, cellulosum microcristallinum, gelatina, natrii laurilsulfas, croscarmellosum natricum, magnesii stearas, glycerolum, erythrosini lacca aluminica (E127, Aluminium lake), indigocarmini lacca aluminica (E 132, Aluminium lake).

HERPESIN 400 mg:maydis amylum, cellulosum microcristallinum, gelatina, natrii laurilsulfas, croscarmellosum natricum, magnesii stearas, glycerolum, erythrosini lacca aluminica (E 127, Aluminium lake), indigocarmini lacca aluminica (E 132, Aluminium lake).

6.2 Inkompatibility

Fyzikálne ani chemické inkompatibility nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

V neporušenom obale je doba použiteľnosti 5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať v pôvodnom obale v suchu, pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister PVC/Al, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 25 x 200 mg

25 x 400 mg

50 x 400 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Teva Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.

Bratislava, Slovenská republika

8. Registračné číslo

42/0240/96-S

9. Dátum REGISTRÁCIE / DÁTUM predĺženia registrácie

12.3.1996/

10. Dátum poslednej revízie textu

December 2011