Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. . 2108/04060

Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii 2108/11775

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

HYTRINBalenie na začatie liečby

HYTRIN2 mg

HYTRIN5 mg

HYTRIN10 mg

tablety

terazosini hydrochloridum dihydricum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívaťVáš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je HYTRIN a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete HYTRIN

3. Ako užívať HYTRIN

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať HYTRIN

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE HYTRIN A NA ČO SA POUŽÍVA

HYTRIN sú tablety obsahujúce liečivo terazosín vo forme dihydrátu terazosíniumchloridu.

Terazosín znižuje napätie svalov v oblasti výtokovej časti močového mechúra, čo vedie k zlepšeniu odtoku moču z močového mechúra a zároveň znižuje napätie hladkého svalstva v stene ciev, čím dochádza k zníženiu krvného tlaku.

Terazosín sa používa na liečbu zvýšeného krvného tlaku (hypertenzie) mierneho až stredného stupňa u dospelých a detí od 12 rokov a na liečbu nezhubného zväčšenia predstojnej žľazy (benígnej hyperplázie prostaty).

2. SKÔR AKO UŽIJETE HYTRIN

Neužívajte HYTRIN

• keď ste alergický (precitlivený) na terazosín alebo na niektorú z ďalších zložiek lieku HYTRIN,

• keď ste tehotná alebo dojčíte.

HYTRIN sa nesmie podávať deťom do 12 rokov.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní HYTRINU

Najmä po užití prvej dávky Hytrinu alebo počas začiatočnej fázy liečby sa môže prejaviť príznak prvej dávky (pozri časť 4).

Ak sa chystáte na operáciu šedého zákalu informujte svojho očného lekára o tom, že užívate HYTRIN. Je to dôležité, pretože niektorí pacienti, ktorí užívali HYTRIN sa stretli s ťažkosťami počas operácie. Očný lekár môže prijať bezpečnostné opatrenia, týkajúce sa lieku a použitých operačných metód.

Užívanie iných liekov

Účinky lieku HYTRINa účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu vzájomne ovplyvňovať. Ošetrujúci lekár má byť preto informovaný o všetkých ďalších liekoch, ktoré súčasne užívate, alebo ktoré začnete užívať na lekársky predpis alebo bez neho. Ak vám iný lekár bude predpisovať alebo odporúčať akýkoľvek ďalší liek, informujte ho o tom, že užívate HYTRIN. Skôr než začnete užívať súčasne s liekom HYTRINakýkoľvek voľnopredajný liek, poraďte sa so svojím ošetrujúcim lekárom

Pri súčasnom užívaní lieku HYTRINa blokátorov vápnikových kanálov (liekov na liečbu vysokého krvného tlaku, angíny pektoris a porúch srdcového rytmu), inhibítorov ACE (liekov na liečbu vysokého krvného tlaku a prejavov srdcovej slabosti) alebo močopudných liekov môže nastať výrazné zníženie krvného tlaku.

Užívanie HYTRINU s jedlom a nápojmi

Jedlo neovplyvňuje vstrebávanie lieku.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

HYTRIN sa nemá užívať počas tehotenstva, iba ak predpokladaný prínos preváži možné riziko.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

HYTRINmôže u niektorých pacientov najmä na začiatku liečby vyvolať zvýšenú únavu a závrat a tak nepriaznivo ovplyvniť činnosť, ktorá vyžaduje zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie sa, ako je vedenie motorových vozidiel a obsluha strojov. Tieto činnosti majú byť vykonávané len na základe výslovného súhlasu lekára. Súčasná konzumácia alkoholických nápojov môže tieto nežiaduce účinky výrazne zosilniť.

Dôležité informácie o niektorých zložkách HYTRINU

HYTRIN obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré druhy cukrov, vyhľadajte svojho lekára pred začatím užívania tohto lieku

3. AKO UŽÍVAŤ HYTRIN

Vždy užívajte HYTRINpresne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvýšený krvný tlak:

Zvyčajná dávka pri liečbe vysokého krvného tlaku (hypertenzia) je 1 mg denne večer pred spaním, aby nedošlo k tzv. príznaku prvej dávky, na ktorý sú náchylní najmä tí, ktorí užívali vyššie dávky močopudných liekov a dodržiavali prísne neslanú diétu. Lekár dávku obvykle zvýši na 5 mg, výnimočnena 20 mg jedenkrát denne.

Nezhubné zväčšenie predstojnej žľazy (benígna hyperplázia prostaty):

Liečba sa začína dávkou 1 mg, ktorá sa užíva večer tesne pred spaním. Lekár dávku postupne zvýši na 2 mg, 5 mg alebo 10 mg jedenkrát denne. Odporúčaná udržiavacia dávka je 5 až 10 mg denne. Zmiernenie ťažkostí sa dosiahne väčšinou po dvoch týždňoch liečby, k zlepšeniu prietoku moču príde o niečo neskôr.

Denná dávka sa má užiť jednorazovo vždy približne v rovnakom čase, nezávisle od konzumácie jedla, a zapiť plným pohárom vody.

Ak užijete viac HYTRINU ako máte

Pri predávkovaní alebo náhodnom užití lieku dieťaťom vyhľadajte ihneď lekára.

Predávkovanie môže spôsobiť výrazný pokles krvného tlaku, ktorý sa prejaví silným závratom alebo mdlobami, je potrebné uložiť pacienta do vodorovnej polohy a okamžite zavolať lekára.

Ak zabudnete užiť HYTRIN

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať HYTRIN

Ak ste prerušili užívanie lieku z akéhokoľvek dôvodu na niekoľko dní, obráťte sa na svojho lekára. Ten rozhodne o ďalšom postupe.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, spýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, HYTRIN môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Hytrin je obvykle dobre znášaný, ale môžu sa vyskytnúť nežiaduce účinky. Nežiaduce účinky nie sú časté. Sú to najmä závrat pri postavení sa do vzpriamenej polohy, pocit únavy, zrýchlený tep, búšenie srdca, nevoľnosť, opuch dolných končatín, ospalosť, pocit upchatého nosa, rozmazané videnie a zriedkavo bolesť chrbta, bolesť hlavy, depresia, nervozita, bolesť na hrudi, dýchavica, kĺbová a svalová bolesť, poruchy potencie. Ďalej sa môžu vyskytnúť ťažkosti vyvolané náhlym poklesom krvného tlaku so závratom až stratou vedomia, a to najmä pri prvom užití lieku alebo pri zvýšení dávky. Tento stav sa označuje ako príznak prvej dávky.

Môže sa vyskytnúť aj zápcha alebo hnačka, sucho v ústach, príznaky podobné chrípke, hučanie v ušiach, časté močenie a zriedkavo aj neschopnosť udržat moč.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ HYTRIN

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Uchovávajte pri teplote 15 - 25 C,chráňte pred svetlom.

Nepoužívajte HYTRIN po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a na škatuli po „EXP“.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo HYTRIN obsahuje

HYTRINBalenie na začatie liečby obsahuje:

1 mg tablety

Liečivo: terazosini hydrochloridum dihydricum (dihydrát terazosíniumchloridu) 1,187 mg, čo zodpovedá terazosinum (terazosín) 1 mg v tablete.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, predželatínový škrob, mastenec, magnéziumstearát.

2 mg tablety (pozri HYTRIN2 mg)

HYTRIN2 mg

Liečivo: terazosini hydrochloridum dihydricum (dihydrát terazosíniumchloridu) 2,374 mg, čo zodpovedá terazosinum (terazosín) 2 mg v tablete.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, predželatínový škrob, mastenec, magnéziumstearát, hlinitý lak chinolínovej žltej (E104).

HYTRIN5 mg

Liečivo: terazosini hydrochloridum dihydricum (dihydrát terazosíniumchloridu) 5,935 mg, čo zodpovedá terazosinum (terazosín) 5 mg v tablete.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, predželatínový škrob, mastenec, magnéziumstearát červená sienská hlinka.

HYTRIN10 mg

Liečivo: terazosini hydrochloridum dihydricum (dihydrát terazosíniumchloridu) 11,870 mg, čo zodpovedá terazosinum (terazosín) 10 mg v tablete.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, predželatínový škrob, mastenec, magnéziumstearát, hlinitý lak indigokarmínu (E132).

Ako vyzerá HYTRIN a obsah balenia

HYTRINBalenie na začatie liečby

veľkosť balenia 14 tabliet: 7 bielych tabliet HYTRIN1 mg a 7 žltých tabliet HYTRIN2 mg

veľkosť balenia 28 tabliet: 7 bielych tabliet HYTRIN1 mg a 21 žltých tabliet HYTRIN2 mg

HYTRIN2 mg: 28 žltých tabliet

HYTRIN5 mg: 28 žltohnedých až červenohnedých tabliet

HYTRIN10 mg: 28 modrých tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Amdipharm Limited, Temple Chambers, 3 Burlington Road, Dublin 4, Írsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári 2009.

Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii 2108/04060

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii 2108/11775

Súhrn charakteristiCkych vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

HYTRIN Balenie na začatie liečby

HYTRIN 2 mg

HYTRIN 5 mg

HYTRIN 10 mg

2. kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Hytrin Balenie na začatie liečby: obsahuje tablety Hytrin 1 mg: terazosini hydrochloridum dihydricum 1,187 mg, zodp. terazosinum 1,0 mg a tablety, Hytrin 2 mg: terazosini hydrochloridum dihydricum 2,374 mg, zodp. terazosinum 2,0 mg

Hytrin 2 mg: terazosini hydrochloridum dihydricum 2,374 mg, zodp. terazosinum 2,0 mg

Hytrin 5 mg: terazosini hydrochloridum dihydricum 5,935 mg, zodp. terazosinum. 5,0 mg

Hytrin 10 mg: terazosini hydrochloridum dihydricum 11,870 mg, zodp. terazosinum 10,0 mg

3. lieková forma

Tableta

Hytrin 1 mg: biele, okrúhle, ploché tablety so zrezanými hranami, na jednej strane s logom a štyrmi trojuholníkmi po obvode tablety, na druhej strane hladké

Hytrin 2 mg: žlté, okrúhle, ploché tablety so zrezanými hranami, na jednej strane s logom a štyrmi trojuholníkmi po obvode tablety, na druhej strane hladké.

Hytrin 5 mg: žltohnedé alebo červenohnedé, okrúhle, ploché tablety so zrezanými hranami, na jednej strane s logom a štyrmi trojuholníkmi po obvode tablety, na druhej strane hladké.

Hytrin 10 mg: modré, okrúhle, ploché tablety so zrezanými hranami, na jednej strane s logom a štyrmi trojuholníkmi po obvode tablety, na druhej strane hladké.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Hytrin je indikovaný na liečbu miernej až stredne ťažkej hypertenzie. Môže sa použiť v kombinácii s tiazidovými diuretikami a/alebo inými antihypertenzívami alebo ako monoterapia, keď sú iné lieky nevhodné alebo neúčinné. Hypotenzný účinok je najvýraznejší pri ovplyvnení diastolického tlaku krvi. Aj keď presný mechanizmus antihypertenzného účinku terazosínu nie je známy, zdá sa, že relaxácia periférnych ciev je spôsobená hlavne kompetitívnym antagonizmom postsynaptických alfa₁- adrenergných receptorov. Hytrin zvyčajne vyvoláva počiatočné zníženie tlaku krvi, za ktorým nasleduje pretrvávajúci antihypertenzný účinok.

Hytrin je indikovaný aj na liečbu symptómov močovej obštrukcie, spôsobenej benígnou hyperpláziou prostaty (BHP). Terazosín je selektívny antagonista postsynaptických alfa₁-adrenergných receptorov. Ukázalo sa, že antagonizmus alfa₁ receptorov v hladkej svalovine prostaty a uretry zlepšuje močenie a uvoľňuje obštrukciu moču, spôsobenú BHP.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Hypertenzia

Dospelí:

Úvodná dávka

Odporúčaná úvodná dávka, ktorá sa nemá prekročiť, je pre všetkých pacientov 1 mg pred spaním. Úvod do terapie sa musí starostlivo sledovať, aby sa znížilo riziko vzniku závažnej hypotenzie.

Udržiavacie dávky

Dávku možno zvyšovať približne zdvojnásobením dávky v týždenných intervaloch až do dosiahnutia požadovaného tlaku krvi.

Obvyklá udržiavacia dávka je 1 mg až 5 mg jedenkrát denne. U niektorých pacientov môže byť vhodná dávka až 20 mg denne. Dávky nad 20 mg len zriedkavo vplývajú na účinnosť. Dávky nad 40 mg sa neštudovali. Odporúčaná maximálna denná dávka je 20 mg.

BHP

Dospelí:

Dávka terazosínu sa má upraviť podľa odpovede pacienta.

Úvodná dávka

Odporúčaná úvodná dávka, ktorá sa nemá prekročiť, je pre všetkých pacientov 1 mg pred spaním. Úvod do terapie sa musí starostlivo sledovať, aby sa znížilo riziko vzniku závažnej hypotenzie.

Udržiavacie dávky

Dávku možno zvýšiť približným zdvojnásobením dávky v týždenných alebo dvojtýždenných intervaloch tak, aby sa dosiahla optimálna klinická odpoveď. Obvyklá udržiavacia dávka je 5 až 10 mg jedenkrát denne. Zmiernenie ťažkostí sa dosiahne zvyčajne po dvoch týždňoch liečby terazosínom.

Maximálna denná dávka je 10 mg. Nie sú dostatočné údaje o tom, či sa pri dávkovaní nad 10 mg jedenkrát denne dosiahne významnejšie zlepšenie symptómov.

Liečba BHP sa má začať liekom Hytrin Balenie na začatie liečby a odpoveď na liečbu sa má zhodnotiť po štyroch týždňoch. Pri každej zmene počas titrácie dávky sa môžu vyskytnúť prechodné nežiaduce účinky. Ak akýkoľvek z týchto nežiaducich účinkov pretrváva, je potrebné uvažovať o znížení dávky.

Užívanie pri renálnej insuficiencii

Farmakokinetické štúdie naznačujú, že u pacientov s poruchou obličkovej funkcie nie je potrebná žiadna zmena v odporúčanom dávkovaní.

Užívanie u detí

Bezpečnosť a účinnosť u detí nebola stanovená.

Užívanie u pacientov v staršom veku

Na základe výsledkov farmakokinetických štúdií nie je potrebná u starších pacientov žiadna zmena v odporúčanom dávkovaní.

Posturálna hypotenzia

U pacientov s obštrukciou močových ciest spôsobenou BHP, ktorí boli liečení terazosínom, bol hlásený výskyt posturálnej hypotenzie. V týchto prípadoch bol výskyt posturálnej hypotenzie vyšší u pacientov vo veku nad 65 rokov (5,6 %) v porovnaní s pacientmi mladšími ako 65 rokov (2,6 %).

Užívanie s tiazidovými diuretikami a inými antihypertenznými liekmi

V prípade pridania tiazidového diuretika alebo iného antihypertenzného lieku pri liečbe hypertenzie sa má dávka lieku Hytrin znížiť a vytitrovať podľa potreby. Pri súčasnom podávaní lieku Hytrin a tiazidových diuretík alebo iných antihypertenzív je nutná opatrnosť, keďže môže dôjsť k vzniku hypotenzie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na terazosín, na iné antagonisty alfa-adrenergných receptorov alebo na niektorú pomocnú látku lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tak, ako u iných antagonistoch alfa-adrenergných receptorov, neodporúča sa podávať terazosín pacientom s anamnézousynkopy pri močení.

V klinických štúdiách s terazosínom bola incidencia posturálnej hypotenzie väčšia u pacientov s BHP v porovnaní s pacientmi s hypertenziou. V týchto prípadoch bola incidencia výskytu posturálnych hypotenzných príhod vyššia u pacientov vo veku nad 65 rokov (5,6 %) v porovnaní s pacientmi vo veku pod 65 rokov (2,6 %).

Pri obnovení liečby po viacdňovom prerušení je potrebné postupovať podľa úvodnej dávkovacej schémy.

V priebehu operácie šedého zákalu bol u pacientov v súčasnosti, alebo v minulosti užívajúcich alfa-1

blokátory pozorovaný výskyt intraoperačného syndrómu vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS alebo syndróm úzkej zrenice).Ojedinelé hlásenia boli zaznamenané aj pri iných alfa-1 blokátoroch a nemožno vylúčiť skupinový účinok. Keďže IFIS môže viesť k zvýšeniu procedurálnych komplikácií počas operácie šedého zákalu, má byť očný chirurg pred operáciou informovaný o predchádzajúcom alebo súčasnom užívaní alfa-1 blokátorov.

Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponským deficitom laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

V klinických štúdiách bol výskyt závratu alebo súvisiacich nežiaducich účinkov vyšší u pacientov, ktorý užívali súčasne terazosín a ACE inhibítor alebo diuretikum, v porovnaní s pacientmi, ktorý užívali len terazosín.

Pri súčasnom podávaní terazosínu a iných antihypertenzív je potrebná opatrnosť, aby sa predišlo vzniku závažnej hypotenzie. Pri doplnení terazosínu k liečbe diuretikami alebo iným antihypertenzívami môže byť potrebná redukcia alebo retitrácia dávky.

Pri súčasnom podávaní terazosínu a antiflogistík, analgetík, srdcových glykozidov, hypoglykemík, antiarytmík, anxiolytík, sedatív, antibakteriálnych liekov, hormónov, steroidov a liekov na liečbu dny sa nevyskytli žiadne interakcie.

4.6 Gravidita a laktácia

Aj keď pri skúšaní na zvieratách neboli pozorované žiadne teratogénne účinky, bezpečnosť užívania lieku Hytrin v gravidite alebo počas dojčenia zatiaľ nebola preukázaná. Hytrin sa preto nemá užívať v gravidite a pri dojčení, pokiaľ potenciálny prínos neprevýši riziko.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri úvodnej dávke alebo pri vynechaní dávky a následnom obnovení liečby liekom Hytrin sa môže vyskytnúť závrat, omámenosť alebo ospalosť. Pacientov je potrebné oboznámiť s možnosťou vzniku týchto nežiaducich účinkov a upozorniť, aby neviedli motorové vozidlá alebo aby nevykonávali činnosti náročné na pozornosť počas 12 hodín od užitia úvodnej dávky alebo po akomkoľvek zvýšení dávky.

4.8 Nežiaduce účinky

Hytrin, podobne ako iní antagonisti alfa-adrenergných receptorov, môže vyvolať synkopu. Epizódy synkopy sa vyskytli do 30 až 90 minút od podania počiatočnej dávky lieku. Niekedy sa synkopa vyskytla v súvislosti s rýchlym zvýšením dávky alebo nasadením ďalšieho antihypertenzíva.

V klinických štúdiách bola incidencia výskytu epizód synkopy pri liečbe hypertenzie približne 1 %. Vo väčšine prípadov sa predpokladá, že epizódy vznikli v dôsledku excesívneho posturálneho hypotenzného účinku, aj keď niekedy epizóde synkopy predchádzal záchvat tachykardie s frekvenciou srdca 120 až 160 tepov za minútu.

Ak dôjde ku vzniku synkopy, je potrebné uložiť pacienta do horizontálnej polohy a v prípade nutnosti poskytnúť podpornú liečbu.

Pri náhlom vzpriamení zo sedu alebo ľahu sa môže vyskytnúť závrat, omámenosť alebo mdloba. Pacientov je potrebné upozorniť na túto možnosť a odporučiť im, aby si pri vzniku týchto príznakov ľahli a následne sa na niekoľko minút posadili skôr, ako sa znovu postavia, aby sa nezopakovali ťažkosti.

Výskyt týchto nežiaducich účinkov je obmedzený a vo väčšine prípadov sa po úvodnej liečbe alebo počas následnej titrácie neopakujú.

Zaznamenané nežiaduce účinky

Najčastejšie nežiaduce účinky boli asténia, palpitácie, nauzea, periférny edém, závrat, somnolencia, nazálna kongescia/rinitída a rozmazané videnie/amblyopia.

Okrem toho sa vyskytla bolesť chrbta, bolesť hlavy, tachykardia, posturálna hypotenzia, synkopa, edém, prírastok telesnej hmotnosti, bolesť končatín, znížené libido, depresia, nervozita, parestézia, vertigo, dyspnoe, sínusitída a impotencia.

Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli v klinických štúdiách alebo po zavedení lieku do klinickej praxe, ktoré však nesúviseli jednoznačne s užívaním terazosínu boli bolesť na hrudníku, opuch tváre, horúčka, bolesť brucha, bolesť v krku, bolesť ramena, vazodilatácia, arytmia, konstipácia, suchosť v ústach, dyspepsia, flatulencia, vracanie, dna, artralgia, artritída, poruchy kĺbov, myalgia, anxiozita, nespavosť, bronchitída, epistaxa, chrípkové príznaky, faryngitída, rinitída, príznaky nádchy, pruritus, vyrážka, zhoršenie kašľa, potenie, zrakové poruchy, konjunktivitída, tinitus, časté močenie, infekcia močového systému a inkontinencia moču, ktorá sa pozorovala hlavne u žien po menopauze.

V súvislosti s podávaním terazosínu boli hlásené najmenej dva prípady anafylaktoidnej reakcie.

Skúsenosti po zavedení lieku do klinickej praxe

Boli hlásené trombocytopénia, priapizmus a fibrilácia predsiení, u ktorej sa však nepreukázala príčinná súvislosť.

Laboratórne testy

V kontrolovaných klinických štúdiách sa zistil malý, ale štatisticky významný pokles hematokritu, hemoglobínu, leukocytov, hladiny celkových proteínov a albumínov. Tieto laboratórne nálezy naznačujú možnosť hemodilúcie. Liečba terazosínom počas 24 mesiacov nemala žiadny významný účinok na hladinu prostatického špecifického antigénu (PSA).

4.9 Predávkovanie

Ak vyvolá podanie lieku Hytrin akútnu hypotenziu, je najdôležitejšia podpora kardiovaskulárneho systému. Obnovenie tlaku krvi a srdcovej frekvencie sa môže dosiahnuť uložením pacienta do horizontálnej polohy. Ak nie je toto opatrenie dostatočné, je potrebné podať objemové expandéry a niekedy aj vazopresory. Má sa sledovať funkcia obličiek a podľa potreby poskytnúť podporná liečba. Dialýza nie je vhodná, keďže laboratórne sa dokázala silná väzba terazosínu na plazmatické bielkoviny.

5. Farmakologické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisti alfa-adrenergných receptorov

ATC: G04CA03

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Aj keď presný mechanizmus hypotenzného účinku terazosínu nie je známy, zdá sa, že relaxácia periférneho krvného riečiska je spôsobená hlavne kompetitívnym antagonizmom postsynaptických alfa-adrenergných receptorov. Hytrin zvyčajne vyvoláva úvodný pozvoľný pokles tlaku krvi, za ktorým nasleduje pretrvávajúci antihypertenzný účinok.

Klinické skúsenosti naznačujú, že v súvislosti s podávaním terapeutických dávok terazosínu možno pozorovať 2 až 5 % pokles plazmatickej koncentrácie celkového cholesterolu a 3 až 7 % pokles plazmatickej koncentrácii kombinovanej frakcie LDL + VLDL cholesterolu v porovnaní s hodnotami pred liečbou.

V klinických štúdiách sa po podaní lieku Hytrin pozorovalo malé zníženie plazmatickej koncentrácie celkového cholesterolu a kombinovaných lipoproteínov nízkej a veľmi nízkej hustoty. Okrem toho, zvýšenie hladiny celkového cholesterolu, ktoré sa zistilo pri liečbe inými antihypertenzívami, sa nepozorovalo, ak sa tieto lieky užívali v kombinácii s liekom Hytrin.

Štúdie naznačujú, že antagonizmus alfa₁-adrenergných receptorov je prospešný na zlepšenie urodynamiky u pacientov s chronickou obštrukciou močového mechúra ako napríklad pri benígnej hyperplázii prostaty.

Príznaky BHP sú spôsobené prevažne prítomnosťou zväčšenej prostaty a zvýšeným tonusom hladkého svalstva výtokovej časti mechúra a prostaty, ktoré je regulované alfa₁-adrenergnými receptormi.

Pri experimentoch in vitro sa ukázalo, že terazosín antagonizuje kontrakcie ľudského prostatického tkaniva, indukované fenylefrínom. Pri klinických štúdiách sa ukázalo, že terazosín zlepšuje urodynamiku a symptómy u pacientov s BHP.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálna plazmatická koncentrácia terazosínu sa dosiahne približne 1 hodinu od podania a potom klesá s polčasom eliminácie približne 12 hodín. Jedlo má malý alebo žiadny vplyv na biodostupnosť lieku. Približne 40 % podanej dávky sa vylučuje močom a 60 % stolicou. Terazosín sa silne viaže na plazmatické bielkoviny.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Karcinogenita

Dlhodobé podávanie vysokých dávok lieku Hytrin samcom potkanov vyvoláva vznik tumorov. Tieto účinky sa nepozorovali u samíc potkanov ani v podobných štúdiách u myší. Význam týchto nálezov pre klinické používanie lieku u ľudí nie je celkom jednoznačný.

6. farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Hytrin 1 mg: lactosum monohydricum, maydis amylum, amylum pregelificatum, talcum, magnesii stearas

Hytrin 2 mg: lactosum monohydricum, maydis amylum, amylum pregelificatum, talcum, magnesii stearas, flavi quinolini lacca aluminica (E104)

Hytrin 5 mg: lactosum monohydricum, maydis amylum, amylum pregelificatum, talcum, magnesii stearas, terra de sienna rubra

Hytrin 10 mg: lactosum monohydricum, maydis amylum, amylum pregelificatum, talcum, magnesii stearas, indigocarmini lacca aluminica (E132)

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote 15 C – 25 °C.

Al/PVC/PVDC blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov

Veľkosť balenia:

Hytrin Balenie na začatie liečby: 14 tabliet (7 tabliet po 1 mg a 7 tabliet po 2 mg) alebo 28 tabliet: (7 tabliet po 1 mg a 21 tabliet po 2 mg)

Hytrin 2 mg: 28 tabliet

Hytrin 5 mg: 28 tabliet

Hytrin 10 mg: 28 tabliet

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Neaplikovateľné

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Amdipharm Limited, Temple Chambers, 3 Burlington Road, Dublin 4, Írsko

8. Registračné číslo

58/0581/97-S

9. Dátum registrácie/dátum predĺženia registrácie

27.11.1997

10. Dátum poslednej revízie textu

Január 2009