PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O ZMENE REGISTRÁCIE, EV.Č. 2010/00713

IBUSTRIN^200 mg

Písomná informácia pre používateľov

(indobufenum)

tablety

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať Váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je IBUSTRIN^®200 mga na čo sa používa

2. Skôr ako užijete IBUSTRIN^®200 mg

3. Ako užívať IBUSTRIN^®200 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať IBUSTRIN^®200 mg

6. Ďalšie informácie

1. Čo je IBUSTRIN^200 mgA NA ČO SA POUŽÍVA

Farmakoterapeutická skupina

Antitrombotikum, inhibítor agregácie krvných doštičiek (trombocytov)

Charakteristika

Čo je IBUSTRIN^® 200 mg

Liečivom IBUSTRINu^ 200 mg je indobufén (2-[4-(1-oxo-izoindolinyl]maslová kyselina), ktorý ovplyvňuje funkciu krvných doštičiek pôsobením na metabolizmus kyseliny arachidonovej (inhibíciou cyklooxygenázy a blokovaním tromboxánsyntetázy).

Liečba IBUSTRINom^ 200 mg inhibuje aktiváciu krvných doštičiek. Výsledkom je zníženie rizika zhlukovania krvných doštičiek a tvorby krvných zrazenín v krvných cievach za patologických podmienok.

Na čo je určený liek IBUSTRIN^® 200 mg?

1. Antiagregačná liečba pri patologických stavoch, pri ktorých môže mať hyperaktivita alebo aktivácia krvných doštičiek rozhodujúcu úlohu v tvorbe krvnej zrazeniny (trombu), ako napr. pri náhlej cievnej mozgovej príhode alebo tranzitórnom mozgovom ataku ischemickej genézy a pri ischemickej chorobe srdca, pri ochorení periférnych tepien aterosklerotického pôvodu, pri trombóze žíl, pri poruchách metabolizmu lipidov a cukrovke.

2. Prevencia tvorby krvných zrazenín počas mimotelového obehu (hemodialýza).

2. SKÔR AKO UŽIJETE IBUSTRIN^200 mg

Kedy nesmiete užívať tablety IBUSTRIN^® 200 mg?

1. pri vrodených alebo získaných poruchách hemokoagulácie (zrážanlivosti krvi),

2. pri peptických vredoch alebo iných existujúcich léziách v oblasti gastrointestinálneho traktu, pri závažnom pečeňovom alebo obličkovom poškodení, hemoragickej diatéze

3. pri známej precitlivenosti na akúkoľvek zložku lieku alebo iné lieky z tejto chemickej skupiny alebo u pacientov, u ktorých kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidové antiflogistiká vyvolali príznaky astmy, nádchy alebo žihľavky.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní IBUSTRINu^® 200 mg

• IBUSTRIN^® 200 mg je treba podávať s veľkou opatrnosťou pri predošlých léziách gastrointestinálneho traktu, ako aj pri súbežnom podávaní iných antiagregačných liekov alebo nesteroidných antireumatík.

• U diabetikov liečených perorálnymi hypoglykemikami sa odporúča častejšia kontrola hladiny glukózy v krvi.

• U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka redukovať primerane k stavu renálnych funkcií (pozri časť “Dávkovanie a spôsob podávania”).

• Primeraná opatrnosť sa vyžaduje pri podávaní IBUSTRINu^® 200 mg starším pacientom, tiež s ohľadom na postupné znižovanie obličkových funkcií, ktoré sa vyskytuje s vekom. Pri odporúčaní dávkovania u pacientov nad 65 rokov je treba brať do úvahy túto skutočnosť (pozri časť “Dávkovanie a spôsob podávania”).

• V prípade, že sa vyskytnú žalúdočné ťažkosti (napr. pyróza, bolesť v nadbrušku), odporúča sa znížiť dávku alebo dočasne liečbu prerušiť.

• V prípade výskytu kožných alergických reakcií ako napr. urtikária, sú tieto dôvodom na prerušenie liečby.

Užívanie iných liekov

Môže sa užívať IBUSTRIN^® 200 mg súčasne s inými liekmi?

Pri klinických skúškach sa nezaznamenali žiadne prejavy ani príznaky, ktoré by mohli viesť k podozreniu, že IBUSTRIN^®200 mg reaguje s inými liekmi alebo, že pri jeho užívaní by mohlo prísť k iným formám interakcií, ani počas liečby trvajúcej 6 až 12 mesiacov.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Neexistujú žiadne poznatky o tom, že by tablety IBUSTRIN^®200 mg ovplyvňovali schopnosť pacientov viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Tehotenstvo a dojčenie

Aj keď pokusy na zvieratách neodhalili žiadne poškodenia plodu pri podávaní indobufénu, IBUSTRIN^®200 mg sa neodporúča užívať pri zistenej alebo predpokladanej gravidite alebo v období dojčenia.

3. ako užívať IBUSTRIN^200 mg

Ako sa majú užívať tablety IBUSTRIN^® 200 mg ?

Tablety IBUSTRIN^® 200 mgsú určené iba na perorálne užívanie (cez ústa).

Zvyčajná denná dávka je medzi 200 až 400 mg indobufénu (1 až 2 tabletyIBUSTRINu^® 200 mg)rozdelená do dvoch čiastkových dávok.

Nižšia dávka 200 mg indobufénu/deň (1 tableta IBUSTRINu^® 200 mg/deň)je určená najmä pre dlhodobú liečbu.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov musí lekár dávkovanie starostlivo stanoviť, pričom zhodnotí nutnosť zníženia vyššie uvedeného dávkovania. U starších pacientov nad 65 rokov sa odporúča dávka medzi 100 až 200 mg indobufénu/deň (1/2 až 1 tableta IBUSTRINu^® 200 mg/deň).

Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka znížiť primerane k stavu renálnych

funkcií. Odporúčaná dávkovacia schéma je:

Klírens kreatinínu Rozmedzie dávky

(ml/min.)

> 80 100 až 200 mg 2-krát denne

30 – 80 100 mg/deň až 2-krát 100 mg/deň

< 40 100 mg každý druhý deň až 100 mg/deň

Pri prevencii tvorby krvných zrazenín počas mimotelového obehu (hemodialýza) závisí dávka indobufénu od stavu pacienta. Podľa uváženia lekára sa dávka 100 mg indobufénu (1/2 tablety IBUSTRINu^®200 mg) môže podať pred každou hemodialýzou.

Ako a kedy sa majú užívať tablety IBUSTRIN^® 200 mg?

Tablety IBUSTRIN^® 200 mg sa majú užívať po jedle.

Ako dlho by ste mali užívať tablety IBUSTRIN^® 200 mg?

Dĺžku liečby určí váš lekár.

Ak užijete viac IBUSTRINu^® 200 mg, ako máte

V prípade výskytu toxickej reakcie spôsobenej predávkovaním treba okamžite vykonať všetky nevyhnutné opatrenia na zvládnutie týchto príznakov.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj IBUSTRIN^® 200 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Počas liečby IBUSTRINom^® 200 mgboli ako najčastejšie zaznamenané tieto nežiaduce účinky: žalúdočné ťažkosti, abdominálna distenzia (nadúvanie), zápcha, hnačka, nauzea a vracanie.

Veľmi zriedkavo bol zaznamenaný peptický vred, gastrointestinálne krvácanie s melénou a prítomnosť krvi v moči (hematúria), krvácanie do mozgu.

Bol zaznamenaný výskyt epistaxy, hemoptýzy, ľahkého nekomplikovaného krvácania zo spojovky, ďasien, pier, konečníka a močového mechúra.

Príležitostne boli hlásené prechodné zvýšenia transamináz a urey a zníženie klírensu kreatinínu. Zriedkavo boli hlásené alergické kožné reakcie, purpura s trombocytopéniou, bolesť hlavy.

V prípade výskytu kožných alergických reakcií ako napr. urtikária, sú tieto dôvodom na prerušenie liečby.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UchovávaŤIBUSTRIN^® 200 mg

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte IBUSTRIN^® 200 mg po dátume ekspirácie, ktorý je uvedený na blistrovom balení alebo škatuľke. Výdaj lieku je viazaný na lekársky predpis.

Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

Liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6. Ďalšie informácie

Čo IBUSTRIN^200 mg obsahuje

Jedna tableta obsahuje:

Liečivo:indobufenum(indobufén) 200 mg

Pomocné látky: lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická celulóza), carboxymethylamylum natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu), magnesii laurilsulfas (laurylsíran horečnatý), magnesii stearas (magnéziustearát)

Ako vyzerajú tablety IBUSTRINu 200 mg a obsah balenia

Biele, okrúhle, konvexné tablety s deliacou ryhouna jednej strane a s veľkým písmenom I vytlačeným na druhej strane.

Balenia obsahujú 30 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Pfizer Europe MA EEIG, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT 13 9NJ, Veľká Británia.

Dátum poslednej revízie textu

Máj 2010

1. NÁZOV LIEKU

IBUSTRIN^®200 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo:indobufenum

Jedna tableta obsahujeindobufenum 200 mg

(Zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.)

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety

Vzhľad lieku: Biele, okrúhle, konvexné tablety s deliacou ryhouna jednej strane a s veľkým písmenom I vytlačeným na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

• Antiagregačná liečba pri patologických stavoch, pri ktorých môže mať hyperaktivita alebo aktivácia trombocytov rozhodujúcu úlohu v patogenéze trombov, ako napr. pri náhlej cievnej mozgovej príhode alebo tranzitórnom mozgovom ataku ischemickej genézy a pri ischemickej chorobe srdca, pri ochorení periférnych tepien aterosklerotického pôvodu, pri trombóze žíl, hyperlipoproteinémiách a cukrovke.

• Prevencia aktivácie trombogenézy počas mimotelového obehu (hemodialýza).

4. 2. Dávkovanie a spôsob podávania

Zvyčajná perorálna denná dávka je medzi 200 až 400 mg indobufénu rozdelená do dvoch čiastkových dávok. Nižšia dávka (200 mg/deň) je určená najmä pre dlhodobú terapiu.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov musí lekár dávkovanie starostlivo stanoviť, pričom zhodnotí nutnosť redukcie vyššie uvedeného dávkovania. U starších pacientov nad 65 rokov sa odporúča dávka medzi 100 až 200 mg/deň.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka redukovať primerane k stavu renálnych funkcií. Odporúčaná dávkovacia schéma je:

Klírens kreatinínu Rozmedzie dávky

(ml/min.)

> 80 100 až 200 mg 2-krát denne

30 – 80 100 mg/deň až 2-krát 100 mg/deň

< 30 100 mg každý druhý deň až 100 mg/deň.

Pri prevencii trombogenézy počas mimotelového obehu (hemodialýza) závisí dávka indobufénu od stavu pacienta. Podľa uváženia lekára sa dávka 100 mg indobufénu môže podať pred každou hemodialýzou.

Tablety IBUSTRIN^® 200 mg sa majú užívať po jedle.

4.3. Kontraindikácie

Indobufén sa nesmie podávať pacientom so známou precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Nesmie sa podávať u pacientov s gastroduodenálnym vredom, hemoragickou gastritídou, závažným pečeňovým a/alebo obličkovým poškodením a u pacientov s hemoragickou diatézou. Z dôvodu skríženej precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú a iné nesteroidové antiflogistiká sa nesmie podávať pacientom, u ktorých tieto lieky vyvolali symptómy astmy, nádchy alebo žihľavky.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Indobufén sa musí podávať s veľkou opatrnosťou pri predošlých léziách gastrointestinálneho traktu, ako aj pri súbežnom podávaní iných antiagregačných liekov alebo nesteroidových antiflogistík.

V prípade, že sa vyskytnú žalúdočné ťažkosti (napr. pyróza, bolesť v nadbrušku), odporúča sa dávku znížiť alebo dočasne liečbu prerušiť.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka musí redukovať primerane k stavu renálnych funkcií (pozri časť 4.2. Dávkovanie a spôsob podávania).

V prípade výskytu alergických reakcií ako napr. urtikária sa liečba musí prerušiť.

4.5. Liekové a iné interakcie

Ako výsledok vysokého stupňa väzby indobufenu na plazmatické bielkoviny existuje možnosť vytesnenia iných liekov naviazaných na proteíny. Z tohto dôvodu sa u diabetikov liečených perorálnou sulfonylureou a perorálnymi hypoglykemikami musí pravidelne kontrolovať hladina glukózy v krvi.

Takisto sa môžu zosilniť účinky perorálnych antikoagulancií (kumarínové deriváty) a/alebo heparínu.

Pri súbežnom podávaní týchto liekov je potrebné pravidelne sledovať protrombínový test a ostatné koagulačné testy.

4.6. Gravidita a laktácia

Aj keď pokusy na zvieratách neodhalili žiadne poškodenia fétu pri podávaní indobufénu, IBUSTRIN^®200 mg sa neodporúča užívať pri zistenej alebo predpokladanej gravidite alebo v období dojčenia.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neexistujú žiadne poznatky o tom, že by tablety IBUSTRIN^® 200 mg ovplyvňovali schopnosť pacientov viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

Najčastejšie nežiaduce účinky sú poruchy gastrointestinálneho traktu, a to:

dyspepsia, pyróza, bolesť v nadbrušku a v bruchu, zápcha, hnačka, abdominálna distenzia (nadúvanie), nauzea a vracanie.

Veľmi zriedkavo boli hlásené prípady peptického vredu, eróznej a/alebo hemoragickej gastritídy, niekedy sprevádzanej hematemézou a/alebo melénou a prípady cerebrálneho krvácania.

Bol zaznamenaný výskyt epistaxy, hemoptýzy, ľahkého nekomplikovaného krvácania zo spojovky, ďasien, pier, konečníka a močového mechúra.

Príležitostne boli hlásené prechodné zvýšenia transamináz a urey a zníženie klírensu kreatinínu. Zriedkavo boli hlásené alergické kožné reakcie, purpura s trombocytopéniou, bolesť hlavy.

4.9. Predávkovanie

Neboli hlásené prípady predávkovania či už náhodného alebo úmyselného.

Forsírovaná diuréza je účinná pri zvyšovaní eliminačnej rýchlosti. Hemodialýza nie je účinná na odstránenie indobufénu zo systémového obehu. Možné gastrointestinálne zmeny sa môžu liečiť antacidami a H₂- antagonistami.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antitrombotikum / inhibítor agregácie trombocytov /indobufén
ATC kód: B01AC10

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Indobufén ovplyvňuje funkciu krvných doštičiek tak, že reverzibilne blokuje doštičkovú cyklooxygenázu, a tak inhibuje biosyntézu tromboxánu A2.

Liek účinkuje rýchlo, počas prvých hodín po podaní inhibuje 95 % tvorby doštičkového tromboxánu. Tieto účinky zostávajú konštantné počas opakovaného podávania dvakrát denne (steady state).

Inhibícia doštičkovej aktivity (agregácia, adhezivita, doštičkový faktor 3 a 4 a beta.tromboglobulín) boli široko dokumentované u rôznych zvieracích druhov a človeka.

Indobufén neinterferuje s parametrami krvnej koagulácie, predĺženie času krvácania je mierne a po vysadení liečby sa rýchlo vracia na pôvodné hodnoty.

Výsledky štúdií uskutočnených na rôznych experimentálnych modeloch trombózy ukázali, že indobufén redukuje trombogénny potenciál vaskulárnych plakov a tiež zabraňuje smrti zapríčinenej pľúcnou embóliou indukovanou doštičkovými agreganciami. Nárast v deformabilite membrány erytrocytov sa pozoroval in vivo a ex vivo štúdiách na erytrocytoch získaných od pacientov s periférnym vaskulárnym ochorením liečeným indobufénom.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika indobufénu je charakterizovaná vysokou biologickou dostupnosťou, po perorálnom podaní sa rýchlo a kompletne absorbuje.

Maximálne plazmatické hladiny dosahuje približne 2 hodiny po podaní. Potrava neovplyvňuje biologickú dostupnosť liečiva. Biologický polčas indobufénu je približne 8 hodín, distribučný objem 15 l.

Asi 99 % indobufénu sa viaže na plazmatické proteíny a eliminácia prebieha prevažne obličkami (75 %) vo forme konjugátov (glukuronátov) a v malom rozsahu ako nezmenená látka.

Po jednorazovom podaní do 400 mg je kinetika indobufénu lineárna.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie akútnej, subakútnej a chronickej toxicity u rôznych zvieracích druhov (potkan, pes, králik) preukázali dobrú znášanlivosť indobufénu. Nemá teratogénne a embryotoxické účinky a nie je mutagénny.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6. 1. Zoznam pomocných látok

lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, carboxymethylamylum natricum, magnesii laurilsulfas, magnesii stearas

6.2. Inkompability

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

3 roky

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Žiadne zvláštne požiadavky.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Vnútorný obal: blister: PVC film/Al-PVC fólia

Vonkajší obal: písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: Balenie obsahuje 30 tabliet

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Výdaj lieku je viazaný na lekársky predpis.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.7 Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku, ak je to potrebné

Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pfizer Europe MA EEIG

Ramsgate Road

Sandwich, Kent CT13 9NJ

Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

16/0182/88-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

01.11.1988/

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Máj 2010