Príloha č.2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/06095

Písomná informácia pre používateľa

Imodium Instant

orodispergovateľné tablety

(loperamidi hydrochloridum, 2 mg)

Pozorne si prečítajtecelú písomnú informáciupredtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

• Ak sa do 2 dní nebudete cítiť lepšie alebo sa budete cítiť horšie, musíte sa obrátiť na lekára.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Imodium Instant a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Imodium Instant

3. Ako užívať Imodium Instant

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Imodium Instant

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Imodium Instant a na čo sa používa

Imodium Instantje liek proti hnačke.

Imodium Instantpri hnačke zvyšuje hustotu stolice a znižuje jej frekvenciu.

Imodium Instantmôžete užívať pri náhlej (akútnej) hnačke alebo po porade s lekárom pridlhotrvajúcej (chronickej) hnačke.

Po porade s lekárom môžete Imodium Instantužívať taktiež v prípade, keď vám bola odstránená časť čreva, čo často spôsobuje hnačku.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Imodium Instant

Neužívajte Imodium Instant

• ak ste alergický na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

• ak je prítomná krv v stolici, alebo ak máte vysokú horúčku,

• ak máte zápal hrubého čreva, napríklad ulceratívnu kolitídu alebo pseudomembranóznu kolitídu (zápal hrubého čreva, prípadne komplikovaný vredmi, vznikajúci ako komplikácia spojená s podávaním širokospektrálnych antibiotík),

• ak vám lekár povie, že je vo vašom prípade spomalenie čriev nevhodné, napr. ak máte zápchu alebo nafukovanie,

Upozornenia a opatrenia

• Pri hnačke môžete stratiť veľa tekutín. Preto máte nahrádzať straty tekutín pitím dostatočného množstva tekutín (väčšieho množstva než normálne) s obsahom cukru a solí. Je to dôležité najmä u detí.

• Imodium Instant hnačku zastavuje, nelieči však jej príčinu. Preto hneď ako je to možné, sa má taktiež liečiť príčina hnačky.

• Pri náhlej (akútnej) hnačke Imodium Instant zvyčajne odstráni príznaky do 48 hodín. Ak príznaky neodoznejú, prestaňte liek užívať a poraďte sa s lekárom.

• Ak trpíte ochorením AIDS a máte hnačku, ktorá je liečená liekom Imodium Instant, a prejavia sa u vás príznaky nafukovania, okamžite ukončite užívanie lieku Imodium Instant a poraďte sa s lekárom.

• Oznámte lekárovi, ak máte ťažkosti s pečeňou. Počas užívania lieku Imodium Instant budete možno potrebovať prísnejší lekársky dohľad.

Predtým, ako začnete užívať Imodium Instant, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Iné lieky a Imodium Instant

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívaťďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Informujte svojho lekára, ak užívate lieky, ktoré spomaľujú činnosť žalúdka a čriev (napr. anticholinergiká), pretože môžu zosilniť účinky lieku Imodium Instant.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Pri liečbe príznakov hnačky liekom Imodium Instantsa môže vyskytnúť únava, závraty alebo ospanlivosť. Pri vedení vozidiel a obsluhe strojov je preto potrebná zvýšená opatrnosť.

Imodium Instant obsahuje aspartám, jedná sa o zdroj fenylalanínu. Môže byť škodlivý pre ľudí trpiacich fenylketoúriou.

3. Ako užívať Imodium Instant

Vždy užívajte tento liekpresne tak, ako je to uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávka, ktorú budete užívať, závisí od vášho veku a typu hnačky.

Liek Imodium Instantje dostupný vo forme orodispergovateľných(rozpustných)tabliet, ktoré sa podávajú perorálne (ústami). Pre zjednodušenie uvádzame ďalej len názov tablety.

Imodium Instantmôžete užiť kedykoľvek počas dňa. Tablety nie je potrebné zapiť tekutinou. Tableta sa položí na jazyk a za niekoľko sekúnd sa tableta rozpustí.

Ako vyberať tablety z blistra:

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">

• Oddeľte okraj fólie

• Odstráňte fóliu.

• Vytlačte tabletu.

• Vyberte tabletu a položte ju na jazyk. Tableta sa za niekoľko sekúnd rozpustí.

Tablety nevytláčajte cez fóliu. Keďže sú tablety krehké, mohli by sa tým poškodiť.

Použitie u detí

Liek Imodium Instant nie je určený deťom mladším ako 6 rokov.

Deti od 6 rokov do 17 rokov:

• pri náhlej (akútnej) hnačke užijú najskôr 1 tabletu a potom 1 tabletu po každej riedkej stolici. Ak má dieťa formovanú a neobvykle tuhú stolicu, alebo ak spozorujete u dieťaťa nevoľnosť, ktorá môže byť spôsobená aj zastavením pohybu v črevách, viac tabliet už nepodávajte a neodkladne vyhľadajte lekára.

• Pri dlhotrvajúcej (chronickej) hnačke musí byť správne dávkovanie určené lekárom. Úvodná dávka je obvykle 1 tableta denne. Udržiavaciu dávku je potrebné určiť vo vzťahu k telesnej hmotnosti (najviac 3 tablety/20 kg) do dosiahnutia 1-2 tuhých stolíc denne.

Pozor: Nikdy neprekračujte maximálnu odporúčanú dávku na jeden deň a na hmotnosť (kg) dieťaťa!

Hmotnosť dieťaťa v kilogramoch (kg)	Maximálny počet tabliet lieku Imodium Instant podaný za 1 deň
od 14 do 20 kg	nikdy nie viac ako 2 tablety
od 20 do 27 kg	nikdy nie viac ako 3 tablety
od 27 do 34 kg	nikdy nie viac ako 4 tablety
od 34 do 40 kg	nikdy nie viac ako 5 tabliet
od 40 do 47 kg	nikdy nie viac ako 6 tabliet
od 47 do 54 kg	nikdy nie viac ako 7 tabliet
od 54 kg	nikdy nie viac ako 8 tabliet

V prípade akýchkoľvek pochybností požiadajte lekára alebo lekárnika o radu.

Dospelí (vrátane starších pacientov)

• pri náhlej (akútnej) hnačke užite 2 tablety na úvod a potom 1 tabletu po každej riedkej stolici. Ak máte formovanú a neobvykle tuhú stolicu, alebo ak prestanete pociťovať v črevách pohyb, tablety už neužívajte a neodkladne vyhľadajte lekára.

• Pri dlhotrvajúcej (chronickej) hnačke užívajte najskôr 2 tablety (4 mg) denne. Dávku môžete zvyšovať na udržiavaciu dávku 1-6 tabliet denne do dosiahnutia 1-2 tuhých stolíc denne.

Pozor: Počas 24 hodín neužívajte viac než 8 tabliet!

Ak užijete viac lieku Imodium Instant, ako máte

Ak ste užili nadmernú dávku lieku Imodium Instant, vyhľadajte lekára, najmä ak máte niektoré z nasledujúcich príznakov: stuhnutosť svalov, nekoordinované pohyby, ospanlivosť, ťažkosti s močením alebo oslabené dýchanie.

Deti reagujú citlivejšie na vyššie dávky lieku Imodium Instant než dospelí. Ak dieťa užije nadmernú dávku, alebo ak sa u dieťaťa prejaví niektorý z uvedených príznakov, okamžite vyhľadajte lekára.

Informácia pre lekára v prípade predávkovania:

• Podajte injekčne naloxón.

• V prípade potreby injekciu naloxónu po 1-3 hodinách zopakujte.

• Monitorovanie pacienta je potrebné najmenej počas 48 hodín.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Liek Imodium Instant sa zvyčajne dobre znáša a ak sa používa podľa odporúčaní, pravdepodobnosť výskytu nežiaducich účinkov je veľmi malá.

K častým nežiaducim účinkom patrí plynatosť, zápcha, bolesti hlavy, nevoľnosť a závraty.

K menej častým nežiaducim účinkom patrí ospanlivosť, bolesti brucha, tráviace ťažkosti, vracanie, sucho v ústach a vyrážka.

Zriedkavo sa môže objaviť únava, žihľavka, svrbenie, začervenanie kože, opuch na rôznych miestach tela, rozšírenie hrubého čreva, nafukovanie, nepriechodnosť čriev, rozšírenie zrenice, znížená úroveň vedomia, strata vedomia. V tomto prípade ukončite užívanie lieku a poraďte sa s lekárom.

Niekedy sa vyskytujú nasledujúce ťažkosti, ale tie môžu súvisieť so samotnou hnačkou: bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, únava, ospanlivosť, závraty, zápcha a plynatosť.

Zriedkavo môže dôjsť k precitlivenosti a ťažkostiam s močením.

Precitlivenosť na liek Imodium Instant spoznáte napríklad podľa kožnej vyrážky, žihľavky, svrbenia, skrátenia dychu alebo opuchu tváre. Pri výskyte niektorého z týchto príznakov neodkladne privolajte lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Imodium Instant

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Neužívajte Imodium Instant po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na označení obalu po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Imodium Instant obsahuje

Liečivom je loperamid. Loperamid sa v lieku Imodium Instant nachádza vo forme loperamidi hydrochloridum.

Jedna tableta obsahuje 2 mg loperamidiumchloridu.

Pomocné látky sú želatína, manitol, aspartám, hydrogénuhličitan sodný, mentolová aróma.

Ako vyzerá Imodium Instant a obsah balenia

Tableta Imodium Instant je bielej až šedobielej farby, okrúhleho tvaru.

6 orodisperovateľných tabliet

12 orodisperovateľných tabliet

18 orodisperovateľných tabliet

24 orodisperovateľných tabliet

Všetky veľkosti balenia nemusia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

McNeil Products Limited, c/o Johnson & Johnson, Limited, Maidenhead, Veľká Británia

Výrobca

Janssen-Cilag S.P.A., 04010 Latina, Taliansko

Lusomedicamenta Sociedade Técnica Farmacêutica SA, 2730-055 Barcarena, Portugalsko

Ďalšie informácie o tomto lieku získate u lokálneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Johnson & Johnson, s.r.o., Karadžičova 12, 821 08 Bratislava

tel.: +421 232 408 400

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v decembri 2013.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/06095

Súhrn charakteristických vlastností lieku

Imodium Instant

Loperamidi hydrochloridum 2 mg v jednej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

Orodispergovateľná tableta.

Tablety bielej až šedobielej farby, okrúhle, lyofilizované.

4.1 Terapeutické indikácie

Liek Imodium Instant je indikovaný na symptomatickú liečbu akútnej a chronickej hnačky.

U pacientov s ileostómiou sa môže použiť na zníženie počtu a objemu stolíc a zahustenie ich konzistencie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a deti od 6 do 17 rokov:

Akútna hnačka: úvodná dávka je 2 tablety (4 mg) pre dospelých a 1 tableta (2 mg) pre detipotom sa podáva 1 tableta (2 mg) po každej nasledujúcej riedkej stolici.

Chronická hnačka: úvodná dávka je 2 tablety (4 mg) denne pre dospelých a 1 tableta (2 mg) denne pre detitáto dávka sa upravuje až do dosiahnutia 1-2 formovaných stolíc za deň, čo sa zvyčajne podarí udržiavacou dávkou 1-6 tabliet (2 mg – 12 mg) denne.

Maximálna dávka pri akútnej a chronickej hnačke je 8 tabliet (16 mg) denne pre dospelýchu detí je potrebné určiť dávku vo vztahu k telesnej hmotnosti (3 tablety/20 kg), ale nemá sa prekročiť dávka 8 kapsúl denne.

Hmotnosť dieťaťa v kilogramoch (kg)	Maximálny počet tabliet lieku Imodium Instant podaný za 1 deň
od 14 kg	nikdy nie viac ako 2 tablety
od 20 kg	nikdy nie viac ako 3 tablety
od 27 kg	nikdy nie viac ako 4 tablety
od 34 kg	nikdy nie viac ako 5 tablety
od 40 kg	nikdy nie viac ako 6 tablety
od 47 kg	nikdy nie viac ako 7 tablety
od 54 kg	nikdy nie viac ako 8 tablety

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania.

Poškodenie funkcie obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.

Poškodenie funkcie pečene

Vzhľadom na to, že farmakokinetické údaje u pacientov s poškodením funkcie pečene nie sú k dispozícii, u týchto pacientov je potrebné užívať Imodium Instant opatrne kvôli zníženému metabolizmu pri prvom prechode pečeňou (pozri časť 4.4).

Spôsob podávania

Perorálne použitie. Orodispergovateľná tableta sa má položiť na jazyk. Tableta sa rozpustí a prehltne so slinami. Orodispergovateľné tablety nie je potrebné zapíjať.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na chlorid loperamídia alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Imodium Instant tablety sa nemajú podávať deťom mladším ako 6 rokov.

Imodium Instant sa nemá používať na primárnu liečbu:

• pri akútnej dyzentérii, ktorá je charakterizovaná prítomnosťou krvi v stolici alebo vysokými horúčkami,

• u pacientov s akútnou ulceróznou kolitídou,

• u pacientov s pseudomembranóznou kolitídou v súvislosti s podávaním širokospektrálnych antibiotík,

• u pacientov s bakteriálnou enterokolitídou spôsobenou invazívnymi organizmami, ku ktorým patrí napr. Salmonella, Shigella a Campylobacter.

Imodium Instant sa nemá používať, ak by útlm peristaltiky mohol viesť k možnému riziku následkov, ku ktorým patrí ileus, megakolón a toxický megakolón.

Pri zápche, abdominálnej dystenzii alebo rozvoji ilea sa musí liečba liekom Imodium Instant okamžite ukončiť.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba hnačky liekom Imodium Instant je iba symptomatická. Vždy, keď je možné diagnostikovať etiológiu, sa má v prípade potreby začať s príslušnou liečbou.

U pacientov s hnačkou, zvlášť u detí, sa môže vyskytnúť deplécia tekutín a elektrolytov. V týchto prípadoch je veľmi dôležité podávanie vhodných tekutín a náhrada elektrolytov. Imodium Instant tablety sa nemajú podávať deťom mladším ako 6 rokov.

Ak pri akútnej hnačke nenastane klinické zlepšenie počas 48 hodín, podávanie lieku Imodium Instant treba ukončiť a pacientom odporučiť, aby sa poradili s lekárom.

U pacientov s AIDS, u ktorých je hnačka liečená liekom Imodium Instant, má byť liečba ukončená pri prvých príznakoch abdominálnej dystenzie. U pacientov s AIDS a infekčnou kolitídou spôsobenou vírusmi a bakteriálnymi patogénmi, ktorí boli liečení chloridom loperamídia, sa vyskytli izolované hlásenia zápchy so zvýšeným rizikom toxického megakolónu.

Vzhľadom na to, že farmakokinetické údaje u pacientov s poškodením funkcie pečene nie sú k dispozícii, je u týchto pacientov potrebné užívať Imodium Instant s opatrnosťou vzhľadom na znížený metabolizmus pri prvom prechode pečeňou. Tento liek sa musí užívať s opatrnosťou u pacientov s poškodenou funkciou pečene vzhľadom na to, že môže dôjsť k relatívnemu predávkovaniu vedúcemu k intoxikácii CNS.

Imodium Instant obsahuje aspartám.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neklinické údaje preukázali, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu.

Súčasné užívanie loperamidu (jednorazováj dávka 16 mg) s chinidínom alebo ritonavirom, ktoré patria k inhibítorom P-glykoproteínu, vedie k 2-3- násobnému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie loperamidu. Klinický význam tejto farmokokinetickej interakcie s inhibítormi P-glykoproteínu pri odporúčanom dávkovaní loperamidu nie je známy.

Súčasné užívanie loperamidu (jednorazová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibítora CYP3A4 a P-glykoproteínu, vedie k troj- až štvornásobnému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie loperamidu. Inhibítor CYP2C8 gemfibrozil zvyšuje v rovnakej štúdii loperamid približne dvojnásobne. Kombinácia itrakonazolu a gemfibrozilu spôsobuje štvornásobné zvýšenie maximálnych plazmatických koncentrácií loperamidu a 13-násobné zvýšenie celkovej plazmatickej expozície. Na základe meraní psychomotorickými testami (napr. testom subjektívnej ospalosti a testom Digit Symbol Substitution Test) tieto zvýšenia nesúviseli s účinkom na centrálny nervový systém (CNS).

Súčasné užívanie loperamidu (jednorazová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibítora CYP3A4 a P-glykproteínu, vedie k 5-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií loperamidu. Toto zvýšenie nesúviselo so zvýšeným farmakodynamickým účinkom meraným pupilometriou.

Súčasná liečba perorálnym desmopresínom viedla k 3-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií desmopresínu, pravdepodobne vzhľadom ku zníženej gastrointestinálnej motilite.

Dá sa očakávať, že lieky s rovnakými farmakologickými vlastnosťami môžu zvyšovať účinok loperamidu a že lieky, ktoré urýchľujú gastrointestinálnu pasáž, môžu účinok znižovať.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Užívanie tohto lieku počas tehotenstva sa neodporúča. Tehotným ženám je potrebné odporučiť konzultáciu s lekárom týkajúcu sa vhodnej liečby.

LaktáciaMalé množstvá loperamidu sa môžu objaviť v mlieku dojčiacich matiek užívajúcich Imodium Instant. Preto sa použitie lieku Imodium Instant neodporúča dojčiacim ženám. Dojčiacim ženám je preto potrebné odporučiť konzultáciu s lekárom týkajúcu sa vhodnej liečby.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri liečbe príznakov hnačky liekom Imodium Instant sa môže vyskytnúť únava, závraty alebo ospanlivosť. Preto sa pri vedení vozidiel a obsluhe strojov odporúča zvýšená.

4.8 Nežiaduce účinky

Dospelí a deti ≥ 12 rokov

Bezpečnosť chloridu loperamidia bola hodnotená u 3076 dospelých a detí ≥ 12 rokov, ktorí sa zúčastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií s chloridom loperamidia pri liečbe hnačky. Z týchto sa 26 štúdií týkalo akútnej hnačky (N=2755) a 5 štúdií sa týkalo chronickej hnačky (N=321).

Najčastejšie hlásené (t.j. s incidenciou ≥ 1 %) nežiaduce účinky v klinických štúdiách s chloridom loperamidia pri akútnej hnačke: zápcha (2,7 %), flatulencia (1,7 %), bolesti hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %). V klinických štúdiách pri chronickej hnačke boli najčastejšie hlásené (t.j. s incidenciou ≥ 1 %) nežiaduce účinky: flatulencia (2,8 %), zápcha (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závraty (1,2 %).

Tabuľka 1 uvádza nežiaduce účinky hlásené pri užívaní chloridu loperamidia v klinických štúdiách (pri akútnej hnačke aj chronickej hnačke) alebo postmarketingovom sledovaní.

Frekvencie výskytu sú zoradené podľa nasledujúcej konvenčnej klasifikácie: veľmi časté (1/10), časté (1/100 až < 1/10), menej časté (1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000).

Tabuľka 1 Nežiaduce účinky

Trieda orgánových systémov	Indikácie
	Akútna hnačka (N=2755)	Chronická hnačka (N=321)	Akútna + chronická hnačka a postmarketingové sledovanie
Poruchy imunitného systému
precitlivenosťa, anafylaktická reakciaa (vrátane anafylaktického šoku) a anafylaktoidná reakciaa			zriedkavé
Poruchy nervového systému
bolesti hlavy závraty somnolenciaa strata vedomiaa, stupora, znížená úroveň vedomiaa, hypertóniaa, poruchy koordináciea	časté menej časté	menej časté časté	časté časté menej časté zriedkavé
Poruchy oka
miózaa			zriedkavé
Poruchy gastrointestinálneho traktu
zápcha, nauzea, flatulencia abdominálna bolesť, abdominálny dyskomfort, sucho v ústach	časté menej časté	časté menej časté	časté menej časté
bolesť v nadbrušku, vracanie dyspepsia	menej časté	menej časté	menej časté menej časté
ileusa (vrátane paralytického ilea), megakolóna (vrátane toxického megakolónub) abdominálna dystenzia	zriedkavé		zriedkavé zriedkavé
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Vyrážka	menej časté		menej časté
Poruchy kože a podkožného tkaniva
bulózne erupciea (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy a multiformného erytému), angioedéma, žihľavkaa, pruritusa			zriedkavé
Poruchy obličiek a močových ciest
retencia močua			zriedkavé
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
únavaa			zriedkavé
a: Tento údaj je založený na postmarketingovém hlásení u chloridu loperamidia. Údaje v postmarketingovom hlásení nerozlišovali mezi chronickými a akútnymi indikáciami alebo dospelými a deťmi, preto bola frekvencia odhadnutá na základe všetkých klinických štúdií s chloridom loperamidia, vrátane štúdií s deťmi ≤12 rokov (N=3683). b: Pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní. Pri nežiaducich účinkoch, kde nie sú uvedené frekvencie, nebol údaj sledovaný alebo nebol vyhodnotený ako nežiaduci účinok v tejto indikácii.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť chloridu loperamidia bola hodnotená u 607 pacientov vo veku 10 dní až 13 rokov, ktorí sa zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií s chloridom loperamidia pri liečbe akútnej hnačky. Nežiaduce účinky chloridu loperamidia boli u tejto populácie všeobecne podobné tým, ktoré sa vyskytovali v klinických štúdiách s chloridom loperamidia u dospelých a detí vo veku 12 rokov a starších.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky

V prípade predávkovania (vrátane relatívneho predávkovania pri poruchách funkcie pečene) sa môže vyskytnúť útlm CNS (stupor, poruchy koordinácie, somnolencia, mióza, svalová hypertónia, útlm dýchania), retencia moču a ileus. Deti môžu byť citlivejšie voči účinkom na CNS ako dospelí.

Liečba

Ak sa objavia príznaky z predávkovania, je možné ako antidotum podať naloxón. Keďže trvanie účinku loperamidu je dlhšie ako naloxónu (ktoré je 1 až 3 hodiny), podanie naloxónu je možné zopakovať. Pacient má byť aspoň 48 hodín starostlivo sledovaný, aby sa zaznamenal možný útlm CNS.

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidiaroiká.

ATC kód: A07DA03

Loperamid sa viaže na opioidné receptory črevnej steny. Následne spomaľuje uvoľňovanie acetylcholínu a prostaglandínov, a tým znižuje propulznú peristaltiku a predlžuje pasáž črevom. Loperamid zvyšuje tonus análneho sfinktra, čím znižuje inkontinenciu a nutkanie na stolicu.

Vzhľadom na vysokú afinitu k črevnej stene a vysoký podiel metabolizácie pri prvom prechode pečeňou sa loperamid dostáva do systémového obehu iba vo veľmi malom množstve.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Loperamid sa ľahko vstrebáva z čreva, ale kým sa dostane do systémového obehu, je takmer úplne vychytaný a metabolizovaný v pečeni, kde sa konjuguje a vylučuje žlčou.

Biologický polčas loperamidu je u človeka 11 hodín s rozpätím 9-14 hodín. Štúdie, ktoré sledovali distribúciu u potkanov, zaznamenali vysokú afinitu k črevnej stene s prednostnou väzbou na receptory pozdĺžnej svaloviny. Eliminácia prebieha prevažne oxidatívnou N-demetyláciou, ktorá je hlavnou cestou odbúravania loperarmidu. Nezmenený loperamid a metabolity sa vylučujú prevažne stolicou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické štúdie loperamidu u psov v denných dávkach až do 5 mg/kg/deň (30-násobok najvyššej dennej dávky pre človeka „Maximum Human Use Level“ (MHUL)) a 40 mg/kg/deň (240-násobok MHUL) po 12 mesiacoch a u laboratórnych potkanov po 18 mesiacoch nepreukázali iný toxický účinok ako zníženie prírastku na hmotnosti a zníženie prijímania potravy. „No Toxic Effect Levels“ (NTEL) predstavovali v týchto štúdiách 1,25 mg/kg/deň (8-násobok MHUL) u psov a 10 mg/kg/deň (60-násobok MHUL) u laboratórnych potkanov. Výsledky prevedených štúdií in vivo a in vitro preukázali, že loperamid nie je genotoxický. Nebol preukázaný karcinogénny potenciál. V štúdiách zameraných na reprodukciu u laboratórnych potkanov bola vo veľmi vysokých dávkach loperamidu (40 mg/kg/deň – 240-násobok MHUL) pozorovaná narušená fertilita a fetálne prežitie v súvislosti s maternálnou toxicitou. Nižšie dávky nevykázali žiadny účinok na maternálne alebo fetálne zdravie a neovplyvnili peri- a postnatálny vývoj.

Preklinické účinky sa pozorovali iba v dávkach, ktoré znamenali značné navýšenie najvyšších dávok u človeka a ich význam pre klinické použitie je malý.

6.1 Zoznam pomocných látok

Želatína, manitol, aspartám, hydrogénuhličitan sodný, mätová aróma

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliníkový blister (vyrobený z papiera, PET, hliníka, PVC a polyamidu) v papierovej škatuli.

Veľkosť balenia: 6, 12, 18 alebo 24 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

McNeil Products Limited

c/o Johnson & Johnson Limited

Foundation Park, Roxborough Way,

Maidenhead, Berkshire SL6 3UG,

Veľká Británia

49/0401/12-S

Dátum prvej registrácie: 17.9.2012

December 2013