PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Isotrexin

Izotretinoín 0,5 mg (0,05 %)

Erytromycín 20 mg (2 %)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používaťVáš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Isotrexin a na čo sa používa

2. Skôr ako použijete Isotrexin

3. Ako používať Isotrexin

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Isotrexin

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE ISOTREXIN A NA ČO SA POUŽÍVA

Isotrexin je gél určený na liečbu ľahkých až stredne ťažkých foriem akné.

Izotretinoín je podobný vitamínu A. Ovplyvňuje rast buniek a znižuje pravdepodobnosť, že bunky upchajú kožné póry, zabraňuje tak vzniku komedónov. Erytromycín je antibiotikum, ktoré pôsobí proti baktériám, ktoré sú jednou z vyvolávacích príčin vzniku akné.

Isotrexin napomáha pleti, aby nebola natoľko mastná:

• uvoľňuje komedóny t.j. uhry, takže sa ľahšie uvoľňujú

• zabraňuje tvorbe nových komedónov, vriedkov a pupencov

• potláča tvorbu baktérií, ktoré sú príčinou zapáleného akné

• znižuje počet červených zapálených a hnisavých pupencov

2. SKÔR AKO POUŽIJETE ISOTREXIN

Skôr než Isotrexin použijete, zodpovedajte si na nasledujúce otázky. Ak si na niektorú z nich odpoviete áno, poraďte sa o používaní lieku s lekárom alebo lekárnikom:

• ste na niektorú zložku lieku alergický?

• používate iný prípravok na akné, o ktorom váš lekár nevie?

• ste tehotná alebo sa snažíte otehotnieť?

• dojčíte?

• máte menej než 12 rokov?

Tehotenstvo a dojčenie

Užívaniu Isotrexinu by sa mali vyhnúť tehotné ženy a ženy, ktoré plánujú otehotnieť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Isotrexin nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

3. AKO POUŽÍVAŤ ISOTREXIN

Isotrexin sa nanáša jeden až dvakrát denne. Lekár vám odporučí, čo je pre vás najlepšie.

Bruškami prstov naneste malé množstvo gélu na postihnuté miesta. Tenká vrstva sa nanesie nie len na jednotlivé pupence, ale aj na celú oblasť postihnutú s akné.

Množstvo, ktoré sa vojde na špičku jedného prsta (od špičky po prvý kĺb) vystačí na celú tvár. Množstvo gélu na dva a pol prsta vystačí na pokrytie tváre aj chrbta. Ak gél nemôžete ľahko vtrieť do pokožky, použili ste príliš veľké množstvo. Po použití si umyte ruky.

Účinok Isotrexinu sa môže prejaviť za 6 – 8 týždňov. To je pri liečbe akné bežné. Ak vám lekár nedá iné odporučenie, mali by ste pri ošetrovaní vytrvať najmenej 3 mesiace.

Pred aplikáciou gélu dôkladne odstráňte make-up. Po zaschnutí gélu môžete použiť nemastný make-up.

Zabráňte vniknutiu Isotrexinu do očí, na pery alebo na miesta, kde je podráždená pokožka, ako sú rezné rany, škrabnutie alebo ekzém.

Počas používania lieku by ste mali postihnuté miesta pokožky chrániť pred slnkom a nemali by ste používať solária.

Ak máte nejaké otázky o Isotrexine alebo ste niektorej informácii v letáku neporozumeli, obráťte sa, prosím, na svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Isotrexin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Isotrexin môže spôsobiť slabé svrbenie, môžete pocítiť pálenie kože, obzvlášť pri prvej aplikácii. Taktiež môžete počas niekoľkých prvých dní pozorovať olupovanie a začervenanie kože. Tieto reakcie sú normálne.

V prípade, že sú vám veľmi nepríjemné, skúste liek používať menej často alebo nakrátko jeho použitie prerušte. Potom sa k jeho použitiu opäť vráťte.

Ak sa dostaví silné pálenie, svrbenie, ošupovanie alebo iné účinky, ktoré nie sú uvedené v tomto letáku, mali by ste užívanie Isotrexinu prerušiť a navštíviť svojho lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ ISOTREXIN

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávať pri teplote do 25 ^oC.

Nepoužívajte Isotrexin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na tube a škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Isotrexin obsahuje

Liečivá sú isotretinoinum (izotretinoín) 0,5 mg (0,05 %) a erythromycinum (erytromycín) 20 mg (2,0 %).

Ďalšie zložky sú hyprosolum (hyprolóza), butylhydroxytoluenum (butylhydroxytoluén) a ethanolum (etanol).

Ako vyzerá Isotrexin a obsah balenia

Isotrexin je gél.

Veľkosť balenia je 6 g a 30 g. Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

GlaxoSmithKline Slovakia, s.r.o.

Galvaniho 7/A

821 04 Bratislava

Slovenská republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci 2010.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Isotrexin

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivá:

isotretinoinum 0,5 mg (0,05 %)

erythromycinum 20 mg (2,0 %)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

gél

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Isotrexin je určený na liečbu ľahkých až stredne ťažkých foriem akné.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí
Slabá vrstva Isotrexinu sa nanesie na celú postihnutú oblasť jeden až dvakrát denne. Pacienti by mali byť informovaní o tom, že v niektorých prípadoch sa žiaduci liečebný účinok dostaví po šiestich až ôsmych týždňoch používania.

Deti
Liek nie je určený pre deti do 12 rokov, u ktorých sa akné vyskytuje zriedka.

Seniori
Žiadne zvláštne odporúčania vzhľadom na pokročilý vek sa nevyskytujú.

4.3 Kontraindikácie

Isotrexin nesmú používať pacienti s precitlivenosťou na ktorúkoľvek zložku lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacient by sa mal vyvarovať vniknutiu lieku do úst, očí, na sliznicu a na porušenú alebo ekzémom postihnutú pokožku. Opatrnosť je nutná pri aplikácii lieku na citlivé oblasti ako je krk, pretože Isotrexin môže spôsobiť zvýšenú citlivosť na slnečné žiarenie. Zámernému alebo dlhotrvajúcemu vystavovaniu slnečnému, resp. umelému žiareniu, by sa malo zabrániť alebo minimalizovať. Súčasné použitie iného lieku na vonkajšie ošetrenie by sa malo zvážiť, pretože kombinácia s inými liekmi môže spôsobiť zvýšené podráždenie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nie sú známe.

4.6 Gravidita a laktácia

Bezpečnosť použitia Isotrexinu v tehotenstve nebola preukázaná. Výsledky experimentálnych výskumov na zvieratách neindikovali priame ani nepriame škodlivé účinky súvisiace s vývojom embrya, plodu, na priebeh tehotenstva, ani na prenatálny a postnatálny vývoj dieťaťa.

Keď bolo liečivo isotretinoinum podávané systémovo, spájalo sa s rodením poškodených plodov.

Výskumy v oblasti reprodukcie uskutočnené na králikoch, ktorým bola aplikovaná až šesťdesiatkrát väčšia dávka než množstvo podané pri liečbe ľuďom, nepreukázala žiadne poškodenie plodu. Neexistuje žiadny dôkaz, že by zložka erytromycín bola v tehotenstve nebezpečná.

Užívaniu Isotrexinu by sa mali vyhnúť tehotné ženy aj ženy, ktoré plánujú otehotnieť. Podkožné vstrebávanie izotretinoínu z Isotrexinu je zanedbateľné. Nakoľko nie je známe, či sa izotretinoín vylučuje do materského mlieka, neodporúča sa používanie izotretinoínu v čase dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Isotrexin nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Isotrexin môže spôsobovať svrbenie, pálenie alebo podráždenie. Môže sa objaviť začervenanie, ošupovanie kože v mieste aplikácie.

Tieto vedľajšie účinky pri ďalšom nanášaní obvykle ustúpia. Ak sa objaví neprimerané podráždenie, použitie by sa malo dočasne prerušiť a obnoviť až reakcia ustúpi.

V prípade, že podráždenie nevymizne, nemalo by sa v ošetrovaní pokračovať. Ak sa nepokračuje, nepriaznivá reakcia obvykle ustane.

4.9 Predávkovanie

Akútne predávkovanie Isotexínom nebolo doposiaľ hlásené. Nie je pravdepodobné, že by liečivá izotretinoín a erytromycín spôsobili pri vonkajšom použití ťažkosti.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dermakologikum, antibiotikum

ATC kód: D10AD54

Izotretinoín je štruktúrou a z farmakologického hľadiska príbuzný vitamínu A, ktorý reguluje rast epitelových buniek a ich diferenciáciu. Farmakologický účinok izotretinoínu nebol ešte úplne stanovený. Keď sa používa pravidelne, potlačuje činnosť tukových žliaz a znižuje tvorbu kožného mazu, tiež má vplyv na komedogenézu, zabraňuje folikulárnej keratinizácii, znižuje tvorbu baktérií Propionibacterium acne a zmierňuje zápal. Predpokladá sa, že lokálne použitý izotretinoín stimuluje nepriame bunkové delenie v epiderme a redukuje súdržnosť medzi bunkami v stratum corneum, ovplyvňuje hyperkeratózne vlastnosti acne vulgaris a podporuje deskvamáciu a zabraňuje vytváraniu lézií. Predpokladá sa, že je mediátorom zvýšenej tvorby menej kohéznych tukových buniek epidermy. To sa javí ako podpora počiatočného vylučovania a následná prevencia komedónov.

Pokusy na zvieratách ukázali podobné účinky pri vonkajšom použití izotretinoínu. Zabránenie tvorby tukov vonkajším použitím izotretinoínu bolo preukázané v ušiach a slabinách škrečka sýrskeho. Pätnásťdenná aplikácia izotretinoínu do uší viedla k 50 % zmenšeniu tukovej žľazy a aplikácia do slabín viedla k 40 % zmenšeniu. Preukázalo sa, že vonkajšie použitie izotretinoínu má vplyv na epidermálnu diferenciáciu kože myšieho čumáčika. Hlavným rysom ošetrovania izotretinoínom bolo zmenšenie váčkov alebo povrchových cýst čo viedlo k vzniku normálne vyzerajúcich folikulov. Toto zmenšenie bolo použité na kvantitatívne hodnotenie antikeratinizačného účinku izotretinoínu.

Izotretinoín má protizápalové účinky. Vonkajšie použitie izotretinoínu zabraňuje migrácii polymorfonukleárnych leukocytov spôsobenej leukotriénom – B4.

To vedie k vonkajšiemu protizápalovému účinku izotretinoínu. Vonkajším použitím izotretinoínu sa významne zabráni tejto migrácii, ale vonkajším použitím tretinoínu bolo zabránenie len slabé. To má za následok nižšiu pravdepodobnosť opakovaných prejavov, pozorovaných pri vonkajšom použití izotretinoínu v porovnaní s vonkajším použitím tretinoínu.

Erytromycín je makrolidové antibiotikum, ktoré narušuje syntézu bakteriálneho proteínu pomocou spätnej väzby na ribozomálnu jednotku, čím zabraňuje translokácii prenosu RNA aminokyselinou a zabraňuje syntéze polypeptidov. Pri liečbe akné je účinný pomocou redukcie populácie Propionibacterium acne a pomocou prevencie uvoľnených mediátorov zápalu . Odolnosť P. acne proti zvonku aplikovanému erytromycínu sa môže vyskytnúť, ale existujú dôkazy, že kombinácia erytromycínu a izotretinoínu v Isotrexine je účinná proti kmeňom P. acne rezistentných voči erytromycínu.

Zložka izotretinoínu v Isotrexine je veľmi užitočná na liečbu komedogénej fázy ochorenia, kým zložka erytromycínu je účinná na liečbu mierneho až stredne silného zápalového ochorenia, kombinácia vonkajšieho ošetrenia obsahujúceho erytromycín a izotretinoín predstavuje logický prístup k liečbe.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Podkožné vstrebávanie izotretinoínu a erytromycínu z Isotrexinu je zanedbateľné.

V maximalizovanej štúdii lokálneho vstrebávania dvoch zložiek Isotrexinu u pacientov, ktorí trpeli rozsiahlym akné, sa úroveň izotretinoínu zvýšila len nepatrne nad základné hodnoty (izotretinoín sa bežne objavuje v plazme). Hodnoty zostali pod 5 ng/ml a v prítomnosti erytromycínu sa nezvýšili v porovnaní s meraním izotretinoínu pôsobiaceho zvonku. Hodnoty erytromycínu neboli merateľné.

V podmienkach bežného použitia u pacientov s akné bolo podkožné vstrebávanie aktívnych zložiek zanedbateľné.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Izotretinoín a erytromycín, aktívne zložky Isotrexinu sú osvedčené farmakologické substancie, ktoré sa bežne používajú lokálne pri systémovej liečbe akné. Pretože bol už realizovaný rad toxikologických štúdií izotretinoínu a erytromycínu aj pri lokálnom použití, predklinické výskumy bezpečnosti izotretinoínu sa neuskutočnili. Kožný test na podráždenie ukázal, že kombinácia týchto látok je porovnateľná s ich samostatnou aplikáciou s prijateľne malou pravdepodobnosťou dráždivosti.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

hyprolosum

butylhydroxytoluenum

ethanolum

6.2 Inkompatibility

Žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

18 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25 ^oC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliníková tuba s polypropylénovým uzáverom, vo vnútri lakovaná, zapečatená membránou, uzáver so závitom, balené v škatuľke.

Veľkosť balenia: 6 g a 30 g

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Gél je len na vonkajšie použitie.

Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GlaxoSmithKline Slovakia s.r.o.

Galvaniho 7/A

821 04 Bratislava

Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

46/0032/04-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Február 2004/

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2010