Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2012/07277

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Kamiren XL 4 mg

doxazosín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Kamiren XL 4 mga na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Kamiren XL 4 mg

3. Ako užívať Kamiren XL 4 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Kamiren XL 4 mg

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Kamiren XL 4 mg a na čo sa používa

Kamiren XL 4 mg obsahuje doxazosín, zlúčeninu, ktorá blokuje -adrenergické receptory. Sú to špeciálne štruktúry v niektorých hladkosvalových bunkách, ktoré regulujú ich kontrakciu. Vďaka špeciálnej technológii, uvoľňovanie doxazosínu z tabliet je postupné a rovnomerné, a pri pravidelnom používaní sa zaznamenávajú iba malé rozdiely v hladine doxazosínu v krvi.

Doxazosín spôsobuje uvoľnenie hladkosvalových buniek v stene ciev. Rozširuje cievy a znižuje krvný tlak. Podľa uváženia vášho lekára, môžete Kamiren XL 4 mg užívať spolu s inými liekmi na zníženie tlaku.

Kamiren XL 4 mg uvoľňuje hladké svalstvo v stenách močovej rúry a prostatickej žľazy, ktorá obklopuje močovú rúru a stláča ju. Takýmto spôsobom uľahčuje močenie a zmierňuje problémy spojené so zväčšením prostaty.

Ku významnému zníženiu normálneho krvného tlaku nedochádza.

Kamiren XL 4 mg sa používa na:

• liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie),

• zmiernenie problémov spojených so zväčšenou prostatou (benígnou hyperpláziou prostaty).

2. Čo potrebujete vedieť skôr ako užijete Kamiren XL 4 mg

Neužívajte Kamiren XL 4 mg

- keď ste alergický na doxazosín alebo iné chinazolínové deriváty (prazosín, terazosín), alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

- keď dojčíte.

- keď máte akúkoľvek formu zúženia (obštrukcie) zažívacieho (gastrointestinálneho) traktu.

- keď máte zväčšenú prostatu (benígnu hyperpláziu prostaty) a máte nízky krvný tlak.

- keď ste v minulosti prekonali ochorenie známe ako „ortostatická hypotenzia“, čo je forma nízkeho krvného tlaku, ktorý spôsobuje, že pociťujete závrat alebo točenie hlavy pri vsrtávaní zo sedu alebo ľahu

- keď máte zväčšenú prostatu a zároveň jedno z nasledovných ochorení: akýkoľvek druh upchatia močových ciest, dlhodobé infekcie močového traktu alebo máte močové kamene.

- keď trpíte únikom moču bez predchádzajúceho nutkania na močenie, alebo anúriou (vaše telo neprodukuje moč) s obličkovými problémami alebo bez nich.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Kamiren XL 4 mg, porozprávajte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.

Predovšetkým povedzte svojmu lekárovi:

• keď máte ochorenie pečene,

• keď máte ochorenie srdca,

• keď súčasne užívate ďalšie lieky.

Ak máte podstúpiť chirurgický zákrok oka kôli kataraktu (zákal šošovky), prosím informujte svojho očného špecialistu pred operáciou, že užívate alebo ste v minulosti užívali Kamiren XL. Je to kvôli tomu, že Kamiren XL 4 mg môže spôsobiť komplikácie počas zákroku, takže špecialista musí byť na to pripravený.

Keď začnete užívať Kamiren XL 4 mg, môžete pri vstávani zo sedu alebo ľahu cítiť slabosť alebo závraty spôsobené nízkym krvným tlakom. Ak pociťujete závraty alebo slabosť, sadnite si alebo ľahnite, kým sa nebudete cítiť lepšie a vyhnite sa situáciám kde by ste mohli spadnúť alebo si ublížiť. Váš lekár vám môže chcieť pravidelne merať krvný tlak na začiatku liečby aby znížil možnosť výskytu týchto účinkov.

Deti

Používanie Kamirenu XL 4 mg sau detí neodporúča.

Iné lieky a Kamiren XL 4 mg

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, alebo budete užívať ďalšie lieky, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

U niektorých pacientov, ktorí užívajú doxazosín na liečbu vysokého krvného tlaku alebo zväčšenú prostatu, sa môže objaviť závrat alebo strata rovnováhy, ktoré môžu byť spôsobené nízkym krvným tlakom pri rýchlom posadaní sa alebo vstávaní. Niektorí pacienti zaznamenali tieto príznaky pri užívaní liekov na erektilnú dysfunkciu (impotencia) spolu s doxazosínom. Aby sa znížila pravdepodobnosť výskytu týchto príznakov, mali by ste užívať pravidelnú dennú dávku doxazosínu pred tým, ako začnete užívať liek na erektilnú dysfunkciu.

Kamiren XL 4 mg môže znížiť váš krvný tlak ešte viac, ak už užívate iné lieky na liečbu vysokého krvného tlaku, ako terazosín a prazosín.

Kamiren XL 4 mg a jedlo, nápoje a alkohol

Kamiren XL sa môže užívať nezávisle od jedla.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom predtým ako začnete užívať tento liek.

Vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti užívania počas tehotenstva, má sa liek Kamiren XL 4 mg podávať tehotným ženám iba ak potenciálny prínos pre matku bude vyšší ako riziko pre plod.

Neužívajte Kamiren XL 4 mg počas dojčenia, pretože bezpečnosť jeho použitia v čase dojčenia nebola stanovená.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Vzhľadom na riziko závratu, predovšetkým na začiatku liečby Kamirenom XL 4 g, neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje.

Kamiren XL 4 mg obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať KamirenXL 4 mg

Vždy užívajte Kamiren XL 4 mgpresne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je1 tableta raz denne. Lekár vám môže dávkovanie zvýšiť, ak zváži, že bolo nepostačujúce. Maximálna dávka je 2 tablety denne.

Ak trpíte poruchou funkcie pečene, poraďte sa so svojim lekárom.

Liek môžete užívať pred, počas, alebo po jedle. Prehĺtajte tablety celé, a zapite ich malým množstvom tekutiny. Nesmiete ich rozhrýzať, lámať, alebo drviť.

Nemeňte dávku, ani neprestaňte užívať tablety bez predchádzajúcej konzultácie s vaším lekárom.

Ak máte pocit, že účinok lieku je príliš silný, alebo príliš slabý, povedzte to svojmu lekárovi, alebo lekárnikovi.

Ak užijete viac Kamirenu XL 4 mg, ako máte

Ak ste užili viac lieku, ako ste mali, prosím, informujte svojho lekára alebo lekárnika.

Predávkovanie doxazosínom môže spôsobiť hlavne nízky krvný tlak, závraty, krútenie hlavy, prípadne omdletie. Ak pocítite niektorý z týchto príznakov, ľahnite si s hlavou položenou nižšie a nohami vyloženými vyššie. Ďalšie užívanie lieku prekonzultujte so svojim lekárom. Pravdepodobne budete musieť znížiť dávkovanie, alebo liečbu na nejaký čas prerušiť.

Ak ste užili nadmernú dávku, volajte okamžite lekárovi. Požitie viacerých tabliet naraz môže byť nebezpečné. Nesnažte sa vracať, ale ľahnite si, ako je popísané vyššie.

Ak zabudnete užiť Kamiren XL 4 mg

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak ste zabudli užiť dávku lieku, vynechajte ju úplne. Potom pokračujte v zvyčajnom dávkovacom rozvrhu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Prestaňte užívať Kamiren XL 4 mg a ihneď zavolajte lekársku službu prvej pomoci ak sa u vás prejaví niečo z nasledovného:

• srdcový infarkt,

• slabosť rúk, nôh alebo problémy s rozprávaním, ktoré môžu byť príznakom cievnej mozgovej príhody,

• opuch tváre, jazyka alebo hrdla, čo môže byť výsledok alergickej reakcie na tento liek.

Ihneďinformujte svojho lekára, ak po užití Kamirenu XL 4 mg spozorujete niektorý z nasledujúcich príznakov:

• bolesť na hrudníku, angina pectoris,

• dýchavičnosť, problémy s dýchaním, sipot,

• zvýšený, znížený alebo nepravidelný rytmus srdca,

• búšenie srdca (palpitácie),

• kožná vyrážka aôlebo svrbenie (obzvlášť celého tela),

• mdloby,

• zožltnutie kože alebo očí (žltačka),

• nízky počet bielych krviniek alebo krvných doštičiek čo môže viesť k tvorbe podliatín alebo ľahkému krvácaniu.

U pacientov liečených Kamirenom XL 4 mg boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:

Časté(postihujúce 1 z 10 pacientov)

• infekcie dýchacieho ústrojenstva (nos, krk, pľúca), infekcie močových ciest,

• závrat, bolesť hlavy, ospalosť,

• pocit točenia alebo otáčania okolia (vertigo),

• zrýchlený tep (tachykardia), búšenie srdca (palpitácie),

• nízky krvný tlak alebo pokles krvného tlaku pri vstávaní, ktorý spôsobuje závraty, točenie hlavy alebo mdloby (ortostatická hypotenzia),

• zápal priedušiek, kašeľ, dýchavičnosť (dyspnoe), upchatie nosa, kýchanie a/alebo tečenie z nosa spôsobené zápalom nosovej sliznice (nádcha),

• bolesť brucha/žalúdka, poruchy trávenia, sucho v ústach, pocit na vracanie (nauzea),

• svrbenie (pruritus),

• bolesti chrbta, bolesti svalov,

• zápal močového mechúra (cystitída), neschopnosť ovládať močenie (inkontinencia),

• celková slabosť, bolesť na hrudníku, príznaky podobné chrípke, opuchy nôh, členkov alebo prstov.

Menej časté (postihujúce až 1 zo 100 pacientov)

• alergické reakcie,

• zvýšená chuť do jedla alebo strata chuti do jedla, zápal kĺbov (dna),

• úzkosť, depresia, nespavosť (insomnia),

• cievna mozgová príhoda, mdloby, tras, znížený alebo zmenený zmysel pre dotyk alebo citlivosť v rukách a nohách,

• zvonenie alebo hluk v ušiach,

• srdcový infarkt, bolesť na hrudníku (angína pektoris),

• krvácanie z nosa,

• zápcha, vetry, zápal žalúdka a čriev (gastroenteritída), ktoré môžu spôsobiť hnačku a vracanie,

• abnormálne výsledky pečeňových testov,

• kožná vyrážka,,

• bolestivé kĺb,

• bolesť alebo nepríjemný pocit pri močení, zvýšená frekvencia močenia, krv v moči,

• porucha/neschopnosť dosiahnuť erekciu (impotencia),

• opuch tváre, celková bolesť,

• zvýšenie telesnej hmotnosti.

Veľmi zriedkavé (postihujúce 1 z 10 000 pacientov)

• nízky počet bielych krviniek alebo krvných doštičiek, čo môže viesť k tvorbe podliatín alebo ľahkému krvácaniu (leukopénia, trombocytopénia),

• nepokoj, nervozita,

• slabosť alebo závraty pri vstávaní z polohy v sede alebo ľahu spôsobené nízkym krvným tlakom, mravčenie alebo stuhnutosť rúk a nôh,

• rozmazané videnie,

• znížený alebo nepravidelný rytmus srdca,

• návaly horúčavy,

• sipot,

• zápal pečene (hepatitída) alebo poruchy žlčových ciest, zožltnutie kože alebo očí (žltačka),

• žihľavka, vypadávanie vlasov,

• červené alebo fialové fľaky na koži, podkožné krvácanie (purpura),

• poruchy močenia, potreba močiť v noci, zvýšený objem moču,

• nepríjemný pocit na prsiach alebo zväčšenie pŕs u mužov (gynekomastia), pretrvávajúca bolestivá erekcia (priapizmus),

• únava, celkový pocit ochorenia.

Neznáme (frekvencia sa z dostupných údajov nedá posúdiť)

• môžu nastať problémy s očami počas operácie oka kôli kataraktu (zákal šošovky). Pozri časť „Upozornenia a opatrenia“,

• malý ejakulátu alebo žiadny ejakulát pri sexuálnom vyvrcholení, zakalený moč po sexuálnom vyvrcholení.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

5. Ako uchovávať KamirenXL 4 mg

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte Kamiren XL 4 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Kamiren XL 4 mg obsahuje

- Liečivo je doxazosíniummesilát.

Každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 4,85 mg doxazosíniummesilátu, čo zodpovedá 4 mg doxazosínu.

- Ďalšie zložky sú hypromelóza, hydrogénfosforečnan vápenatý bezvodý, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, oxid titaničitý E171, makrogol 400.

Ako vyzerá Kamiren XL 4 mga obsah balenia

Kamiren XL 4 mg sú biele okrúhle mierne obojstranne vypuklé tablety s riadeným uvoľňovaním. Sú balené v blistroch. V jednom balení je 30 alebo 90 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

KRKA d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

KRKA Slovensko, s.r.o., Mlynské Nivy 45, 821 09 Bratislava, tel: +421/2/571 04 501, fax: +421/2/571 04 502, krka.slovakia@krka.biz

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy aktualizovaná v marci 2013.

Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2012/07277

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Kamiren XL 4 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 4,85 mg doxazosíniummesilátu, čo zodpovedá 4 mg doxazosínu.

Pomocné látky:

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s riadeným uvoľňovaním

Biele okrúhle mierne bikonvexné tablety s riadeným uvoľňovaním.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Arteriálna hypertenzia

Liek sa odporúča na liečbu vysokého krvného tlaku. Kamiren XL 4 mg sa môže použiť samostatne, alebo v kombinácii s inými antihypertenznými liekmi, ako sú tiazidové diuretiká, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálov, alebo inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu.

Benígna hyperplázia prostaty

Liek sa odporúča na liečbu benígnej hyperplázie prostaty, na zlepšenie klinických symptómov a zvýšenie odtoku moču. Môže sa použiť nielen u hypertenzných pacientov, ale i pacientov s normálnym tlakom. U hypertenzných pacientov zároveň redukuje krvný tlak. U pacientov s normálnym tlakom je vplyv na krvný tlak klinicky zanedbateľný.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Hypertenzia a benígna hyperplázia prostaty

Zvyčajná dávka Kamirenu XL 4 mg je 1 tableta (4 mg) denne. Jeho účinok sa dá pozorovať už v prvý deň, ale úplný efekt sa dostaví až po 4 týždňoch liečby. U väčšiny pacientov je účinná denná dávka 4 mg. Ak je účinok liečby po 4 týždňoch neadekvátny, a ak pacient liek dobre znáša, môže byť podávaná aj vyššia dávka lieku. Maximálna odporúčaná dávka sú 2 tablety (8 mg) raz denne.

Starší pacienti

U starších pacientov a pacientov s poškodením funkcie obličiek sa nevyžaduje úprava dávkovania.

Použitie u pacientov s poškodenou funkciou pečene

Pacientom s poškodením funkcie pečene sa má podávať Kamiren XL 4 mg s opatrnosťou (pozri časť 4.4).

Deti a dospievajúci

Kamiren XL 4 mg sa neodporúča podávať deťom, pretože u pediatrických pacientov nebola stanovená bezpečnosť a účinnosť.

Spôsob podania

Na perorálne podanie.

Tablety Kamiren XL 4 mg s riadeným uvoľňovaním sa majú prehltnúť celé a zapiť trochou tekutiny. Nemajú sa rozhrýzť, lámať, alebo drviť (pozri tiež časť 4.4). Pacienti môžu liek užívať pred, počas, alebo po jedle.

4.3 Kontraindikácie

Doxazosín je kontraindikovaný u:

• pacientov precitlivelých na chinazolíny (napr. prazosín, terazosín, doxazosín) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok,

• pacientov, ktorí mali v minulosti ortostatickú hypotenziu,

• pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty a súčasným upchatím horných močových ciest, chronickou infekciou močových ciest alebo močovými kameňmi,

• pacientov s anamnézou zúženia(obštrukcie) gastrointestinálneho traktu alebo ezofágu alebo so zmenšeným priemerom lúmenu gastrointestinálneho traktu ¹,

• počas dojčenia (prosím pozri časť 4.6) ²,

• pacientov s hypotenziou ³.

¹⁾Iba pacienti užívajúci tablety s riadeným uvoľňovaním.

²⁾Iba pre indikáciu hypertenzie

³⁾Iba pre indikáciu benígnej hyperplázie prostaty

Doxazosín je kontraindikovaný ako monoterapia u pacientov s preplneným močovým mechúrom alebo s anúriou s progresívnou renálnou insuficienciou alebo bez nej.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Informácie pre pacienta

Pacienti musia byť poučení, že tablety sa musia prehĺtať celé. Pacienti nesmú tablety žuť, deliť ani drviť.

Výrazne krátkodobý prechod lieku gastrointestinálnym traktom (napr. po resekcii) môže viesť k jeho neúplnej absorbcii. Kvôli dlhému polčasu doxazosínu klinický význam nie je jasný.

Začatie liečby

Vzhľadom na to, že doxazosín je alfa-blokátor, môže sa, najmä na začiatku liečby, u niektorých pacientov vyskytnúť posturálna hypotenzia prejavujúca sa závratmi a slabosťou, alebo zriedkavo stratou vedomia (synkopa). Z toho dôvodu je potrebné na začiatku liečby monitorovať krvný tlak aby sa minimalizovala možnosť vzniku posturálnych účinkov. Pacienta treba upozorniť aby sa, najmä na začiatku liečby doxazosínom, vyhol situáciám, kde by mohol pri prejavoch slabosti alebo závratov utrpieť zranenie.

Použitie u pacientov s akútnym ochorením srdca

Rovnako ako u iných vazodilatačných antihypertenzív, doxazosín má byť podávaný s opatrnosťou pacientom s nasledujúcimi akútnymi ochoreniami srdca:

• pľúcny edém v dôsledku aortálnej alebo mitrálnej stenózy

• srdcové zlyhanie pri vysokej záťaži

• pravostranné srdcové zlyhanie v dôsledku pľúcnej embólie alebo perikardového výpotku

• nedostatočnosť ľavej komory srdca s nízkym plniacim tlakom

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene

Tak ako v prípade všetkých liekov, ktoré sa úplne metabolizujú pečeňou, doxazosín sa má podávať s opatrnosťou pacientom s preukázanou poruchou funkcie pečene. Vzhľadom na to, že nie sú k dispozícii žiadne skúsenosti z klinickej praxe u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene, použitie sa u týchto pacientov neodporúča.

Použite s PDE-5 inhibítormi

Súbežné podávanie doxazosínu a inhibítorov 5-fosfodiesterázy (napr. sildenafil, tadalafil a vardenafil) sa má používať s opatrnosťou, keďže oba lieky majú vazodilatačné účinky a u niektorých pacientov môžu viesť k symptomatickej hypotenzii. Aby sa minimalizovalo riziko rozvoja ortostatickej hypotenzie je potrebné, aby bol pacient pred začatím používania inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 stabilizovaný v rámci liečby alfablokátorom. Ďalej sa odporúča začať liečbu inhibítormi 5-fosfodiesterázy s čo najnižšou možnou dávkou a dodržať 6 hodinový časový interval od užitia doxazosínu. Neuskutočnili sa žiadne štúdie s doxazosínom s predĺženým uvoľňovaním.

Použitie u pacientov podstupujúcich operáciu katarakty

Peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky(„Intraoperative Floppy Iris Syndrome“, IFIS, variant syndrómu úzkej zrenice) bol pozorovaný počas operácie katarakty u niektorých pacientov, ktorí sú alebo boli v minulosti liečení tamsulosínom. Zaznamenalo sa niekoľko izolovaných hlásení aj v súvislosti s inými blokátormi alfa₁-receptorov a nie je možné vylúčiť účinok tejto skupiny. IFIS môže viesť k zvýšenému množstvu komplikácií počas operácie katarakty, a preto je pred operáciou potrebné informovať oftalmológa o súčasnom alebo predchádzajúcom používaní alfa-1 blokátorov.

Pomocné látky: Kamiren XL 4 mg obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózovej malabsorbcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné podávanie doxazosínu a inhibítorov PDE-5 viedlo u niektorých pacientov k symptomatickej hypotenzii (pozri časť 4.4). Neuskutočnili sa žiadne štúdie s doxazosínom s predĺženým uvoľňovaním.

Väčšina (98 %) doxazosínu v plazme je naviazaná na proteíny. Údaje in vitrozískané vyšetreniami ľudskej plazmy naznačujú, že doxazosín nemá vplyv na proteínovú väzbu digoxínu, warfarínu, fenytoínu alebo indometacínu.

Bez akýchkoľvek nežiaducich liekových interakcií sa doxazosín podával v klinickej praxi spolu s tiazidovými diuretikami, furosemidom, beta-blokátormi, nesteroidnými antiflogistikami, antibiotikami, perorálnymi hypoglykemickými látkami, urikosurickými látkami a antikoagulanciami. Avšak údaje z liekových interakcií nie sú k dispozícii.

Doxazosín zosilňuje hypotenzný účinok iných alfa-blokátorov a antihypertenzív.

V otvorenom randomizovanom placebom kontrolovanom klinickom škúšaní s 22 zdravými mužskými dobrovoľníkmi viedlo podanie jednej dávky 1 mg doxazosínu 1 deň v rámci štvordňového dávkovacieho režimu perorálneho cimetidínu (400 mg dvakrát denne) k 10% nárastu priemernej hodnoty AUC doxazosínu a k štatisticky nevýznamným zmenám v priemernej hodnote C_maxa priemerného polčasu doxazosínu. 10% nárast priemernej hodnoty AUC doxazosínu s cimetidínom je v rámci interindividuálnej variácie (27 %) priemernej hodnoty AUC pre doxazosí s placebom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Pre indikáciu hypertenzie:

Vzhľadom na to, že doposiaľ nie sú k dispozícii adekvátne a dobre kontrolované štúdie u gravidných žien, nie je možné považovať bezpečnosť podávania doxazosínu počas gravidity za preukázanú. Preto sa má doxazosín počas gravidity podávať iba ak potenciálny prínos preváži riziko. Hoci sa štúdiami na zvieratách nezistili žiadne teratogénne účinky, pri extrémne vysokých dávkach sa pozorovalo znížené prežívanie zvieracích plodov (pozri časť 5.3).

Laktácia

V prípade, keď je liečba doxazosínom nevyhnutná, matky majú prerušiť dojčenie (pozri časť 5.3).

Doxazosín je kontraindikovaný počas laktácie, keďže sa liek hromadí v mlieku dojčiacich potkanov a neexistujú žiadne údaje o vylučovaní lieku do mlieka dojčiacich matiek.

Pre indikáciu benígnej hyperplázie prostaty:

Táto časť sa neuplatňuje.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Schopnosť zapojiť sa do činností, ako je obsluha strojov alebo vedenie vozidiel, môže byť znížená najmä na začiatku liečby.

4.8 Nežiaduce účinky

Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované a hlásené počas liečby Kamirenom XL s týmito frekvenciami: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000).

Trieda orgánových systémov	Časté	Menej časté	Veľmi zriedkavé	Neznáme
Infekcie a nákazy	Infekcie dýchacích ciest, infekcie močových ciest
Poruchy krvi a lymfatického systému			Leukopénia, trombocytopénia
Poruchy imunitného systému		Alergická reakcia na liek
Poruchy metabolizmu a výživy		Anorexia, dna, zvýšená chuť do jedla,
Psychické poruchy		Úzkosť, depresia, nespavosť	Agitácia, nervozita
Poruchy nervového systému	Závraty, bolesť hlavy, somnolencia,	Cievna mozgová príhoda, hypestézia, synkopa, tras	Posturálne závraty, parestézie
Poruchy oka			Rozmazané videnie	Peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (pozri časť 4.4)
Poruchy ucha a labyrintu	Závrat	Zvonenie v ušiach
Poruchy srdca a srdcovej sústavy	Palpitácie, tachykardia	Angína pektoris, infarkt myokardu	Bradykardia, srdcové arytmie
Poruchy ciev	Hypotenzia, posturálna hypotenzia		Návaly horúčavy
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	Bronchitída, kašeľ, dýchavičnosť, nádcha	Epistaxa	Bronchospasmus
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Bolesť brucha, dyspepsia, sucho v ústach, nevoľnosť	Zápcha, hnačka, nadúvanie, vracanie, gastroenteritída
Poruchy pečene a žlčových ciest		Abnormálne hodnoty pečenových testov	Cholestáza, hepatitída, žltačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Pruritus	Kožná vyrážka	Alopécia, purpura, žihľavka
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Bolesť chrbta, myalgia	Ataralgia	Svalové kŕče, svalová slabosť
Poruchy obličiek a močových ciest	Zápal močového mechúra, inkontinencia	Dysúria, hematúria, časté močenie,	Poruchy močenia, nyktúria, polyúria, zvýšená diuréza
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov		Impotencia	Gynekomastia, priapizmus	Retrográdna ejakulácia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Asténia, bolesť na hrudníku, príznaky podobné chrípke, periférny edém	Bolesť, opuch tváre	Únava, malátnosť
Laboratórne a funkčné vyšetrenia		Zvýšenie telesnej hmotnosti

4.9 Predávkovanie

Pokiaľ predávkovanie vyvolalo hypotenziu, pacient má byť ihneď položený do polohy v ľahu, s hlavou položenou nižšie. Ďalšie opatrenia sa vykonajú individuálne podľa potreby. Keďže doxazosín sa vo veľkej miere viaže na bielkoviny, dialýza nie je indikovaná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonista alfa-adrenergných receptorov, ATC kód: C02CA04/G04CA04

Doxazosín je selektívny, ₁-adrenergný receptorový antagonista s dlho trvajúcim účinkom.

Redukuje krvný tlak zabraňovaním kontrakcie hladkého svalstva v stenách periférnych ciev, a tak redukuje celkový odpor periférneho riečiska. Redukcia krvného tlaku je podobná v stojacej polohe ako v sede. Pacienti s hypertenziou, ktorí užívajú konvenčné Kamiren tablety, ich môžu nahradiť Kamiren XL 4 mg tabletami s riadeným uvoľňovaním. Účinnosť liečby sa zvýši. Účinky na srdcovú funkciu sú nesignifikantné a dočasné. Tolerancia voči doxazosínu sa nevyvinie ani po predĺženej liečbe.

Doxazosín redukuje celkový cholesterol, LDL-cholesterol, triglyceridy a spôsobuje zvýšenie HDL-cholesterolu v krvi, a preto má ochranný účinok pred vývojom aterosklerózy a koronárnej choroby srdca. Doxazosín je vhodný pre pacientov s diabetom mellitus nezávislom na inzulíne, pretože má neutrálny, alebo dokonca pozitívny účinok na cukor v krvi a inzulín. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Po dlhodobom podávaní sa redukuje ľavá ventrikulárna hmota. Doxazosín je bezpečný liek pre pacientov s renálnou nedostatočnosťou, chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, periférnou arteriálnou angiopatiou a dnou.

Podaná dávka doxazosínu je účinná počas viac ako 24 hodín. Kompletný účinok je pozorovateľný po niekoľkých týždňoch pravidelného užívania. Ak je účinok neuspokojivý, pacienti môžu byť súčasne liečení inými antihypertenzívami: beta-blokátormi, diuretikami, blokátormi kalciových kanálov, alebo inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho enzýmu.

Doxazosín zabraňuje kontrakcii hladkého svalstva hornej časti močovej rúry a svalov prostaty, ktoré obkolesujú a stláčajú močovú rúru. Vďaka relaxácii svalstva sa uľahčí močenie, čo spôsobuje značnú úľavu v obťažujúcich symptómoch u benígnej hyperplázie prostaty. Priaznivý účinok na tieto symptómy je viditeľný už počas prvých dvoch týždňov liečby a zväčšuje sa s pokračujúcou liečbou. V porovnaní s konvenčnými tabletami doxazosínu, tablety s riadeným uvoľňovaním majú zlepšený pomer účinnosti a bezpečnosti.

Efekt lieku na normálny krvný tlak je zanedbateľný.

Existujúca sexuálna dysfunkcia sa môže zlepšiť.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Kamiren XL 4 mg tablety s riadeným uvoľňovaním sa po perorálnom podaní dobre absorbujú. Doxazosín dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie postupne po 8 až 9 hodinách. Maximálne plazmatické koncentrácie u tabliet s riadeným uvoľňovaním tvoria iba jednu tretinu koncentrácií konvenčných tabliet, zatiaľ čo najnižšie koncentrácie sú podobné u oboch foriem lieku. Preto je plazmatický profil doxazosínu viac uniformný a pomer medzi maximom a minimom plazmatických koncentrácií dvakrát nižší u tejto formy lieku v porovnaní s konvenčnými tabletami.

Doxazosín je v krvi takmer úplne viazaný na plazmatické proteíny. Je metabolizovaný v pečeni a následne vylučovaný stolicou, väčšinou ako metabolity. Nezmenených ostane menej ako 5 % podanej dávky. Polčas eliminácie je 22 hodín.

Farmakokinetické vlastnosti doxazosínu u starších a pacientov s poškodením funkcie obličiek sa nelíšia signifikantne od tých u mladších pacientov s normálnou renálnou funkciou.

U pacientov s poruchou funkcie pečene je doxazosín vylučovaný pomalšie a plazmatické koncentrácie a AUC sú značne zvýšené.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Po perorálnom podaní sú LD₅₀hodnoty pre doxazosín 2,935 g/kg u myši a viac ako 5 g/kg u potkanov.

Dokonca ani veľmi vysoké dávky doxazosínu (až do100 mg/kg/deň) nespôsobujú u potkanov sexuálnu dysfunkciu, alebo poruchy fertility, alebo vývojové vady u potomstva potkanov (a králikov), ktorým boli podávané veľmi vysoké dávky doxazosínu počas gestácie.

Po podávaní vysokých dávok (50 mg/kg/deň) samičkám potkanom počas neskorej gestácie a laktácie bol pozorovaný oneskorený rast a vývoj potomstva, avšak neobjavili sa žiadne dlhodobé účinky na ich správaní a reprodukčnej kapacite.

Doxazosín sa akumuluje v mlieku potkanov v 20-násobnej koncentrácii, než je plazmatická koncentrácia.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Hypromelóza

Hydrogénfosforečnan vápenatý bezvodý

Monohydrát laktózy

Magnéziumstearát

Oxid titaničitý E 171

Makrogol 400

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenie (hliníková fólia a OPA/Al/PVC fólia), písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Obsah balenia:

• 30 tabliet s riadeným uvoľňovaním,

• 90 tabliet s riadeným uvoľňovaním.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8105 Novo mesto, Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

58/0126/06-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 28.2.2006

Dátum predĺženia registrácie: 4.11.2010 / bez časového obmedzenia.

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2013