Příloha č.2 k rozhodnutiu o predížení registrácie, ev. č. 2133/2005

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATELOV

LAGOSA®

obalené tablety

Držitel’ rozhodnutia o registrácii:

Worwag Pharma GmbH & Co. KG, Boblingen, Spolková republika Nemecko

Zloženie:

Liečivo:

Cardui Mariae fructus extractum siccum (suchý extrakt z plodu ostropestreca mariánskeho) 240,0 mg; (150,0 mg silymarínu prepočítaného na silybinín).

Pomocné látky:

lactosum (laktóza), cellulosum microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), silicii dioxidum colloidale (koloidný oxid kremičitý), croscarmellosum natricum (sodná sof karmelózy E 466), polyvidonum (polyvidón), talcum (mastenec), magnesii stearas (magneziumstearát), partialglycerida longicatenalia (triglyceridy s dlhými bočnými reťazcami), lacca in tabulis (šelak), sacharosum (sacharóza), calcii carbonas (uhličitan vápenatý), acaciae gummi (arabská guma), maydis amylum (kukuričný škrob), titanii dioxidum (E 171) (oxid titaničitý (E 171)), makrogolum 6000 (makrogol), glycerolum 85% (85% glycerol), polysorbatum 80 (polysorbát 80), cera montanglycoli (montanglykolový vosk)

Farmakoterapeutická skupina:

Hepatoprotektivum

Charakteristika:

Liek LAGOSA® obsahuje účinnú látku silymarín. Silymarín sa získava z rastliny ostropestreca mariánskeho, ktorá sa vyskytuje v oblasti Stredozemného mora. Účinná látka silymarín je dobre znášaná a ochraňuje pečeň pred poškodením róznymi látkami (alkohol, lieky). Silymarín má regeneračné účinky na pečeň, tým sa odstraňujú alebo znižujú škodlivé vplyvy na pečeň.

Indikácie:

Poškodenie pečene toxínmi (alkoholom, jedovatými látkami, otravy hubami, liekmi), pomocná doplnková liečba pri chronických zápalových ochoreniach pečene a cirhóze pečene.

Kontraindikácie:

Kedy sa LAGOSA® nesmie užívať?

Nie sú popísané žiadne obmedzenia.

Na čo sa musí dávať pozor počas tehotenstva a obdobia dojčenia ?

Pre nedostatok klinických údajov sa neodporúča LAGOSU® užívať počas tehotenstva a obdobia laktácie.

Móžu liek užívať deti a fudia v staršom veku?

Nie sú známe žiadne obmedzenia.

Nežiaduce účinky:

Aké nežiaduce účinky sa móžu vyskytnúť pri liečbe liekom LAGOSA®?

V zriedkavých prípadoch sa móžu vyskytnúť mierne hnačky, ktoré sa upravia po znížení dávky alebo vysadení užívania. Ak spozorujete nežiaduce účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používatefa, prosím upozornite na ne vášho lekára.

Aké sú odporúčané opatrenia pri výskyte nežiaducich účinkov ?

Pri výskyte hnačiek znížte dennú dávku alebo liek neužívajte.

Interakcie:

Ktoré lieky ovplyvňuiú účinok tabliet LAGOSA® ?

Interakcie s inými liekmi nie sú popísané.

Ktoré nápoje, jedlá a poživatiny by ste nemali konzumovať?

Alkoholické nápoje poškodzujú pečeň, preto je potrebné sa im zásadne vyhýbať.

Dávkovanie:

Dávkovanie určí vždy lekár. Riaďte sa jeho pokynmi, pretože v opačnom prípade liek LAGOSA® nebude správne účinkovať.

Aké je dávkovanie a ako často by sa mali tablety LAGOSA® užívať ?

Optimálna denná dávka je 2x denne 1 tableta.

Kedy a ako sa možu tablety LAGOSA® užívať ?

Tablety sa celé bez rozdrvenia prehltnú a zapijú sa malým množstvom tekutiny alebo sa užijú spolu s jedlom.

Ako dlho by sa mali tablety LAGOSA® užívať ?

DÍžka užívania závisí od druhu ochorenia. Poraďte sa so svojím lekárom.

Predávkovanie a chyby pri užívaní:

Čo treba urobiť ak sa tablety LAGOSA® užili pri úmyselnom alebo neúmyselnom predávkovaní vo vefkom množstve?

Ojedinele sa pozoroval mierne preháňavý účinok, ktorý sa upraví po znížení alebo vysadení užívania tabliet.

Na čo musíte dbať, ak ste zabudli alebo v malom množstve užili LAGOSU®?

Ak ste zabudli raz alebo viackrát užiť LAGOSU®, pri ďalšom užití musíte vziať predpísanú dávku bez zvýšenia množstva dávky v predpísaných intervaloch.

Na čo musíte dbať, ak prerušíte liečbu alebo predčasne ukončíte liečbu ?

Predčasné ukončenie liečby može ohroziť úspech liečby. Aby sa dosiahol liečebný účinok, má sa LAGOSA® užívať pravidelne. Ak užívanie prerušíte alebo ho chcete predčasne ukončiť, poraďte sa vopred s lekárom.

Upozornenie:

Aké opatrenia musíte dodržať?

Poškodenie pečene a jej choroby možu mať rozne príčiny. Preto je nutné pri vážnych ťažkostiach vyhfadať lekára.

Ovplyvňuie liek schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje?

Liek neovplyvňuje psychický ani fyzický stav užívatefa.

Liek neobsahuje glutén, obsahuje laktózu

Varovanie:

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na blistri a papierovej skladačke Balenie:

25, 50, 100 obalených tabliet Uchovávanie:

Uchovávajte pri teplote 15-25 °C, v neporušenom obale.

Uchovávajte mimo dosahu a dohl’adu detí.

Dátum poslednej revízie textu: November 2006

2

Příloha č.1 k rozhodnutiu o predížení registrácie, ev. č. 2133/2005

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1.    NÁZOV LIEKU LAGOSA®

2.    KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo:

Cardui mariae fructus extractum siccum 240,0 mg (150,0 mg silymarínu přepočítaného na silybinín) v jednej obalenej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3.    LIEKOVÁ FORMA

obalené tablety

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Liek sa používa na liečbu toxických poškodení pečene a ako pomocná doplnková liečba pri chronických zápalových ochoreniach pečene a cirhóze pečene.

4.2    Dávkovanie a spósob podávania

Ak lekár neurčí inak, užíva sa 1 (jedna) tableta 2x denne. Odporúča sa tabletu zapiť malým množstvom tekutiny.

4.3    Kontraindikácie

Precitlivenosť na látky obsiahnuté v lieku.

4.4    Špeciálne upozornenia

Liek neobsahuje glutén, obsahuje laktózu.

4.5    Liekové a iné interakcie

Nie sú známe.

4.6    Používanie v gravidite a počas    laktácie

V    predklinických štúdiach na zvieratách nebol dokázaný toxický účinok. Či tento údaj je platný aj pre fudí nie je známe, preto sa liek neodporúča užívať počas tehotenstva a počas laktácie.

4.7    Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovat’ stroje

Liek neovplyvňuje psychický ani fyzický stav.

4.8    Nežiaduce účinky

V    zriedkavých prípadoch má mierny laxatívny účinok.

4.9    Predávkovanie

Predávkovanie sa nevyznačuje žiadnými symptómami a preto sa nepoužívajú žiadne opatrenia prvej pomoci ani antidotum. Pri predávkovaní sa vykoná symptomatologická liečba.

5.    FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Hepatoprotektivum ATC-kód: A 05 BA 03

Na roznych modeloch poškodenia pečene má silymarín ochranný účinok: otrava faloidínom a amanitínom, ktoré sa vyskytujú v hube Amanita phalloides (muchotrávka zelená), lantanidmi, tetrachlórmetánom, galaktózamínom, tioacetamidom a hepatotoxickými vírusmi FV₃ studenokrvných živočíchov.

Terapeutický účinok silymarínu sa vysvetl’uje dvoma mechanizmami posobenia. Silymarín sposobuje zmenu štruktúry vonkajšej bunkovej membrány hepatocytov tak, že hepatotoxické látky nemožu prenikať do vnútra bunky, silymarín stimuluje aktivitu jadrovej polymerázy A. Výsledkom je zvýšená syntéza proteínov v ribozómoch. Zvyšuje sa regeneračná kapacita pečene a stimuluje sa neogenéza hepatocytov.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Klinické štúdie potvrdili, že po perorálnom podaní a resorbcii z GIT sa silybinín, hlavná zložka silymarínu, prednostne vylučuje žlčou (viac ako 80% resorbovanej dávky).

V    žlči sa nachádza vo forme glukuronidov a sulfátových metabolitov. Predpokladá sa, že po dekonjugácii sa silybinín reabsorbuje a vstupuje do enterohepatálnej cirkulácie ako potvrdili štúdie na zvieratách. V súlade s výraznou elimináciou do žlče (miesto účinku: pečeň) hladiny v krvi a vylučovanie obličkami sú vel’mi nízke. Polčas resorbcie je 2,2 h, polčas vylučovania je 6,3 h.

Množstvo silymarínu v 1’udskej žlči je rovnaké po jednorázovom ako aj po opakovanom podávaní terapeutickej dávky (150 mg silymarínu 2x denne). Údaje potvrdujú, že silybinín sa neakumuluje. Biliárna exkrécia dosiahne stabilizovany stav po opakovanom podaní 150 mg silymarínu 2x denne.

5.3    Preklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

Po jednorazovom podaní, silymarín nevykazoval toxicitu pre potkany a myši. Hodnota pre LD₅₀ je >2000 mg/kg

Chronická toxicita

V    dlhodobých štúdiach, ktoré sa vykonávali viac ako 12 mesiacov, bol potkanom a psom podávaný silymarín v maximálnej dávke 2500 resp. 1200 mg silymarínu/kg telesnej hmotnosti p.o. Laboratórne ani histopatologické nálezy nepreukázali výskyt toxického účinku.

Test toxicity na reprodukciu

U potkanov a králikov testy toxicity na reprodukciu nepreukázali neželatelný účinok pred, počas ani postnatálne (max. testovaná dávka bola 2500 mg/kg telesnej hmotnosti).

Teratogénny vplyv silymarínu sa nepreukázal.

Mutagenita

Testy in vivo a in vitro boli negatívne.

Karcinogenita

Žiadne in vivo štúdie na hlodavcoch neboli vykonané.

6.    FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1    Zoznam pomocných látok

lactosum, cellulosum microcrystallinum, silicii dioxidum colloidale, croscarmellosum natricum, polyvidonum, talcum, magnesii stearas, partialglycerida longicatenalia, lacca in tabulis, sacharosum, calcii carbonas, acaciae gummi, maydis amylum, titanii dioxidum (E 171), macrogolum 6000, glycerolum 85%, polysorbatum 80, cera montanglycoli

6.2    Inkompatibility

Nie sú zaznamenané.

6.3    Čas použitelnosti

Čas použitelnosti je 36 mesiacov od dátumu výroby.

6.4    Upozornenie na podmienky    a spósob    skladovania

Liek uchovávajte na suchom mieste pri teplote 15-25 °C v neporušenom obale.

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použitelnosti. Liek uschovávajte mimo dosahu a dohladu detí.

6.5    Vlastnosti a zloženie obalu

PVC/Al blister, písomná informácia pre používatefov, papierová skladačka Veflosť balenia: 25, 50, 100 obalených tabliet

6.6    Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7.    DRŽITEL ROZHODNUTIA O    REGISTRÁCII

Worwag Pharma GmbH & Co. KG, Boblingen, Spolková republika Nemecko

8.    REGISTRAČNĚ ČÍSLO

80/0355/96-S

9.    DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDLŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum registrácie: 11.4. 1996

10.    DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

November 2006

3