Príloha č. 1a k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2012/07614

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

LivoReactine 10 mg

filmom obalené tablety

cetirizini dihydrochloridum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekár, lekárnik alebo zdravotná sestra.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekárnika.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

• Ak sa príznaky vášho ochorenia nezlepšia do 3 dní alebo ak sa zhoršia, musíte sa obrátiť na lekára.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je LivoReactine 10 mg a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr ako užijete LivoReactine 10 mg

3. Ako užívať LivoReactine 10 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať LivoReactine 10 mg

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je LivoReactine 10 mg a na čo sa používa

Liečivom LivoReactine 10 mg je cetirizín dihydrochlorid.

LivoReactine 10 mg je antialergikum (liek proti alergii).

U dospelých a detí vo veku 6 rokov a starších je LivoReactine 10 mg určený:

- na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej nádchy,

- na zmiernenie príznakov dlhotrvajúcej žihľavky nejasného pôvodu (chronická idiopatická urtikária).

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete LivoReactine 10 mg

Neužívajte LivoReactine 10 mg

- keď máte závažnú poruchu obličiek (závažné zlyhanie obličiek s hodnotami klírensu kreatinínu menej ako 10 ml/min),

- keď ste alergický(á) (precitlivený(á)) na liečivo LivoReactine 10 mg, na ktorúkoľvek z ďalších zložiek alebo prísad obsiahnutých v lieku, na deriváty hydroxyzínu alebo piperazínu (úzko súvisiace liečivá iných liekov).

LivoReactine 10 mg, filmom obalené tablety, nemáte užívať

- ak máte dedičné problémy neznášanlivosti galaktózy, laponského nedostatku laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Upozornenia a opatrenia

- ak máte závažnú poruchu obličiek, požiadajte vášho lekára o radu a ak je to potrebné, budete užívať nižšiu dávku. Novú dávku určí váš lekár.

- ak máte epilepsiu alebo sa u vás v minulosti vyskytli kŕče, mali by ste o tom pred začatím liečby povedať vášmu lekárovi a požiadať ho o radu.

Neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie medzi alkoholom (pri hladine 0,5 promile v krvi, čo zodpovedá vypitiu jedného pohárika vína) a cetirizínom v bežných liečebných dávkach. Avšak, tak ako v prípade všetkých antihistaminík, odporúča sa vylúčiť súčasnú konzumáciu alkoholu.

Iné lieky a LivoReactine 10 mg

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Vzhľadom na profil cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s ostatnými liekmi.

LivoReactine 10 mg a jedlo, nápoje a alkohol

Jedlo významne neovplyvňuje mieru vstrebávania cetirizínu.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Rovnako ako iné lieky, LivoReactine 10 mg sa nemá podávať tehotným ženám. Napriek tomu by prípadné náhodné užitie lieku tehotnou ženou nemalo mať žiadne škodlivé účinky na plod. Užívanie lieku sa však má ukončiť.

LivoReactine 10 mg sa nemá užívať počas dojčenia, pretože cetirizín prechádza do materského mlieka.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Klinické štúdie nepreukázali poruchu pozornosti, bdelosti a schopnosti viesť vozidlá po užití LivoReactine 10 mg v odporúčaných dávkach.

Ak sa chystáte viesť vozidlo, vykonávať nebezpečné činnosti alebo obsluhovať stroj, neprekračujte odporúčanú dávku a dôkladne sledujte reakcie svojho organizmu na liek. Ak ste citlivý pacient, môže súbežné užívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich centrálnu nervovú sústavu vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a výkonnosti.

LivoReactine 10 mg, filmom obalené tablety, obsahujú laktózu

Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred použitím tohto lieku.

3. Ako užívať LivoReactine 10 mg

Vždy užívajte tento liekpresne tak, ako vám povedal váš lekáralebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Ako a kedy máte užívať LivoReactine 10 mg

Tieto pokyny sú platné, ak ste od vášho lekára nedostali odlišné pokyny, ako užívať LivoReactine 10 mg. Prosím, dodržiavajte tieto pokyny, inak LivoReactine 10 mg nemusí byť plne účinný.

Tablety je treba prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:

10 mg (1 tableta) jedenkrát denne.

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:

5 mg (polovica tablety) dvakrát denne.

Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek:

Pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča 5 mg (polovica tablety) jedenkrát denne.

Ak máte pocit, že účinok LivoReactine 10 mg je veľmi slabý alebo veľmi silný, poraďte sa prosím s vaším lekárom.

Dĺžka liečby:

Dĺžka liečby závisí od druhu, trvania a priebehu vášho ochorenia a určuje ju váš lekár. Ak sa príznaky vášho ochorenia nezlepšia do 3 dní alebo ak sa zhoršia, musíte sa obrátiť na lekára.

Ak užijete viac LivoReactine 10 mg, ako máte

Ak užijete vyššiu ako odporúčanú dávku LivoReactine 10 mg, informujte prosím vášho lekára, ktorý rozhodne o ďalších opatreniach, ak sú potrebné.

V prípade predávkovania sa vedľajšie účinky uvedené ďalej môžu vyskytnúť so zvýšenou intenzitou. Boli popísané tieto nežiaduce účinky: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesti hlavy, malátnosť, rozšírenie zreničiek, svrbenie, nepokoj, útlm, spavosť, otupenosť, abnormálne rýchla činnosť srdca, tras a zadržiavanie moču.

Ak zabudnete užiť LivoReactine 10 mg

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať LivoReactine 10 mg

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj LivoReactine 10 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené po uvedení lieku na trh. Ich výskyt je určený ako: časté (od 1 pacienta zo 100 do 1 z 10); menej časté (od 1 pacienta z 1000 do 1 zo 100); zriedkavé (od 1 pacienta z 10000 do 1 z 1000); veľmi zriedkavé (menej ako 1 pacient z 10000)

Poruchy krvi a lymfatického systému:

veľmi zriedkavé: úbytok krvných doštičiek;

Celkové poruchy:

časté: únava;

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

zriedkavé: tachykardia (zrýchlená činnosť srdca);

Poruchy oka:

veľmi zriedkavé: porucha akomodácie šošovky (schopnosti zaostrovania pohľadu),

neostré/rozmazané videnie; mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule;

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

časté: hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť;

menej časté: bolesti brucha;

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

menej časté: asténia (extrémna únava), nevoľnosť;

zriedkavé: edém (opuch);

Poruchy imunitného systému:

zriedkavé: alergické reakcie (reakcie z precitlivenosti);

veľmi zriedkavé: závažné reakcie z precitlivenosti;

Poruchy pečene a žlčových ciest:

zriedkavé: abnormálna funkcia pečene;

Laboratórne a funkčné vyšetrenia:

zriedkavé: prírastok telesnej hmotnosti;

Poruchy nervového systému:

časté: závraty, bolesti hlavy;

menej časté: parestézia (abnormálne pocity na koži);

zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;

veľmi zriedkavé: porucha chuti, mdloby, tras;

Psychické poruchy:

časté: ospanlivosť;

menej časté: rozrušenie;

zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť;

veľmi zriedkavé: tiky;

Poruchy obličiek a močových ciest:

veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením;

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

časté: zápal hltanu, nádcha;

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

menej časté: svrbenie, vyrážka;

zriedkavé: žihľavka;

veľmi zriedkavé: opuch, lokalizovaná lieková vyrážka.

Ak sa u vás objaví niektorý z vyššie vymenovaných vedľajších účinkov, informujte prosím vášho lekára, ktorý posúdi závažnosť účinku a rozhodne o ďalších možných nevyhnutných opatreniach. Pri prvých príznakoch reakcie z precitlivenosti prestaňte okamžite LivoReactine 10 mg užívať a poraďte sa s lekárom. Ak si myslíte, že sa u vás objavil akýkoľvek nežiaduci účinok nespomenutý v tejto informácii pre používateľa, informujte prosím vášho lekára alebo lekárnika.

5. Ako uchovávať LivoReactine 10 mg

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte LivoReactine 10 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Neužívajte LivoReactine 10 mg, ak spozorujete akékoľvek znaky poškodenia lieku.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Livoreactine 10 mg obsahuje:

- Liečivo lieku LivoReactine 10 mg je cetirizín dihydrochlorid. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

- Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát, poťahová sústava Opadry^Y-1-7000 biela.

Ako vyzerá LivoReactine 10 mg a obsah balenia

Biele podlhovasté filmom obalené tablety s deliacou ryhou a logom Y-Y.

Veľkosť balenia: 7 filmom obalených tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

McNeil Products Limited

C/O Johnson & Johnson Limited

Foundation Park, Roxborough Way

Maidenhead, Berkshire SL6 3UG

Veľká Británia

Miestny zástupca držiteľa rozhodnutia o registrácii v SR:

Johnson & Johnson, s. r. o., Karadžičova 12, 821 08 Bratislava, tel. +421 232 408 400

Výrobcovia

Aesica Pharmaceuticals S.r.l.

Pianezza, Turín

Taliansko

Janssen-Cilag

Val de Reuil

Francúzsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválenáv novembri 2012.

Príloha č. 2 k oznámeniu o zmene registrácie, ev. č.: 2012/06599

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

LivoReactine 10 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

Pomocné látky: 1 filmom obalená tableta obsahuje 66,40 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.

Biele podlhovasté filmom obalené tablety s deliacou ryhou a vylisovaným označením Y/Y na jednej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dospelým a deťom vo veku 6 rokov a starším:

- cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;

- cetirizín je tiež indikovaný na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 5 mg 2-krát denne (polovica tablety 2-krát denne).

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 10 mg 1-krát denne (1 tableta).

Tablety sa prehĺtajú a zapíjajú pohárom vody.

Starší pacienti: zatiaľ sa nepreukázala potreba znížiť dávku u starších pacientov za predpokladu normálnej funkcie obličiek.

Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek: neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s poruchami funkcie obličiek. Vzhľadom k tomu, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), môže sa použiť v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečby. Intervaly dávkovania sa majú prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Prezrite si, prosím, nasledovnú tabuľku a dávkovanie prispôsobte podľa uvedených informácií. Aby sa táto tabuľka dala využiť, treba vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CLcr) v ml/min. Hodnotu CLcr (ml/min) možno odhadnúť zo stanoveného sérového kreatinínu (mg/dl) s pomocou nasledovného vzorca:

CLcr = 140 - [vek (v rokoch)] × hmotnosť(kg) / 72 × (mg/dl) kreatinín sérový (x 0,85 pre ženy)

Prispôsobenie dávkovania dospelým pacientom s poškodenou funkciou obličiek. U detských pacientov s poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu každého pacienta, vek a jeho hmotnosť.

Skupina	Klírens kreatinínu (ml/min)	Dávkovanie a frekvencia
Normálna	80	10 mg raz denne
Mierna porucha	50 - 79	10 mg raz denne
Stredná porucha	30 - 49	5 mg raz denne
Závažná porucha	< 30	5 mg raz za 2 dni
Konečné štádium ochorenia obličiek -pacienti podstupujúci dialýzu	< 10	kontraindikované

Pacienti s poškodením pečene: u pacientov, ktorí majú iba poškodenie pečene nie je nutná úprava dávkovania.

Pacienti s poškodením pečene a poruchou obličiek: odporúča sa prispôsobenie dávkovania (pozri vyššie Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, na niektorú z pomocných látok, na hydroxyzín alebo akýkoľvek derivát piperazínu.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu menším než 10 ml/min.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú užívať filmom obalené tablety cetirizínu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri liečebných dávkach sa nedokázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.

Použitie filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma nedovoľuje vhodnú úpravu dávky.

4.5 Liekové a iné interakcie

Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).

Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

K dispozícii sú veľmi obmedzené poznatky o užívaní cetirizínu v gravidite. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku tehotným alebo dojčiacim ženám, pretože cetirizín prechádza do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne klinicky relevantné účinky. Pacienti, ktorí sa pripravujú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, by nemali prekračovať odporúčanú dávku a mali by zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek. U týchto citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie výkonnosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Klinické štúdie ukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospanlivosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch bola hlásená paradoxná stimulácia CNS.

Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1 receptorov a nevykazuje relatívne anticholínergné pôsobenie, boli hlásené ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.

Ďalej boli hlásené prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínom zväčša odozneli.

Klinické štúdie

Dvojito-zaslepené kontrolované klinické alebo farmakoklinické štúdie porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín. Z tohto súboru boli pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásené tieto nežiaduce účinky s mierou výskytu 1,0 % a viac:

Nežiaduci účinok (WHO-ART)	cetirizín 10 mg (n = 3.260)	placebo (n = 3.061)
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania únava	1,63 %	0,95 %
Poruchy nervového systému závrat bolesť hlavy	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Poruchy gastrointestinálneho traktu bolesť brucha sucho v ústach nevoľnosť	0,98 % 1,07 % 0,82 %	2,09 % 1,08 % 1,14 %
Psychické poruchy ospanlivosť	9,63 %	5,00 %
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína zápal hltanu	1,29 %	1,34 %

Napriek tomu, že ospanlivosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospanlivosti. Objektívne testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.

Nežiaduce účinky s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických alebo farmakoklinických štúdií kontrolovaných placebom, sú:

Nežiaduci účinok (WHO-ART)	cetirizín 10 mg (n = 1.656)	placebo (n = 1.294)
Poruchy gastrointestinálneho traktu hnačka	1,0 %	0,6 %
Psychické poruchy ospanlivosť	1,8 %	1,4 %
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína nádcha	1,4 %	1,1 %
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania únava	1,0 %	0,3 %

Skúsenosti po uvedení na trh

Popri nežiaducich účinkoch hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie boli v rámci skúseností po uvedení lieku na trh hlásené nasledovné ojedinelé nežiaduce reakcie. Pre tieto menej často hlásené nežiaduce účinky je ich odhadovaný výskyt (menej časté: ≥1/1.000 až <1/100, zriedkavé: ≥1/10.000 až <1/1.000, veľmi zriedkavé: <1/10.000) založený na skúsenosti po uvedení na trh.

Poruchy krvi a lymfatického systému:

veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

Poruchy imunitného systému:

zriedkavé: hypersenzitivita;

veľmi zriedkavé: anafylaktický šok.

Psychické poruchy:

menej časté: agitovanosť;

zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť;

veľmi zriedkavé: tiky.

Poruchy nervového systému:

menej časté: parestézia;

zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;

veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinézia.

Poruchy oka:

veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie šošovky, neostré/rozmazané videnie, mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

zriedkavé: tachykardia.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

menej časté: hnačka.

Poruchy pečene a žlčových ciest:

zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, GT a bilirubín).

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

menej časté: pruritus, vyrážka;

zriedkavé: urtikária;

veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie.

Poruchy obličiek a močových ciest:

veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením, enuréza.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

menej časté: asténia, nevoľnosť;

zriedkavé: edém.

Laboratórne a funkčné vyšetrenia:

zriedkavé: prírastok hmotnosti.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami CNS alebo

s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholínergný účinok.

Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5 odporúčaných denných dávok sú: zmätenosť,

hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, nevoľnosť, rozšírenie zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia,

ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.

Opatrenia

Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.

Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba.

Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.

Cetirizín nie je účinne odstránený dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: deriváty piperazínu.

ATC kód: R06AE07

Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H1 receptorov. Štúdie viazania receptorov in vitro nedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.

Okrem jeho anti-H1 účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakciu vyvolanú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol stanovený. Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (inhibícia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.

Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, na ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.

V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokých denných dávkach 60 mg počas 7 dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.

Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosiahne sa za 1,0

± 0,5 h. U cetirizínu nebola po denných dávkach 10 mg počas 10 dní pozorovaná akumulácia. Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (C_max) a plocha pod krivkou (AUC) je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.

Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.

Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku,

kapsúl alebo tabliet.

Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín

neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny.

Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou cetirizín neprechádza rozsiahlym metabolizmom.

Približne dve tretiny dávky sa bez zmeny vylučujú močom. Biologický polčas je približne 10 hodín.

Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.

Osobitné skupiny populácie

Starší pacienti: Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.

Deti, dojčatá a batoľatá: U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol biologický polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek: Farmakokinetika lieku u pacientov s miernou poruchou obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne závažnou poruchou obličiek v porovnaní s normálnymi dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu biologického polčasu a k 70 % zníženiu klírensu. Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší než 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg, mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie biologického polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne závažným alebo závažným poškodením obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).

Pacienti s poškodením pečene: U pacientov s chronickými chorobami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami došlo k 50 % predĺženiu biologického polčasu a k 40 % zníženiu klírensu. Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poškodením pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

- mikrokryštalická celulóza

- monohydrát laktózy

- koloidný bezvodý oxid kremičitý

- magnéziumstearát

- filmotvorná vrstva Opadry Y-1-7000

- hydroxypropylmetylcelulóza E464

- oxid titaničitý E171

- makrogol 400

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Tepelne formovaný priehľadný bezfarebný fyziologicky inertný ALU/PVC blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 7, 14, 21 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

McNeil Products Limited

C/O Johnson & Johnson Limited

Foundation Park, Roxborough Way

Maidenhead, Berkshire SL6 3UG

Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0028/04-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

16.02.2004/ bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2012