PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

LOCACID

dermálny krém

dermálny roztok

(tretinoinum)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používaťVáš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:

1. Čo je LOCACID a na čo sa používa

2. Skôr ako použijete LOCACID

3. Ako používať LOCACID

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať LOCACID

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE LOCACID A NA ČO SA POUŽÍVA

LOCACID obsahuje tretinoín (kyslý vitamín A), fyziologický metabolit vitamínu A. Locacid má nielen olupujúce (deskvamačné) účinky, ale tiež povzbudzuje proces obnovovania kože, zužuje stratum corneum (vrchnú vrstvu) a hlavne spôsobuje delenie buniek a zmäkčenie epitelu v susedstve komedónov (uhry). To uľahčuje vyprázdňovanie komedónov a znemožňuje ich opätovné vytvorenie.

Locacid sa používa na liečbu rôznych foriem akné (s výnimkou acne rosacea):

• akné vulgaris (polymorfná forma alebo s prevahou komedónov alebo mikrocýst).

• ostatných druhov akné alebo akneiformných (akné podobných) vyrážok, ako je akné vyvolané niektorými liekmi (kortikoidy, barbituráty), akné profesionálne a kontaktné vyvolané komedogénnymi činiteľmi (oleje, halogenované uhľovodíky, chlór).

Locacid sa používa tiež na liečbu kožného ochorenia Favre-Racouchot (kožná elastoidóza s cystami a komedónmi).

Locacid je vhodný na liečbu dospelých a mladistvých.

Poznámka:

Locacid krém je vhodný na liečbu akné v oblastiach s jemnou a citlivou kožou a u osôb so svetlou pleťou.

Locacid roztok je vhodný na liečbu akné na chrbte, kde sú dráždivé prejavy počas prvých týždňov liečby lepšie znášané.

2. SKÔR AKO POUŽIJETE LOCACID

Nepoužívajte LOCACID

- keď ste alergický (precitlivený) na tretinoín alebo na niektorú z ďalších zložiek LOCACIDU.

- keď máte akútny ekzém.

- keď máte acne rosacea.

- keď máte akútnu dermatitídu.

- počas prvého trimestra tehotenstva.

- počas dojčenia.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní LOCACIDU

• Pri prvých aplikáciách najskôr urobte skúšku znášanlivosti lieku na malej ploche kože (skúšobná aplikácia). Pri začervenaní kože sa o ďalšom používaní lieku poraďte s lekárom.

• Zabráňte kontaktu s očami, ústami a ostatnými sliznicami. Ak sa tak stane, odporúča sa okamžité a dôkladné omytie zasiahnutých miest vodou.

• Vyhýbajte sa priamemu slnečnému žiareniu a pôsobeniu UV lámp (horské slnko, solárium), ktoré spôsobujú podráždenie. Pri výskyte slnečného erytému (začervenanie) počkajte na ukľudnenie kože pred nasadením liečby.

• Vyvarujte sa príliš častému umývaniu postihnutých miest. Stačí dvakrát denne a potom opatrne osušiť.

• V prípade príliš prudkej miestnej reakcie kontaktujte svojho lekára, ktorý rozhodne o prípadnom znížení dávkovania.

- Pri náhodnom požití lieku sa poraďte so svojím lekárom.

Používanie iných liekov

Účinky lieku Locacid a iných súčasne používaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Locacid sa nesmie používať súčasne s inými liekmi, ktoré majú olupovací účinok. Ak bol pacient pred začiatkom liečby Locacidom liečený iným liekom s olupovacím účinkom, odporúča sa najprv počkať až do úplného zahojenia.

Rovnako sa neodporúča používať Locacid súčasne s kozmetickými prípravkami s obsahom alkoholu a parfémov, ktoré by mohli zosilniť dráždivé prejavy Locacidu.

Tehotenstvo a dojčenie

Locacid sa nesmie používať počas prvého trimestra tehotenstva a počas dojčenia.

3. AKO POUŽÍVAŤ LOCACID

Vždy používajte LOCACID presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Zvyčajne sa nanáša krém alebo roztok jedenkrát denne na kožu, najmä večer, pol hodiny pred spaním, na dôkladne suchú pokožku (15 minút po starostlivom umytí pleťovým mliekom alebo dermatologickým mydlom).

Dermálny krém

Rozotrieť malé množstvo krému zodpovedajúce veľkosti hrášku na postihnuté miesta určené na liečbu a ľahko vmasírovať až do úplného vstrebania lieku.

Dermálny roztok

Nakvapkajte do dlane niekoľko kvapiek roztoku a ten potom pomaly nanášajte na postihnuté miesta pomocou končekov prstov. Po každom použití si dôkladne umyte ruky.

Liečebná schéma a vývoj ochorenia počas liečby:

Nárazová liečba(trvá väčšinou 2 až 3 mesiace).

Prvý a druhý týždeň(t.j. fáza začiatočného dráždenia):

• na začiatku liečby sa nanáša jedenkrát denne na kožu alebo každý druhý alebo každý tretí deň,

• potom sa pokračuje podľa Vašej reakcie (to znamená upraviť dávkovanie tak, aby sa udržali čo najmiernejšie dráždivé prejavy).

Druhý a tretí týždeň(t.j. fáza zhoršenia akné):

• v tomto štádiu liečby je nutné liečbu neprerušiť!

Šiesty týždeň:(fáza výrazného zlepšenia akné).

Udržovacia liečba (po odoznení pôvodných príznakov a ukľudnení kože): 2 až 3 aplikácie týždenne počas niekoľkých mesiacov.

Ak prestanete používať LOCACID

Liečba Locacidom sa musí ukončiť postupne.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, LOCACID môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Účinok liekov obsahujúcich tretinoín a prítomnosť kožných reakcií nemožno od seba oddeliť. Tieto reakcie sa objavujú počas prvých týždňov liečby, v podobe suchého a ľahko páliaceho erytému (začervenanie) hlavne okolo úst a na krku. Tieto reakcie sú časté, môžu mať rôznu intenzitu a sú väčšinou prechodné. Pri znížení dávok ustupujú. V tomto období liečby dochádza k prechodnému zhoršeniu akné. Preto je potrebné dodržovať všetky pravidlá liečby a túto fázy prekonať.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ LOCACID

Uchovávajte pri teplote do 25C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte LOCACID po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo LOCACID obsahuje

Dermálny krém

- Liečivo je tretinoinum (tretinoín). Krém obsahuje 15 mg v 30 g krému (t.j. 50 mg v 100 g).

- Ďalšie zložky sú ethanolum 95% (etanol 95%), macrogolum 600 (makrogol 600), alfa tocoferoli acetas (alfa tokoferol acetát), buthylhydroxytoluenum (butylhydroxytoluén), butylhydroxyanisolum (butylhydroxyanizol), parafinum liquidum (tekutý parafín), hydrogenoricinomacrogolum (hydrogenricinomakrogol), carbomerum (karbomér), acidum sorbicum (kyselina sorbová), methylparabenum (metylparabén), parfum (parfém), trolaminum (trolamín), aqua purificata (čistená voda).

Dermálny roztok

- Liečivo je tretinoinum (tretinoín). Roztok obsahuje 15 mg v 15 ml roztoku (t.j. 100 mg v 100 ml).

- Ďalšie zložky sú buthylhydroxytoluenum (butylhydroxytoluén), ethanolum 95% (etanol 95%), macrogolum 600 (makrogol 600).

Ako vyzerá LOCACID a obsah balenia

Dermálny krém – hliníková tuba (30 g)

Dermálny roztok – sklenená fľaška (15 ml)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Pierre Fabre Medicament, Boulogne Cedex, Francúzsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júli 2007.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

LOCACID

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo:

tretinoinum 15 mg v 30 g dermálneho krému (t.j. 50 mg v 100 g dermálneho krému).

alebo

tretinoinum 15 mg v 15 ml dermálneho roztoku (t.j. 100 mg v 100 ml dermálneho roztoku).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Dermálny krém

Dermálny roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Rôzne typy akné (s výnimkou acne rosacea):

• akné vulgaris: polymorfná forma alebo s prevahou komedónov alebo mikrocýst.

• ostatné druhy akné (akneiformné vyrážky): akné vyvolané niektorými liekmi, ako sú kortikoidy, barbituráty, akné profesionálne a kontaktné vyvolané komedogénnymi činiteľmi, ako sú oleje, halogenované uhľovodíky (chlorické akné).

• ochorenie Favre a Racouchot: kožná elastoidóza s cystami a komedónmi.

Poznámka:

Locacid krém je vhodný na liečbu afekcií vyskytujúcich sa v oblastiach jemnej a citlivej kože u osôb so svetlou pleťou.

Locacid roztok je vhodný na aplikáciu na akné lokalizovanom na chrbte, kde sú dráždivé prejavy počas prvých týždňov liečby lepšie znášané.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek sa aplikuje jedenkrát denne, najlepšie večer, pol hodiny pred spaním, na dokonale suchú kožu (15 minút po dôkladnom umytí indikovaných miest pleťovým mliekom alebo dermatologickým mydlom).

Krém: naniesť malé množstvo krému (veľkosti hrášku) na poškodené miesta určené na liečbu a zľahka vmasírovať až do úplného vstrebania lieku.

Roztok:nakvapkať niekoľko kvapiek roztoku do dlane a potom aplikovať liek pomocou končekov prstov na patologické afekcie.

Po aplikácii lieku je potrebné si dôkladne umyť ruky.

Liečebná schéma a vývoj ochorenia počas liečby:

Nárazová liečba(trvá väčšinou 2 až 3 mesiace).

Prvý a druhý týždeň(t.j. fáza primárneho podráždenia):

• na začiatku liečby sa podľa klinického stavu kože odporúča: 1 aplikácia každý druhý alebo každý tretí deň lokálne;

• potom sa pokračuje s aplikáciami podľa terapeutickej odpovede a individuálnej tolerancie pacienta. To znamená upraviť dávkovanie tak, aby sa udržali čo najmiernejšie dráždivé prejavy.

Druhý a tretí týždeň(t.j. fáza exacerbácie akné):

• je potrebné správne informovať pacienta o normálnom vývoji stavu (o možnom zhoršení), aby neprerušil liečbu v tomto štádiu.

Šiesty týždeň:zlepšenie akné sa stáva zreteľným.

Udržovacia liečba:2 až 3 aplikácie týždenne počas niekoľkých mesiacov.

Ukončenie liečby:vysadenie liečby musí byť postupné!

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na tretinoín alebo na niektorú z pomocných látok Locacidu.

• Akútny ekzém

• Acne rosacea

• Akútne dermatitídy

• Prvý trimester tehotenstva

• Laktácia

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

• Pri prvých aplikáciach (na začiatku liečby) je potrebné previesť skúšku citlivosti na malej ploche kože.

• Liek sa nesmie dostať do kontaktu s očami a sliznicami. V takomto prípade sa odporúča okamžité a dôkladné umytie zasiahnutých miest vodou.

• Je potrebné vyhýbať sa priamemu slnečnému žiareniu a pôsobeniu UV lámp, ktoré spôsobujú podráždenie. Pri výskyte slnečného erytému je potrebné počkať na ukľudnenie kože pred nasadením liečby.

• Je potrebné vyvarovať sa príliš častému umývaniu postihnutých miest. Najvhodnejšie pre liečbu je umyť tieto miesta dvakrát denne a potom ich opatrne usušiť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Zvláštna opatrnosť je potrebná pri súčasnej liečbe liekmi s deskvamačnými vlastnosťami. Ak bol pacient pred nasadením Locacidu liečený liekmi s exfoliatívnymi vlastnosťami, odporúča sa počkať s novou liečbou až do úplného zhojenia.

Je potrebné vyvarovať sa súčasnému použitiu lokálnych parfémovaných výrobkov a výrobkov obsahujúcich alkohol, ktoré môžu zosilniť dráždivý účinok Locacidu.

4.6 Gravidita a laktácia

U zvierat bol tretinoín po perorálnom podaní teratogénny. Vysoké dávky pri lokálnej aplikácii spôsobujú malformácie kostry.

Preto sa tento liek nesmie používať u ľudí počas prvého trimestra gravidity, napriek tomu, že po perkutánnom podaní nebolo riziko malformácií preukázané. Liek môže byť používaný od druhého trimestra gravidity (t.j. od 4. mesiaca gravidity).

Z dôvodu nedostatku štúdií, ktoré by vylúčili prechod tretinoínu do materského mlieka, používanie lieku počas dojčenia sa neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Netýka sa.

4.8 Nežiaduce účinky

Účinok liekov obsahujúcich tretinoín a prítomnosť kožných reakcií nemožno od seba oddeliť. Tieto reakcie sa objavujú počas prvých týždňov liečby pod obrazom suchého a ľahko páliaceho erytému hlavne v oblasti peribukálnej a na krku. Tieto reakcie sú časté, môžu mať rôznu intenzitu a sú väčšinou prechodné. Pri znížení dávkovania ustupujú. V tomto období liečby súčasne dochádza k prechodnej exacerbácii akné. Preto je potrebné rešpektovať odporúčané pravidlá a presne informovať pacienta o predpokladanom priebehu ochorenia počas liečby, aby dobre spolupracoval.

V prípade veľmi akútnej reakcie, je potrebné presvedčiť sa o správnom postupe pri liečbe a ešte raz preskúmať otázku individuálnej tolerancie.

4.9 Predávkovanie

Vzhľadom ku slabej perkutánnej absorpcii nie je známe celkové predávkovanie tretinoínu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:dermatologikum

ATC kód: D10AD01

Podľa posledných poznatkov sa na patogenéze akné podieľa niekoľko faktorov:

• seboroická hypersekrécia (v závislosti na androgénoch)

• retencia mazu v dôsledku abnormálneho rohovatenia infrainfundibula vlasových a mazových folikulov, ktorá vedie k tvorbe mikrocýst a komedónov (hlavne semiologické príčiny)

• zápalové reakcie vyvolané saprofytickými zárodkami (Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis) a niektorými dráždivými zložkami mazu, ktoré podporujú vznik papúl, pustúl a nodulov.

Tretinoín (retinová kyselina – kyslý vitamín A) je fyziologickým metabolitom vitamínu A.

Locacid pôsobí na retenčnú hyperkeratózu:

• vyvoláva evakuáciu otvorených komedónov a mikrocýst a zabraňuje ich opätovnej tvorbe

• urýchľuje evolúciu papúl a pustúl.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Množstvo tretinoínu absorbovaného do kože pri lokálnom použití v terapeutických dávkach je veľmi malé. 80% tretinoínu aplikovaného na povrch kože zostáva v stratum corneum a iba 20% sa absorbuje v podkoží a v spodných vrstvách kože.

Prestup kyslého vitamínu A do systémovej cirkulácie sa dá u človeka ťažko zistiť aj po opakovaných aplikáciách. Hodnoty endogénnej kyseliny retinovej v krvi nie sú zvýšené.

Kyselina retinová sa rýchlo metabolizuje (48 hodín).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Vykonané skúšky toxicity po jednorazovom podaní samotného tretinoínu umožnili určiť LD 50 p.o. pri dávke 4 g/kg u myší a 2 g/kg u potkanov.

Po intravenóznej aplikácii roztoku 0,010% alebolokálnej aplikácii krému s koncentráciou 0,050% tretinoínu nebola zistená akútna toxicita spôsobená liečivom.

Skúšky subakútnej toxicity boli prevedené na zvieratách v časovom rozmedzí od 21 dní do 3 mesiacov. Ani v týchto prípadoch lokálne aplikované dávky Locacidu krému a roztoku nepreukázali účinok na systémovú toxicitu.

Zistené príznaky kožného podráždenia vymizli po ukončení liečby.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Dermálny krém

Ethanolum absolutum, macrogolum 600, alfa tocoferoli acetas, buthylhydroxytoluenum, butylhydroxyanisolum, parafinum liquidum, hydrogenoricinomacrogolum (kromotor RH 40), carbomerum, acidum sorbicum, methylparabenum, parfum, trolaminum .s. pH 3,5 - 5, aqua purificata.

Dermálny roztok

Butylhydroxytoluenum, ethanolum absolutum (54 ml), macrogolum 400 q.s. ad 100 ml.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Dermálny krém

Hliníková tuba (30 g) so skrutkovacím uzáverom z polypropylénu, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Dermálny roztok

Fľaštička z tmavého skla, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s miestnymipožiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pierre Fabre Medicament, Boulogne Cedex, Francúzsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Locacid dermálny krém: 46/0529/92-S

Locacid dermálny roztok: 46/0530/92-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

22.9.1992

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

júl 2007