Písomná informácia pre používateľov

Čítajte pozorne!

LOMAC

(omeprazolum)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Cipla UK Ltd., Weybridge, Surrey, Veľká Británia

Zloženie

l i e č i v o: omeprazolum (omeprazol) 20 mg v 1 kapsule

p o m o c n é l á t k y: magnesii subcarbonas levis (ľahký zásaditý uhličitan horečnatý), hydroxypropymethylcellulosum (hydroxypropylmetylcelulóza), natrii hydrogenophosphas dodecahydricus (dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného), maydis amylum (kukuričný škrob), talcum (mastenec), sacharosum (sacharóza), sacchari sphaerae (mikrogranulovaná sacharóza), hyprollosum (hyprolóza), copolymerum methacrylatum (metakrylátový kopolymér), titanii dioxidum (oxid titaničitý), polysorbatum 80 (polysorbát 80), macrogolum 6000 (makrogol 6000), silica colloidalis anhydrica (koloidný bezvodý oxid kremičitý), natrii hydroxidum (hydroxid sodný)

Farmakoterapeutická skupina

Antiulcerózum, inhibítor protónovej pumpy

Charakteristika

Lomac potláča vylučovanie žalúdočnej kyseliny.

Indikácie

Lomac môžu používať dospelí, mladiství aj deti od jedného roku.

Lomac sa používa na krátkodobú a dlhodobú liečbu v nasledovných indikáciách:

• vredy žalúdka a dvanástnika;

• vredy žalúdka a dvanástnika vyvolané podávaním liečiv proti bolesti a zápalom kĺbov a svalov (erózie a vredy gastroduodena vyvolané podávaním nesteroidových antireumatík – antiflogistík);

• vredová choroba dvanástnika a žalúdka vyvolaná bakteriálnou infekciou žalúdka (eradikácia Helicobacter pylori);

• zápal pažeráka spôsobený návratom obsahu žalúdka do pažeráka (refluxná ezofagitída) u dospelých a detí od jedného roka;

• ochorenia s príznakmi (napríklad pálením záhy) spôsobenými návratom obsahu žalúdka do pažeráka (symptomatická refluxná choroba pažeráka);

• tráviace ťažkosti prejavujúce sa bolesťami v nadbrušku a v iných častiach brucha, pálením záhy, návratom kyslého alebo horkého obsahu žalúdka do pažeráka a celkovou poruchou chuti k jedlu (dyspepsia);

• nadmerná sekrécia žalúdočnej kyseliny dôsledkom zvýšenej produkcie hormónu gastrínu z nádoru slinivky brušnej (Zollingerov – Ellisonov syndróm).

Lomac sa používa aj na predchádzanie vdýchnutia obsahu žalúdka počas operácií u pacientov v celkovej anestéze (profylaxia aspirácie obsahu žalúdka).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku. Informujte ošetrujúceho lekára, ak ste mali nejakú neobvyklú reakciu na iné lieky.

Užívanie lieku Lomac môže odporučiť lekár tehotným a dojčiacim ženám len vo zvlášť závažných indikáciách, pretože nie je dostatok skúseností s jeho užívaním v tomto období.

Nežiaduce účinky

Liečbu liekom Lomac pacienti obyčajne dobre znášajú. Nežiaduce účinky, ktoré sa napriek tomu môžu vyskytnúť sú obvykle mierne a po prerušení liečby vymiznú.

Zriedkavo sa môžu objaviť bolesti hlavy, hnačka, zápcha, bolesti brucha, nútenie na vracanie, vracanie a plynatosť. Vzácne sa vyskytujú vyrážky, svrbenie, pocit pálenia na koži, závraty, ťažké zaspávanie, pocit ospalosti alebo točenia hlavy. V ojedinelých prípadoch môže vzniknúť alergia na slnko, závažné kožné reakcie, zvýšené vypadávanie vlasov, bolestivosť kĺbov a svalov, svalová slabosť, pocit sucha v ústach, zápal ústnej sliznice, plesňová infekcia zažívacieho traktu, zlá orientácia, zmätenosť a zhoršené vnímanie (predovšetkým u pacientov s ťažkým poškodením pečene), zápal obličiek, zápal pečene, ktorý môže byť spojený so žltačkou, ťažká alergická reakcia (anafylaktický šok), zvýšené potenie, neostré videnie, poruchy vnímania chuti, pokles hladiny sodíka v krvi, u pacientov s veľmi vážnymi ochoreniami môže vzniknúť zmätenosť, nekľud, depresie alebo halucinácie.

Prípadný výskyt týchto nežiadúcich účinkov alebo iných neobvyklých reakcií oznámte ošetrujúcemu lekárovi.

Interakcie

Účinok lieku Lomac a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých liekoch, ktoré súčasne užívate, alebo ktoré začnete užívať, a to na lekársky predpis i bez neho. Lomac môže predlžovať vylučovanie niektorých liečiv z organizmu, napríklad diazepamu (liečba úzkosti), warfarínu (liečba zrážavosti krvi) a fenytoínu (liečba epilepsie).

Lomac dlhodobo potláča tvorbu žalúdočnej kyseliny, preto môže znížiť vstrebávanie iných liečiv napríklad ketokonazolu (liečba plesňových ochorení), esterov ampicilínu (liečba infekcií) a solí železa (liečba chudokrvnosti).

Dávkovanie

Dávkovanie a dĺžku liečby musí určiť lekár. Ak nerozhodne inak, bežne používané dávky pre dospelých a mladistvých sú nasledovné:

• dvanástnikový vred – 20 mg (1 kapsula) raz denne počas 4 týždňov

• vred žalúdka – 20 mg (1 kapsula) raz denne 8 týždňov, pri závažnejších stavoch sa môže dávka zvýšiť na 40 mg (2 kapsuly) raz denne

• gastroezofageálne refluxné ochorenie – 20 až 40 mg (1 až 2 kapsuly) raz denne počas 4 až 8 týždňov, podľa výsledku vyšetrenia môže lekár liečbu predĺžiť. U detí s telesnou hmotnosťou 10 až 20 kg sa odporúča aplikovať dávku 10 mg, nad 20 kg 20 mg lieku Lomac raz denne

• eradikácia Helicobacter pylori – Lomac sa obvykle užíva v dávke 40 mg raz denne alebo 20 mg dva razy denne v kombinácii s antimikrobiálnymi liečivami podľa odporučenia lekára

• Zollingerov – Ellisonov syndróm – začiatočná dávka 60 mg (3 kapsuly) raz denne. Dávka by sa mala upravovať podľa individuálnej potreby. Dávku vyššiu ako 80 mg (4 kapsuly) denne je vhodné rozdeliť a užívať dva razy denne. O dávkovaní pre deti rozhodne lekár individuálne.

Neužívajte vyššiu dávku ako predpísal lekár!

Ak zabudnete užiť pravidelnú dávku lieku Lomac, užite ju hneď, ako to zistíte. Ak sa však blíži doba pre pravidelné užitie, počkajte a pokračujte podľa pravidelného dávkovania. Neužívajte dvojnásobnú dávku!

Spôsob podávania

Kapsuly lieku Lomac sa neotvárajú, nežuvajú ani nerozhrýzajú, ale prehltávajú sa celé. Mali by sa užiť pred jedlom a zapiť tekutinou (vodou alebo ovocnou šťavou).

Upozornenie

Pokiaľ zistíte precitlivenosť na liek alebo tehotenstvo až počas liečby, informujte o tom svojho ošetrujúceho lekára. Pri predávkovaní alebo náhodnom požití lieku dieťaťom, sa poraďte s lekárom.

Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.

Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí.

Balenie

14, 28 alebo 56 kapsúl v liekovke

Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25°C v originálnom obale.

Dátum poslednej revízie textu:

Februar 2008

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

LOMAC

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

liečivo: omeprazolum 20 mg v kapsule

3. LIEKOVÁ FORMA

kapsuly

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Lomac je indikovaný na terapiu duodenálnych a žalúdočných vredov, na terapiu žalúdočných a duodenálnych vredov a erózií spojených s liečbou nesteroidovými antireumatikami a antiflogistikami (NSAID), pri liečbe refluxnej ezofagitídy u detí starších ako 1 rok, na eradikáciu Helicobacter pylori u vredovej choroby gastroduodena, na terapiu symptomatickej refluxnej choroby pažeráka, funkčnej dyspepsie vyvolanej prevažne poruchou regulácie kyslej žalúdočnej sekrécie, na terapiu Zollingerovho – Ellisonovho syndrómu a na profylaxiu aspirácie obsahu žalúdka u rizikových pacientov počas celkovej anestézie.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Duodenálny vred

Odporučená denná dávka lieku je 20 mg. U väčšiny pacientov dôjde k rýchlej úľave a zahojení lézie do 2 týždňov, pokiaľ nedošlo k úplnému zhojeniu po počiatočnej liečbe, stav sa upraví v priebehu ďalších 2 týždňov. U pacientov, ktorí nereagovali na liečbu inými liečebnými režimami sa dosiahlo zhojenie do 4 týždňov pri aplikácii 40 mg omeprazolu. Pri prevencii relapsu sa odporúča dávka lieku Lomac 10 mg denne s možnosťou zvýšenia dávky až na 20 – 40 mg denne.

Vred žalúdka

Odporučená denná dávka je 20 mg lieku Lomac denne. Väčšina pacientov pocíti rýchlu subjektívnu úľavu, k zahojeniu dochádza už po 4 dňoch. Pokiaľ nedošlo k úplnému zhojeniu po počiatočnej liečbe, stav sa obvykle upraví v priebehu ďalších 4 týždňov. U pacientov, ktorí nereagovali na liečbu inými liečebnými režimami sa dosiahlo zhojenie do 8 týždňov pri aplikácii 40 mg omeprazolu. Pri prevencii relapsu vredov žalúdka u pacientov, ktorí na antiulceróznu liečbu dobre nereagujú sa odporúča dávka prípravku Lomac 20 mg denne a možnosťou zvýšenia dávky až na 40 mg denne.

Žalúdočné a duodenálne vredy a erózie v dôsledku terapie NSAID

Odporučená dávka je 20 mg prípravku Lomac denne. Ústup symptómov je rýchly a u väčšiny pacientov nastane zhojenie v priebehu 4 týždňov, pri rezistentnejších formách za ďalšie 4 týždne liečby. Pri prevencii uvedených symptómov sa odporúča aplikovať 20 mg prípravku Lomac denne.

Eradikácia Helicobater pylori u vredovej choroby gastroduodena

Troj-kombinačné režimy:

- Lomac 20 mg, amoxicilín 1 g a klaritromycín 500 mg dva razy denne počas jedného týždňa

- Lomac 20 mg, metronidazol 400 mg (alebo tinidazol 500 mg) a klaritromycín 250 mg počas

jedného týždňa

- Lomac 40 mg raz denne, amoxicilín 500 mg a metronidazol 400 mg tri razy denne počas jedného

týždňa

Dvoj-kombinačné režimy:

- Lomac 40 – 80 mg v kombinácii s 1,5 g amoxicilínu denne v rozdelených dávkach počas dvoch

týždňov

- Lomac 40 mg, klaritromycín 500 mg tri razy denne počas dvoch týždňov

Na zabezpečenie zhojenia lézie sa u aktívneho vredu odporúča pokračovať v liečbe podľa postupu v odstavci Duodenálny vred a Vred žalúdka.

Ak by bol pacient po liečbe Hp pozitívny, môže sa eradikačná liečba zopakovať.

Refluxná ezofagitída

Odporučená dávka – 20 mg denne. Ústup symptómov je rýchly, ku zhojeniu dochádza u väčšiny pacientov v priebehu 4 týždňov liečby, prípadne do ďalších 4 týždňov. Pacientom s ťažkou refluxnou ezofagitídou sa odporúča dávka 40 mg prípravku Lomac denne, ku zahojeniu dôjde spravidla do 8 týždňov. Pokiaľ je potrebná ďalšia dlhodobá liečba týchto pacientov, odporúča sa aplikovať 10 mg prípravku Lomac denne, v prípade potreby sa môže dávka zvýšiť na 20 – 40 mg denne.

Ťažká refluxná ezofagitída u detí starších ako 1 rok

Na zhojenie lézií v pažeráku sa odporúča dávka 10 mg denne pre deti s telesnou hmotnosťou 10 až 20 kg, pre deti s hmotnosťou nad 20 kg je odporučená dávka 20 mg denne. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 20, resp. 40 mg denne podľa telesnej hmotnosti dieťaťa.

Zollingenov – Ellisonov syndróm

Dávkovanie je nutné prispôsobiť individuálnym potrebám pacienta, pokračovať v liečbe, kým je klinicky indikovaná.

Odporučená počiatočná dávka je 60 mg denne. Dávku treba upraviť tak, aby sa udržala sekrécia žalúdka v hodnotách pod 10 mmol HCl / hod (alebo 5 mmol HCl / hod u chorých po resekcii žalúdka).

Remisia sa u väčšiny pacientov (90 %) dá udržiavať pri dennej dávke 20 – 120 mg denne.

Dávku vyššiu ako 80 mg denne treba rozdeliť na dve dávky po 12 hodinách.

Starším pacientom nie je potrebné dávku upravovať.

Lomac sa odporúča užívať ráno a zapiť vhodnou tekutinou (voda, ovocná šťava). Kapsuly sa musia prehltnúť celé, nesmú sa rozhrýzať ani rozdrtiť.

4.3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na omeprazol a iné zložky lieku.

4.4. Špeciálne upozornenia

Ak sa objavia symptómy ako strata telesnej hmotnosti z nejasných príčin, opakované vracanie, dysfágia, hematéza alebo meléna, podozrenie na vred žalúdka, je nutné vylúčiť malígnu etiológiu, pretože liečba liekom Lomac môže zmierniť príznaky ochorenia a oddialiť stanovenie správnej diagnózy.

Tolerancia omeprazolu je veľmi dobrá, nežiaduce účinky sa vyskytujú asi v 1 % a nelíšia sa podstatnejšie od nežiaducich účinkov po ranitidíne.

Pri dlhodobom podávaní (5,5 roka) sa nezaznamenali závažnejšie zmeny v morfológii sliznice žalúdka.

4.5. Liekové a iné interakcie

Zníženie acidity žalúdka môže ovplyvniť absorpciu niektorých liečiv. Dá sa predpokladať, že napríklad absorpcia ketokonazolu sa počas liečby liekom Lomac zníži podobne ako u iných antisekrečných liečiv alebo antacíd.

Interakcia so súčasne podávanou stravou sa nedokázala.

Omeprazol sa metabolizuje hlavne v pečeni enzýmovým systémom cytochróm P 450, preto môže predlžovať elimináciu diazepamu, fenytoínu a warfarínu. Pacientov liečených súčasne warfarínom alebo fenytoínom treba pravidelne sledovať, pretože môže vzniknúť potreba znížiť dávky warfarínu alebo fenytoínu.

Pri súčasnej aplikácii omeprazolu a klaritromycínu sa zvyšujú ich plazmatické koncentrácie.

Interakcia s metronidazolom a amoxicilínom sa nezistila.

Z mnohých štúdií sledujúcich interakcie vyplynulo, že opakovaná aplikácia 20 – 40 mg omeprazolu neovplyvňuje izoformy cytochrómu P450. Nezistila sa ani metabolická interakcia so substrátmi pre CYP1A2 (kofeín, fenacetín, teofylín), CYP2C9 (S-warfarín, piroxikam, diklofenak, naproxén), CYP2E1 (etanol) a CYP3A (cyklosporín, lidokaín, chinidín, estradiol).

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie

Pre nedostatok klinických skúseností by sa Lomac nemal podávať tehotným a dojčiacim ženám s výnimkou zásadne odôvodnených prípadov.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe ovplyvnenie pozornosti alebo schopnosti viesť motorové vozidlá.

4.8. Nežiaduce účinky

Tolerancia omeprazolu je veľmi dobrá. Nežiaduce účinky sú mierne a reverzibilné. U nežiaducich účinkov zaznamenaných počas klinického skúšania a v klinickej praxi sa vo veľkom počte prípadov nedokázal jednoznačný vzťah k liečbe omeprazolom.

Popísané boli nasledovné nežiaduce účinky:

Koža– vzácne: začervenanie a/alebo svrbenie, v ojedinelých prípadoch: fotosenzitivita, multiformý edém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická nekrolýza epidermy, alopécia

Muskuloskeletárny systém: zriedkavo bolesti kĺbov a svalov, svalová slabosť

CNS: bolesti hlavy, vzácne závraty, parestézie, ospalosť, nespavosť, vertigo. Ojedinelo reverzibilné stavy zmätenosti, agitovanosti, depresie a halucinácie (hlavne u ťažko chorých)

Gastrointestinálny trakt: hnačka, zápcha, abdominálna bolesť, nauzea a vracanie, plynatosť. Ojedinelo sucho v ústach, stomatitída a gastrointestinálna kandidóza

Pečeň: vzácne zvýšené laboratórne hodnoty pečeňových enzýmov. Ojedinelo encefalopatia u pacientov s už existujúcou ťažkou poruchou pečene, hepatitída so žltačkou, alebo aj bez nej, zlyhanie pečene.

Endokrinný systém: ojedinele gynekomastia

Hematologický systém: ojedinele leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza a pancytopénia

Ostatné: vzácne malátnosť a prejavy precitlivenosti (napr. žihľavka), ojedinele angioedém, horúčka, bronchospazmus, intersticiálna nefritída, anafylaktický šok, zvýšené potenie, periférny edém, neostré videnie, poruchy chuti a hyponatriémia.

4.9. Predávkovanie

Informácie o reakciách na predávkovanie omeprazolom nie sú známe. Vysoké jednotlivé dávky až do 400 mg nevyvolali žiadne klinicky závažné symptómy. Rýchlosť eliminácie (kinetika prvého poriadku) sa ani pri podaní vysokých dávok nemení a nie sú potrebné žiadne špecifické terapeutické opatrenia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antiulcerózum, inhibítor protónovej pumpy.

ATC klasifikácia A02BC01

5.1.Farmakodynamické vlastnosti

Omeprazol je inhibítor protónovej pumpy ( H⁺/ K⁺ATP – ázy ) parietálnej bunky žalúdočnej sliznice. Je najmohutnejším inhibítorom sekrécie HCl, tlmí sekréciu bazálnu i stimulovanú bez ohľadu na druh sekrečného podnetu. Inhibuje sekrečný enzymatický mechanizmus parietálnej bunky. Sekrécia sa obnoví až po novej syntéze enzýmu (cca 17 hod), takže po jednej dávke dochádza ku zníženiu sekrécie žalúdočnej kyseliny približne na 24 hodín.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Omeprazol je labilný v kyslom prostredí, preto sa pri perorálnom podaní chráni enterosolventnou vrstvou. Po resorpcii v tenkom čreve sa dostáva k parietálnej bunke. Ako slabá báza sa omeprazol koncentruje v kyslom prostredí sekrečných kanálikov parietálnej bunky, kde sa konvertuje na aktívny sulfenamidový derivát. V tejto forme sa pevne viaže na mieste svojho pôsobenia, reaguje s SH skupinami H⁺/ K⁺ATP – ázy a inaktivuje ju. Plazmatická koncentrácia sa zvyšuje postupne po opakovanom podaní súbežne s poklesom žalúdočnej acidity. Neinhibuje sekréciu pepsínu a vnútorného faktoru. Dôsledkom inhibície žalúdočnej sekrécie je vzostup hladiny sérového gastrínu. Plazmatický polčas eliminácie je 0,5 – 1 hod., napriek tomu antisekrečný účinok trvá takmer 24 hod., čo vyplýva zo zvláštneho mechanizmu účinku. Celkový klírens je 500 – 600 ml / min. Prevažná časť dávky (okolo 77 %) sa vylučuje močom v podobe metabolitov a zvyšok stolicou.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

Vzhľadom na to, že omeprazol má nízku toxicitu, nie je možné stanoviť LD₅₀po perorálnom podaní. Najvyššia dávka, ktorú bolo možné aplikovať myšiam a potkanom (4 g/kg telesnej hmotnosti) nespôsobila uhynutie zvierat. Ani najvyššia i.v. dávka (50 mg/kg telesnej hmotnosti), ktorú bolo možné aplikovať potkanom nepôsobila na zvieratá letálne. LD₅₀u myší po i.v. podaní je 82,4 mg/kg telesnej hmotnosti.

Subakútna toxicita

V štúdiách subakútnej toxicity sa nezistili žiadne zmeny v prežívaní, v telesnej hmotnosti ani v hematologických parametroch.

Chronická toxicita

Chronická rovnako aj subchronická toxicita sa študovala na potkanoch a psoch. Nezistili sa žiadne klinické príznaky nežiaducich reakcií. Sledovaním patologických zmien sa dokázalo, že vplyvom omeprazolu dochádzalo k zvýšeniu hmotnosti pečene a obličiek u tých skupín zvierat, ktorým sa aplikovali dve najvyššie dávky liečiva.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

magnesii subcarbonas levis, hydroxypropylmethylcellulosum, natrii hydrogenphosphas dodecahydricus, maydis amylum, talcum, saccharosum, sacchari sphaerae, hyprollosum, copolymerum methacrylatum, titanii dioxidum, polysorbatum 80, macrogolum 6000, silica colloidalis anhydrica, natrii hydroxidum

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávať pri teplote do 25°C v originálnom obale.

6.5. Druh obalu

Liekovka s PP uzáverom a vysušovadlom, písomná informácia, papierová skladačka.

14, 28 alebo 56 kapsúl v liekovke

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

CIPLA UK Ltd, The Old Post House, Heath Road, Weybridge, Surrey, KT13 8TS, Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

09/0166/01-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

9.5.2001

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU:

Február 2008