Schválený text k rozhodnutiu o zmene ev. č.: 2013/01734

Písomná informácia pre používateľa

Lomir^® 2,5 mg

isradipinum

tablety

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Lomir a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Lomir

3. Ako užívať Lomir

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Lomir

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Lomir a na čo sa používa

Lomir sú tablety, ktoré obsahujú 2,5 mg liečiva isradipinum (isradipínu).

Lomir sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie). Patrí do skupiny liekov, ktoré sa označujú ako blokátory kalciových kanálov. Tieto lieky rozširujú cievy a znižujú tak krvný tlak. Zlepšujú zásobovanie srdca krvou a kyslíkom a znižujú jeho pracovné zaťaženie.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijeteLomir

Dôsledne dodržiavajte všetky pokyny lekára. Môžu sa líšiť od všeobecných údajov v tejto písomnej

informácii pre používateľov.

Neužívajte Lomir

• keď ste alergický (precitlivený) na isradipín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• keď ste v minulosti mali alergickú reakciu na niektorú z týchto zložiek alebo na niektorý iný blokátor kalciových kanálov.

• keď máte silné bolesti na hrudi (srdcovú angínu) alebo závažné problémy so srdcom (kardiogénny šok).

• keď dostanete srdcový infarkt.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Lomiru

• ak máte vážne ochorenie srdca.

• ak máte ochorenie obličiek alebo pečene.

Ak sa vás niečo z uvedeného týka, povedzte o tom svojmu lekárovi skôr, ako užijete Lomir. Možno bude potrebné, aby lekár upravil vašu liečbu.

Starší ľudia (65 rokov a viac)

Ak máte viac ako 65 rokov, možno bude potrebné, aby lekár upravil vašu liečbu.

Deti a dospievajúci

Skúsenosti s použitím Lomiru u detí sú obmedzené. Lomir sa spravidla nemá podávať deťom.

Tehotenstvo a dojčenie

Upozornite lekára, ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť. Skúsenosti s použitím Lomiru u tehotných žien sú obmedzené. Lomir sa spravidla nepoužíva v tehotenstve. O užívaní Lomiru v tehotenstve rozhodne váš lekár a vysvetlí vám, aké sú prípadné riziká užívania Lomiru počas tehotenstva.

Počas liečby Lomirom nedojčite. Ak dojčíte, poraďte sa so svojím lekárom.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Lomir môže vyvolať závraty, priveľmi znížiť krvný tlak (hypotenzia), spôsobiť poruchy zraku a zahmlené videnie. Ak pocítite uvedené príznaky, neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje.

Iné lieky a Lomir

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi. Je zvlášť dôležité, aby váš lekár vedel, ak užívate:

• Iné lieky účinkujúce na srdce.

• Lieky na liečbu epilepsie (antikonvulzíva, napr. fenytoín a fenobarbital).

• Lieky na liečbu žalúdkových vredov (napr. cimetidín).

• Antibiotiká (napr. rifampicín, erytromycín, klaritromycín).

• Lieky proti infekcii HIV/AIDS (antivirotiká, napr. ritonavir).

• Vnútorne užívané lieky proti hubovým ochoreniam (napr. ketokonazol).

Lomir a jedlo a nápoje

Počas užívania Lomiru nepite grepovú šťavu. Množstvo isradipínu v krvi sa tým môže zvýšiť možno až na nebezpečnú hladinu.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Lomiru

Tablety Lomir obsahujú laktózu (mliečny cukor). Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Lomir

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Neprekročte odporúčanú dávku.

Koľko Lomiru užívať

Váš lekár vám presne povie, koľko tabliet Lomir máte užívať. V závislosti od vašej odpovede na liečbu lekár môže navrhnúť zvýšenie alebo zníženie dávky.

Dospelí

Zvyčajná dávka Lomiru je 1 tableta (2,5 mg) dvakrát denne.

Váš lekár môže rozhodnúť, že na začiatku liečby je pre vás vhodné užívať polovicu tablety (1,25 mg) dvakrát denne, najmä ak ste starší alebo máte ochorenie pečene.

Kedy a ako užívať Lomir

Užívajte tablety Lomir s pohárom vody ráno a večer, každý deň v rovnakom čase.

Ako dlho užívať Lomir

Lomir sa zvyčajne užíva dlhodobo. Pamätajte, že tento liek nevylieči váš vysoký krvný tlak, pomáha ho však znížiť. Preto musíte pokračovať v užívaní Lomiru podľa odporúčania vášho lekára, ak má váš krvný tlak ostať znížený. Pre dostatočnú úpravu krvného tlaku je dôležité nevynechávať dávky. Liečbu Lomirom náhle neprerušte.

Je dôležité, aby si váš lekár pravidelne overoval, aký je váš krvný tlak počas liečby, najmä ak Lomir začínate užívať po prvý raz. Váš lekár možno zmení dávku v závislosti od toho, ako dobre Lomir účinkuje.

Ak zabudnete užiť Lomir

Užite liek ihneď, keď si spomeniete. Neužite ho, ak si ďalšiu dávku máte vziať za menej ako 4 hodiny. V takom prípade počkajte a ďalšiu dávku užite vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak užijete viac Lomiru ako máte

Ak ste omylom užili príliš veľa tabliet, okamžite sa spojte so svojím lekárom alebo choďte na centrálne prijímacie oddelenie najbližšej nemocnice. Predávkovanie Lomirom si obvykle vyžiada pozorovanie v nemocnici, pretože môže dôjsť k prílišnému poklesu krvného tlaku.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Zvyčajne bývajú slabé až stredne silné.

Niektoré vedľajšie účinky môžu byť vážne. Ak spozorujete nasledujúce účinky, okamžite sa spojte so svojím lekárom:

• Vyrážky, svrbiaca žihľavka na koži, opuch tváre, pier, jazyka alebo iných častí tela, ťažkosti s dýchaním alebo sipot (príznaky alergie).

• Prudké, silné bolesti na hrudi, dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním poležiačky, opuch predkolení alebo chodidiel, nepravidelný tep srdca (príznaky ochorenia srdca).

• Krvácanie alebo vznik podliatin bez toho, aby ste sa zranili (príznak nízkeho počtu krvných doštičiek).

• Závraty, pocit ľahkej hlavy (príznak nízkeho tlaku krvi).

• Horúčka, bolesť hrdla alebo vredy v ústach spôsobené infekciou (príznak nízkeho počtu bielych krviniek).

• Nízky počet červených krviniek (málokrvnosť).

• Zožltnutie kože a očí, nevoľnosť, strata chuti do jedla, svetlo zafarbený moč (príznaky poškodenia pečene).

• Depresia, poruchy videnia, neostré videnie.

U niektorých pacientov sa počas liečby Lomirom vyskytla slabosť alebo ochrnutie končatín alebo tváre, ťažkosti s hovorením a náhla strata vedomia (príznaky mŕtvice).

Ak sú nasledujúce vedľajšie účinky závažné, povedzte o nich svojmu lekárovi:

Niektoré vedľajšie účinky sú veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 pacientov):

• Sčervenanie pokožky.

• Bolesť hlavy.

• Opuchy (hromadenie tekutiny najmä okolo členkov, chodidiel alebo v predkoleniach).

Niektoré vedľajšie účinky sú časté (môžu postihnúť 1 až 10 zo 100 pacientov):

• Búchanie srdca.

• Závraty.

• Únava.

• Nepríjemné pocity v bruchu.

• Zvýšená tvorba moču.

Niektoré vedľajšie účinky sú menej časté (môžu postihnúť 1 až 10 z 1 000 pacientov):

• Zvýšenie telesnej hmotnosti.

Niektoré vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 000 pacientov):

• Nutkanie na vracanie, vracanie.

• Strata chuti do jedenia.

• Znížená citlivosť kože.

• Mravčenie alebo strata citlivosti.

• Úzkosť, nervozita.

• Silná ospalosť.

• Poruchy videnia, neostré videnie.

• Kašeľ.

• Krvácanie, citlivosť na dotyk alebo zväčšenie ďasien (príznaky zápalu ďasien).

• Bolesť chrbta, svalové kŕče, bolesť kĺbov, bolesť končatín.

• Neschopnosť dosiahnuť alebo udržať erekciu.

• Zväčšenie prsníkov u mužov.

• Pocit celkovej nevoľnosti a slabosti.

U niektorých pacientov sa počas liečby Lomirom vyskytla bolesť na hrudi, nespavosť, suchosť v ústach, zápcha, hnačka, nedostatok energie a mdloby.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

5. Ako uchovávať Lomir

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a na blistri. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Lomir obsahuje

• Liečivo je isradipinum (isradipín).

• Ďalšie zložky sú nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, povidón, kukuričný škrob a laktóza.

Ako vyzerá Lomir a obsah balenia

Lomir sú okrúhle ploché žlté tablety so zrezanými hranami, s deliacou ryhou a označením H/L na jednej a SANDOZ na druhej strane.

Balenie obsahuje 28 alebo 30 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Novartis s.r.o., Na Pankráci 1724/129, Nusle, 140 00 Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 10/2013.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene ev. č.: 2013/01734

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Lomir2,5 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje isradipinum 2,5 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Okrúhle ploché žlté tablety so zrezanými hranami, s deliacou ryhou, s označením H/L na jednej a SANDOZ na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba hy­pertenzie

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná dávka pri miernej a stredne ťažkej hypertenzii je 2,5 mg (jed­na table­ta) dvak­rát denne.

Ak nie je jedna 2,5 mg tableta podávaná dvakrát denne dostatočne účinná po najmenej 4 týždňoch liečby, odporúča sa pridať ďalšie antihypertenzívum (najlepšie tiazidové diuretikum, inhibítor ACE alebo betablokátor) alebo zvýšiť dávku tabliet na 5 mg dvakrát denne.

Lomir možno tiež pridať k už prebiehajúcej antihypertenzívnej liečbe.

Keď sa Lomir podáva súčasne s cimetidínom, dávka Lomiru sa má zní­žiť o 50 % (pozri časť 4.5).

Osobitné populácie

Použitie u starších pacientov a u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a s poškodenou funkciou pečene

U starších pacientov alebo u pacientov s poškodením funkcie pečene je vhodnejšie začať dávkou 1,25 mg (1/2 tablety) dvakrát denne.

Pediatrická populácia

Dobre navrhnuté klinické skúšania blokátorov kalciového kanála u detí sa nevykonali. Hoci sú dostupné obmedzené retrospektívne údaje u pediatrickej populácie, použitie Lomiru u týchto pacientov sa neodporúča.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na isradipín alebo iné blokátory kalciového kanála dihydropyridínového typu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Tak ako aj iné blokátory kalciového kanála dihydropyridínového typu, Lomir sa nemá používať u pacientov s niektorým z nasledujúcich ochorení:

• Kardiogénny šok

• Nestabilná angina pectoris

• Počas infarktu myokardu alebo v priebehu jedného mesiaca po infarkte myokardu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča individuálne dávkovanie Lomiru (pozri časť 4.2).

Opatrný dávkovací režim sa odporúča u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo s chronickým zlyhávaním srdca.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s potvrde­nou ale­bo s vysoko pravde­po­dobnou dysfunkciou sinoatriálneho uzla, ktorí nemajú kardiostimulátor. Osobitná pozornosť sa odporúča pri liečbe pacientov s nízkym systolickým krvným tlakom.

Mimoriadne opatrne sa má postupovať pri podávaní dihydropyridínov pacientom so závažnou aortálnou ste­nó­zou.

Môže sa vyskytnúť angina pectoris, najmä u pacientov s už existujúcim ochorením koronárnych artérií. Ak je angina pectoris u pacientov už prítomná, môže sa pri rýchlom zvýšení dávky alebo na začiatku liečby zvýšiť frekvencia, trvanie a závažnosť anginóznych záchvatov.

Pri vzniku pre­citli­venosti na liek sa má liečba Lomirom ukončiť.

Súčasného podávania s rifampicínom alebo inými liečivami indukujúcimi enzýmy je potrebné sa vyvarovať (pozri časť 4.5).

Tablety Lomir obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakcie, pri ktorých sa súčasné používanie neodporúča

Účinky iných liečiv a enzýmových systémov na isradipín

Antikonvulzíva

Súčasné podávanie s rifampicínom vo veľkej miere znižuje koncentrácie isradipínu v plazme.

Preto je potrebné sa vyvarovať súčasného podávania s rifampicínom alebo inými liečivami, ktoré indukujú enzýmy (napr. antikonvulzívami, ako je karbamazepín a fenobarbital).

Na základe hlásenia v prípade užívania isradipínu a známych rizík súvisiacich so súčasným podávaním fenytoínu a blokátorov kalciového kanála je potrebné vyvarovať sa súčasného podávania s fenytoínom.

Interakcie, pri ktorých sa odporúča opatrnosť

Účinky iných liečiv a enzýmových systémov na isradipín

Antimikrobiálne liečivá

Zvýšenie hladín v plazme a potenciovanie aktivity liečiva a nežiaducich účinkov (napr. periférny edém) sa zaznamenali pri súčasnom podávaní dihydropyridínov a inhibítorov cytochrómu P450 3A.

O takýchto interakciách s isradipínom je málo dôkazov, napriek tomu je potrebná opatrnosť pri súčasnom podávaní Lomiru so silnými inhibítormi CYP3A, ako sú makrolidové antibiotiká (napr. erytromycín, klaritromycín, troleandomycín), inhibítory proteázy HIV (napr. ritonavir, indinavir, nelfinavir), inhibítory reverznej transkriptázy (napr. delavirdín) alebo azolové antimykotiká (napr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol).

Antihypertenzíva

Tak ako pri všetkých antihypertenzívach, súčasná liečba s perorálne podávaným baklofénom pravdepodobne ešte prehĺbi možný pokles krvného tlaku. Preto môže byť potrebné monitorovať krvný tlak a primerane upraviť dávkovanie antihypertenzív.

Ci­me­ti­dí­n

Sú­časné po­dá­va­nie s ci­me­ti­dí­nom zvyšuje biolo­gickú dostupnosť isradipínu asi o 50 % (pozri časť 4.2).

Nesteroidné antiflogistiká

Maximálne koncentrácie isradipínu v plazme sa zvýšili asi o 20 % pri súčasnom podávaní s diklofenakom, nepredpokladá sa však, že je to klinicky významné, pretože expozícia v rovnovážnom stave sa nezmenila.

Farma­ko­ki­ne­ti­ka isradipínu sa nemení sú­časným po­dá­va­ním di­go­xí­nu, propra­no­lo­lu, warfarínu, hydrochlo­rotia­zi­du alebo cyklosporínu.

Účinky isradipínu na iné liečivá a enzýmové systémy

Enzýmy cy­tochró­mu P 450, najmä CYP3A4, sa nezdajú byť inhibované isradipínom v klinicky významnej miere.

Isradipín neovplyvňuje farmakokinetiku digoxínu, warfarínu, hydrochlorotiazidu, diklofenaku, teofylínu, triazolamu alebo cyklosporínu.

Isradipín vyvoláva malé (27 %) zvýšenie biologickej dostupnosti (AUC) propranololu. Klinický význam nie je známy.

Interakcie s jedlom

Súčasné požitie grapefruitovej šťavy môže zvýšiť biologickú dostupnosť isradipínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Ženy vo fertilnom veku

Nie sú k dispozícii údaje, dokladujúce špeciálne odporúčania u žien vo fertilnom veku.

Gravidita

O použití Lomiru u gravidných žien sú k dispozícii len limitované informácie. Údaje o obmedzenom počte gravidných žien po expozícii Lomiru v treťom trimestri nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky isradipínu na graviditu a zdravie fétu alebo novorodenca. Štúdie na zvie­ra­tách neukazujú priame alebo nepriame nepriaznivé účinky na graviditu, embryofetálny vývin, pôrod alebo postnatálny vývin pri terapeuticky významných hladinách dávok (pozri časť 5.3). Perorálne podanie Lomiru v treťom trimestri sa nespájalo so žiadnou zmenou tepovej frekvencie u fétov alebo utero­placentárnym prietokom krvi a tokolytický účinok sa zdá byť slabý.

Nie je známe riziko pre plod/matku. Pretože štúdie reprodukčnej toxicity u zvierat nemajú vždy výpovednú hodnotu pre reakcie u ľudí, isradipín sa smie užívať počas gravidity iba ak je klinicky indikovaný a ak očakávaný prínos prevyšuje možné riziko pre plod.

Laktácia

O použití Lomiru u dojčiacich žien sú k dispozícii len limitované informácie. Štúdia na potkanoch uká­za­la, že malé množstvá isra­dipínu pre­chádzajú do mlie­ka. Skúšania na zvieratách nepreukázali nežiaduce účinky isradipínu podávaného v období laktácie, Nie je známe, či sa tento liek vylučuje do materského mlieka. Pretože mnohé lieky sa do materského mlieka vylučujú, treba izradipín používať u dojčiacich žien opatrne.

Fertilita

Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé vplyvy na fertilitu (pozri časť 5.3 ).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú údaje o účinkoch Lomiru na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Tak ako pri iných blokátoroch kalciového kanála, s používaním Lomiru sú spojené nežiaduce účinky ako synkopa, závraty, hypotenzia, poruchy zraku a zahmlené videnie. Pacienti pri výskyte týchto symptómov nesmú viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje ani vykonávať inú činnosť vyžadujúcu ostražitosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Väčšina nežiaducich reakcií pozorovaných v klinických skúšaniach bola slabá, spravidla závisela od dávky a súvisela s vazodilatačným účinkom isradipínu: závraty, bolesť hlavy, sčervenanie kože, tachykardia, palpitácie a lokalizovaný periférny edém iného ako kardiálneho pôvodu (zjavne skôr následok lokálneho rozšírenia tepien ako retencie tekutiny). Pri pokračujúcej liečbe obvykle zmiznú alebo sa zmierňujú.

Zlepšenie znášanlivosti sa môže dosiahnuť kapsulami Lomir SRO, pri ktorých je incidencia závratov, bolesti hlavy, sčervenania kože a periférnych edémov nižšia ako pri tabletách Lomir.

Nežiaduce účinky (tab.1) sú usporiadané podľa systému orgánovýchtried MedDRA. Použitá MedDRA verzia 15.1.Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa frekvencie, najčastejšie ako prvé, do nasledujúcich skupín: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000) vrátane ojedinelých hlásení, neznáme (z dostupných údajov). V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej

závažnosti.

Tabuľka 1. Nežiaduce reakcie pozorované v klinických skúšaniach (vyskytujúce sa častejšie pri isradipíne ako pri placebe) a zhrnuté zo spontánnych hlásení sú uvedené ďalej podľa orgánových systémov.

Poruchy krvi a lymfatického systému
	Veľmi zriedkavé:	Trombocytopénia, leukopénia, anémia
Poruchy imunitného systému Veľmi zriedkavé: Anafylaktické reakcie Poruchy metabolizmu a výživy
	Veľmi zriedkavé:	Znížená chuť do jedenia
Psychické poruchy
	Veľmi zriedkavé: Neznáme:	Depresia, úzkosť, nervozita Insomnia
Poruchy nervového systému
	Veľmi časté:	Bolesť hlavy
	Časté:	Závraty
	Veľmi zriedkavé: Neznáme:	Hypestézia, parestézia, somnolencia Prechodná ischemická príhoda, letargia, synkopa, mŕtvica
Poruchy oka
	Veľmi zriedkavé:	Poruchy videnia, neostré videnie
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
	Časté:	Tachykardia, palpitácie
	Veľmi zriedkavé:	Komorová arytmia, infarkt myokardu, zlyhanie srdca, angina pectoris, fibrilácia predsiení, bradykardia
Poruchy ciev
	Veľmi časté:	Sčervenanie kože, periférny edém
	Menej časté:	Hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
	Časté:	Dyspnoe
	Veľmi zriedkavé:	Kašeľ
Poruchy gastrointestinálneho traktu
	Časté:	Nepríjemné pocity v bruchu
	Veľmi zriedkavé: Neznáme:	Vracanie, nauzea, hyperplázia ďasien Sucho v ústach, zápcha, hnačka
Poruchy pečene a žlčových ciest
	Veľmi zriedkavé:	Zvýšenie testov funkcie pečene, hepatitída
Poruchy kože a podkožného tkaniva
	Časté:	Exantém
	Veľmi zriedkavé:	Kožné alergie, pruritus, hyperhidróza, a angioedém a fotosenzitivita.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
	Veľmi zriedkavé:	Artralgia, bolesť chrbta, svalové kŕče, bolesť končatín
Poruchy obličiek a močovej sústavy
	Časté:	Polyúria
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
	Veľmi zriedkavé:	Erektilná dysfunkcia, gynekomastia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
	Veľmi časté: Časté:	Periférny edém Únava, pocit celkovej nevoľnosti
	Veľmi zriedkavé: Neznáme:	Asténia Bolesť na hrudi
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
	Menej časté: Veľmi zriedkavé:	Zvýšenie telesnej hmotnosti Odchýlky pečeňových testov

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky a prejavy

Skúsenosti s predávkovaním Lomiru sú obmedzené. Dostupné údaje nazna­ču­jú, že pre­dávko­va­nie môže mať za následok vý­raz­nú a dlho­do­bú hy­po­tenziu.

Liečba

Pacienti musia byť hospitalizovaní a spravidla liečení na jednotke intenzívnej starostlivosti s trvalým monitorovaním kardiálnych funkcií, krvných plynov a biochemických parametrov. Ak je to potrebné, v naliehavých prípadoch treba nasadiť riadenú ventiláciu alebo kardiostimuláciu. V prípade potenciálneho život ohrozujúceho perorálneho predávkovania navodiť vracanie alebo vykonať výplach žalúdka a/alebo podať aktívne uhlie, aby sa odstránil liek zo zažívacieho traktu (iba v priebehu 1 hodiny po požití Lomiru).

Ostatné klinické prejavy predávkovania treba liečiť symptomaticky, podľa súčasných metód intenzívnej starostlivosti.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektívne blokátory kalciového kanála s prevažne vaskulárnymi účinkami, dihydropyridínové deriváty, ATC kód: C08CA03

Isradipín, liečivo Lomiru, je účinný di­hydro­py­ri­díno­vý blokátor kalciového kanála so selektívnou aktivitou na kalciových kanáloch ovládaných napätím (Typ L alebo „long acting“). Isradipín má vyššiu afi­ni­tu k takýmto kalcio­vým ka­ná­lom v hladkom svalstve artérií ako ku kalcio­vým ka­ná­lom v myo­kar­de. Rozši­ru­je tak arté­riové riečisko, najmä v srd­ci, mozgu a kostro­vom svalstve bez to­ho, a­by znižoval vý­kon srdca. Následkom pe­ri­férnej vazodi­la­tá­cie sa zní­ži arteriálny krvný tlak.

Skúšania na zvie­ra­tách a u ľudí uka­zu­jú, že isradipín má minimálny tlmivý úči­nok na automaticitu sí­nu­so­vého uzla, ale nezhoršu­je predsieňovokomoro­vé ve­de­nie, ani kontraktilitu myokardu. Reflexná ta­chy­kardia je pre­to mierna a k predĺže­niu in­ter­va­lu PQ ne­dôjde ani po predchádza­jú­com po­da­ní betablo­ká­to­ra. Uká­za­lo sa tiež, že v dávkach zni­žu­jú­cich krvný tlak má isradipín u zvie­rat aj u člo­ve­ka mierny, ale vý­znam­ný nátriu­re­tický úči­nok a u zvie­rat antia­te­ro­génny úči­nok.

Liečba isradipínom mierne zvyšuje prietok plazmy obličkami a rýchlosť glomerulárnej filtrácie a mierne znižuje odpor obličkových ciev počas prvých 3 až 6 mesiacov liečby. Tieto zmeny nepretrvali po jednom roku liečby, ale funkcia obličiek sa zachovala v porovnaní s neliečenými pacientmi. Liečba isradipínom má pretrvávajúci nátriuretický a diuretický účinok, ktorý prispieva k antihypertenzívnemu účinku. Blokátory kalciového kanála mali aj protektívny účinok na obličky u pacientov po transplantácii obličky, ktorí dostávali cyklosporín. Zjavne pri tom zohráva významnú úlohu najmä rozšírenie prívodných arteriol.

U pacientov s hy­pertenziou sa v zá­vis­los­ti od dávky dosiahne zní­že­nie krvné­ho tla­ku v polohe po­le­žiačky, po­se­diačky a posto­jačky v prie­be­hu 2 až 3 ho­dín po podaní je­di­nej tab­le­ty. Pri te­ra­peu­tickom používaní dlhodobý účino­k Lomiru zaisťuje 24-ho­di­no­vú kon­tro­lu arteriálneho krvné­ho tla­ku pri po­dáva­ní tabliet dvak­rát denne. Vý­znam­né zní­že­nie krvné­ho tla­ku sa pozoruje po týždni liečby, ale na do­siahnu­tie ma­xi­málne­ho účin­ku sú potrebné najmenej 3 až 4 týždne. Pri tabletách je zvýšenie kľu­do­vej tepovej frekvencie minimálne (menej ako 5 tepov/min) a nezávisí od dávky.

Lomir v dávkach až do 20 a 22,5 mg/deň dobre znášali pacienti s hy­pertenziou ale­bo u ktorých bola prítomná sta­bilná angina pectoris.

Jed­norazové perorálne dáv­ky Lomiru zoslabili bronchospastickú reakciu astma­ti­kov na telesnú námahu.

Isradipín ne­má kli­nic­ky vý­znam­ný úči­nok na ho­meostá­zu glu­kó­zy, preto sa mô­že po­dá­va­ť diabe­ti­kom.

V klinických skúšaniach trva­jú­cich až dva ro­ky ne­do­šlo k zoslabeniu anti­hy­pertenzívne­ho účin­ku Lomiru.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po absorpcii z gastrointesti­nálne­ho trak­tu, ktorá dosahuje 90 až 95 %, sa isradipín vo veľkom rozsahu me­ta­bo­lizuje pri pr­vom pre­cho­de pe­če­ňou, čo má za následok bio­lo­gic­kú dostupnosť asi 16 až 18 %. Po jednorazových perorálnych dávkach 2,5 až 20 mg vo forme tablie­t sa dosiahne maximálna koncentrá­cia isradipínu v plazme (C_max) približne 1 ng/ml. Isradipín možno doká­zať v plazme v prie­be­hu 20 minút a maximálne koncentrácie v plazme sa dosiahnu približne za 2 ho­di­ny.

Po dávkach až do 20 mg vy­ka­zu­jú maximálna plazma­tická koncentrá­cia aj plocha pod krivkou li­neárny vzťah k dávke.

Poži­tie tab­le­ty s jedlom oddiali dosiahnutie maximálnej hladiny v krvi asi o 1 ho­di­nu bez to­ho, že by to ovplyv­ni­lo biolo­gickú dostupnosť.

Distribúcia

Na plazma­tické bielko­vi­ny sa viaže asi 95 % isradipínu a je­ho zdanlivý distri­bučný ob­jem je

283 l.

Biotransformácia

Isradipín sa vo veľkom rozsahu metabolizuje v pečeni deesterifikáciou a aromatizáciou dihydropyridínovej časti. Päť metabolitov isradipínu zodpovedá 95 % dávky pôvodného liečiva. Ani jeden z týchto metabolitov neprispieva in vitroku kardiovaskulárnym účinkom isradipínu.

Eliminácia

Cel­ko­vý klírens Lomiru je 43 l/ho­d. Eliminácia je dvojfá­zo­vá, s ko­neč­ným polča­som 8,4 ho­di­ny. Asi 60 až 65 % po­da­nej dáv­ky sa vy­lu­ču­je mo­čom a 25 až 30 % sto­li­cou. V moči nebolo možné zistiť nezmenené liečivo.

Osobitné populácie

Poškodenie funkcie obličiek

Údaje ne­uká­za­li jednoznačnú koreláciu medzi funkciou obličiek a biologickou dostupnosťou. U pacientov so zhorše­nou funkciou obličiek sa po­zo­ro­valo ako zvýše­nie, tak aj zní­že­nie klírensu kreatinínu a systémového klírensu isradipínu.

Poškodenie funkcie pečene a starší pacienti

U star­ších pacientov a pacientov so zhorše­nou funkciou pe­če­ne sa zaznamenala vyššia bio­lo­gic­ká dostupnosť, ktorá do­sa­hovala zvýšenie až o 27 %.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Isradipín nemá genotoxický, klastogénny ani karcinogénny potenciál. Štúdie na zvieratách nepreukázali nežiaduci vplyv na fertilitu. Embryotoxické účinky sa zaznamenali len pri dávkach toxických pre matku. Neexistuje žiadny dôkaz o teratogénnych vlastnostiach isradipínu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Natrii laurilsulfas, magnesii stearas, povidonum, maydis amylum, lactosum monohydricum

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC/PVDC blister

28 x 2,5 mg

30 x 2,5 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Novartis s.r.o., Na Pankráci 1724/129, Nusle, 140 00 Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0265/90-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 7.11.1990

Dátum posledného predĺženia registrácie: 11.5.2005

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2013