Schválený text k rozhodnutiu o zmene ev. č.: 2013/01734

Písomná informácia pre používateľa

Lomir SRO^® 5 mg

isradipinum

kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Lomir SRO a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Lomir SRO

3. Ako užívať Lomir SRO

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Lomir SRO

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Lomir SRO a na čo sa používa

Lomir SRO sú kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, ktoré obsahujú 5 mg liečiva isradipinum (isradipínu).

Lomir SRO sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie). Patrí do skupiny liekov, ktoré sa označujú ako blokátory kalciových kanálov. Tieto lieky rozširujú cievy a znižujú tak krvný tlak. Zlepšujú zásobovanie srdca krvou a kyslíkom a znižujú jeho pracovné zaťaženie.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijeteLomirSRO

Dôsledne dodržiavajte všetky pokyny lekára. Môžu sa líšiť od všeobecných údajov v tejto písomnej

informácii pre používateľov.

Neužívajte Lomir SRO

• keď ste alergický (precitlivený) na isradipín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• keď ste v minulosti mali alergickú reakciu na niektorú z týchto zložiek alebo na niektorý iný blokátor kalciových kanálov.

• keď máte silné bolesti na hrudi (srdcovú angínu) alebo závažné problémy so srdcom (kardiogénny šok).

• keď dostanete srdcový infarkt.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Lomiru SRO

• ak máte vážne ochorenie srdca.

• ak máte ochorenie obličiek alebo pečene.

Ak sa vás niečo z uvedeného týka, povedzte o tom svojmu lekárovi skôr, ako užijete Lomir SRO. Možno bude potrebné, aby lekár upravil vašu liečbu.

Starší ľudia (65 rokov a viac)

Ak máte viac ako 65 rokov, možno bude potrebné, aby lekár upravil vašu liečbu.

Deti a dospievajúci

Skúsenosti s použitím Lomiru SRO u detí sú obmedzené. Lomir SRO sa spravidla nemá podávať deťom.

Tehotenstvo a dojčenie

Upozornite lekára, ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť. Skúsenosti s použitím Lomiru SRO u tehotných žien sú obmedzené. Lomir SRO sa spravidla nepoužíva v tehotenstve. O užívaní Lomiru SRO v tehotenstve rozhodne váš lekár a vysvetlí vám, aké sú prípadné riziká užívania Lomiru SRO počas tehotenstva.

Počas liečby Lomirom SRO nedojčite. Ak dojčíte, poraďte sa so svojím lekárom.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Lomir SRO môže vyvolať závraty, priveľmi znížiť krvný tlak (hypotenzia), spôsobiť poruchy zraku a zahmlené videnie. Ak pocítite uvedené príznaky, neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje.

Iné lieky a Lomir SRO

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi. Je zvlášť dôležité, aby váš lekár vedel, ak užívate:

• Iné lieky účinkujúce na srdce.

• Lieky na liečbu epilepsie (antikonvulzíva, napr. fenytoín a fenobarbital).

• Lieky na liečbu žalúdkových vredov (napr. cimetidín).

• Antibiotiká (napr. rifampicín, erytromycín, klaritromycín).

• Lieky proti infekcii HIV/AIDS (antivirotiká, napr. ritonavir).

• Vnútorne užívané lieky proti hubovým ochoreniam (napr. ketokonazol).

Lomir SRO a jedlo a nápoje

Počas užívania Lomiru SRO nepite grepovú šťavu. Množstvo isradipínu v krvi sa tým môže zvýšiť možno až na nebezpečnú hladinu.

3. Ako užívať Lomir SRO

Vždy užívajte Lomir SRO presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Neprekročte odporúčanú dávku.

Koľko Lomiru SRO užívať

Váš lekár vám presne povie, koľko kapsúl Lomir SRO máte užívať. V závislosti od vašej odpovede na liečbu lekár môže navrhnúť zvýšenie alebo zníženie dávky.

Dospelí

Zvyčajná dávka Lomiru SRO je 1 kapsula (5 mg) raz denne.

Váš lekár môže rozhodnúť, že na začiatku liečby je pre vás vhodné užívať polovicu tablety lieku Lomir, ktorý obsahuje 2,5 mg isradipínu (t.j. polovica tablety obsahuje 1,25 mg) dvakrát denne, najmä ak ste starší alebo máte ochorenie pečene.

Kedy a ako užívať Lomir SRO

Užívajte kapsuly Lomir SRO s pohárom vody ráno alebo večer, každý deň v rovnakom čase. Kapsuly prehĺtajte celé, nerozhryzené.

Ako dlho užívať Lomir SRO

Lomir SRO sa zvyčajne užíva dlhodobo. Pamätajte, že tento liek nevylieči váš vysoký krvný tlak, pomáha ho však znížiť. Preto musíte pokračovať v užívaní Lomiru SRO podľa odporúčania vášho lekára, ak má váš krvný tlak ostať znížený. Pre dostatočnú úpravu krvného tlaku je dôležité nevynechávať dávky. Liečbu Lomirom SRO náhle neprerušte.

Je dôležité, aby si váš lekár pravidelne overoval, aký je váš krvný tlak počas liečby, najmä ak Lomir SRO začínate užívať po prvý raz. Váš lekár možno zmení dávku v závislosti od toho, ako dobre Lomir SRO účinkuje.

Ak zabudnete užiť Lomir SRO

Užite liek ihneď, keď si spomeniete. Neužite ho, ak si ďalšiu dávku máte vziať za menej ako 4 hodiny. V takom prípade počkajte a ďalšiu dávku užite vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak užijete viac Lomiru SRO ako máte

Ak ste omylom užili príliš veľa kapsúl, okamžite sa spojte so svojím lekárom alebo choďte na centrálne prijímacie oddelenie najbližšej nemocnice. Predávkovanie Lomirom SRO si obvykle vyžiada pozorovanie v nemocnici, pretože môže dôjsť k prílišnému poklesu krvného tlaku.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Zvyčajne bývajú slabé až stredne silné.

Niektoré vedľajšie účinky môžu byť vážne. Ak spozorujete nasledujúce účinky, okamžite sa spojte so svojím lekárom:

• Vyrážky, svrbiaca žihľavka na koži, opuch tváre, pier, jazyka alebo iných častí tela, ťažkosti s dýchaním alebo sipot (príznaky alergie).

• Prudké, silné bolesti na hrudi, dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním poležiačky, opuch predkolení alebo chodidiel, nepravidelný tep srdca (príznaky ochorenia srdca).

• Krvácanie alebo vznik podliatin bez toho, aby ste sa zranili (príznak nízkeho počtu krvných doštičiek).

• Závraty, pocit ľahkej hlavy (príznak nízkeho tlaku krvi).

• Horúčka, bolesť hrdla alebo vredy v ústach spôsobené infekciou (príznak nízkeho počtu bielych krviniek).

• Nízky počet červených krviniek (málokrvnosť).

• Zožltnutie kože a očí, nevoľnosť, strata chuti do jedla, svetlo zafarbený moč (príznaky poškodenia pečene).

• Depresia, poruchy videnia, neostré videnie.

U niektorých pacientov sa počas liečby Lomirom SRO vyskytla slabosť alebo ochrnutie končatín alebo tváre, ťažkosti s hovorením a náhla strata vedomia (príznaky mŕtvice).

Ak sú nasledujúce vedľajšie účinky závažné, povedzte o nich svojmu lekárovi:

Niektoré vedľajšie účinky sú veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 pacientov):

• Sčervenanie pokožky.

• Bolesť hlavy.

• Opuchy (hromadenie tekutiny najmä okolo členkov, chodidiel alebo v predkoleniach).

Niektoré vedľajšie účinky sú časté (môžu postihnúť 1 až 10 zo 100 pacientov):

• Búchanie srdca.

• Závraty.

• Únava.

• Nepríjemné pocity v bruchu.

• Zvýšená tvorba moču.

Niektoré vedľajšie účinky sú menej časté (môžu postihnúť 1 až 10 z 1 000 pacientov):

• Zvýšenie telesnej hmotnosti.

Niektoré vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 000 pacientov):

• Nutkanie na vracanie, vracanie.

• Strata chuti do jedenia.

• Znížená citlivosť kože.

• Mravčenie alebo strata citlivosti.

• Úzkosť, nervozita.

• Silná ospalosť.

• Poruchy videnia, neostré videnie.

• Kašeľ.

• Krvácanie, citlivosť na dotyk alebo zväčšenie ďasien (príznaky zápalu ďasien).

• Bolesť chrbta, svalové kŕče, bolesť kĺbov, bolesť končatín.

• Neschopnosť dosiahnuť alebo udržať erekciu.

• Zväčšenie prsníkov u mužov.

• Pocit celkovej nevoľnosti a slabosti.

U niektorých pacientov sa počas liečby Lomirom SRO vyskytla bolesť na hrudi, nespavosť, suchosť v ústach, zápcha, hnačka, nedostatok energie a mdloby.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

5. Ako uchovávať Lomir SRO

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a na blistri. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Lomir SRO obsahuje

• Liečivo je isradipinum (isradipín).

- Ďalšie zložky sú koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, cetylester kyseliny palmitovej, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, žltý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína.

Farbivo na potlač

Šelak, dehydrovaný alkohol, izopropylalkohol, N-butylalkohol, propylénglykol, čistená voda, hydroxid amónny, hydroxid draselný, červený oxid železitý (E172).

Ako vyzerá Lomir SRO a obsah balenia

Lomir SRO sú svetložlté podlhovasté kapsuly z tvrdej želatíny, s červeným označením LOMIR SRO 5 mg a logom.

Každé balenie obsahuje 30 kapsúl.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Novartis s.r.o., Na Pankráci 1724/129, Nusle, 140 00 Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 10/2013.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene ev. č.: 2013/01734

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

LomirSRO 5 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje isradipinum 5,0 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Kapsula s predĺženým uvoľňovaním

Svetložlté podlhovasté kapsuly z tvrdej želatíny, s červeným označením LOMIR SRO 5 mg a logom.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba hypertenzie

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná dávka pri miernej a stredne ťažkej hypertenzii je 5 mg (jedna kapsula) raz denne.

Kapsuly Lomir SRO sa musia prehĺtať celé.

Ak nie je jedna kapsula podávaná raz denne dostatočne účinná po najmenej 4 týždňoch liečby, odporúča sa pridať ďalšie antihypertenzívum (najlepšie tiazidové diuretikum, inhibítor ACE alebo betablokátor).

Lomir SRO možno tiež pridať k už prebiehajúcej antihypertenzívnej liečbe.

Keď sa Lomir SRO podáva súčasne s cimetidínom, dávka Lomiru SRO sa má znížiť o 50 % (pozri časť 4.5).

Osobitné populácie

Použitie u starších pacientov a u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a s poškodenou funkciou pečene

U starších pacientov alebo u pacientov s poškodením funkcie pečene je vhodnejšie začať dávkou 1,25 mg (1/2 tablety Lomir 2,5 mg) dvakrát denne.

Pediatrická populácia

Dobre navrhnuté klinické skúšania blokátorov kalciového kanála u detí sa nevykonali. Hoci sú dostupné obmedzené retrospektívne údaje u pediatrickej populácie, použitie Lomiru SRO u týchto pacientov sa neodporúča.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na isradipín alebo iné blokátory kalciového kanála dihydropyridínového typu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v v časti 6.1.

Tak ako aj iné blokátory kalciového kanála dihydropyridínového typu, Lomir SRO sa nemá používať u pacientov s niektorým z nasledujúcich ochorení:

• Kardiogénny šok

• Nestabilná angina pectoris

• Počas infarktu myokardu alebo v priebehu jedného mesiaca po infarkte myokardu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča individuálne dávkovanie Lomiru SRO (pozri časť 4.2).

Opatrný dávkovací režim sa odporúča u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo s chronickým zlyhávaním srdca.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s potvrdenou alebo s vysoko pravdepodobnou dysfunkciou sinoatriálneho uzla, ktorí nemajú kardiostimulátor. Osobitná pozornosť sa odporúča pri liečbe pacientov s nízkym systolickým krvným tlakom.

Mimoriadne opatrne sa má postupovať pri podávaní dihydropyridínov pacientom so závažnou aortálnou stenózou.

Môže sa vyskytnúť angina pectoris, najmä u pacientov s už existujúcim ochorením koronárnych artérií. Ak je angina pectoris u pacientov už prítomná, môže sa pri rýchlom zvýšení dávky alebo na začiatku liečby zvýšiť frekvencia, trvanie a závažnosť anginóznych záchvatov.

Pri vzniku precitlivenosti na liek sa má liečba Lomirom SRO ukončiť.

Súčasného podávania s rifampicínom alebo inými liečivami indukujúcimi enzýmy je potrebné sa vyvarovať (pozri časť 4.5).

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakcie, pri ktorých sa súčasné používanie neodporúča

Účinky iných liečiv a enzýmových systémov na isradipín

Antikonvulzíva

Súčasné podávanie s rifampicínom vo veľkej miere znižuje koncentrácie isradipínu v plazme.

Preto je potrebné sa vyvarovať súčasného podávania s rifampicínom alebo inými liečivami, ktoré indukujú enzýmy (napr. antikonvulzívami, ako je karbamazepín a fenobarbital).

Na základe hlásenia v prípade užívania isradipínu a známych rizík súvisiacich so súčasným podávaním fenytoínu a blokátorov kalciového kanála je potrebné vyvarovať sa súčasného podávania s fenytoínom.

Interakcie, pri ktorých sa odporúča opatrnosť

Účinky iných liečiv a enzýmových systémov na isradipín

Antimikrobiálne liečivá

Zvýšenie hladín v plazme a potenciovanie aktivity liečiva a nežiaducich účinkov (napr. periférny edém) sa zaznamenali pri súčasnom podávaní dihydropyridínov a inhibítorov cytochrómu P450 3A. O takýchto interakciách s isradipínom je málo dôkazov, napriek tomu je potrebná opatrnosť pri súčasnom podávaní Lomiru so silnými inhibítormi CYP3A, ako sú makrolidové antibiotiká (napr. erytromycín, klaritromycín, troleandomycín), inhibítory proteázy HIV (napr. ritonavir, indinavir, nelfinavir), inhibítory reverznej transkriptázy (napr. delavirdín) alebo azolové antimykotiká (napr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol).

Antihypertenzíva

Tak ako pri všetkých antihypertenzívach, súčasná liečba s perorálne podávaným baklofénom pravdepodobne ešte prehĺbi možný pokles krvného tlaku. Preto môže byť potrebné monitorovať krvný tlak a primerane upraviť dávkovanie antihypertenzív.

Cimetidín

Súčasné podávanie s cimetidínom zvyšuje biologickú dostupnosť isradipínu asi o 50 % (pozri časť 4.2).

Nesteroidné antiflogistiká

Maximálne koncentrácie isradipínu v plazme sa zvýšili asi o 20 % pri súčasnom podávaní s diklofenakom, nepredpokladá sa však, že je to klinicky významné, pretože expozícia v rovnovážnom stave sa nezmenila.

Farmakokinetika isradipínu sa nemení súčasným podávaním digoxínu, propranololu, warfarínu, hydrochlorotiazidu alebo cyklosporínu.

Účinky isradipínu na iné liečivá a enzýmové systémy

Enzýmy cytochrómu P 450, najmä CYP3A4, sa nezdajú byť inhibované isradipínom v klinicky významnej miere.

Isradipín neovplyvňuje farmakokinetiku digoxínu, warfarínu, hydrochlorotiazidu, diklofenaku, teofylínu, triazolamu alebo cyklosporínu.

Isradipín vyvoláva malé (27 %) zvýšenie biologickej dostupnosti (AUC) propranololu. Klinický význam nie je známy.

Interakcie s jedlom

Súčasné požitie grapefruitovej šťavy môže zvýšiť biologickú dostupnosť isradipínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Ženy vo fertilnom veku

Nie sú k dispozícii údaje, dokladujúce špeciálne odporúčania u žien vo fertilnom veku.

Gravidita

O použití Lomiru SRO u gravidných žien sú k dispozícii len limitované informácie. Údaje o obmedzenom počte gravidných žien po expozícii Lomiru v treťom trimestri nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky isradipínu na graviditu a zdravie fétu alebo novorodenca. Štúdie na zvieratách neukazujú priame alebo nepriame nepriaznivé účinky na graviditu, embryofetálny vývin, pôrod alebo postnatálny vývin pri terapeuticky významných hladinách dávok (pozri časť 5.3). Perorálne podanie Lomiru v treťom trimestri sa nespájalo so žiadnou zmenou tepovej frekvencie u fétov alebo uteroplacentárnym prietokom krvi a tokolytický účinok sa zdá byť slabý.

Nie je známe riziko pre plod/matku. Pretože štúdie reprodukčnej toxicity u zvierat nemajú vždy výpovednú hodnotu pre reakcie u ľudí, isradipín sa smie užívať počas gravidity iba ak je klinicky indikovaný a ak očakávaný prínos prevyšuje možné riziko pre plod.

Laktácia

O použití Lomiru SRO u dojčiacich žien sú k dispozícii len limitované informácie. Štúdia na potkanoch ukázala, že malé množstvá isradipínu prechádzajú do mlieka. Skúšania na zvieratách nepreukázali nežiaduce účinky isradipínu podávaného v období laktácie, Nie je známe, či sa tento liek vylučuje do materského mlieka. Pretože mnohé lieky sa do materského mlieka vylučujú, treba izradipín používať u dojčiacich žien opatrne.

Fertilita

Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé vplyvy na fertilitu (pozri časť 5.3 ).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú údaje o účinkoch Lomiru SRO na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Tak ako pri iných blokátoroch kalciového kanála, s používaním Lomiru SRO sú spojené nežiaduce účinky ako synkopa, závraty, hypotenzia, poruchy zraku a zahmlené videnie. Pacienti pri výskyte týchto symptómov nesmú viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje ani vykonávať inú činnosť vyžadujúcu ostražitosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Väčšina nežiaducich reakcií pozorovaných v klinických skúšaniach bola slabá, spravidla závisela od dávky a súvisela s vazodilatačným účinkom isradipínu: závraty, bolesť hlavy, sčervenanie kože, tachykardia, palpitácie a lokalizovaný periférny edém iného ako kardiálneho pôvodu (zjavne skôr následok lokálneho rozšírenia tepien ako retencie tekutiny). Pri pokračujúcej liečbe obvykle zmiznú alebo sa zmierňujú.

Zlepšenie znášanlivosti sa môže dosiahnuť kapsulami Lomir SRO, pri ktorých je incidencia závratov, bolesti hlavy, sčervenania kože a periférnych edémov nižšia ako pri tabletách Lomir.

Nežiaduce účinky (tab.1) sú usporiadané podľa systému orgánovýchtried MedDRA. Použitá MedDRA verzia 15.1.

Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa frekvencie, najčastejšie ako prvé, do nasledujúcich skupín: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000) vrátane ojedinelých hlásení, neznáme (z dostupných údajov). V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej

závažnosti.

Tabuľka 1. Nežiaduce reakcie pozorované v klinických skúšaniach (vyskytujúce sa častejšie pri isradipíne ako pri placebe) a zhrnuté zo spontánnych hlásení sú uvedené ďalej podľa orgánových systémov.

Poruchy krvi a lymfatického systému
	Veľmi zriedkavé:	Trombocytopénia, leukopénia, anémia
Poruchy imunitného systému Veľmi zriedkavé: Anafylaktické reakcie Poruchy metabolizmu a výživy
	Veľmi zriedkavé:	Znížená chuť do jedenia
Psychické poruchy
	Veľmi zriedkavé: Neznáme:	Depresia, úzkosť, nervozita Insomnia
Poruchy nervového systému
	Veľmi časté:	Bolesť hlavy
	Časté:	Závraty
	Veľmi zriedkavé: Neznáme:	Hypestézia, parestézia, somnolencia Prechodná ischemická príhoda, letargia, synkopa, mŕtvica
Poruchy oka
	Veľmi zriedkavé:	Poruchy videnia, neostré videnie
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
	Časté:	Tachykardia, palpitácie
	Veľmi zriedkavé:	Komorová arytmia, infarkt myokardu, zlyhanie srdca, angina pectoris, fibrilácia predsiení, bradykardia
Poruchy ciev
	Veľmi časté:	Sčervenanie kože, periférny edém
	Menej časté:	Hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
	Časté:	Dyspnoe
	Veľmi zriedkavé:	Kašeľ
Poruchy gastrointestinálneho traktu
	Časté:	Nepríjemné pocity v bruchu
	Veľmi zriedkavé: Neznáme:	Vracanie, nauzea, hyperplázia ďasien Sucho v ústach, zápcha, hnačka
Poruchy pečene a žlčových ciest
	Veľmi zriedkavé:	Hepatitída
Poruchy kože a podkožného tkaniva
	Časté:	Exantém
	Veľmi zriedkavé:	Kožné alergie, pruritus, hyperhidróza, angioedém a fotosenzitivita
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
	Veľmi zriedkavé:	Artralgia, bolesť chrbta, svalové kŕče, bolesť končatín
Poruchy obličiek a močovej sústavy
	Časté:	Polyúria
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
	Veľmi zriedkavé:	Erektilná dysfunkcia, gynekomastia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
	Veľmi časté: Časté:	Periférny edém Únava, pocit celkovej nevoľnosti
	Veľmi zriedkavé: Neznáme:	Asténia Bolesť na hrudi
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
	Menej časté: Veľmi zriedkavé:	Zvýšenie telesnej hmotnosti Odchýlky pečeňových testov

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky a prejavy

Skúsenosti s predávkovaním Lomiru sú obmedzené. Dostupné údaje naznačujú, že predávkovanie môže mať za následok výraznú a dlhodobú hypotenziu.

Liečba

Pacienti musia byť hospitalizovaní a spravidla liečení na jednotke intenzívnej starostlivosti s trvalým monitorovaním kardiálnych funkcií, krvných plynov a biochemických parametrov. Ak je to potrebné, v naliehavých prípadoch treba nasadiť riadenú ventiláciu alebo kardiostimuláciu. V prípade potenciálneho život ohrozujúceho perorálneho predávkovania navodiť vracanie alebo vykonať výplach žalúdka a/alebo podať aktívne uhlie, aby sa odstránil liek zo zažívacieho traktu (iba v priebehu 1 hodiny po požití Lomiru).

Ostatné klinické prejavy predávkovania treba liečiť symptomaticky, podľa súčasných metód intenzívnej starostlivosti.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektívne blokátory kalciového kanála s prevažne vaskulárnymi účinkami, dihydropyridínové deriváty, ATC kód: C08CA03

Isradipín, liečivo Lomiru SRO, je účinný dihydropyridínový blokátor kalciového kanála so selektívnou aktivitou na kalciových kanáloch ovládaných napätím (Typ L alebo „long acting“). Isradipín má vyššiu afinitu k takýmto kalciovým kanálom v hladkom svalstve artérií ako ku kalciovým kanálom v myokarde. Rozširuje tak artériové riečisko, najmä v srdci, mozgu a kostrovom svalstve bez toho, aby znižoval výkon srdca. Následkom periférnej vazodilatácie sa zníži arteriálny krvný tlak.

Skúšania na zvieratách a u ľudí ukazujú, že isradipín má minimálny tlmivý účinok na automaticitu sínusového uzla, ale nezhoršuje predsieňovokomorové vedenie, ani kontraktilitu myokardu. Reflexná tachykardia je preto mierna a k predĺženiu intervalu PQ nedôjde ani po predchádzajúcom podaní betablokátora. Ukázalo sa tiež, že v dávkach znižujúcich krvný tlak má isradipín u zvierat aj u človeka mierny, ale významný nátriuretický účinok a u zvierat antiaterogénny účinok.

Liečba isradipínom mierne zvyšuje prietok plazmy obličkami a rýchlosť glomerulárnej filtrácie a mierne znižuje odpor obličkových ciev počas prvých 3 až 6 mesiacov liečby. Tieto zmeny nepretrvali po jednom roku liečby, ale funkcia obličiek sa zachovala v porovnaní s neliečenými pacientmi. Liečba isradipínom má pretrvávajúci nátriuretický a diuretický účinok, ktorý prispieva k antihypertenzívnemu účinku. Blokátory kalciového kanála mali aj protektívny účinok na obličky u pacientov po transplantácii obličky, ktorí dostávali cyklosporín. Zjavne pri tom zohráva významnú úlohu najmä rozšírenie prívodných arteriol.

U pacientov s hypertenziou sa v závislosti od dávky dosiahne zníženie krvného tlaku v polohe poležiačky, posediačky a postojačky v priebehu 2 až 3 hodín po podaní jedinej tablety. Pri terapeutickom používaní dlhodobý účinok Lomiru zaisťuje 24-hodinovú kontrolu arteriálneho krvného tlaku pri podávaní kapsúl Lomir SRO raz denne. Významné zníženie krvného tlaku sa pozoruje po týždni liečby, ale na dosiahnutie maximálneho účinku sú potrebné najmenej 3 až 4 týždne. Pri kapsulách Lomir SRO sa zvyčajne nepozorovali zmeny tepovej frekvencie.

Lomir v dávkach až do 20 a 22,5 mg/deň dobre znášali pacienti s hypertenziou alebo u ktorých bola prítomná stabilná angina pectoris.

Jednorazové perorálne dávky Lomiru zoslabili bronchospastickú reakciu astmatikov na telesnú námahu.

Isradipín nemá klinicky významný účinok na homeostázu glukózy, preto sa môže podávať diabetikom.

V klinických skúšaniach trvajúcich až dva roky nedošlo k zoslabeniu antihypertenzívneho účinku Lomiru.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po absorpcii z gastrointestinálneho traktu, ktorá dosahuje 90 až 95 %, sa isradipín vo veľkom rozsahu metabolizuje pri prvom prechode pečeňou, čo má za následok biologickú dostupnosť asi 16 až 18 %.

Po dávkach až do 20 mg vykazujú maximálna plazmatická koncentrácia aj plocha pod krivkou lineárny vzťah k dávke.

Asi 50 % isradipínu, ktorý obsahujú kapsuly Lomir SRO, sa resorbuje v priebehu 10 hodín a maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne za približne 5 až 7 hodín po podaní. Maximálna koncentrácia v plazme (C_max) je 1 ng/ml po jednorazovom podaní kapsuly Lomir SRO a 1,8 ng/ml v rovnovážnom stave.

Požitie kapsuly s jedlom má za následok o niečo vyššie maximálne koncentrácie v plazme a zvýšenie biologickej dostupnosti Lomiru SRO o približne 20 %.

Distribúcia

Na plazmatické bielkoviny sa viaže asi 95 % isradipínu a jeho zdanlivý distribučný objem je

283 l.

BiotransformáciaIsradipín sa vo veľkom rozsahu metabolizuje v pečeni deesterifikáciou a aromatizáciou dihydropyridínovej časti. Päť metabolitov isradipínu zodpovedá 95 % dávky pôvodného liečiva. Ani jeden z týchto metabolitov neprispieva in vitroku kardiovaskulárnym účinkom isradipínu.

Eliminácia

Celkový klírens Lomiru je 43 l/hod. Eliminácia je dvojfázová, s konečným polčasom 8,4 hodiny. Asi 60 až 65 % podanej dávky sa vylučuje močom a 25 až 30 % stolicou. V moči nebolo možné zistiť nezmenené liečivo.

Osobitné populácie

Poškodenie funkcie obličiek

Údaje neukázali jednoznačnú koreláciu medzi funkciou obličiek a biologickou dostupnosťou. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek sa pozorovalo ako zvýšenie, tak aj zníženie klírensu kreatinínu a systémového klírensu isradipínu.

Poškodenie funkcie pečene a starší pacienti

U starších pacientov a pacientov so zhoršenou funkciou pečene sa zaznamenala vyššia biologická dostupnosť, ktorá dosahovala zvýšenie až o 27 %.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Isradipín nemá genotoxický, klastogénny ani karcinogénny potenciál. Štúdie na zvieratách nepreukázali nežiaduci vplyv na fertilitu.

Embryotoxické účinky sa zaznamenali len pri dávkach toxických pre matku. Neexistuje žiadny dôkaz o teratogénnych vlastnostiach isradipínu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, cetylester kyseliny palmitovej, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, žltý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína.

Farbivo na potlač

Šelak, dehydrovaný alkohol, izopropylalkohol, N-butylalkohol, propylénglykol, čistená voda, hydroxid amónny, hydroxid draselný, červený oxid železitý (E172).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC/PVDC blister

30 x 5 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Novartis s.r.o., Na Pankráci 1724/129, Nusle, 140 00 Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0270/95-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 7.11.1990

Dátum posledného predĺženia registrácie: 11.5.2005

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2013