PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU EV. Č.: 2011/03556

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Lopacut 2 mg filmom obalené tablety

loperamidiumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu, pretože obsahuje pre Vás dôležité informácie.

Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu. Avšak aj tak musíte užívať Lopacut obozretne, aby sa dosiahli čo najlepšie výsledky.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

• Ak sa príznaky Vášho ochorenia nezlepšia alebo ak sa zhoršia do 2 dní, musíte kontaktovať lekára.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Lopacut a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Lopacut

3. Ako užívať Lopacut

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Lopacut

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE LOPACUT A NA ČO SA POUŽÍVA

Lopacut obsahuje loperamidiumchlorid. Patrí do skupiny liekov nazývaných antidiaroiká.

Lopacut sa používa:

• na zmiernenie príznakov náhlej, krátkotrvajúcej hnačky (akútna hnačka) u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a viac.

Lopacut účinkuje tak, že zvyšuje hustotu stolice a znižuje jej častosť.

Lekár Vám môže predpísať tento liek aj z iných dôvodov.

2. SKÔR AKO UŽIJETE LOPACUT

Neužívajte Lopacut

• keď ste alergický (precitlivený) na loperamid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Lopacutu,

• keď Vaša stolica obsahuje krv alebo ak máte hnačku s vysokou horúčkou,

• keď máte zápal hrubého čreva (ulceratívnu kolitídu alebo pseudomembranóznu kolitídu po užívaní antibiotík),

• keď máte enterokolitídu spôsobenú invazívnymi organizmom ako salmonela, shigela a kampylobakter,

• keď Vám jedlo prechádza črevami pomaly, napríklad ak máte zápchu alebo ak trpíte nadúvaním brucha,

• keď máte dlhotrvajúcu hnačku (chronická hnačka).

Lopacut sa nemá podávať deťom do 12 rokov.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Lopacutu

• Užívanie Lopacutu môže maskovať príznaky náhleho zhoršenia dlhotrvajúceho zápalu žalúdka a čriev (chronické zápalové ochorenia čriev).

• Liečba Lopacutom hnačku zmierňuje, ale nevylieči jej príčinu. Preto pred dlhotrvajúcou liečbou je v prvom rade potrebné zistiť príčinu a liečiť základné ochorenie.

• Ak akútna hnačka neprestane do 2 dní, prerušte liečbu a navštívte svojho lekára.

• Ak príznaky zápchy alebo iné príznaky zhoršeného pohybu čriev pretrvávajú, prerušte liečbu a navštívte svojho lekára.

• Ak máte poškodenú funkciu pečene, pred začatím liečby Lopacutom sa poraďte so svojím lekárom.

• Pri hnačke strácate veľa tekutín. Preto je dôležité nahrádzať straty tekutín pitím veľkého množstva tekutín.

• Ak trpíte ochorením AIDS, pri prvých príznakoch nadúvania ukončite liečbu Lopacutom.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Niektoré lieky môžu ovplyvniť liečbu Lopacutom alebo Lopacut môže ovplyvniť účinok niektorých liekov ak sa užívajú súbežne. Príklady takýchto liekov sú:

• cholestyramín (znižuje hladiny cholesterolu v krvi) môže znížiť vstrebávanie Lopacutu

• chinidín (upravuje srdcový rytmus)

• verapamil (znižuje krvný tlak)

• ritonavir (proti HIV/AIDS)

• cyklosporín (liek na potlačenie imunity)

• erytromycín a klaritromycín (antibiotiká)

• itrakonazol a ketokonazol (antimykotiká)

• dezmopresín (používaný na liečbu diabetes insipidus a nočného pomočovania)

• anticholinergiká (používané na liečbu Parkinsonovej choroby a astmy) môžu zvýšiť účinok Lopacutu spomalením činnosti žalúdka a vyprázdňovania čriev.

Poraďte sa so svojím lekárom ak užívate niektorý z vyššie uvedených liekov.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Nie sú k dispozícii žiadne relevantné údaje o užívaní loperamidu počas tehotenstva preto ak ste tehotná poraďte sa so svojím lekárom skôr, ako užijete Lopacut.

Loperamid prechádza do materského mlieka, a preto sa neodporúča jeho užívanie počas dojčenia. Pred užitím Lopacutu počas dojčenia sa poraďte so svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Pri liečbe Lopacutom sa môžu vyskytnúť únava, závraty a ospanlivosť.

Vy ste zodpovedný za zhodnotenie svojho stavu, či ste schopný viesť vozidlo alebo vykonávať činnosti vyžadujúce si zvýšenú pozornosť. Jedným z faktorov, ktorý môže ovplyvniť Vašu schopnosť vykonávať tieto činnosti sú účinky a/alebo vedľajšie účinky tohto lieku. Opis týchto účinkov a vedľajších účinkov je možné nájsť v iných častiach tejto písomnej informácie. Pre viac informácii si prečítajte celú písomnú informáciu pre používateľov. Ak začnete pociťovať účinky ovplyvňujúce Vašu pozornosť, neveďte vozidlo alebo neobsluhujte stroje.

Ak si nie ste niečím istý, porozprávajte sa so svojím lekárom.

3. AKO UŽÍVAŤ LOPACUT

Vždy užívajte Lopacut presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a viac

2 tablety na úvod, potom 1 tableta po každej riedkej stolici, nie skôr ako 2 – 3 hodiny po úvodnej dávke. Maximálna denná dávka nemá presiahnuť 6 tabliet (12 mg maximálna denná dávka) u dospelých a 4 tablety (8 mg maximálna denná dávka) u dospievajúcich. Neužívajte Lopacut dlhšie ako 2 dni bez konzultácie s lekárom.

Ak užijete viac Lopacutu, ako máte

Ak ste užili viac Lopacutu ako ste mali, alebo ak dieťa omylom užilo liek, prosím, kontaktujte svojho lekára alebo nemocnicu, aby Vám vysvetlili možné riziko a poradili čo je potrebné spraviť.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Lopacut môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Prestaňte užívať Lopacut a okamžite to povedzte svojmu lekárovi ak spozorujete nasledujúce príznaky:

• opuchnutú tvár, pery, jazyk alebo hrdlo, ťažkosti s prehĺtaním a dýchaním (angioedém) alebo žihľavku (tiež známu ako vyrážka alebo urtikária).

• závažné podráždenie, sčervenenie alebo pľuzgiernatosť kože, úst, očí a genitálií (bulózne erupcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, multiformný erytém a toxická epidermálna nekrolýza).

Nasledujúci prehľad zahŕňa doteraz hlásené vedľajšie účinky zoskupené podľa ich frekvencie.

Časté (môžu sa vyskytnúť u 1 až 10 ľudí zo 100):

• zápcha

• plynatosť

• kŕče v bruchu a kolika

• nevoľnosť

• závraty

• bolesť hlavy

Menej časté (môžu sa vyskytnúť u 1 až 10 ľudí z 1 000)

• ospanlivosť

• suchosť v ústach

• bolesť brucha

• ťažkosti v brušnej dutine

• bolesť v hornej časti brucha

• vracanie

• tráviace ťažkosti (dyspepsia)

• vyrážka

Zriedkavé (môžu sa vyskytnúť u 1 až 10 ľudí z 10 000)

• strata vedomia

• nedostatočné kritické kognitívne funkcie a úroveň vedomia (strnulosť)

• znížená úroveň vedomia

• neobvyklé zvýšenie svalového napätia (hypertónia)

• nepravidelnosť koordinácie

• zovretie očnej zrenice (mióza)

• ťažkosti pri močení (retencia moču)

• upchatie čriev (ileus)

• nadúvanie brucha (zväčšenie brucha)

• zväčšené hrubé črevo (megakolón a toxický megakolón)

• alergické reakcie (precitlivelosť)

• žihľavka (urtikária)

• svrbenie kože (pruritus)

• náhly opuch tváre, pier, jazyka alebo hrdla (angioedém)

• závažné zmeny kože a slizníc (bulózne erupcie)

• únava

Neznáme (z dostupných údajov):

• ospanlivosť

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ LOPACUT

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nepoužívajte tento liek, ak spozorujete, že tablety sú poškodené alebo akýmkoľvek spôsobom znehodnotené.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Lopacut obsahuje

Liečivo je loperamidiumchlorid, 2 mg v každej tablete.

Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety: mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob (kukuričný), sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý a magnéziumstearát.

Obal tablety: polydextróza, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171) a makrogol.

Ako vyzerá Lopacut a obsah balenia

Vzhľad:

Tablety sú biele, okrúhle a vypuklé s označením „6“. Priemer tablety je 8 mm.

Veľkosti balenia:

8 a 10 filmom obalených tabliet v blistri (PVC/Al).

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Vitabalans Oy

Varastokatu 8

FI-13500 Hämeenlinna

FÍNSKO

Tel: +358 (3) 615600

Fax: +358 (3) 6183130

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP)pod nasledovnými názvami:

Lopacut (CZ, DE, DK, EE, FI, HU, LT, LV, NO, PL, SE, SI, SK)

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári 2012.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2013/02580

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Lopacut 2 mg filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 2 mg loperamidiumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biela, okrúhla, vypuklá tableta s označením „6“. Priemer tablety je 8 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

• Na krátkodobú symptomatickú liečbu akútnej hnačky u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a viac.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Cesta podania: Perorálne použitie.

Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a viac

Úvodná dávka je 2 tablety, potom 1 tableta po každej riedkej stolici, nie skôr ako 2 – 3 hodiny po úvodnej dávke. Maximálna denná dávka nemá presiahnuť 6 tabliet (12 mg) u dospelých a 4 tablety (8 mg) u dospievajúcich. Ak sa zdravotný stav nezlepší do 2 dní, liečba Lopacutom sa má ukončiť.

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Porucha funkcie pečene

Opatrnosť je potrebná pri užívaní loperamidu u pacientov s poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

• Známa precitlivenosť na loperamid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

• Vek do 12 rokov.

• Loperamid sa nemá používať ako primárna liečba u pacientov s:

• akútnou dyzentériou, charakterizovanou prítomnosťou krvi v stolici a vysokou horúčkou.

• akútnou ulceróznou kolitídou alebo pseudomembranóznou kolitídou spojenou s užívaním širokospektrálnych antibiotík.

• bakteriálnou enterokolitídou spôsobenou invazívnymi organizmami vrátane salmonely, shigely a kampylobaktera,

• Keď je potrebné zabrániť útlmu peristaltiky z dôvodu rizika závažných následkov zahŕňajúcich ileus, megakolón alebo toxický megakolón.

• Chronická hnačka

• Keď sa vyskytne zápcha, abdominálna distenzia alebo žltačka, liečba loperamidom sa musí okamžite prerušiť.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri chronických zápalových ochoreniach čriev môže loperamid maskovať príznaky akútnej deteriorizácie.

Prioritou pri akútnej hnačke je prevencia alebo zvrátenie deplécie tekutín a elektrolytov. Toto je dôležité najmä u detí, u oslabených jedincov a starších pacientov s akútnou hnačkou. V takýchto prípadoch je podanie primeranej substitučnej liečby zameranej na doplnenie tekutín a elektrolytov najdôležitejším opatrením.

Liečba hnačky loperamidom je len symptomatická. Ak je možné zistiť špecifické príčiny vyvolávajúce hnačku, v prípade potreby má byť poskytnutá špecifická liečba.

Ak sa pri akútnej hnačke nepozoruje klinické zlepšenie do 48 hodín, podávanie loperamidu má byť prerušené a pacienti majú kontaktovať svojho lekára.

Keďže pretrvávajúca hnačka môže byť indikátorom potenciálne závažnejšieho ochorenia, loperamid sa nemá užívať dlhodobo, až do zistenia základného ochorenia spôsobujúceho hnačku.

Aj keď farmakokinetické údaje u pacientov s poškodenou funkciou pečene nie sú dostupné, loperamid sa musí používať s opatrnosťou u týchto pacientov kvôli zníženému metabolizmu pri prvom prechode. Tento liek sa musí používať s opatrnosťou u pacientov s poškodenou funkciou pečene, keďže to môže viesť k relatívnemu predávkovaniu vedúcemu k intoxikácii CNS.

U pacientov s AIDS, u ktorých je hnačka liečená loperamidom, má byť liečba ukončená pri prvých príznakoch abdominálnej distenzie. U pacientov s AIDS a infekčnou kolitídou spôsobenou vírusovými aj bakteriálnymi patogénmi, ktorí boli liečení loperamidiumchloridom, sa vyskytli izolované hlásenia o toxickom megakolóne.

Kombinácia vysokej dávky loperamidu a liekov ktoré inhibujú P-glykoproteín (napr. chinidín, ritonavir, cyklosporín, verapamil a niektoré makrolidové antibiotiká napr. erytromycín a klaritromycín) sa má podávať s opatrnosťou (pozri časť 4.5).

4.5 Liekové a iné interakcie

Cholestyramín

Súbežné podávanie cholestyramínu môže znížiť absorpciu loperamidu.

Inhibítory P-glykoproteínu

Predklinické údaje preukázali, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu, ktorý sa nachádza v krvno-mozgovej bariére. Súbežné užívanie loperamidu (jednorazová dávka 16 mg) s chinidínom alebo ritonavirom, ktoré sú inhibítormi P-glykoproteínu, malo za následok 2 až 3-násobné zvýšenie hladiny loperamidu v plazme. Teoreticky, sa môže vyskytnúť aj zvýšená distribúcia do CNS. Klinický význam tejto farmakokinetickej interakcie s inhibítormi P-glykoproteínu, keď sa loperamid podáva v odporúčanom dávkovaní (2 mg až do 12 mg maximálnej dennej dávky) nie je známy, ale nie je možné vylúčiť riziko celkovo zníženej citlivosti na oxid uhličitý a tým ovplyvňovať dýchanie. Kombinácia vysokej dávky loperamidu a liekov ktoré inhibujú P-glykoproteín napr. chinidín, ritonavir, cyklosporín, verapamil a niektoré makrolidové antibiotiká napr. erytromycín a klaritromycín, sa má podávať s opatrnosťou. Je potrebné zvážiť úpravu dávkovania.

Itrakonazol

Súbežné podanie loperamidu (4 mg jedna dávka) a itrakonazolu, inhibítora CYP3A4 a P-glykoproteínu, viedlo k 3- až 4-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií loperamidu. V rovnakej štúdii CYP2C8 inhibítor, gemfibrozil, zvýšil hladiny loperamidu približne 2-násobne. Kombinácia itrakonazolu a gemfibrozilu viedla k 4-násobnému zvýšeniu maximálnych plazmatických hladín loperamidu a k 13-násobnému zvýšeniu celkovej plazmatickej expozície. Tieto zvýšenia neboli spojené s účinkami na centrálny nervový systém (CNS), ako bolo zistené psychomotorickými testami (t.j. subjektívna ospalosť a test nahrádzajúci číslice symbolmi).

Ketokonazol

Súbežné podanie loperamidu (16 mg jedna dávka) a ketokonazolu, inhibítora CYP3A4 a P-glykoproteínu, viedlo k 5-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií loperamidu. Toto zvýšenie nebolo spojené so zvýšenými farmakodynamickými účinkami, ako bolo zistené pupilometriou.

Dezmopresín

Súbežná liečba s perorálnym dezmopresínom viedla k 3-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií dezmopresínu, pravdepodobne kvôli pomalšej gastrointestinálnej motilite.

Anticholinergiká

Anticholinergiká spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka a čriev a účinok loperamidu môže byť silnejší.

Očakáva sa, že lieky s podobnými farmakologickými vlastnosťami môžu zosilniť účinok loperamidu a že lieky, ktoré urýchľujú gastrointestinálny prechod, môžu jeho účinok znížiť.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Sú len obmedzené klinické údaje u gravidných žien. Štúdie na potkanoch preukázali zvýšenú mortalitu plodu pri vysokých dávkach. Preto, až do získania ďalších skúseností, sa loperamid môže užívať počas gravidity len po starostlivom zvážení. Hoci nie sú žiadne náznaky, že loperamid má teratogénne alebo embryotoxické vlastnosti, očakávané liečebné prínosy sa majú zvážiť proti potenciálnemu riziku ešte pred tým, ako sa loperamid podá počas gravidity, najmä počas prvého trimestra.

Laktácia

Malé množstvá loperamidu sa môžu objaviť v ľudskom materskom mlieku. Loperamidiumchlorid sa preto neodporúča počas dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na začiatku hnačkových syndrómov liečených Lopacutom sa môžu vyskytnúť únava, závraty alebo ospanlivosť. Preto je vhodné byť opatrný pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov (pozri časť 4.8).

4.8 Nežiaduce účinky

Dospelí a deti vo veku ≥ 12 rokov

Bezpečnosť loperamidiumchloridu bola hodnotená u 3 076 dospelých a detí vo veku ≥ 12 rokov, ktorí sa zúčastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií s loperamidiumchloridom používaným na liečbu hnačky. Z toho bolo 26 štúdií s akútnou hnačkou (N=2 755) a 5 štúdií s chronickou hnačkou (N=321).

Najčastejšie hlásenými (t.j. incidencia ≥ 1 %) nežiaducimi liekovými reakciami (adverse drug reactions, ADR) v klinických štúdiách s loperamidiumchloridom pri akútnej hnačke boli: zápcha (2,7 %), plynatosť (1,7 %), bolesť hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %). V klinických štúdiách s chronickou hnačkou boli najčastejšie hlásenými (t.j. incidencia ≥ 1 %) ADR: plynatosť (2,8 %), zápcha (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závrat (1,2 %).

Klasifikácia frekvencie nežiaducich účinkov je nasledujúca:

• Veľmi časté (1/10),

• Časté (1/100 až < 1/10),

• Menej časté ( 1/1 000 až < 1/100),

• Zriedkavé (1/10 000 až < 1/1 000),

• Veľmi zriedkavé (<1/10 000),

• Neznáme (z dostupných údajov).

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené buď z klinických skúšaní alebo po uvedení loperamidu na trh:

Poruchy imunitného systému:

zriedkavé: alergická reakcia/reakcia z precitlivenosti^a a v niektorých prípadoch závažné reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaktickej reakcie^a (vrátane anafylaktického šoku), anafylaktoidná reakcia^a

Psychické poruchy:

neznáme: ospanlivosť

Poruchy nervového systému:

časté: závrat, bolesť hlavy

menej časté: somnolencia^a

zriedkavé: strata vedomia^a, strnulosť^a, znížená hladina vedomia^a, hypertónia^a, abnormality koordinácie^a

Poruchy oka:

zriedkavé: mióza

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

časté: zápcha, nauzea, flatulencia, abdominálne kŕče a kolika

menej časté: abdominálna bolesť, abdominálny diskomfort, suchosť v ústach, bolesť v hornej časti brucha, vracanie, dyspepsia

zriedkavé: žltačka^a (vrátane paralytického ilea), abdominálna distenzia, megakolón^a (vrátane toxického megakolónu^b)

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

menej časté: vyrážka

zriedkavé: žihľavka^a, pruritus^a, angioedém^a, bulózne erupcie^a vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, multiformný erytém a toxická epidermálna nekrolýza

Poruchy obličiek a močových ciest:

zriedkavé: retencia moču^a

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

zriedkavé: únava^a

a: Zaradenie tohto termínu je na základe hlásení po uvedení loperamidiumchloridu na trh. Keďže proces pre stanovenie ADR po uvedení lieku na trh nerozlišoval medzi chronickými a akútnymi náznakmi alebo dospelými a deťmi, frekvencia je odhadnutá zo všetkých klinických štúdií kombinovaných s loperamidiumchloridom, vrátane štúdií u detí ≤ 12 rokov (N=3 683).

b: Pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní.

Deti a dospievajúci

Bezpečnosť loperamidiumchloridu bola hodnotená u 607 pacientov vo veku 10 dní až 13 rokov, ktorí sa zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií s loperamidiumchloridom používaným na liečbu akútnej hnačky. Vo všeobecnosti profil ADR u tejto populácie pacientov bol podobný profilu, ktorý sa pozoroval v klinických štúdiách s loperamidiumchloridom u dospelých a detí vo veku 12 rokov a viac.

4.9 Predávkovanie

Toxicita:

Dávka 1-2 mg/deň u detí vo veku 1-6 mesiacov mala za následok závažnú až veľmi závažnú intoxikáciu. Dávka 10 mg u detí vo veku 4 mesiacov mala za následok veľmi závažnú intoxikáciu. Dávka 3 mg počas 16 hodín podaná 4-ročnému dieťaťu spôsobila stredne závažnú intoxikáciu, aj keď podanie 1 mg polročnému dieťaťu a podanie maximálnej dávky 12 mg 2-ročnému dieťaťu (u ktorého bola vykonaná laváž žalúdka) spôsobilo miernu intoxikáciu. Dávka 26 mg u dospelého po laváži žalúdka nespôsobila žiadne príznaky.

Príznaky:

Príznaky sú často oneskorené a môžu sa vyskytnúť u detí po opakovaných terapeutických dávkach. V prípade predávkovania (vrátane relatívneho predávkovania kvôli dysfunkcii pečene) sa môžu objaviť útlm CNS (strnulosť, abnormality koordinácie, somnolencia, mióza, svalová hypertónia a útlm dýchania), retencia moču a žltačka. Letargia, závrat, zmätenosť, halucinácie, znížená úroveň vedomia, kóma. Apnoe. Zvýšené alebo znížené svalové napätie, opistotonus. Bradykardia, ventrikulárne extrasystoly. Hyperglykémia. Nauzea, vracanie, zápcha a v zriedkavých prípadoch paralytický ileus. Deti môžu byť citlivejšie na účinky na CNS ako dospelí.

Liečba:

V odôvodnených prípadoch laváž žalúdka, aktívne uhlie. Ak došlo k užitiu veľkej dávky monitorovanie pacienta sa má predĺžiť až na 24 hodín. Ak sa objavia príznaky predávkovania, naloxón sa môže podať ako antidotum. Keďže trvanie účinku loperamidu je dlhšie ako naloxónu (1 až 3 hodiny), môže sa indikovať opakovanú liečbu naloxónom. Pacient sa má preto sledovať po dobu minimálne 48 hodín, aby sa odhalil prípadný útlm CNS. Pri útlme CNS alebo útlme dýchania sa má opakovane podať 0,4 mg naloxónu intravenózne (u detí 0,01 mg/kg intravenózne) až do dosiahnutia účinku a potom znova v prípade potreby. Eventuálne kontrola dýchania. Pri dystonických reakciách a svalových kŕčoch sa podáva diazepam. Symptomatická liečba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipropulzíva; ATC kód: A07DA53

Loperamidiumchlorid je syntetický opioid ktorý inhibuje pohyblivosť čriev väzbou na opiátové receptory črevnej steny a môže znížiť gastrointestinálnu sekréciu čo má za následok zlepšenie príznakov hnačky. Loperamid tiež zvyšuje tonus análneho sfinktera. Nástup antidiaroického účinku začína už jednu hodinu po užití 4 mg dávky loperamidu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Loperamid sa dobre absorbuje z čreva, ale je takmer úplne vychytávaný a metabolizovaný v pečeni, kde je konjugovaný a vylučuje sa žlčou v stolici. Vzhľadom na vysokú afinitu k črevnej stene a vysoký first-pass metabolizmus, sa veľmi malé množstvo loperamidu dostane do systémového obehu. Zaznamenaný eliminačný polčas loperamidu je približne 11 hodín (9-14 hodín).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách zameraných na akútnosť a chronickosť sa nepreukázala žiadna špecifická toxicita. Výsledky in vivo a in vitro štúdií s loperamidom a jeho proliečiv (pro-drugs) napr. oxid loperamidu preukázali, že loperamid nie je genotoxický. V štúdiách zameraných na reprodukčnú toxicitu u potkanov veľmi vysoké dávky loperamidu (40 mg/kg/deň – 240-násobok maximálnej dennej dávky u ľudí) boli toxické pre matky, zhoršili fertilitu a prežívanie plodu. Nižšie dávky nemali vplyv na zdravie matky alebo plodu a neovplyvnili peri- a postnatálny vývoj.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

Mikrokryštalická celulóza

Predželatínovaný škrob (kukuričný)

Sodná soľ kroskarmelózy

Koloidný oxid kremičitý bezvodý

Magnéziumstearát

Obal tablety:

Polydextróza

Hypromelóza

Oxid titaničitý (E 171)

Makrogol

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

8 a 10 tabliet v blistri (PVC/Al).

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Vitabalans Oy

Varastokatu 8

FI-13500 Hämeenlinna

FÍNSKO

Tel: +358 (3) 615600

Fax: +358 (3) 6183130

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

49/0008/11-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

31.01.2011

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

September 2013