Písomná informácia pre používateľa

LOSEPRAZOL 20 mg

tvrdé gastrorezistentné kapsuly

Liečivo: omeprazol

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy. Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Loseprazola na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Loseprazol

3. Ako užívať Loseprazol

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Loseprazol

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Loseprazola na čo sa používa

Loseprazol obsahuje liečivo omeprazol. Patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú “inhibítory

protónovej pumpy”. Pôsobia tak, že znižujú množstvo kyseliny, ktorú produkuje váš žalúdok.

Loseprazol sa používa na liečbu nasledovných stavov:

U dospelých:

• “Gastroezofagálna refluxná choroba” (GERD). Pri nej žalúdková kyselina uniká späť do

pažeráka (trubice, ktorá spája hltan so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť, zápal a pálenie záhy.

• Vredy v hornej časti čreva (dvanástnikový vred) alebo žalúdka (žalúdkový vred).

• Vredy, ktoré sú infikované baktériou, ktorá sa nazýva “Helicobacter pylori”. Ak ide u vás o takýto stav, lekár vám môže predpísať aj antibiotiká na liečbu infekcie a na vyhojenie vredu.

• Vredy spôsobené liekmi, ktoré sa nazývajú NSAID (nesteroidné protizápalové lieky). Loseprazol

sa môže použiť aj na zabránenie tvorby vredov, ak užívate NSAID.

• Nadmerné množstvo kyseliny v žalúdku, spôsobené zväčšením pankreasu (Zollingerov-

Ellisonov syndróm)

U detí:

Deti staršie ako 1 rok a ≥10 kg

“Gastroezofagálna refluxná choroba” (GERD). Pri nej žalúdková kyselina uniká do pažeráka

(trubice, ktorá spája hltan so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť, zápal a pálenie záhy.

U detí môžu príznaky tohto stavu zahŕňať návrat obsahu žalúdka do úst (regurgitáciu), nevoľnosť

(vracanie) a slabé priberanie na hmotnosti.

Deti staršie ako 4 roky a dospievajúci

Vredy, ktoré sú infikované baktériou, ktorá sa nazýva “Helicobacter pylori”. Ak ide u vášho

dieťaťa o takýto stav, lekár môže predpísať aj antibiotiká na liečbu infekcie a na vyhojenie vredu.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Loseprazol

Neužívajte Loseprazol

• ak ste alergický na omeprazol alebo ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

• ak ste alergický na lieky, ktoré obsahujú iné inhibítory protónovej pumpy (napr. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, ezomeprazol)

• ak užívate liek obsahujúci nelfinavir (používaný pri infekcii HIV)

Ak si nie ste istý, skôr ako užijete Loseprazol, porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Loseprazol, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Loseprazol môže prekrývať príznaky iných ochorení. Preto, ak sa čokoľvek z nižšie uvedeného u vás vyskytne pred začatím užívania lieku Loseprazol, bezodkladne informujte svojho lekára:

• Bez príčiny u vás dochádza k veľkému úbytku telesnej hmotnosti a máte problémy s prehĺtaním.

• Začnete pociťovať bolesť žalúdka alebo problémy s trávením.

• Začnete vracať jedlo alebo krv.

• Máte stolicu čiernej farby (stolica s prímesou krvi).

• Máte skúsenosť so závažnou alebo úpornou hnačkou, omeprazol je spojený s malým zvýšením výskytu infekčnej hnačky.

• Máte závažné problémy s pečeňou.

Užívanie inhibítorov protónovej pumpy ako je Loseprazol, obzvlášť dlhšie ako jeden rok, vám môže mierne zvýšiť riziko zlomenín v bedrovej oblasti, zápästia alebo chrbtice. Povedzte svojmu lekárovi ak máte osteoporózu alebo ak užívate kortikosteroidy (môžu zvýšiť riziko osteoporózy).

Ak užívate Loseprazol dlhú dobu (dlhšie ako 1 rok), váš lekár vás bude pravdepodobne pravidelne sledovať. Oznámte svojmu lekárovi akýkoľvek nový a nezvyčajný príznak a okolnosť, kedykoľvek sa u vás vyskytne.

Iné lieky a Loseprazol

Ak teraz užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívaťďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Je to z dôvodu, že Loseprazol môže ovplyvňovať účinok niektorých iných liekov a niektoré lieky môžu mať vplyv na účinok lieku Loseprazol.

Neužívajte Loseprazol, ak užívate liek, ktorý obsahuje nelfinavir (používaný v liečbe infekcie HIV).

Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate ktorýkoľvek z nasledujúcich liekov:

• ketokonazol, itrakonazol, posakonazol alebo vorikonazol (používajú v liečbe infekcií spôsobených plesňami)

• digoxín (používa sa pri problémoch so srdcom)

• diazepam (používa sa v liečbe stavov úzkosti, na uvoľnenie svalstva alebo pri epilepsii)

• fenytoín (používa sa v liečbe epilepsie). Ak užívate fenytoín, váš lekár bude sledovať váš stav, keď začnete alebo prestanete užívať Loseprazol.

• lieky, ktoré sa používajú na zriedenie krvi, akými sú napr. warfarín alebo iné blokátory vitamínu K. Váš lekár bude sledovať váš stav, keď začnete alebo prestanete užívať Loseprazol.

• rifampicín (používa sa v liečbe tuberkulózy)

• atazanavir (používa sa v liečbe HIV infekcie)

• takrolimus (v prípadoch transplantácie orgánov)

• Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) (používa sa v liečbe ľahkej depresie)

• cilostazol (používa sa v liečbe prerušovaného krívania)

• sakvinavir (používa sa v liečbe HIV infekcie)

• klopidogrel (používa sa na prevenciu krvných zrazenín (trombov)

• erlotinib, metotrexát (používa sa na liečbu rakoviny) – ak užívate vysoké dávky metotrexátu, váš lekár môže dočasne prerušiť podávanie Loseprazolu.

Ak vám lekár predpíše antibiotiká amoxicilín a klaritromycín, ako aj Loseprazol na liečbu vredov spôsobených infekciou Helicobacter pylori, je veľmi dôležité, aby ste lekára informovali o všetkých ďalších liekoch, ktoré užívate.

Loseprazol a jedlo a nápoje

Kapsuly môžete užívať s jedlom alebo nalačno.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Váš lekár rozhodne, či môžete užívať liek Loseprazol počas tehotenstva.

Ak dojčíte, o užívaní lieku Loseprazol rozhodne váš lekár.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Nie je pravdepodobné, že by Loseprazol ovplyvňoval vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri časť 4). Ak sa u vás prejavia, neveďte vozidlá a neobsluhujte stroje.

Loseprazol obsahuje sacharózu

Loseprazol obsahuje sacharózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Loseprazol

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár vám povie koľko kapsúl máte užiť a ako dlho ich máte užívať. Bude to závisieť od vášho stavu a veku.

Zvyčajné dávkovanie je uvedené nižšie.

Dospelí:

V liečbe príznakov gastroezofagálnej refluxnej choroby (GERD), akými sú napr. pálenie záhy a

regurgitácia žalúdkovej kyseliny :

• Ak vám lekár zistil mierne poškodenie pažeráka (ezofágu), zvyčajná dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 až 8 týždňov. Váš lekár vám môže naordinovať dávku 40 mg na obdobie ďalších 8 týždňov, ak sa nedosiahlo vyhojenie pažeráka.

• Zvyčajná dávka po vyhojení pažeráka je 10 mg 1-krát denne.

• Ak nejde o poškodenie pažeráka, zvyčajná dávka je 10 mg 1-krát denne.

V liečbe vredov v hornej časti čreva (dvanástnikový vred):

• Zvyčajná dávka je 20 mg 1-krát denne počas 2 týždňov. Lekár vám môže naordinovať užívať túto dávku ešte počas ďalších 2 týždňov, ak sa vám vred ešte nevyhojil.

• Ak sa vred úplne nevyhojí, možno dávku zvýšiť na 40 mg 1-krát denne počas 4 týždňov.

V liečbe vredov žalúdka (žalúdkový vred):

• Zvyčajná dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 týždňov. Lekár vám môže naordinovať užívať túto dávku ešte počas ďalších 4 týždňov, ak sa vám vred ešte nevyhojil.

• Ak sa vred úplne nevyhojí, možno dávku zvýšiť na 40 mg 1-krát denne počas 8 týždňov.

V prevencii recidívy dvanástnikového a žalúdkového vredu:

• Zvyčajná dávka je 10 mg alebo 20 mg 1-krát denne. Lekár vám môže dávku zvýšiť na 40 mg 1‑krát denne.

V liečbe dvanástnikových a žalúdkových vredov spôsobených NSAID (protizápalovými

nesteroidnými liekmi):

• Zvyčajná dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 až 8 týždňov.

V prevencii dvanástnikových a žalúdkových vredov, ak užívate NSAID (protizápalové

nesteroidné lieky):

• Zvyčajná dávka je 20 mg 1-krát denne.

V liečbe vredov spôsobených infekciou Helicobacter pylori a na zabránenie recidív:

• Zvyčajná dávka je 20 mg 2-krát denne počas 1 týždňa.

• Váš lekár vám tiež naordinuje užívať dve antibiotiká vybrané z amoxicilínu, klaritromycínu a metronidazolu.

V liečbe nadmernej kyslosti v žalúdku spôsobenej zväčšením pankreasu (Zollingerov- Ellisonov syndróm):

• Zvyčajná dávka je 60 mg denne.

• Lekár vám dávku upraví podľa potreby a tiež rozhodne o tom, ako dlho máte liek užívať.

Deti:

V liečbe príznakov GERD, akými sú napr. pálenie záhy a regurgitácia žalúdkovej kyseliny:

• Loseprazol môžu užívať deti staršie ako 1 rok a s telesnou hmotnosťou vyššou ako 10 kg. Dávka u detí je stanovená podľa hmotnosti dieťaťa a presnú dávku určí lekár.

V liečbe vredov spôsobených infekciou Helicobacter pylori a na zabránenie recidív:

• Loseprazol môžu užívať deti staršie ako 4 roky. Dávka u detí je stanovená podľa hmotnosti dieťaťa a správnu dávku určí lekár.

• Lekár vášmu dieťaťu tiež naordinuje dve antibiotiká, nazývané amoxicilín a klaritromycín.

Užívanie tohto lieku

• Odporúča sa, aby ste kapsuly užívali ráno.

• Kapsuly môžete užiť s jedlom alebo nalačno.

• Prehltnite kapsuly celé a zapite polovicou pohára vody. Kapsuly nežuvajte, ani ich nedrvte. Je to z toho dôvodu, že kapsuly obsahujú granuly s obalom, ktorý zabraňuje, aby sa liek rozkladal pôsobením žalúdkovej kyseliny. Je dôležité, aby granuly ostali neporušené.

Čo robiť, ak vy alebo vaše dieťa máte problém s prehltnutím kapsúl

• ak vy alebo vaše dieťa máte problém s prehltnutím kapsúl:

- Otvorte kapsuly a obsah priamo prehltnite s polovicou pohára vody alebo vložte obsah kapsuly do pohára s neperlivou (nesýtenou) vodou, s niektorým kyslým ovocným džúsom (napr. jablčným, pomarančovým, ananásovým) alebo jablkovým pretlakom.

- Vždy zamiešajte tesne pred vypitím (zmes nebude číra). Potom zmes okamžite alebo v priebehu 30 minút vypite.

- Aby ste si boli istý, že ste vypili celý liek, dobre prepláchnite pohár vodou v množstve pol pohára a vypite ju. Tuhé častice obsahujú liek – nežuvajte ich, ani ich nedrvte.

Ak užijete viac Loseprazolu, ako máte

Ak užijete viac lieku Loseprazol ako vám predpísal váš lekár, bezodkladne sa skontaktujte so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak zabudnete užiť Loseprazol

Ak si včas uvedomíte, že ste zabudli užiť dávku vo zvyčajnom čase, užite ju čo najskôr. Ak už takmer nastal čas pre užitie nasledujúcej dávky, zabudnutú dávku vynechajte. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak spozorujete akýkoľvek z nasledujúcich závažných vedľajších účinkov, prestaňte Loseprazol

užívať a okamžite sa skontaktujte so svojím lekárom:

• Náhle sťažené dýchanie, opuch pier, jazyka a hrdla alebo tela, vyrážky, mdloby alebo ťažkosti s prehĺtaním (ťažké alergické reakcie).

• Sčervenanie kože s pľuzgiermi alebo olupovaním. Môžu sa vyskytnúť aj ťažké pľuzgiere na perách a krvácanie z pier, očí, úst, nosa a genitálií. Môže ísť o “Stevensov-Johnsonov syndróm” alebo “toxickú epidermálnu nekrolýzu“.

• Zožltnutie kože, tmavé sfarbenie moču a únava, čo môžu byť príznaky problémov s pečeňou.

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:

Časté (môžu sa vyskytnúť až u 1 pacienta z 10)

• Bolesť hlavy.

• Účinky na žalúdok alebo črevo: hnačka, bolesť brucha, zápcha, plynatosť (flatulencia).

• Nevoľnosť (nauzea) alebo vracanie.

Menej časté (môžu sa vyskytnúť až u 1 pacienta zo 100)

• Opuchy chodidiel a členkov.

• Nespavosť (insomnia).

• Závraty, pocity pálenia akoby „mravčenie“, ospalosť.

• Točenie hlavy (vertigo).

• Zmeny v krvných testoch odrážajúcich funkciu pečene.

• Kožná vyrážka, vyrážka s opuchom (žihľavka) a svrbenie kože.

• Celkový pocit indisponovanosti a nedostatku energie.

Zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 pacienta z 1000)

• Zmeny týkajúce sa krvi, napr. zníženie počtu bielych krviniek alebo krvných doštičiek.

Týmto môže dochádzať k slabosti, krvným výronom alebo k väčšej náchylnosti k infekcii.

• Alergické reakcie, niekedy veľmi závažné, vrátane opuchu pier, jazyka, horúčky, dýchavičnosti.

• Nízke hladiny sodíka v krvi. To môže spôsobiť slabosť, nevoľnosť (vracanie) a kŕče.

• Pocity rozrušenia, zmätenosti alebo depresie.

• Zmeny chuti.

• Poruchy zraku, ako je napr. zahmlené videnie.

• Náhly pocit sťaženého dýchania alebo nedostatku vzduchu (bronchospazmus).

• Pocit suchosti v ústach.

• Zápal v ústnej dutine.

• Infekcia nazývaná kandidóza, ktorá môže postihnúť črevo a je spôsobená plesňami.

• Zápal hrubého čreva (spojený s hnačkami)

• Problémy s pečeňou, vrátane žltačky, čo môže spôsobiť žlté sfarbenie kože, tmavé sfarbenie moču a pocit únavy.

• Vypadávanie vlasov (alopécia).

• Kožná vyrážka po vystavení sa slnečnému žiareniu.

• Bolesti kĺbov (artralgia) alebo svalov (myalgia).

• Závažné ťažkosti s obličkami (intersticiálna nefritída).

• Zvýšené potenie.

Veľmi zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 pacienta z 10 000):

• Zmeny v krvnom obraze, vrátane agranulocytózy (nedostatok bielych krviniek).

• Agresivita.

• Videnie, pociťovanie alebo počutie neexistujúcich javov (halucinácie).

• Ťažké poruchy funkcie pečene, ktoré môžu viesť k zlyhaniu pečene a zápalu mozgu.

• Náhly vznik závažných vyrážok, pľuzgierov alebo olupovania kože. Zároveň sa môže vyskytnúť vysoká horúčka a bolesti kĺbov (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza).

• Svalová slabosť.

• Zväčšenie prsnej žľazy u mužov.

Neznáme (frekvenciu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov)

Ak užívate Loseprazol dlhšie ako tri mesiace, môžu vám klesnúť hladiny horčíka v krvi. Nízke hladiny horčíka sa prejavia únavou, nedobrovoľnou svalovou kontrakciou, dezorientáciou, kŕčmi, závratmi, zvýšenou srdcovou frekvenciou. Ak sa u vás objaví ktorýkoľvek z týchto príznakov, prosím, ihneď informujte vášho lekára. Nízke hladiny horčíka môžu tiež viesť k zníženiu hladín draslíka alebo vápnika v krvi. Váš lekár sa môže rozhodnúť vykonávať pravidelné krvné testy na sledovanie hladín horčíka.

Loseprazol môže vo veľmi zriedkavých prípadoch zasiahnuť biele krvinky, čo môže viesť až k imunitnej nedostatočnosti. Ak sa u vás objaví infekcia s príznakmi, ako sú horúčka s vážne zhoršeným celkovým stavom alebo horúčka s príznakmi lokálnej infekcie, ako sú bolesť v krku, hrdle alebo ústach alebo ťažkosti pri močení, musíte to čo najskôr oznámiť svojmu lekárovi, aby sa pomocou krvných testov vylúčil nedostatok bielych krviniek (agranulocytóza). Je pre vás dôležité, aby ste lekára informovali, aké lieky v tom čase užívate.

Neznepokojujte sa týmto zoznamom možných vedľajších účinkov. U vás možno nedôjde k žiadnemu z nich.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Loseprazol

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli po „EXP“. Prvé dve číslice označujú mesiac a posledné štyri číslice označujú rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale, na ochranu pred vlhkosťou.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Loseprazol obsahuje

• Liečivo je omeprazol. Jedna kapsula obsahuje 20 mg omeprazolu.

Ďalšie zložky sú: kukuričný škrob, sacharóza, nátriumlaurylsulfát, hydrogénfosforečnan sodný, manitol, hydroxypropylmetylcelulóza, makrogol 6000, mastenec, polysorbát 80, oxid titaničitý, disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej s etylakrylátom 1:1 30 %-tná - Eudragit, želatína, chinolínová žltá (E 104).

Ako vyzerá Loseprazol a obsah balenia

Loseprazol 20 mg sú tvrdé žlté želatínové kapsuly obsahujúce gastrorezistentné granuly.

Loseprazol 20 mg sa dodáva v baleniach po 7, 14 alebo 28 kapsúl.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca:

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, Praha 4, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 05/2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

LOSEPRAZOL 20 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá kapsula obsahuje 20 mg omeprazolu.

Pomocná látka so známym účinkom:

Každá tvrdá gastrorezistentná kapsula obsahuje 127 mg sacharózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá gastrorezistentná kapsula

Tvrdé žlté želatínové kapsuly obsahujúce gastrorezistentné granuly.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

Loseprazol kapsuly sú indikované:

Dospelí

• Liečba dvanástnikových vredov

• Prevencia relapsu dvanástnikových vredov

• Liečba žalúdkových vredov

• Prevencia relapsu žalúdkových vredov

• Eradikácia Helicobacter pylori (H. pylori) pri peptickej vredovej chorobe v kombinácii s vhodnými antibiotikami

• Liečba vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s užívaním NSAID

• Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s užívaním NSAID u rizikových pacientov

• Liečba refluxnej ezofagitídy

• Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou

• Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby

• Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu

Pediatrická populácia

Deti staršie ako 1 rok a s hmotnosťou ≥ 10 kg

• Liečba refluxnej ezofagitídy

• Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie kyseliny pri gastroezofagálnej refluxnej chorobe

Deti staršie ako 4 roky a adolescenti

• Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného H. pylori v kombinácii s antibiotikami

Dávkovanie u dospelých

Liečba dvanástnikových vredov

Odporúčané dávkovanie u pacientov s aktívnym vredom dvanástnika je 20 mg Loseprazolu 1-krát denne. U väčšiny pacientov dôjde k vyhojeniu v priebehu 2 týždňov. U tých pacientov, kde po iniciálnej

liečebnej kúre nenastalo úplné vyhojenie, k nemu spravidla dôjde po ďalšej dvojtýždňovej liečebnej

kúre.

Pacientom, u ktorých dvanástnikový vred na liečbu reaguje nedostatočne, sa odporúča podávať dávku 40 mg 1-krát denne. Vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 4 týždňov.

Prevencia relapsu dvanástnikových vredov

V prevencii relapsu dvanástnikového vredu u pacientov negatívnych na H. pylori alebo v prípadoch,

kedy eradikácia H. pylori nie je možná, sa odporúča Loseprazol 20 mg 1-krát denne. U niektorých

pacientov môže postačovať denná dávka 10 mg. V prípade zlyhania liečby možno dávku zvýšiť na

40 mg.

Liečba žalúdkových vredov

Odporúčaná dávka je Loseprazol 20 mg jedenkrát denne. U väčšiny pacientov dôjde k vyhojeniu vredu

v priebehu 4 týždňov. U tých pacientov, u ktorých po iniciálnej kúre liečby nedôjde k úplnému

vyhojeniu, nastáva vyhojenie vredu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov liečby. U pacientov, u

ktorých žalúdkový vred reaguje na liečbu nedostatočne, sa odporúča dávka 40 mg 1-krát denne a vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 8 týždňov.

Prevencia relapsu žalúdkových vredov

V prevencii relapsu u pacientov, u ktorých žalúdkový vred reaguje na liečbu nedostatočne, sa

odporúča Loseprazol 20 mg 1-krát denne. V prípade potreby sa môže dávka zvýšiť na dávku 40 mg 1-krát denne.

Eradikácia H. pylori pri peptickej vredovej chorobe

Pri výbere antibiotík na eradikáciu H. pylori je potrebné zohľadňovať individuálnu znášanlivosť

liečiva u pacienta a má sa uskutočňovať v súlade so stavom rezistencie a odporúčaniami liečby na

národnej, regionálnej a miestnej úrovni.

• Loseprazol 20 mg + klaritromycín 500 mg + amoxicilín 1000 mg, každý 2-krát denne počas 1 týždňa

alebo

• Loseprazol 20 mg + klaritromycín 250 mg (alt. 500 mg) + metronidazol 400 mg (alebo 500 mg alebo

tinidazol 500 mg), každý 2-krát denne počas 1 týždňa alebo

• 40 mg omeprazolu 1-krát denne s amoxicilínom 500 mg a metronidazolom 400 mg (alebo 500 mg

alebo tinidazol 500 mg), obidve 3-krát denne počas 1 týždňa.

Ak je pacient ešte stále pozitívny na H. pylori, liečbu v každom režime možno zopakovať.

Liečba vredov žalúdka, dvanástnika v súvislosti s užívaním NSAID

V liečbe vredov žalúdka, dvanástnika je odporúčaná dávka Loseprazolu 20 mg jedenkrát denne. U väčšiny

pacientov dôjde k vyhojeniu vredu v priebehu 4 týždňov. U tých pacientov, u ktorých nedošlo k

úplnému vyhojeniu po iniciálnej kúre liečby, dochádza k vyhojeniu vredu zvyčajne v priebehu ďalších

4 týždňov liečby.

Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s užívaním NSAID u rizikových

pacientov

V prevencii vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s užívaním NSAID

u rizikových pacientov (vek >60 rokov, s vredmi žalúdka a/alebo vredmi dvanástnika , s krvácaním z

hornej časti GITu v anamnéze) je odporúčanou dávkou Loseprazol 20 mg 1-krát denne.

Liečba refluxnej ezofagitídy

Odporúčaná dávka lieku Loseprazol je 20 mg 1-krát denne. U väčšiny pacientov sa vyhojenie dosiahne

v priebehu 4 týždňov liečby. U tých pacientov, u ktorých po iniciálnej liečebnej kúre nedošlo

k úplnému vyhojeniu, dochádza k nemu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov liečby.

U pacientov s ťažkou ezofagitídou sa odporúča dávka 40 mg 1-krát denne a vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 8 týždňov.

Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou

Počas dlhodobej liečby pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou je odporúčanou dávkou 10 mg omeprazolu 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 20 až 40 mg 1‑krát denne.

Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby

Odporúčaná dávka je Loseprazol 20 mg denne. Pacienti môžu dostatočne reagovať na dávku 10 mg denne, a preto úpravu dávky je potrebné zvažovať individuálne.

Ak sa po 4 týždňoch liečby liekom Loseprazol 20 mg denne nedosiahne kontrola príznakov, odporúča sa ďalšie vyšetrenie.

Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu

U pacientov so Zollinerovým-Ellisonovým syndrómom sa má dávkovanie nastaviť individuálne a

liečba má pokračovať tak dlho, ako je klinicky považovaná za potrebnú. Odporúčaná úvodná dávka

je 60 mg omeprazolu denne. Všetci pacienti s ťažkou formou ochorenia a nedostatočnou reakciou na iné spôsoby liečby boli dostatočne kontrolovaní a viac ako 90 % pacientov bolo na udržiavacích

dávkach 20 –120 mg omeprazolu denne. Pri denných dávkach prevyšujúcich 80 mg je potrebné túto dávku rozdeliť a podávať 2-krát denne.

Dávkovanie u pediatrickej populácie

Deti staršie ako 1 rok a s hmotnosťou ≥ 10 kg

Liečba refluxnej ezofagitídy

Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie žalúdkovej kyseliny pri gastroezofagálnej refluxnejchorobe

Odporúčané dávkovanie je nasledovné:

Vek	Hmotnosť	Dávka
≥ 1 rok	10-20 kg	10 mg jedenkrát denne. Dávku možno v prípade potreby zvýšiť na 20 mg jedenkrát denne
≥ 2 roky	>20 kg	20 mg jedenkrát denne. Dávku možno v prípade potreby zvýšiť na 40 mg jedenkrát denne

Refluxná ezofagitída: Trvanie liečby predstavuje 4 až 8 týždňov.

Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie žalúdkovej kyseliny pri gastroezofagálnej refluxnej

chorobe: Trvanie liečby predstavuje 2 až 4 týždne. Ak sa po 2 až 4 týždňoch nedosiahne kontrola

príznakov, pacient si vyžaduje ďalšie vyšetrenie.

Deti staršie ako 4 roky a dospievajúci

Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného H. pylori

Pri výbere vhodnej kombinovanej liečby je potrebné zohľadňovať platné národné, regionálne a miestne odporúčania v súvislosti s bakteriálnou rezistenciou, trvanie liečby (najčastejšie 7 dní, ale niekedy až do 14 dní) a náležité použitie antibakteriálnych látok. Liečba má prebiehať pod dohľadom odborníka.

Odporúčané dávkovania sú nasledovné:

Hmotnosť	Dávkovanie
15 - 30 kg	Kombinácia s dvoma antibiotikami. 10 mg omeprazolu, amoxicilín 25 mg/kg telesnej hmotnosti a klaritromycín 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 týždňa.
31 - 40 kg	Kombinácia s dvoma antibiotikami. Loseprazol 20 mg, amoxicilín 750 mg a klaritromycín 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 týždňa.
> 40 kg	Kombinácia s dvoma antibiotikami. Loseprazol 20 mg, amoxicilín 1 g a klaritromycín 500 mg sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 týždňa.

Osobitné skupiny pacientov

Poškodenie funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávkovanie (pozri časť 5.2).

Poškodenie funkcie pečene

U pacientov s poškodenou funkciou pečene môže postačovať denná dávka 10-20 mg (pozri časť 5.2).

Starší pacienti (vek >65 rokov)

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie (pozri časť 5.2).

Spôsob podávania

Kapsuly Loseprazolu sa odporúčajú užívať ráno, prednostne bez jedla, prehltnúť ich celé a zapiť s pol pohárom vody. Kapsuly sa nesmú žuvať ani drviť.

U pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním a u detí, ktoré dokážu piť alebo prehltnúť polotuhé jedlo

Pacienti môžu kapsulu otvoriť a obsah prehltnúť s pol pohárom vody alebo po zmiešaní obsahu s mierne kyslou tekutinou, akou je napr. ovocný džús, jablková šťava, alebo nesýtená voda. Pacienti majú byť poučení, že sa disperzia má užiť okamžite (alebo v priebehu 30 min). Vždy zmiešajte tesne pred vypitím. Zapite s pol pohárom vody.

Alternatívne môžu pacienti nechať kapsulu rozpustiť v ústach (cmúľať) a prehltnúť granuly s pol pohárom vody. Granuly s gastrorezistentným obalom je potrebné prehltnúť bez žuvania.

Precitlivenosť na omeprazol, substituované benzimidazoly alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Omeprazol sa rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy (PPI) nemá podávať súbežne s

nelfinavirom (pozri časť 4.5).

V prípade akýchkoľvek alarmujúcich príznakov (napr. značná neúmyselná strata na hmotnosti, opakované vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna) a pri podozrení alebo zistení žalúdkového vredu sa má vylúčiť malignita, pretože liečba môže zmierňovať symptómy a oddialiť stanovenie diagnózy.

Súbežné používanie atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy sa neodporúča (pozri časť 4.5). Ak sa kombinácii atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy nedá vyhnúť, odporúča sa starostlivé monitorovanie (napr. vírusová záťaž) v kombinácii so zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg so 100 mg ritonaviru; 20 mg omeprazolu sa nemá prekročiť.

Omeprazol, ako iné lieky blokujúce aciditu, môže redukovať absorpciu vitamínu B₁₂ (kyanokobalamín) vzhľadom na hypochlórhydriu alebo achlórhydriu. To sa má zohľadniť pri dlhodobej liečbe

pacientov so zníženou zásobou vitamínu B₁₂alebo s rizikovými faktormi pre zníženie absorpcie.

Omeprazol je inhibítorom CYP2C19. Má sa zvážiť potenciál interakcií s liekmi metabolizovanými

prostredníctvom CYP2C19 na začiatku alebo na konci liečby omeprazolom. Pozorovala sa interakcia

medzi klopidogrelom a omeprazolom (pozri časť 4.5). Klinická závažnosť tejto interakcie je neurčitá.

Preventívne sa súbežnému použitiu omeprazolu a klopidogrelu má zabrániť.

Niektoré deti s chronickými ochoreniami si môžu vyžadovať dlhodobú liečbu, hoci sa to neodporúča.

Loseprazol obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými vrodenými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú tento liek užívať.

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže mať za následok mierne zvýšené riziko gastrointestinálnych infekcií vyvolaných, napr. Salmonellou a Campylobacterom (pozri časť 5.1).

Počas každej dlhodobej liečby, najmä ak trvá dlhšie ako 1 rok, majú byť pacienti pravidelne sledovaní.

Inhibítory protónovej pumpy, zvlášť ak sú podávané vo vysokých dávkach a dlhodobo (>1 rok), môžu mierne zvýšiť riziko fraktúr v bedrovej oblasti, zápästia a chrbtice, prevažne u starších pacientov alebo ak sú prítomné iné známe rizikové faktory. Observačné štúdie naznačujú, že inhibítory protónovej pumpy môžu zvýšiť celkové riziko fraktúry o 10 – 40 %. Časť z tohto nárastu môže byť spôsobená inými rizikovými faktormi. Pacienti s rizikom osteoporózy majú byť liečení podľa platných klinických usmernení a majú mať dostatočný prísun vitamínu D a vápnika.

Hypomagneziémia

Ťažká hypomagneziémia bola hlásená u pacientov liečených inhibítormi protónovej pumpy, ako je omeprazol, najmenej 3 mesiace, vo väčšine prípadov 1 rok. Môžu sa objaviť závažné prejavy hypomagneziémie ako je nechutenstvo, tetanus, delírium, kŕče, závraty a komorové arytmie, ale môžu sa začať nenápadne a byť prehliadnuté. U väčšiny postihnutých pacientov sa hypomagneziémia zlepšila po doplnení horčíka a ukončení liečby PPI (inhibítormi protónovej pumpy). Zvážiť sa má meranie hladín horčíka pred začiatkom liečby PPI a pravidelne počas liečby u pacientov, u ktorých sa očakáva dlhodobá liečba alebo užívajúcich PPI s digoxínom alebo liekmi, ktoré môžu spôsobiť hypomagneziémiu (napr. diuretiká).

Ovplyvnenie laboratórnych vyšetrení

Zvýšená hladina chromogranínu A (CgA) môže interferovať s vyšetreniami na neuroendokrinné nádory. Na zabránenie tejto interferencii sa má liečba omeprazolom päť dní pred stanovením CgA dočasne prerušiť.

Účinky omeprazolu na farmakokinetiku iných liečiv

Liečivá s absorpciou závislou od pH

Znížená vnútrožalúdková acidita počas liečby omeprazolom by mohla zvýšiť alebo znížiť absorpciu liečiv s absorpciou závislou od pH žalúdka.

Nelfinavir, atazanavir

V prípade súbežného podávania s omeprazolom sú plazmatické hladiny nelfinaviru a atazanaviru znížené.

Súbežné podávanie omeprazolu s nelfinavirom je kontraindikované (pozri časť 4.3).

Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne ) redukovalo priemernú expozíciu nelfinaviru

približne o 40 % a priemerná expozícia farmakologicky aktívneho metabolitu M8 bola redukovaná

približne o 75 – 90 %. Interakcia môže mať za následok CYP2C19 inhibíciu.

Súbežné podávanie omeprazolu s atazanavirom sa neodporúča (pozri časť 4.4). Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovoľníkom

viedlo k 75 % zníženiu expozície atazanaviru. Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo

pôsobenie omeprazolu na expozíciu atazanaviru. Súbežné podávanie omeprazolu (20 mg jedenkrát denne) s atazanavirom 400 mg/ritonavirom 100 mg zdravým dobrovoľníkom viedlo k zníženiu expozície atazanaviru priemerne o 30 % v porovnaní s atazanavirom 300 mg/ritonavirom 100 mg jedenkrát denne.

Digoxín

Pri súbežnej liečbe omeprazolom (20 mg denne) a digoxínom sa u zdravých osôb biologická dostupnosť zvýšila o 10 %. Toxicita digoxínu bola hlásená zriedkavo. Avšak je potrebné uplatňovať opatrnosť pri podávaní vysokých dávok starším pacientom. Terapeutické liekové monitorovanie digoxínu sa má preto zosilniť.

Klopidogrel

V skrížených klinických štúdiách sa samotný klopidogrel (300 mg záťažová dávka nasledujúca po 75 mg/deň) s omeprazolom (80 mg v rovnakom čase ako klopidogrel) podávali 5 dní. Expozícia na aktívny metabolit klopidogrelu bola znížená o 46 % (Deň 1) a 42 % (Deň 5), keď sa klopidogrel a omeprazol podávali súčasne. Priemer inhibície trombocytovej agregácie (IPA) bol znížený o 47 % (24 hodín) a 30 % (Deň 5), keď sa klopidogrel a omeprazol podávali súčasne. V inej štúdii sa preukázalo,

že ak sa klopidogrel a omeprazol podávajú v rôznom čase, nezabráni sa ich interakcii ako je to pravdepodobné inhibičným účinkom omeprazolu na CYP2C19. V observačných a klinických štúdiách

sa zistili inkonzistentné údaje na klinickú implikáciu tejto PK/PD interakcie z hľadiska veľkých kardiovaskulárnych príhod.

Iné liečivá

Absorpcia posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je signifikantne redukovaná a tak

klinická účinnosť môže byť oslabená. Súbežnému použitiu s posakonazolom a erlotinibom sa má

vyhnúť.

Liečivá metabolizované CYP2C19

Omeprazol je mierny inhibítor CYP2C19, hlavný enzým metabolizujúci omeprazol. Preto môže byť

metabolizmus súbežne podávaných liečiv, ktoré sú tiež metabolizované prostredníctvom CYP2C19

spomalený a systémová expozícia týmto liečivám sa môže zvýšiť. Príkladom sú lieky ako R-warfarín

a iné antagonisty vitamínu K, cilostazol, diazepam a fenytoín.

Cilostazol

Omeprazol podávaný zdravým dobrovoľníkom v dávkach 40 mg v skríženom skúšaní zvyšoval Cmax

cilostazolu o 18 % a AUC cilostazolu o 26 %, v prípade jedného z jeho aktívnych metabolitov to bolo o

29 % a 69 %.

Fenytoín

V prvých dvoch týždňov od začiatku liečby omeprazolom sa odporúča monitorovať plazmatické

koncentrácie fenytoínu a ak dôjde k úprave dávky fenytoínu, je potrebné, aby sa po skončení liečby

omeprazolom monitoring zopakoval a dávka sa znovu upravila.

Neznámy mechanizmus

Sakvinavir

Súbežné podávanie omeprazolu so sakvinavirom/ritonavirom viedlo k zvýšeniu plazmatických hladín

priemerne o 70 % pre sakvinavir spojený s dobrou tolerabilitou u HIV-infikovaných pacientov.

Takrolimus

Pri súbežnom podávaní omeprazolu s takrolimom boli hlásené zvýšené hladiny takrolimu v sére. Má sa

posilniť účinné monitorovanie koncentrácií takrolimu podobne ako aj renálnej funkcie (klírens kreatinínu) a dávka takrolimu sa má upraviť, ak je to potrebné.

Metotrexát

U niektorých pacientov sa hlásili zvýšené hladiny metotrexátu pri podávaní spolu s inhibítormi protónovej pumpy. Pri podávaní vysokej dávky metotrexátu sa má zvážiť dočasné vynechanie omeprazolu.

Účinky iných liečiv na farmakokinetiku omeprazolu

Inhibítory CYP2C19 a/alebo CYP3A4

Nakoľko sa omeprazol metabolizuje prostredníctvom CYP2C19 a CYP3A4, liečivá, o ktorých je

známe, že inhibujú CYP2C19 alebo CYP 3A4 (ako je napr. klaritromycín a vorikonazol) môžu viesť

k zvýšeniu hladín omeprazolu v sére spomalením metabolizmu omeprazolu. Súbežné podávanie

vorikonazolu malo za následok vyššiu ako dvojnásobnú expozíciu omeprazolu. Pretože vysoké dávky

omeprazolu boli dobre znášané, vo všeobecnosti sa úprava dávky omeprazolu nevyžaduje. Úpravu

dávkovania je však potrebné zvažovať u pacientov š ťažkým poškodením pečene a v prípade indikácie

dlhodobej liečby.

Induktory CYP2C19 a/alebo CYP3A4

Liečivá, o ktorých je známe, že indukujú CYP2C19 alebo CYP3A4 alebo obidva (akými sú napr.

rifampicín alebo výťažky z Ľubovníka bodkovaného) môžu spôsobovať zníženie hladín omeprazolu v

sére prostredníctvom zrýchlenia metabolizmu omeprazolu.

Výsledky troch prospektívnych epidemiologických štúdií (viac než 1000 prípadov expozície lieku) ukázali, že omeprazol nemá žiadne negatívne pôsobenie v gravidite, ani na zdravie plodu/novorodenca. Omeprazol sa môže užívať počaas gravidity.

Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, avšak nie je pravdepodobné, že má vplyv na dieťa, ak

sa podáva v terapeutických dávkach.

Je nepravdepodobné, že by Loseprazol ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Môžu sa

vyskytnúť nežiaduce reakcie ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri časť 4.8). Ak sa prejavia, pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Najčastejšími nežiaducimi účinkami (1 až 10 % pacientov) sú bolesť hlavy, zápcha, hnačka, plynatosť

a nevoľnosť/vracanie.

V programe klinických skúšaní a po uvedení do obehu sa identifikovali alebo považovali za suspektné

nežiaduce účinky uvedené nižšie. Ani jeden z nich nebol závislý od dávky. Nežiaduce účinky sú klasifikované podľa frekvencie ich výskytu a podľa tried orgánových systémov (SOC). Kategórie frekvencie výskytu sú definované nasledovne: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy krvi a lymfatického systému

Zriedkavé: leukopénia, trombocytopénia

Veľmi zriedkavé: agranulocytóza, pancytopénia

Poruchy imunitného systému

Zriedkavé: hypersenzitívne reakcie, napr. horúčka, angioedém a anafylaktická reakcia/šok

Poruchy metabolizmu a výživy

Zriedkavé: hyponatrémia

Neznáme: hypomagneziémia (pozri časť 4.4)

Psychické poruchy

Menej časté: nespavosť

Zriedkavé: agitácia, zmätenosť, depresia

Veľmi zriedkavé: agresivita, halucinácie

Poruchy nervového systému

Časté: bolesť hlavy

Menej časté: závrat, parestézie, ospalosť

Zriedkavé: poruchy chuti

Poruchy oka

Zriedkavé: zahmlené videnie

Poruchy ucha a labyrintu

Menej časté: vertigo

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Zriedkavé: bronchospazmus

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: bolesť brucha, zápcha, hnačka, flatulencia, nevoľnosť/vracanie

Zriedkavé: suchosť v ústach, stomatitída, gastrointestinálna kandidóza, mikroskopická kolitída

Poruchy pečene a žlčových ciest

Menej časté: zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov

Zriedkavé: hepatitída so žltačkou alebo bez žltačky

Veľmi zriedkavé: zlyhávanie pečene, encefalopatia u pacientov s predchádzajúcim ochorením

pečene

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Menej časté: dermatitída, svrbenie, vyrážka, žihľavka

Zriedkavé: alopécia, fotosenzitivita

Veľmi zriedkavé: multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna

nekrolýza (TEN)

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Menej časté: fraktúra v bedrovej oblasti, zápästia alebo chrbtice (pozri časť 4.4)

Zriedkavé: bolesti v kĺboch, svaloch

Veľmi zriedkavé: svalová slabosť

Poruchy obličiek a močových ciest

Zriedkavé: intersticiálna nefritída

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Veľmi zriedkavé: gynekomastia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Menej časté: nepokoj, periférny edém

Zriedkavé: zvýšené potenie

Pediatrická populácia

Bezpečnosť omeprazolu bola hodnotená u celkového počtu 310 detí vo veku 0 – 16 rokov s ochorením

v súvislosti s hyperaciditou. Sú dostupné obmedzené údaje o bezpečnosti od 46 detí s ťažkou erozívnou ezofagitídou, ktoré dostávali udržiavaciu liečbu omeprazolom v rámci klinického skúšania až 749 dní. Profil nežiaducich účinkov bol vo všeobecnosti rovnaký ako u dospelých, a to pri krátkodobej aj dlhodobej liečbe. Nie sú dostupné žiadne dlhodobé údaje, pokiaľ ide o účinky liečby omeprazolom týkajúce sa puberty a rastu.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Údaje o účinkoch predávkovania omeprazolom u ľudí sú obmedzené. V literatúre boli opísané dávky

až do 560 mg a v ojedinelých prípadoch sa vyskytli hlásenia, kedy perorálne dávky dosahovali až

2400 mg omeprazolu (120- násobok odporúčanej klinickej dávky). V hláseniach o predávkovaní omeprazolom sa vyskytli: nauzea, vracanie, závrat, bolesť brucha, hnačka a bolesť hlavy. Ojedinele

bola hlásená aj apatia, depresia a zmätenosť.

Opísané príznaky boli prechodné a nebol hlásený žiadny závažný klinický dôsledok. Pri zvýšených

dávkach zostala rýchlosť eliminácie nezmenená (kinetika 1. poriadku). Ak je potrebná liečba, jedná sa

o symptomatickú liečbu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Antiulcerózum, inhibítory protónovej pumpy.

ATC kód: A02BC01

Mechanizmus účinku

Omeprazol, racemická zmes dvoch enantiomérov znižuje sekréciu žalúdkovej kyseliny vysoko

cieleným mechanizmom účinku. Je špecifickým inhibítorom kyselinovej pumpy v parietálnych

bunkách. Pôsobí rýchlo a pri dávkovaní jedenkrát denne zabezpečuje kontrolu reverzibilnou inhibíciou

sekrécie žalúdkovej kyseliny.

Omeprazol je slabá zásada; koncentruje a konvertuje sa na aktívnu formu v silne kyslom prostredí

vnútrobunkových kanálikov parietálnej bunky, kde inhibuje enzým H+, K+- ATPázu – kyselinovú

pumpu. Tento účinok na posledný krok procesu tvorby žalúdkovej kyseliny je závislý od dávky a

zabezpečuje vysoko účinnú inhibíciu bazálnej ako aj stimulovanej sekrécie kyseliny bez ohľadu na

druh stimulu.

Farmakodynamické účinky

Všetky pozorované farmakodynamické účinky možno vysvetliť pôsobením omeprazolu na sekréciu

kyseliny.

Účinok na sekréciu žalúdkovej kyseliny

Po perorálnom podávaní omeprazolu 1-krát denne sa dosiahne rýchla a účinná inhibícia sekrécie

žalúdkovej kyseliny počas dňa i noci s maximálnym účinkom do 4 dní liečby. U pacientov s dvanástnikovým vredom, ktorí dostávali omeprazol 20 mg 1-krát denne, sa udržiaval priemerný

pokles acidity v žalúdku najmenej 80 % počas 24 hodín, s priemerným poklesom maxima tvorby

kyseliny približne 70 % po stimulácii pentagastrínom 24 hodín po podaní dávky.

U pacientov s dvanástnikovým vredom sa pri perorálnom podávaní omeprazolu 20 mg denne udržiava

v žalúdku pH ≥ 3 priemerne 17 hodín z 24 hodín.

Ako dôsledok zníženej sekrécie kyseliny a acidity v žalúdku omeprazol v závisloti od dávky

znižuje/normalizuje vystavenie ezofágu žalúdkovej kyseline u pacientov s gastroezofagálnou refluxnou

chorobou.

Inhibícia sekrécie žalúdkovej kyseliny súvisí s plochou pod krivkou závislosti plazmatickej

koncentrácie a času (AUC) omeprazolu a nie s aktuálnou koncentráciou v plazme v danom čase.

Počas liečby omeprazolom sa nepozorovala žiadna tachyfylaxia.

Účinok na H. pylori

H. pylori súvisí s peptickou vredovou chorobou, ktorá zahŕňa vredovú chorobu dvanástnika a žalúdka.

H. pylori je hlavným faktorom pri vzniku gastritídy. H. pylori spolu s žalúdkovou kyselinou sú hlavnými faktormi, podieľajúcimi sa na vzniku peptickej vredovej choroby. H. pylori je hlavným faktorom pri vzniku atrofickej gastritídy, ktorá súvisí so zvýšeným rizikom vzniku rakoviny žalúdka.

Eradikácia H. pylori omeprazolom a antibiotikami je spojená s vysokou mierou úspešnosti hojenia

a dlhodobou remisiou peptických vredov.

Pri skúmaní duálnej liečby sa zistilo, že je menej účinná ako trojkombinovaná liečba. Môže sa zvážiť

v prípade známej hypersenzitivity vylučujúcej použitie inej trojkombinovanej liečby.

Iné účinky omeprazolu v dôsledku inhibície kyseliny

Počas dlhodobej liečby sa zaznamenal mierne zvýšený počet hlásení týkajúci sa výskytu žalúdkových

glandulárnych cýst. Tieto zmeny sú fyziologickým dôsledkom výraznej inhibície sekrécie žalúdkovej

kyseliny, sú benígne a javia sa ako reverzibilné.

Znížená acidita žalúdka, vzniknutá akokoľvek, vrátane inhibítormi protónovej pumpy, vedie k zvýšeniu počtu baktérií, ktoré sú normálne prítomné v gastrointestinálnom trakte. Terapia liekmi, ktoré potláčajú tvorbu žalúdkovej kyseliny môže mať za následok mierne zvýšené riziko gastrointestinálnych infekcií vyvolaných napr. Salmonellou a Campylobacterom.

Chromogranín A (CgA) sa tiež zvyšuje v dôsledku zníženej acidity žalúdka. Tento CgA modifikujúci účinok nie je preukázateľný 5 dní po ukončení liečby PPI.

Omeprazol, podobne ako iné liečivá blokujúce sekréciu žalúdočnej kyseliny, môže znižovať absorpciu vitamínu B₁₂(kyanokobalamín) v dôsledku hypochlorhydrie alebo achlorhydrie. Toto je potrebné mať na pamäti pri dlhodobej liečbe pacientov so zníženými zásobami vitamínu B₁₂alebo s rizikovými faktormi pre zníženú absorpciu vitamínu B₁₂.

Používanie v pediatrii

V nekontrolovanom klinickom skúšaní u detí (vo veku 1-16 rokov) s ťažkou refluxnou ezofagitídou

omeprazol v dávkach 0,7-1,4 mg/kg zlepšil stupeň ezofagitídy v 90 % prípadov a spôsobil významné

zníženie príznakov refluxu. V jednoducho zaslepenom klinickom skúšaní boli deti vo veku 0-24 mesiacov s klinicky diagnostikovanou gastroezofagálnou refluxnou chorobou liečené omeprazolom v dávkach 0,5; 1,0 alebo 1,5 mg/kg. Výskyt epizód vracania/regurgitácie sa po 8 týždňoch liečby znížil o 50 %, bez ohľadu na dávku lieku.

Eradikácia H. pylori u detí

Randomizované, dvojito zaslepené klinické skúšanie (Héliot) potvrdilo, že omeprazol v kombinácii s

s dvoma antibiotikami (amoxicilínom a klaritromycínom) bol bezpečný a účinný v liečbe infekcie spôsobenej H. pylori u detí s gastritídou vo veku 4 rokov a starších: miera eradikácie H.pylori : 74,2 %

(23/31 pacientov) liečených kombináciou omeprazol+amoxicilín+klaritromycín versus 9,4 % (3/32 pacientov) liečených kombináciou amoxicilín+klaritromycín. Klinický prínos liečby súvisiaci s

dyspeptickými symptómami však preukázaný nebol. Toto klinické skúšanie neprináša žiadne údaje

týkajúce sa detí mladších ako 4 roky.

Absorpcia

Omeprazol a horečnatá soľ omeprazolu sú acidolabilné, preto sa perorálne podávajú vo forme

gastrorezistentných granúl v kapsulách alebo tabletách. Absorpcia omeprazolu je rýchla, najvyššie hladiny v plazme sa dosahujú približne po 1 až 2 hodinách po podaní dávky. K absorpcii omeprazolu dochádza v tenkom čreve a zvyčajne je ukončená v priebehu 3 až 6 hodín. Súbežný príjem potravy namá na biologickú dostupnosť žiadny vplyv. Systémová dostupnosť (biologická dostupnosť) omeprazolu po perorálnom podaní jednorazovej dávky lieku Loseprazol je približne 40 %. Po opakovanom podávaní jedenkrát denne sa biologická dostupnosť zvyšuje na približne 60 %.

Distribúcia

Zdanlivý distribučný objem u zdravých osôb je približne 0,3 l/kg telesnej hmotnosti. Väzba omeprazolu na plazmatické proteíny je približne 97 %.

Metabolizmus

Omeprazol sa úplne metabolizuje systémom cytochrómu P450 (CYP). Prevažná časť metabolizmu je závislá na polymorfne exprimovanom CYP2C19, ktorý je zodpovedný za tvorbu hydroxyomeprazolu,

hlavného metabolitu v plazme. Zostávajúca časť je závislá od ďalšej špecifickej izoformy, CYP3A4,

ktorá je zodpovedná za tvorbu sulfónu omeprazolu. Ako dôsledok vysokej afinity omeprazolu voči CYP2C19 prichádza do úvahy možnosť kompetitívnej inhibície a metabolických liekových interakcií s

ďalšími substrátmi pre CYP2C19. Kvôli nízkej afinite voči CYP3A4 však omeprazol nemá žiadny potenciál inhibovať metabolizmus iných substrátov pre CYP3A4. Okrem toho omeprazolu chýba

inhibičný účinok na hlavné CYP enzýmy.

Približne 3 % belošskej populácie a 15 až 20 % populácie aziatov chýba funkčný enzým CYP2C19

a nazývajú sa slabými metabolizérmi. U týchto osôb je metabolizmus pravdepodobne katalyzovaný

hlavne CYP3A4. Po opakovanom podaní omeprazolu v dávke 20 mg jedenkrát denne bola u slabých

metabolizérov priemerná plocha pod krivkou časovej závislosti plazmatických koncentrácií približne

5- až 10-násobne väčšia ako u osôb s funkčným enzýmom CYP2C19 (silní metabolizéri). Priemerné

maximálne koncentrácie v plazme boli tiež 3- až 5- násobne vyššie. Tieto zistenia nemajú vplyv na

dávkovanie omeprazolu.

Vylučovanie

Plazmatický eliminačný polčas omeprazolu je zvyčajne kratší ako 1 hodina po jednorazovej ako aj opakovanej perorálnej dávke jedenkrát denne. Omeprazol sa medzi jednotlivými dávkami úplne vylúči

z plazmy, pri podávaní raz denne sa žiadna tendencia ku kumulácii neprejavuje.

Takmer 80 % perorálne podanej dávky omeprazolu sa vylúči vo forme metabolitov do moču, zvyšok do

stolice, primárne pochádzajúci zo sekrécie v žlči.

AUC omeprazolu sa zvyšuje s opakovaným podávaním. Toto zvýšenie závisí od dávky a výsledkom je

nelineárny vzťah dávka-AUC po opakovanom podávaní. Táto časová a dávková závislosť je dôsledkom zníženia metabolizmu prvého prechodu a systémového klírensu, pravdepodobne spôsobených inhibíciou enzýmu CYP2C19 omeprazolom a/alebo jeho metabolitmi (napr. sulfónovým metabolitom).

Nezistil sa žiadny účinok metabolitov omeprazolu na sekréciu žalúdkovej kyseliny.

Osobitné skupiny pacientov

Porucha funkcie pečene

Metabolizmus u pacientov s dysfunkciou pečene je zhoršený, výsledkom čoho je zvýšenie AUC.

U omeprazolu sa neprejavila žiadna tendencia kumulácie pri dávkovaní jedenkrát denne.

Porucha funkcie obličiek

Farmakokinetika omeprazolu, vrátane systémovej biologickej dostupnosti a miery eliminácie ostáva

u pacientov so zníženou renálnou funkciou nezmenená.

Starší pacienti

Miera metabolizmu omeprazolu je o niečo znížená u pacientov vo vyššom veku (75 až 79-ročných).

Deti a dospievajúci

Počas liečby odporúčanými dávkami u detí vo veku od 1 roku boli plazmatické koncentrácie porovnateľné s plazmatickými koncentráciami u dospelých. U detí mladších ako 6 mesiacov je klírens omeprazolu nízky, kvôli nízkej schopnosti metabolizovať omeprazol.

V skúšaniach na potkanoch liečených omeprazolom, ktoré trvali po celý ich život, bola pozorovaná hyperplázia ECL-buniek v žalúdku a karcinoidy. Tieto zmeny sú následkom pretrvávajúcej hypergastrinémie, ktorá vzniká sekundárne po inhibícii kyseliny. K podobným zisteniam sa dospelo po liečbe antagonistami H2-receptora, inhibítormi protónovej pumpy a po parciálnej fundektómii. Tieto zmeny nie sú výsledkom priameho účinku žiadneho z liečiv.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

maydis amylum, saccharosum, natrii laurilsulfas, natrii hydrogenophosphas, mannitolum, hydroxypropylmethylcellulosum, macrogolum 6000, talcum, polysorbatum 80, titanii dioxidum, acidum methacrylicum et ethylis acrylas polymersatum 1:1 dispersio 30 per centum (Eudragit),

gelatina, flavum quinolini (E 104).

Nie sú známe.

3 roky.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale, na ochranu pred vlhkosťou.

AL/AL blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia:

Loseprazol 20 mg sa dodáva v baleniach po 7, 14 alebo 28 kapsúl.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, ČR

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Reg. č.: 09/0191/04-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30. 04. 2004

Dátum posledného predĺženia: 27.11. 2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2014