Príloha č.2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č. 1448/2005

Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č. 2009/01128

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

^LUMINAL

Injekčný roztok

^{219 mg/ml sodnej soli fenobarbitalu}

^{(zodpovedá 200 mg fenobarbitalu)}

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať Váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je LUMINAL a na čo sa používa

2. Skôr ako použijete LUMINAL

3. Ako používať LUMINAL

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať LUMINAL

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE LUMINAL A NA ČO SA POUŽÍVA

Fenobarbital, liečivo injekčného roztoku LUMINAL, patrí do skupiny barbiturátov.

LUMINAL injekčný roztok sa používa na liečbu epileptických záchvatov vrátane status epilepticus (stav s dlho trvajúcimi alebo v rýchlom slede za sebou nasledujúcimi epileptickými záchvatmi) a ako uspávací prostriedok pri príprave na narkózu. LUMINAL injekčný roztok sa používa predovšetkým pri ťažkých zdravotných stavoch alebo keď per orálna (ústami) liečba liekmi obsahujúcimi fenobarbital spôsobuje ťažkosti.

2. SKÔR AKO POUŽIJETE LUMINAL

Nepoužívajte LUMINAL

• keď ste alergický (precitlivený) na fenobarbital, iné barbituráty alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek injekčného roztoku LUMINAL (pozri časť 6 „Ďalšie informácie“)

• pri akútnej otrave alkoholom, hypnotikami alebo analgetikami ako aj pri otrave liekmi s povzbudzujúcimi účinkami alebo utlmujúcimi psychofarmakami (lieky s účinkom na náladu, duševný stav a citový život).

Buďte zvlášť opatrný pri používaní injekčného roztoku LUMINAL

• ak máte akútnu hepatálnu porfýriu (vrodená porucha krvotvorby)

• ak máte ťažké ochorenie obličiek alebo pečene

• ak je Váš srdcový sval vážne poškodený

• ak ste v minulosti trpeli ochorením na závislosť

• ak trpíte ochorením dýchacích ciest, obzvlášť keď máte ťažkosti pri dýchaní

• ak Vy alebo niektorý člen rodiny trpíte alebo ste v minulosti trpeli poruchami nálady (napr. depresia, mánia)

• ak trpíte poruchou vedomia

• ak ste starší

Fenobarbital môže viesť k respiračnej depresii (pomalé a plytké dýchanie). Podávaním fenobarbitalu sa môžu vyvolať určité epileptické záchvaty (psychomotorické záchvaty a absencie).

Pretože fenobarbital môže zvýšiť citlivosť kože na svetlo (fotosenzibilizácia), mali by ste sa počas liečby vyhýbať silnému slnečnému žiareniu.

Fenobarbital môže už pri každodennom užívaní odporúčanej dávky po dobu niekoľkých málo týždňov viesť k vyvinutiu závislosti (pozri časť 3 „Ako používať LUMINAL“).

V týchto prípadoch sa poraďte so svojím lekárom.

U malého počtu pacientov liečených antiepileptikami akým je fenobarbital sa vyskytli myšlienky na samopoškodenie alebo samovraždu. Ak sa kedykoľvek u vás vyskytnú takéto myšlienky, okamžite kontaktujte svojho lekára.

Používanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

LUMINAL môže zvýšiť účinok nasledovných liečiv resp. liekov:

iné centrálne pôsobiace lieky: určité psychofarmaká (lieky s účinkom na náladu, duševný stav a citový život), narkotiká (lieky používané vo všeobecnej anestézii), prostriedky proti bolesti a uspávacie prostriedky,

• alkohol

• metotrexát (liek na liečbu rôznych foriem rakoviny a ochorení imunitného systém

LUMINAL injekčný roztok môže znížiť účinok nasledovných liekov:

• lieky, ktorých odbúravanie sa urýchľuje fenobarbitalom, ako napr. perorálne antikoagulanciá (lieky na riedenie krvi), kortikoidy (lieky na liečbu zápalov, napr. „kortizón“), griseofulvín (liek na liečbu plesňových infekcií), hormonálne antikoncepčné prípravky

• kyselina valproová, (liek na liečbu epilepsie)

Nasledovné lieky môžu zosilniť účinok injekčného roztoku LUMINAL:

• kyselina valproová, felbamat, fenytoin (lieky na liečbu epilepsií)

Ďalšie upozornenia:

Kvôli alkoholu, ktorý je v injekčnom roztoku použitý ako rozpúšťadlo, je nutné dbať na interakcie ( vzájomné pôsobenie liekov), ktoré sa neznášajú s alkoholom.

Pred podávaním miešaných injekcií je nutné preveriť chemickú znášanlivosť jednotlivých zložiek (napríklad zrazeniny, zákaly).

Používanie injekčného roztoku LUMINAL s jedlom a nápojmi

Počas liečby injekčným roztokom LUMINAL nepožívajte alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Tehotenstvo

Liečba fenobarbitalom počas tehotenstva môže byť príčinou vývojových anomálií u nenarodeného dieťaťa. Injekčný roztok LUMINAL sa preto počas tehotenstva smie používať len po starostlivom zvážení prínosu a rizika ošetrujúcim lekárom. Ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, oznámte to svojmu lekárovi. Pohovorí si s Vami o ďalšom priebehu liečby a poradí Vám pri plánovaní tehotenstva.

Dojčenie

Fenobarbital, liečivo injekčného roztoku LUMINAL, prechádza do materského mlieka. Liečba injekčným roztokom LUMINAL počas obdobia dojčenia môže mať na dieťa nepriaznivý dopad. Ak svoje dieťa chcete dojčiť, oznámte to svojmu lekárovi.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Fenobarbital môže aj pri odporúčanom dávkovaní natoľko zmeniť schopnosť reakcie, že môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť, ktorá vyžaduje zvýšenú pozornosť (riadenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach). Toto platí vo zvýšenej miere v súčinnosti s alkoholom. Preto sa v prvých dňoch liečby má upustiť od vedenia vozidiel, obsluhovania strojov alebo iných nebezpečných činností, s ohľadom na individuálnu reakciu a dávkovanie.

Dôležité informácie o niektorých zložkách injekčného roztoku LUMINAL

Luminal^injekčný roztok obsahuje 10 objemových % alkoholu.

3. AKO POUŽÍVAŤ LUMINAL

Dávkovanie injekčného roztoku LUMINAL sa riadi podľa druhu a závažnosti ochorenia. Váš lekár rozhodne, aké dávkovanie je pre Vás správne.

Dospelí dostanú na liečbu epilepsie podľa potreby 1 až 3 mg/kg telesnej hmotnosti a deti 3 až 4 mg/kg telesnej hmotnosti fenobarbitalu.

Dospelí dostanú vo všeobecnosti 1 ml injekčného roztoku LUMINAL (1 ampula = 200 mg fenobarbitalu), väčšie deti 0,75 ml, malé deti 0,3 ml, dojčatá 0,1 - 0,3 ml intramuskulárne (do svalu) alebo pomaly intravenózne (do žily), príp. 2 - 3 krát denne.

Maximálna jednotlivá dávka pre dospelého je 400 mg fenobarbitalu (2 ampuly = 2 ml injekčného roztoku LUMINAL), maximálna dávka na deň je 800 mg fenobarbitalu.

U starších pacientov, u pacientov s poruchami funkcie pečene alebo obličiek ako aj pri vykonávaní peritoneálnej dialýzy (čistenie krvi cez pobrušnicu) môže byť potrebné prispôsobenie dávky.

Spôsob podávania a trvanie liečby

Injekčný roztok pripravený na použitie sa podáva 2 – 3 krát denne ako injekcia intramuskulárne alebo pomaly intravenózne. Pred podávaním miešaných injekcií je nutné preveriť chemickú znášanlivosť jednotlivých zložiek (napríklad zrazeniny, zákaly).

Trvanie liečby fenobarbitalom sa riadi podľa priebehu choroby a stanoví ho Váš lekár. Pri dlhšom trvaní liečby hrozí nebezpečenstvo vyvinutia závislosti. Pri vysadení fenobarbitalu sa záchvaty môžu opäť dostaviť so zvýšenou prudkosťou, pričom môže dôjsť dokonca k status epilepticus (stav s dlho trvajúcim záchvatom alebo v rýchlom slede za sebou nasledujúcimi epileptickými záchvatmi). Preto sa odporúča, liečbu fenobarbitalom nevysadiť náhle, ale pomalým znižovaním dávky. Pritom sa môžu prechodne vyskytnúť príznaky vysadenia lieku.

Ak sa Vám zdá, že je účinok injekčného roztoku LUMINAL príliš silný alebo príliš slabý, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak použijete viac injekčného roztoku LUMINAL, ako máte

Liek Vám bude podávaný lekárom alebo zdravotnou sestrou.

V nepravdepodobnom prípade podania nadmerného objemu lieku sa môžu prejaviť nasledovné príznaky: závrat, stupor (duševno-telesná strnulosť), dopady na srdcovo-cievny systém so zníženým krvným tlakom, zlyhanie obličiek, pokles telesnej teploty, kožné pľuzgiere, nystagmus (mimovoľný pohyb očí), zníženie pozornosti, znížené šľachové reflexy, ataxia (porucha koordinácie pohybov), ospanlivosť, spánok, respiračná depresia (pomalé a plytké dýchanie), šok s rozšírenými zrenicami.

V prípade predávkovania sa má čo najrýchlejšie privolať lekár/pohotovostný lekár a ak je to možné, má sa mu ukázať tento liek a táto písomná informácia pre používateľov.

Ak zabudnete použiť LUMINAL

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete používať LUMINAL

Ak by ste chceli liečbu injekčným roztokom LUMINAL prerušiť alebo ukončiť, pohovorte si o tom predtým s Vašim lekárom. Neukončujte medikamentóznu liečbu svojvoľne bez porady s lekárom. Môžete tým ohroziť úspech liečby. Trvanie liečby a veľkosť dávky sú individuálne rôzne a stanovuje ich lekár.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj LUMINAL môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi časté vedľajšie účinky (postihujú viac ako 1 z 10 liečených pacientov):

• nežiaduce silné upokojenie, únava, ospanlivosť, ochabnutosť, malátnosť

• zmätenosť, predĺžený čas reakcie, poruchy duševnej výkonnosti

• pocit závratu, bolesť hlavy, porucha koordinácie pohybov (ataxia)

Časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 liečených pacientov zo 100):

• paradoxné stavy vzrušenia u detí a starších pacientov

Menej časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 liečených pacientov z 1.000):

• nevoľnosť, vracanie, zápcha (obstipácia), ťažkosti v nadbruší

• poškodenia pečene, obličiek a kostnej drene

• depresívne stavy zlej nálady

• poruchy krvného obehu sprevádzané zníženým krvným tlakom až po šok, porucha krvotvorby (megaloblastová anémia)

• reakcie z neznášanlivosti sprevádzané symptómami ako horúčka, poruchy funkcie pečene, hepatitída, zdurenie lymfatických uzlín, určité zmeny krvného obrazu (leukocytóza, lymfocytóza), zvýšená citlivosť na svetlo (fotosenzibilizácia), vyrážky na koži, aj ťažké kožné reakcie, napr. exfoliatívna dermatitída, erythema multiforme, Stevens-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 liečeného pacienta z 10.000):

Vedľajšie účinky s neznámou častosťou (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov):

• pretrvávajúce účinky (porucha koncentrácie, zvyšková únava) ráno po večernom podaní, ktoré môžu negatívne ovplyvniť čas reakcie

• respiračná depresia (pomalé a plytké dýchanie)

• pokles hladiny kyseliny listovej

• poruchy správania u detí (obzvlášť hyperaktivita)

• pemphigus vulgaris (ťažké ochorenie kože s tvorbou pľuzgierov)

• zníženie sérovej koncentrácie hormónov štítnej žľazy, obzvlášť pri kombinovanej terapii s inými antiepileptikami

Kvôli možnému ovplyvneniu kostného metabolizmu sú nutné pravidelné kontroly. Diskutuje sa o súvislosti medzi liečbou barbiturátmi a menej častým výskytom polyfibromatózy (rozmnoženie väzivového tkaniva).

V literatúre sa nájdu upozornenia na to, že pri liečbe fenobarbitalom sa môžu vyskytnúť zmeny krvného obrazu ako leukocytóza, lymfocytóza, leukopénia, agranulocytóza alebo trombocytopénia (rozmnoženie alebo zníženie počtu bielych krviniek, zníženie počtu krvných platničiek).

Náhle vysadenie po dlhodobej liečbe môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ LUMINAL

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte LUMINAL po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a na štítku. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 ° C.

Upozornenie na trvanlivosť po otvorení

Injekčný roztok LUMINAL už nesmiete použiť, ak si všimnete nasledovné:

sfarbenie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo LUMINAL obsahuje:

Liečivo je sodná soľ fenobarbitalu. 1 ampula injekčného roztoku LUMINAL obsahuje 219 mg sodnej soli fenobarbitalu (zodpovedá 200 mg fenobarbitalu) v 1 ml injekčného roztoku.

Ďalšie zložky sú etanol 96% (10 objemových %), propylénglykol a voda na injekciu.

Ako vyzerá LUMINAL a obsah balenia

Balenie s 5 bezfarebnými sklenými ampulami obsahujúcimi 1 ml číreho a bezfarebného injekčného roztoku.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

DESITIN ARZNEIMITTEL GMBH

Weg beim Jäger 214, 22335 Hamburg

Nemecko

Tel: (040) 5 91 01 525

Fax: (040) 5 91 01 377

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v máji 2010.

Príloha č.1 k rozhodnutiu o predĺžení registráie lieku, ev.č.: 1448/2005

Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č.: 2009/01128

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

LUMINAL

Liečivo: fenobarbital sodná soľ

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ampula obsahuje 219 mg sodnej soli fenobarbitalu (čo zodpovedá 200 mg fenobarbitalu) v 1 ml injekčného roztoku

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok
číry, bezfarebný roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Epilepsia, status epilepticus, príprava pred narkózou.

Upozornenie:

Pri podaní fenobarbitalu môže dôjsť k rozvoju psychomotorických atakov a výpadkov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelým podávame pri liečbe epilepsie podľa potreby 1 až 3 mg/kg telesnej hmotnosti a deťom 3 až 4 mg/kg fenobarbitalu na kilogram telesnej hmotnosti.

Všeobecne podávame dospelým 1 ml Luminal injekčného roztoku (1 ampula = 200 mg fenobarbitalu), väčším deťom 0,75 ml; menším deťom 0,3 ml; dojčatám 0,1 - 0,3 ml i.m. alebo pomaly i.v., napr. 2 - 3 krát denne.

Maximálna jednotlivá dávka je u dospelých 400 mg fenobarbitalu (2 ampule = 2 ml Luminal injekčného roztoku), maximálna dávka/deň je 800 mg fenobarbitalu.

Dávkovanie sa riadi povahou a závažnosťou ochorenia

Pripravený injekčný roztok sa podáva i.m. alebo pomaly i.v. 2 - 3 krát denne. Podáva sa predovšetkým pri ťažkých stavoch ochorenia alebo pri obtiažnosti perorálnej liečby liekmi s obsahom fenobarbitalu.

O dĺžke liečby fenobarbitalom rozhoduje ošetrujúci lekár. Riadi sa priebehom ochorenia. Preto musí lekár priebežne overovať, či je indikácia fenobarbitalu stále oprávnená. Pri dlhšom podávaní fenobarbitalu vzniká podobne ako u iných barbiturátov možnosť rozvoja závislosti. Treba pamätať na to, že fenobarbital sa ako symptomatický liek má podávať nepretržite, a že pri vysadení sa záchvaty vrátia so zvýšenou intenzitou, pričom môže dôjsť až k status epilepticus. Odporúča sa neprerušovať liečbu fenobarbitalom náhle, ale pomalým znižovaním dávok.

Pred podaním zmiešaných roztokov je potrebné preveriť chemickú kompatibilitu jednotlivých zložiek (napr. vyzrážanie, zakalenie).

4.3 Kontraindikácie

Fenobarbital sa nesmie podávať pri precitlivenosti na fenobarbital, iné barbituráty alebo iné zložky lieku (pozri časť 6.1.), pri akútnej otrave alkoholom, hypnotikami a liekmi proti bolesti ako aj pri otrave aktivizujúcimi látkami alebo tlmiacimi psychofarmakami.

Fenobarbital sa smie podávať iba pacientom pod prísnym dohľadom a po starostlivom zvážení prínosov a rizík

• pri akútnej hepatickej porfýrii

• pri ťažkom poškodení funkcie obličiek alebo pečene

• pri ťažkom poškodení myokardu

• u pacientov s poruchami vedomia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pre možnosť fotosenzibilizácie (zvýšená citlivosť kože na svetlo) je potrebné vyhnúť sa silnému slnečnému žiareniu počas liečby fenobarbitalom.

Nakoľko ako rozpúšťadlo je v injekčnom roztoku použitý alkohol, je potrebné pamätať na interakcie pri liekoch neznášajúcich sa s alkoholom.

Fenobarbital má primárny potenciál závislosti. Už pri každodennom podávaní počas niekoľkých týždňov hrozí riziko rozvoja závislosti. To neplatí iba pri jeho zneužívaní podávaním obzvlášť vysokých dávok, ale aj pri dávkovaní v liečebnom rozsahu.

Pri dlhodobejšom podávaní (dlhšie ako jeden týždeň) sa pri vysadzovaní Luminal injekčného roztoku má dávka znižovať postupne. Tu treba dbať na možnosť prechodného výskytu fenoménov z vysadenia.

Počas liečby sa treba úplne vyhýbať alkoholu.

Luminal injekčný roztok obsahuje 10 % objemových alkoholu.

Pri liečbe antiepileptikami v niekoľkých indikáciách boli u pacientov hlásené suicidálne myšlienky a správanie. Metaanalýza randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií antiepileptikami ukázala malé zvýšenie rizika suicidálnych myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika u fenobarbitalu.

Pacientov je preto potrebné sledovať na príznaky a symptómy suicidálnych myšlienok a správania a je potrebné zvážiť vhodnú liečbu. Pacientom (a opatrovateľom pacientov) je potrebné odporučiť, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak sa objavia príznaky suicidálnych myšlienok alebo správania.

Upozornenie:Pri podávaní Luminal injekčného roztoku je treba mať na pamäti presorický účinok fenobarbitalu na dýchanie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní iných centrálne pôsobiacich liekov (niektoré psychofarmaká, narkotiká, lieky proti bolesti, hypnotiká,) ako aj alkohol môže fenobarbital zosilniť ich účinky a ich nežiaduce účinky. Barbituráty môžu vyvolať zvýšenú tvorbu enzýmov, ktoré urýchľujú odbúravanie niektorých liekov ako perorálne antikoagulanciá, kortikoidy, grizeofulvín, perorálne kontraceptíva („tabletky“) v pečeni, a tým vedú k strate alebo k zníženiu účinnosti. Kyselina valproová zosilňuje účinok a čiastočne nežiaduce účinky fenobarbitalu

Nakoľko je ako rozpúšťadlo použitý v injekčnom roztoku alkohol, treba pamätať na interakcie liekov, ktoré sa neznášajú s alkoholom.

4.6 Gravidita a laktácia

Luminal injekčný roztok sa smie počas tehotenstva podávať iba po starostlivom zvážení prínosu a rizika. Pritom treba starostlivo zvážiť prínos pre embryo/plod oproti riziku, ktoré pre matku a dieťa prináša neliečená epilepsia. V prípade, že je Luminal injekčný roztok nevyhnutný, má sa počas celého tehotenstva podávať najnižšia dávka kontrolujúca záchvaty. Nakoľko chybný vývoj s veľkou pravdepodobnosťou spúšťajú vysoké koncentrácie v plazme, má sa denná dávka, najmä v citlivej fáze vývoja embrya medzi 20. a 40. týždňom tehotenstva, rozdeliť na viac nižších dávok, podaných v priebehu dňa. Nakoľko sa riziko chybného vývoja zvyšuje pri kombinovanej liečbe, majú sa ženy vo fertilnom veku a počas tehotenstva podľa možností vyhýbať kombinácii s inými antikonvulzívami alebo inými liekmi.

Medzi intrauterinne exponovanými novorodencami bol pozorovaný zvýšený výskyt na vitamíne K závislých porúch zrážanlivosti. Preto sa odporúča perorálna suplementácia vitamínu K tehotným v posledných štyroch týždňoch tehotenstva ako aj podávanie vitamínu K novorodencom bezprostredne po narodení.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Fenobarbital môže aj pri odporúčanom dávkovaní zmeniť reakčnú schopnosť, ktorá je nevyhnutná pre účasť v cestnej premávke a pri obsluhe strojov. To platí vo zvýšenej miere pri súčinnosti alkoholu. Preto sa treba počas prvých dní liečby vedeniu vozidiel, obsluhe strojov a iným nebezpečným činnostiam vyhnúť.

4.8 Nežiaduce účinky

S nasledujúcimi nežiaducimi účinkami treba rátať veľmi často: neželané silné skľudnenie ako aj únava (ospanlivosť, omámenie, predĺženie reakčného času), pocit závratu, bolesť hlavy, poruchy koordinácie priebehu pohybov (ataxia), kognitívne poruchy, zmätenosť, porucha sexuálnej funkcie (znížené libido, impotencia). Po večernom podaní sa nasledujúce ráno môžu objaviť prejavy predávkovania (porucha koncentrácie, zvyšková únava), ktoré ovplyvňujú reakčný čas. U detí a starších pacientov môžu nastúpiť paradoxné stavy vzrušenia.

Príležitostne dochádza k nevoľnosti, vracanie, zápcha, ťažkosti v hornej časti brucha, alebo reakcii z precitlivenosti [horúčka, poruchy funkcie pečene, hepatitída, opuch lymfatických uzlín, leukocytóza (premnoženie bielych krviniek), lymfocytóza, zvýšená citlivosť na svetlo (fotosenzibilizácia), kožná vyrážka, aj ťažké kožné reakcie, napr. exfoliatívna dermatitída, erythema multiforme, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm] ako aj poruchy pečene, obličiek alebo kostnej drene.

Ďalej sa môžu príležitostne vyskytnúť stavy depresívnych nálad, obehové poruchy sprevádzané zníženým krvným tlakom až k šoku a pri dlhodobej liečbe porucha krvotvorby (megaloblastická anémia).

Kvôli možnému ovplyvneniu látkovej výmeny v kostiach sú potrebné pravidelné kontroly. Diskutuje sa možný vzťah medzi liečbou barbiturátmi a príležitostným výskytom polyfibromatózy (pomnoženie spojivového tkaniva).

4.9 Predávkovanie

a) Symptómy intoxikácie

Nystagmus pri priamom pohľade, zníženie pozornosti, oslabené zrakové reflexy, minimálna ataxia, ataxia so sklonom k pádom, ospanlivosť, spánok, dychová depresia, šok s rozšírenými zrenicami.

b) Liečba predávkovania

Pri otrave barbiturátmi treba postupovať nasledovne: podpora dýchania a krvného obehu, odstránenie jedu podľa predpisov až po prevoze na kliniku. Najmenej každú hodinu kontrolovať pulz, dýchanie, rektálnu teplotu a krvný tlak.

Doplnkové možnosti:alkalizujúca diuretická liečba, hemodialýza, hemoperfúzia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptiká/barbituráty a deriváty

ATC kód: N03AA02

Sedatívny účinok:

a) Neliečené myši, ktoré boli umiestnené na spodnej hrane asi 58 cm vysokej dosky, potiahnutej plátnom, naklonenej pod uhlom 75° prebehli za približne jednu až dve minúty na hornú hranu naklonenej roviny. Po podaní sedatíva je radosť z pohybu u zvierat znížená, čo naznačuje centrálny tlmiaci účinok. ED₅₀, t.j. dávka, pri ktorej je u zvierat postup pri vzostupe spomalený o 50%, zodpovedá perorálnemu podaniu fenobarbitalu v dávke (54,2 - 69,0) mg/kg.

b) Ak boli myši prichytené prednými labkami o horizontálne zavesenú tyč, neliečené zvieratá sa tyče dotkli v priebehu 5 sekúnd najmenej jednou zadnou labkou. Pod vplyvom centrálne tlmivých látok nie sú zvieratá v stave dotknúť sa čo i len jednou zadnou labkou v normálnom čase. ED₅₀fenobarbitalu predstavuje v tomto pokuse 72,4 (66,2 - 78,6) mg/kg p.o.

Antikonvulzívny účinok:

Dávky, ktoré u myší zabraňujú kŕčom, navodeným elektricky alebo chemicky sú nižšie ako všeobecne sedatívne pôsobiace dávky fenobarbitalu.

________________________________________________________________________________

látka Odstránenie tonickej kŕčovitej fázy

elektrošok pentetrazolový šok

(20 mA, 50 Hz, 1 s) (50 mg/kg i.v.)

ED₅₀mg/kg p.o. ED₅₀mg/kg p.o.

_______________________________________________________________________________

fenobarbital 13,7 (12,1 - 15,5) 11,8 (9,5 - 15,3)

Trankvilizujúci účinok:

Trankvilizujúci účinok sa dá v pokusoch na zvieratách rozpoznať na zvýšení obranného správania u myší a mačiek. ED₅₀fenobarbitalu predstavuje u myší 38,0 mg/kg p.o. a u mačiek 25,6 mg/kg p.o. Aj tieto dávky sú nižšie ako všeobecne sedatívne pôsobiace dávky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Plazmatická koncentrácia

antikonvulzívna 15 - 25 µg/ml

toxická 50 µg/ml

T_max

p.o. 6 - 18 h

i.m. 3 - 5 h

i.v. (mozog) 20 - 60 min

Plazmatický polčas 60 - 150 h

(dospelí)

Obličkový klírens 10 - 40% nezmenený

Absorpcia po p.o. a i.m. takmer úplná

Eliminácia/deň 10 - 20%

Distribučný objem

dospelí 0,66 - 0,88 l/kg

deti 0,56 - 0,97 l/kg

Prechod cez placentu dobre prechádza cez placentu

Prestup hemato-

encefalickou bariérou dobrá penetrácia do mozgového tkaniva

Prechod do materského

mlieka koncentrácia v materskom mlieku 10 - 45% plazmatickej koncentrácie

u matky

Väzba na plazmatické

bielkoviny 40 - 60%

Dialyzovateľnosť hemodialýza: áno

hemoperfúzia: áno

(zníženie plazmatickej koncentrácie na približne polovicu počas 2 h)

Biologická dostupnosť

podľa definície 100%

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Údaje o akútnej toxicite

_________________________________________________________________________________

zviera spôsob podania LD₅₀(mg/kg)

_________________________________________________________________________________

myš p.o. 325

i.p. 235

potkan p.o. 660

i.p. 190

králik i.v. 185

mačka p.o. 175

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Etanol 96% (10% objemových), propylénglykol, voda na injekciu,

6.2 Inkompatibility

Pred podaním zmiešaných roztokov je potrebné preveriť chemickú kompatibilitu jednotlivých zložiek (napr. vyzrážanie, zakalenie). Nakoľko ako rozpúšťadlo je v injekčnom roztoku použitý alkohol, je potrebné pamätať na interakcie pri liekoch neznášajúcich sa s alkoholom.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25° C! Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Papierová škatuľka s 5 ampulami z bezfarebného skla s obsahom 1 ml injekčného roztoku

Klinické balenie s 50 ampulami z bezfarebného skla s obsahom 1 ml injekčného roztoku

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

DESITIN ARZNEIMITTEL GmbH

Weg beim Jäger 214

22335 Hamburg

tel.: (040)5 91 01 525

fax: (040) 5 91 01-377

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

57/0098/96-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

18.01.1996/

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2010

11. SPÔSOB VÝDAJA

Len na lekársky predpis