Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev.č. 2014/01516

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

LUXFEN 2 mg/ml

očná roztoková instilácia

Brimonidíniumtartarát

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať Váš liek, pretože obsahuje pre Vás dôležité informácie

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu

prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. To sa týka aj vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr ako použijete LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu

3. Ako používať LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, a na čo sa

používa

LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia,je liek na zníženie vnútroočného (intra-okulárneho) tlaku u pacientov s glaukómom (zelený zákal) s otvoreným uhlom alebo s očnou hypertenziou (vysoký vnútroočný tlak).

LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, môže byť použitý samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi, ktoré znižujú vnútroočný tlak.

2. ČO POTREBUJETE VEDIEť Skôr ako použijete LUXFEN 2 mg/ml,oČnú roztokovú instiláciu

Nepoužívajte LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu

- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo brimonidíniumtartarát alebo na niektorú z

uvedených pomocných látok,

- keď užívate lieky, ktoré sú označené ako inhibítory monoaminooxidázy (MAO inhibítory),

- keď užívate niektoré lieky na liečbu depresie (ako sú tricyklické antidepresíva alebo mianserín).

Informujte svojho lekára, ak užívate akékoľvek lieky na liečbu depresie.

- v prípade novorodencov a malých detí (od narodenia do 2 rokov).

Upozorneniaa opatrenia- keď trpíte závažným alebo nestabilným a neliečeným srdcovým ochorením,

- keď trpíte depresiou,

- keď trpíte zníženým zásobovaním mozgu krvou (mozgová nedostatočnosť) alebo srdca (zlyhanie srdca),

- keď trpíte poklesom krvného tlaku, ktorý spôsobuje závrat a závraty pri sadnutí alebo vstávaní z ležiacej polohy (ortostatická hypotenzia),

- keď trpíte zúžením krvných ciev, hlavne na rukách a ramenách (Raynaudov syndróm), alebo chronickým zápalovým ochorením ciev spojeným s ich nepriechodnosťou v dôsledku zrážania krvi (tromboangitis obliterans),

- keď máte problémy s pečeňou alebo obličkami.

Poraďte sa s Vašim lekárom, či niektorá z uvedených okolnosti sa vzťahuje na Vás!

Brimonidín sa neodporúča používať u detí (od 2 do 12 rokov).

Používanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali alebo ste mohli užívať ešte iné lieky, , oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Látky s účinkom na centrálny nervový systém (CNS):LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia,môže zvýšiť účinok látok, ktoré majú tlmivý vplyv na centrálny nervový systém (alkohol, barbituráty, opiáty, sedatíva alebo anestetiká).

Lieky, ktoré sa používajú na liečbu nervového systému (chlorpromazín, metylfenidát) a liečbu na zníženie krvného tlaku (rezerpín):je potrebná opatrnosť u pacientov užívajúcich lieky, ktoré môžu mať vplyv na vstrebávanie a metabolizmus adrenalínu, noradrenalínu a iných takzvaných biogénnych amínov v krvi.

Látky znižujúce krvný tlak, lieky s účinkom na srdce:u niektorých pacientov sa po podaní LUXFEN 2 mg/ml,očnej roztokovej instilácie,môže objaviťmierny pokles krvného tlaku. Opatrnosť je preto potrebná, ak sa LUXFEN 2 mg/ml,očná roztoková instilácia, použije súbežne s liekmi znižujúcimi krvný tlak a/alebo liekmi zo skupiny srdcových glykozidov.

Agonisty alebo antagonisty adrenergných receptorov: Opatrnosť je potrebná pri začatí alebo pri zmene dávky (bez ohľadu na spôsob podania) súbežnej liečby systémovým liekom, ktorý môže spôsobiť interakciu s agonistami -adrenergných receptorov, alebo môže zasahovať do ich účinku, ako sú napr. agonisty alebo antagonisty adrenergných receptorov (izoprenalín alebo prazosín).

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť používania očnej roztokovej instilácie s brimonidínom, počas tehotenstva nebola doteraz skúšaniami stanovená. Preto je potrebná opatrnosť pri jeho použití počas tehotenstva. LUXFEN 2 mg/ml,očná roztoková instilácia, sa má použiť počas tehotenstva len vtedy, ak očakávaný prínos liečby pre matku prevažuje možné riziko pre plod.

Nie je známe, či brimonidín prechádza do materského mlieka. LUXFEN 2 mg/ml,očná roztoková instilácia, sa preto nemá používať u dojčiacich matiek.

Ak ste tehotná alebo dojčíte, myslíte si, že ste tehotná alebo tehotenstvo plánujete, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať tento liek,.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

LUXFEN 2 mg/ml,očná roztoková instilácia, môže spôsobiť únavu a/alebo ospalosť. Toto môže mať vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá, alebo bezpečne obsluhovať stroje.

LUXFEN 2 mg/ml,očná roztoková instilácia, môže spôsobiť rozmazané videnie a/alebo poruchy videnia. Toto môže mať vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá, alebo bezpečne obsluhovať stroje, najmä v tme a pri zlých svetelných podmienkach.

Pred tým, ako budete viesť vozidlo alebo obsluhovať stroj, mali by ste počkať na odoznenie týchto príznakov.

LUXFEN 2 mg/ml,očná roztoková instilácia, obsahuje benzalkóniumchlorid. Môže spôsobiť podráždenie oka. Vyhnite sa kontaktu s mäkkými kontaktnými šošovkami.. Vyberte si z oka kontaktné šošovky pred použitím.a počkajte aspoň 15 minút pred ich znovuzavedením. Je známe, že odfarbuje mäkké kontaktné šošovky.

3. AKO POUŽÍVAŤ LUXFEN 2 mg/ml,očnÚ roztokovÚ instiláciU

Vždy používajte LUXFEN 2 mg/ml,očnú roztokovú instiláciu,presne tak, ako Vám určil Váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekáraalebolekárnika.

Je veľmi dôležité používať LUXFEN 2 mg/ml,očnú roztokovú instiláciu, v časovom odstupe, ktorý predpísal Váš lekár.

Ak máte pocit, že účinok LUXFENu 2 mg/ml,očnej roztokovej instilácie, je veľmi silný alebo veľmi slabý, informujte o tom svojho lekára.

Pokiaľ Váš lekár neurčí inak, zvyčajná dávka je jedna kvapka do postihnutého oka/očí dvakrát denne, približne s 12 hodinovým odstupom.

Spôsob použitia

Brimonidín je určený iba na použitie do oka. Neprehĺtajte.

Pred použitím očnej roztokovej instilácie si vždy umyte ruky.

Liek aplikujte nasledujúcim spôsobom:

1. Zakloňte hlavu a pozerajte sa do stropu.

2. Jemne potiahnite dolné očné viečko nadol, pokiaľ sa nevytvorí malý vačok.

3. Stlačte kvapkaciu fľaštičku obrátenú dnom hore, aby došlo ku kvapnutiu lieku do Vášho oka.

Hneď po vkvapnutí predpísaného množstva kvapiek zavrite oko a zatlačte končekom prsta do oblasti vnútorného očného kútika zavretého oka (blízko nosa) po dobu 1 minúty. Týmto sa zníži vstrebávanie brimonidínu do Vášho tela.

Ak používate viac ako jeden očný liek, rozdielne lieky sa majú použiť s odstupom času najmenej 5-15 minút.

Použitie u detí

Brimonidínsa nesmie použiť u novorodencov a detí (od narodenia do 2 rokov).

Používanie brimonidínu sa u detí (od 2 do 12 rokov) neodporúča.

Ak použijete viac LUXFENu 2 mg/ml,očnej roztokovej instilácie, ako máte

Nie sú skúsenosti s predávkovaním LUXFENu 2 mg/ml,očnej roztokovej instilácie, u dospelých ľudí. Je to nepravdepodobné, keď sa aplikuje ako očná roztoková instilácia.

Niekoľko prípadov predávkovania bolo hlásených u novorodencov. Prejavy predávkovania zahrňujú spavosť, ochabnutosť, nízku telesnú teplotu a ťažkosti s dýchaním. Ak sa niektorý z týchto prejavov objaví, ihneď kontaktujte Vášho lekára.

V prípade dospelého človeka, ktorý neúmyselne užil ústami dávku 10 kvapiek brimonidínu sa vyskytlo mierne zníženie krvného tlaku niekoľko hodín po užití.

Približne po 8 hodinách od užitia nasledovalo prudké zvýšenie krvného tlaku.

Ak máte podozrenie na predávkovanie, kontaktujte Vášho lekára alebo jeho zástupcu. Zoberte si so sebou aj balenie lieku, aby lekár mohol určiť účinnú látku lieku, ktorý ste užili.

Ak zabudnete použiťLUXFEN 2 mg/ml,očnú roztokovú instiláciu

Ak ste zabudli použiť LUXFEN 2 mg/ml,očnú roztokovú instiláciu, použite zabudnutú dávku hneď, ako to zistíte.

Ak si však spomeniete na zabudnutú dávku až krátko pred ďalšou dávkou, vynechajte zabudnutú dávku a pokračujte v ďalšej aplikácii v zaužívanom čase.

Nepoužite väčšiu dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak si nie ste niečím istý, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

Nemeňte sami predpísanú dávku.

Ak prestanete používaťLUXFEN 2 mg/ml,očnú roztokovú instiláciu

Neprerušujte alebo neprestaňte s liečbou LUXFENom 2 mg/ml,očnej roztokovej instilácie, bez toho, aby ste o tom informovali svojho lekára!

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobiť vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. To sa týka aj vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.

Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytli u 22 až 25 % pacientov sú sucho v ústach, začervenené oči, pálenie a svrbenie očí. Tieto vedľajšie účinky sú obyčajne prechodné a veľmi zriedka si vyžadujú prerušenie liečby LUXFENom 2 mg/ml,očnou roztokovou instiláciou.

Očná alergická reakcia sa objavila u 12,7 % pacientov počas klinických skúšaní. Vo väčšine prípadov sa príznaky objavili po 3 až 9 mesiacoch liečby. V prípade vzniku alergických reakcií, liečba LUXFENom 2 mg/ml,očnou roztokovou instiláciou, musí byť prerušená.

Rozpis vedľajších účinkov bol na základe nasledujúcej miery výskytu:

Veľmi časté: výskyt viac ako u 1 užívateľa z 10

Časté: výskyt od 1 do 10 užívateľov zo 100

Menej časté: výskyt u 1 do 10 užívateľov z 1 000

Zriedkavé: výskyt u 1 do 10 užívateľov z 10 000

Veľmi zriedkavé: výskyt menej ako u 1 užívateľa z 10 000

Neznáme: častosť výskytu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov

Počas liečby LUXFENom 2 mg/ml,očnou roztokovou instiláciou, boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky:

Očné vedľajšie účinky

Veľmi časté

• Podráždenie očí (začervenenie, pálenie, štípanie,, pocit niečoho v oku, svrbenie, uzlíky alebo biele škvrny na priehľadnej vrstve, ktorá pokrýva povrch oka),

• rozmazané videnie,

• alergická reakcia v oku

Časté

• Lokálne podráždenie (červené a opuchnuté očné viečka, zapálené očné viečka, opuch spojoviek a výtok zo spojoviek, bolesť očí a slzenie), precitlivenosť na svetlo, povrchové poškodenie alebo sfarbenie rohovky, pocit sucha v oku, spojovkové pľuzgieriky, abnormálne videnie, zápal spojoviek.

Veľmi zriedkavé

• Zápal dúhovky, zúženie zrenice (mióza).

Neznáme

• Svrbenie očných viečok, iridocyklitída (zápal dúhovky a vnútorných svalov za dúhovkou).

Systémové vedľajšie účinky:

Veľmi časté

• Bolesť hlavy, sucho v ústach, únava/ospalosť.

Časté

• Príznaky na horných dýchacích cestách, závraty, žalúdočno-črevná bolesť, slabosť, neobvyklé chute.

Menej časté

• Búšenie srdca/nepravidelný srdcový rytmus (vrátane spomalenia alebo zrýchlenia srdcového rytmu), celkové alergické reakcie, depresia, suchosť nosnej sliznice.

Zriedkavé

• Namáhavé dýchanie (dyspnoe).

Veľmi zriedkavé

• Mdloby, vysoký alebo nízky krvný tlak, nespavosť.

Neznáme

• Kožné reakcie vrátane začervenania, opuch tváre, svrbenie, vyrážky a rozširovanie ciev.

5. AKO UCHOVÁVAŤ LUXFEN 2 mg/ml,očnú roztokovú instiláciu

Uchovávajte tento liek mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na vonkajšom obale a na štítku fľaštičky (EXP/Použiteľné do:).

Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Po otvoreníLUXFENu 2 mg/ml,očnej roztokovej instilácie, spotrebujte liek do 28 dní.

Žiadne lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. OBSAH BALENIA A ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo LUXFEN 2 mg/ml,očná roztoková instilácia, obsahuje

Liečivo je: brimonidíniumtartarát.

1 ml roztoku obsahuje 2 mg brimonidíniumtartarátu (to zodpovedá 1,3 mg brimonidínu).

Ďalšie zložky sú: benzalkóniumchlorid, polyvinylalkohol, chlorid sodný, citronan sodný, monohydrát kyseliny citrónovej, čistená voda, hydroxid sodný (úprava pH), kyselina chlorovodíková (úprava pH).

Ako vyzerá LUXFEN 2 mg/ml,očná roztoková instilácia, a obsah balenia

LUXFEN 2 mg/ml,očná roztoková instilácia, je číry, slabo zelenožltý roztok.

Veľkosť balenia: 5 ml alebo 10 ml fľaštička s kvapkadlom v balení po 1, 3 alebo 6.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 17000 Praha 7

Česká republika

Výrobca

Pharma Stulln GmbH

Werksstraße 3

92551 Stulln

Nemecko

alebo

SANITAS, AB

Veiverių str. 134B, LT- 46352 Kaunas

Litva

alebo

Valeant sp. z o.o. sp. j.

ul. Przemysłowa 2, 35-959 Rzeszów

Poľsko

Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Dánsko (RMS): LUXFEN, 2mg/mlØjendråber, opløsning

Bulharsko: LUXFEN, 2mg/ml Капки за очи, разтвор

Česká republika: LUXFEN, 2mg/ml Oční kapky, roztok

Maďarsko: LUXFEN, 2mg/ml Oldatos szemcsepp

Lotyšsko: LUXFEN, 2mg/ml Acu pilieni, šķīdums

Litva: LUXFEN 2mg/ml akių lašai, tirpalas

Poľsko: LUXFEN

Slovenská republika: LUXFEN 2mg/ml, Očná roztoková instilácia

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy schválená v 06/2014.

Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev. č.: 2013/07402-TR

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

LUXFEN 2 mg/ml

očná roztoková instilácia

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml očnej roztokovej instilácie obsahuje: 2,0 mg brimonidini tartras/brimonidíniumtartarátu (ekvivalentné 1,3 mg brimonidinum/brimonidínu).

Pomocná látka so známym účinkom: benzalkóniumchlorid 0,05 mg/ml.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia.

Číry, slabo zelenožltý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Zníženie zvýšeného intraokulárneho tlaku (IOT) u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo s očnou hypertenziou.

• Ako monoterapia u pacientov, u ktorých je liečba topickými betablokátormi kontraindikovaná.

• Ako doplnková liečba iných liekov znižujúcich intraokulárny tlak, pokiaľ zníženie IOT nie je možné adekvátne dosiahnuť jedným liekom (pozri časť 5.1).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčané dávkovanie u dospelých (vrátane starších pacientov)

Odporúčaná dávka je jedna kvapka brimonidínu do postihnutého oka/očí dvakrát denne, približne s 12 hodinovým časovým odstupom. U starších pacientov nie je nutná úprava dávkovania.

Ako u všetkých očných roztokových instilácií odporúča sa na zníženie možnej systémovej absorpcie zatlačiť na slzník v oblasti vnútorného očného kútika po dobu 1 minúty. Toto je potrebné vykonať hneď po vkvapnutí každej kvapky.

Ak sa používa viac ako jeden topický očný liek, rozdielne lieky sa majú aplikovať s časovým odstupom 5 až 15 minút.

Použitie pri chorobách obličiek a pečene

Brimonidín nebol skúšaný u pacientov s poškodením pečene alebo obličiek (pozri časť 4.4).

Použitie v pediatrii

Neuskutočnili sa žiadne štúdie u adolescentov (12 až 17 ročných).

Brimonidín sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov a je kontraindikovaný u novorodencov a detí (mladších ako 2 roky) (pozri časť 4.3, 4.4 a časť 4.9). Je známe, že u novorodencov sa môžu objaviť vážne nežiaduce účinky. Bezpečnosť a účinnosť brimonidínu nebola u detí stanovená.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok (pozri časť 6.1),

• novorodenci a deti (pozri časť 4.8),

• pacienti liečení inhibítormi monoaminooxidázy a pacienti liečení antidepresívami, ktoré ovplyvňujú noradrenergný prenos (napr. tricyklické antidepresíva a mianserín).

Deti vo veku 2 rokov a viac, špeciálne deti vo veku 2 až 7 rokov a/alebo s telesnou hmotnosťou menšou ako 20 kg majú byť liečené s veľkou opatrnosťou a musia byť starostlivo monitorované z dôvodu častého a vážneho výskytu somnolencie (pozri časť 4.8).

Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s vážnym alebo nestabilným a nekontrolovaným srdcovým ochorením.

U niektorých pacientov (12,7 %) sa počas klinických skúšok s brimonidínom objavila očná alergická reakcia (pozri časť 4.8). Ak sa objaví alergická reakcia, liečba s brimonidínom musí byť prerušená.

Pri brimonidíne boli hlásené oneskorené očné hypersenzitívne reakcie, z ktorých niektoré sa spájali so zvýšeným vnútroočným tlakom.

Opatrnosť je tiež potrebná, ak sa brimonidín použije u pacientov s depresiou, cerebrálnou alebo koronárnou insuficienciou, Raynaudovým syndrómom, ortostatickou hypotenziou alebo trombangitis obliterans.

Brimonidín nebol skúšaný u pacientov s poškodením pečene alebo obličiek, preto je nutná opatrnosť pri liečbe týchto pacientov.

LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, obsahuje konzervačnú látku benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobiť podráždenie oka. Je tiež potrebné vyhnúť sa kontaktu s mäkkými kontaktnými šošovkami. Pred aplikáciou LUXFENu 2 mg/ml, očnej roztokovej instilácie, je potrebné vybrať kontaktné šošovky z oka a po jeho aplikácii počkať aspoň 15 minút, a až potom ich opäť nasadiť. Je známe, že benzalkóniumchlorid môže spôsobiť odfarbenie mäkkých kontaktných šošoviek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Brimonidín je kontraindikovaný u pacientov, liečených inhibítormi monoamínooxidázy (MAO) a u pacientov, liečených antidepresívami, ktoré ovplyvňujú noradrenergný prenos (napr. tricyklické antidepresíva a mianserín), (pozri časť 4.3).

Aj keď sa neuskutočnili žiadne interakčné štúdie s brimonidínom, možno predpokladať jeho aditívny alebo potenciujúci účinok s látkami tlmivo pôsobiacimi na CNS (napr. alkohol, barbituráty, opiáty, sedatíva alebo anestetiká).

Neexistujú údaje o hladine cirkulujúcich katecholamínov po podaní brimonidínu. Napriek tomu sa odporúča opatrnosť u pacientov užívajúcich lieky, ktoré môžu ovplyvniť metabolizmus a spätné vychytávanie cirkulujúcich amínov, napr. chlorpromazín, metylfenidát, rezerpín.

Po aplikácii brimonidínu bolo u niektorých pacientov zaznamenané klinicky nevýznamné zníženie krvného tlaku. Opatrnosť sa odporúča pri súbežnom užívaní brimonidínu a liekov ako sú antihypertenzíva a/alebo srdcové glykozidy.

Opatrnosť sa odporúča pri začatí (alebo zmene dávky) súbežnej liečby systémovým liekom (bez ohľadu na liekovú formu), ktorý môže reagovať s α-adrenergnými agonistami alebo zasahovať do ich účinku, napr. agonisty alebo antagonisty adrenergných receptorov (napr. izoprenalín, prazosin).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Bezpečnosť používania počas tehotenstva u ľudí nebola stanovená. Brimonidíniumtartarát v štúdiách na zvieratách nemal žiadne teratogénne účinky. U králikov brimonidíniumtartarát, pri plazmatických hladinách vyšších ako hladiny dosahované u ľudí počas liečby, spôsoboval zvýšenie straty oplodneného vajíčka a popôrodné zníženie rastu. Brimonidín môže byť použitý počas gravidity iba vtedy, akpotenciálny prínos liečby pre matku prevažuje potenciálne riziko pre plod.

Laktácia

Nie je známe, či sa brimonidín vylučuje do materského mlieka. Brimonidín sa vylučuje do mlieka potkanov. Brimonidín by sa preto nemal používať u dojčiacich žien.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Brimonidín môže spôsobiť únavu a/alebo ospalosť, ktoré môžu zhoršiť schopnosť viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje. Brimonidín môže spôsobiť rozmazané a/alebo abnormálne videnie, ktoré môže zhoršiť schopnosť viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje, hlavne v noci alebo pri zníženej viditeľnosti. Pacient má pred vedením vozidla alebo obsluhou stroja počkať, kým tieto príznaky neodoznejú.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky (ADRs) sú pocit sucha v ústach, očná hyperémia a pálenie/ bodanie v očiach, ktoré sa vyskytli u 22 až 25 % pacientov. Sú zvyčajne prechodné a vo všeobecnosti si ich závažnosť nevyžaduje prerušenie liečby.

V klinických štúdiách sa prejavy očných alergických reakcií vyskytli u 12,7 % pozorovaných (u 11,5 % bolo potrebné vysadenie liečby), u väčšiny pacientov sa objavili po 3 až 9 mesiacoch liečby.

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.Nasledujúca terminológia bola použitá na klasifikáciu výskytu nežiaducich účinkov:

Veľmi časté (≥1/10) ;

Časté (≥1/100 až <1/10);

Menej časté (≥1/1.000 až <1/100);

Zriedkavé (≥1/10.000 až <1/1.000);

Veľmi zriedkavé (<10.000);

Neznáme (nedajú sa odhadnúť z dostupných údajov).

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Menej časté	palpitácie/arytmie (vrátane bradykardie a tachykardie)
Poruchy nervového systému
Veľmi časté	bolesť hlavy, ospanlivosť
Časté	závrat, abnormálne vnímanie chuti
Veľmi zriedkavé	synkopa
Poruchy oka
Veľmi časté	podráždenie oka (hyperémia, pálenie a pichanie, svrbenie, pocit cudzieho telesa, spojovkové folikuly)
	zastreté videnie
	alergická blefaritída, alergická blefarokonjunktivitída, alergická konjunktivitída, očné alergické reakcie a folikulárna konjunktivitída
Časté	miestne podráždenie (hyperémia a edém viečka, blefaritída, edém a výtok zo spojoviek, bolesť a slzenie očí)
	fotofóbia
	erózia a zafarbenie rohovky
	suché oči
	blednutie spojoviek
	abnormálne videnie
	konjunktivitída
Veľmi zriedkavé	iritis, mióza
Poruchy dýchacích ciest, hrudníka a mediastína
Časté	príznaky horných dýchacích ciest
Menej časté	suchý nos
Zriedkavé	dyspnoe
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté	sucho v ústach
Časté	gastrointestinálne príznaky
Poruchy ciev
Veľmi zriedkavé	hypertenzia, hypotenzia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Veľmi časté	únava
Časté	asténia
Poruchy imunitného systému
Menej časté	systémové alergické reakcie
Psychické poruchy
Menej časté	depresia
Veľmi zriedkavé	nespavosť

Z používania brimonidínu po uvedení na trh boli identifikované nasledujúce nežiaduce účinky. Nakoľko sú hlásené dobrovoľne neznámym množstvom pacientov, nedá sa stanoviť ich frekvencia.

Poruchy oka
Neznáme	iridocyklitída (predná uveitída)
	svrbenie viečok
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Neznáme	kožné reakcie vrátane erytému, edému tváre, svrbenia, vyrážok a vazodilatácie

Príznaky z predávkovania brimonidínu ako sú strata vedomia, letargia, ospanlivosť, hypotenzia, hypotónia, bradykardia, hypotermia, cyanóza, bledosť, respiračná depresia a apnoe boli hlásené u novorodencov a detí, ktorým bol brimonidín podaný ako súčasť liečby vrodeného glaukómu (pozri časť 4.3).

Bol popísaný vysoký výskyt prejavov somnolencie (55 %) u detí vo veku 2 až 7 rokov s glaukómom, ktorý nebol adekvátne kontrolovaný beta-blokátormi, pri doplnkovej liečbe s brimonidínom v 3 mesiaci počas 3. fázy klinickej štúdie. U 8 % detí boli prejavy závažné a u 13 % viedli k prerušeniu liečby. Výskyt somnolencie sa znižoval so zvyšujúcim sa vekom, najmenej sa vyskytoval v skupine detí vo veku 7 rokov (25 %), ale väčší vplyv mala váha detí, výskyt bol častejší u detí s váhou 20 kg a menej (63 %) v porovnaní u detí s váhou nad 20 kg (25 %) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie po aplikácii do oka (dospelí):

V zaznamenaných prípadoch boli hlásené udalosti všeobecne zhodné so zoznamom nežiaducich reakcií.

Systémové predávkovanie následkom náhodného požitia (dospelí):

O náhodnom požití brimonidínu u dospelého človeka je veľmi obmedzené množstvo informácií. Jedinou dodnes hlásenou udalosťou bola hypotenzia. Bolo hlásené, že po hypotenzii nasledovala rebound hypertenzia.

Liečba perorálneho predávkovania zahrnuje podpornú a symptomatickú liečbu; treba udržiavať priechodnosť dýchacích ciest pacienta.

Bolo hlásené, že perorálne predávkovanie alfa-2-agonostami spôsobuje príznaky, ako sú hypotenzia, asténia, vracanie, letargia, sedácia, bradykardia, arytmie, mióza, apnoe, hypotónia, hypotermia, respiračná depresia a záchvaty kŕčov.

Pediatrickí pacienti

Správy o závažných nežiaducich účinkoch boli publikované alebo hlásené po náhodnom požití brimonidínu v pediatrických prípadoch. Vyskytli sa CNS depresie, typicky dočasná kóma alebo zníženie hladiny vedomia, letargia, ospanlivosť, hypotónia, bradykardia, hypotermia, bledosť, respiračná depresia a apnoe, a bolo nutné prijatie na jednotku intenzívnej starostlivosti s intubáciou, ak bola indikovaná. U všetkých popísaných prípadoch príznaky úplne vymizli a stav sa normalizoval bežne do 6 až 24 hodín.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum (sympatikomimetikum pre liečbu glaukómu)

ATC kód:S01EA05.

Brimonidín je agonista alfa-2-adrenergných receptorov a je 1 000 krát viac selektívny na alfa -2-adrenoreceptory než na alfa-1-adrenoreceptory.

Táto selektivita spôsobuje neprítomnosť mydriázy a vazokonstrikcie v mikrocievach spojených s ľudskými retinálnymi xenograftmi.

Topické podanie brimonidíniumtartarátu u ľudí znižuje intraokulárny tlak (IOT) s minimálnym účinkom na kardiovaskulárne alebo pulmonálne parametre.

U pacientov s bronchiálnou astmou sú k dispozícii len obmedzené údaje ukazujúce nulový výskyt nežiaducich účinkov.

Brimonidín má rýchly nástup účinku, maximálny hypotenzívny účinok na očí dosahuje 2 hodiny po podaní. V dvoch 1-ročných štúdiách brimonidín znižoval IOT priemerne o 4 až 6 mmHg.

Fluorofotometrické štúdie na zvieratách a ľuďoch nasvedčujú tomu, že brimonidíniumtartarát má dvojaký mechanizmus účinku. Brimonidíniumtartarát zrejme znižuje IOT znížením tvorby komorového moku a zvýšením uveosklerálneho odtoku.

Klinické štúdie ukazujú, že brimonidín je účinný v kombinácii s topickými beta-blokátormi.

Krátkodobé štúdie tiež naznačujú, že brimonidín má klinicky významný aditívny účinok v kombinácii s travoprostom (6 týždňové štúdie) a latanoprostom (3 mesačné štúdie).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po očnom podaní 0,2 % roztoku brimonidíniumtartarátu dvakrát denne po dobu 10 dní boli koncentrácie v plazme nízke (priemerná C_maxbola 0,06 ng/ml). K miernej akumulácii v krvi došlo po opakovanom vkvapnutí (2 krát denne po dobu 10 dní). Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie v čase bola po 12 hodinách v rovnovážnom stave (AUC _0-12h) 0,31 ng.h/ml, v porovnaní s 0,23 ng.h/ml po prvej dávke. Priemerný polčas v systémovom obehu u ľudí bol po topickej dávke približne 3 hodiny.

Väzba brimonidínu na proteíny plazmy po topickom podaní u ľudí je približne 29 %.

Brimonidín sa in vitro a in vivo reverzibilne viaže na melanín v očných tkanivách. Po dvoch týždňoch aplikácie do oka, koncentrácia brimonidínu v dúhovke, mihalniciach a cievovke bola 3 až 17 krát vyššia ako po jednorazovej dávke. Akumulácia sa nevyskytuje pri chýbaní melanínu.

Význam väzby na melanín u ľudí je nejasný. Avšak, pri biomikroskopickom vyšetrení očí u pacientov liečených brimonidínom po dobu až jeden rok, nebola zistená významná očná nežiaduca reakcia. Taktiež nebola zistená významná očná toxicita počas jednoročnej štúdie na bezpečnosť očného podávania u opíc, ktoré dostávali približne 4-násobné dávky ako je odporúčaná dávka brimonidíniumtartarátu.

Po perorálnom podaní u ľudí je brimonidín dobre absorbovaný a rýchlo eliminovaný. Podstatná časť dávky (okolo 75 %) bola vylúčená močom vo forme metabolitov počas 5 dní, nezmenené liečivo nebolo v moči detegované. In vitro štúdie používajúce živočíšnu a ľudskú pečeň ukazujú, že metabolizmus je sprostredkovaný hlavne aldehydoxidázou a cytochrómom P450. Z toho dôvodu je zrejmé, že systémová eliminácia je primárne sprostredkovaná hepatálnym metabolizmom.

Kinetický profil:

Po podaní jednorazovej topickej dávky 0,08 %, 0,2 % a 0,5 % nebola pozorovaná žiadna veľká odchýlka v dávkovej úmernosti pre C_maxa AUC.

Starší pacienti:

C_max, AUC a priemerný polčas brimonidínu sú podobné u starších pacientov (65 ročných alebo starších) po podaní jednorazovej dávky v porovnaní s mladými dospelými. Je zrejmé, že systémová absorpcia a eliminácia nie sú závislé od veku.

Na základe získaných údajov z 3-mesačnej klinickej štúdie, ktorá zahrňovala starších pacientov, systémová expozícia brimonidínom bola veľmi nízka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Benzalkonii chloridum, alcohol polyvinylicus, natrii chloridum, natrii citras, acidum citricum monohydricum, aqua purificata, acidum hydrochloricum (na úpravu pH), natrii hydroxidum (na úpravu pH).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

Pred prvým otvorením: 2 roky.

Po prvom otvorení: použiť do 28 dní.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne špeciálne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

5 ml alebo 10 ml roztoku vo fľaštičke z nízkodenzitného bieleho polyetylénu (LDPE) s priehľadným kvapkadlom z nízkodenzitného polyetylénu (LDPE) (obsah približne 35 mikrolitrov) a s bielym uzáverom z vysokodenzitného polyetylénu (HDPE).

Veľkosť balenia: 1x5 ml, 3x5 ml, 6x5 ml

1x10 ml, 3x10 ml

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 17000 Praha 7

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0363/08-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 31.júla 2008

Dátum posledného predĺženia registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2013