Písomná informácia pre používateľa

Lymesal 408 mg

tvrdá kapsula

lymecyklín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, akozačnete užívať tento liek, pretože

obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Lymesal a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Lymesal

3. Ako užívať Lymesal

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Lymesal

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Lymesal a na čo sa používa

Lymesal patrí do skupiny liekov nazývaných tetracyklínové antibiotiká.

Lymesal sa používa na liečbu stredne ťažkej až ťažkej formy akné.

Zabraňuje rastu baktérií spôsobujúcich infekcie, ako sú:

- akné – prejavujúce sa ako čierne a biele vriedky, ktoré ľudia často nazývajú uhry alebo čierne bodky. Lymesal napáda baktérie, ktoré sú jednou z hlavných príčin akné. Táto baktéria sa volá Propionibacterium acnes. Ak si nie ste istý, prečo vám bol predpísaný tento liek, opýtajte sa na to svojho lekára.

2. Čo potrebuje vedieť predtým, ako užijete Lymesal

Neužívajte Lymesal:

- ak ste alergický na lymecyklín, akékoľvek iné tetracyklíny alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

- ak ste niekedy mali ochorenie obličiek

- ak ste dieťa vo veku do 12 rokov

- ak ste tehotná, plánujete otehotnieť alebo dojčíte

- ak užívate celkové (týkajúce sa celého organizmu) retinoidy vrátane perorálnych (užívané ústami) retinoidov (zahŕňajú niektoré ďalšie lieky na liečbu akné).

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Lymesal, povedzte vášmu lekárovi alebo lekárnikovi:

- ak ste mali problémy s pečeňou

- ak ste mali problémy s obličkami

- ak trpíte ochorením nazývaným systémový lupus erythematosus (alergický stav, ktorý zapríčiňuje bolesť kĺbov, vyrážky na koži alebo horúčku)

- ak trpíte ochorením nazývaným myastenia gravis (ochorenie prejavujúce sa slabosťou svalov).

Vyhýbajte sa priamemu slnečnému svetlu alebo umelému svetlu v soláriách. Ak pociťujete kožné ťažkosti, prestaňte užívať tento liek a poraďte sa so svojím lekárom.

Deti a dospievajúci

Lymesal sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov, pretože môže zapríčiniť trvalé zafarbenie zubnej skloviny a ovplyvniť vývoj kostí.

Iné lieky a Lymesal

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Nasledujúce lieky neužívajte s Lymesalom v rovnakom čase, pretože môžu ovplyvniť ako Lymesal funguje. Užite ich najmenej dve hodiny pred alebo dve hodiny po užití Lymesalu:

- lieky na tráviace ťažkosti

- lieky na liečbu vredov

- quinapril (užívaný na liečbu vysokého krvného tlaku)

- výživové doplnky obsahujúce vápnik, hliník, horčík, zinok alebo železo

- didanozín (užívaný na liečbu HIV)

Povedzte vášmu lekárovi, ak užívate ktorýkoľvek z nasledujúcich liekov:

• celkové retinoidy vrátane perorálnych retinoidov (na liečbu akné)

• antikoagulanciá (lieky proti zrážaniu krvi)

• diuretiká (užívané na liečbu ochorení obličiek, srdcových chorôb alebo vysokého tlaku krvi)

• ak užívate antikoncepčné tablety, ktoré nemusia fungovať správne, pokiaľ užívate Lymesal, najmä ak ste chorá alebo máte hnačku z akýchkoľvek dôvodov. Aby ste zabránili otehotneniu, má sa použiť dodatočná „bariérová“ kontracepcia (napr. kondóm). Prosím, prečítajte si informáciu pre používateľa, ktorá je súčasťou vášho balenia antikoncepčných tabliet, alebo ak si nie ste istá, čo máte robiť alebo ako dlho máte tieto upozornenia dodržiavať, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Lymesal a jedlo a nápoje

Absorpcia Lymesalu nie je ovplyvnená primeraným množstvom mlieka (napr. jeden pohár). Lymesal sa má vždy užívať s jedným pohárom vody.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Lymesal sa nesmie užívať počas tehotenstva a dojčenia.

Užívanie liekov, ako je Lymesal, môže ovplyvniť správny vývoj zubov a viesť k ich trvalému zafarbeniu.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Nevykonali sa štúdie týkajúce sa účinkov na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

3. Ako užívať Lymesal

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov

Stredne ťažká až ťažká forma akné

Odporúčaná dávka je jedna kapsula Lymesalu jedenkrát denne, najlepšie ráno. Kapsuly Lymesalu sa majú vždy užívať s pohárom vody vo vzpriamenej polohe. Tiež sa môžu užívať s ľahkým jedlom bez mliečnych výrobkov.

Ako dlho budete užívať Lymesal bude závisieť od toho, ako rýchlo sa váš stav zlepší. Pri liečbe akné to zvyčajne trvá najmenej 8 až 12 týždňov. Váš lekár môže rozhodnúť pokračovať v liečbe maximálne 6 mesiacov.

Deti mladšie ako 12 rokov

Lymesal sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov, pretože môže zapríčiniť trvalé zafarbenie zubnej skloviny a ovplyvniť vývoj kostí.

Poškodenie obličiek

Ak máte problémy s obličkami, váš lekár môže rozhodnúť znížiť vašu dávku.

Ak užijete viac Lymesalu, ako máte

Ak užijete (alebo niekto iný) viac kapsúl, alebo si myslíte, že kapsuly prehltlo dieťa, povedzte to okamžite svojmu lekárovi alebo kontaktujte pohotovosť v najbližšej nemocnici.

Ak zabudnete užiť Lymesal

Ak zabudnete užiť dávku, jednoducho ju užite kedykoľvek si na to spomeniete a užívajte ho ako predtým, pokiaľ nie je vhodný čas pre vašu ďalšiu dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Nikdy neužívajte viac kapsúl, ako vám lekár odporučil.

Ak prestanete užívať Lymesal

Akné reagujú na antibiotiká pomaly. Je dôležité, aby ste užili všetky kapsuly Lymesalu, ktoré vám lekár predpísal. Ak prestanete užívať Lymesal prirýchlo, vaše akné alebo infekcia sa môžu zhoršiť alebo opäť vrátiť.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liekmôže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek z nasledujúcich závažných vedľajších účinkov, prestaňte užívať kapsuly a okamžite to povedzte svojmu lekárovi alebo navštívte lekársku pohotovosť v najbližšej nemocnici. Týka sa to akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

Neznáme (frekvencia sa nedá stanoviť z dostupných údajov):

- závažné alergické reakcie, ktoré zahŕňajú opuch tváre, jazyka a hrdla, spôsobujúce veľké problémy s dýchaním

- závažné ochorenie s ťažkým olupovaním a opuchom kože, pľuzgiermi na koži, ústach, očiach, genitáliách a horúčkou. Kožné vyrážky s ružovočervenými vriedkami obzvlášť na dlani rúk alebo chodidlách nôh, z ktorých sa môžu vytvárať pľuzgiere.

Lymesal môže zapríčiniť aj nasledovné vedľajšie účinky

Časté vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 pacientov)

- nauzea (nevoľnosť)

- bolesť brucha

- hnačka

- bolesť hlavy

Neznáme (frekvencia sa nedá stanoviť z dostupných údajov)

- poruchy videnia

- závrat

- vracanie

- zožltnutie kože alebo očí (žltačka)

- zvýšená citlivosť kože na slnečné svetlo

- zvýšený tlak v mozgu

- zmeny v počte alebo type určitých buniek krvi

- bolesť v hornej časti brucha

- zmeny v niektorých krvných testoch (testy funkcie pečene)

- horúčka

- svrbenie, kožná vyrážka alebo žihľavka

- zápal čreva

Počas liečby sa môžu vyskytnúť aj nasledujúce vedľajšie účinky súvisiace so skupinou liekov, medzi ktoré Lymesal patrí (tetracyklíny):

- zápal alebo vredy pažeráka spôsobujúce bolesť alebo problémy s prehĺtaním alebo bolestivé pálenie záhy

- ťažkosti s prehĺtaním

- zápal pankreasu

- poškodenie pečene

- zafarbenie zubov

- zápal alebo bolestivosť jazyka, úst, líca, ďasien alebo pier

- bolestivosť alebo svrbenie v oblasti pohlavných orgánov

kvasinková infekcia v okolí konečníka alebo genitálii

- infekcia hrubého čreva

- trvalá strata zraku

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Lymesal

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a na blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte v povodnom obale na ochranu pred svetlom.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Lymesal obsahuje

- Liečivo je lymecyklín. Každá kapsula obsahuje 408 mg lymecyklínu, čo zodpovedá 300 mg tetracyklínu.

- Ďalšia zložky sú: koloidný hydratovaný oxid kremičitý, magnéziumstearát, telo kapsuly: oxid titaničitý (E171), želatína, viečko kapsuly: indigokarmín (E132), čierny oxid železitý (E172), oxid titaničitý äE171), žltýoxid železitý (E172), želatína.

Ako vyzerá Lymesal a obsah balenia

Tvrdá želatínová kapsula veľkosti 0 s modrým viečkom a bielym telom.

16, 20, 21, 28, 56 a 100 kapsúl v Al/Al blistri.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegur 76-78, 220 Hafnarfjordur, Island.

Výrobca

Actavis ehf., Reykjavikurvegur 78, 220 Hafnarfjordur, Island.

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP)

pod nasledovnými názvami:

Veľká Británia	Lymecycline 408mg Capsules, hard
Cyprus	Mycycline
Dánsko	Lymecyklin Actavis
Fínsko	Lymecycline Actavis 300 mg, kapselit, kovat
Írsko	Lymecycline Actavis 300 mg Capsules
Taliansko	Limeciclina Aurobindo
Malta	Mycycline
Nórsko	Lymecycline Actavis
Poľsko	Damelium
Švédsko	Lymecykline Actavis
Slovenská republika	Lymesal 408 mg

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovanáv 05/2015.

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku,evid. č.: 2012/00232-REG

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Lymesal 408 mg,

tvrdá kapsula

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna kapsula obsahuje 408 mg lymecyklínu, čo zodpovedá 300 mg tetracyklínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá kapsula

Tvrdá želatínová kapsula veľkosti 0 s modrý viečkom a bielym telom.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Lymecyklín sa indikuje na liečbu stredne ťažkej až ťažkej formy akné vulgaris (pozri časti 4.4 a 5.1)..

Je potrebné vziať do úvahy oficiálne smernice o vhodnom používaní antibakteriálnych látok.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

_Dospelí:

_{Zvyčajná dávka pri dlhodobej liečbe stredne ťažkej až ťažkej formy akné je jedna kapsula denne, ktorá sa užíva s najmenej ½ pohára vody v vzpriamenej polohe. Má sa užívať s ľahkým jedlom bez mliečnych výrobkov. Liečba má pokračovať najmenej 8 až 12 týždňov, je však dôležité obmedziť použitie antibiotík na čo najkratšie možné obdobie a ukončiť ich použitie, ak nie je pravdepodobné ďalšie zlepšenie liečby. Liečba nemá prekročiť trvanie 6 mesiacov.}

Starší pacienti:

Podobne ako u iných tetracyklínov, nevyžaduje sa osobitná úprava dávky.

Deti a dospievajúci:

Neodporúča sa u detí do 12 rokov. U detí nad 12 rokov sa môže používať dávkovanie pre dospelých.

Porucha funkcie obličiek

Rýchlosť vylučovania tetracyklínu je redukovaná v prípade renálnej insuficiencie, a preto normálne dávkovanie môže viesť ku kumulácii. V prípade renálnej insuficiencie sa odporúča znížiť dávku a kontrolovať sérové hladiny.

4.3 Kontraindikácie

Lymesal je kontraindikovaný:

- pri precitlivenosti na lymecyklín alebo na niektorú z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

- u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek

- u detí mladších ako 12 rokov

- počas gravidity a laktácie

- pri súbežnej liečbe perorálnymi retinoidmi a pri použití v spojení so systémovými retinoidmi (pozri časti 4.5 a 4.8).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Dlhotrvajúce použitie širokospektrálnych antibiotík môže mať za následok výskyt rezistentných mikroorganizmov a superinfekcií.

U pacientov sa môže vyvinúť skrížená citlivosť a u mikroorganizmov skrížená rezistencia na tetracyklíny.

Tetracyklíny sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene, najmä ak sa kumulácia vyskytuje so zvýšenou toxicitou. Nevyhnutné je starostlivé sledovanie dávkovania lieku a sérových hladín. Vysoká dávka tetracyklínov môže byť hepatotoxická a pri súbežnom podávaní s inými hepatotoxickými liekmi je potrebná veľká starostlivosť.

Tetracyklíny môžu spôsobiť fotosenzitívne reakcie prejavujúce sa príliš zvýrazneným opálením, aj keď boli hlásené iba zriedkavé prípady s lymecyklínom. Pacienti majú byť informovaní, že sa táto reakcia môže vyskytnúť a upozornení na to, aby sa vyhli priamej expozícii prirodzeným a umelým slnečným svetlom a že liečba sa má ukončiť pri prvom výskyte erytému alebo dyskomfortu kože.

Môžu spôsobiť zhoršenie systémového lupus erythematosus.

Môžu spôsobiť slabú neuromuskulárnu blokádu, preto sa majú používať s opatrnosťou pri myastenii gravis.

Tetracyklíny sú do istej miery absorbované vyvíjajúcim sa kosťami a zubami a môžu spôsobiť zafarbenie a hypopláziu zubnej skloviny.

Tetracyklíny sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou insificienciou, najmä ak sa kumulácia vyskytuje so zvýšenou toxicitou. Môže byť potrebná redukcia dávky. Vysoká dávka tetracyklínov môže byť nefrotoxická.

Počas liečby tetracyklínmi bolo hlásené zdurenie fontanel u detí a benígna intrakraniálna hypertenzia u dospelých. Preto sa má liečba prerušiť, ak sa preukáže rozvoj zvýšeného intrakraniálneho tlaku počas liečby lymecyklínom.

U pacientov s miernou formou akné vulgaris sa lymecyklín indikuje iba vtedy, ak lokálna liečba nie je dosť efektívna.

4.5 Liekové a iné interakcie

Absorpcia tetracyklínov môže byť ovplyvnená súbežným podávaním vápnika, hliníka, didanozínu, horčíka, solí bizmutu a zinku, antacidami, liekov s obsahom bizmutu na liečbu vredov, prípravkov obsahujúcich železo a quinaprilu.

Nasledujúcej kombinácii liekov je potrebné sa vyhnúť:

Antacída: antacída obsahujúce dvoj- alebo trojmocné katióny chelátových komplexov s tetracyklínmi spôsobujú zníženú absorpciu. Hydrogénuhličitan sodný inhibuje absorpciu tetracyklínov z dôvodu zmeny pH.

Quinapril: tablety quinaprilu obsahujúce horčík, ktorý tvorí chelátové komplexy s tetracyklínmi, spôsobujú zníženú absorpciu.

Didanozín: didanozín v tabletovej forme obsahuje trojmocné katióny, ktoré tvoria chelátové komplexy s tetracyklínmi a spôsobujú zníženú absorpciu. Neexistujú vedecké štúdie.

Kombinácie liekov, pri ktorej sa odporúča úprava dávky:

Zinok, vápnik, železo: pri súbežnej liečbe je absorpcia tetracyklínov znížená.

Tieto lieky sa nemajú užívať 2 až 3 hodiny pred alebo po užití kapsúl lymecyklínu.

Súbežnému použitiu systémových retinoidov vrátane perorálnych retinoidov sa treba vyhnúť, pretože môžu zvyšovať riziko benígnej intrakraniálnej hypertenzie. Môžu sa vyskytnúť zvýšené účinky antikoagulancií pri užití s tetracyklínmi. Súbežnému použitiu diuretík sa treba vyhnúť, pretože súvisia so zvýšením močoviny v krvi.

Aj keď sa hlásenia netýkajú kapsúl lymecyklínu, súbežnému použitiu tetracyklínu alebo oxytetracyklínu s perorálnou antikoncepciou sa prisudzuje niekoľko prípadov tehotenstva alebo medzimenštruačného krvácania.

Lymecyklín môže zapríčiniť falošne pozitívny test na určenie cukru v moči. Tiež môže interferovať s fluorometrickým vyšetrením katecholamínov v moči falošným zvýšením hodnôt (Hingertova metóda).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Účinok tetracyklínu na embryofetálny vývoj u zvierat nebol stanovený.

Tetracyklíny ľahko prechádzajú placentárnou bariérou.

Tetracyklíny sa selektívne absorbujú vyvíjajúcimi sa kosťami a zubmi a môžu zapríčiniť zafarbenie zubov a hypopláziu zubnej skloviny. Preto sa lymecyklín nemá podávať gravidným ženám (pozri časť 4.3).

Laktácia

Tetracyklíny sa vylučujú do mlieka. Preto sa lymecyklín nemá podávať dojčiacim ženám (riziko hypoplázie zubnej skloviny a dyschrómie zubov u detí) (pozri časť 4.3).

Fertilita

Účinok lymecyklínu na fertilitu ľudí nie je známy. U potkanov tetracyklíny spôsobili zníženie hmotnosti semenníkov, nadsemenníkov , semenotvorných kanálikov. Okrem toho sa preukázalo zníženie motility spermy, percenta živých spermií a zmeny testikulárnej histopatológie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Štúdie účinkov na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje sa neuskutočnili.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšími hlásenými nežiaducimi účinkami lymecyklínu sú gastrointestinálne poruchy, ako nauzea, bolesť brucha, hnačka a poruchy nervového systému, ako je bolesť hlavy.

Najzávažnejšími nežiaducimi príhodami lymecyklínu sú Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaktická reakcia, angioneurotický edém a intrakraniálna hypertenzia.

Používajú sa nasledovné definície frekvencie:

Časté (≥1/100 až <1/10)

Neznáme (z dostupných údajov)

Trieda orgánového systému	Frekvencia	Nežiaduca reakcia
Poruchy krvi a lymfatického systému	neznáme	neutropénia, trombocytopénia
Poruchy oka	neznáme	poruchy zraku
Poruchy gastrointestinálneho traktu	časté neznáme	nauzea, bolesť brucha, hnačka epigastralgia, glositída, vracanie, enterokolitída
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	neznáme	pyrexia
Poruchy pečene a žlčových ciest	neznáme	žltačka
Poruchy imunitného systému	neznáme	anafylaktická reakcia, hypersenzitivita, urtikária, angioneurotický edém
Laboratórne a funkčné vyšetrenia	neznáme	zvýšenie hladiny transamináz, zvýšenie alkalickej fosfatázy v krvi, zvýšenie bilirubínu v krvi
Poruchy nervového systému	časté neznáme	bolesť hlavy závrat, *intrakraniálna hypertenzia
Poruchy kože a podkožného tkaniva	neznáme	erytematózna vyrážka, fotosenzitivita, pruritus, Stevensov-Johnsonov syndróm

* (N.B výskyt klinických symptómov vrátane poruchy zraku alebo bolesti hlavy má zvýšiť možnosť diagnózy kraniálnej hypertenzie. Liečba sa má prerušiť, ak je podozrenie na zvýšený intrakraniálny tlak počas liečby lymecyklínom).

Všeobecné nežiaduce účinky tetracyklínov

Počas liečby tetracyklínmi bola hlásená benígna intrakraniálna hypertenzia a zdurenie fontanel u detí s možnými symptómami, ako sú bolesť hlavy, poruchy zraku vrátane rozmazaného videnia, skotóm, diplopia alebo trvalá strata zraku.

Všeobecne boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky tetracyklínov a môžu sa vyskytnúť aj pri lymecyklíne: dysfágia, ezofagitída, ezofageálna ulcerácia, pankreatitída, zafarbenie zubov, hepatitída, hepatálne zlyhanie.

Ak sa liek podáva deťom mladším ako 8 rokov, môže sa vyskytnúť hypochrómia zubov a/alebo hypoplázia zubnej skloviny.

Ako pri iných antibiotikách, prerastanie necitlivých mikroorganizmov môže zapríčiniť kandidózu, pseudomembranóznu kolitídu (nadmerný rast Clostridium difficile), glositídu, stomatitídu, vaginitídu alebo stafylokokovú enterokolitídu.

4.9 Predávkovanie

Neexistuje špecifická liečba, ale výplach žalúdka sa má vykonať čo najskôr. Ak treba, je potrebné začať podporné opatrenia a zabezpečiť vysoký príjem tekutín.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: tetracyklíny,

ATC kód: J01AA04

Spôsob účinku

Tetracyklíny v dostupných plazmatických a tkanivových koncentráciách poskytujú bakteriostatickú aktivitu a sú účinné na intracelulárne a extracelulárne mikroorganizmy. Ich spôsob účinku je založený na inhibícii syntézy ribozómového proteínu. Tetracyklíny blokujú vstup bakteriálnej aminoacyl-tRNA do mRNA-ribozómového komplexu väzbou na 30S podjednotku ribozómu, tak zamedzujú pridaniu aminokyseliny do rastúceho peptidického reťazca proteínovej syntézy. Keď sa podávajú v terapeuticky dosiahnuteľných koncentráciách, je ich toxický účinok limitovaný na bakteriálne bunky.

Presný spôsob akým tetracyklíny redukujú lézie akné vulgaris nie je úplne objasnený; avšak zdá sa, že účinok je do istej miery výsledkom antibakteriálnej aktivity liekov. Po perorálnom podaní inhibujú lieky rast vnímavých mikroorganizmov (najmä Propionibacterium acnes) na povrchu kože a znižujú koncentráciu voľných mastných kyselín v kožnom maze. Redukcia voľných mastných kyselín v kožnom maze môže byť nepriamym dôsledkom inhibície mikroorganizmov produkujúcich lipázu, ktorá konvertuje triglyceridy na voľné mastné kyseliny alebo môže byť priamym dôsledkom interferencie s tvorbou lipázy v týchto mikroorganizmoch. Voľné mastné kyseliny sú komedogénne a sú pravdepodobne príčinou zápalových lézií akné, napr. papuly, pustuly, noduly, cysty. Avšak zdá sa, že sú zapojené aj iné mechanizmy, pretože klinické zlepšenie akné vulgaris liečbou perorálnymi tetracyklínmi nevyhnutne nesúvisí s redukciou bakteriálnej flóry kože alebo znížením obsahu voľných mastných kyselín v kožnom maze.

Mechanizmus rezistencie

Tetracyklínová rezistencia propionibaktérií zvyčajne súvisí s jedinou podstatnou mutáciou génového kódovania 16S rRNA. V klinických izolátoch rezistentných na tetracyklíny sa zistilo, že majú cytosín namiesto guanínu na pozícii podobnej s bázou 1058 Escherichia coli. Neexistuje dôkaz, že sa môžu ribozómové mutácie prenášať medzi rozdielnymi kmeňmi alebo druhmi propionibaktérií alebo medzi propionibaktériami a inými mikroorganizmami.

Tetracyklínová rezistencia súvisí s mobilnými rezistentnými faktormi u oboch – stafylokokov a koryneformných baktérií. Tieto faktory sú potenciálne prenosné medzi rozdielnymi druhmi a dokonca rozdielnymi rodmi baktérie.

U všetkých troch rodov nie je možné vylúčiť skríženú rezistenciu so skupinou antibiotík makrolid-linkosamid-streptogramin.

Kmene propionibaktérií rezistentné na hydrofilné tetracyklíny majú skríženú rezistenciu s doxycyklínom a môžu resp. nemôžu preukázať zníženú citlivosť na minocyklín.

Hraničné hodnoty

V súčasnej EUCAST tabuľke nie sú uvedené hraničné hodnoty pre Propionibacterium acnes.

Citlivosť druhov na tetracyklíny vo vzťahu k schváleným indikáciám

Bežne citlivé druhy

Grampozitívne anaeróbne mikroorganizmy

Propionibacterium acnes (klinické izoláty)*

* Aj keď sa rezistencia na kožné propionibaktérie zaznamenala, neznamená to automatické vyústenie do terapeutického zlyhania, kým u cieľových baktérií nie je protizápalová aktivita tetracyklínov ohrozená rezistenciou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Počas absorpcie sa lymecyklín rýchlo hydrolyzuje na aktívny tetracyklín a iné, neaktívne zložky. Voľný tetracyklín, ktorý sa rýchlo absorbuje, poskytuje terapeutické sérové koncentrácie na (> 1 mikrogram/ml) najmenej 12 hodín. Terapeutické sérové koncentrácie sa dosahujú v priebehu jednej hodiny a maximálne sérové koncentrácie (2-3 mikrogramy/ml) sa dosahujú v priebehu 2 až 3 hodín. Dvojnásobné dávky umožňujú 80 % zvýšenie sérových koncentrácií.

Polčas lymecyklínu v sére je približne 10 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Neexistujú neklinické údaje, ktoré sú dodatočné k údajom už uvedených v iných častiach súhrnu charakteristických vlastností lieku.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

koloidný hydratovaný oxid kremičitý

magnéziumstearát

Telo kapsuly:

oxid titaničitý (E171)

želatína

Viečko kapsuly:

indigokarmín (E132)

čierny oxid železitý (E172)

oxid titaničitý (E171)

žltý oxid železitý (E172)

želatína

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

1 rok

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/Al blister

Blister: 16, 20, 21, 28, 56, 100 kapsúl.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76-78

220 Hafnarfjordur

Island

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0424/13-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU