Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2009/01481

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2009/01482

Písomná informácia pre používateľov, čítajte pozorne!

Magnesium sulfuricum Biotika 10 %

Magnesium sulfuricumBiotika 20 %

injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

Zloženie lieku

10 %: Jedna 10 ml ampulka obsahuje liečivomagnesii sulfas heptahydricus ( heptahydrát síranu horečnatého) 1000 mg.

20 %: Jedna 10 ml ampulka obsahuje liečivomagnesii sulfas heptahydricus ( heptahydrát síranu horečnatého) 2000 mg.

Koncentrácia iónov:

10 % roztok: 10 ml obsahuje 98,6 mg horčíka, to zodpovedá 4,06 mmol.

10 ml obsahuje 389,7 mg síranov, to zodpovedá 4,06 mmol.

20 % roztok: 10 ml obsahuje 197,2 mg horčíka, to zodpovedá 8,11 mmol.

10 ml obsahuje 779,4 mg síranov, to zodpovedá 8,11 mmol.

Pomocné látky: aqua ad iniectabilia (voda na injekciu).

Farmakoterapeutická skupina

Myorelaxans, homeostatikum

Charakteristika

Horčík je kofaktorom mnohých enzýmových systémov, zúčastňuje sa na neurochemickej transmisii a muskulárnej excitabilite. Terapeutický účinok je založený hlavne na inhibičnom pôsobení iónov Mg²⁺

na presynaptické uvoľňovanie acetylcholínu v neuromuskulárnej platničke.

Farmakokinetické údaje

Intravenózna injekcia vyvoláva okamžitý účinok, ktorý pretrváva 30 minút. Normálne plazmatické koncentrácie sa pohybujú v rozmedzí 0,8-1,5 mmol/l. Antikonvulzívna hladina (po i.v. injekcii) sa pohybuje od 1,2 do 3,6 mmol/l. Magnézium sa vylučuje obličkami, rýchlosť závisí na plazmatickej koncentrácii

a na glomerulárnej filtrácii.

Indikácie

Adjuvantná liečba pri kŕčoch a sklonoch ku nim: spazmofilná neuropatia, preeklampsia, eklampsia, tetania. Hypomagneziémia: deti s primárnou kongenitálnou hypomagneziémiou, dospelí

s malabsorpčným syndrómom pri pretrvávajúcich hnačkách, pri chronickom alkoholizme, pri dlhodobej parenterálnej výžive. Dlhodobá diuretická liečba. Tokolytická liečba.

Kontraindikácie

Absolútne: hypermagneziémia (viac ako 2 mmol/l), prípadne s príznakmi predávkovania. Svalová hypotónia, zníženie vigility.

Relatívne : insuficiencia obličiek, hyperkaliémia.

Tehotenstvo a dojčenie

U gravidných žien s eklampsiou môže vzniknúť hypokalciémia so známkami sekundárnej tetanie.

Pri predávkovaní v neskoršom štádiu tehotenstva vyvoláva útlm a ochabnutosť novorodenca. Malé množstvo horčíkových iónov sa vylučuje do materského mlieka.

Nežiaduce účinky

Vyskytujú sa asi u 5 % liečených, zvlášť u starších jedincov: periférna vazodilatácia s hyperémiou, potenie, pokles krvného tlaku až cirkulačný kolaps, poruchy srdcovej činnosti až vznik totálneho AV bloku, zníženie až vymiznutie reflexov, svalová slabosť až úplná ochabnutosť, hypotermia, somnolencia, nauzea. Pri poruchách obličiek zvýšené riziko hypermagneziémie, respiračná depresia, srdcová dysrytmia, neuromuskulárne bloky.

Interakcie

Antagonizuje účinok vápnika na myokard a svalový tonus, zosilňuje účinky periférnych myorelaxancií, zosilňuje centrálne tlmivé účinky opioidných analgetík , barbiturátových hypnotík a celkových anestetík.

V infúzii je inkompatibilný s hydrolyzátmi bielkovín.

Dávkovanie a spôsob podávania

Magnesium sulfuricum aplikujeme veľmi pomaly intravenózne (rýchlosťou 1,5 ml/min), intramuskulárne alebo zriedkavo subkutánne. Zvyčajne sa aplikuje 1-2 ampulky 10 alebo 20 % roztoku. Orientujeme sa podľa patelárneho reflexu. V prípade potreby možno dávku opakovať niekoľkokrát denne

až do dávky 4 g.

Deťom sa podáva intramuskulárne 10 mg/kg telesnej hmotnosti v 10 % roztoku, dávka sa podľa potreby opakuje. Pri hypomagneziémii možno intravenózne podávať i deťom.

Špeciálne upozornenia

Predávkovanie

Korelácia hladín horčíka v sére a toxických príznakov:

Mg²⁺ (mmol/l ) účinok

0,8 - 1,5 normálna koncentrácia

2,0 - 3,5 preeklampsia, eklampsia, kŕče

3,5 - 5,0 oslabenie hlbokých šľachových reflexov, hypotenzia, útlm CNS

6,0 - 7,5 respiračná paralýza

viac ako 7,5 vplyv na vedenie srdcového vzruchu

viac ako 12,5 zastavenie srdca

Liečba: Intravenózne podanie iónov vápnika antagonizuje niektoré kardiovaskulárne a neurologické účinky magnézia . Pri zachovanej funkcii obličiek sa podporuje diuréza izoosmolárnymi roztokmi. Pri masívnom predávkovaní alebo poruche činnosti obličiek je možné urobiť hemodialýzu alebo peritoneálnu dialýzu.

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na obale.

Balenie

5 ampuliek po 10 ml

Uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10°C do +25°C.

Liek musí byť uložený mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie

Marec 2009

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2009/01481

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2009/01482

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. Názov lieku

Magnesium sulfuricum Biotika 10%

Magnesium sulfuricum Biotika 20%

Injekčný roztok

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

Liečivo: Magnesii sulfas heptahydricus 1 000 mg v 10 ml (10%)

Magnesii sulfas heptahydricus 2 000 mg v 10 ml (20%)

Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

injekčný roztok

Popis lieku: číry, bezfarebný roztok, bez mechanických cudzorodých častíc.

4. Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikácie

Pomocná liečba pri kŕčových stavoch a sklonoch k nim (tetanus, preeklampsia, eklampsia, tetania, spazmofilná neuropatia), hypomagneziémia: deti s primárnou kongenitálnou hypomagneziémiou, dospelí s malapsorpčným syndrómom pri pretvávajúcich hnačkách, pri chronickom alkoholizme, pri dlhodobej parenterálnej výžive.Dlhodobá diuretická liečba. Tokolytická liečba.

4.2. Dávkovanie a spôsob podania

a) Dávkovanie deťom:

Deťom sa podáva intramuskulárne 10 mg/kg telesnej hmotnosti v 10 % injekčnom roztoku, dávka sa podľa potreby opakuje. Pri hypomagneziémii možno intravenózne podať aj deťom.

b) Dávkovanie dospelým:

Je prísne individuálne, obvykle 10 - 20 ml 10 % alebo 20 % injekčného roztoku pomaly intravenózne (rýchlosťou 1,5 ml/min), intramuskulárne alebo zriedkavo subkutánne (bolestivosť), v prípade potreby aj opakovane. Orientujeme sa podľa patelárneho reflexu.

Maximálna jednotlivá dávka je 1 až 4 g, denná dávka je 1až 8 g.

4.3. Kontraindikácie

Absolútne: hypermagneziéma, príznaky predávkovania, hypotónia svalov, zníženie vigility.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Opatrnosť je potrebná pri poruchách funkcie obličiek a pri hyperkaliémii.

4.5. Liekové a iné interakcie

Horečnaté ióny antagonizujú účinok vápnika na myokard a tonus svalov. Pri súčasnom podávaní myorelaxancií, aminoglykozidových antibiotík, vankomycínu a bacitracínu hrozí neuromuskulárna blo-káda. Znižuje resorpciu tetracyklínov tvorbou komplexov s Mg²⁺. Zosilňuje účinky niektorých antibiotík (streptomycín, neomycín, kanamycín, vankomycín, bacitracín) a centrálne tlmivé účinky opioidných analgetík, hypnotík.

4.6 Gravidita a laktácia

Pri podávaní v pokročilom štádiu tehotenstva vyvoláva útlm a ochabnutosť plodu. Pri intravenóznej kontinuálnej infúzii, ktorá trvá dlhšie ako 24 hodín, sa zvyšuje možnosť neuromuskulárnej
a respiračnej depresie plodu. Malé množstvo Mg²⁺sa vylučuje do materského mlieka.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri terapeutických dávkach nedochádza k ovplyvneniu.

4.8. Nežiaduce účinky

Dochádza k nim zvyčajne následkom predávkovania resp. intoxikácie magnéziom. Vyskytujú sa asi
u 5 % liečených, starší pacienti sú náchylnejší. Prejavujú sa svalovou slabosťou až úplnou ochabnu-tosťou, nauzeou, periférnou vazodilatáciou s hyperémiou a pocitom tepla, poklesom krvného tlaku, poruchami srdcovej činnosti až AV-blokádou, zvýšeným potením, somnolenciou, oslabením až chý-baním reflexov, možnosťou depresie až paralýzy respirácie. Pri renálnom poškodení je zvýšené riziko hypermagneziémie s následkami na dych, srdcovú činnosť a činnosť svalov.

4.9. Predávkovanie

Korelácia hladín horčíka v plazme a toxických príznakov:

0,8 - 1,5 mmol/l: normálna hladina

2,0 - 3,5 mmol/l: preeklampsia, eklampsia, kŕče

3,5 - 5,0 mmol/l: oslabenie hlbokých šľachových reflexov, hypotenzia, útlm CNS

6,0 - 7,5 mmol/l: respiračná paralýza

viac ako 7,5 mmol/l: vplyv na srdcový vzruch

viac ako 12,5 mmol/l: zástava srdca

Prejavy predávkovanie môže vyvolať už hypermagneziémia nad 2,5 mmol/l.

Príznaky: nauzea, dychová depresia, svalová slabosť, duševná otupenosť a zmätenosť, periférna vazodilatácia, hypo-tenzia, srdcové arytmie a zástava srdca. EKG príznaky sú: predĺženie AV prevodu, rozšírenie QRS komplexu a zvýšenie T vlny. Zjavné sú pri koncentrácii nad 6 mmol/l. Koncentrácie nad 8 mmol/l predstavujú vážne ohrozenie života.

Liečba:Niektoré kardiovaskulárne a neurologické účinky magnézia môžu byť antagonizované iónmi vápnika. Pri zachovanej funkcii obličiek je vhodná diuréza izoosmolárnymi roztokmi. Pri masívnom predávkovaní alebo poruche obličiek je potrebné vykonať hemodialýzu alebo peritoneálnu dialýzu.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Iónový prípravok, myorelaxans

ATC kód: A12CC02

Mechanizmus účinku

Horčík je kofaktorom mnohých enzymatických systémov, zúčastňuje sa na neurochemickej transmisii a muskulárnej excitabilite. Horečnaté ióny inhibujú výdaj acetylcholínu z presynaptických nervových zakončení cholínergných nervových vlákien a v nervosvalovej platničke kostrových svalov. Majú výrazný modulačný efekt na hladkosvalovú a myokardiálnu kontrakciu znižovaním gradientu vápnika.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po intramuskulárnom podaní síranu horečnatého sa dosiahne terapeutická plazmatická hladina približne do 60 minút a trvá 3 - 4 hodiny. Po intravenóznom podaní nastupuje účinok hneď po podaní a trvá 30 minút. Normálne plazmatické koncentrácie sú v rozsahu 0,8 - 1,5 mmol/l. Antikonvulzívna hladina po vnútrožilovej injekcii je v rozsahu 1,2 - 3,6 mmol/l. Okolo 33 % magnézia v plazme sa viaže na plazmatické proteíny.

Pri hypermagneziémii sa 97 % vylúči obličkami. Maximálny klírens magnézia je priamo proporcionálny ku klírensu kreatinínu, ľahko môže dochádzať ku kumulácii horčíka a toxickým hladinám u pacientov
s renálnou insuficienciou. Renálna exkrécia je zvýšená diuretikami. Okolo 1 % magnézia sa vylučuje stolicou. Malé množstvo sa vylučuje do materského mlieka a slinami.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti lieku

Pri dlhodobom používaní lieku neboli zistené údaje o karcinogenite, mutagenite a teratogénnych účinkoch.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Zoznam pomocných látok

aqua ad iniectabilia

6.2. Inkompatibility

Pri infúziách sa nesmie podávať spolu s bielkovinovými hydrolyzátmi.

6.3. Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10°C do +25 °C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, vložka z PVC, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 5 ampuliek po 10 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Bez zvláštnych upozornení.

Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

^{7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii}

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. Registračné číslo

39/0805/92-S (10%)

39/0806/92-S (20%)

9. Dátum prvej registrácie/ predĺženia registrácie

18.12.1992 (10%; 20%)

10. Dátum revízie textu

Marec 2009