PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

MAGUROL 4 mg

tablety

doxazosini mesilas

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je MAGUROL a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete MAGUROL

3. Ako užívať MAGUROL

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať MAGUROL

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE MAGUROL A NA ČO SA POUŽÍVA

MAGUROL patrí medzi lieky, ktoré sa nazývajú alfa-blokátory. Sú to lieky, ktoré sa používajú na liečbu vysokého tlaku krvi a pri ťažkostiach spôsobených zväčšením prostaty (benígna hyperplázia prostaty-BHP) u mužov.

Hypertenzia (vysoký krvný tlak)

MAGUROL je určený na liečbu hypertenzie a môže sa použiť ako úvodná liečba u väčšiny pacientov. Pacienti, u ktorých nie je možné tlak krvi dostatočne upraviť iba MAGUROLOM, môžu MAGUROL užívať v kombinácii s inými liekmi, napr. tiazidovými diuretikami, beta-blokátormi, kalciovými antagonistami alebo inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu.

Benígna hyperplázia prostaty

MAGUROL je určený na liečbu klinických príznakov pri benígnej hyperplázii prostaty a na znížený močový prúd pri benígnej hyperplázii prostaty. Na liečbu benígnej hyperplázie prostaty sa MAGUROL používa u pacientov s normálnym krvným tlakom, ako aj u pacientov s hypertenziou. U pacientov s normálnym krvným tlakom nie sú zmeny tlaku krvi klinicky významné. U pacientov s hypertenziou a benígnou hyperpláziou prostaty sa môžu obidve ochorenia súčasne liečiť samotným MAGUROLom.

2. SKÔR AKO UŽIJETE MAGUROL

Neužívajte MAGUROL

keď ste precitlivení na chinazolíny, doxazosín alebo ktorúkoľvek pomocnú látku lieku.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní MAGUROLU

Posturálna hypotenzia / synkopa

Ako aj v prípade iných alfa-blokátorov, vyskytla sa u veľmi malého percenta pacientov posturálna hypotenzia, ktorá sa prejavila závratmi a slabosťou alebo zriedkavo stratou vedomia (synkopa), a to najmä na začiatku liečby . Pri úvodnej liečbe s akýmkoľvek účinným alfa-blokátorom treba pacienta poučiť, ako sa vyhýbať symptómom, ktoré vznikajú následkom posturálnej hypotenzie, a aké opatrenia treba urobiť, ak sa prejavia. Pacienta treba upozorniť, aby sa najmä na začiatku liečby MAGUROLom vyhol situáciám, kde by mohol pri prejavoch slabosti alebo závratov utrpieť zranenie.

Porucha funkcie pečene

Podobne ako pri iných liekoch, ktoré sa úplne metabolizujú v pečeni, aj doxazosín sa má podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie pečene .

Úžívanie iných liekov

Ak užívate nejaké iné lieky, vrátane tých, ktoré sú na voľný predaj, informujte o nich svojho lekára.

Užívanie MAGUROL s jedlom a nápojmi

Alkohol môže vedľajšie účinky lieku MAGUROL zhoršovať, preto by ste počas liečby nemali piť alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť MAGUROLu počas tehotenstva a dojčenia sa nepreukázala, keďže sa žiadne štúdie u tehotných a dojčiacich žien nekonali. Počas tehotenstva a dojčenia sa môže MAGUROL použiť iba vtedy, ak podľa názoru lekára očakávaný prínos liečby MAGUROLom pre matku prevyšuje jej potenciálne riziká pre dieťa.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Doxazosín môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje, najmä na začiatku liečby.

Dôležité informácie o niektorých zložkách MAGUROLU

MAGUROL obsahuje monohydrát laktózy. Ak Vám lekár povedal, že trpíte neznášanlivosťou niektorých cukrov, vyhľadajte svojho lekára pred užívaním tohto lieku.

3. AKO UŽÍVAŤ MAGUROL

Vždy užívajte MAGUROL presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

MAGUROL sa môže podávať ráno alebo večer. Pre dávku 1 mg treba použiť iný liek, lebo liek MAGUROL nie je v sile 1 mg registrovaný.

Hypertenzia

Rozsah denných dávok doxazosínu je 1 – 16 mg. Odporúča sa začať dávkou 1 mg raz denne, ktorá sa podáva počas jedného alebo dvoch týždňov, aby sa minimalizovalo riziko posturálnej hypotenzie a/alebo synkopy (prudký pokles krvného tlaku pri prechode do vzpriamenej polohy a/alebo krátke bezvedomie). Dávku je možné potom zvýšiť na 2 mg raz denne, ktorá sa podáva ďalšie 1 alebo 2 týždne. Ak je to potrebné, môže sa denná dávka ďalej postupne zvyšovať približne v rovnakých intervaloch na 4 mg, 8 mg alebo 16 mg denne do dosiahnutia očakávaného zníženia tlaku krvi pacienta. Bežná dávka je 2-4 mg raz denne.

Benígna hyperplázia prostaty

Odporúčaná počiatočná dávka je 1 mg raz za deň, aby sa minimalizovalo riziko posturálnej hypotenzie a/alebo synkopy (prudký pokles krvného tlaku pri prechode do vzpriamenej polohy a/alebo krátke bezvedomie).

V závislosti od urodynamiky (tlak a prietok moču) a priebehu ochorenia je potom možné dávku zvýšiť na 2 mg a ďalej na 4 mg až po najvyššiu odporúčanú dávku 8 mg. Odporučený titračný interval je 1-2 týždne. Bežne sa odporúča dávka 2-4 mg raz denne.

Použitie u starších pacientov

Odporúčajú sa normálne dávky pre dospelých.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek

Keďže sa farmakokinetika doxazosínu pri poruche funkcie obličiek nemení a doxazosín neovplyvňuje existujúce ochorenie obličiek, preto u týchto pacientov možno podávať bežné dávky.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene

Podobne ako pri iných liekoch, ktoré sa úplne metabolizujú v pečeni, aj doxazosín sa má podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie pečene.

Použitie u detí

Bezpečnosť a účinnosť doxazosínu u detí nebola stanovená.

Ak užijete viac MAGUROL ako máte

Ak predávkovanie vyvolalo hypotenziu, pacient si má hneď ľahnúť na chrbát s nižšie zaklonenou hlavou. Ďalšie opatrenia sa vykonajú individuálne podľa potreby. Keďže doxazosín sa rozsiahlo viaže na bielkoviny, dialýza nie je indikovaná.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu objaviť sú závrat, bolesti hlavy, mdloba, hlavne pri postavení sa z ľahu alebo sedu, opuchy chodidiel alebo dolných častí nôh, ospalosť, nutkanie na vracanie alebo nádcha.

Výnimočne zriedkavo sa vyskytuje močová inkontinencia. Táto nežiaduca reakcia súvisí s farmakologickým účinkom doxazosínu. Hore uvedené nežiaduce účinky sú mierne a zvyčajne miznú pri pokračujúcej liečbe. Ak vám tieto účinky spôsobujú problémy, alebo trvajú dlhšie ako týždeň, informujte svojho lekára.

Sú údaje, že u niektorých pacientov užívajúcich doxazosín na liečbu vysokého krvného tlaku sa zvýšila srdcová frekvencia, objavili sa bolesti v hrudníku a mŕtvica, ale nie je jasná súvislosť s užívaním lieku. V prípade, že pociťujete niektorý z týchto príznakov ihneď informujte svojho lekára.

Neobávajte sa zoznamu nežiaducich účinkov, nemusíte mať ani jeden z nich.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ MAGUROL

Uchovávajte MAGUROL tablety pri teplote do 30 ^oC.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte MAGUROL po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo MAGUROLobsahuje

Liečivo je doxazosinum (doxazosín) 4 mg v jednej tablete (ako doxazosini mesilas 4,86 mg).

Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymethyškrobu, magnéziumstearát, nátriumlaurylsulfát.

Ako vyzerá MAGUROL a obsah balenia

Okrúhle tablety, bielej farby s ryhou na jednej strane.

Tablety sa môžu deliť na rovnaké polovice.

Veľkosť balenia: 20 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Cyprus

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 11/2008.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MAGUROL 4 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Tablety obsahujú doxazosinum 4 mg (ako doxazosini mesilas 4,86 mg).

Pomocná látka: monohydrát laktózy

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Vzhľad: Okrúhle tablety bielej farby s deliacou ryhou na jednej strane.

Tablety sa môžu deliť na rovnaké polovice.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

   1. Terapeutické indikácie

Hypertenzia

MAGUROL je indikovaný na liečbu hypertenzie a môže sa použiť ako úvodná liečba u väčšiny pacientov. Pacienti, u ktorých nie je možné tlak krvi adekvátne upraviť monoterapiou, môžu MAGUROL užívať v kombinácii s inými liekmi, napr. tiazidovými diuretikami, beta-blokátormi, kalciovými antagonistami alebo inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu.

Benígna hyperplázia prostaty

MAGUROL je indikovaný na liečbu klinických symptómov pri benígnej hyperplázii prostaty a na znížený močový prúd pri benígnej hyperplázii prostaty. Na liečbu benígnej hyperplázie prostaty sa MAGUROL používa u normotenzných pacientov, ako aj u pacientov s hypertenziou. U normotenzných pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty nie sú zmeny tlaku krvi klinicky signifikantné. U pacientov s hypertenziou a benígnou hyperpláziou prostaty sa môžu obidve ochorenia účinne liečiť monoterapiou MAGUROLom.

MAGUROL sa môže podávať ráno alebo večer. Pre dávku 1 mg treba použiť iný liek, lebo liek MAGUROL nie je v sile 1 mg registrovaný.

Hypertenzia

Rozsah denných dávok doxazosínu je 1 – 16 mg. Odporúča sa začať dávkou 1 mg raz denne, ktorá sa podáva počas jedného alebo dvoch týždňov, aby sa minimalizovalo potenciálne riziko posturálnej hypotenzie a/alebo synkopy (pozri časť 4.4). Dávku je možné potom zvýšiť na 2 mg raz denne, ktorá sa podáva ďalšie 1 alebo 2 týždne. Ak je to potrebné, môže sa denná dávka ďalej postupne zvyšovať približne v rovnakých intervaloch na 4 mg, 8 mg alebo 16 mg denne do dosiahnutia očakávaného zníženia tlaku krvi pacienta. Bežná dávka je 2 – 4 mg raz denne.

Benígna hyperplázia prostaty

Odporúčaná počiatočná dávka je 1 mg raz za deň, aby sa minimalizovalo potenciálne riziko posturálnej hypotenzie a/alebo synkopy (pozri časť 4.4).

V závislosti od urodynamiky a symptomatológie benígnej hyperplázie prostaty je potom možné dávku zvýšiť na 2 mg a ďalej na 4 mg až po najvyššiu odporúčanú dávku 8 mg. Odporučený titračný interval je 1 – 2 týždne. Bežne sa odporúča dávka 2 – 4 mg raz denne.

Použitie u starších pacientov

Odporúčajú sa normálne dávky pre dospelých.

Použitie u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek

Keďže sa farmakokinetika doxazosínu pri renálnej insuficiencii nemení a doxazosín neovplyvňuje existujúcu renálnu dysfunkciu, preto u týchto pacientov možno podávať bežné dávky.

Použitie u pacientov s poškodením funkcie pečene

Pozri časť 4.4.

Použitie u detí

Bezpečnosť a účinnosť doxazosínu u detí nebola stanovená.

MAGUROL je kontraindikovaný u pacientov so známou hypersenzitivitou na chinazolíny, doxazosín alebo ktorúkoľvek pomocnú látku lieku.

Posturálna hypotenzia / synkopa

Ako aj v prípade iných alfa-blokátorov, vyskytla sa u veľmi malého percenta pacientov posturálna hypotenzia, ktorá sa prejavila závratmi a slabosťou alebo zriedkavo stratou vedomia (synkopa), a to najmä na začiatku liečby (pozri časť 4.2). Pri úvodnej liečbe s akýmkoľvek účinným alfa-blokátorom treba pacienta poučiť, ako sa vyhýbať symptómom, ktoré vznikajú následkom posturálnej hypotenzie, a aké opatrenia treba urobiť, ak sa prejavia. Pacienta treba upozorniť, aby sa najmä na začiatku liečby MAGUROLom vyhol situáciám, kde by mohol pri prejavoch slabosti alebo závratov utrpieť zranenie.

Porucha funkcie pečene

Podobne ako pri iných liekoch, ktoré sa úplne metabolizujú v pečeni, aj doxazosín sa má podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie pečene (pozri časť 5.2).

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Väčšina (98 %) doxazosínu v plazme je naviazaná na proteíny. Údaje in vitro získané vyšetreniami ľudskej plazmy naznačujú, že doxazosín nemá vplyv na proteínovú väzbu digoxínu, warfarínu, fenytoínu a indometacínu. Klinické skúsenosti ukazujú, že doxazosín nevyvolával žiadne nepriaznivé liekové interakcie s tiazidovými diuretikami, furosemidom, beta-blokátormi, nesteroidovými antiflogistikami, antibiotikami, perorálnymi antidiabetikami, urikozurikami a antikoagulanciami.

V otvorenom, randomizovanom, placebom kontrolovanom klinickom skúšaní s 22 zdravými mužskými dobrovoľníkmi viedlo podanie jednej dávky 1 mg doxazosínu 1. deň v rámci štvordňového dávkovacieho režimu perorálneho cimetidínu (400 mg dvakrát denne) k 10 % nárastu priemernej hodnoty AUC doxazosínu a k štatisticky nevýznamným zmenám v priemernej hodnote Cmax a priemerného polčasu doxazosínu. 10 % nárast priemernej hodnoty AUC doxazosínu s cimetidínom je v rámci interindividuálnej variácie (27 %) priemernej hodnoty AUC pre doxazosín s placebom.

Hoci v štúdiách so zvieratami nebol zaznamenaný žiadny teratogénny vplyv doxazosínu, po podaní extrémne vysokých dávok sa u zvierat pozorovalo zníženie prežívania mláďat. Použité dávky boli približne 300-krát vyššie, ako sú najvyššie odporúčané dávky pre ľudí. Štúdie na zvieratách ukázali, že doxazosín sa kumuluje v materskom mlieku.

Bezpečnosť MAGUROLu počas gravidity a laktácie sa nepreukázala, keďže sa žiadne štúdie u tehotných a dojčiacich žien nekonali. Počas gravidity a laktácie sa môže MAGUROL použiť iba vtedy, ak podľa názoru lekára očakávaný prínos liečby MAGUROLom prevyšuje jej potenciálne riziká.

Doxazosín môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, najmä na začiatku liečby.

Hypertenzia

Najčastejšie nežiaduce účinky súvisiace s liečbou doxazosínom v kontrolovaných klinických skúšaniach boli posturálneho typu (zriedkavo sprevádzané synkopou) alebo nešpecifikované, ako:

Celkové poruchy a reakcie v miste podania: asténia, únava, edémy

Poruchy gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť

Poruchy ciev: posturálne závraty, synkopa

Poruchy nervového systému: závraty, bolesť hlavy, vertigo

Poruchy gastrointestinálneho traktu: nauzea

Psychické poruchy: somnolencia

Poruchy dýchacej sústavy, krudníka a mediastína: rinitída

Benígna hyperplázia prostaty

U pacientov liečených na benígnu hyperpláziu prostaty skúsenosti z kontrolovaných klinických skúšaní naznačujú podobný profil nežiaducich účinkov ako pri liečbe hypertenzie.

Počas postmarketingových skúseností boli hlásené nasledovné nežiaduce účinky:

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: alergická reakcia, bolesť chrbta, návaly horúčavy, bolesť, vzostup hmotnosti

Poruchy ciev: hypotenzia, posturálna hypotenzia

Poruchy nervového systému: hypestézia, parestézia, tremor

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: gynekomastia, priapizmus

Poruchy gastrointestinálneho traktu: abdominálne bolesti, konstipácia, diarea, dyspepsia, flatulencia, vomitus, suchosť v ústach

Poruchy krvi a lymfatického systému: leukopénia, purpura, trombocytopénia

Poruchy pečene a žlčových ciest: abnormálne pečeňové testy, cholestáza, hepatitída, ikterus

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: artralgia, svalové kŕče, svalová slabosť, myalgia

Psychické poruchy: agitácia, anorexia, anxieta, depresia, impotencia, insomnia, nervozita

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: zhoršenie bronchospazmu, kašeľ, dyspnoe, epistaxa

Poruchy kože a podkožného tkaniva: alopécia, pruritus, kožný raš, urtikária

Poruchy oka: rozmazané videnie

Poruchy ucha a labyrintu: tinnitus

Poruchy obličiek a močových ciest: dyzúria, hematúria, mikčné poruchy, časté močenie, noktúria, polyúria, močová inkontinencia

U pacientov liečených na hypertenziu lekári v praxi zaznamenali ďalšie nežiaduce účinky, aj keď všeobecne nie sú odlíšiteľné od symptómov, ktoré môžu vzniknúť nezávisle od liečby doxazosínom: bradykardia, tachykardia, palpitácie, bolesť na hrudníku, angína pektoris, infarkt myokardu, cerebrovaskulárne príhody a srdcové arytmie.

Ak predávkovanie vyvolalo hypotenziu, pacient si má hneď ľahnúť na chrbát s nižšie zaklonenou hlavou. Ďalšie opatrenia sa vykonajú individuálne podľa potreby. Keďže doxazosín sa extenzívne viaže na bielkoviny, dialýza nie je indikovaná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

   1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

Antihypertenzívum - alfasympatolytikum (liek na benígnu hyperpláziu prostaty- antagonista alfa-adrenergných receptorov) doxazosín

ATC: G04CA04 (BPH) / C02CA04 (antihypertenzívum)

Hypertenzia

Podanie doxazosínu pacientom s hypertenziou klinicky signifikantne zníži tlak krvi v dôsledku poklesu systémovej vaskulárnej rezistencie. Všeobecne sa predpokladá, že tento účinok je spôsobený selektívnou blokádou alfa-1-adrenoreceptorov lokalizovaných vo vaskulatúre. Pri dávkovaní raz denne pretrváva signifikantné zníženie tlaku krvi celý deň, t.j. 24 hodín po podaní dávky, pričom sa tlak krvi postupne znižuje s maximom po 2 - 6 hodinách. U pacientov s hypertenziou počas liečby doxazosínom sú hodnoty tlaku krvi v stoji a v ľahu podobné.

Na rozdiel od neselektívnych blokátorov alfa-adrenoreceptorov sa počas dlhodobej liečby doxazosínom nezaznamenala tolerancia. Zvýšenie plazmatickej renínovej aktivity a tachykardia sa pri protrahovanej liečbe vyskytli zriedka.

Doxazosín má priaznivý vplyv na sérové lipidy, spôsobuje signifikantné zvýšenie pomeru HDL/celkový cholesterol a signifikantné zníženie celkových triacylglycerolov a celkového cholesterolu. Má preto výhodu v porovnaní s diuretikami a betablokátormi, ktoré tieto parametre nepriaznivo ovplyvňujú. Na základe potvrdenej súvislosti hypertenzie a sérových lipidov s ischemickou chorobou srdca ovplyvnenie tlaku krvi aj sérových lipidov doxazosínom naznačuje zníženie rizika ischemickej choroby srdca.

Liečba doxazosínom vedie k redukcii ľavokomorovej hypertrofie, k inhibícii agregácie trombocytov a k zvýšeniu kapacity aktivátora tkanivového plazminogénu. Navyše doxazosín zlepšuje inzulínovú senzitivitu u pacientov s touto poruchou.

Ukázalo sa, že doxazosín nemá nežiaduce metabolické účinky, a preto je vhodný pre pacientov trpiacich na astmu, diabetes, ľavokomorovú dysfunkciu a dnu.

Pri in vitro štúdii sa potvrdili antioxidačné vlastnosti 6´- a 7´- hydroxy metabolitov doxazosínu pri koncentráciách 5 µM.

U pacientov s hypertenziou v kontrolovanom klinickom skúšaní liečba doxazosínom zmierňovala stupeň erektilnej dysfunkcie. Navyše pacienti, ktorým sa podával doxazosín, udávali menej nových prípadov erektilnej dysfunkcie ako tí, ktorí dostávali iné antihypertenzíva.

Benígna hyperplázia prostaty

Podávanie doxazosínu pacientom so symptomatickou benígnou hyperpláziou prostaty signifikantne zlepšuje urodynamiku aj symptómy. Účinnosť na benígnu hyperpláziu prostaty, ako sa predpokladá, je dôsledkom selektívnej blokády alfa-1-adrenoreceptorov lokalizovaných v stróme prostatickej svaloviny, kapsule prostaty a krčku mechúra.

Doxazosín je účinným blokátorom 1A podtypu alfa-1-adrenoreceptoru, ktorý tvorí 70 % podtypov v prostate. S tým súvisí účinnosť na benígnu hyperpláziu prostaty.

Doxazosín je v liečbe benígnej hyperplázie prostaty bezpečný a dlhodobo účinný (viac ako 48 mesiacov).

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní terapeutických dávok sa doxazosín dobre vstrebáva a vrcholové koncentrácie v sére sa dosiahnu asi za 2 hodiny.

Biotransformácia a vylučovanie

Plazmatické vylučovanie je bifázické s terminálnym eliminačným polčasom 22 hodín. To je základom dávkovania raz denne. Doxazosín sa extenzívne metabolizuje a v nezmenenej forme sa vylúči < ako 5 % lieku.

Farmakokinetické štúdie u pacientov s renálnou insuficienciou nepreukázali žiadne významnejšie odlišnosti v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek.

Je iba málo údajov o pacientoch s hepatálnym poškodením a o účinku liekov, ktoré ovplyvňujú hepatálny metabolizmus (napr. cimetidín). V klinickej štúdii s 12 subjektmi s miernym pečeňovým poškodením viedla jediná dávka doxazosínu k vzostupu AUC (plocha pod krivkou) o 43 % a poklesu perorálneho klírensu o 40 %. Podobne ako pri iných liekoch, ktoré sa úplne metabolizujú v pečeni, treba u pacientov s poruchou funkcie pečene používať doxazosín opatrne (pozri časť 4.4).

Približne 98 % doxazosínu sa viaže na plazmatické proteíny.

Doxazosín sa primárne metabolizuje O-demetyláciou a hydroxyláciou.

Predklinické údaje neodhalili špeciálne riziko pre ľudí pri konvenčných štúdiách na zvieratách zameraných na farmakologickú bezpečnosť, toxicitu pri opakovaných dávkach, genotoxicitu, karcinogenitu a gastrointestinálnu znášanlivosť (pozri časť 4.6).

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

   1. Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymethyškrobu, magnéziumstearát, nátriumlaurylsulfát.

Neaplikovateľné.

5 rokov.

Uchovávať pri teplote do 30 °C.

PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia

20 tabliet

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

58/0366/03-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

19.12.2003

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2008