Písomná informácia pre používateľa

Marcaine spinal 0,5% heavy

bupivacaini hydrochloridum monohydricum

Injekčný roztok

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytneakýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Marcaine spinal 0,5% heavy a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým,ako použijete Marcaine spinal 0,5% heavy

3. Ako používaťMarcaine spinal 0,5% heavy

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Marcaine spinal 0,5% heavy

6. Obsah balenia a ďalšieinformácie

1. Čoje Marcaine spinal 0,5% heavya na čo sa používa

Marcaine spinal 0,5% heavy injekčný roztok je lokálne anestetikum určené len na jednorazové použitie.

Marcaine spinal 0,5% heavy sa používa na znecitlivenie častí tela pri chirurgických operáciách a tiež pri úľave od bolesti.

Jeho najdôležitejšie použitie je nasledovné:

• Znecitlivenie oblasti tela, kde sa operácia uskutoční.

• Poskytnúť úľavu od bolesti pri práci alebo po operácii alebo akútnom zranení.

Marcaine spinal 0,5% heavy injekčný roztok sa používa na znecitlivenie častí tela pri operácii u dospelých a detí všetkých vekových kategórií.

Marcaine spinal 0,5% heavy injekčný roztok sa aplikuje v dolnej oblasti chrbtice, keď je potrebné znecitlivieť vaše nohy alebo dolnú časť vášho tela.

Marcaine spinal 0,5% heavy spôsobuje blokádu nervov a tým dočasné prerušenie pociťovania bolesti, tepla alebo chladu v aplikovanej oblasti. Avšak, stále môžete zaznamenať pocity, ako je tlak a dotyk. Týmto spôsobom sú nervy znecitlivené v časti tela, ktoré bude podrobené operácii. V mnohých prípadoch to znamená, že nervy vo svaloch v danej oblasti budú tiež zablokované, čo spôsobí dočasnú slabosť alebo ochrnutie.

2. Čo potrebuje vedieť predtým, ako použijeteMarcaine spinal 0,5% heavy

NepoužívajteMarcaine spinal 0,5% heavy

• Ak ste alergický na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6). Informujte svojho lekára, ak ste alergický na nejaké iné úzko súvisiace lokálne anestetiká, pretože tieto zvyšujú riziko, že budete rovnako alergický na Marcaine spinal heavy.

• Ak máte poruchy krvnej zrážanlivosti, alebo beriete lieky, aby sa zabránilo zrážaniu krvi.

• Ak máte určité stavy, pri ktorých lekár dôjde k záveru, že Marcaine spinal heavy sa nesmie používať.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete používaťMarcaine, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru.

Informujte svojho lekára

• o akomkoľvek ochorení, ktoré máte a ak vaše srdce, pečeň alebo obličky nefungujú správne,

• o liekoch, ktoré pravidelne užívate.

Tehotenstvo

Predtým, ako použijete Marcaine spinal heavy , povedzte vášmu lekárovi, ak ste tehotná, alebo sa pokúšate otehotnieť.

Nepreukázalo sa, že Marcaine spinal heavy má nejaké škodlivé účinky počas tehotenstva.

Dojčenie

Predtým, než použijete Marcaine spinal heavy, informujte svojho lekára, že dojčíte.

Nepreukázalo sa, že Marcaine spinal heavy má nejaké škodlivé účinky počas dojčenia.

Vedenie vozidiela obsluha strojov

Pretože Marcaine spinal heavy môže dočasne ovplyvniť vaše reakcie a svalovú koordináciu, nejazdite, alebo neobsluhujte akékoľvek nástroje alebo stroje v deň operácie.

Iné lieky a Marcaine spinal 0,5% heavy

Povedzte svojmu lekárovi o ďalších liekoch, dokonca aj tých, ktoré sú voľnopredajné, ktoré teraz užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, alebo ste neužívali nejaký čas, ako sú nasledovné: niektoré ďalšielokálne anestetiká a lieky používané na liečbu nepravidelnej srdcovej činnosti, ktorá môže mať vplyv na správne dávkovanie Marcainu. Váš lekár musí vedieť o všetkých ďalších liekoch na presné vypočítanie správnej dávky.

3. Ako používaťMarcaine spinal 0,5% heavy

Marcaine spinal heavy má byť podávaný lekárom. O podanej dávke rozhoduje lekár na základe klinickej potreby a vašej fyzickej kondície.

Použitie u detí a dospievajúcich

Marcaine spinal 0,5% heavy injekčný roztok je aplikovaný pomaly do spinálneho kanálu (časť miechy) anesteziológom so skúsenosťami v anestetických technikách u detí. Dávkovanie závisí od veku a váhy pacienta a sú určené anesteziológom.

Ak použijete viac Marcaine spinal 0,5% heavy, ako máte

Závažné nežiaduce účinky, vyplývajúce z predávkovania sú extrémne zriedkavé a potrebujú špeciálnu liečbu. Lekár je vyškolený a vybavený riešiť takéto situácie.

Zriedkavým nežiaducim účinkom po spinálnej anestézii je vysoká alebo celková spinálna blokáda. Aby sa tomu zabránilo, starším pacientom a pacientkám v poslednom štádiu tehotenstva sa preto podáva nižšia dávka. Príliš vysoká blokáda môže mať za následok dýchavičnosť, pokles krvného tlaku a spomalenie srdcovej činnosti.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo zdravotnej sestry.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi časté (viac než 1 z 10 pacientov)	Znížený krvný tlak, znížená srdcová frekvencia, pocit na vracanie/nevoľnosť
Časté (menej než 1 z 10 a viac než 1 zo 100 pacientov)	Bolesti hlavy, vracanie, problémy s močením, inkontinenciou
Menej časté (menej než 1 zo100 a viac než 1 z 1 000 pacientov)	Mravčenie, čiastočné ochrnutie, abnormálne pocity, svalová slabosť, bolesti chrbta
Zriedkavé (menej než 1 z 1 000 pacientov)	Zástava srdca, alergické reakcie, anafylaktický šok, dočasné znecitlivenie rúk, nôh a dýchacích svalov, obojstranná paralýza, ochrnutie, poruchy nervového systému, neúmyselná zápalová reakcia miechového kanála, ťažkosti s dýchaním.

Informujte svojho lekára čo najskôr, ak sa necítite dobre počas liečby s Marcaine spinal 0,5 % heavy.

Ďalšie vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich

Vedľajšie reakcie na liek u detí sú podobné vedľajším reakciám u dospelých.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv, Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania, Kvetná 11, 825 08 Bratislava 26, tel: + 421 2 507 01 206, fax: + 421 2 507 01 237, internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov, e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Marcaine spinal 0,5% heavy

Váš lekár alebo nemocnica budú zodpovední za riadne uchovávanie Marcainu. Personál je zodpovedný za uchovávanie, vydanie a správne použitie Marcainu.

Neuchovávajte nad 25 °C. Chráňte pred mrazom.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Pretože Marcaine spinal 0,5% heavy neobsahuje konzervačné prísady, musí sa použiť okamžite po otvorení obalu. Všetky zvyšky roztoku sa majú znehodnotiť.

Re-sterilizácia lieku sa neodporúča.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po EXP (skratka používaná pre dátum exspirácie). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Marcaine spinal 0,5% heavyobsahuje

- Liečivo je bupivacaini hydrochloridum monohydricum (monohydrát bupivakaíniumchloridu) 5,28 mg zodpovedá 5 mg bupivacaini hydrochloridum (bupivakaíniumchlorid).

- Ďalšie zložky (pomocné látky) sú monohydrát glukózy, hydroxid sodný, voda na injekciu.

Ako vyzerá Marcaine spinal 0,5% heavya obsah balenia

Injekčný roztok

Balenie: 5 x 4 ml (5 mg/ml)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v máji 2013.

.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Marcaine spinal 0,5% heavy

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml injekčného roztoku obsahuje:

Bupivacaini hydrochloridum monohydricum 5,28 mg zodpovedá 5 mg bupivacaini hydrochloridum.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Marcaine spinal 0,5% heavy je indikovaný na intratekálnu anestéziu pri chirurgických a gynekologických výkonoch. Liek je indikovaný pri operáciách v dolnej časti brušnej dutiny (vrátane cisárskeho rezu), urologických operáciách a chirurgických výkonoch na dolných končatinách vrátane operácie bedra trvajúcich 1,5 až 3 hodiny. Pozri tiež časť 4.2.

Marcaine spinal 0,5% heavy, injekčný roztok je určený pre dospelých a deti všetkých vekových kategórií.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelía deti staršie ako 12 rokov

Dávkovanie uvedené nižšie (pozri tabuľku) sa má považovať za odporučenú schému na použitie

u priemerného dospelého jedinca. Pri určovaní dávky je potrebné brať do úvahy fyzický stav pacienta

a súbežne podávané lieky. Je treba použiť najnižšiu dávku potrebnú na navodenie dostatočnej anestézie. Dĺžka anestézie sa mení s dávkou, kým segmentálne šírenie možno ťažko predpovedať, a to predovšetkým u izobarických roztokov.

U starších pacientov a u pacientiek v pokročilom štádiu tehotenstva sa má dávka znížiť (pozri časť 4.4).

Odporúčané dávkovanie

Dávky uvedené v tabuľke 1 sú obvyklé dávky potrebné na vyvolanie účinnej blokády a majú sa považovať za odporúčané dávky pre priemerného dospelého človeka.

Čo sa týka šírenia a dĺžky trvania anestézie jestvujú široké interindividuálne odchýlky.

Marcaine spinal 0,5% heavy	Dávka ml mg		Nástup účinku (min)	Trvanie (hod)
Urologické operácie Operácie v dolnej časti brušnej dutiny (vrátane cisárskeho rezu, cisársky rez: max. 2,5 ml (12,5 mg)) a operácie na dolných končatinách (vrátane operácií bedrového kĺbu) .	1,5-3 2-4	7,5-15 10-20	5-8 5-8	2-3 1,5-3

Tabuľka 1 Odporúčané dávkovanie

Novorodenci, dojčatá a deti do 40 kg

Marcaine spinal 0,5% heavy (5 mg/ml) sa môže používať u detí.

Dojčatá a novorodenci majú v porovnaní s dospelými relatívne veľký objem cerebrospinálneho likvoru, preto na dosiahnutie identickej úrovne blokády je potrebné aplikovať relatívne vyššie dávky v prepočte na kg hmotnosti ako u dospelých.

Postupy v pediatrickej regionálnej anestézii sa majú vykonávať kvalifikovanými lekármi, ktorí sú oboznámení s touto populáciou a technikami.

Dávky v tabuľke 2 sa majú považovať ako návod na použitie u detských pacientov. Individuálne zmeny sa vyskytujú. Štandardné postupy sa majú konzultovať kvôli faktorom ovplyvňujúcim techniku špecifickej blokády a pre individuálne požiadavky pacienta. Pre adekvátnu anestéziu sa má použiť najnižšia požadovaná dávka.

Tabuľka 2 Dávka odporúčanáodporúčaná u novorodencov, dojčiat a detí

Telesná hmotnosť dieťaťa (kg)	Dávka (mg/kg)
˂ 5	0,40-0,50 mg/kg
5 - 15	0,30-0,40 mg/kg
15 - 40	0,25-0,30 mg/kg

4.3 Kontraindikácie

Hypersenzitivita na lokálne anestetiká amidového typu alebo na inú zložku lieku.

Všeobecné kontraindikácie týkajúce sa intratekálnej anestézie je treba zvážiť v nasledovných prípadoch:

• Akútne aktívne ochorenia CNS, akými sú napr. meningitída, tumory, poliomyelitída a kraniálna hemorágia.

• Spinálna stenóza a aktívne ochorenie (napr. spondylitída, tuberkulóza, tumor), alebo nedávne poranenie chrbtice (napr. fraktúra).

• Septikémia.

• Perniciózna anémia kombinovaná so subakútnou degeneráciou miechy.

• Pyogénna infekcia kože v okolí miesta punkcie.

• Kardiogénny alebo hypovolemický šok.

• Poruchy hemokoagulácie alebo súbežná antikoagulačná liečba.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Intratekálnu anestéziu môže vykonávať iba anesteziológ s dostatočnými vedomosťami a skúsenosťami, alebo sa môže vykonávať pod jeho dohľadom.

Ak sa bupivakaín použije na lokálnu anestéziu, ktorá vedie k vysokým koncentráciám liečiva v krvi, môže mať, takisto ako všetky lokálne anestetiká, akútne toxické účinky na CNS a kardiovaskulárny systém. Stáva sa to hlavne po neúmyselnom intravaskulárnom podaní alebo podaní do vysoko vaskularizovaných oblastí. V súvislosti s vysokými systémovými koncentráciami bupivakaínu sa zaznamenala ventrikulárna arytmia, ventrikulárna fibrilácia, náhly kardiovaskulárny kolaps a smrť. Vysoké systémové koncentrácie sa však nepredpokladajú pri dávkach bežne podávaných na intratekálnu anestéziu.

Regionálna alebo lokálnaanestézia sa môže vykonávať iba v plne vybavenej operačnej sále, za prítomnosti kvalifikovaného personálu, kde sú okamžite k dispozícii všetky zariadenia a lieky potrebné na resuscitáciu. Pred začiatkomintratekálnej anestézie sa má zabezpečiť intravenózny prístup, napr. zaviesť i.v. infúziu. Anesteziológ musí zabezpečiť všetky potrebné opatrenia na zabránenie intravaskulárneho podania lieku a musí byť školený v podávaní tohto typu anestézie a dôkladne oboznámený s diagnostikovaním a liečbou nežiaducich účinkov, systémovej toxicity a iných komplikácií (pozri časti 4.8 a 4.9). Ak sa objavia príznaky akútnej systémovej toxicity alebo úplnej spinálnej blokády, je potrebné ihneď zastaviť podávanie lokálneho anestetika(pozri časť 4.9).

Hoci je regionálna anestézia často optimálnou anestetickou technikou, niektorí pacienti vyžadujú zvláštnu pozornosť za účelom zníženia rizika závažných nežiaducich účinkov:

• starší pacienti a pacienti v zlom celkovom stave,

• pacientky v pokročilom štádiu tehotenstva,

• pacienti s parciálnym alebo kompletným blokom vedenia srdcového vzruchu – na základe faktu, že lokálne anestetiká môžu znížiť vedenie vzruchu v myokarde,

• pacienti s pokročilým ochorením pečene alebo ťažkou renálnou dysfunkciou.

• Počas intratekálnej anestézie sa u pacientov s hypovolémiou môže vyvinúť náhla a závažná hypotenzia bez ohľadu na použité lokálne anestetikum. Hypotenzia zvyčajne pozorovaná po intratekálnej anestézii u dospelých sa vyskytuje u detí do 8 rokov menej často.

• Pacienti súbežne liečení antiarytmikami III. triedy (napr. amiodarón) majú byť starostlivo sledovaní (treba zvážiť aj monitoring EKG), nakoľko účinky na srdce môžu byť aditívne. (Pozri časť 4.5).

Zriedkavou, ale závažnou nežiaducou reakciou po spinálnej anestézii je veľká alebo úplná spinálna blokáda, ktorá môže mať za následok kardiovaskulárnu a respiračnú depresiu. Kardiovaskulárnu depresiu spôsobuje extenzívna blokáda sympatiku, ktorá môže mať za následok hlbokú hypotenziu a bradykardiu alebo dokonca zastavenie činnosti srdca. Respiračnú depresiu môže spôsobiť blokáda inervácie respiračného svalstva, vrátane bránice.

U starších pacientov a u pacientiek v pokročilom štádiu tehotenstva jestvuje zvýšené riziko vzniku veľkej alebo úplnej spinálnej blokády. Preto je potrebné u týchto pacientov znížiť dávkovanie.

Následkom intratekálnej anestézie môže byť zriedkavo aj neurologické poškodenie, ktoré môže vyústiť do parestézie, anestézie, svalovej slabosti a paralýzy. Niekedy môžu byť tieto zmeny trvalé.

Nepredpokladá sa, že neurologické ochorenia, ako je sclerosis multiplex, hemiplégia, paraplégia a neuromuskulárne ochorenia by boli nepriaznivo ovplyvnené intratekálnou anestéziou. Vyžadujú si však zvýšenú pozornosť. Pred začiatkom terapie je potrebné zvážiť, či jej prínos preváži potenciálne riziko pre pacienta.

4.5 Liekové a iné interakcie

Bupivakaín sa má podávať opatrne pacientom užívajúcim iné lokálne anestetiká alebo lieky štruktúrne podobné lokálnym anestetikám amidového typu, napr. niektoré antiarytmiká, akými sú lidokaín, mexiletín a tokainid, pretože ich systémové toxické účinky sú aditívne. Špecifické interakčné štúdie s bupivakaínom a antiarytmikami III. triedy (napr. amiodarón) neboli vykonané, napriek tomu je však potrebná zvýšená opatrnosť (pozri tiež časť 4.4).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Dá sa predpokladať, že bupivakaín bol podaný veľkému množstvu tehotných žien a žien v plodnom veku. Doteraz nebolo zaznamenané žiadne špecifické poškodenie reprodukčných funkcií, ako napr. zvýšený výskyt malformácií (pozri časť 5.2 ). Treba poznamenať, že u pacientok v pokročilom štádiu gravidity sa má dávka znížiť (pozri časť 4.4 ).

Laktácia

Bupivakaín sa môže vylučovať do materského mlieka, avšak v takých malých množstvách, že vo všeobecnosti nie je riziko ohrozenia novorodenca.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Okrem priameho anestetického účinku majú lokálne anestetiká aj veľmi malý účinok na mentálne funkcie a koordináciu dokonca aj bez zjavnej CNS toxicity a môžu dočasne zhoršiť lokomóciu a ostražitosť.

4.8 Nežiaduce účinky

4.8.1 Všeobecne

Profil nežiaducich účinkov lieku Marcaine spinal 0,5% heavy je podobný ako u iných dlhodobo pôsobiacich lokálnych anestetík, ktoré sa aplikujú intratekálne. Nežiaduce účinky vyvolané liečivom sa ťažko rozlišujú od fyziologických účinkov nervovej blokády (napr. zníženie krvného tlaku, bradykardia, prechodná retencia moču), od priamych (napr. spinálny hematóm) alebo nepriamych účinkov (napr. meningitída, epidurálny absces) spôsobených punkciou ihly alebo od účinkov spojených s cerebrospinálnym presakovaním (napr. bolesť hlavy po durálnej punkcii).

Tabuľka 3 Nežiaduce reakcie

Veľmi časté (>1/10)	Poruchy srdca a srdcovej činnosti Poruchy gastrointestinálneho traktu	Hypotenzia, bradykardia Nauzea
Časté (>1/100 <1/10)	Poruchy nervového systému Poruchy gastrointestinálneho traktu Poruchy obličiek a močových ciest	Bolesť hlavy po durálnej punkcii Vracanie Retencia moču, inkontinencia moču
Menej časté (>1/1000 <1/100)	Poruchy nervového systému Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Parestézia, paréza, dyzestézia Svalová slabosť, bolesť chrbta
Zriedkavé (<1/1000)	Poruchy srdca a srdcovej činnosti Poruchy imunitného systému Poruchy nervového systému Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	Zastavenie činnosti srdca Alergické reakcie, anafylaktický šok Neúmyselná totálna spinálna blokáda, paraplégia, paralýza, neuropatia, arachnoiditída Respiračná depresia

4.8.2 Akútna systémová toxicita

Nepredpokladá sa, že by Marcaine spinal 0,5% heavy aplikovaný podľa odporučení mohol dosiahnuť také vysoké hladiny v krvi, ktoré by viedli k systémovej toxicite. Avšak pri súbežnom podávaní iných lokálnych anestetík sa toxické účinky sčítavajú a môžu teda spôsobiť systémové toxické reakcie.

4.8.3 Liečba akútnej systémovej toxicity

Ak sa objavia príznaky akútnej systémovej toxicity alebo totálnej spinálnej blokády, aplikácia lokálneho anestetika sa musí ihneď zastaviť a príznaky zo strany CNS (kŕče, útlm CNS) sa musia okamžite liečiť vhodnou podporou dýchania a podaním antikonvulzív.

V prípade výskytu zastavenia cirkulácie sa má okamžite začať s kardiopulmonálnou resuscitáciou. Optimálna oxygenácia, ventilácia a podpora cirkulácie, ako aj liečba acidózy sú životne dôležitými opatreniami.

V prípade výskytu kardiovaskulárnej depresie (hypotenzia, bradykardia) sa má zvážiť primeraná liečba intravenóznymi tekutinami, vazopresormi a/alebo liečivami s inotropným účinkom. Deťom sa majú podávať dávky zodpovedajúce ich veku a hmotnosti.

Pediatrická populácia

Nežiaduce reakcie u detí sú podobné tým u dospelých, avšak u detí môžu byť známky lokálnej toxicity anestetikom ťažko zistené v prípadoch, kde je blok podaný počas sedácie alebo v celkovej anestézii.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv, Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania, Kvetná 11, 825 08 Bratislava 26, tel: + 421 2 507 01 206, fax: + 421 2 507 01 237, internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov, e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk.

4.9 Predávkovanie

Nepredpokladá sa, že by Marcaine spinal 0,5% heavy aplikovaný podľa odporučení mohol dosiahnuť také vysoké hladiny v krvi, ktoré by viedli k systémovej toxicite. Avšak pri súbežnom podávaní iných lokálnych anestetík sa toxické účinky sčítavajú a môžu teda spôsobiť systémové toxické reakcie. (Pozri tiež časti 4.8.2 Akútna systémová toxicita a 4.8.3 Liečba akútnej systémovej toxicity).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Lokálne anestetikum amidového typu, ATC kód: N01BB01

Bupivakaín je lokálne anestetikum amidového typu. Po intratekálnej aplikácii dochádza k rýchlemu nástupu a stredne dlhému až dlho trvajúcemu účinku. Dĺžka trvania anestézie závisí od dávky.

Bupivakaín, podobne ako iné lokálne anestetiká, vyvoláva reverzibilnú blokádu šírenia nervového impulzu tým, že zabraňuje vstupu iónov sodíka cez nervovú membránu.

Marcaine spinal 0,5% heavy je v porovnaní s cerebrospinálnym likvorom hyperbarický roztok. Jeho iniciálne rozšírenie v intratekálnom priestore je ovplyvnené gravitáciou. V dôsledku nízkej dávky spôsobuje intratekálna distribúcia relatívne nízku koncentráciu a trvanie lokálnej anestézie je relatívne krátke.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bupivakaín má pKa 8,2 a rozdeľovací koeficient 346 (25°C n-octanol/fosfátový tlmič pH 7,4). Metabolity majú nižšiu farmakologickú aktivitu ako bupivakaín.

Bupivakaín sa kompletne a bifázicky absorbuje zo subarachnoidálneho priestoru s polčasmi oboch fáz 50 minút a 408 minút. Pomalá absorpčná fáza je faktor limitujúci rýchlosť eliminácie bupivakaínu, čo vysvetľuje, prečo je polčas eliminácie dlhší po subarachnoidálnom ako po intravenóznom podaní. Koncentrácia bupivakaínu v plazmepo intratekálnej blokáde je nízka v porovnaní s koncentráciami po iných lokálnych anestetickým výkonoch z dôvodu relatívne nízkej dávky potrebnej na intratekálnu anestéziu. Zvýšenie maximálnej plazmatickej koncentrácie je približne 0,4 mg/l na každých injikovaných 100 mg roztoku. To znamená, že pri dávke 20 mg bude hladina v plazme rádovo 0,1 mg/l.

Po i.v. podaní je celkový plazmatický klírens bupivakaínu 0,58 l/min, distribučný objem v rovnovážnom stave 73 l, eliminačný polčas 2,7 h a stredný pomer hepatálnej extrakcie 0,38. Viaže sa predovšetkým na alfa-1 kyslý glykoproteín v plazme s plazmatickou väzbou 96%. Klírens bupivakaínu je takmer výlučne výsledkom hepatálneho metabolizmu a je citlivejší na zmeny aktivity hepatálnych enzýmov ako na perfúziu pečene.

Bupivakaín ľahko prestupuje cez placentu a rýchlo dosahuje rovnovážny stav s hladinou voľného liečiva. Pretože stupeň väzby na plazmatické proteíny je u plodu nižší ako u matky, celková plazmatická koncentrácia bude nižšia u plodu.

Bupivakaín sa vylučuje do materského mlieka, ale v takom malom množstve, že nepredstavuje riziko pre dieťa.

Bupivakaín sa extenzívne metabolizuje v pečeni, prevažne mechanizmom aromatickej hydroxylácie na 4-hydroxy-bupivakaín a N-dealkyláciou na PPX, v oboch prípadoch prostredníctvom cytochrómu P4503A4. Približne 1% bupivakaínu sa vylučuje močom v nezmenenej forme počas 24 hodín a približne 5% ako PPX. Plazmatické koncentrácie PPX a 4-hydroxy-bupivakaínu počas a po kontinuálnom podaní bupivakaínu sú nízke v porovnaní s východiskovým liekom.

Farmakokinetika u detí je podobná farmakokinetike dospelých.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Na základe konvenčných štúdií na zistenie farmakologickej bezpečnosti, akútnej a chronickej toxicity, reprodukčnej toxicity, mutagénneho potenciálu a lokálnej toxicity bupivakaínu sa nezistilo žiadne iné ohrozenie pre ľudí okrem tých, ktoré sa predpokladali pri vysokých dávkach bupivakaínu (napr. CNS príznaky a kardiotoxicita) na základe farmakologického účinku.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Glucosum monohydricum, natrii hydroxidum, aqua ad iniectabilia.

Relatívna hustota roztoku pri teplote 20°C je 1,026 (1,021 pri teplote 37°C).

6.2 Inkompatibility

Roztoky na spinálnu anestéziu sa všeobecne neodporúča kombinovať s inými liekmi.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Neuchovávajte nad 25 ° C.

Chráňte pred mrazom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampulky z bezfarebného skla typu I, tvarovaná vložka z plastickej hmoty, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľa.

Balenie: 5 x 4 ml (5 mg/ml)

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Pretože Marcaine spinal 0,5% heavy neobsahuje konzervačné prísady, musí sa použiť okamžite po otvorení obalu. Všetky zvyšky roztoku sa majú znehodnotiť.

Re-sterilizácia lieku sa neodporúča.

7. DRŽITEĽrozhodnutia o registrácii

AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko

8. REGISTRAČNÉ Číslo

01/0200/85-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 8.11.1985

Dátum posledného predĺženia: 21.02.2007/bez časového obmedzenia

10. Dátum poslednej revízie textu

Máj 2013