Písomná informácia pre používateľa

MEDORISPER 1 mg

MEDORISPER 2 mg

MEDORISPER 3 mg

filmom obalené tablety

risperidón

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je MEDORISPER a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete MEDORISPER

3. Ako užívať MEDORISPER

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať MEDORISPER

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je MEDORISPER a na čo sa používa

MEDORISPER patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú „antipsychotiká“.

MEDORISPER sa používa na liečbu:

• schizofrénie, ktorá sa prejavuje videním, počutím alebo vnímaním neexistujúcich vecí, vierou vo veci, ktoré nie sú pravdivé alebo nezvyčajnou podozrievavosťou, alebo zmätenosťou

• mánie, keď sa môžete cítiť veľmi podráždený, natešený, vzrušený, entuziastický alebo hyperaktívny. Mánia sa vyskytuje pri chorobe nazývanej „bipolárna porucha“

• krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) pretrvávajúcej agresivity u ľudí s demenciou Alzheimerovho typu, ktorí poškodzujú seba alebo iných. Predtým sa mala použiť alternatívna (nefarmaceutická) liečba.

• krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) dlhodobej agresivity u mentálne postihnutých detí (od 5 rokov) a dospievajúcich s poruchami správania.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete MEDORISPER

Neužívajte MEDORISPER

• ak ste alergický na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať MEDORISPER, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika, ak:

• máte problémy so srdcom. Príklady zahŕňajú nepravidelný srdcový rytmus, alebo ak ste náchylný na nízky tlak krvi alebo užívate lieky na tlak. MEDORISPER môže spôsobiť nízky tlak krvi. Možno bude potrebné vašu dávku upraviť.

• viete o nejakých faktoroch, ktoré by u vás mohli vyvolať mozgovú príhodu, ako napríklad vysoký tlak krvi, srdcovocievne poruchy alebo problém s cievou v mozgu

• sa u vás alebo u niekoho z vašej rodiny už niekedy vyskytli potiaže s krvnými zrazeninami (upchanie ciev, embólia). Užívanie podobných prípravkov ako je tento je totiž spojené s tvorbou krvných zrazenín v cievach.

• máte Parkinsonovu chorobu alebo demenciu

• ste diabetik

• máte epilepsiu

• ste muž a niekedy sa u vás vyskytla predĺžená alebo bolestivá erekcia. Ak sa to objaví u vás počas užívania MEDORISPERU, ihneď informujte vášho lekára

• máte ťažkosti s kontrolou telesnej teploty alebo prehriatím

• máte poruchu funkcie obličiek

• máte poruchu funkcie pečene

• máte neprirodzene vysokú hladinu hormónu prolaktín v krvi alebo máte nádor, ktorý môže byť ovplyvnený prolaktínom.

Ihneď informujte svojho lekára, ak sa u vás vyskytnú:

• samovoľné rytmické pohyby jazyka, úst a tváre. Môže byť potrebné prerušenie liečby risperidónom.

• horúčka, závažná svalová strnulosť, potenie alebo znížená hladina vedomia (porucha nazývaná „neuroleptický malígny syndróm). Môže byť potrebné okamžité lekárske ošetrenie.

Ak si nie ste istý, či sa niečo z vyššie uvedeného vzťahuje na vás, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr ako začnete užívať MEDORISPER.

MEDORISPER môže spôsobiť priberanie. Váš lekár by mal pravidelne merať vašu telesnú hmotnosť.
Diabetes mellitus alebo zhoršenie už existujúceho diabetu mellitus boli pozorované u pacientov užívajúcich risperidón, váš lekár vyšetrí známky vysokej hladiny cukru v krvi. U pacientov s existujúcim diabetes mellitus je potrebné pravidelne sledovať hladinu krvnej glukózy.

Starší ľudia s demenciou

U starších ľudí s demenciou existuje zvýšené riziko mozgovej príhody. Neužívajte risperidón, ak sa u vás vyskytla demencia spôsobená mozgovou príhodou.

Počas liečby risperidónom často navštevujte svojho lekára.

Ak vy alebo váš ošetrovateľ spozoruje náhlu zmenu vo vašej mentálnej kondícii alebo náhle ochabnutie alebo znecitlivenie vašej tváre, rúk alebo nôh, najmä na jednej strane, alebo aj krátko trvajúcu nezrozumiteľnú reč, treba okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Môže ísť o príznaky mozgovej príhody.

Deti a dospievajúci

Skôr, ako sa začne liečba poruchy správania, treba vylúčiť iné príčiny agresívneho správania. Pred začatím liečby môže byť vaša hmotnosť alebo hmotnosť vášho dieťaťa zmeraná a môže byť počas liečby monitorovaná.

Ak sa počas liečby risperidónom objaví únava, zmena času podávania môže zlepšiť ťažkosti s pozornosťou.

Iné lieky a MEDORISPER

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. (vrátane liekov, ktoré sú dostupné bez lekárskeho predpisu a rastlinných prípravkoch)

Je obzvlášť dôležité, aby ste oznámili svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate niektoré z nasledujúcich:

• lieky, ktoré pôsobia na váš mozog, napr. pomáhajú vám upokojiť sa (benzodiazepíny) alebo niektoré lieky na bolesť (opiáty), lieky na alergiu (niektoré antihistaminiká), pretože risperidón môže zvýšiť ich utlmujúci účinok

• lieky, ktoré môžu zmeniť elektrickú činnosť vášho srdca, napr. lieky na maláriu, ťažkosti so srdcovým rytmom (ako chinidín), alergie (antihistaminiká), niektoré antidepresíva alebo iné lieky na duševné ťažkosti

• lieky, ktoré spomaľujú rytmus srdca

• lieky, ktoré spôsobujú nízku hladinu draslíka v krvi (napríklad niektoré diuretiká)

• lieky na liečbu zvýšeného tlaku krvi. MEDORISPER môže znížiť tlak krvi.

• lieky na Parkinsonovu chorobu (ako napr. levodopa)

• odvodňovacie tablety (diuretiká) používané pri problémoch so srdcom alebo pri opúchaní častí tela kvôli nadmernému zadržiavaniu tekutín (napr. furosemid alebo chlorotiazid). MEDORISPER užívaný samostatne alebo s furosemidom môže u starších ľudí s demenciou predstavovať zvýšené riziko mozgovej príhody alebo úmrtia.

Nasledujúce lieky môžu znížiť účinok risperidónu:

• rifampicín (liek na liečbu niektorých infekcií)

• karbamazepín, fenytoín (lieky na epilepsiu)

• fenobarbital

Ak začnete alebo prestanete užívať takéto lieky, možno budete potrebovať inú dávku risperidónu.

Nasledujúce lieky môžu zvýšiť účinok risperidónu:

• chinidín (používaný pri niektorých typoch ochorenia srdca)

• antidepresíva ako paroxetín, fluoxetín, tricyklické antidepresíva

• lieky známe ako beta blokátory (používané na liečbu vysokého tlaku krvi)

• fenotiazíny (napr. používané na liečbu psychóz alebo na upokojenie)

• cimetidín, ranitidín (blokátory kyslosti žalúdka)

Ak začnete alebo prestanete užívať takého lieky, možno budete potrebovať inú dávku risperidónu.

Ak si nie ste istý, či sa niečo z vyššie uvedeného vzťahuje na vás, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr ako začnete užívať MEDORISPER.

MEDORISPER a jedlo, nápoje a alkohol

Tento liek môžete užívať s jedlom alebo bez jedla. Keď užívate tento liek, nepite alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie

• Skôr ako začnete užívať MEDORISPER informujte svojho lekára, ak ste tehotná, pokúšate sa otehotnieť alebo ak dojčíte. Váš lekár rozhodne, či môžete liek užívať

• Nasledujúce príznaky sa môžu objaviť u novorodencov matiek, ktoré v poslednom trimestri užívali MEDORISPER (posledné tri mesiace tehotenstva): tras, svalová stuhnutosť a/alebo slabosť, ospalosť, nepokoj, problémy s dýchaním a problémy s kŕmením. Ak sa u vášho dieťaťa rozvíja niektorý z uvedených príznakov, kontaktujte svojho lekára.

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom, predtým ako začnete užívať tento liek.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Počas liečby MEDORISPEROM sa môžu objaviť závraty, únava a problémy so zrakom. Neveďte vozidlo, nepoužívajte žiadne nástroje ani neobsluhujte stroje, kým sa o tom neporadíte so svojím lekárom.

MEDORISPER obsahuje laktózu.

Filmom obalené tablety risperidónu obsahujú monohydrát laktózy. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

Jedna zo zložiek MEDORISPERU 2 mg, hlinitý lak žlti oranžovej (E110), môže spôsobiť alergické reakcie.

3. Ako užívať MEDORISPER

Koľko lieku užiť

Na liečbu schizofrénie

Dospelí

• Zvyčajná úvodná dávka je 2 mg denne, táto sa môže zvýšiť na 4 mg denne na druhý deň.

• Dávka môže byť neskôr upravená vašim lekárom v závislosti od vašej odpovede na liečbu.

• Väčšina ľudí pociťuje zlepšenie pri dennej dávke 4 až 6 mg.

• Táto celková denná dávka môže byť rozdelená do jednej alebo dvoch dávok denne. Váš lekár vám povie, čo je pre vás najlepšie.

Starší ľudia

• Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg dvakrát denne.

• Vašu dávku môže lekár postupne zvyšovať až po 1 mg až 2 mg dvakrát denne.

• Váš lekár vám povie, čo je pre vás najlepšie.

Deti a dospievajúci

• U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nemá byť schizofrénia liečená liekom MEDORISPER.

Na liečbu mánie

Dospelí

• Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 2 mg jedenkrát denne.

• Vašu dávku môže potom lekár postupne upravovať v závislosti od vašej odpovede na liečbu.

• Väčšina ľudí pociťuje zlepšenie pri dennej dávke 1 až 6 mg jedenkrát denne.

Starší ľudia

• Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg dvakrát denne.

• Vašu dávku môže potom lekár postupne upravovať na 1 mg až 2 mg dvakrát denne v závislosti od vašej odpovede na liečbu.

Deti a dospievajúci

• U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nemá byť bipolárna mánia liečená liekom MEDORISPER.

Na liečbu pretrvávajúcej agresivity u ľudí s demenciou Alzheimerovho typu

Dospelí (vrátane starších ľudí)

• Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,25 mg dvakrát denne.

• Vašu dávku môže potom lekár postupne upravovať v závislosti od vašej odpovede na liečbu.

• Väčšina ľudí pociťuje zlepšenie pri dávke 0,5 mg dvakrát denne. Niektorí pacienti môžu potrebovať 1 mg dvakrát denne.

• Trvanie liečby u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu nemá presiahnuť 6 týždňov.

Na liečbu poruchy správania u detí a dospievajúcich

Dávka bude záležať od hmotnosti vášho dieťaťa:

Deti, ktoré vážia menej ako 50 kg

• Úvodná dávka bude zvyčajne 0,25 mg jedenkrát denne.

• Dávka môže byť zvýšená každý druhý deň v prírastkoch 0,25 mg denne.

• Zvyčajná udržiavacia dávka je 0,25 mg až 0,75 mg jedenkrát denne.

Deti, ktoré vážia 50 kg alebo viac

• Úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg jedenkrát denne

• Dávka môže byť zvýšená každý druhý deň v prírastkoch 0,5 mg denne.

• Zvyčajná udržiavacia dávka je 0,5 mg až 1,5 mg jedenkrát denne.

Trvanie liečby u pacientov s poruchou správania nemá presiahnuť 6 týždňov.

U detí mladších ako 5 rokov sa nemá porucha správania liečiť liekom MEDORISPER.

Pacienti s poruchami obličiek alebo pečene

Bez ohľadu na to, ktoré ochorenie sa lieči, všetky úvodné a nasledujúce dávky risperidónu sa majú znížiť na polovicu. Zvyšovanie dávky má byť u týchto pacientov pomalšie. Risperidón sa má v tejto skupine pacientov používať so zvýšenou opatrnosťou.

Ako užívať MEDORISPER

Vždy užívajte MEDORISPER presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár vám povie, koľko lieku a ako dlho ho máte užívať. Záleží to od vášho zdravotného stavu a môže sa líšiť z pacienta na pacienta. Informácia o množstve lieku, ktoré máte užívať, sa uvádza vyššie v časti „Koľko lieku užiť“.

Tabletu prehltnite spolu s vodou

Ak užijete viac MEDORISPERU, ako máte

• Okamžite navštívte lekára. Balenie lieku si zoberte so sebou

• V prípade predávkovania sa môžete cítiť ospalý alebo unavený, alebo mať neprirodzené pohyby tela, problém so státím a chôdzou, mať závraty kvôli nízkemu tlaku, alebo mať neprirodzené búšenie srdca alebo záchvaty.

Ak zabudnete užiť MEDORISPER

• Ak zabudnete užiť dávku, užite ju len čo si na ňu spomeniete. Ale ak je už približne čas na užitie vašej ďalšej dávky, zabudnutú dávku vynechajte a pokračujte ako zvyčajne. Ak vynecháte dve alebo viac dávok, povedzte to vášmu lekárovi

• Neužívajte dvojnásobnú dávku (dve dávky naraz), aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať MEDORISPER

Neprestaňte užívať tento liek, kým vám to lekár neprikáže. Vaše príznaky sa môžu vrátiť. Ak sa váš lekár rozhodne ukončiť liečbu týmto liekom, vaša dávka sa bude postupne niekoľko dní znižovať.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ihneď informujte svojho lekára, ak:

• sa u vás vyskytnú krvné zrazeniny v žilách najmä v nohách (príznaky zahŕňajú opuch, bolesť a sčervenanie nohy), ktoré môžu putovať krvnými cievami až do pľúc a spôsobiť bolesť v hrudi a problém s dýchaním. Ak spozorujete niektorý z uvedených príznakov, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

• máte demenciu a skúsenosti s náhlou zmenou duševného stavu alebo náhlu slabosť alebo necitlivosť rúk, tváre alebo nôh, najmä na jednej strane, alebo nezreteľnú reč a to aj na krátku dobu. Môžu to byť príznaky mŕtvice.

• ste mali skúsenosti s horúčkou, stuhnutosťou svalov, potením alebo znížením úrovne vedomia (porucha tzv. „neuroleptický malígny syndróm“). Môže byť potrebné okamžité lekárske ošetrenie.

• ak ste muž a máte skúsenosti s dlhou a bolestivou erekciou. To sa nazýva priapizmus. Môže byť potrebné okamžité lekárske ošetrenie.

Ak máte skúsenosť s mimovoľnými pohybmi jazyka, úst a tváre. Môže byť potrebné prerušenie liečby.

Môžu sa objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:

Veľmi časté (objavujú sa u viac ako 1 z 10 užívateľov)

• Parkinsonizmus. Je to lekársky výraz zahŕňajúci veľa symptómov. Každý individuálny symptóm sa môže vyskytnúť menej často ako u 1 z 10 ľudí. Parkinsonizmus zahŕňa: zvýšené vylučovanie slín alebo mokré ústa, strnulosť svalov, slinenie, šklbanie pri ohýbaní končatín, pomalé, obmedzené alebo zhoršené pohyby tela, tvár bez výrazu, stuhnutosť svalov, stuhnutosť krku, nehybnosť svalov, malé, šúchavé, náhlivé kroky a chýbajúci prirodzený pohyb paží pri chôdzi, pretrvávajúce žmurkanie po poklepaní čela (neprirodzený reflex)

• Bolesť hlavy, problémy so zaspávaním alebo spánkom.

Časté (objavujú sa u 1 až 10 užívateľov zo 100)

• Ospalosť, únava, nepokoj, neschopnosť sedieť bez pohnutia, podráždenosť, úzkosť, ospalosť, závraty, nedostatočná pozornosť, pocit vyčerpania, poruchy spánku

• Vracanie, hnačka, zápcha, nutkanie na vracanie, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, bolesť brucha alebo nepohoda, bolesť hrdla, sucho v ústach

• Zvýšenie hmotnosti

• Ťažkosti s dýchaním, zápal pľúc (pneumónia), chrípka, infekcia dýchacích ciest, neostré videnie, upchatie nosa, krvácanie z nosa, kašeľ

• Nočné pomočovanie

• Svalové kŕče, samovoľné pohyby tváre alebo rúk a nôh, bolesť kĺbov, bolesť chrbta, opuch horných a dolných končatín, bolesť horných a dolných končatín

• Vyrážka, začervenanie kože

• Rýchly tlkot srdca, bolesť na hrudi

• Zvýšená hladina hormónu prolaktínu v krvi

Menej časté (objavujú sa u 1 až 10 užívateľov z 1 000)

• Nadmerné pitie vody, neschopnosť udržať stolicu, smäd, veľmi tvrdá stolica, zachrípnutie alebo poruchy hlasu

• Infekcia pľúc spôsobená vdýchnutím jedla do dýchacích ciest, infekcia močového mechúra, začervenaná a opuchnutá spojovka, infekcia dutín, vírusová infekcia, infekcia ucha, infekcia mandlí, podkožná infekcia, infekcia očí, infekcia žalúdka, výtok z očí, plesňová infekcia nechtov

• Abnormálny prenos srdcových vzruchov, pokles tlaku krvi po postavení sa, nízky krvný tlak, pociťovanie závratu po zmene polohy tela, abnormálne EKG, neprirodzený srdcový rytmus, pociťovanie tlkotu srdca, rýchlejšia alebo pomalšia srdcová činnosť

• Neschopnosť udržať moč, bolesť pri močení, časté močenie

• Zmätenosť, porucha pozornosti, nízka hladina vedomia, nadmerná spavosť, nervozita, nadnesená nálada (mánia), nedostatok energie a záujmu

• Zvýšená hladina cukru v krvi, zvýšená hladina pečeňových enzýmov, nízky hemoglobín alebo počet červených krviniek (anémia), zvýšenie eozinofilov (časti bielych krviniek), zvýšená hladina CPK (kreatínfosfokinázy) v krvi, pokles krvných doštičiek (krvné bunky, ktoré pomáhajú zastaviť krvácanie), zvýšenie telesnej teploty

• Svalová slabosť, bolesť svalov, bolesť ucha, bolesť krku, opuch kĺbov, neprirodzený postoj, stuhnutosť kĺbov, bolesť svalov a kostí na hrudi, nepohodlie na hrudi

• Rany na koži, poruchy kože, suchá koža, intenzívne svrbenie kože, akné, strata vlasov, zápal kože spôsobený roztočmi, sfarbenie kože, zhrubnutie kože, návaly horúčavy, znížená citlivosť kože na bolesť alebo dotyk, zápal mastnej kože

• Strata menštruácie, sexuálna porucha, poruchy erekcie, poruchy ejakulácie, výtok z prsníkov, zväčšenie prsníkov u mužov, pokles sexuálnej túžby, nepravidelná menštruácia, vaginálny výtok

• Odpadávanie, porucha chôdze, pomalosť, znížená chuť do jedla vyúsťujúca do podvýživy a nízkej telesnej hmotnosti, „cítiť sa nesvoj“, porucha rovnováhy, alergia, opuch, porucha reči, triaška, abnormálna koordinácia

• Bolestivá precitlivenosť na svetlo, zvýšený prítok krvi do očí, opuch očí, suché oči, zvýšené slzenie

• Ťažkosti s dýchaním, upchatie pľúc, chrčiaci zvuk z pľúc, upchatie dýchacích ciest, problémy s rozprávaním, ťažkosti s prehĺtaním, kašeľ s vykašliavaním hlienu, drsný/pískajúci zvuk pri dýchaní, pocit ako pri chrípke, upchatie dutín

• Nereagovanie na stimuly, strata vedomia, náhly opuch pier a očí spojený s dýchacími ťažkosťami, náhla slabosť alebo znecitlivenie tváre, horných alebo dolných končatín, najmä na jednej strane, alebo menej ako 24 hodín trvajúca zle zrozumiteľná reč (sú to malé mozgové príhody alebo mozgové príhody), samovoľné pohyby tváre, horných alebo dolných končatín, zvonenie v ušiach, opuch tváre

Zriedkavé (objavujú sa u 1 až 10 užívateľov z 10 000)

• Neschopnosť dosiahnuť orgazmus, poruchy menštruácie

• Lupiny

• Alergia na liek, chlad v rukách a nohách, opuch pier, zápal pier

• Glaukóm, znížená zraková ostrosť, chrasta na okraji očného viečka, prevracanie očí

• Nedostatočná emotívnosť

• Zmena vedomia so zvýšením telesnej teploty a svalovými zášklbmi, opuch po celom tele, syndróm z vynechania lieku, pokles telesnej teploty

• Rýchle plytké dýchanie, problémy s dýchaním počas spánku, chronický zápal stredného ucha

• Upchatie čriev

• Znížený prítok krvi do mozgu

• Pokles počtu bielych krviniek, neprimerané vylučovanie hormónu, ktorý kontroluje objem moču

• Zlyhanie svalov a bolesť svalov (rabdomyolýza), poruchy pohybu

• Kóma z dôvodu nekontrolovanej cukrovky

• Nižšia hladina cukru

• Žltnutie kože a očí (žltačka)

• Zápal pankreasu

Veľmi zriedkavé (objavujú sa u menej ako 1 užívateľa z 10 000)

• Život ohrozujúce komplikácie spojené s neliečenou cukrovkou

Výskyt s neznámou frekvenciou (frekvenciu nemožno z dostupných údajov odhadnúť)

• Závažná alergická reakcia vyplývajúca z ťažkostí s dýchaním a zo šoku

• Žiadne granulocyty (typ bielych krviniek, ktoré vám pomáhajú proti infekcii)

• Predĺžená a bolestivá erekcia

• Nebezpečne nadmerný príjem vody

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať MEDORISPER

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky uchovávania.

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu a detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo MEDORISPER obsahuje

Liečivo je risperidón.

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 1 mg, 2 mg alebo 3 mg risperidónu.

Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety

Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, laurylsíran sodný, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát

Filmotvorná vrstva

Hypromelóza, oxid titaničitý (E171), propylénglykol, (E464), mastenec

Tablety navyše obsahujú nasledovné farbivá

MEDORISPER 2 mg: hlinitý lak žlti oranžovej (E110)

MEDORISPER 3 mg: hlinitý lak žlti chinolínovej (E104)

Ako vyzerá MEDORISPER a obsah balenia

MEDORISPER 1 mg: biela, oválna tableta, s ryhou na obidvoch stranách. Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.

MEDORISPER 2 mg: oranžová, oválna tableta, s ryhou na obidvoch stranách. Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.

MEDORISPER 3 mg: žltá, oválna tableta, s ryhou na obidvoch stranách. Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.

Tablety sa môžu rozdeliť na rovnaké dávky.

Balenie

Blister

10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 120 tabliet pre všetky sily

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos, 3011 Limassol, Cyprus

Výrobca

Specifar S.A., 1, 28 Octovriou, Agia Varvara, 12351 Atény, Grécko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 04/2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MEDORISPER 1 mg

MEDORISPER 2 mg

MEDORISPER 3 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE a KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta MEDORISPER 1 mg obsahuje 1 mg risperidónu.

Každá tableta MEDORISPER 2 mg obsahuje 2 mg risperidónu.

Každá tableta MEDORISPER 3 mg obsahuje 3 mg risperidónu.

Pomocné látky

Každá tableta MEDORISPER 1 mg obsahuje 117,8 mg monohydrátu laktózy.

Každá tableta MEDORISPER 2 mg obsahuje 116,8 mg monohydrátu laktózy.

Každá tableta MEDORISPER 2 mg obsahuje 0,034 mg hlinitého laku žlti oranžovej (E110)

Každá tableta MEDORISPER 3 mg obsahuje 115,8 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

MEDORISPER 1 mg: biela, oválna, filmom obalená tableta, s deliacou ryhou na obidvoch stranách. Veľkosť: 11 x 5,5 mm.

MEDORISPER 2 mg: oranžová, oválna, filmom obalená tableta, s deliacou ryhou na obidvoch stranách. Veľkosť: 11 x 5,5 mm.

MEDORISPER 3 mg: žltá, oválna, filmom obalená tableta, s deliacou ryhou na obidvoch stranách. Veľkosť: 11 x 5,5 mm.

Tablety sa môžu rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

MEDORISPER je indikovaný na liečbu schizofrénie.

MEDORISPER je indikovaný na liečbu stredne závažných až závažných manických epizód spojených s bipolárnymi poruchami.

MEDORISPER je indikovaný na krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) pretrvávajúcej agresivity u pacientov so stredne závažnou až závažnou demenciou Alzheimerovho typu, ktorí neodpovedajú na nefarmakologické prístupy a u ktorých existuje riziko sebapoškodenia alebo poškodenia ostatných.

MEDORISPER je indikovaný na krátkodobú symptomatickú liečbu (do 6 týždňov) pretrvávajúcej agresivity pri poruchách správania u detí od 5 rokov a dospievajúcich s podpriemernými mentálnymi schopnosťami alebo mentálnou retardáciou diagnostikovaných podľa kritérií DSM-IV, u ktorých závažnosť agresívneho alebo iného asociálneho správania vyžaduje farmakologickú liečbu.

Farmakologická liečba má byť súčasťou komplexnejšieho liečebného programu, vrátane psychosociálnej a výchovnej intervencie. Odporúča sa, aby bol risperidón predpísaný špecialistom na detskú neurológiu a psychiatrom pre deti a dospievajúcich alebo lekárom, ktorý je dobre oboznámený s liečbou porúch správania u detí a dospievajúcich.

Dávkovanie

Schizofrénia

Dospelí

MEDORISPER sa môže podávať raz alebo dvakrát denne.

Pacienti majú začať s dávkou 2 mg denne. Túto dávku je možné druhý deň zvýšiť na 4 mg.

Potom môže zostať dávka nezmenená, alebo sa v prípade potreby ďalej upraví. U väčšiny pacientov sú dostačujúce denné dávky 4 až 6 mg. u niektorých pacientov môže byť vhodná pomalšia titračná fáza a nižšia úvodná a udržiavacia dávka.

Dávky vyššie ako 10 mg/deň nepreukázali vyššiu účinnosť ako dávky nižšie a môžu spôsobovať zvýšený výskyt extrapyramídových symptómov. Bezpečnosť dávok nad 16 mg/deň nebola overovaná, a preto sa neodporúčajú.

Starší pacienti

Odporúča sa úvodná dávka 0,5 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie sa môže individuálne upravovať zvyšovaním po 0,5 mg dvakrát denne až po dávku 1 až 2 mg dvakrát denne.

Pediatrická populácia

Risperidón sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov so schizofréniou kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti.

Manické epizódy v bipolárnej mánii

Dospelí

MEDORISPER sa má podávať jedenkrát denne a to v úvodnej dávke 2 mg risperidónu. Ak je potrebná úprava dávky, je možné tak urobiť v intervale nie kratšom ako 24 hodín a s prírastkom dávky 1 mg na deň. Risperidón sa môže podávať vo flexibilných dávkach v rozmedzí od 1 do 6 mg denne tak, aby bola u každého pacienta optimalizovaná hladina účinnosti a znášanlivosti. Denné dávky risperidónu nad 6 mg neboli u pacientov s manickými epizódami skúšané.

Tak ako pri každej symptomatickej liečbe, ďalšie užívanie MEDORISPERU sa má priebežne vyhodnocovať a upravovať.

Starší pacienti

Odporúča sa denná dávka 0,5 mg dvakrát denne. Túto dávku možno individuálne upravovať o 0,5 mg dvakrát denne na 1 až 2 mg dvakrát denne. Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s používaním u starších pacientov je potrebná zvýšená opatrnosť.

Pediatrická populácia

Risperidón sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov s bipolárnou mániou kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti.

Pretrvávajúca agresivita u pacientov so stredne závažnou až závažnou demenciou Alzheimerovho typu

Odporúča sa úvodná dávka 0,25 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie sa môže individuálne upravovať podľa potreby zvyšovaním po 0,25 mg dvakrát denne, ale nie častejšie ako každý druhý deň. Pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 0,5 mg dvakrát denne. Niektorí pacienti však môžu potrebovať dávky okolo 1 mg dvakrát denne.

MEDORISPER sa nemá pacientom s pretrvávajúcou agresivitou pri demencii Alzheimerovho typu podávať dlhšie ako 6 týždňov. Počas liečby sa majú pacienti často a pravidelne kontrolovať a ďalšia liečba sa má prehodnocovať.

Poruchy správania

Deti a dospievajúci vo veku 5 až 18 rokov

Pacientom s hmotnosťou ≥50 kg sa odporúča úvodná dávka 0,5 mg jedenkrát denne. Toto dávkovanie môže byť v prípade potreby individuálne upravované zvyšovaním o 0,5 mg jedenkrát denne, nie častejšie ako každý druhý deň. Optimálna dávka pre väčšinu pacientov je 1 mg jedenkrát denne. Pre niektorých pacientov môže byť vhodná dávka 0,5 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo pre iných 1,5 mg jedenkrát denne. Pacientom s hmotnosťou <50 kg sa odporúča úvodná dávka 0,25 mg jedenkrát denne. Toto dávkovanie môže byť v prípade potreby individuálne upravované zvyšovaním o 0,25 mg jedenkrát denne, nie častejšie ako každý druhý deň. Optimálna dávka pre väčšinu pacientov je 0,5 mg jedenkrát denne. Pre niektorých pacientov môže byť vhodná dávka 0,25 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo pre iných 0,75 mg jedenkrát denne.

Tak ako pri každej symptomatickej liečbe, ďalšie užívanie MEDORISPERU sa má priebežne vyhodnocovať a upravovať.

Neodporúča sa podávať MEDORISPER deťom mladším ako 5 rokov, pretože pri tejto poruche nie sú žiadne skúsenosti s použitím u detí mladších ako 5 rokov.

Poškodenie obličiek a pečene

Pacienti s poruchou funkcie obličiek majú nižšiu schopnosť eliminovať aktívnu antipsychotickú frakciu ako dospelí s normálnou funkciou obličiek. Pacienti s poruchou funkcie pečene majú vyššiu plazmatickú koncentráciu voľnej frakcie risperidónu.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek a pečene, bez ohľadu na indikáciu, úvodná a udržiavacia dávka má byť polovičná a titrácia dávky má byť pomalšia.

U tejto skupiny pacientov sa má MEDORISPER podávať opatrne.

Spôsob podávania

MEDORISPER je určený na perorálne užívanie. Jedlo neovplyvňuje absorpciu MEDORISPERU.

Po ukončení liečby sa odporúča postupné vysadzovanie lieku. Po náhlom vysadení vysokých dávok antipsychotických liekov boli veľmi zriedkavo zaznamenané akútne abstinenčné príznaky zahŕňajúce nauzeu, vracanie, potenie a nespavosť (pozri časť 4.8). Môže sa tiež vyskytnúť návrat psychotických príznakov a bolo hlásené objavenie sa mimovoľných pohybov (ako napr. akatízia, dystónia a dyskinéza).

Prechod z iných antipsychotík

Odporúča sa, ak je to z medicínskeho hľadiska vhodné, pri začatí liečby MEDORISPEROM predchádzajúcu liečbu postupne vysadzovať. Pri zmene liečby z depotných antipsychotík, ak je to medicínsky vhodné, sa odporúča začať liečbu MEDORISPEROM namiesto podania plánovanej injekcie. Potreba pokračovať v súčasnej liečbe antiparkinsonikami sa má opakovane prehodnocovať.

Precitlivenosť na liečivo alebo niektorú z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Starší pacienti s demenciou

Mortalita všeobecne

U starších pacientov s demenciou liečených atypickými antipsychotikami bola zvýšená mortalita v porovnaní s placebom v meta-analýze 17 kontrolovaných klinických štúdii atypických antipsychotík vrátane prípravku MEDORISPER. V klinických štúdiách kontrolovaných placebom s liekom MEDORISPER bola u tejto populácie incidencia mortality 4,0 % u pacientov liečených liekom MEDORISPER v porovnaní s 3,1 % u skupiny s placebom. Pomer odds ratio (95 % interval spoľahlivosti) bol 1,21 (0,7, 2,1). Priemerný vek pacientov, ktorí zomreli, bol 86 let (rozpätie 67–100).

Súčasné užívanie s furosemidom

V placebom kontrolovanej štúdii s liekom MEDORISPER u starších pacientov s demenciou bola súčasná liečba s furosemidom a risperidónom spojená s vyššou mortalitou (7,3 %; priemerný vek 89 rokov, v rozsahu 75–97) v porovnaní s liečbou pacientov samotným risperidónom (3,1 %; priemerný vek 84 rokov, v rozsahu 70–96) alebo samotným furosemidom (4,1 %; priemerný vek 80 rokov, v rozsahu 67–90). Zvýšená mortalita u pacientov liečených súčasne s furosemidom a risperidónom bola pozorovaná v dvoch zo štyroch klinických štúdií. Súčasné užívanie risperidónu a iných diuretík (najmä thiazidových diuretík užívaných v nízkych dávkach) sa nespájalo s podobnými zisteniami.

Nezistili sa žiadne patofyziologické mechanizmy, ktoré by jasne vysvetľovali tento nález, a nepozoroval sa žiadny zodpovedajúci mechanizmus vedúci k úmrtiu. Aj napriek tomu, je potrebná opatrnosť a pred rozhodnutím, či danú kombináciu použiť, sa má zvážiť pomer rizika a prínosu.

U pacientov liečených inými diuretikami v kombinácii s risperidónom sa mortalita nezvýšila. Bez ohľadu na liečbu, dehydratácia bola celkovým rizikovým faktorom mortality, preto u starších pacientov s demenciou je potrebné jej predísť.

Cerebrovaskulárne nežiaduce účinky (CVAE)

V placebom kontrolovaných štúdiách u starších pacientov s demenciou bola výrazne vyššia incidencia (približne 3-násobné zvýšenie) CVAE ako mozgová príhoda (vrátane úmrtí) a tranzitórny ischemický atak u pacientov s liekom MEDORISPER v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo (priemerný vek 85 rokov; v rozsahu 73 až 97). Spoločné údaje zo šiestich placebom kontrolovaných štúdií hlavne u starších pacientov (>65 rokov) s demenciou preukázali, že CVAE (závažné a nezávažné, kombinované) sa vyskytli u 3,3 % (33/1009) pacientov liečených risperidónom a u 1,2 % (8/712) pacientov s placebom. Miera pravdepodobnosti (95% presný interval spoľahlivosti) bola 2,96 (1,34; 7,50). Mechanizmus tohto rizika nie je známy. Nemožno vylúčiť zvýšené riziko u iných antipsychotík alebo v inej populácii pacientov.

MEDORISPER sa má používať so zvýšenou opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi mozgovej príhody.

Riziko CVAE bolo výrazne vyššie u pacientov so zmiešaným alebo vaskulárnym typom demencie v porovnaní s demenciou Alzheimerovho typu. Preto sa pacienti s inými typmi demencie, okrem Alzheimerovej, nemajú liečiť risperidónom.

Lekári majú posúdiť riziko a prínos liečby MEDORISPEROM u starších pacientov s demenciou, pričom u jednotlivého pacienta treba brať do úvahy rizikové faktory mozgovej príhody. Pacienti/ošetrujúci personál majú byť poučení, aby ihneď hlásili príznaky potenciálnych CVAE, ako napríklad náhla slabosť alebo znecitlivenie tváre, rúk alebo nôh a problémy s rečou alebo zrakom. Všetky možnosti liečby, vrátane vysadenia risperidónu, majú byť bezodkladne zvážené.

MEDORISPER sa má používať krátkodobo iba pri liečbe pretrvávajúcich prejavov agresivity u pacientov so stredne závažnou až závažnou demenciou Alzheimerovho typu ako doplnok nefarmakologických prístupov, ktoré mali obmedzený alebo žiadny účinok a keď existuje možné riziko ohrozenia pre nich samotných alebo pre iných.

Pacienti sa majú pravidelne kontrolovať a má sa prehodnocovať potreba ďalšej liečby.

Žilová tromboembólia

V súvislosti s užívaním antipsychotík sa vyskytli prípady žilovej tromboembólie (VTE). Vzhľadom k tomu, že u pacientov liečených antipsychotikami sú často prítomné získané rizikové faktory pre VTE, majú byť všetky tieto rizikové faktory rozpoznané pred liečbou a počas liečby MEDORISPEROM a následne majú byť uplatnené preventívne opatrenia.

Ortostatická hypotenzia

Vzhľadom na inhibičnú aktivitu risperidónu na alfa-receptoroch môže nastať ortostatická hypotenzia, najmä v úvodnom období titrovania dávky. V postmarketingovom sledovaní sa klinicky významná hypotenzia pozorovala pri súčasnom použití risperidónu a antihypertenzívnej liečby. MEDORISPER sa má podávať uvážene pacientom s diagnostikovaným kardiovaskulárnym ochorením (napr. zlyhávanie srdca, infarkt myokardu, poruchy prevodového systému, dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne ochorenie) a dávkovanie sa má postupne titrovať podľa odporučenia (pozri časť 4.2).

Ak nastane hypotenzia, treba zvážiť zníženie dávky.

Tardívna dyskinéza / extrapyramídové symptómy (TD/EPS)

Lieky s vlastnosťami antagonistov dopamínových receptorov sa spájali so vznikom tardívnej dyskinézy charakterizovanej rytmickými mimovoľnými pohybmi, predovšetkým jazyka a/alebo tváre. Nástup extrapyramídových príznakov je rizikovým faktorom pre tardívnu dyskinézu. Pokiaľ sa objavia známky a symptómy tardívnej dyskinézy, má sa zvážiť prerušenie podávania všetkých liekov s antipsychotickým účinkom.

Neuroleptický malígny syndróm (NMS)

Pri liečbe antipsychotikami bol zaznamenaný neuroleptický malígny syndróm, charakterizovaný hypertermiou, svalovou rigiditou, vegetatívnou labilitou, poruchami vedomia a zvýšenými hladinami kreatínfosfokinázy. Ďalšími príznakmi môže byť myoglobinúria (rabdomyolýza) a akútne zlyhanie obličiek. Ak sa tieto príznaky vyskytnú, treba ukončiť podávanie všetkých liekov s antipsychotickým účinkom vrátane lieku MEDORISPER.

Parkinsonova choroba a demencia s Lewyho telieskami

Lekári majú pri predpisovaní antipsychotík, vrátane lieku MEDORISPER, posudzovať riziko a prínos u pacientov s Parkinsonovou chorobou alebo s demenciou s Lewyho telieskami. Parkinsonova choroba sa môže užívaním risperidónu zhoršiť. U oboch skupín môže byť zvýšené riziko neuroleptického malígneho syndrómu alebo zvýšenej citlivosti na antipsychotické lieky; títo pacienti boli vylúčení z klinických štúdií. Táto zvýšená citlivosť sa okrem extrapyramídových symptómov môže prejavovať aj zmätenosťou, otupenosťou, posturálnou nestabilitou s vysokým výskytom pádov.

Hyperglykémia a diabetes mellitus

Počas liečby liekom MEDORISPER sa vyskytla hyperglykémia, diabetes mellitus a exacerbácia preexistujúceho diabetu. V niektorých prípadoch tomu predchádzalo zvýšenie telesnej hmotnosti, čo mohlo byť predispozičným faktorom. Združenie s ketoacidózou hlásilo veľmi zriedkavo, a zriedkavo prípady diabetickej kómy. V súlade so zaužívanými antipsychotickými pokynmi je vhodné klinické. U pacientov liečených atypickými antipsychotikami vrátane risperidónu, je potrebné sledovať príznaky hyperglykémie (ako je polydipsia, polyúria, polyfágia a slabosť) a je potrebné pravidelne sledovať pacientov s diabetom mellitus vzhľadom na zhoršenie glykémie.

Priberanie na váhe

Významné zvýšenie telesnej hmotnosti bolo hlásené pri užití risperidónu. Hmotnosť má byť pravidelne monitorovaná.

Hyperprolaktinémia

Štúdie na tkanivových kultúrach naznačujú, že u ľudí môže prolaktín stimulovať rast nádorových buniek v prsníkoch.

Napriek tomu, že sa doteraz v klinických a epidemiologických štúdiách nepreukázala žiadna priama súvislosť s podávaním antipsychotík, u pacientov s príslušnou anamnézou, odporúča sa zvýšená opatrnosť. MEDORISPER sa má používať opatrne u pacientov s preexistujúcou hyperprolaktinémiou a u pacientov s možnými nádormi súvisiacimi s prolaktínom.

Predĺženie QT intervalu

V postmarketingovom sledovaní bolo predĺženie QT intervalu hlásené veľmi zriedkavo. Tak ako pri ostatných antipsychotikách, má sa venovať zvýšená pozornosť, keď sa risperidón predpisuje pacientom s diagnostikovaným kardiovaskulárnym ochorením, predĺžením QT intervalu v rodinnej anamnéze, bradykardiou alebo poruchami elektrolytov (hypokaliémia, hypomagneziémia), pretože to môže zvýšiť riziko arytmogénnych účinkov pri súčasnom užívaní s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval.

Záchvaty

MEDORISPER sa má podávať uvážene pacientom s anamnézou záchvatov alebo inými stavmi, ktoré potenciálne znižujú záchvatový prah.

Priapizmus

Pri liečbe liekom MEDORISPER sa môže vyskytnúť priapizmus vzhľadom na jeho účinok na inhibíciu alfa-adrenergných receptorov.

Regulácia telesnej teploty

Liekom s antipsychotickým účinkom sa pripisuje porucha schopnosti organizmu znížiť teplotu telesného jadra. Odporúča sa vhodná starostlivosť, ak sa MEDORISPER predpisuje pacientom, ktorí sa ocitnú v situáciách vedúcich k zvýšeniu teploty telesného jadra, napr. nadmerné cvičenie, pobyt vo veľkých horúčavách, súčasná liečba s anticholinergným účinkom alebo dehydratácia.

Deti a dospievajúci

Skôr ako sa risperidón predpíše dieťaťu alebo dospievajúcemu s poruchou správania, musia sa kompletne vyhodnotiť fyzické a sociálne príčiny agresívneho správania ako napríklad bolesť alebo neprimerané požiadavky prostredia. Odporúča sa meranie hmotnosti pred začatím liečby a jej monitorovanie počas liečby.

U tejto populácie sa má starostlivo sledovať sedatívny účinok risperidónu z dôvodu možných dopadov na schopnosť učenia sa. Zmena času podávania risperidónu môže zlepšiť vplyv na utlmenie schopnosti detí a dospievajúcich udržať pozornosť.

Risperidón sa dával do súvislosti so strednými prírastkami telesnej hmotnosti a body mass indexu (BMI). Zmeny výšky v dlhodobých otvorených rozšírených štúdiách boli v rámci očakávaných, veku príslušných noriem. Vplyv dlhotrvajúcej liečby risperidónom na sexuálne dospievanie a rast sa dostatočne neštudoval.

Vzhľadom na potenciálny vplyv hyperprolaktinémie na rast a sexuálne dospievanie u detí a dospievajúcich je nutné zvážiť pravidelné klinické zhodnotenie endokrinologického stavu, vrátane stanovenia výšky, hmotnosti, sexuálnej zrelosti, sledovaniu menštruácie a iných účinkov potenciálne spojených s prolaktínom.

Počas liečby risperidónom je tiež potrebné vykonávať pravidelné vyšetrenia extrapyramídových symptómov a iných pohybových porúch.

Špecifické odporúčania pre dávkovanie u detí a dospievajúcich sa uvádzajú v časti 4.2.

Pomocné látky

Filmom obalené tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

MEDORISPER 2 mg obsahuje žlť oranžovú (E110). Môže spôsobiť alergické reakcie.

Tak ako pri ostatných antipsychotikách, má byť zvýšená opatrnosť pri predpisovaní risperidónu spolu s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval, napr. antiarytmiká triedy Ia (napr. chinidín, dysopiramid, prokaínamid), antiarytmiká triedy III (napr. amiodaron, sotalol), tricyklické antidepresíva (t.j. amitriptylín), tetracyklické antidepresíva (t.j. maprotilín), niektoré antihistaminiká, ostatné antipsychotiká, niektoré antimalariká (t.j. chinín a meflochín) a s liekmi vyvolávajúcimi elektrolytovú nerovnováhu (hypokaliémia, hypomagneziémia), bradykardiu alebo s tými, ktoré inhibujú metabolizmus risperidónu v pečeni. Tento zoznam je orientačný a nie je konečný.

Možný účinok MEDORISPERU na iné lieky

Z dôvodu zvýšeného rizika sedácie sa má risperidón užívať s opatrnosťou v kombinácii s inými centrálne účinkujúcimi látkami predovšetkým s alkoholom, opiátmi, antihistaminikami a benzodiazepínmi.

MEDORISPER môže antagonizovať účinok levodopy a ďalších agonistov dopamínu. Ak je táto kombinácia potrebná, najmä v konečnom štádiu Parkinsonovej choroby, má sa pre každú liečbu predpísať najnižšia účinná dávka.

Pri súčasnom užívaní risperidónu a antihypertenzívnej liečby sa v postmarketingovom sledovaní pozorovala klinicky významná hypotenzia.

MEDORISPER nepreukázal klinicky relevantný účinok na farmakokinetiku lítia, valproátu, digoxínu alebo topiramátu.

Možný účinok iných liekov na MEDORISPER

Karbamazepín znižuje plazmatickú hladinu aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu. Podobný účinok sa pozoruje napr. s rifampicínom, fenytoínom a fenobarbitalom, ktoré tiež indukujú CYP 3A4 pečeňové enzýmy ako aj P-glykoproteín. Po začatí alebo ukončení súčasnej liečby karbamazepínom alebo inými induktormi CYP 3A4 pečeňových enzýmov/P-glykoproteínu (P-gp), má lekár dávkovanie lieku MEDORISPER prehodnotiť.

Fluoxetín a paroxetín, inhibítory CYP 2D6, zvyšujú plazmatickú hladinu risperidónu, ale menej než hladinu aktívnej antipsychotickej frakcie. Predpokladá sa, že ďalšie inhibítory CYP 2D6, ako napríklad chinidín, môžu ovplyvňovať plazmatické koncentrácie risperidónu podobným spôsobom. Po začatí alebo ukončení súčasnej liečby fluoxetínom alebo paroxetínom, má lekár dávkovanie lieku MEDORISPER prehodnotiť.

Verapamil, inhibítor CYP 3A4 a P-gp, zvyšuje plazmatickú hladinu risperidónu.

Galantamín a donepezil nevykazujú klinicky významný účinok na farmakokinetiku risperidónu a na účinnú antipsychotickú frakciu.

Fenotiazíny, tricyklické antidepresíva a niektoré beta-blokátory môžu zvyšovať plazmatickú hladinu risperidónu, nie však hladinu účinnej antipsychotickej frakcie. Amitriptylín neovplyvňuje farmakokinetiku risperidónu alebo antipsychoticky účinnú frakciu. Cimetidín a ranitidín zvyšujú biologickú dostupnosť risperidónu, ale u antipsychoticky účinnej frakcie iba okrajovo. Erytromycín, inhibítor CYP 3A4, neovplyvňuje farmakokinetiku risperidónu ani antipsychoticky účinnú frakciu.

Súčasné užívanie psychostimulancií (napr. metylfenidát) s MEDORISPEROM u detí a dospievajúcich nezmenilo farmakokinetiku a účinnosť MEDORISPERU.

Pozri časť 4.4 vzťahujúcu sa na zvýšenú mortalitu u starších pacientov s demenciou pri súčasnom užívaní furosemidu.

Súčasné užívanie perorálneho MEDORISPERU s paliperidónom sa neodporúča, pretože paliperidón je aktívnym metabolitom risperidónu a táto kombinácia môže viesť k aditívnej expozícii účinnej antipsychotickej frakcie.

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití risperidónu u gravidných žien.

Novorodenci vystavený účinkom antipsychotík (vrátane risperidónu) počas tretieho trimestra tehotenstva, sú ohrození nežiaducimi účinkami, vrátane extrapyramídových a/alebo abstinenčných príznakov, ktoré sa môžu líšiť v závažnosti od trvania po užití. Boli nahlásené: agitácia, hypertónia, hypotónia, tras, ospalosť, dýchavičnosť, porucha príjmu potravy. V dôsledku toho je potrebné novorodenca starostlivo sledovať. Risperidón nebol teratogénny v štúdiách na zvieratách, ale boli pozorované iné typy reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Preto má byť MEDORISPER užívaný počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch. Ak je potrebné liečbu počas gravidity ukončiť, nemá sa tak urobiť náhle.

Laktácia

V štúdiách na zvieratách sa risperidón a 9-hydroxy-risperidón vylučovali do mlieka. Preukázalo sa, že risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa tiež vylučujú v malých množstvách do ľudského materského mlieka. Nie sú dostupné údaje o nežiaducich reakciách u dojčených detí. Preto sa má zvážiť prínos dojčenia voči potenciálnemu riziku pre dieťa.

MEDORISPER môže mať malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje kvôli potenciálnemu vplyvu na nervový systém a zrak (pozri časť 4.8). Preto sa pacientom neodporúča viesť vozidlá a obsluhovať stroje, pokiaľ nie je známa ich individuálna vnímavosť.

Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie na liek (ADRs) (incidencia ≥10 %) sú: Parkinsonismus, bolesť hlavy a insomnia.

Nasledujú všetky ADRs, ktoré boli hlásené v klinických štúdiách a postmarketingovom sledovaní. Používajú sa nasledovné termíny a frekvencie: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000) a neznáme (nemožno ich odhadnúť z dostupných údajov).

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.

Nežiaduce reakcie na liek podľa triedy orgánových systémov a závažnosti

Laboratórne a funkčné vyšetrenia
Časté	Zvýšenie hladiny prolaktínu v krvia, zvýšenie hmotnosti
Menej časté	Predĺženie QT intervalu, abnormálny elektrokardiogram, zvýšenie transamináz, pokles počtu bielych krviniek, zvýšenie telesnej teploty, zvýšený počet eozinofilov, pokles hemoglobínu, zvýšenie kreatínfosfokinázy v krvi
Zriedkavé	Pokles telesnej teploty
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Časté	Tachykardia
Menej časté	Atrioventrikulárny blok, blokáda ramienka, atriálna fibrilácia, sínusová bradykardia, palpitácie
Poruchy krvi a lymfatického systému
Menej časté	Anémia, trombocytopénia
Zriedkavé	Granulocytopénia
Neznáme	Agranulocytóza
Poruchy nervového systému
Veľmi časté	Parkinsonizmusb, bolesť hlavy
Časté	Akatíziab, závrat, tremorb, dystóniab, somnolencia, sedácia, letargia, dyskinézab
Menej časté	Nereagovanie na stimuly, strata vedomia, synkopa, znížená hladina vedomia, cerebrovaskulárna príhoda, tranzitórny ischemický atak, dyzartria, poruchy pozornosti, hypersomnia, posturálne závraty, poruchy rovnováhy, tarditívna dyskinéza, poruchy reči, abnormálna koordinácia, hypoestézia
Zriedkavé	Neuroleptický malígny syndróm, diabetická kóma, cerebrovaskulárna porucha, cerebrálna ischémia, porucha pohybu
Poruchy oka
Časté	Neostré videnie
Menej časté	Konjunktivitída, okulárna hyperémia, výtok z oka, opuch oka, suchosť oka, zvýšené slzenie, fotofóbia
Zriedkavé	Znížená zraková ostrosť, prevracanie očí, glaukóm
Poruchy ucha a labyrintu
Menej časté	Bolesť ucha, tinitus
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté	Dyspnoe, epistaxa, kašeľ, nazálna kongescia, faryngolaryngálna bolesť
Menej časté	Sipot, aspiračná pneumónia, pulmonárna kongescia, porucha dýchania, šelest, kongescia dýchacej sústavy, dysfónia
Zriedkavé	Spánkový apnoický syndróm, hyperventilácia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté	Vracanie, hnačka, zápcha, nauzea, bolesť brucha, dyspepsia, suchosť v ústach, brušné ťažkosti
Menej časté	Dysfágia, gastritída, inkontinencia stolice, fekalóm
Zriedkavé	Intestinálna obštrukcia, pankreatitída, opuch pery, cheilitída
Poruchy obličiek a močových ciest
Časté	Enuréza
Menej časté	Retencia moču, dyzúria, inkontinencia moču, polakizúria
Stavy v gravidite, v šestonedelí a perinatálnom období
Neznáme		Abstinenčný syndróm novorodenca (pozri časť 4.6)
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté	Vyrážka, erytém
Menej časté	Angioedém, kožné lézie, poruchy kože, pruritus, akné, sfarbenie kože, alopécia, seboroická dermatitída, suchá koža, hyperkeratóza
Zriedkavé	Lupiny
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Časté	Artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín
Menej časté	Svalová slabosť, myalgia, bolesť krku, opuch kĺbov, abnormálne držanie tela, strnulosť kĺbov, bolesť svalov a kostí na hrudi
Zriedkavé	Rabdomyolýza
Poruchy endokrinného systému
Zriedkavé	Nedostatočné vylučovanie antidiuretického hormónu
Poruchy metabolizmu a výživy
Časté	Zvýšená chuť do jedla, znížená chuť do jedla
Menej časté	Diabetes mellitusc, anorexia, polydipsia, hyperglykémia,
Zriedkavé	Hypoglykémia,
Veľmi zriedkavé	Diabetická ketoacidóza
Neznáme	Intoxikácia vodou
Infekcie a nákazy
Časté	Pneumónia, chrípka, bronchitída, infekcia horných dýchacích ciest, infekcia močového traktu
Menej časté	Sínusitída, vírusová infekcia, infekcia ucha, tonzillitída, celulitída, zápal stredného ucha, infekcia oka, lokalizovaná infekcia, akarodermatóza, infekcia dýchacích ciest, cystitída, onychomykóza
Zriedkavé	Chronický zápal stredného ucha
Poruchy ciev
Menej časté	Hypotenzia, ortostatická hypotenzia, návaly horúčavy
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté	Pyrexia, únava, periférny edém, asténia, bolesť na hrudi
Menej časté	Opuch tváre, poruchy chôdze, necítiť sa vo svojej koži, pomalosť, chrípke podobné príznaky, smäd, ťažoba na hrudi, zimnica
Zriedkavé	Generalizovaný edém, hypotermia, syndróm z vynechania lieku, periférny chlad
Poruchy imunitného systému
Menej časté	Hypersenzitivita
Zriedkavé	Hypersenzitivita na liek
Neznáme	Anafylaktická reakcia
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé	Žltačka
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Menej časté	Amenorea, sexuálna dysfunkcia, erektilná dysfunkcia, poruchy ejakulácie, galaktorea, gynekomastia, poruchy menštruácie, vaginálny výtok
Neznáme	Priapizmus
Psychické poruchy
Veľmi časté	Insomnia
Časté	Úzkosť, nepokoj, poruchy spánku
Menej časté	Stav zmätenosti, mánia, pokles libida, ľahostajnosť, nervozita
Zriedkavé	Anorgazmia, otupenie afektu

^a Hyperprolaktinémia môže v niektorých prípadoch viesť ku gynekomastii, poruchám menštruácie, amenorei, galaktorei.

^b Môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy: parkinsonizmus (hypersekrécia slín, muskuloskeletálna strnulosť, parkinsonizmus, slintanie, rigidita (fenomén ozubeného kolesa), bradykinéza, hypokinéza, maskovitá tvár, svalová rigidita, akinéza, strnutie šije, svalová rigidita, parkinsonovská chôdza a abnormálny glaberálny reflex), akatízia (akatízia, nepokoj, hyperkinéza a syndróm nepokojných nôh), tremor, dyskinéza (dyskinéza, fascikulácie, choreoatetóza, atetóza a myoklonus), dystónia.

^c v placebom kontrolovaných štúdiách s diabetom mellitus bola hlásená u 0,18 % v risperidónom liečených pacientov v porovnaní s 0,11 % pacientov liečených v skupine s placebom. Celkový výskyt vo všetkých klinických štúdiách bol 0,43 % zo všetkých risperidónom liečených pacientov.

Nasleduje zoznam ďalších nežiaducich účinkov spojených s risperidónom, ktoré boli označené ako nežiaduce účinky v priebehu klinických štúdií skúmajúcich dlhodobo pôsobiace injekčnej formy risperidónu, ale boli zistené nežiaduce účinky v klinických štúdiách ústnej risperidón. Táto tabuľka nezahŕňa tie nežiaduce účinky, najmä spojené s formuláciou alebo injekčnou cestou podania dlhodobo pôsobiaceho injekčného risperidónu.

Ďalšie nežiaduce účinky (ADR) hlásené u dlhodobo pôsobiaceho injekčného risperidónu, ale nie orálneho risperidón podľa tried orgánových systémov.

MedDRA Triedy orgánových systémov	ADRs
Infekcie a nákazy	Infekcie dolných dýchacích ciest, infekcie, gastroenteritída, podkožný absces
Poruchy krvi a lymfatického systému	Neutropénia
Psychické poruchy	Depresia
Poruchy nervového systému	Parestézia, kŕče
Poruchy oka	Blefarospazmus
Poruchy ucha a labyrintu	Závrat
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Bradykardia
Poruchy ciev	Hypertenzia
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Bolesť zubov, kŕč jazyka
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Ekzém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Bolesť sedacieho svalu
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Bolesť
Laboratórne a funkčné vyšetrenia	Zníženie telesnej hmotnosti, zvýšenie gamaglutamyltransferázy, zvýšenie pečeňových enzýmov
Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu	Pád

Účinky tejto triedy liekov

Tak ako pri iných antipsychotikách, v postmarketingovom sledovaní s risperidónom, boli veľmi zriedkavo hlásené prípady predĺženia QT intervalu. Ďalšie súvisiace účinky na srdce hlásené s antipsychotikami, ktoré predlžujú QT interval, zahŕňajú ventrikulárnu arytmiu, ventrikulárnu fibriláciu, ventrikulárnu tachykardiu, náhle úmrtie, zástavu srdca a Torsades de pointes.

Zvýšenie telesnej hmotnosti

Pomery dospelých pacientov so schizofréniou užívajúcich MEDORISPER a placebo, ktorí splnili kritérium prírastku telesnej hmotnosti ≥7 %, boli porovnané v súhrnnej analýze 6 až 8 týždňových, placebom kontrolovaných štúdiách. Ukázalo sa, že štatisticky významne vyššia incidencia nárastu hmotnosti bola u MEDORISPERU (18 %) v porovnaní s placebom (9 %). V súhrnnej analýze placebom kontrolovaných 3-týždňových štúdií s dospelými pacientmi s akútnou mániou, bola incidencia nárastu hmotnosti o ≥7 % v závere porovnateľná v skupine s MEDORISPEROM (2,5 %) a placebom (2,4 %) a bola mierne vyššia v aktívne kontrolovanej skupine (3,5 %).

V dlhodobých štúdiách s detskou populáciou a dospievajúcimi s poruchami správania a ďalšími disruptívnymi poruchami správania, bol priemerný nárast hmotnosti po 12 mesačnej liečbe 7,3 kg. Predpokladaný nárast hmotnosti normálneho dieťaťa medzi 5–12 rokom je 3 až 5 kg ročne. U 12–16 ročných je tento stupeň priberania 3 až 5 kg ročne zachovaný u dievčat, zatiaľ čo u chlapcov je prírastok približne 5 kg ročne.

Ďalšie informácie o špeciálnych populáciách

Nežiaduce reakcie na liek, ktoré boli hlásené vo vyššej miere u starších pacientov s demenciou alebo u pediatrických pacientov ako u dospelej populácii sú opísané nižšie:

Starší pacienti s demenciou

U starších pacientov s demenciou boli v klinických štúdiách hlásené nasledovné frekvencie nežiaducich reakcií na liek: tranzitórny ischemický atak 1,4 % a cerebrovaskulárna príhoda 1,5 %. v tejto skupine pacientov boli tiež hlásené tieto nežiaduce reakcie na liek s frekvenciou ≥ 5 % a s minimálne dvojnásobnou frekvenciou pozorovanou u iných dospelých pacientov: infekcie močových ciest, periférny edém, letargia a kašeľ.

Pediatrickí pacienti

Nasledujúce nežiaduce reakcie na liek boli hlásené s frekvenciou ≥ 5 % u pediatrických pacientov (5 až 17 ročných) a s minimálne dvojnásobnou frekvenciou pozorovanou v klinických štúdiách s dospelými: somnolencia/útlm, únava, bolesť hlavy, zvýšená chuť do jedla, vracanie, infekcia horných dýchacích ciest, upchatie nosa, bolesť brucha, závraty, kašeľ, pyrexia, tremor, diarea a enuréza.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Príznaky

Vo všeobecnosti, zaznamenané prejavy a príznaky vyplývajú zo zvýraznenia známych farmakologických účinkov risperidónu. Tie zahŕňajú ospalosť a útlm, tachykardiu, hypotenziu a extrapyramídové symptómy. Pri predávkovaní bolo hlásené predĺženie QT intervalu a kŕčovité záchvaty. V súvislosti s kombinovaným predávkovaním MEDORISPEROM a paroxetínom bol hlásený Torsades de pointes.

V prípade akútneho predávkovania je nutné zvážiť možnosť požitia viacerých liekov.

Liečba

Zaistiť a udržiavať priechodné dýchacie cesty a zabezpečiť prívod kyslíka a ventiláciu. Treba zvážiť výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí) a podanie aktívneho uhlia spolu s laxatívom v prípade, že bol liek užitý pred menej ako jednou hodinou. Okamžite sa má začať kardiovaskulárne monitorovanie zahŕňajúce trvalé elektrokardiografické monitorovanie kvôli možným arytmiám.

Špecifické antidotum lieku MEDORISPER nie je známe, preto sa majú zabezpečiť primerané podporné opatrenia. Hypotenzia a obehový kolaps sa liečia primeranými opatreniami ako sú infúzie a/alebo podanie sympatomimetických látok. Ak sa prejavia závažné extrapyramídové symptómy, má sa podať anticholinergný liek. Intenzívne lekárske sledovanie a monitorovanie sa má zabezpečiť až do úpravy stavu pacienta.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: iné antipsychotiká, ATC kód: N05AX08

Mechanizmus účinku

Risperidón je selektívny monoamínový antagonista s jedinečnými vlastnosťami. Má vysokú afinitu k sérotonínovým 5-HT2 a dopamínovým D2 receptorom. Risperidón sa viaže aj na alfa1-adrenergné receptory a s nižšou afinitou na H1-histamínové a alfa2-adrenergné receptory. Risperidón nemá afinitu k cholinergným receptorom. Aj keď je risperidón silný D2 antagonista, čiže sa predpokladá, že zlepšuje pozitívne symptómy schizofrénie, spôsobuje menší útlm motorickej aktivity a znižuje indukciu katalepsie v porovnaní s klasickými antipsychotikami. Vyvážený centrálny sérotonínový a dopamínový antagonistický účinok môže znižovať riziko výskytu extrapyramídových nežiaducich účinkov a rozširuje terapeutickú účinnosť aj na negatívne a afektívne symptómy schizofrénie.

Farmakodynamické účinky

Schizofrénia

Účinok risperidónu v krátkodobej liečbe schizofrénie bol potvrdený v štyroch štúdiách trvajúcich 4 až 8 týždňov s viac ako 2500 pacientmi, ktorí spĺňali kritériá DSM-IV pre schizofréniu. V 6-týždňových, placebom kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich titráciu risperidónu až po dávky 10 mg/deň podávané dvakrát denne, bol risperidón lepší ako placebo na celkovom skóre škály BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale). V 8-týždňovej, placebom kontrolovanej štúdii zahŕňajúcej 4 stanovené dávky risperidónu (2, 6, 10 a 16 mg/deň, podávané dvakrát denne), všetky štyri skupiny s risperidónom boli lepšie ako placebo na celkovom skóre škály pozitívneho a negatívneho syndrómu (PANSS). V 8-týždňovej štúdii porovnávajúcej dávky, ktorá zahŕňala 5 stanovených dávok risperidónu (1, 4, 8, 12 a 16 mg/deň podávané dvakrát denne), skupiny so 4, 8 a 16 mg risperidónu denne boli na celkovom skóre PANSS lepšie ako skupina s 1 mg risperidónu. V 4-týždňovej, placebom kontrolovanej štúdii porovnávajúcej dávky, ktorá zahŕňala dve stanovené dávky risperidónu (4 a 8 mg/deň podávané raz denne), boli skupiny s oboma dávkami risperidónu lepšie ako placebo vo viacerých parametroch PANSS, vrátane celkovej škály PANSS a parametre odpovede na liečbu (>20% zníženie celkového skóre PANSS). V dlhodobej štúdii s dospelými ambulantnými pacientmi, ktorí prevažne spĺňali kritériá DSM-IV pre schizofréniu a ktorých stav na antipsychotickej liečbe bol stabilný minimálne 4 týždne, boli randomizovaní na risperidón 2 až 8 mg/deň alebo haloperidol kvôli sledovaniu relapsu počas 1 až 2 rokov. U pacientov, ktorí užívali risperidón, bol čas do relapsu výraznejšie dlhší ako u pacientov, ktorí užívali haloperidol.

Manické epizódy v bipolárnej poruche

Účinnosť monoterapie risperidónom v akútnej liečbe manických epizód spojených s bipolárnou poruchou I sa dokázala v troch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách monoterapie u približne 820 pacientov, ktorí podľa kritérií DSM-IV trpeli bipolárnou poruchou I. V týchto troch štúdiách sa preukázalo, že risperidón v dávke 1 až 6 mg denne (dve štúdie s úvodnou dávkou 3 mg a jedna štúdia s úvodnou dávkou 2 mg) je výrazne lepší ako placebo vo vopred špecifikovanom primárnom koncovom bode, t.j. zmena celkového skóre YMRS (Young Mania Rating Scale) v 3. týždni oproti úvodnej hodnote. Výsledky sekundárnej účinnosti boli vo všeobecnosti v súlade s primárnymi výsledkami. Percento pacientov s poklesom celkového skóre YMRS o ≥ 50 % oproti báze bolo po troch týždňoch výrazne vyššie u risperidónu ako u placeba. Jedna zo štúdií zahŕňala rameno s haloperidolom a 9-týždňovú dvojito zaslepenú udržiavaciu fázu. Účinnosť bola zachovaná počas celého 9-týždňového obdobia s udržiavacou liečbou. Zmena oproti báze v celkovej YMRS preukázala nepretržité zlepšovanie a v 12. týždni bola porovnateľná medzi risperidónom a haloperidolom.

Účinnosť risperidónu, ako dodatku k stabilizátorom nálady v liečbe akútnej mánie, bola dokázaná v jednej z dvoch 3-týždňových, dvojito zaslepených štúdiách s približne 300 pacientmi, ktorí splnili kritériá DSM-IV pre bipolárnu poruchu I. V jednej 3-týždennej štúdii, bol risperidón 1 až 6 mg/deň (úvodná dávka 2 mg/deň), ako dodatok k lítiu alebo valproátu, lepší ako samotné lítium alebo valproát vo vopred špecifikovanom primárnom koncovom bode, t.j., zmena celkového skóre YMRS v 3. týždni oproti úvodnej hodnote. V druhej 3-týždňovej štúdii nebol risperidón 1 až 6 mg/deň (úvodná dávka 2 mg/deň) kombinovaný s lítiom, valproátom alebo karbamazepínom lepší v znížení celkového skóre YMRS ako samotné lítium, valproát alebo karbamazepín. Pravdepodobným vysvetlením zlyhania tejto štúdie bola indukcia risperidónu a klírensu 9-hydroxy-risperidónu karbamazepínom, čo viedlo k zníženiu hladiny risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu pod terapeutickú hodnotu. Keď sa v post-hoc analýze vynechala skupina s karbamazepínom, risperidón kombinovaný s lítiom alebo valproátom bol v znížení celkového skóre YMRS lepší ako samotné lítium alebo valproát.

Pretrvávajúca agresivita u pacientov s demenciou

Účinnosť risperidónu v liečbe behaviorálnych a psychologických symptómoch demencie (BPSD), vrátane porúch správania ako agresivita, agitácia, psychóza, čulosť a afektívnych porúch, bola dokázaná v troch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách s 1150 staršími pacientmi so stredne závažnou až závažnou demenciou. Jedna štúdia sa uskutočnila so stanovenými dávkami risperidónu 0,5, 1 a 2 mg/deň. Dve štúdie bol s flexibilnými dávkami risperidónu v rozmedzí 0,5 až 4 mg/deň a 0,5 až 2 mg/deň. Risperidón preukázal u starších pacientov s demenciou štatisticky významnú a klinicky dôležitú účinnosť v liečbe agresivity a menšiu účinnosť v liečbe agitácie a psychózy (meranie podľa škály BEHAVE-AD [Behavioural Pathology in Alzheimer’s Disease Rating Scale] a CMAI [Cohen-Mansfield Agitation Inventory]). Liečebný účinok risperidónu nezávisel od skóre MMSE (Mini-Mental State Examination) (a nadväzne od závažnosti demencie); od sedatívnych vlastností risperidónu; od prítomnosti resp. neprítomnosti psychózy a od typu demencie, Alzheimerova, vaskulárna alebo zmiešaná (pozri tiež časť 4.4).

Porucha správania

Účinnosť risperidónu v krátkodobej liečbe disruptívneho správania bola dokázaná v dvoch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách s približne 240 pacientmi vo veku 5 až 12 rokov s diagnózou disruptívnych porúch správania (DBD) podľa DSM-IV a hraničnou inteligenčnou funkčnosťou alebo miernou alebo strednou mentálnou retardáciou/poruchou učenia. V dvoch štúdiách bol risperidón v dávke 0,02 až 0,06 mg/kg/deň výrazne lepší ako placebo vo vopred špecifikovanom koncovom bode, t.j. zmena oproti báze v Škále problémov správania, súčasti N-CBRF (Nisonger- Child Behaviour Rating Form) v 6. týždni.

Risperidón filmom obalené tablety sú bioekvivalentné s risperidónom tablety.

Risperidón sa metabolizuje na 9-hydroxy-risperidón, ktorý má podobnú farmakologickú aktivitu ako risperidón (pozri Biotransformácia a Eliminácia).

Absorpcia

Risperidón sa úplne absorbuje po perorálnom podaní, pričom maximálnu plazmatickú koncentráciu dosahuje v priebehu 1 až 2 hodín. Absolútna perorálna biologická dostupnosť risperidónu je 70 % (CV=25 %). Relatívna perorálna biologická dostupnosť risperidónu z tabliet je 94 % (CV=10 %) v porovnaní s roztokom. Absorpcia nie je ovplyvnená jedlom, a preto sa môže risperidón podávať s jedlom alebo nalačno. Rovnovážna hladina risperidónu sa u väčšiny pacientov dosiahne v priebehu jedného dňa. Rovnovážna hladina 9-hydroxy-risperidónu sa dosiahne v priebehu 4–5 dní podávania.

Distribúcia

Risperidón je rýchlo distribuovaný. Distribučný objem je 1–2 l/kg. V plazme sa risperidón viaže na albumín a alfa1-kyslý glykoproteín. Podiel risperidónu viazaného na plazmatické proteíny predstavuje 90 %, u 9-hydroxy-risperidónu 77 %.

Biotransformácia a eliminácia

Risperidón sa metabolizuje prostredníctvom cytochrómu P-450 CYP 2D6 na 9-hydroxy-risperidón, ktorý má podobnú farmakologickú aktivitu ako risperidón. Risperidón a 9-hydroxy-risperidón sú aktívnou antipsychotickou frakciou. CYP 2D6 je predmetom genetického polymorfizmu. Rýchli CYP 2D6 metabolizéri premieňajú risperidón na 9-hydroxy-risperidón rýchlo, zatiaľ čo pomalí CYP 2D6 metabolizéri ho premieňajú oveľa pomalšie. Aj keď majú rýchli metabolizéri nižšiu hladinu risperidónu a vyššiu hladinu 9-hydorxy-risperidónu ako pomalí metabolizéri, farmakokinetika kombinácie risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu (t.j. aktívnej antipsychotickej frakcie) po jednorazovom a opakovanom podaní je u rýchlych a pomalých metabolizérov CYP2D6 podobná.

Ďalšou metabolickou cestou risperidónu je N-dealkylácia. V štúdiách in vitro využívajúcich mikrozómy ľudskej pečene sa ukázalo, že risperidón v klinicky významných koncentráciách v podstate neinhibuje metabolizmus liekov, ktoré sú metabolizované izoenzýmami cytochrómu P450, vrátane CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 a CYP 3A5. Týždeň po podaní sa 70 % dávky vylúči močom a 14 % stolicou. Podiel močom vylúčeného risperidónu a 9- hydroxy-risperidónu je 35–45 % podanej dávky. Zvyšok tvoria neaktívne metabolity. Polčas eliminácie risperidónu po perorálnom podaní psychotickým pacientom sú približne 3 hodiny. Polčas eliminácie 9- hydroxy-risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie je 24 hodín.

Linearita

Plazmatické koncentrácie risperidónu sú pri terapeutickom dávkovaní úmerné dávke.

Starší pacienti, porucha funkcie pečene a obličiek

Štúdia s jednorazovou dávkou preukázala v priemere o 43 % vyššie plazmatické koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie, o 38 % dlhší polčas eliminácie a zníženie klírensu o 30 % u starších pacientov. Vyššie plazmatické koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie a znížený klírens aktívnej antipsychotickej frakcie v priemere o 60 % sa pozoroval u pacientov s obličkovou nedostatočnosťou. Plazmatické koncentrácie risperidónu boli normálne u pacientov s nedostatočnosťou pečene, ale stredná hodnota voľnej frakcie risperidónu v plazme narástla približne o 35 %.

Pediatrickí pacienti

Farmakokinetika risperidónu, 9-hydroxy-risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie u detí je podobná ako u dospelých.

Pohlavie, rasa a fajčenie

Pri analýze populačnej farmakokinetiky sa nepotvrdili žiadne zreteľné účinky pohlavia, rasy alebo fajčenia na farmakokinetiku risperidónu alebo účinnú antipsychotickú frakciu.

V štúdiách (sub)chronickej toxicity, v ktorých sa dávkovanie začalo u pohlavne nezrelých laboratórnych potkanov a psov, boli v závislosti na dávke prítomné účinky na samčie a samičie pohlavné ústroje a mliečne žľazy. Tieto účinky súviseli so zvýšenou hladinou prolaktínu spôsobenou blokádou dopamínového receptoru D2 risperidónom. Štúdie na tkanivových kultúrach ďalej naznačujú, že by rast buniek v ľudských tumoroch prsníka mohol byť stimulovaný prolaktínom. U potkanov a králikov nebol risperidón teratogénny. V štúdii s risperidónom, v ktorej sa sledovala reprodukcia potkanov, sa pozorovali nežiaduce účinky na párenie rodičov a na pôrodnú hmotnosť a prežívanie mláďat. U potkanov bola vnútromaternicová expozícia risperidónu spojená s kognitívnym deficitom v dospelosti. Po podaní iných antagonistov dopamínu ťarchavým samiciam zvierat sa zistili nežiaduce účinky na učenie a motorický vývoj mláďat. V sérii testov sa nezistili žiadne genotoxické účinky risperidónu. V štúdiách skúmajúcich karcinogénne účinky po perorálnom podaní risperidónu potkanom a myšiam sa pozoroval zvýšený výskyt adenómov hypofýzy (u myší), adenómov endokrinného pankreasu (u potkanov) a adenómov prsnej žľazy (oba druhy laboratórnych zvierat). Tieto nádory môžu súvisieť s dlhotrvajúcou inhibíciou dopamínových D2 receptorov a hyperprolaktinémiou. Význam týchto poznatkov z hľadiska rizika pre ľudí nie je známy. In vitroa in vivomodely na zvieratách ukazujú, že vysoké dávky risperidónu môžu spôsobiť predĺženie QT intervalu, čo bolo u pacientov spájané s teoreticky zvýšeným rizikom Torsades de pointes.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

Jadro tablety

monohydrát laktózy

kukuričný škrob

laurylsíran sodný

mikrokryštalická celulóza

hypromelóza

koloidný bezvodý oxid kremičitý

magnéziumstearát

Filmotvorná vrstva

hypromelóza

oxid titaničitý (E171)

propylénglykol

mastenec

Tablety ďalej obsahujú nasledovné farbivá:

MEDORISPER 2 mg: hlinitý lak žlti oranžovej (E110)

MEDORISPER 3 mg: hlinitý lak žlti chinolínovej (E104)

Neaplikovateľné.

3 roky

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Blistrové balenie (PVC/PE/PVDC/Al):

10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 120 tabliet pre všetky sily.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA o REGISTRÁCII

MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos, 3011 Limassol, Cyprus

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

MEDORISPER 1 mg: 68/0136/07-S

MEDORISPER 2 mg: 68/0137/07-S

MEDORISPER 3 mg: 68/0138/07-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 23. apríla 2007

Dátum posledného predlženia registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

04/2014