PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

MEDOSPIR 25 mg

tablety

spironolaktón

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je MEDOSPIR a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete MEDOSPIR

3. Ako užívať MEDOSPIR

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať MEDOSPIR

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je MEDOSPIR a na čo sa používa

MEDOSPIR patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú diuretiká (lieky zvyšujúce vylučovanie moču). Možno ste navštívili svojho lekára, pretože ste mali opuchnuté členky alebo dýchavičnosť. To sa môže stať, keď vaše srdce pracuje pomaly, pretože v tele je príliš veľa tekutiny. Tento stav sa nazýva kongestívne srdcové zlyhanie. Pumpovať nadbytočnú tekutinu v tele znamená, že vaše srdce musí pracovať s väčšou námahou. Váš lekár vám dal MEDOSPIR, aby vám pomohol zbaviť sa nadbytočnej tekutiny z tela, pričom vaše srdce bude menej zaťažené. Stratíte prebytočnú tekutinu ako moč, takže počas užívania MEDOSPIRU budete musieť ísť častejšie na toaletu.

MEDOSPIR je tiež možné užívať pri nasledovných ochoreniach:

• nefrotický syndróm - ochorenie obličiek, ktoré spôsobuje príliš veľa tekutín v tele

• ascites - príliš veľa tekutiny v bruchu, napríklad v dôsledku cirhózy pečene

• primárny aldosteronizmus - nadbytok hormónu v tele nazývaného aldosterón, ktorý spôsobuje prebytočnú tekutinu v tele.

Ak máte tieto choroby, MEDOSPIR pomôže telu zbaviť sa prebytočnej tekutiny.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete MEDOSPIR

Neužívajte MEDOSPIR,

• ak ste alergický na spironolaktón alebo ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

• ak máte Addisonovu chorobu (nedostatok hormónov kôry nadobličiek, ktorý je charakteristický výraznou slabosťou, stratou hmotnosti a nízkym krvným tlakom)

• ak máte hyperkaliémiu (zvýšená hladina draslíka v krvi)

• ak nemôžete močiť

• ak máte vážne ochorenie obličiek

• ak dojčíte

• ak užívate iné draslík šetriace diuretiká alebo doplnky draslíka.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať MEDOSPIR, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní MEDOSPIRU:

• ak trpíte ochorením obličiek alebo pečene

• ak ste tehotná

• ak užívate iné močopudné lieky (diuretiká) v kombinácii s MEDOSPIROM, ktoré môžu spôsobiť nízku hladinu sodíka v krvi (hyponatriémiu)

Ak máte zníženú funkciu obličiek alebo zlyhanie obličiek, môže u vás dôjsť k závažnému zvýšeniu hladín draslíka v krvi. To môže mať vplyv na funkciu vášho srdca a v mimoriadnych prípadoch to môže mať smrteľné dôsledky.

Iné lieky a MEDOSPIR

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

• digoxín (na liečbu srdcových porúch) alebo karbenoxolón (na liečbu vredov tráviaceho traktu)

• lieky na liečbu vysokého krvného tlaku, vrátane ACE inhibítorov

• ďalšie diuretiká

• nesteroidný protizápalový liek, ako je aspirín alebo ibuprofen

• doplnky draslíka

• noradrenalín

Ak sa chystáte na operáciu, kde vám bude podané anestetikum (liek na miestne alebo celkové znecitlivenie), informujte svojho lekára, že užívate MEDOSPIR.

MEDOSPIR a jedlo, nápoje a alkohol

Tento liek sa má užívať s jedlom (pozri časť 3 „Ako užívať MEDOSPIR“)

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, než začnete užívať tento liek.

Užívanie spironolaktónu sa neodporúča v tehotenstve. MEDOSPIR sa nemá užívať, ak dojčíte.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Buďte opatrný, ak budete riadiť alebo obsluhovať stroje. Ospalosť a závraty boli spojené s liečbou spironolaktónom a môžu ovplyvniť vašu schopnosť viesť vozidlo a bezpečne obsluhovať stroje.

MEDOSPIR obsahuje laktózu

Ak vám lekár povedal, že trpíte neznášanlivosťou na niektoré cukry (napr. laktózy), kontaktujte svojho lekára pred užívaním tohto lieku.

3. Ako užívať MEDOSPIR

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Počet tabliet, ktoré potrebujete užívať, závisí od vašej choroby. Tento liek sa má užívať raz denne s jedlom.

Dospelí

Dávka pre dospelého sa pohybuje od 25 mg do 200 mg spironolaktónu za deň. Ak si nie ste istý, koľko tabliet máte užiť, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

Starší

Váš lekár začne liečbu na nízkej dávke a postupne ju bude zvyšovať podľa potreby, k dosiahnutiu požadovaného účinku.

Deti

Ak podávate MEDOSPIR dieťaťu, počet tabliet, ktoré budete podávať, bude závisieť od telesnej hmotnosti vášho dieťaťa. Váš lekár určí, koľko tabliet má užívať vaše dieťa. V prípade potreby sa dá rozdrvením tabliet MEDOSPIRU pripraviť suspenzia. Opýtajte sa svojho lekára na postup.

Ak užijete viac MEDOSPIRU, ako máte

Ak ste nedopatrením užili väčšie množstvo tabliet, urgentne kontaktujte svojho lekára alebo navštívte najbližšiu pohotovosť. Príznaky predávkovania sú pocit ospalosti a závraty. Taktiež sa môže vyskytnúť nevoľnosť a vracanie alebo môžete trpieť hnačkou.

Ak zabudnete užiť MEDOSPIR

Ak zabudnete užiť tabletu, vezmite si ju hneď ako si spomeniete. Pokiaľ je už takmer čas na ďalšiu dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať MEDOSPIR

Je dôležité, aby ste pokračovali v užívaní MEDOSPIRU, pokiaľ váš lekár nerozhodne o ukončení liečby, aj keď sa cítite lepšie.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Okamžite informujte svojho lekára, ak spozorujete po užití tohto lieku niektorý z nasledovných príznakov. Aj keď sú príznaky veľmi zriedkavé, môžu byť závažné.

• zožltnutie kože a očí (žltačka). MEDOSPIR môže spôsobiť zhoršenie funkcie pečene.

• nepravidelný srdcový tep (veľmi často u pacientov so srdcovým zlyhaním a u pacientov súčasne užívajúcich lieky s obsahom draslíka), brnenie, ochrnutie (paraplégia) alebo ťažkosti s dýchaním, ktoré môžu byť príznakmi zvýšenej hladiny draslíka v krvi. Váš lekár bude vykonávať pravidelné krvné testy na monitorovanie draslíka a ďalších hladín elektrolytov. Lekár môže podľa potreby zastaviť liečbu.

Ďalšie vedľajšie účinky MEDOSPIRU

Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 pacientov)

• Bolesť hlavy

• Nevoľnosť, hnačka, vracanie

• Suchá pokožka

• Gynekomastia ( zväčšenie prsníkov u mužov, toto zmizne po ukončení liečby), citlivosť

prsníkov, menštruačné poruchy, impotencia

• Ospalosť

Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 pacientov)

• Zvýšená hladina draslíka a znížená hladina sodíka v krvi

• Zmätenosť

• Poruchy citlivosti

• Kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka

• Kŕče v nohách

• Zvýšená koncentrácia sérového kreatinínu

• Zvýšená koncentrácia renínu

• Slabosť

Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1000 pacientov)

• Trombocytopénia, leukopénia aj agranulocytóza (poruchy krvi)

• Dehydratácia (nedostatok tekutín v organizme)

• Apatia (otupenosť), zmeny libida

• Závrat

• Akútne zlyhanie obličiek

• Poruchy tráviaceho traktu

• Reakcie z precitlivenosti

• Porucha metabolizmu (porfýria)

Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10000 pacientov)

• Benígne nádory prsníkov

• Porucha funkcie pečene

• Alopécia (strata vlasov), hypertrichóza (nadmerné ochlpenie)

• Ekzém, ochorenie kože (erythema annulare)

• Systémový lupus erythematosus, osteomalácia (poruchy svalov a kostí)

• Znížená hladina močoviny v krvi

• Zmeny hlasu (hlas žien sa stáva hlbším a hlas mužov vyšším)

• Zápal ciev (vaskulitída)

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať MEDOSPIR

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo MEDOSPIR obsahuje

• Liečivo je spironolaktón.

Každá tableta MEDOSPIRU 25 mg obsahuje 25 mg spironolaktónu.

• Ďalšie zložky sú: Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, laurylsulfát sodný, magnéziumstearát a pepermintová príchuť.

Ako vyzerá MEDOSPIR a obsah balenia

Tablety s okamžitým uvoľňovaním na vnútorné užitie.

MEDOSPIR 25 mg sú biele, okrúhle, ploché tablety s deliacou ryhou na jednej strane, s priemerom 8,5 mm.

Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.

10-tabletové blistre PVC/Al: 1, 2, 5 alebo 10 blistrov v škatuľke, t.j. 10, 20, 50 alebo 100 tabliet.

PP obal (tzv. securitainer) s PE skrutkovacím uzáverom: 100, 250, 500 alebo 1000 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

MEDOPHARM, s.r.o., Lehárova 1808/11, 143 00 Praha 4, Česká republika

Výrobca

MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Str., 3011 Limassol, Cyprus

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 01/2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MEDOSPIR 25 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 25 mg spironolaktónu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s okamžitým uvoľňovaním určená na perorálne užitie.

MEDOSPIR 25 mg sú biele, okrúhle, ploché tablety s deliacou ryhou na jednej strane, s priemerom 8,5 mm.

Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

   1. Terapeutické indikácie

• Kongestívne srdcové zlyhanie

• Cirhóza pečene s ascitom a edémom

• Malígne ascity

• Nefrotický syndróm

• Diagnóza a liečba primárneho aldosteronizmu

MEDOSPIR sa odporúča podávať raz denne s jedlom.

Dospelí

Kongestívne srdcové zlyhanie s edémom: Pri manažmente edému sa odporúča podávať počiatočnú dávku spironolaktónu 100 mg/deň podanú jednorazovo alebo vo viacerých rozdelených dávkach. Počiatočná dávka sa však môže pohybovať v rozmedzí od 25 do 200 mg/deň. Udržiavacia dávka sa má stanoviť individuálne.

Pacienti so závažným srdcovým zlyhaním (Trieda NYHA III–IV):Na základe výsledkov klinických štúdií, liečba spironolaktónom v spojení so štandardnou terapiou sa má začať dávkou 25 mg spironolaktónu raz denne, ak je hladina sérového draslíka 5,0 mEq/l a sérového kreatinínu 2,5 mg/dl. U pacientov, ktorí tolerujú dávku 25 mg raz denne, sa môže dávka podľa klinickej indikácie zvýšiť na 50 mg raz denne. U pacientov, ktorí netolerujú dávku 25 mg raz denne, sa môže dávka znížiť na 25 mg každý druhý deň. Ohľadne monitorovania hladín sérového draslíka a kreatinínu pozri časť 4.4 Hyperkaliémia u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním.

Hepatálna cirhóza s ascitom a edémom: Ak je pomer Na+/K+ v moči väčší ako 1,0; 100 mg/deň. Ak je tento pomer menší ako 1,0; 200–400 mg/deň. Udržiavacia dávka sa má stanoviť individuálne.

Malígne ascity: Počiatočná dávka je zvyčajne 100–200 mg/deň. V závažných prípadoch sa môže dávka postupne zvyšovať až na 400 mg/deň. Keď je edém pod kontrolou, udržiavacia dávka sa má stanoviť individuálne.

Nefrotický syndróm: Zvyčajná dávka je 100–200 mg/deň. Nebolo preukázané, že by spironolaktón pôsobil protizápalovo alebo ovplyvňoval základný patologický proces. Jeho použitie sa odporúča len ak sú nedostatočne účinné samotné glukokortikoidy.

Diagnóza a liečba primárneho aldosteronizmu:MEDOSPIR sa môže použiť ako úvodný diagnostický prostriedok na poskytnutie predpokladaného dôkazu o prítomnosti primárneho hyperaldosteronizmu u pacientov s normálnou stravou.

Dlhý test: MEDOSPIR sa podáva v dennej dávke 400 mg počas troch až štyroch týždňov. Úprava hypokaliémie a hypertenzie poskytuje predpokladaný dôkaz pre diagnózu primárneho hyperaldosteronizmu.

Krátky test: MEDOSPIR sa podáva v dennej dávke 400 mg počas štyroch dní. Ak sa hladina sérového draslíka počas podávania MEDOSPIRU zvýši, ale poklesne po jeho vysadení, treba to považovať za predpokladanú diagnózu primárneho hyperaldosteronizmu.

Po potvrdení diagnózy hyperaldosteronizmu špecifickými testovacími metódami na zistenie hyperaldosteronizmu sa môže MEDOSPIR podávať v dávke 100–400 mg denne pri príprave na chirurgický zákrok. U pacientov, ktorých nie je možné operovať, sa môže MEDOSPIR použiť na dlhodobú udržiavaciu liečbu v najnižšej účinnej dávke stanovenej pre každého pacienta individuálne.

Starší pacienti

Odporúča sa začať liečbu najnižšou dávkou a podľa potreby ju titrovať smerom nahor, až kým sa nedosiahne maximálny prínos. Opatrnosť je potrebná pri závažnom poškodení pečene alebo obličiek, ktoré môžu meniť metabolizmus a vylučovanie lieku.

Pediatrická populácia

Počiatočná denná dávka spironolaktónu má predstavovať 3 mg spironolaktónu na kilogram telesnej hmotnosti a má sa podať vo viacerých dávkach. Dávka sa má upraviť podľa odpovede a tolerancie. V prípade potreby sa dá rozdrvením tabliet MEDOSPIRU pripraviť suspenzia.

Precitlivenosť na spironolaktón alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

MEDOSPIR je kontraindikovaný u pacientov s anúriou, akútnou nedostatočnosťou obličiek, rýchlo postupujúcim alebo závažným poškodením funkcie obličiek, hyperkaliémiou, Addisonovou chorobou.

MEDOSPIR sa nemá podávať súbežne s inými draslík šetriacimi diuretikami a s MEDOSPIROM sa nemajú bežne užívať doplnky draslíka, pretože to môže vyvolať hyperkaliémiu.

Rovnováha tekutín a elektrolytov: Stav tekutín a elektrolytov sa má pravidelne monitorovať najmä u starších, u tých so signifikantným poškodením funkcie obličiek a pečene.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek alebo nadmerným požívaním draslíka sa môže vyskytnúť hyperkaliémia, a táto môže spôsobiť srdcové nepravidelnosti, ktoré môžu byť fatálne. V prípade vzniku hyperkaliémie sa má užívanie MEDOSPIRU prerušiť, a ak je to potrebné, majú sa prijať opatrenia na zníženie sérového draslíka do normálu (Pozri časť 4.3 Kontraindikácie).

Môže dôjsť k hyponatriémii, najmä vtedy, keď sa MEDOSPIR podáva v kombinácii s inými diuretikami.

Výskyt reverzibilnej hyperchloremickej metabolickej acidózy, zvyčajne v spojení s hyperkaliémiou, bol zaznamenaný u niektorých pacientov s dekompenzovanou cirhózou pečene, dokonca aj pri normálnej funkcii obličiek.

Močovina: V spojení s liečbou MEDOSPIROM boli zaznamenané reverzibilné zvýšenia močoviny v krvi, najmä pri poškodenej funkcii obličiek.

Bolo zaznamenané, že spironolaktón zvyšuje koncentráciu digoxínu v sére a interferuje s niektorými metódami na stanovenie digoxínu v sére. U pacientov užívajúcich digoxín a spironolaktón sa má monitorovať odpoveď digoxínu inými metódami, ako je stanovovanie koncentrácií digoxínu v sére, pokiaľ nie je potvrdené, že použitá metóda stanovenia digoxínu nie je ovplyvňovaná liečbou spironolaktónom. Ak sa ukáže, že je potrebné upraviť dávku digoxínu, pacientov je potrebné pozorne monitorovať na známky zvýšeného alebo zníženého účinku digoxínu.

Dochádza k zosilneniu účinkov antihypertenzných liekov, a ak sa MEDOSPIR pridá do liečebného režimu, môže byť potrebné znížiť ich dávku a následne ju upraviť podľa potreby. Keďže ACE inhibítory znižujú tvorbu aldosterónu, nemajú sa bežne používať s MEDOSPIROM, najmä u pacientov so značným poškodením obličiek.

Keďže karbenoxolón môže spôsobovať retenciu sodíka, a teda znižovať účinnosť MEDOSPIRU, má sa ich súbežnému použitiu zabrániť.

Nesteroidné protizápalové lieky môžu zoslabovať natriuretický účinok diuretík kvôli inhibícii syntézy prostaglandínov v obličkách.

Spironolaktón znižuje odpoveď ciev na noradrenalín. U pacientov podstupujúcich lokálnu alebo celkovú anestéziu je počas liečby MEDOSPIROM potrebná opatrnosť.

Súbežné používanie spironolaktónu s inými draslík šetriacimi diuretikami, ACE inhibítormi, antagonistami angiotenzínu II, blokátormi aldosterónu, doplnkami draslíka, strava bohatá na draslík alebo náhrady solí obsahujúce draslík môžu viesť k závažnej hyperkaliémii.

Pri použití fluorimetrických metód môže spironolaktón interferovať so stanovovaním zlúčenín s podobnými fluorescenčnými vlastnosťami.

Bolo preukázané, že spironolaktón predlžuje polčas digoxínu.

Pri kyseline acetylsalicylovej, indometacíne a kyseline mefanamovej bolo preukázané, že zoslabujú diuretický účinok spironolaktónu.

Spironolaktón zvyšuje metabolizmus fenazónu.

Spironolaktón môže interferovať s metódami na stanovenie koncentrácií digoxínu v plazme.

Gravidita:Spironolaktón alebo jeho metabolity môžu prechádzať placentárnou bariérou. Pri užívaní spironolaktónu bola pozorovaná feminizácia samčích plodoch u potkanov. Pri použití MEDOSPIRU u gravidných žien sa požaduje, aby bol očakávaný prínos porovnaný s možnými rizikami pre matku a plod.

Laktácia:Metabolity spironolaktónu boli stanovené v materskom mlieku. Ak je použitie MEDOSPIRU nevyhnutné, má sa zaviesť alternatívny spôsob kŕmenia dojčaťa.

U niektorých pacientov sa vyskytli somnolencia a závraty. Pri vedení vozidiel a obsluhe strojov sa odporúča opatrnosť, až kým sa presne neurčí odpoveď na počiatočnú liečbu.

V spojení s použitím spironolaktónu môže dôjsť ku gynekomastii. Zdá sa, že vznik závisí od dávky, ako aj dĺžky trvania liečby a normálne je reverzibilný po ukončení liečby liekom. V zriedkavých prípadoch môže pretrvať zväčšenie prsníkov.

V spojení s liečbou spironolaktónom boli zaznamenané nasledovné nežiaduce účinky:

Frekvencie nežiaducich účinkov sú definované nasledovne:

Veľmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 až < 1/10)

Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)

Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Neznáme (z dostupných údajov)

	Časté	Menej časté	Zriedkavé	Veľmi zriedkavé
Benígne a malígne nádory, vrátane nešpecifikovaných novotvarov (cysty a polypy)				Benígne tumory prsníkov
Poruchy krvi a lymfatického systému			Trombocyto-pénia, leukopénia (aj agranulocytóza)
Poruchy metabolizmu a výživy		Poruchy elektrolytovej rovnováhy, ako je hyperkaliémia a hyponatriémia	Dehydratácia, porfýria
Psychické poruchy		Zmätenosť	Apatia, zmeny libida
Poruchy nervového systému	Bolesť hlavy	Parestézia	Závrat	Paraplégia spôsobená hyperkaliémiou
Poruchy gastrointestinálneho traktu	nevoľnosť, hnačka, vracanie		Gastritída, žalúdočný a dvanástnikový vred, gastrointestinálne krvácanie, bolesť žalúdka
Poruchy pečene a žlčových ciest				Dysfunkcia pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Suchá pokožka	Kožné vyrážky, pruritus, žihľavka		Alopécia, hypertrichóza, ekzém, erythema annulare
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva		Kŕče v nohách		Systémový lupus erythematosus, osteomalácia
Poruchy obličiek a močových ciest		Zvýšená koncentrácia sérového kreatinínu	Akútne renálne zlyhanie	Znížená koncentrácia močoviny v krvi
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	Gynekomastia, citlivosť prsníkov, menštruačné poruchy, impotencia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Ospalosť	Asténia
Laboratórne a funkčné vyšetrenia		Zvýšená koncentrácia renínu
Poruchy imunitného systému			Hypersenzitivita
Poruchy endokrinného systému				Zmeny hlasu
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Veľmi časté arytmie ako následok hyperkaliémie (u pacientov so zlyhaním obličiek a u pacientov užívajúcich súčasne lieky s obsahom draslíka)
Poruchy ciev				Vaskulitída

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Akútne predávkovanie sa môže prejaviť ospalosťou, mentálnou zmätenosťou, nauzeou, vracaním, závratmi alebo hnačkou. Môže dôjsť k hyponatriémii alebo hyperkaliémii, avšak je nepravdepodobné, že by tieto účinky súviseli s akútnym predávkovaním. Symptómy hyperkaliémie sa môžu prejaviť ako parestézia, slabosť, paralýza s ochabnutosťou svalov alebo svalové spazmy a môže byť ťažké ich klinicky odlíšiť od hypokaliémie. Najskoršie špecifické známky porúch hladín draslíka sú zmeny v elektrokardiograme. Nebolo identifikované žiadne špecifické antidotum. Zlepšenie sa môže očakávať po vysadení lieku. Môže byť vhodné prijať všeobecné podporné opatrenia vrátane náhrady tekutín a elektrolytov. Pri hyperkaliémii znížte príjem draslíka, podajte draslík vylučujúce diuretiká, intravenózne glukózu s bežným inzulínom alebo perorálnymi ionomeničovými živicami.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

   1. Farmakodynamické vlastnosti

ATC kód: C03DA01

Spironolaktón ako kompetetívny antagonista aldosterónu zvyšuje vylučovanie sodíka pri súčasnom znižovaní vylučovania draslíka v distálnom tubule obličiek. Má postupný a predĺžený účinok.

Závažné srdcové zlyhanie: Štúdia RALES bola multinárodná, dvojito-zaslepená štúdia s 1663 pacientmi s ejekčnou frakciou 35 %, so srdcovým zlyhaním triedy IV podľa New York Heart Association (NYHA) počas šiestich predchádzajúcich mesiacov a srdcovým zlyhaním triedy III–IV v čase randomizácie. Všetci pacienti užívali kľučkové diuretiká, 97 % užívalo ACE inhibítor a 78 % užívalo digoxín (v čase, kedy prebiehala táto štúdia, betablokátory neboli bežne používané na liečbu srdcového zlyhania a len 15 % pacientov bolo liečených betablokátorom). Pacienti s hladinou kreatinínu v sére na začiatku štúdie >2,5 mg/dl alebo s nedávnym zvýšením tejto hladiny o 25 % alebo s hladinou draslíka v sére pri zaradení do štúdie >5,0 mEq/l boli zo štúdie vylúčení. Pacienti boli randomizovaní v pomere 1:1 na 25 mg spironolaktónu užívaného perorálne raz denne alebo na príslušné placebo. Pacientom, ktorí tolerovali 25 mg raz denne, bola dávka podľa klinickej indikácie zvýšená na 50 mg raz denne. Pacientom, ktorí netolerovali dávku 25 mg raz denne, bola dávka znížená na 25 mg každý druhý deň. Primárny koncový ukazovateľ pre štúdiu RALES bol čas do úmrtia z akýchkoľvek príčin. Štúdia RALES bola ukončená predčasne po priemernom sledovaní 24 mesiacov, kedy bol počas plánovanej priebežnej analýzy zaznamenaný významný prínos v ukazovateli mortality. Spironolaktón znížil riziko úmrtia o 30% v porovnaní s placebom (p<0,001; 95% interval spoľahlivosti 18 % až 40 %). Spironolaktón tiež významne znížil riziko kardiálneho úmrtia, predovšetkým náhleho úmrtia a úmrtia kvôli progresívnemu srdcovému zlyhaniu, ako aj riziko hospitalizácie z kardiálnych príčin. Zmeny v triedach NYHA boli priaznivejšie pri spironolaktóne. Gynekomastia alebo bolesť prsníkov boli zaznamenané u 10 % mužov liečených spironolaktónom v porovnaní s 1% mužov v placebovej skupine (p<0,001). Výskyt závažnej hyperkaliémie bol nízky v oboch skupinách pacientov.

Spironolaktón sa po perorálnom podaní dobre absorbuje a v zásade sa metabolizuje na účinné metabolity: metabolity s obsahom síry (80 %) a čiastočne kanrenón (20 %). Hoci je plazmatický polčas spironolaktónu samotného krátky (1,3 hodiny), polčasy účinných metabolitov sú dlhšie (v rozsahu od 2,8 do 11,2 hodín). Eliminácia metabolitov prebieha primárne močom a sekundárne vylučovaním žlčou do stolice.

Po 15-dňovom podávaní 100 mg spironolaktónu denne nie nalačno zdravým dobrovoľníkom bol čas do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie (t_max) spironolaktónu 2,6 h, maximálna plazmatická koncentrácia (C_max) spironolaktónu 80 ng/ml a polčas vylučovania (t_1/2) spironolaktónu približne 1,4 h. Pri 7-alfa-(tiometyl) spironolaktóne je t_max3,2 h, C_max391 ng/ml a t_1/213,8 h a pri kanrenóne sú t_max4,3 h, C_max181 ng/ml a t_1/216,5 h.

Účinok jednotlivej dávky spironolaktónu na obličky dosahuje svoj vrchol po 7 hodinách a pretrváva počas najmenej 24 hodín.

Karcinogenita: Pri dlhodobom podaní vysokých dávok spironolaktónu potkanom bolo preukázané, že spôsobuje vznik nádorov. Významnosť týchto zistení vzhľadom na klinické použitie nie je isté, avšak dlhodobé použitie spironolaktónu u mladých pacientov vyžaduje starostlivé posúdenie prínosov a potenciálnych rizík. Spironolaktón alebo jeho metabolity môžu prechádzať placentárnou bariérou. Pri užívaní spironolaktónu bola pozorovaná feminizácia samčích plodoch u potkanov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

   1. Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, laurylsulfát sodný, magnéziumstearát a pepermintová príchuť

Neaplikovateľné

5 rokov

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

10-tabletové blistre PVC/Al: 1, 2, 5 alebo 10 blistrov v škatuľke, t.j. 10, 20, 50 alebo 100 tabliet

PP obal (tzv. securitainer) s PE skrutkovacím uzáverom: 100, 250, 500 alebo 1000 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDOPHARM, s.r.o., Lehárova 1808/11, 143 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

50/0057/14-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU