Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č. 2107/04201

Písomná informácia pre používateľa

MEGESIN 160 mg

tablety

megestrolacetát

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať váš liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Megesin a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Megesin

3. Ako užívať Megesin

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Megesin

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Megesin a na čo sa používa

Megesin pôsobí proti zhubným nádorom prsníka a sliznice maternice. Okrem toho zvyšuje chuť do jedla a telesnú hmotnosť. Vstrebáva sa z tráviaceho traktu a na rozvinutie plného účinku bývajú niekedy potrebné aj dva mesiace.

Megesin sa používa na liečbu pokročilých rakovinových nádorov prsníka a sliznice maternice. Tiež sa používa na liečbu nechutenstva alebo straty hmotnosti u mužov a žien so zhubným nádorom alebo AIDS (ochorenie spôsobené vírusom ľudskej imunodeficiencie HIV).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Megesin

Neužívajte Megesin

- ak ste alergický na megestrolacetát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6,

- ako diagnostický test na tehotenstvo,

- ak ste tehotná alebo dojčíte.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať Megesin.

Povedzte svojmu lekárovi:

- ak trpíte zápalovým ochorením žíl (tremboflebitída),

- ak trpíte ťažkou poruchou funkcie pečene.

Deti

U detí sa Megesin neodporúča používať.

Iné lieky a Megesin

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Účinky Megesinu a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať.

Ak vám iný lekár bude predpisovať alebo odporúčať nejaký ďalší liek, informujte ho, že už užívate Megesin.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Megesin sa nemá užívať počas tehotenstva. Pokiaľ žena užíva Megesin počas prvých štyroch mesiacov tehotenstva, má byť informovaná o možnom vzniku určitých porúch vývoja mužských pohlavných orgánov alebo prechodný výskyt znakov druhého pohlavia na vyvíjajúcom sa plode.

Počas užívania Megesinu sa odporúča používať vhodné antikoncepčné prostriedky na zabránenie otehotneniu.

Žena liečená Megesinom nesmie dojčiť.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Je nepravdepodobné, aby Megesin ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

3. Ako užívať Megesin

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávka je závislá od typu ochorenia a odpovede pacienta, ktorú vždy určí lekár individuálne.

Pri rakovine prsníka sa užíva 160 mg denne (jednorazovo alebo v rozdelených dávkach).

Pri rakovine sliznice maternice sa užíva 40 až 320 mg denne (jednorazovo alebo v rozdelených dávkach).

Pri nechutenstve a strate hmotnosti sa podáva 400 až 800 mg denne (jednorazovo alebo v rozdelených dávkach).

Na zistenie, či je Megesinu daného pacienta účinný, sa za primeraný čas pre každú z týchto indikácií považujú aspoň dva mesiace pravidelného užívania.

Liečba Megesinom si vyžaduje pravidelné lekárske kontroly.

Použitie u detí

Megesin sa neodporúča používať u detí.

Ak užijete viac Megesinu, ako máte

Ak užijete väčšie množstvo Megesinu, ako vám bolo predpísane, alebo ak náhodne liek užije dieťa, poraďte sa s lekárom.

Ak zabudnete užiť Megesin

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Často dochádza k zvyšovaniu hmotnosti so zvýšenou chuťou do jedla.

Zriedkavo sa môže vyskytnúť vznik krvných zrazenín, ktoré môžu spôsobiť upchatie ciev, zápalové ochorenie žíl a zriedkavo môže dôjsť ku pľúcnej embólii (upchatie ciev v pľúcach).

Niekedy sa môže objaviť nevoľnosť, vracanie, opuchy, krvácanie z rodidiel, dýchavičnosť, sčervenanie kože, návaly tepla, vypadávanie vlasov, vysoký krvný tlak, srdcové zlyhanie, poruchy nadobličkovej činnosti, zvýšenie hladiny cukru v krvi, zmeny nálady.

Po dlhodobom podávaní lieku sa môže vyskytnúť žihľavka a reakcie z precitlivenosti.

Po podaní vysokých dávok sa môže vyskytnúť dýchavičnosť, nauzea, opuchy, bolesti, letargia, hnačka, zápcha a časté močenie.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. Ako uchovávať Megesin

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote 15 ‑ 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP (skratka používaná pre dátum exspirácie). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Megesin obsahuje

- Liečivo je megestrolacetát. Jedna tableta obsahuje 160 mg megestrolacetátu.

- Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, predželatinovaný škrob, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý.

Ako vyzerá Megesin a obsah balenia

Biele okrúhle neobalené tablety. Jedno balenie obsahuje 30 alebo 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Actavis Group PTC ehf., Reykjavíkurvegi 76-78, 220 Hafnarfjördur, Island.

Výrobca

S.C. Sindan-Pharma SRL, 11th Ion Michalache Blvd., 011171 Bukurešť, Rumunsko.

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v decembri 2012

Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č. 2107/04201

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MEGESIN 160 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje 160 mg megestrolacetátu .

Pomocné látky so známym účinkom: 180 mg monohydrátu laktózy v jednej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Biele okrúhle neobalené tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Megesin je indikovaný na paliatívnu liečbu pokročilých karcinómov prsníka a endometria (t.j. na liečbu recidivujúcich, inoperabilných a metastázujúcich foriem uvedených ochorení).

Megesin je ďalej indikovaný na liečbu anorexie alebo straty hmotnosti pri zhubných nádoroch alebo AIDS u mužov aj žien.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Príslušné dávkovanie u každého pacienta určí vždy individuálne lekár, často v kombinácii s ďalšími liekmi.

Pre každú z nasledovných indikácií je na zistenie efektívnosti terapie Megesinom potrebné minimálne 2 mesačné kontinuálne podávanie lieku v nasledovných dávkach:

Karcinóm prsníka:160 mg/deň (jednorazovo alebo v rozdelených dávkach).

Karcinóm endometria:40-320 mg/deň (jednorazovo alebo v rozdelených dávkach).

Anorexia alebo strata hmotnosti:400-800 mg/deň (jednorazovo alebo v rozdelených dávkach).

Pacientov liečených pre recidivujúci alebo metastázujúci karcinóm je potrebné starostlivo monitorovať.

Deti a dospievajúci

U detí sa Megesin neodporúča podávať.

Starší pacienti

Podávanie Megesinu starším pacientom si nevyžaduje úpravu dávkovania.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na megestrolacetát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Použitie Megesinu ako diagnostický test na graviditu.

Megesin sa nemá používať počas gravidity a laktácie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia

Každému pacientovi liečenému Megesinom je potrebné venovať zvýšenú pozornosť.

U pacientov s tromboflebitídou a u pacientov s ťažkou poruchou pečeňových funkcií v anamnéze je potrebná zvýšená opatrnosť.

4.5 Liekové a iné interakcie

In vitro štúdie preukázali, že megestrolacetát blokuje bunkový cyklus hematopoetických prekurzorov, ak sa podáva spolu s antineoplastickými chemoterapeutickými látkami.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Megesin sa nemá používať počas gravidity a u dojčiacich žien.

Reprodukčné štúdie na pokusných zvieratách preukázali pri vysokých dávkach megestrolacetátu reverzibilnú feminizáciu niektorých plodov mužského pohlavia.

Gestagény sa používali v prvom trimestri gravidity so zámerom zabrániť habituálnemu alebo hroziacemu potratu. Nie sú spoľahlivé údaje, že by tento postup bol účinný, dostupnú sú dôkazy o možnom nepriaznivom pôsobení takýchto postupov pri používaní v prvých štyroch mesiacoch gravidity.

Okrem toho je u prevažnej väčšiny žien príčinou potratu defekt plodu a nemožno očakávať, že by ho gestagény ovplyvnili. Gestagény majú taktiež tokolytické účinky a tie by v prípade defektného embrya mohli vyvolať oneskorenie spontánneho potratu. Preto sa neodporúča používať gestagény počas prvých štyroch mesiacov gravidity.

Mnohé údaje svedčia o vzťahu medzi intrauterinnou expozíciou liečiva s gestagénnymi účinkami počas prvého trimestra gravidity a medzi abnormalitami genitálií u mužských a ženských plodov. Riziko hypospádie (v bežnej populácii u 0,5 – 0,8 % novonarodených chlapcov) sa môže po použití tohto lieku zdvojnásobiť. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje pre kvantifikáciu možného rizika na ženské plody; je však známe, že niektoré z týchto látok môžu u ženských plodov vyvolať miernu virilizáciu vonkajších genitálií.

GESTAGÉNY SA NEODPORÚČA PODÁVAŤ POČAS PRVÝCH MESIACOV GRAVIDITY.

Ženu, ktorá užíva Megesin počas prvých štyroch mesiacov gravidity, je potrebné upozorniť na možné riziká.

Ženám v plodnom veku sa počas liečby Megesino odporúča zabrániť otehotneniu používaním vhodnej antikoncepcie.

Laktácia

Počas laktácie nesmie dojčiaca žena užívať Megesin.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Je nepravdepodobné, žeby Megesin ovplyvňoval schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú kategorizované podľa triedy orgánových systémov a frekvencie ako je uvedené nižšie. Frekvencia výskytu je definovaná podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000); neznáme (z dostupných údajov).

Benígne a malígne nádory vrátane nešpecifikovaných novotvarov (cysty a polypy)

Neznáme: vzplanutie nádorov (s hypekaciémiou alebo bez nej)

Poruchy endokrinného systému

Zriedkavé: insuficiencia nadobličiek

Neznáme: Cushingov syndróm, cushingoidný syndróm

(U každého pacient, ktorý sa dlhodobo liečil megestrolacetátom alebo u ktorého sa liečba ukončila, je potrebné zvážiť možnosť insuficiencie nadobličiek. Môže byť potrebná zmena liečby na glukokortikoidy. Zriedkavé prípady prejavujúcej sa insuficiencie nadobličiek sa vyskytli po ukončení liečby megestrolacetátom).

Poruchy metabolizmu a výživy

Neznáme: diabetes, zhoršenie pre-existujúceho diabetu, znížená tolerancia glukózy, hyperglykémia, zvýšená chuť do jedla

Psychické poruchy

Neznáme: zmeny nálady

Poruchy nervového systému

Neznáme: syndróm karpálneho tunela

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Neznáme: zlyhanie srdca

Poruchy ciev

Časté: hypertenzia

Zriedkavé: tromboflebitída, pľúcny embolizmus (v niektorých prípadoch s fatálnym následkom)

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Neznáme: dyspnoe

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: nauzea, vracanie

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Neznáme: alopécia

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Časté: metrorágia

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

Veľmi časté: zvýšenie hmotnosti (zvyčajne nesúvisí so zvýšenou retenciou tekutín)

(Zvýšenie hmotnosti je spojené so zvýšením chuti do jedla a súvisí s nárastom telesného tuku a telesnej hmotnosti).

Zriedkavo sa pri dlhodobom podávaní lieku môže vyskytnúť urtikária, príp. idiosynkratická reakcia.

Megestrolacetát nezapríčiňuje myelosupresiu typickú pre väčšinu cytotoxických látok.

V klinických štúdiách u pacientov, ktorí dostávali Megesin na liečbu AIDS boli opísané tieto nežiaduce účinky ( ≥ 5 %): hnačka, impotencia, vyrážka, flatulencia, asténia, bolesť.

4.9 Predávkovanie

V štúdiách so 6 mesačnou alebo dlhšou liečbou megestrolacetátom v dávke 1600 mg denne sa nepozorovali žiadne akútne toxické účinky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hormonálne cytostatikum, gestagén, ATC kód: L02A B01

Megestrolacetát je syntetický steroid so silným gestagénnym, antiestrogénnym a antigonadotropným účinkom. Zatiaľ čo presný mechanizmus antineoplastického účinku megestrolacetátu na karcinóm endometria a prsníka nie je doteraz známy, antiluteinizačný účinok sprostredkovaný hypofýzou sa predpokladá. Predpoklad pre existenciu lokálneho účinku je založený na zmenách, ku ktorým dochádza v maternici po priamej instilácii lieku obsahujúceho progesterón.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Vzhľadom na prítomnosť acetylovej skupiny na pozícii 17 v reťazci sa megestrolacetát pomaly metabolizuje pečeňou, vylučuje sa hlavne močom a stolicou ako steroidný metabolit alebo neaktívna zlúčenina. Biologický polčas v plazme je 15-20 hodín.

Výšku hladiny megestrolacetátu v plazme ovplyvňuje veľké množstvo faktorov a jej určenie závisí aj na použitej metóde stanovenia. Plazmatická hladina závisí od intestinálnej a hepatálnej inaktivácie lieku, môže byť ovplyvnená črevnou motilitou, črevnými baktériami, sprievodnou antibiotickou liečbou, telesnou hmotnosťou, diétou, hepatálnymi funkciami. Klinicky významné rozdiely v biologickej dostupnosti megestrolacetátu pravdepodobne neexistujú.

Metabolizuje sa pravdepodobne len 5-8 % podaného megestrolacetátu. Prevažná väčšina podaného množstva sa vylúči u človeka močom (66 %) a stolicou (20 %). Zvyšok podanej dávky sa eliminuje dýchaním alebo sa ukladá do tukového tkaniva.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Perorálne podanie vysokých dávok megestrolacetátu (5g/kg) nepreukázalo toxický účinok na myšiach. V štúdiách na psoch sa pozorovala zvýšená incidencia benígnych a malígnych nádorov prsnej žľazy po podaní megestrolacetátu po dobu až 7 rokov. Porovnávacie štúdie u opíc a potkanov nepotvrdili zvýšený výskyt nádorov. Aj keď vzťah medzi incidenciou nádorov u psov a ľudí nie je známy, pri hodnotení miery rizika pri predpisovaní megestrolacetátu sa majú sa vziať do úvahy zistené fakty.

Pri použití vysokých dávok megestrolacetátu u potkanov sa pozoroval reverzibilný feminizačný účinok.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

kukuričný škrob

mikrokryštalická celulóza

magnéziumstearát

koloidný oxid kremičitý

predželatinovaný škrob

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 15 °C - 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Liekovka z hnedého priesvitného skla hydrolytickej triedy III, polypropylénový uzáver, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Obsah balenia: 30 alebo 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Actavis Group PTC ehf

Reykjavíkurvegi 76-78

220 Hafnarfjördur

Island

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

44/0330/03-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 03. november 2003

Dátum posledného predĺženia:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2012