Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č.2009/07841

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

MESOCAIN 1%

(trimecaini hydrochloridum)

injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

Zloženie lieku

Liečivo: trimecaini hydrochloridum (trimekíniumchlorid) 10 mg (1%) v 1 ml injekčného roztoku

Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu

Farmakoterapeutická skupina

Lokálne anestetikum

Charakteristika

Trimekaín patrí k anestetikám amidovej skupiny, ktoré vyvolávajú menej alergických reakcií ako anestetiká esterové. Skrížená precitlivenosť medzi obidvomi skupinami nie je. Vyvolávajú blokádu vzniku a vedenia bolestivých podnetov i ďalších centripetálnych vzruchov, vznikajúcich tlakom, ťahom, teplom a pod. Jeho krátkodobý antiarytmický účinok nie je možné zdôvodniť zvýšením prahu fibrilácie. Je výrazne lipofilný.

Farmakokinetické údaje

Anestetický účinok nastupuje do 15 minút od podania a trvá 60 - 90 minút.

Trimekaín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami v 10% nezmenený, v 90% vo forme metabolitov.

Biologický polčas v organizme je približne 90 minút. Účinná látka prestupuje cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.

Kyslé pH tkaniva pri zápale znižuje jeho účinnosť, alkaliémia jeho pôsobenie mierne zosilňuje.

Indikácie

Topická, infiltračná, regionálna, povrchová slizničná a inhalačná, spinálna a Bierova vnútrožilová anestézia; profylaxia sympatikovej reakcie pri tracheálnej intubácii; profylaxia a terapia komorových arytmií pri akútnom infarkte myokardu a v kardiochirurgii.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na amidové anestetiká, malígna hypertermia v anamnéze, porfýria, hypovolémia, hypotenzia, poruchy srdcového vedenia, asystólia, kardiogénny šok.

Nežiaduce účinky

Alergické reakcie sú pomerne vzácne. Ich najčastejším prejavom je vývoj anafylaktického šoku alebo kožné a slizničné prejavy. Okamžitá liečba je rovnaká ako pri anafylaktických príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminikum, kalcium, inhalácia kyslíka.

Pri chybnom intravazálnom podaní dávky určenej na extravazálnu miestnu anestéziu vznikne toxická reakcia. Jej intenzita úzko závisí od množstva podanej látky.

Dominujú príznaky zo strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie, nepokoj, logorea, ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach, kovová pachuť v ústach, nystagmus, chvenie až tras končatín.

Pri ťažkej reakcii nastúpi spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až apnoe, často sprevádzané kŕčmi.

Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne spojenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.

Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, nie je výnimkou rýchla strata vedomia a náhla zástava obehu.

Interakcie

Plazmatickú hladinu trimekaínu zvyšujú betablokátory, cimetidín a halotan, znižujú ju barbituráty, fenytoín a rifampicín. Miestny anestetický účinok sa takisto znižuje glukózou, kalciom a vazodilatanciami.

Vyššie dávky lokálnych anestetík môžu zvyšovať účinnosť a i toxicitu antiarytmík (chinidínu a prajmalínu, pravdepodobne i ďalších, napr. amiodarónu, dofetilidu, fenytoínu, mexiletínu, propafenónu a tocainidu), kardiotoník, vazodilatancií a antihypertenzív a zvyšovať negatívne inotropný efekt betablokátorov (napr. propranololu, metoprololu a nadololu).

Na dosiahnutie rýchlejšieho nástupu a dlhšieho účinku i multifaktoriálneho pôsobenia sa na miestnu anestéziu, a to najmä spinálnu, s výhodou využíva kombinácia trimekaínu s bupivakaínom, s opiátmi zo skupiny fentanylu, s alfa-2 agonistami, ako napr. klonidínom a pod.

Dávkovanie a spôsob podávania

Povrchová anestézia

Používa sa 1%.

Infiltračná anestézia

Používa sa 0,5 - 1% roztok. Na dosiahnutie nižších koncentrácií sa riedi izotonickým roztokom NaCl. Môže sa pridať adrenalín 1 : 200 000 (na 100 ml roztoku Mesocainu výslednej koncentrácie sa pridá 0,5 mg adrenalínu, t.j. 0,5 ml adrenalínu koncentrácie 1 mg/ml).

V riedení 0,25% bez adrenalínu sa môže využiť aj na modifikované vagosympatikové blokády podľa Višnevského.

Zvodová anestézia

Používa sa 1 - 2% roztok s prípadnou prísadou adrenalínu 1 : 200 000. Ako prísada sa môže pri spinálnej anestézii zvoliť aj dihydroergotamín. Môže sa kombinovať aj s prípravkami iných skupín, ako je uvedené v odseku o interakciách.

Profylaxia a terapia komorových arytmií

Na úvod sa podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomaly (2 - 5 minút) i.v. Nasleduje dlhodobá infúzia 0,1% roztoku (500 mg trimekaínu/500 ml nosnej infúzie) rýchlosťou 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/min. podľa reakcie pacienta. Maximálna dávka je 300 mg/hod.

Pri kardiopulmocerebrálnej resuscitácii pri opakujúcej sa komorovej fibrilácii sa podáva dávka 1 mg/ kg telesnej hmotnosti i.v. pred opakovanou defibriláciou.

Pri akútnom infarkte myokardu sa v prípadoch, kedy sa nejedná o A-V blok, bradykardiu a o šokový stav, podáva profylakticky 100 mg trimekaínu (10 ml 1% roztoku) pomaly i.v. Podľa dĺžky prednemocničného transportu sa môže úvodná dávka doplniť 300 mg (30 ml 1% roztoku) vnútrosvalovo.

Pred tracheálnou intubáciou je možné podať 3-5 minút vopred 50 mg i.v. ako jednorazovú profylaktickú dávku, chrániacu exponovaných pacientov pred systémovou a vnútrolebkovou hypertenznou reakciou.

Na ukľudnenie bronchomotorickej reakcie je možné v tryskovom nebulizátore vytvoriť hmlu zo 4 - 5 ml k inhalácii.

Maximálne jednotlivé dávky

50 ml injekčného roztoku Mesocain 1% bez vazokonstrikčnej prímesi.

Maximálna jednotlivá dávka sa nevzťahuje na podanie v oblasti hlavy a krku a na pôrodnícky paracervikálny blok. V týchto prípadoch by pôsobila toxicky, je potrebná 50% redukcia.

Upozornenie

Pri poruche pečeňových funkcií a pri predsieňových arytmiách, bradykardii, predsieňokomorovej blokáde, počas gravidity a vo vyššom veku sa odporúča zníženie dávkovania.

Predávkovanie:

Príznaky - pozri nežiaduce účinky (chybné intravazálne podanie).

Mierne excitačné príznaky reagujú priaznivo na diazepam i.v. V závažných prípadoch kŕčov je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou. Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie kolujúceho objemu rýchlou infúziou, na efedrín, príp. dihydroergotamín jednorazovo alebo na dopamín v infúzii. Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmocerebrálna resuscitácia.

Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Uchovávanie

V suchu, pri teplote 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Balenie

Mesocain 1%: 10 ampuliek po 10 ml

Dátum poslednej revízie

August 2009

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/03725-Z1A

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MESOCAIN 1%

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: Trimecaini hydrochloridum 10 mg (1%) v 1 ml injekčného roztoku

Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

Číry bezfarebný injekčný roztok bez mechanických nečistôt

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Topická, infiltračná, regionálna, povrchová slizničná a inhalačná, spinálna a Bierova vnútrožilová anestézia; profylaxia sympatikovej reakcie pri tracheálnej intubácii; profylaxia a terapia komorových arytmií pri akútnom infarkte myokardu a v kardiochirurgii.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Povrchová anestézia

Používa sa 1%.

Infiltračná anestézia

Používa sa 0,5 - 1% roztok. Na dosiahnutie nižších koncentrácií sa riedi izotonickým roztokom NaCl. Môže sa pridať adrenalín 1 : 200 000 (na 100 ml roztoku Mesocainu výslednej koncentrácie sa pridá 0,5 mg adrenalínu, t.j. 0,5 ml adrenalínu koncentrácie 1 mg/ml).

V riedení 0,25% bez adrenalínu sa môže využiť aj na modifikované vagosympatikové blokády podľa Višnevského.

Zvodová anestézia

Používa sa 1% roztok s prípadnou prísadou adrenalínu 1 : 200 000. Ako prísada sa môže pri spinálnej anestézii zvoliť aj dihydroergotamín. Môže sa kombinovať aj s prípravkami iných skupín, ako je uvedené v odseku o interakciách.

Profylaxia a terapia komorových arytmií

Na úvod sa podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomaly (2 - 5 minút) i.v. Nasleduje dlhodobá infúzia 0,1% roztoku (500 mg trimekainu/500 ml nosnej infúzie) rýchlosťou 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/ min podľa reakcie pacienta. Maximálna dávka je 300 mg/hod.

Pri kardiopulmocerebrálnej resuscitácii pri opakujúcej sa komorovej fibrilácii sa podáva dávka 1 mg/kg telesnej hmotnosti i.v. pred opakovanou defibriláciou.

Pri akútnom infarkte myokardu sa v prípadoch, kedy sa nejedná o A-V blok, bradykardiu a o šokový stav, podáva profylakticky 100 mg Mesocainu (10 ml 1% roztoku) pomaly i.v. Podľa dĺžky prednemocničného transportu sa môže úvodná dávka doplniť 300 mg (30 ml 1% roztoku) vnútrosvalovo.

Pred tracheálnou intubáciou je možné podať 3-5 minút vopred 50 mg i.v. ako jednorazovú profylaktickú dávku, chrániacu exponovaných pacientov pred systémovou a vnútrolebkovou hypertenznou reakciou.

Na upokojenie bronchomotorickej reakcie je možné v tryskovom nebulizátore vytvoriť hmlu zo 4 - 5 ml roztoku na inhaláciu.

Maximálne jednotlivé dávky

Mesocain 1% bez vazokonstrikčnej prímesi 50 ml.

Maximálna jednotlivá dávka sa nevzťahuje na podanie v oblasti hlavy a krku a na pôrodnícky paracervikálny blok. V týchto prípadoch by pôsobila toxicky, je potrebná 50% redukcia.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na amidové anestetiká, malígna hypertermia v anamnéze, porfýria, hypovolémia, hypotenzia, poruchy srdcového vedenia, asystólia, kardiogénny šok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri poruche pečeňových funkcií a pri predsieňových arytmiách, bradykardii, predsieňovo-komorovej blokáde, počas gravidity a vo vyššom veku sa odporúča zníženie dávkovania.

4.5 Liekové a iné interakcie

Plazmatickú hladinu trimekaínu zvyšujú betablokátory, cimetidín a halotan, znižujú ju barbituráty, fenytoín a rifampicín. Miestny anestetický účinok sa takisto znižuje glukózou, kalciom a vazodilatanciami.

Vyššie dávky lokálnych anestetík amidového typu môžu zvyšovať účinnosť i toxicitu antiarytmík (chinidínu a prajmalínu, pravdepodobne aj ďalších, napr. amiodarónu, dofetilidu, fenytoínu, mexiletínu, propafenónu a tocainidu), kardiotoník, vazodilatancií a antihypertenzív a zvyšovať negatívne inotropný efekt betablokátorov (napr. propranololu, metoprololu a nadololu).

Na dosiahnutie rýchlejšieho nástupu a dlhšieho účinku i multifaktoriálneho pôsobenia na miestnu anestéziu, a to najmä spinálnu, sa s výhodou využíva kombinácia trimekaínu s bupivakaínom, s opiátmi zo skupiny fentanylu, s alfa-2 agonistami, ako napr. klonidínom a pod.

4.6 Gravidita a laktácia

Počas gravidity sa odporúča nižšie dávkovanie. Trimekaín prestupuje cez placentárnu bariéru.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje sa riadi stavom pacienta, účinok Mesocainu je druhoradý.

4.8 Nežiaduce účinky

Alergické reakcie sú pomerne vzácne. Ich najčastejším prejavom je vývoj anafylaktického šoku alebo kožné a slizničné prejavy. Okamžitá liečba rovnaká ako pri anafylaktických príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminikum, kalcium, inhalácia kyslíka.

Pri chybnom intravazálnom podaní dávky určenej na extravazálnu miestnu anestéziu vznikne toxická reakcia. Jej intenzita úzko závisí od množstva podanej látky.

Dominujú príznaky zo strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie, nepokoj, logorea, ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach, kovová pachuť v ústach, nystagmus, chvenie až tras končatín.

Pri ťažkej reakcii nastúpi spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až apnoe, často sprevádzané kŕčmi.

Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne spojenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.

Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, nie je výnimkou rýchla strata vedomia a náhla zástava obehu.

4.9 Predávkovanie

Príznaky - pozri časť 4.8. (chybné intravazálne podanie).

Terapia:

Mierne excitačné príznaky reagujú priaznivo na diazepam i.v. V závažných prípadoch kŕčov je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou. Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie kolujúceho objemu rýchlou infúziou, na efedrín, príp. dihydroergotamín jednorazovo alebo na dopamín v infúzii. Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmocerebrálna resuscitácia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Lokálne anestetikum

ATC kód: N01BB - lokálne anestetiká, amidy

Mesocain patrí k anestetikám amidovej skupiny, ktoré vyvolávajú menej alergických reakcií ako anestetiká esterové. Skrížená precitlivenosť medzi obidvomi skupinami nie je. Vyvolávajú blokádu vzniku a vedenia bolestivých podnetov i ďalších centripetálnych vzruchov, vznikajúcich tlakom, ťahom, teplom a pod. Jeho krátkodobý antiarytmický účinok nie je možné zdôvodniť zvýšením prahu fibrilácie. Je výrazne lipofilný.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Anestetický účinok nastupuje do 15 minút od podania a trvá 60 - 90 minút.

Trimekaín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami v 10% nezmenený, v 90% vo forme metabolitov.

Biologický polčas v organizme je približne 90 minút. Účinná látka prestupuje cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.

Kyslé pH tkaniva pri zápale znižuje jeho účinnosť, alkaliémia jeho pôsobenie mierne zosilňuje.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita (LD₅₀) trimekaínu u myši i.v. je okolo 60 mg/kg, s.c. 480 mg/kg, u potkana i.m. 450 mg/kg.

Špeciálne toxikologické štúdie, ani štúdie na reprodukčnú toxicitu sa neuskutočnili.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Natrii chloridum, aqua pro iniectione

6.2 Inkompatibility

Trimekaín sa nesmie miešať s inými injekčnými prípravkami.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu pri teplote 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: zatavená ampulka z číreho skla hydrolytickej triedy I s obsahom 10 ml s označeným miestom zlomu; samolepiaca etiketa; vhodná vložka s prepážkami, písomná informácia pre používateľov, papierová skladacia škatuľka.

Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 10 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Na parenterálne podanie, spôsob zaobchádzania pozri časť 4.2.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

01/0024/69-CS

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

1969

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Január 2015