Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č. 2012/06874

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

MESTINON 60 mg

obalené tablety

pyridostigmíniumbromid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, než začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Mestinon a na čo sa užíva

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Mestinon

3. Ako užívať Mestinon

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Mestinon

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Mestinon a na čo sa používa

Liečivo lieku Mestinon, pyridostigmíniumbromid, patrí medzi inhibítory cholínesterázy. Pomáha prenášať informácie z mozgu na svaly tak, aby mohli správne pracovať.

Mestinon sa používa na liečbu myasténie gravis, ochorenia podmieneného poruchou prenosu informácie z mozgu na kostrový sval. Svaly sa rýchlo unavia, zoslabnú a pri ťažších prípadoch môžu aj ochrnúť. Mestinon uľahčuje prenos informácií z mozgu na svaly.

Mestinon sa používa aj pri iných druhoch ochabnutia či obrny kostrových svalov.

Mestinon sa používa pri stavoch, pri ktorých viazne prenos informácií z mozgu na svalovinu črevnej steny, čo vedie k obmedzeniu až zástave pohybu čriev s prípadnou zápchou a neschopnosťou tráviť potravu (atónia čriev, atonická zápcha).

Mestinon sa používa aj pri zastavení močenia po operáciách.

Liek môžu užívať dospelí i deti.

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Mestinon

Nepoužívajte Mestinon

- ak ste alergický na pyridostigmín, na bróm alebo jeho soli (bromidy) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

- ak súčasne dostávate myorelaxanciá, ako je suxametónium (liek na uvoľnenie svalov, ktorý sa používa pri anestézii),

- ak máte nepriechodnosť (blokádu) čriev alebo močových ciest.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, než začnete používať Mestinon.

• ak máte obštrukčné ochorenie pľúc, ako je bronchiálna astma a chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP),

• ak máte ochorenie srdca, ako je arytmia (porucha srdcového rytmu), AV blokádu, nedávno prekonané upchatie ciev v srdci zrazeninou,

• ak máte nízky krvný tlak,

• ak máte vagotóniu (vagotónia je zvýšené pôsobenie parasympatického nervového systému, ktorého vlákna sú súčasťou nervu vágu),

• ak máte peptický (žalúdkový) vred,

• ak máte epilepsiu alebo Parkinsonovu chorobou,

• ak máte zvýšenou činnosť štítnej žľazy.

Iné lieky a Mestinon

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Osobitne lekárovi povedzte ak užívate:

Imunosupresíva (lieky, ktoré potláčajú odpoveď imunitného systému)

Pri podávaní ďalšej liečby (steroidy, imunosupresíva) sa môže znížiť potrebná dávka pyridostigmíniumbromidu.

Metylcelulóza

Metylcelulóza a lieky s obsahom metylcelulózy, ako pomocnej látky, môžu úplne zabrániť vstrebávaniu pyridostigmíniumbromidu.

Antimuskarínové lieky

Atropín a hyoscín pôsobia proti muskarínovým účinkom pyridostigmíniumbromidu. Je potrebné zohľadniť, že pomalšie pohyby čriev a žalúdka vyvolané týmito liekmi môžu ovplyvniť vstrebávanie pyridostigmíniumbromidu.

Myorelaxanciá (lieky uvoľňujúce svaly)

Pyridostigmíniumbromid pôsobí proti účinkom nedepolarizujúcich myorelaxancií (liečivá, ktoré vedú k relaxácii kostrových svalov, sú odvodené od alkaloidu kurare) (napr. pankurónia a vekurónia). Pyridostigmíniumbromid môže predĺžiť účinok depolarizujúcich myorelaxancií (liečivá, ktoré vedú k relaxácii kostrových svalov) (napr. suxametónia).

Iné

Aminoglykozidové antibiotiká, lokálne a niektoré celkové anestetiká, antiarytmiká (lieky na liečbu porúch srdcového rytmu) a iné liečivá, ktoré ovplyvňujú neuromuskulárny prenos (prenos vzruchov medzi nervami a svalmi) môžu vzájomne spolupôsobiť s pyridostigmíniumbromidom.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, než začnete užívať tento liek.

Bezpečnosť Mestinonu počas tehotenstva a dojčenia nie je stanovená. Predpisujúci lekár musí zvážiť možné riziká pre matku a dieťa voči možnému prínosu liečby.

Do materského mlieka sa vylučuje iba zanedbateľné množstvo Mestinonu. Po podaní lieku počas

dojčenia je potrebné sledovať výskyt možných účinkov u dojčaťa.

Vedenie vozidiela obsluha strojov

Z dôvodu miózy (rozšírenia zreníc) a porúch akomodácie šošovky vyvolaných

pyridostigmíniumbromidom alebo neprimeranou liečbou myasténie gravis môže

Mestinon ovplyvniť ostrosť zraku, a tým nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať

stroje.

Mestinon obsahuje sacharózu

Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára predtým, ako začnete užívať tento liek.

3. Ako používať Mestinon

Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

V závislosti od druhu ochorenia užívajú dospelí a detí tieto dávky:

Črevná atónia, atonická zápcha, zadržiavanie moču: 1 obalená tableta podľa potreby, napr. v 4-hodinových intervaloch.

Myasténia gravis: 1 - 3 obalené tablety (60 - 180 mg Mestinonu) 2 – 4-krát denne alebo i vyššie dávky podľa potreby (maximálne 1200 mg/deň).

Centrálne a periférne parézy (obrny kostrových svalov): 1 - 6 obalených tabliet (60 - 360 mg Mestinonu) v závislosti od klinického stavu.

Dávkovanie u detí a dospievajúcich: odporúčaná dávka u detí je 7 mg/kg/deň rozdelená na 5 - 6 dávok. (Obvyklá denná dávka u detí sa pohybuje v rozmedzí 30 - 360 mg/deň v závislosti od hmotnosti dieťaťa).

Podávanie sa odporúča v čase, keď sa maximálny účinok zhoduje s najväčšou fyzickou námahou, napr. 15 - 30 min. pred vstávaním, ďalšie dávky 15 - 30 min. pred jedlom. Účinok sa dostaví zvyčajne v priebehu 15 - 30 minút.

Spôsob podania

Obalené tablety sa zapíjajú vodou alebo iným nealkoholickým nápojom. Pri ťažkostiach s prehĺtaním ich možno rozdrviť.

Ak použijete viac Mestinonu, ako máte

Ak ste užili viac Mestinonu, než ste mali, okamžite vyhľadajte pomoc lekára.

Predávkovanie Mestinonom sa môže prejaviť nasledovnými účinkami:

Centrálny nervový systém: nepokoj, zmätenosť, dýchacie problémy, nezreteľná výslovnosť, nervozita, podráždenosť.

Muskarínové účinky: rozmazané videnie, ťažké hnačky, výrazné zvýšenie slinenia, ťažké vracanie, povrchné a zrýchlené dýchanie, bradykardia (spomalený tep srdca), kŕče alebo bolesti žalúdka, neobvyklá únava a slabosť.

Nikotínové účinky: zvýšená svalová slabosť až paralýza (postihnuté sú najmä svaly horných končatín, šije, chrbta a jazyka), svalové kŕče alebo fascikulácie (zášklby svalových snopčekov).

Predávkovanie môže viesť až k cholinergnej kríze (celotelová svalová slabosť).

Ak zabudnete použiť Mestinon

Ak zabudnete užiť dávku, užije ju hneď ako si spomeniete a potom pokračujte ako zvyčajne.

Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Mestinon

Mestinon neprestaňte užívať bez predchádzajúceho dohovoru s lekárom. Mohlo by to viesť ku zhoršeniu vášho zdravotného stavu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Poruchy oka

Frekvencia neznáma (nemožno ju odhadnúť z dostupných údajov): mióza (rozšírenie zreníc), zvýšené slzenie, poruchy akomodácie šošovky.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Frekvencia neznáma (nemožno ju odhadnúť z dostupných údajov): arytmia (porucha srdcového rytmu vrátane bradykardie, tachykardie, blokády AV), synkopa (náhla strata vedomia), hypotenzia (nízky tlak krvi).

Poruchydýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Frekvencia neznáma (nemožno ju odhadnúť z dostupných údajov): Zvýšená tvorba hlienu v prieduškách v kombinácii s bronchokonstrikciou (zúženie priedušiek).

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Frekvencia neznáma (nemožno ju odhadnúť z dostupných údajov): nevoľnosť, vracanie, hnačka, kŕče v bruchu, gastrointestinálna hypermotilita (zvýšenie pohybov v tráviacom trakte), hypersekrécia (nadmerná tvorba) slín.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Zriedkavé (postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000): vyrážka (ktorá obvykle vymizne po ukončení liečby. V budúcnosti už nie je možné užívať lieky s obsahom bromidu).

Frekvencia neznáma: Hyperhidróza (nadmerné potenie).

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Frekvencia neznáma (nemožno ju odhadnúť z dostupných údajov): zvýšená svalová slabosť, fascikulácia (zášklby svalových snopčekov), tras, a svalové kŕče alebo svalová hypotónia (znížené napätie svalov).

Poruchy obličiek a močových ciest

Frekvencia neznáma (nemožno ju odhadnúť z dostupných údajov): Nutkanie na močenie.

Keďže tieto príznaky môžu poukazovať na cholinergnú krízu (celotelová svalová slabosť), je na objasnenie diagnózy okamžite potrebné kontaktovať lekára.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. Ako uchovávať Mestinon

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 ˚C.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po EXP (skratka používaná pre dátum exspirácie). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Mestinon obsahuje

- Liečivo je pyridostigmíniumbromid. 1 obalená tableta obsahuje 60 mg pyridostigmíniumbromidu.

- Ďalšie zložky (pomocné látky) sú: Jadro: bezvodý koloidný oxid kremičitý, zemiakový škrob, povidón, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát. Obal: sacharóza, ryžový škrob, mastenec, arabská guma, tekutý parafín, tvrdý parafín, červený oxid železitý (E 172), žltý oxid železitý (E 172).

Ako vyzerá Mestinon a obsah balenia

Mestinon sú okrúhle vypuklé svetlooranžové až ružové obalené tablety.

Obsah balenia

150 obalených tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

MEDA Pharma, spol. s r.o., Trnavská cesta 50, 821 02 Bratislava, Slovenská republika

Výrobca, ktorý prepúšťa šaržu:

ICN Polfa Rzeszów S.A., Rzeszów, Poľsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Meda Pharma spol. s r.o.

Trnavská cesta 50

Bratislava 821 02

Tel: +421 2 49 14 01 71

Fax: +421 2 49 14 01 75

e-mail: info@meda.sk

Táto písomná informácia pre používateľa bola aktualizovanáv januári 2013.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev. č. 2013/02950

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MESTINON 60 mg

2. KVANTITATÍVNE A KVALITATÍVNE ZLOŹENIE

1 obalená tableta obsahuje pyridostigmini bromidum 60 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Obalená tableta.

Okrúhle vypuklé svetlooranžové až ružové obalené tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Myasténia gravis, centrálne a periférne parézy, črevné atónie, atonická obstipácia, pooperačná retencia moču.

Liek môžu užívať dospelí i deti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie je individuálne. Podávanie sa odporúča v čase, keď sa maximálny účinok zhoduje s najväčšou fyzickou námahou, napr. 15 - 30 min. pred vstávaním, ďalšie dávky 15 - 30 min. pred jedlom. Účinok sa dostaví zvyčajne v priebehu 15 - 30 minút.

Črevná atónia, atonická obstipácia, retencia moču:1 obalená tableta podľa potreby, napr. v 4-hodinových intervaloch.

Myasténia gravis: 1 - 3 obalené tablety (60 - 180 mg lieku Mestinon) 2 – 4-krát denne alebo i vyššie dávky podľa potreby (maximálne 1200 mg/deň).

Centrálne a periférne parézy: 1 - 6 obalených tabliet (60 - 360 mg lieku Mestinon) v závislosti od klinického stavu.

Dávkovanie u detí a dospievajúcich: odporúčaná dávka u detí je 7 mg/kg/deň rozdelená na 5 - 6 dávok. (Obvyklá denná dávka u detí sa pohybuje v rozmedzí 30 - 360 mg/deň v závislosti od hmotnosti dieťaťa).

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti

U starších pacientov nie sú žiadne špeciálne odporúčania na dávkovanie Mestinonu.

Poškodenie funkcie obličiek

Pyridostigmíniumbromid sa v nezmenenej forme vylučuje najmä obličkami, preto môžu byť u pacientov s ochorením obličiek potrebné nižšie dávky a liečbu je potrebné nastaviť titráciou účinnej dávky liečiva.

Poškodenie funkcie pečene

U pacientov s poškodením funkcie pečene nie sú žiadne špeciálne odporúčania na dávkovanie Mestinonu.

Spôsob podania

Obalené tablety sa zapíjajú vodou alebo iným nealkoholickým nápojom. Pri ťažkostiach s prehĺtaním ich možno rozdrviť.

4.3 Kontraindikácie

Mestinonje kontraindikovaný u pacientov:

• s precitlivenosťou na liečivo, bromidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• s mechanickou obštrukciou tráviaceho alebo močového systému.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Extrémna opatrnosť je potrebná pri podávaní Mestinonu pacientom s obštrukčnými ochoreniami dýchacích ciest, ako je bronchiálna astma a chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP).

Opatrnosť je potrebná aj u pacientov:

• s arytmiami, ako je bradykardia a blokáda AV (starší pacienti môžu byť citlivejší na dysrytmie než mladí dospelí jedinci)

• s nedávnou oklúziou koronárnej cievy

• s hypotenziou

• s vagotóniou

• s peptickým vredom

• s epilepsiou alebo parkinsonizmom

• s hypertyreózou

Ak sa pacientom s myasténiou gravis podávajú relatívne vysoké dávky pyridostigmíniumbromidu, môže byť potrebné podať atropín alebo iné anticholinergikum na blokádu muskarínových účinkov.

U všetkých pacientov je možná „cholinergná kríza“ z dôvodu predávkovania pyridostigmíniumbromidom, ktorú je potrebné odlíšiť od „myastenickej krízy“ vyvolanej zhoršením ochorenia. Oba druhy kríz sa prejavujú zvýšenou svalovou slabosťou, no zatiaľ čo myastenická kríza si môže vyžadovať intenzívnejšiu anticholínesterázovú liečbu, cholinergná kríza si vyžaduje okamžité ukončenie liečby a začatie vhodných podporných opatrení vrátane podpory dýchania.

Po tymektómii sa môže znížiť potrebná dávka Mestinonu.

Liek obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými hereditárnymi problémami fruktózovej intolerancie, glukózo-galaktózovou malabsorpciou alebo nedostatočnosťou sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Imunosupresíva

Pri podávaní ďalšej liečby (steroidy, imunosupresíva) sa môže znížiť potrebná dávka pyridostigmíniumbromidu.

Metylcelulóza

Metylcelulóza a lieky s obsahom metylcelulózy, ako pomocnej látky, môžu úplne inhibovať absorpciu pyridostigmíniumbromidu.

Antimuskarínové lieky

Atropín a hyoscín antagonizujú muskarínové účinky pyridostigmíniumbromidu. Je potrebné zohľadniť, že pomalšia gastrointestinálna motilita vyvolaná týmito liekmi môže ovplyvniť absorpciu pyridostigmíniumbromidu.

Myorelaxanciá

Pyridostigmíniumbromid antagonizuje účinky nedepolarizujúcich myorelaxancií (napr. pankurónia a vekurónia). Pyridostigmíniumbromid môže predĺžiť účinok depolarizujúcich myorelaxancií (napr. suxametónia).

Iné

Aminoglykozidové antibiotiká, lokálne a niektoré celkové anestetiká, antiarytmiká a iné liečivá, ktoré ovplyvňujú neuromuskulárny prenos môžu interagovať s pyridostigmíniumbromidom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Bezpečnosť pyridostigmíniumbromidu počas gravidity a laktácie nie je stanovená. V každom prípade sa musia zvážiť možné riziká pre matku a dieťa voči možnému prínosu liečby. Skúsenosti s použitím lieku u gravidných žien s myasténiou gravis neodhalili žiadne nežiaduce účinky lieku na priebeh gravidity.

Pyridostigmíniumbromid prestupuje placetárnou bariérou. Je potrebné sa vyhnúť podávaniu vysokých dávok pyridostigmíniumbromidu a novorodenci majú byť sledovaní z dôvodu možných účinkov.

Výsledky reprodukčných štúdií na králikoch a potkanoch nepreukázali teratogénne účinky, ale preukázali embryo/fetotoxické účinky v dávkach toxických pre matku (pozri časť 5.3).

Intravenózne podanie pyridostigmíniumbromidu môže vyvolať kontrakcie maternice (najmä

v poslednej fáze gravidity).

Pozorovania naznačujú, že iba zanedbateľné množstvo pyridostigmíniumbromidu sa vylučuje do materského mlieka. I napriek tomu je potrebné venovať pozornosť možným účinkom u dojčaťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Z dôvodu miózy a porúch akomodácie šošovky vyvolaných pyridostigmíniumbromidom alebo neadekvátnou liečbou myasténie gravis môže Mestinon ovplyvniť ostrosť zraku, a tým nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Tak ako všetky cholinergné lieky, aj Mestinon môže mať nežiaduce funkčné účinky na vegetatívny nervový systém.

Nežiaduce účinky podobné muskarínu sa môžu prejaviť ako nauzea, vracanie, hnačka, abdominálne kŕče, zvýšená peristaltika a zvýšená bronchiálna sekrécia, slinenie, bradykardia a mióza.

Najdôležitejšie nikotínové účinky sú svalové kŕče, fascikulácia a svalová slabosť.

Nežiaduce účinky sú uvedené podľa triedy orgánového systému a frekvencie výskytu s použitím nasledovných kategórií:

Veľmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Menej časté (≥1/1000 až <1/100)

Zriedkavé (≥1/10000 až <1/1000)

Veľmi zriedkavé (<1/10000), neznáma (z dostupných údajov)

Poruchy oka

Frekvencia neznáma: Mióza, zvýšené slzenie, poruchy akomodácie šošovky.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Frekvencia neznáma: Arytmia (vrátane bradykardie, tachykardie, blokády AV), synkopa, hypotenzia (pozri časť 4.9).

Poruchydýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Frekvencia neznáma: Zvýšená bronchiálna sekrécia v kombinácii s bronchokonstrikciou.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Frekvencia neznáma: Nauzea, vracanie, hnačka, abdominálne kŕče, gastrointestinálna hypermotilita, hypersekrécia slín.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Zriedkavé: Vyrážka (ktorá obvykle vymizne po ukončení liečby. V budúcnosti už nie je možné užívať lieky s obsahom bromidu).

Frekvencia neznáma: Hyperhidróza.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Frekvencia neznáma: Zvýšená svalová slabosť, fascikulácia, tras, a svalové kŕče alebo svalová hypotónia (pozri časť 4.9).

Poruchy obličiek a močových ciest

Frekvencia neznáma: Nutkanie na močenie.

Keďže tieto príznaky môžu indikovať cholinergnú krízu, je na objasnenie diagnózy okamžite potrebné kontaktovať lekára (pozri časť 4.9).

4.9 Predávkovanie

Klinické príznaky predávkovania:

Centrálny nervový systém: nepokoj, zmätenosť, dýchacie problémy, nezreteľná artikulácia, nervozita, podráždenosť.

Muskarínové účinky: rozmazané videnie, ťažké hnačky, výrazné zvýšenie sekrécie a salivácie, ťažké vracanie, povrchné a zrýchlené dýchanie, bradykardia, kŕče alebo bolesti žalúdka, neobvyklá únava a slabosť.

Nikotínové účinky: zvýšená svalová slabosť až paralýza (postihnuté sú najmä svaly horných končatín, šije, chrbta a jazyka), svalové kŕče alebo fascikulácie.

Predávkovanie liekom Mestinon alebo inými inhibítormi cholínesterázy vedie ku cholínergnej kríze (generalizovaná svalová slabosť).

U pacientov s myastheniou gravis môže byť svalová slabosť tiež znakom predávkovania alebo rezistencie na liečbu. Niekedy u nich ťažko rozlíšiť cholínergnú krízu, pri ktorej je svalová slabosť paradoxne vyvolaná nadmerným množstvom acetylcholínu, od myastenickej krízy. Na rozlíšenie je dôležitý časový interval od podania Mestinonu k objaveniu sa prvých príznakov krízy. Ak sa slabosť prejaví po jednej hodine od podania, vzniká väčšinou ako dôsledok predávkovania, zatiaľ čo generalizovaná slabosť, ktorá sa objaví po troch a viac hodinách po podaní, je znakom poddávkovania alebo rezistencie na liečbu. Na rozlíšenie cholínergnej a myastenickej krízy (ak to nie je možné podľa klinických príznakov) sa odporúča podať edrofónium. Edrofónium krátkodobo zníži svalovú slabosť pri cholínergnej kríze.

Terapia predávkovania:

Okamžité prerušenie liečby pyridostigmínom, endotracheálna intubácia a začatie umelej pľúcnej ventilácie, ak to vyžaduje stav pacienta, intravenózne podanie atropínsulfátu (1- 2 mg) opakovane až do vymiznutia príznakov predávkovania.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: parasympatomimetikum.

ATC kód: N07AA02

Pyridostigmín je parasympatomimetikum, reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy. Predlžuje účinok acetylcholínu inhibíciou jeho degradácie acetylcholínesterázou. Následkom toho sa zvyšuje nervovosvalový prenos v kostrovom a autonómnom svalstve.

Cholínergná odpoveď sa prejavuje miózou, bradykardiou, zvýšením tonusu čriev a zvýšením tonusu kostrového svalstva. Zvyšuje sa konstrikcia bronchov a uteru, dochádza k stimulácii potných a slinných žliaz. Sila svalovej kontrakcie sa zvyšuje i v dôsledku aktivácie nervovosvalovej platničky acetylcholínom.

5. 2 Farmakokinetické vlastnosti

Pyridostigmín sa po perorálnom podaní z GIT len čiastočne vstrebáva. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je približne 10 - 20 %. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu po 1 - 2 hodinách po podaní nalačno. Maximálna plazmatická koncentrácia po podaní 60 mg p.o. je 40 - 60 g/ml. Pri podávaní s potravou sa vzostup plazmatickej hladiny spomaľuje. Distribučný objem je približne 1,03 - 1,76 l/kg. Neviaže sa na plazmatické bielkoviny a neprestupuje cez hematoencefalickú bariéru. Metabolizuje sa v pečeni na 3-hydroxy-N-metylpyridín. Eliminačný polčas je 1 - 2 hodiny, ale môže sa až trojnásobne predĺžiť. Vylučuje sa prevažne v nezmenenej forme močom (75 – 80 %), čiastočne vo forme metabolitov. Pri poruche funkcie pečene nedochádza k významnejšiemu ovplyvneniu jeho farmakokinetiky. Pri renálnom poškodení môže dôjsť až k štvornásobnému predĺženiu eliminačného polčasu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní a genotoxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Výsledky reprodukčných štúdií vykonaných na králikoch a potkanoch nepreukázali teratogénne účnky, ale preukázali embryo/fetotoxické účinky so zvýšenou resorpciou, menšou veľkosťou mláďat a zníženou pôrodnou hmotnosťou, ako aj s mierne predĺženým časom osifikácie v dávkach toxických pre matku. Štúdie karcinogenity pyridostigmíniumbromidu nie sú vykonané.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro: silica colloidalis anhydrica, solani amylum, povidonum, maydis amylum, talcum, magnesii stearas.

Obal: saccharosum, oryzae amylum, talcum, acaciae gummi, paraffinum liquidum, paraffinum solidum, ferri oxidum rubrum, ferri oxidum flavum

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Fľaštička z hnedého skla so skrutkovacím uzáverom, písomná informácia pre používateľa, škatuľka.

150 x 60 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDA Pharma, spol. s r.o., Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

67/0110/87-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30.12.1987

Dátum posledného predĺženia registrácie: 22.07.2002/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Jún 2013