Príloha č. 3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2010/05402-REG

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Montelukast Accord 10 mgfilmom obalené tablety

Pre dospelých a dospievajúcich od 15 rokov

montelukast

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je ^{Montelukast Accord 10 mg a na čo sa používa}

2. Skôr, ako ^{užijete Montelukast Accord 10 mg}

3. ^{Ako používať Montelukast Accord 10 mg}

4. ^{Možné vedľajšie účinky}

5. ^{Ako uchovávať Montelukast Accord 10 mg}

6. ^{Ďalšie informácie}

1. ČO JE MONTELUKAST ACCORD ^{10 mg} A NA ČO SA POUŽÍVA

Montelukast Accord ^{10 mg} je antagonista leukotriénového receptora, ktorý blokuje látky nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch dýchacích ciest v pľúcach a vyvolávajú aj alergické príznaky. Blokádou leukotriénov ^{Montelukast Accord 10 mg} zmierňuje príznaky astmy, pomáha kontrolovať astmu a zmierňuje príznaky sezónnej alergie (ktorá sa označuje aj ako senná nádcha alebo sezónna alergická rinitída).

Lekár predpísal Montelukast Accord ^{10 mg} na liečbu astmy a predchádzanie astmatickým príznakom počas dňa a noci.

• Montelukast Accord ^{10 mg} sa používa na liečbu pacientov, ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní svojím liekom a potrebujú dodatočnú terapiu.

• Montelukast Accord ^{10 mg} tiež pomáha predchádzať zúženiu dýchacích ciest, ktoré je vyvolané telesnou námahou.

• Astmatickým pacientom, u ktorých je Montelukast Accord ^{10 mg} predpísaný na liečbu astmy, môže Montelukast Accord ^{10 mg} poskytnúť aj úľavu pri sezónnej alergickej rinitíde.

Váš lekár určí, ako sa má Montelukast Accord ^{10 mg} užívať v závislosti od príznakov a závažnosti astmy.

Montelukast Accord sú určené pre pacientovvo veku 15 a viac rokov.

Čo je astma?

Astma je dlhodobé ochorenie.

Astma zahŕňa:

• sťažené dýchanie v dôsledku zúžených dýchacích ciest. Toto zúženie dýchacích ciest sa zhoršuje alebo zlepšuje vplyvom rôznych podmienok.

• citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na veľa podnetov, ako je cigaretový dym, peľ, studený vzduch alebo námaha.

• opuch (zápal) výstelky dýchacích ciest.

Medzi príznaky astmy patrí: kašeľ, sipot a tlak na hrudníku.

Čo sú sezónne alergie?

Sezónne alergie (ktoré sa označujú aj ako senná nádcha alebo sezónna alergická rinitída) sú alergickou reakciou, ktorú často vyvoláva vzduchom prenášaný peľ zo stromov, tráv a burín. Príznaky sezónnych alergií môžu zvyčajne zahŕňať: Upchatý nos, tečenie z nosa, svrbenie nosa; kýchanie; slzenie, opuch, sčervenanie a svrbenie očí.

2. SKÔR, AKO UŽIJETE MONTELUKAST ACCORD ^{10 mg}

Informujte svojho lekára o všetkých zdravotných ťažkostiach alebo alergiách, ktoré máte alebo ste mali v minulosti.

Neužívajte Montelukast Accord ^{10 mg}, keď

• ste alergický (precitlivený) na montelukast alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek ^{Montelukastu Accord 10 mg} (pozri časť 6. Ďalšie informácie).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaníMontelukastu Accord ^{10 mg}

• Ak sa Vaša astma alebo Vaše dýchanie zhoršia, okamžite to povedzte svojmu lekárovi.

• Perorálny (ústami užívaný) ^{Montelukast Accord 10 mg} nie je určený na liečbu akútnych astmatických záchvatov. Ak sa objaví záchvat, riaďte sa pokynmi, ktoré Vám dal lekár. Vždy pri sebe majte inhalačný záchranný liek na astmatický záchvat.

• Je dôležité, aby ste Vy alebo Vaše dieťa užívali všetky lieky na astmu, ktoré predpísal lekár. ^{Montelukast Accord 10 mg} sa nemá používať namiesto iných astmatických liekov, ktoré Vám predpísal lekár.

• Ak pacient užíva lieky na liečbu astmy, mal by mať na pamäti, že ak sa u neho objaví kombinácia príznakov, ako ochorenie podobné chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie horných alebo dolných končatín, zhoršenie pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka, mal by sa obrátiť na svojho lekára.

• Nemali by ste užívať kyselinu acetylsalicylovú (aspirín) ani protizápalové lieky (známe tiež ako nesteroidné protizápalové lieky alebo NSAID), ak zhoršujú Vašu astmu.

Použitie u detí

^{Montelukast 10 mg filmom obalené tablety}sa nemá používať u detí a dospievajúcich vo veku do 15 rokov.

Pre deti vo veku 2 až 5 rokov sú k dispozícii Montelukast 4 mg žuvacie tablety pre deti.

Pre deti a dospievajúcich vo veku 6 až 14 rokov sú k dispozícii Montelukast 5 mg žuvacie tablety pre deti.

Užívanie iných liekov

Niektoré lieky môžu ovplyvňovať účinok ^{Montelukastu Accord 10 mg} a ^{Montelukast Accord 10 mg} môže mať vplyv na účinok iných užívaných liekov.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Skôr, ako začnete užívať Montelukast Accord ^{10 mg}, informujte svojho lekára, ak užívate niektoré z nasledujúcich liečiv:

• fenobarbital (používaný na liečbu epilepsie),

• fenytoín (používaný na liečbu epilepsie),

• rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy a niektorých ďalších infekcií).

Užívanie Montelukastu Accord ^{10 mg}s jedlom a nápojmi

Montelukast Accord sa môže užívať s jedlom alebo nalačno.

Tehotenstvo a dojčenie

Používanie v tehotenstve

Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, sa musia pred začatím užívania Montelukastu Accord 10 mg filmom obalené tablety poradiť so svojím lekárom. Váš lekár určí, či môžete počas tohto obdobia užívať ^{Montelukast Accord 10 mg}.

Používanie pri dojčení

Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka u ľudí. Ak dojčíte alebo plánujete dojčiť, musíte sa pred užívaním ^{Montelukastu Accord 10 mg} poradiť so svojím lekárom.

Pred užívaním každého lieku sa poraďte so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

^{Montelukast Accord 10 mg} má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Neočakáva sa, že by ^{Montelukast Accord 10 mg} ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Reakcia na liek však môže byť u každého iná. Určité vedľajšie účinky (ako napríklad závrat a ospalosť), ktoré boli veľmi zriedkavo hlásené v súvislosti s užívaním ^{Montelukastu Accord 10 mg}, môžu ovplyvniť schopnosť niektorých pacientov viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Montelukastu Accord ^{10 mg}

^{Montelukast Accord 10 mg} obsahuje mliečny cukor, laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, skôr, ako liek užijete, skontaktujte sa so svojím lekárom.

3. AKO POUŽÍVAŤ MONTELUKAST ACCORD ^{10 mg}

Vždy užívajte ^{Montelukast Accord 10 mg} presne tak, ako Vám povedal lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

• Máte užívať len jednu tabletu ^{Montelukastu Accord 10 mg} jedenkrát denne tak, ako to predpísal Váš lekár.

• Liek sa má užívať, aj keď nemáte žiadne príznaky, ako aj pri akútnom astmatickom záchvate.

• Vždy užívajte ^{Montelukast Accord 10 mg} presne tak, ako Vám povedal lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

• Užíva sa ústami.

Pre dospelých a dospievajúcich vo veku 15 a viac rokov:

Jedna 10 mg tableta denne sa má užívať večer. Montelukast Accord ^{10 mg} sa môže užívať s jedlom alebo nalačno.

Ak užívate ^{Montelukast Accord 10 mg}, uistite sa, že neužívate žiadne iné lieky, ktoré obsahujú rovnaké liečivo, montelukast.

Ak použijete viac tabliet Montelukastu Accord ^{10 mg}, ako máte

Okamžite sa obráťte na svojho lekára.

Vo väčšine prípadov predávkovania neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky. Medzi najčastejšie sa vyskytujúce príznaky hlásené pri predávkovaní u dospelých a detí patrili bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a hyperaktivita.

Ak zabudnete užiť Montelukast Accord ^{10 mg}

Snažte sa užívať ^{Montelukast Accord 10 mg tak, ako to máte predpísané.}Ak však vynecháte dávku, jednoducho pokračujte podľa obvyklého predpisu jedna tableta jedenkrát denne.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Montelukast Accord ^{10 mg}

^{Montelukast Accord 10 mg} môže liečiť astmu len vtedy, ak ho neprestanete užívať.

Je dôležité pokračovať v užívaní ^{Montelukastu Accord 10 mg} počas celej doby, ako ho lekár predpisuje. Pomôže Vám to mať astmu pod kontrolou.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj ^{Montelukast Accord 10 mg} môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci tie sa neprejavia u každého.

V klinických štúdiách s ^{Montelukastom Accord 10 mg} najčastejšie hlásené vedľajšie účinky (aspoň u 1 zo 100 a menej ako 1 z 10 pacientov) považované za súvisiace s ^{Montelukastom Accord 10 mg} boli:

• bolesť brucha,

• bolesť hlavy.

Tieto účinky boli zvyčajne mierne a vyskytli sa vo vyššej frekvencii u pacientov liečených ^{Montelukastom Accord 10 mg} než pri placebe (tablete neobsahujúcej žiadne liečivo).

Po uvedení lieku do praxe boli dodatočne hlásené nasledovné vedľajšie účinky:

• infekcie horných dýchacích ciest,

• zvýšený sklon ku krvácaniu,

• alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo hrdla, čo môže spôsobiť ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní,

• zmeny správania a nálady [poruchy snov zahŕňajúce nočné mory, halucinácie, podráždenosť, pocit úzkosti, nepokoj, chorobný pohybový nepokoj vrátane agresívneho alebo nepriateľského správania, tras, depresia, ťažkosti so spánkom, námesačnosť, samovražedné myšlienky a činy (vo veľmi zriedkavých prípadoch)],

• závrat, ospalosť, mravčenie/znecitlivenie, záchvat,

• búšenie srdca,

• krvácanie z nosa,

• hnačka, sucho v ústach, tráviace ťažkosti, nevoľnosť, vracanie,

• hepatitída (zápal pečene),

• podliatiny, svrbenie, žihľavka, citlivé červené opuchliny pod kožou, najčastejšie na predkolení (erythema nodosum),

• bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče,

• únava, celkový pocit choroby, opuch, horúčka.

U astmatických pacientov liečených montelukastom boli hlásené veľmi zriedkavé prípady kombinácie príznakov, ako je ochorenie podobné chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie horných a dolných končatín, zhoršenie pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka (Churgov‑Straussovej syndróm). Ak sa u Vás objaví jeden alebo viacero z týchto príznakov, musíte o tom ihneď informovať svojho lekára.

Pre ďalšie informácie o vedľajších účinkoch sa obráťte na svojho lekára alebo lekárnika. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ MONTELUKAST ACCORD ^{10 mg}

• Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

• Nepoužívajte ^{Montelukast Accord 10 mg} po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli za nápisom EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

• Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

• Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Montelukast Accord ^{10 mg}obsahuje

Liečivo je montelukast. Každá filmom obalená tableta obsahuje 10 mg montelukastu.

Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety:monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, nízkomolekulová hydroxypropylcelulóza (LH‑11) (E 463), sodná soľ kroskarmelózy, stearát horečnatý.

Filmový obal: hydroxypropylcelulóza (LF) (E463), hypromelóza 6CPS (A), oxid titaničitý (E 171), makrogol 6000, žltý oxid železitý a červený oxid železitý (E172) (pozri časť 2 Dôležité informácie o niektorých zložkách Montelukastu Accord ^{10 mg}).

Ako vyzerá Montelukast Accord ^{10 mg} a obsah balenia

Montelukast Accord ^{10 mg} sú béžové, obojstranne, filmom obalené tablety v tvare štvorca so zaoblenými rohmi s rozmermi 7,9 x 7,9 mm s vyrytým označením „M10“ na jednej strane a ploché na druhej strane.

Montelukast Accord 10 mg filmom obalené tablety sú k dispozícii v OPA‑Al‑PVC hliníkovom blistri v baleniach po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 a 200 tabliet.

(Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh).

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Accord Healthcare Limited, Sage House, 319, Pinner Road, North Harrow, Middlesex, HA1 4HF, Veľká Británia

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami

Názov členského štátu	Názov lieku
Rakúsko	Montelukast Accord 10 mg Filmtabletten
Belgicko	Montelukast Accord Healthcare 10 mg comprimés pelliculés/ filmomhulde tabletten / Filmtabletten
Bulharsko	Montelukast Accord 10 mg филмирани таблетки
Česká republika	Montelukast Accord 10 mg Potahované tablety
Dánsko	Montelukast Accord Healthcare
Estónsko	Montelukast Accord
Fínsko	Montelukast Accord 10 mg Kalvopäävysteinen Tabletti/ filmdragerade tabletter
Francúzsko	MONTELUKAST ACCORD HEALTHCARE 10 mg comprimés pelliculés
Nemecko	Montelukast Accord 10 mg Filmtabletten
Grécko	Montelukast Accord 10 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Maďarsko	Montelukast Accord 10 mg Filmtabletta
Írsko	Montelukast 10 mg Film‑coated Tablets
Taliansko	Montelukast Accord 10 mg compresse rivestite con film
Lotyšsko	Montelukast Accord 10 mg apvalkotās tablets
Litva	Montelukast Accord 10 mg plėvele dengtos tabletės
Malta	Montelukast 10 mg Film‑coated Tablets
Nórsko	Montelukast Accord 10 mg Filmdrasjerte tabletter
Poľsko	Montelukastum Accord
Portugalsko	Montelucaste Accord
Rumunsko	Montelukast Accord 10 mg, comprimate filmate
Slovenská republika	Montelukast Accord 10 mg filmom obalené tablety
Španielsko	Montelukast Accord 10 mg comprimidos recubiertos con película EFG
Švédsko	Montelukast Accord 10 mg filmdragerade tabletter
Holandsko	Montelukast 10 mg Filmomhulde tabletten
Anglicko	Montelukast 10 mg Film‑coated Tablets

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 11/2011.

Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2010/05402-REG

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Montelukast Accord 10 mg filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 10,4 mg sodnej soli montelukastu, ktorá zodpovedá 10 mg montelukastu.

Pomocná látka:Každá tableta obsahuje 130,95 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Béžová, bikonvexná, filmom obalená tableta v tvare štvorca so zaoblenými rohmi s rozmermi 7,9 x 7,9 mm s vyrytým označením „M10“ na jednej strane a plochá na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Montelukast Accord 10 mg je indikovaný na liečbu astmy ako doplnková liečba u dospelých a adolescentov vo veku od 15 rokov a starších s miernou až stredne ťažkou perzistentnou astmou, ktorých stav nie je dostatočne kontrolovaný inhalačnými kortikosteroidmi a u ktorých podávanie krátkodobo pôsobiacich beta agonistov „podľa potreby“ neposkytuje dostatočnú klinickú kontrolu astmy. Astmatickým pacientom, u ktorých je Montelukast Accord 10 mg indikovaný na liečbu astmy, môže Montelukast Accord 10 mg poskytnúť aj symptomatickú úľavu pri sezónnej alergickej rinitíde.

Montelukast Accord 10 mg je indikovaný aj na profylaxiu astmy, ktorej prevládajúcim príznakom je bronchokonstrikcia vyvolaná námahou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Spôsob podania:

Perorálne použitie.

Dávkovanie:

U dospelých a mladistvých vo veku 15 rokov a starších s astmou alebo s astmou a súčasne sezónnou alergickou rinitídou je dávkovanie jedna 10 mg tableta denne užitá vo večerných hodinách.

Všeobecné odporúčania:

Terapeutický účinok Montelukastu Accord 10 mg na parametre kontroly astmy sa prejaví v priebehu jedného dňa. Montelukast Accord sa môže užívať s jedlom alebo nalačno. Pacientov treba poučiť, aby pokračovali v užívaní Montelukastu Accord 10 mg, aj keď je ich astma pod kontrolou, ako aj v obdobiach zhoršenia astmy. Montelukast Accord 10 mg sa nesmie používať súbežne s inými produktmi obsahujúcimi to isté liečivo – montelukast.

U starších pacientov a u pacientov s renálnou insuficienciou alebo s miernym až stredne závažným poškodením pečene nie je potrebná žiadna úprava dávkovania. O pacientoch so závažným poškodením pečene nie sú k dispozícii žiadne údaje. Dávkovanie je rovnaké pre obe pohlavia.

Liečba Montelukastom Accord 10 mg vo vzťahu k inej liečbe astmy.

Montelukast Accord 10 mg je možné pridať do existujúceho režimu liečby pacienta.

Inhalačné kortikosteroidy:

Liečba Montelukastom Accord 10 mg môže byť použitá ako prídavná terapia pre pacientov, u ktorých inhalačné kortikosteroidy a krátkodobo pôsobiace beta agonisty používané „podľa potreby“ neposkytujú dostatočnú kontrolu klinických príznakov. Montelukast Accord 10 mg nemá náhle nahradiť inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.4).

10 mg filmom obalené tablety sú k dispozícii pre dospelých a dospievajúcich vo veku nad 15 rokov.

Ďalšia dostupná sila a lieková forma:

5 mg žuvacie tablety sú dostupné pre pediatrických a dospievajúcich pacientov vo veku od 6 do 14 rokov.

4 mg žuvacie tablety sú dostupné pre pediatrických pacientov vo veku od 2 do 5 rokov.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientov treba poučiť, aby nikdy nepoužívali perorálny montelukast na liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby na tento účel mali pri sebe pripravený svoj zvyčajný vhodný záchranný liek. V prípade akútneho záchvatu sa má použiť krátkodobo pôsobiaci inhalačný beta‑agonista. Ak pacienti potrebujú viac inhalácií krátkodobo pôsobiacich beta‑agonistov ako zvyčajne, majú sa čo najskôr poradiť so svojím lekárom.

Montelukast nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by preukázali, že dávky perorálnych kortikosteroidov je možné znížiť pri súčasnom podávaní montelukastu.

V zriedkavých prípadoch sa môže u pacientov liečených antiastmatikami vrátane montelukastu vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy s klinickými prejavmi vaskulitídy, ktoré sa zhodujú s Churgovým‑Straussovej syndrómom – ochorením, ktoré sa často lieči podávaním systémových kortikosteroidov. Tieto prípady zvyčajne, ale nie vždy, súviseli so znížením dávkovania alebo s vysadením liečby perorálnymi kortikosteroidmi. Pravdepodobnosť, že antagonisty leukotriénových receptorov sa spájajú s výskytom Churgovho‑Straussovej syndrómu, nemožno ani vylúčiť, ani potvrdiť. Lekári majú venovať pozornosť výskytu eozinofílie, vaskulitickej vyrážky, zhoršeniu pľúcnych príznakov, srdcovým komplikáciám alebo neuropatii u svojich pacientov. Pacientov, u ktorých sa objavia tieto symptómy, je potrebné znovu vyšetriť a prehodnotiť ich liečebný režim.

Liečba montelukastom nemení potrebu pacientov s astmou citlivých na aspirín, aby sa vyhli užívaniu aspirínu a iných nesteroidných protizápalových liečiv.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, laktázovej deficiencie alebo glukózo‑galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Montelukast sa môže podávať spolu s inými liekmi bežne používanými na profylaxiu a dlhodobú liečbu astmy. V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu žiadne klinicky významné účinky na farmakokinetiku týchto liekov: teofylín, prednizón, prednizolón, perorálne kontraceptíva (etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila približne o 40 % u osôb, ktoré súčasne užívali fenobarbital. Keďže montelukast je metabolizovaný prostredníctvom CYP 3A4, je potrebná opatrnosť, predovšetkým u detí, keď sa montelukast podáva súčasne s induktormi CYP 3A4, ako je fenytoín, fenobarbital a rifampicín.

In vitroštúdie preukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8. Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií zahŕňajúcej montelukast a rosiglitazón (testovací substrát predstavujúci lieky metabolizované najmä CYP 2C8) však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 in vivo. Preto sa nepredpokladá, že by montelukast významne menil metabolizmus liekov, ktoré sú metabolizované týmto enzýmom (napr. paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Používanie v gravidite

Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo embryonálny/fetálny vývoj.

Obmedzené údaje z dostupných databáz o gravidných ženách nepoukazujú na príčinnú súvislosť medzi Montelukastom Accord 10 mg a malformáciami (t. j. defektmi končatín), ktoré boli zriedkavo hlásené v rámci celosvetových skúseností po uvedení lieku na trh.

Montelukast Accord 10 mg sa môže používať v gravidite, len ak sa to považuje za jednoznačne nevyhnutné.

Používanie počas laktácie

Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka u ľudí.Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri časť 5.3).

Montelukast Accord 10 mg sa môže používať pri dojčení, len ak sa to považuje za jednoznačne nevyhnutné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neočakáva sa, že by montelukast ovplyvňoval schopnosť pacienta viesť vozidlá a obsluhovať stroje.Vo veľmi zriedkavých prípadoch však jednotlivci hlásili ospalosť alebo závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencia ich výskytu je definovaná použitím nasledovných konvencií:časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (nedajú sa určiť z dostupných údajov).

Montelukast bol hodnotený v nasledujúcich klinických štúdiách:

• 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých pacientov a dospievajúcich pacientov starších vo veku 15 a viac rokov s astmou,

• 10 mg filmom obalené tablety u približne 400 dospelých a dospievajúcich pacientov vo veku 15 a viac rokov s astmou a sezónnou alergickou rinitídou,

• 5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických a dospievajúcich pacientov vo veku 6 až 14 rokov s astmou.

Nasledujúce nežiaduce reakcie lieku boli hlásené v klinických štúdiách ako časté (1/100 až <1/10) u pacientov s astmou liečených montelukastom a s výskytom väčším ako u pacientov užívajúcich placebo:

Profil bezpečnosti sa nemenil pri predĺženej liečbe v klinických štúdiách s obmedzeným počtom pacientov po dobu až do 2 rokov u dospelých a až do 12 mesiacov u pediatrických a dospievajúcich pacientov vo veku 6 až 14 rokov.

Po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:

Infekcie a nákazy:infekcie horných dýchacích ciest.

Poruchy krvi a lymfatického systému:zvýšený sklon ku krvácaniu.

Poruchy imunitného systému:hypersenzitívne reakcie vrátane anafylaxie, hepatálna eozinofilná infiltrácia.

Psychické poruchy:nezvyčajné sny vrátane nočných môr, halucinácie, insomnia, námesačnosť, podráždenosť, úzkosť, nepokoj, agitovanosť vrátane agresívneho správania alebo hostility, tremor, depresia, samovražedné myšlienky a správanie vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Poruchy nervového systému:závrat, ospalosť, parestézia/hypestézia, záchvat.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:palpitácie.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:epistaxa.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nauzea, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest:zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), hepatitída (vrátane cholestatickej, hepatocelulárnej a zmiešaného poškodenia pečene).

Poruchy kože a podkožného tkaniva:angioedém, modriny, urtikária, pruritus, vyrážka, nodózny erytém.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:asténia/únava, celkový pocit choroby, edém, pyrexia.

U astmatických pacientov boli počas liečby montelukastom hlásené veľmi zriedkavé prípady Churgovho‑Straussovej syndrómu (CSS) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

Symptómy

O liečbe predávkovania montelukastom nie sú dostupné žiadne špecifické informácie.V štúdiách s chronickou astmou bol montelukast podávaný v dávkach až do 200 mg/deň pacientom po dobu 22 týždňov a v krátkodobých štúdiách až do 900 mg/deň približne jeden týždeň bez klinicky významných nežiaducich účinkov.

Po uvedení na trh a v klinických štúdiách s montelukastom boli zaznamenané hlásenia o akútnom predávkovaní.Zahŕňajú hlásenia u dospelých a detí s dávkou až do 1 000 mg (približne 61 mg/kg u 42‑mesačného dieťaťa).Pozorované klinické a laboratórne zistenia boli zhodné s profilom bezpečnosti u dospelých a pediatrických pacientov.U väčšiny hlásení o predávkovaní neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky.Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce účinky boli zhodné s profilom bezpečnosti montelukastu a zahŕňali bolesť brucha, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a psychomotorickú hyperaktivitu.

Liečba

Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:iné systémové lieky na obštruktívne choroby dýchacích ciest, antagonisty leukotriénových receptorov,

ATC kód:R03D C03

Cysteinylleukotriény (LTC₄, LTD₄, LTE₄) sú účinné zápalové eikosanoidy uvoľňované z rôznych buniek vrátane mastocytov a eozinofilov.Tieto dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinylleukotriénové (CysLT) receptory.CysLT receptor typu 1 (CysLT₁) sa nachádza v dýchacích cestách človeka (vrátane hladkých svalových buniek a makrofágov dýchacích ciest) a na ďalších prozápalových bunkách (vrátane eozinofilov a niektorých myeloidných kmeňových buniek).CysLT majú vzťah k patofyziológii astmy a alergickej rinitídy.Pri astme zahŕňajú leukotriénmi sprostredkované účinky bronchokonstrikciu, sekréciu hlienu, ovplyvnenie cievnej permeability, a mobilizáciu eozinofilov.Pri alergickej rinitíde sa CysLT uvoľňujú z nazálnej sliznice po expozícií alergénu počas včasnej aj neskorej fázy reakcie a sú spojené s príznakmi alergickej rinitídy.Zistilo sa, že intranazálny imunologický test s CysLT zvyšuje rezistenciu nazálnej časti dýchacích ciest a príznaky nazálnej obštrukcie.

Montelukast je perorálne účinná látka, ktorá sa viaže s vysokou afinitou a selektivitou na CysLT1 receptor.V klinických štúdiách montelukast inhibuje bronchokonstrikciu navodenú inhaláciou LTD4 v dávkach už od 5 mg. Bronchodilatácia sa pozorovala v priebehu 2 hodín po perorálnom podaní.Bronchodilatačný účinok spôsobený beta‑agonistom bol aditívny k účinku montelukastu.Liečba montelukastom inhibovala včasnú aj neskorú fázu bronchokonstrikcie vyvolanú pôsobením antigénu.Montelukast v porovnaní s placebom znížil počet eozinofilov v periférnej krvi u dospelých a pediatrických pacientov.V samostatnej štúdii liečba montelukastom významne znížila počet eozinofilov v dýchacích cestách (meraných v spúte) a v periférnej krvi, pričom sa zlepšila klinická kontrola astmy.

V štúdiách s dospelými pacientmi vykázala denná dávka montelukastu 10 mg v porovnaní s placebom významné zlepšenie v rannom FEV₁(zmena 10,4 % oproti 2,7 % v porovnaní s východiskovým stavom), dopoludňajšej maximálnej výdychovej rýchlosti (peak expiratory flow rate, PEFR) (zmena 24,5 l/min oproti 3,3 l/min v porovnaní s východiskovým stavom) a významné zníženie celkového použitia beta‑agonistu (zmena ‑26,1 % oproti ‑4,6 % v porovnaní s východiskovým stavom).Pri porovnaní s placebom pacienti hlásili významné zlepšenie v hodnotení denných a nočných symptómov astmy.

Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu zosilniť klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (percentuálna zmena v porovnaní s východiskovým stavom pri inhalačnom beklometazóne s montelukastom vs. beklometazón pre FEV1: 5,43 % oproti 1,04 %; použitie beta‑agonistu: ‑8,70 % oproti 2,64 %).V porovnaní s inhalačným beklometazónom (200 µg dvakrát denne so spacerom (nadstavcom)) sa po montelukaste zistila rýchlejšia počiatočná odpoveď, hoci počas celého trvania 12‑týždňovej štúdie mal beklometazón väčší priemerný liečebný účinok (percentuálna zmena v porovnaní s východiskovým stavom pri montelukaste vs. beklometazón pre FEV1: 7,49 % oproti 13,3 %; použitie beta‑agonistu: ‑28,28 % oproti ‑43,89 %).U vysokého percenta pacientov liečených montelukastom sa však v porovnaní s beklometazónom dosiahla podobná klinická odpoveď (napr. 50 % pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 približne 11 % alebo viac v porovnaní s východiskovým stavom, pričom pri liečbe montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď približne 42 % pacientov).

Bola uskutočnená klinická štúdia na hodnotenie montelukastu pri symptomatickej liečbe sezónnej alergickej rinitídy u dospelých pacientov a dospievajúcich pacientov vo veku 15 a viac rokov, ktorí trpeli súbežne sezónnou alergickou rinitídou.V tejto štúdii boli podávané 10 mg tablety montelukastu jedenkrát denne a preukázali štatisticky významné zlepšenie v hodnotení príznakov dennej rinitídy v porovnaní s placebom.Hodnotenie denných príznakov rinitídy je priemer hodnotení denných nazálnych príznakov (priemer nazálnej kongescie, rinorey, kýchania a svrbenia nosa) a hodnotení nočných príznakov (priemer nazálnej kongescie po prebudení, ťažkosti so zaspávaním a počet nočných prebudení). Celkové hodnotenia alergickej rinitídy pacientmi a lekármi bolo významne zlepšené v porovnaní s placebom. Hodnotenie účinnosti astmy nebolo primárnym cieľom tejto štúdie.

V 8‑týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov podávanie 5 mg montelukastu raz denne významne zlepšilo respiračné funkcie v porovnaní s placebom (zmena FEV₁8,71 % oproti 4,16 % v porovnaní s východiskovým stavom, zmena dopoludňajšieho PEFR 27,9 l/min oproti 17,8 l/min v porovnaní s východiskovým stavom) a znížilo použitie beta‑agonistu „podľa potreby“ (zmena ‑11,7 % oproti +8,2 % v porovnaní s východiskovým stavom).

V 12‑týždňovej štúdii u dospelých sa preukázalo významné zníženie bronchokonstrikcie vyvolanej námahou (exercise‑induced bronchoconstriction, EIB) (maximálny pokles FEV₁22,33 % pre montelukast oproti 32,40 % pre placebo; čas obnovenia FEV₁na hodnotu pred námahou ±5 % 44,22 min oproti 60,64 min).Tento účinok bol zhodný počas 12‑týždňového trvania štúdie.Zníženie EIB bolo preukázané aj v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov (maximálny pokles FEV₁18,27 % oproti 26,11 %; čas obnovenia FEV₁na hodnotu pred námahou ±5% 17,76 min oproti 27,98 min).V oboch štúdiách bol tento účinok preukázaný na konci dávkovacieho intervalu s dávkovaním jedenkrát denne.

U astmatických pacientov citlivých na aspirín, ktorí dostávali súčasne inhalačné a/alebo perorálne kortikosteroidy, liečba montelukastom významne zlepšila kontrolu astmy v porovnaní s placebom (zmena FEV₁8,55 % oproti 1,74 % v porovnaní s východiskovým stavom a zníženie celkového použitia beta‑agonistu ‑27,78 % oproti 2,09 % v porovnaní s východiskovým stavom).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje.Po podaní 10 mg filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (C_max) dosiahne za 3 hodiny (T_max).Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 64 %.Obvyklá potrava neovplyvňuje perorálnu biologickú dostupnosť ani C_max.Bezpečnosť a účinnosť sa dokázala v klinických štúdiách, kde sa 10 mg filmom obalená tableta podávala bez ohľadu na dobu príjmu potravy.

Po podaní 5 mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa C_maxdosiahne za 2 hodiny.Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a obvyklá potrava ju znižuje na 63 %.

Distribúcia

Viac ako 99 % montelukastu sa viaže na plazmatické bielkoviny.Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je priemerne 8 – 11 litrov.Štúdie u potkanov s rádioaktívne značeným montelukastom poukazujú na minimálny distribučný prechod cez hematoencefalickú bariéru.Okrem toho boli koncentrácie rádioaktívne značeného materiálu vo všetkých ostatných tkanivách 24 hodín po podaní minimálne.

Biotransformácia

Montelukast sa extenzívne metabolizuje.V štúdiách s terapeutickými dávkami u dospelých a detí sa plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu v rovnovážnom stave nedali detegovať.

Štúdie in vitrona mikrozómoch ľudskej pečene ukazujú, že na metabolizme montelukastu sa podieľajú cytochrómy P450 3A4, 2A6 a 2C9.Na základe ďalších in vitrovýsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že terapeutické koncentrácie montelukastu v plazme neinhibujú cytochrómy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6.Príspevok metabolitov k terapeutickému účinku montelukastu je minimálny.

Eliminácia

Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých priemerne 45 ml/min.Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného montelukastu sa 86 % rádioaktivity stanovilo v odberoch stolice počas 5 dní a < 0,2 % v moči.Spolu s odhadom perorálnej biologickej dostupnosti montelukastu to poukazuje na to, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.

Charakteristiky u pacientov

U starších pacientov ani u pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávkovania.Neuskutočnili sa štúdie u pacientov s poruchou funkcie obličiek.Pretože montelukast a jeho metabolity sa vylučujú žlčou, nepredpokladá sa, že by u pacientov s poruchou funkcie obličiek bola potrebná úprava dávky.U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (Childovo‑Pughovo skóre > 9) nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike montelukastu.

Pri vysokých dávkach montelukastu (20‑ až 60‑násobok odporúčanej dávky pre dospelých) sa pozorovalo zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu.Tento účinok sa nepozoroval pri odporúčanej dávke 10 mg raz denne.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity na zvieratách sa pozorovali mierne biochemické zmeny ALT, glukózy, fosforu a triglyceridov v sére, ktoré mali prechodný charakter.Medzi znaky toxicity u zvierat patrilo zvýšené vylučovanie slín, gastrointestinálne príznaky, riedka stolica a nerovnováha iónov.Tieto sa vyskytli v dávkach, ktoré boli > 17‑násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickom dávkovaní.U opíc sa nežiaduce účinky objavili pri dávkach od 150 mg/kg/deň (> 232‑násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke).V štúdiách na zvieratách montelukast neovplyvnil plodnosť ani reprodukčnú schopnosť pri systémovej expozícii prevyšujúcej klinickú systémovú expozíciu viac než 24‑násobne.V štúdii samičej plodnosti u potkanov pri dávkach 200 mg/kg/deň (> 69‑násobok klinickej systémovej expozície) sa zaznamenal mierny pokles hmotnosti mláďat.V štúdiách na králikoch sa v porovnaní so súbežnými kontrolnými zvieratami pozorovala vyššia incidencia neúplnej osifikácie pri systémovej expozícii > 24‑násobku klinickej systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke.U potkanov sa žiadne abnormality nepozorovali.Potvrdilo sa, že montelukast prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka zvierat.

Po jednorazových perorálnych dávkach až do 5 000 mg/kg u myší a potkanov (15 000 mg/m²u myší a 30 000 mg/m²u potkanov), čo bola maximálna testovaná dávka, sa nevyskytli žiadne úmrtia. Táto dávka je ekvivalentná 25 000 násobku odporúčanej dennej dávky pre dospelého človeka (vychádzajúc z hmotnosti dospelého pacienta 50 kg).

Zistilo sa, že montelukast v dávkach až do 500 mg/kg/deň (približne > 200 násobok vychádzajúc zo systémovej expozície) nie je u myší fototoxický s UVA, UVB alebo viditeľnými svetelnými spektrami.

Montelukast nebol ani mutagénny v in vitroa v in vivotestoch, ani tumorogénny u hlodavcov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

monohydrát laktózy,

mikrokryštalická celulóza,

nízkomolekulová hydroxypropylcelulóza (LH‑11) (E 463),

sodná soľ kroskarmelózy,

magnéziumstearát.

Filmový obal:

hydroxypropylcelulóza (LF) (E 463),

hypromelóza 6CPS (A),

oxid titaničitý (E171),

makrogol 6000,

žltý oxid železitý (E172),

červený oxid železitý (E172).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Montelukast Accord 10 mg sú balené v OPA/Al/PVC hliníkovom blistri.

Veľkosť balenia: Balenia po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 a 200 tabliet v blistri.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Accord Healthcare Limited

Sage House

319, Pinner Road

North Harrow

Middlesex HA1 4HF

Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0794/11-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU