Písomná informácia pre používateľa

Montelukast Fair-Med 5 mg žuvacie tablety

pre deti vo veku od 6 do 14 rokov

montelukast

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje informácie dôležité pre vaše dieťa.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vášmu dieťaťu. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vaše dieťa.

• Ak sa u vášho dieťaťa vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete

1. Čo je Montelukast Fair-Med a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako vaše dieťa užije Montelukast Fair-Med

3. Ako podávať Montelukast Fair-Med vášmu dieťaťu

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Montelukast Fair-Med

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Montelukast Fair-Med a na čo sa používa

Montelukast Fair-Med je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý blokuje látky nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch dýchacích ciest v pľúcach. Blokáda leukotriénov zlepšuje astmatické príznaky a pomáha predchádzať astmatickým záchvatom.

Váš lekár predpísal Montelukast Fair-Med na liečbu astmy u vášho dieťaťa, na predchádzanie príznakov astmy počas dňa a noci.

• Montelukast Fair-Med sa používa na liečbu pacientov vo veku od 6 do 14 rokov, ktorých ochorenie nie je pod dostatočnou kontrolou pri súčasnej liečbe a potrebujú doplnkovú liečbu.

• Montelukast Fair-Med sa môže používať aj ako alternatívna liečba k inhalačným kortikosteroidom pre pacientov vo veku od 6 do 14 rokov, ktorí v poslednej dobe nepoužívali na liečbu astmy perorálne kortikosteroidy a u ktorých sa ukázalo, že nie sú schopní používať inhalačné kortikosteroidy.

• Montelukast Fair-Med tiež zabraňuje zúženiu dýchacích ciest vyvolaného telesnou námahou.

Podľa príznakov a závažnosti astmy vášho dieťaťa lekár určí, ako sa má Montelukast Fair-Med používať.

Čo je astma?

Astma je dlhodobé ochorenie. Astma zahŕňa:

• ťažkosti s dýchaním z dôvodu zúženia dýchacích ciest. Toto zúženie sa vplyvom rôznych podmienok môže zhoršovať alebo zlepšovať.

• citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na mnoho vecí, ako je cigaretový dym, peľ alebo studený vzduch alebo námaha.

• opuch (zápal) výstelky dýchacích ciest.

K príznakom astmy patria: kašeľ, sipot a tlak na hrudníku.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako vaše dieťa užije Montelukast Fair-Med

Povedzte svojmu lekárovi o všetkých zdravotných problémoch alebo alergiách, ktoré má alebo malo vaše dieťa.

Nepodávajte Montelukast Fair-Med vášmu dieťaťu

• ak je alergické na montelukast alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete podávať Montelukast Fair-Med vášmu dieťaťu.

• Ak sa astma alebo dýchanie u vášho dieťaťa zhoršia, ihneď to povedzte svojmu lekárovi.

• Montelukast Fair-Med užívaný ústami nie je určený na liečbu akútnych astmatických záchvatov. Pri výskyte záchvatu musíte dodržiavať pokyny, ktoré dal lekár pre vaše dieťa. Vždy majte poruke pre vaše dieťa inhalačný záchranný liek na astmatické záchvaty.

• Je dôležité, aby vaše dieťa užívalo všetky lieky na astmu, ktoré lekár predpísal. Montelukast Fair-Med nemá nahradiť iné lieky na astmu, ktoré predpísal lekár vášmu dieťaťu.

• Ak vaše dieťa užíva antiastmatiká, musíte mať na pamäti, že ak sa u neho objaví kombinácia príznakov, ako je ochorenie podobné chrípke, tŕpnutie alebo znecitlivenie horných alebo dolných končatín, zhoršenie pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka, je potrebné obrátiť sa na lekára.

• Vaše dieťa nemá užívať kyselinu acetylsalicylovú (Aspirin) ani protizápalové lieky (známe tiež ako nesteroidové protizápalové lieky alebo NSAID), ak zhoršujú jeho astmu.

Iné lieky a Montelukast Fair-Med

Niektoré lieky môžu ovplyvniť účinok lieku Montelukast Fair-Med alebo Montelukast Fair-Med môže ovplyvniť spôsob, akým účinkujú iné lieky vášho dieťaťa.

Ak vaše dieťa užíva alebo v poslednom čase užívalo, alebo bude užívať ďalšie lieky, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Skôr, ako vaše dieťa začne užívať Montelukast Fair-Med, informujte svojho lekára, ak užíva niektoré z nasledujúcich liekov:

• fenobarbital (používa sa na liečbu epilepsie),

• fenytoín (používa sa na liečbu epilepsie),

• rifampicín (používa sa na liečbu tuberkulózy a niektorých iných infekcií).

Montelukast Fair-Med a jedlo a nápoje

Montelukast Fair-Med sa nemá užívať bezprostredne po jedle; má sa užívať aspoň 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Tehotenstvo a dojčenie

Táto podčasť nie je aplikovateľná pre Montelukast Fair-Med 5 mg žuvacie tablety, pretože tie sú určené deťom od 6 do 14 rokov; nasledujúce informácie však platia pre liečivo montelukast.

Tehotenstvo

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek. Váš lekár zhodnotí, či môžete v tomto období užívať Montelukast Fair-Med.

Dojčenie

Nie je známe, či Montelukast Fair-Med prechádza do materského mlieka. Ak dojčíte alebo ak plánujete dojčiť, poraďte sa s lekárom skôr, ako užijete Montelukast Fair-Med.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Táto podčasť nie je aplikovateľná pre Montelukast Fair-Med 5 mg žuvacie tablety, pretože tie sú určené deťom od 6 do 14 rokov; nasledujúce informácie však platia pre liečivo montelukast.

Neočakáva sa, že Montelukast Fair-Med ovplyvní vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Individuálne reakcie na liečbu sa však môžu líšiť. Niektoré vedľajšie účinky (ako závraty a ospalosť), ktoré boli veľmi zriedkavo hlásené pri užívaní montelukastu, môžu u niektorých pacientov ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Montelukast Fair-Med 5 mg žuvacie tablety obsahujú aspartám

Obsahuje zdroj fenylalanínu. Môže byť škodlivý pre ľudí s fenylketonúriou.

3. Ako podávať Montelukast Fair-Med vášmu dieťaťu

Tento liek sa má podávať dieťaťu pod dohľadom dospelého.

Vaše dieťa má užívať iba jednu tabletu Montelukast Fair-Med raz denne, ako predpísal váš lekár.

• Liek sa má užívať aj vtedy, keď vaše dieťa nemá žiadne príznaky alebo ak má akútny astmatický záchvat.

• Vaše dieťa má užívať Montelukast Fair-Med vždy podľa pokynov lekára. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u lekára alebo lekárnika.

• Užíva sa ústami.

Pre deti vo veku od 6 do 14 rokov:

Jedna žuvacia tableta Montelukast Fair-Med 5 mg, ktorá sa užíva raz denne vo večerných hodinách. Montelukast Fair-Med 5 mg žuvacie tablety sa nemajú užívať bezprostredne po jedle; majú sa užívať aspoň 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Ak vyalebo vašedieťaužívateMontelukast Fair-Med, uistite sa, že vyalebo vašedieťaneužívažiadne iné lieky, ktoré obsahujú rovnaké liečivo , montelukast.

Ak vaše dieťa užije viac lieku Montelukast Fair-Med, ako má

Okamžite sa poraďte s lekárom vášho dieťaťa.

Vo väčšine prípadov predávkovania sa nevyskytli žiadne nežiaduce účinky. Najčastejšie sa vyskytujúce príznaky predávkovania hlásené pri predávkovaní u dospelých a detí zahŕňajú bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a hyperaktivitu.

Ak zabudnete podať Montelukast Fair-Med vášmu dieťaťu

Montelukast Fair-Med sa snažte podávať tak, ako bol predpísaný. Ak však vaše dieťa vynechá dávku, pokračujte ako zvyčajne v podávaní jednej tablety denne.

Nepodávajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak vaše dieťa prestane užívať Montelukast Fair-Med

Montelukast Fair-Med lieči astmu u vášho dieťaťa iba počas pravidelného užívania.

Je dôležité, aby vaše dieťa pokračovalo v užívaní lieku Montelukast Fair-Med počas doby, ktorú predpísal lekár. Pomôže udržať astmu u vášho dieťaťa pod kontrolou.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa lekára vášho dieťaťa alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

V klinických štúdiách so 5 mg žuvacími tabletami montelukastu, najčastejšie hlásené vedľajšie účinky (vyskytli sa najmenej u 1 zo 100 pacientov a menej ako u 1 z 10 liečených pediatrických pacientov), považované za súvisiace s montelukastom, boli:

• bolesť hlavy

Okrem toho bol v klinických štúdiách s 10 mg filmom obalenými tabletami montelukastu hlásený nasledujúci vedľajší účinok:

• bolesť brucha

Tieto účinky boli zvyčajne mierne a vyskytli sa vo vyššej miere u pacientov liečených montelukastom než u pacientov užívajúcich placebo (tableta neobsahujúca žiadne liečivo).

Častosť možných vedľajších účinkov vymenovaných nižšie je stanovená nasledovne:

Veľmi časté: môžu ovplyvniť viac ako 1 z 10 ľudí

Časté: môžu ovplyvniť do 1 z 10 ľudí

Menej časté: môžu ovplyvniť do 1 zo 100 ľudí

Zriedkavé: môžu ovplyvniť do 1 z 1 000 ľudí

Veľmi zriedkavé: môžu ovplyvniť do 1 z 10 000 ľudí

Po uvedení lieku na trh boli dodatočne hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:

• infekcia horných dýchacích ciest (veľmi časté),

• zvýšený sklon ku krvácaniu (zriedkavé),

• alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo hrdla, ktoré môžu spôsobiť ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní (menej časté),

• zmeny v správaní a nálade [poruchy snov zahŕňajúce nočné mory, ťažkosti so spánkom, námesačnosť, podráždenosť, pocity úzkosti, nepokoj, agitovanosť vrátane agresívneho alebo nepriateľského správania, depresiu (menej časté); tras (zriedkavé); halucinácie, samovražedné myšlienky a činy (veľmi zriedkavé)],

• závrat, ospalosť, mravenčenie/znecitlivenie, záchvat (menej časté),

• búšenie srdca (zriedkavé),

• krvácanie z nosa (menej časté),

• hnačka, žalúdočná nevoľnosť, vracanie (časté); sucho v ústach, tráviace ťažkosti (menej časté),

• hepatitída (zápal pečene) (veľmi zriedkavé),

• podliatina, svrbenie, žihľavka (menej časté); citlivé červené opuchliny pod kožou, najčastejšie na predkolení (nodózny erytém) (veľmi zriedkavé),

• bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče (menej časté),

• horúčka (časté); únava, pocit choroby, opuch (menej časté).

U astmatických pacientov liečených montelukastom boli hlásené veľmi zriedkavé prípady kombinácie príznakov, ako je ochorenie podobné chrípke, mravenčenie alebo znecitlivenie horných a dolných končatín, zhoršenie pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka (Churgov-Straussov syndróm). Ak sa objaví jeden alebo viacero z týchto príznakov u vášho dieťaťa, musíte o tom ihneď informovať lekára.

Ak sa chcete dozvedieť viac informácií o vedľajších účinkoch, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Ak sa u vášho dieťaťa vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. Ako uchovávať Montelukast Fair-Med

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepodávajte tento liek vášmu dieťaťu po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a na blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Montelukast Fair-Med obsahuje

• Liečivo je montelukast.

Každá tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu zodpovedajúcu 5 mg montelukastu.

• Ďalšie zložky sú: manitol (E421), mikrokryštalická celulóza (E460), hydroxypropylcelulóza (E463), červený oxid železitý (E172), sodná soľ kroskarmelózy (E468), čerešňová príchuť (ktorú tvorí: arabská guma (E414), maltodextrín, propylénglykol (E1520)), aspartám (E951) a magnéziumstearát (E572).

Ako vyzerá Montelukast Fair-Med a obsah balenia

Montelukast Fair-Med 5 mg žuvacie tablety sú ružové, ploché, zaokrúhlené, so šikmým krajom.

Blistre v baleniach po: 28 žuvacích tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Fair-Med Healthcare GmbH

Planckstrasse 13, 22765 Hamburg

Nemecko

Výrobca:

Genepharm S.A

18km Marathon Avenue, 15351 Pallini

Grécko

hameln rds a.s.

Horná 36, 900 01 Modra

Slovenská republika

Pharmadox Healthcare Ltd

KW 20A – Kordin Industrial Park – Paola, PLA 3000

Malta

Corden Pharma GmbH

Otto-Hahn-Strasse, 68723 Plankstadt

Nemecko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika: Montelukast Fair-Med 5 mg žvýkací tableta

Estónsko: Montelukast Fair-Med

Francúzsko: Montelukast Fair-Med 5mg comprimés à croquer

Holandsko: Montelukast Fair-Med 5mg kauwtabletten

Litva: Montelukast Fair-Med

Lotyšsko: Montelukast PharOS 5mg košļājamās tabletes

Maďarsko: Montelukast Fair-Med 5mg rágótabletta

Malta: Montelukast Fair-Med 5mg chewable tablets

Nemecko: Montelukast PharOS 5mg Kautabletten

Poľsko: Montelukast PharOS

Portugalsko: Montelukast Fair-Med

Slovenská republika: Montelukast Fair-Med 5mg žuvacie tablety

Slovinsko: Montelukast Fair-Med 5 mg žvečljive tablete

Španielsko: Montelukast Fair-Med 5mg comprimidos masticables EFG

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v apríli 2013.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Montelukast Fair-Med 5 mg žuvacie tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna žuvacia tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo zodpovedá 5 mg montelukastu.

Pomocná látka so známym účinkom: aspartám (E 951) 0,743 mg v tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Žuvacia tableta.

Ružové, ploché, zaokrúhlené, so šikmým krajom.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Montelukast Fair-Med je indikovaný ako prídavný liek na liečbu astmy u pacientov vo veku 6 až 14 rokov s ľahkou až stredne ťažkou perzistujúcou astmou, ktorých stav nie je dostatočne kontrolovaný inhalačnými kortikosteroidmi a u ktorých krátkodobo pôsobiace β‑agonisty používané podľa potreby neposkytujú dostatočnú kontrolu klinických príznakov astmy.

Montelukast Fair-Med môže byť tiež alternatívnou liečebnou možnosťou k nízkodávkovým inhalačným kortikosteroidom u pacientov vo veku 6 až 14 rokov s miernou perzistentnou astmou, u ktorých sa v poslednej dobe nevyskytol závažný astmatický záchvat vyžadujúci podanie perorálnych kortikosteroidov a u ktorých sa preukázala neschopnosť použitia inhalačných kortikosteroidov (pozri časť 4.2).

Montelukast Fair-Med je indikovaný aj na profylaxiu astmy, ktorej prevládajúcim príznakom je bronchokonstrikcia vyvolaná námahou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podania

Dávkovanie u detí vo veku 6 až 14 rokov je jedna 5 mg žuvacia tableta denne užívaná vo večerných hodinách. V súvislosti s jedlom sa má Montelukast Fair-Med užívať 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. V tejto vekovej skupine nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.

Všeobecné odporúčania:

Terapeutický účinok lieku Montelukast Fair-Med na parametre kontroly astmy sa prejaví v priebehu jedného dňa. Pacienti majú byť upozornení, aby pokračovali v užívaní lieku Montelukast Fair-Med dokonca aj vtedy, keď majú astmu pod kontrolou, rovnako ako počas obdobia zhoršujúcej sa astmy.

U pacientov s renálnou insuficienciou alebo s ľahkou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky. Nie sú žiadne údaje o použití u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. Dávka pre mužov a ženy je rovnaká.

Montelukast Fair-Med ako alternatívna možnosť liečby k nízkodávkovým inhalačným kortikosteroidom pri miernej perzistentnej astme:

Montelukast sa neodporúča ako monoterapia u pacientov so stredne závažnou perzistentnou astmou. Používanie montelukastu ako alternatívnej možnosti liečby k nízkodávkovým inhalačným kortikosteroidom pre deti s miernou perzistentnou astmou je možné zvážiť iba u pacientov, ktorí v poslednej dobe nemali závažný astmatický záchvat vyžadujúci podanie perorálnych kortikosteroidov a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.1). Mierna perzistentná astma sa definuje ako výskyt astmatických symptómov častejšie ako raz za týždeň, ale menej ako raz denne, výskyt nočných symptómov častejšie ako dvakrát za mesiac, ale menej ako raz za týždeň, s normálnou funkciou pľúc medzi epizódami. Ak sa pri ďalšom vyšetrení nedosiahne uspokojivá kontrola astmy (zvyčajne v priebehu jedného mesiaca), má sa prehodnotiť potreba prídavnej alebo odlišnej protizápalovej liečby podľa krokového postupu pre liečbu astmy. U pacientov sa má kontrola astmy vyhodnocovať v pravidelných intervaloch.

Liečba liekom Montelukast Fair-Med vo vzťahu k inej liečbe astmy.

Ak sa liečba Montelukastom Fair-Med používa ako prídavná liečba k inhalačným kortikosteroidom, nemá sa Montelukast Fair-Med náhle použiť ako náhrada inhalačných kortikosteroidov (pozri časť 4.4).

10 mg filmom obalené tablety sú dostupné pre dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov a starších.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacienti majú byť upozornení, aby nikdy nepoužívali perorálny montelukast na liečbu akútnych záchvatov astmy a aby mali pre tento účel vždy k okamžitej dispozícii svoj zvyčajný vhodný záchranný liek. V prípade výskytu akútneho záchvatu sa má použiť krátkodobo pôsobiaci inhalačný β‑agonista. Pacienti sa majú čo najskôr poradiť s lekárom, ak potrebujú viac inhalácií krátkodobo pôsobiacich β‑agonistov ako zvyčajne.

Montelukast nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

Nie sú k dispozícii údaje preukazujúce, že pri súbežnom podávaní montelukastu je možné znížiť dávku perorálnych kortikosteroidov.

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov liečených antiastmatikami, vrátane montelukastu, môže vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy spolu s klinickými znakmi vaskulitídy zhodnými s Churgovým‑Straussovej syndrómom, čo je stav, ktorý sa často lieči systémovými kortikosteroidmi. Tieto prípady boli zvyčajne, ale nie vždy, spojené so znížením dávky perorálnych kortikosteroidov alebo s vysadením perorálnych kortikosteroidov. Možnosť, že používanie antagonistov leukotriénových receptorov môže súvisieť s rozvojom Churgovho‑Straussovej syndrómu, nie je možné vylúčiť ani potvrdiť. Lekári majú pacientov pozorne sledovať kvôli eozinofílii, vaskulitickému exantému, zhoršujúcim sa pľúcnym príznakom, srdcovým komplikáciám a/alebo neuropatii. Pacienti, u ktorých vzniknú tieto príznaky, majú byť znovu vyšetrení a ich liečebný režim sa má prehodnotiť.

Montelukast Fair-Med 5 mg žuvacie tablety obsahujú aspartám, zdroj fenylalanínu. Môže byť škodlivý pre ľudí s fenylketonúriou.

4.5 Liekové a iné interakcie

Montelukast sa môže podávať spolu s inými liekmi bežne používanými na profylaxiu a dlhodobú liečbu astmy. V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu klinicky významný vplyv na farmakokinetiku nasledujúcich liekov: teofylín, prednizón, prednizolón, perorálne kontraceptíva (etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu bola znížená o približne 40 % u jedincov, ktorým bol súbežne podávaný fenobarbital. Vzhľadom k tomu, že montelukast je metabolizovaný prostredníctvom CYP 3A4, opatrnosť je potrebná, najmä u detí, keď sa montelukast podáva súbežne s induktormi CYP 3A4, ako sú fenytoín, fenobarbital a rifampicín.

Štúdie in vitroukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8. Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií medzi montelukastom a rosiglitazónom (skúšobný substrát reprezentujúci lieky metabolizované predovšetkým prostredníctvom CYP 2C8) však preukázali, že montelukast neinhibuje in vivo CYP 2C8. Preto sa neočakáva, že montelukast výrazne zmení metabolizmus liekov metabolizovaných týmto enzýmom (napr. paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu aleboembryonálny/fetálny vývoj.

Obmedzené údaje z databázy údajov o výsledkoch gravidity nesvedčia o príčinnej súvislosti medzi montelukastom a vrodenými chybami (t.j. defekty končatín), ktoré boli celosvetovo zriedkavo hlásené po uvedení lieku na trh.

Montelukast Fair-Med sa môže používať počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch.

Laktácia

Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do ľudského mlieka.

Montelukast Fair-Med môžu používať dojčiace matky iba v nevyhnutných prípadoch.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Neočakáva sa, že montelukast ovplyvní pacientovu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Vo veľmi zriedkavých prípadoch však jedinci hlásili ospalosť alebo závraty.

4.8 Nežiaduce účinky

Montelukast bol hodnotený v nasledujúcich klinických štúdiách:

• 10mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých pacientov vo veku 15 rokov a starších

• 5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov

Nasledujúce nežiaduce reakcie lieku boli hlásené v klinických štúdiách ako časté (≥1/100, < 1/10) u pacientov liečených montelukastom a s výskytom väčším ako u pacientov liečených placebom:

Trieda orgánových systémov	Dospelí pacienti vo veku 15 rokov a starší (dve 12‑týždňové štúdie; n=795)	Pediatrickí pacienti vo veku od 6 do 14 rokov (jedna 8‑týždňová štúdia; n=201) (dve 56‑týždňové štúdie; n=615)
Poruchy nervového systému	bolesť hlavy	bolesť hlavy
Poruchy gastrointestinálneho traktu	bolesť brucha

V klinických štúdiách u obmedzeného počtu pacientov sa počas dlhodobej liečby, trvajúcej až 2 roky u dospelých a do 12 mesiacov u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov, bezpečnostný profil nezmenil.

Skúsenosti po uvedení lieku na trh

V tabuľke nižšie sú uvedené špecifické výrazy pre nežiaduce reakcie hlásené po uvedení lieku na trh, podľa triedy orgánových systémov. Kategórie frekvencie boli odhadnuté na základe relevantných klinických skúšaní.

Triedy orgánových systémov	Výraz pre nežiaduci účinok	Kategória frekvencie*
Infekcie a nákazy	infekcie horného dýchacieho traktu†	veľmi časté
Poruchy krvi a lymfatického systému	zvýšený sklon ku krvácaniu	zriedkavé
Poruchy imunitného systému	reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie	menej časté
	infiltrácia pečene eozinofilmi	veľmi zriedkavé
Psychické poruchy	abnormálne sny vrátane nočných môr, nespavosť, somnambulismus, podráždenosť, úzkosť, nepokoj, agitovanosť zahŕňajúce agresívne správanie alebo nepriateľstvo, depresia	menej časté
	tremor	zriedkavé
	halucinácie, suicidálne myšlienky a správanie (suicidalita)	veľmi zriedkavé
Poruchy nervového systému	závraty, ospalosť, parestézia/hypoestézia, záchvaty kŕčov	menej časté
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	palpitácie	zriedkavé
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	epistaxa	menej časté
	Churgov-Straussovej syndróm (CSS) (pozri časť 4.4)	veľmi zriedkavé
Poruchy gastrointestinálneho traktu	hnačka‡, nauzea‡, vracanie‡	časté
	sucho v ústach, dyspepsia	menej časté
Poruchy pečene a žlčových ciest	zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST)	časté
	hepatitída (vrátane cholestatickej hepatitídy, hepatocelulárnej a rôzne podoby poškodenia pečene).	veľmi zriedkavé
Poruchy kože a podkožného tkaniva	vyrážka‡	časté
	tvorba krvných podliatin, urtikária, pruritus	menej časté
	angioedém	zriedkavé
	erythema nodosum	veľmi zriedkavé
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov	menej časté
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	pyrexia‡	časté
	asténia/únava, malátnosť, edém	menej časté
*Kategória frekvencie: Definovaná pre každý nežiaduci účinok podľa výskytu hláseného v databáze klinických skúšaní: Veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1 000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000). †Tento nežiaduci účinok, hlásený v klinických skúšaniach ako veľmi častý u pacientov, ktorí dostávali montelukast, bol tiež hlásený ako veľmi častý aj u pacientov, ktorí dostávali placebo. ‡Tento nežiaduci účinok, hlásený v klinických skúšaniach ako častý u pacientov, ktorí dostávali montelukast, bol tiež hlásený ako častý aj u pacientov, ktorí dostávali placebo.

4.9 Predávkovanie

Nie sú k dispozícii špecifické informácie o liečbe predávkovania montelukastom. V štúdiách zameraných na liečbu chronickej astmy bol montelukast podávaný dospelým pacientom v dávkach do 200 mg/deň počas 22 týždňov a v krátkodobých štúdiách v dávkach do 900 mg/deň počas približne jedného týždňa, pričom tieto dávky nespôsobili klinicky významné nežiaduce účinky.

Prípady akútneho predávkovania sa vyskytli po uvedení lieku na trh a v klinických štúdiách s montelukastom. Zahŕňajú prípady u dospelých a detí s požitím až 1 000 mg dávky (približne 61 mg/kg u 42‑mesačného dieťaťa). Zistené klinické a laboratórne nálezy zodpovedali bezpečnostnému profilu u dospelých a pediatrických pacientov. Vo väčšine prípadov predávkovania sa nevyskytli žiadne nežiaduce účinky. Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce účinky zodpovedali bezpečnostnému profilu montelukastu a zahŕňali bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, dávenie a psychomotorickú hyperaktivitu.

Nie je známe, či sa montelukast dá z organizmu odstrániť peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné antiastmatiká na systémové použitie, antagonisty leukotriénových receptorov

ATC kód: RO3D CO3

Cysteinylové leukotriény (LTC₄, LTD₄, LTE₄) sú silné zápalové eikosanoidy uvoľňované z rôznych buniek vrátane žírnych buniek a eozinofilov. Tieto dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinylleukotriénové (CysLT) receptory, ktoré sa nachádzajú v dýchacích cestách človeka a v dýchacích cestách spôsobujú napríklad bronchokonstrikciu, sekréciu hlienu, cievnu permeabilitu a mobilizáciu eozinofilov.

Montelukast je perorálne účinná látka, ktorá sa s vysokou afinitou a selektivitou viaže na CysLT₁ receptor. V klinických štúdiách montelukast inhiboval bronchokonstrikciu navodenú inhaláciou LTD₄ už pri 5 mg dávkach. Bronchodilatácia bola zjavná do 2 hodín po perorálnom podaní. Bronchodilatačný účinok spôsobený β-agonistom bol aditívny k účinku spôsobenému montelukastom. Liečba montelukastom inhibovala včasnú aj neskorú fázu bronchokonstrikcie po stimulácii antigénom. Montelukast v porovnaní s placebom znížil počet eozinofilov v periférnej krvi u dospelých a pediatrických pacientov. V samostatnej štúdii liečba montelukastom významne znížila počet eozinofilov v dýchacích cestách (meraných v spúte). U dospelých a pediatrických pacientov vo veku od 2 do 14 rokov montelukast, v porovnaní s placebom, znížil počet eozinofilov v periférnej krvi, pričom sa zlepšila klinická kontrola astmy.

V štúdiách s dospelými pacientmi vykázala denná dávka montelukastu 10 mg, v porovnaní s placebom, významné zlepšenie v rannom FEV₁(zmena 10,4 % oproti 2,7 % v porovnaní s východiskovým stavom), dopoludňajšej maximálnej výdychovej rýchlosti (PEFR) (zmena 24,5 l/min oproti 3,3 l/min v porovnaní s východiskovým stavom) a významné zníženie celkového použitia β-agonistu (zmena -26,1 % oproti -4,6 % v porovnaní s východiskovým stavom). Pri porovnaní s placebom pacienti hlásili významné zlepšenie v hodnotení denných a nočných symptómov astmy.

Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu zosilniť klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (percentuálna zmena v porovnaní s východiskovým stavom pri inhalačnom beklometazóne s montelukastom vs. beklometazón, pre FEV₁: 5,43% oproti 1,04%; v užívaní β‑agonistov: ‑8,70 % oproti 2,64 %). Po podaní montelukastu sa v porovnaní s inhalačným beklometazónom (200 μg dvakrát denne za použitia inhalačného nadstavca) preukázal rýchlejší nástup počiatočnej odpovede na liečbu, aj keď v priebehu 12‑týždňovej štúdie dosiahol beklometazón väčší priemerný liečebný účinok (pri používaní montelukastu oproti beklometazónu bola % zmena v porovnaní s východiskovým stavom v hodnote FEV₁: 7.49 % oproti 13,3 %; v užívaní β‑agonistov: ‑28,28 % oproti -43,89 %). V porovnaní s beklometazónom však vysoké percento pacientov liečených montelukastom dosiahlo podobnú klinickú odpoveď (napr. 50 % pacientov liečených beklometazónom dosiahlo približne 11% alebo väčšie zlepšenie hodnoty FEV₁ oproti východiskovému stavu, pričom približne 42 % pacientov liečených montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď).

V 8‑týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov montelukast v dávke 5 mg jedenkrát denne oproti placebu významne zlepšil respiračné funkcie (zmena v porovnaní s východiskovým stavom v hodnote FEV₁: 8,71 % oproti 4,16 %; v hodnote ranného PEFR: 27,9 l/min oproti 17,8 l/min) a znížil užívanie β‑agonistov používaných podľa potreby (zmena v porovnaní s východiskovým stavom ‑11,7 % oproti +8,2 %).

V 12-mesačnej štúdii porovnávajúcej účinnosť montelukastu s inhalačne podaným flutikazónom na kontrolu astmy u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov s miernou perzistentnou astmou, montelukast nebol menej účinný ako flutikazón vo zvyšovaní percenta dní bez záchrannej astmatickej liečby (rescue-free days, RFD), čo bol primárny cieľový ukazovateľ. Počas 12-mesačnej liečby sa priemerné percento RFD astmy zvýšilo zo 61,6 na 84,0 v skupine s montelukastom a z 60,9 na 86,7 v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v LS vo zvýšení percenta RFD astmy bol štatisticky významný: (-2,8 s 95 % IS -4,7, -0,9), ale v rámci limitu, ktorý bol vopred definovaný ako klinicky nie menej účinný. Montelukast a flutikazón tiež zlepšili kontrolu astmy podľa sekundárnych premenných hodnotených počas 12-mesačného trvania liečby:

• FEV₁sa zvýšil z 1,83 l na 2,09 l v skupine s montelukastom a z 1,85 l na 2,14 l v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v LS (priemer najmenších štvorcov) v zvýšení FEV₁bol –0,02 l s 95 % IS –0,06; 0,02. Priemerný nárast oproti východiskovej hodnote v % predpokladaného FEV₁bol 0,6 % v liečebnej skupine s montelukastom a 2,7 % v liečebnej skupine s flutikazónom. Rozdiel LS v zmene oproti východiskovej hodnote v % predpokladaného FEV₁bol významný: -2,2 % s 95 % IS -3,6, -0,7.

• Percento dní s použitím β-agonistu kleslo z 38,0 na 15,4 v skupine s montelukastom a z 38,5 na 12,8 v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v LS v percente dní s použitím β-agonistu bol významný: 2,7 s 95 % IS 0,9, 4,5.

• Percento pacientov s astmatickým záchvatom (astmatický záchvat definovaný ako obdobie zhoršenia astmy, ktoré si vyžiadalo liečbu perorálnymi steroidmi, neplánovanú návštevu ambulancie lekára, pohotovosti alebo hospitalizáciu) bolo 32,2 v skupine s montelukastom a 25,6 v skupine s flutikazónom; miera pravdepodobnosti (95 % IS) bola významná: 1,38 (1,04, 1,84).

• Percento pacientov, ktorí použili systémové (hlavne perorálne) kortikosteroidy počas trvania štúdie, bolo 17,8 % v skupine s montelukastom a 10,5 % v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v LS bol významný: 7,3% s 95 % IS 2,9; 11,7.

Významné zníženie výskytu bronchokonstrikcie vyvolanej námahou (EIB) bolo preukázané v 12‑týždňovej štúdii u dospelých (maximálny pokles hodnoty FEV₁bol 22,33 % pri montelukaste oproti 32,40 % pri placebe; čas do návratu FEV₁na hodnotu pred námahou s 5% odchýlkou bol 44,22 min oproti 60,64 min). Tento účinok pretrvával počas celej 12‑týždňovej doby štúdie. Zníženie výskytu EIB bolo preukázané aj v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov (maximálny pokles hodnoty FEV₁ bol 18,27 % oproti 26,11 %; čas do návratu FEV₁na hodnotu pred námahou s 5% odchýlkou bol17,76 min oproti 27,98 min). Obe štúdie preukázali, že pri dávke podávanej jedenkrát denne pretrvával účinok aj na konci dávkovacieho intervalu.

U astmatických pacientov citlivých na kyselinu acetylsalicylovú súbežne liečených inhalačnými a/alebo perorálnymi kortikosteroidmi viedla liečba montelukastom, oproti placebu, k významnému zlepšeniu kontroly astmy (zmena v porovnaní s východiskovým stavom v hodnote FEV₁bola 8,55 % oproti ‑1,74 % a zmena v porovnaní s východiskovým stavom v znížení celkovej spotreby β‑agonistov bola ‑27,78 % oproti 2,09 %).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia: Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní 10mg filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (C_max) dosiahne za tri hodiny (T_max). Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 64 %. Perorálna biologická dostupnosť a C_maxnie sú ovplyvnené obvyklým jedlom. Bezpečnosť a účinnosť boli preukázané v klinických štúdiách, v ktorých bola 10mg filmom obalená tableta podávaná bez ohľadu na čas požitia jedla.

Po podaní 5 mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa C_maxdosiahne do 2 hodín. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a obvyklé jedlo ju zníži na 63 %.

Distribúcia: Väzba montelukastu na plazmatické bielkoviny je viac ako 99 %. Rovnovážny distribučný objem montelukastu je v priemere 8‑11 litrov. Štúdie na potkanoch, ktorým bol podávaný rádioaktívne značený montelukast, svedčia o minimálnom prechode montelukastu hematoencefalickou bariérou. Koncentrácie rádioaktívne značenej látky boli okrem toho po 24 hodinách po podaní dávky vo všetkých ostatných tkanivách minimálne.

Biotransformácia: Montelukast sa intenzívne metabolizuje. V štúdiách u dospelých a detí, ktorým bola podávaná terapeutická dávka, neboli plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu v rovnovážnom stave detegovateľné.

Štúdie in vitro na mikrozómoch ľudskej pečene svedčia o tom, že na metabolizme montelukastu sa podieľa cytochróm P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základe ďalších výsledkov štúdií in vitro na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že terapeutické plazmatické koncentrácie montelukastu neinhibujú cytochrómy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 alebo 2D6. Metabolity sa na terapeutickom účinku podieľajú iba v minimálnej miere.

Eliminácia: Plazmatický klírens montelukastu u zdravých dospelých je v priemere 45 ml/min. Po perorálnej dávke rádioaktívne značeného montelukastu sa 86 % rádioaktivity zistilo v 5‑dňovom zbere stolice a < 0,2 % sa zistili v moči. Tieto zistenia spolu s odhadovanou perorálnou biologickou dostupnosťou montelukastu svedčia o tom, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.

Charakteristika u pacientov: U starších pacientov a pacientov s ľahkou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky. Štúdie u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa neuskutočnili. Vzhľadom k tomu, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú žlčou, neočakáva sa, že u pacientov s poruchou funkcie obličiek bude potrebná úprava dávky. Nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike montelukastu u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (Childovo-Pughovo skóre > 9).

Pri podávaní vysokých dávok montelukastu (20‑ a 60‑násobne vyšších ako odporúčaná dávka pre dospelých) bolo pozorované zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu. Tento účinok nebol pozorovaný pri podávaní odporúčanej dávky 10 mg jedenkrát denne.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity na zvieratách boli pozorované prechodné, mierne zmeny biochemických ukazovateľov v sére zahŕňajúcich hladiny ALT, glukózy, fosforu a triglyceridov. Prejavy toxicity u zvierat boli zvýšené vylučovanie slín, gastrointestinálne príznaky, riedka stolica a nerovnováha iónov. Tieto prejavy sa vyskytli po podaní dávky, po ktorej sa dosiahla > 17‑násobne vyššia systémová expozícia ako po podaní klinickej dávky. U opíc sa nežiaduce účinky vyskytli po dávke 150 mg/kg/deň (> 232‑násobok systémovej expozície dosiahnutej po podaní klinickej dávky). V štúdiách na zvieratách montelukast nemal vplyv na fertilitu alebo reprodukčnú schopnosť pri systémovej expozícii viac ako 24‑násobne prevyšujúcej klinickú systémovú expozíciu. Mierne zníženie telesnej hmotnosti mláďat bolo zaznamenané v štúdii fertility na samiciach potkanov, ktorým bola podávaná dávka 200 mg/kg/deň (> 69‑násobok klinickej systémovej expozície). V štúdiách na králikoch bol v porovnaní so súbežne liečenými kontrolnými zvieratami pozorovaný vyšší výskyt neúplnej osifikácie pri systémovej expozícii > 24‑násobne vyššej ako klinická systémová expozícia dosiahnutá po podaní klinickej dávky. U potkanov neboli pozorované žiadne abnormality. Zistilo sa, že montelukast prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka zvierat.

Po jednorazovom perorálnom podaní sodnej soli montelukastu myšiam a potkanom v dávkach do 5 000 mg/kg (15 000 mg/m²u myší a 30 000 mg/m²u potkanov), ktoré predstavovali maximálnu skúšanú dávku, sa nevyskytli žiadne úmrtia. Táto dávka zodpovedá 25 000‑násobku odporúčanej dennej dávky pre dospelých pacientov (v prepočte na dospelého pacienta s telesnou hmotnosťou 50 kg).

Preukázalo sa, že montelukast v dávkach do 500 mg/kg/deň (približne > 200‑násobok v prepočte na systémovú expozíciu) nemal u myší fototoxický účinok pri použití spektra UVA, UVB alebo viditeľného svetla.

V štúdiách in vitro a in vivo na hlodavcoch nemal montelukast mutagénny ani tumorogénny účinok.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Manitol (E421)

Mikrokryštalická celulóza (E460)

Hydroxypropylcelolóza (E463)

Červený oxid železitý (E172)

Sodná soľ kroskarmelózy (E468)

Čerešňová príchuť (ktorú tvorí: arabská guma (E414), maltodextrín, propylénglykol (E1520))

Aspartám (E951)

Magnéziumstearát (E572)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

ALU/ALU blistrové balenia po 28 tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Fair-Med Healthcare GmbH

Planckstrasse 13

22765 Hamburg

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0160/13-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU