+ ipil.sk

Montexal 5 mg žuvacie tablety



Príbalový leták

Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev. č.: 2013/06655

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/04716


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Montexal 5 mg žuvacie tablety


Montelukast


Pre deti od 6 do 14 rokov


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako Vaše dieťa začne užívať tento liek.

  • Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

  • Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

  • Tento liek bol predpísaný Vášmu dieťaťu. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vaše dieťa.

  • Ak začne Vaše dieťa pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:


1. Čo je Montexal a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Montexal

3. Ako užívať Montexal

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Montexal

6. Ďalšie informácie


1. ČO JE MONTEXAL A NA ČO SA POUŽÍVA


Montexal je antagonista leukotriénového receptora, ktorý blokuje látky nazývané leukotriény. Tieto látky spôsobujú zúženie a opuch dýchacích ciest v pľúcach. Montexal zlepšuje príznaky astmy a pomáha kontrolovať astmu.


Lekár predpísal Vášmu dieťaťu na liečbu astmy Montexal, ktorý pomáha predchádzať astmatickým príznakom počas dňa a noci.


  • Montexal sa používa na liečbu pacientov, ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní svojou súčasnou liečbou a potrebujú doplnkovú liečbu.

  • Montexal sa tiež môže použiť ako alternatívna liečba k inhalačným kortikosteroidom u pacientov vo veku 6 až 14 rokov, ktorí v poslednej dobe neužívali na astmu perorálne (ústami užívané) kortikosteroidy a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať inhalačné kortikosteroidy.

  • Montexal tiež pomáha zabrániť zúženiu dýchacích ciest vyvolaných telesnou námahou.


Váš lekár určí, ako sa má Montexal užívať v závislosti od príznakov a závažnosti astmy u Vášho dieťaťa.


Čo je astma?

Astma je dlhodobé ochorenie.

Astma zahŕňa:

  • sťažené dýchanie v dôsledku zúžených dýchacích ciest. Toto zúženie dýchacích ciest sa zhoršuje alebo zlepšuje vplyvom rôznych podmienok.

  • citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na veľa podnetov, ako je cigaretový dym, peľ, studený vzduch alebo telesná námaha.

  • opuch (zápal) výstelky dýchacích ciest.

Medzi príznaky astmy patrí:kašeľ, sipot a tlak na hrudníku.


2. SKÔR AKO UŽIJETE MONTEXAL


Informujte svojho lekára o všetkých zdravotných ťažkostiach alebo alergiách, ktoré Vaše dieťa teraz má alebo malo v minulosti.


Nepodávajte Montexal Vášmu dieťaťu

  • keď je alergické (precitlivené) na montelukast alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Montexalu (pozri časť 6. ĎALŠIE INFORMÁCIE).


Buďte zvlášť opatrný pri podávaní Montexalu

  • Ak sa astma alebo dýchanie Vášho dieťaťa zhoršia, okamžite to oznámte svojmu lekárovi.

  • Perorálny Montexal (užívaný ústami) nie je určený na liečbu akútnych astmatických záchvatov. Ak sa záchvat objaví, riaďte sa pokynmi, ktoré Vám pre Vaše dieťa dal lekár. Majte Vy alebo Vaše dieťa vždy pri sebe inhalačný záchranný liek pre prípad astmatického záchvatu.

  • Je dôležité, aby Vaše dieťa užívalo všetky lieky na astmu, ktoré mu predpísal lekár. Montexal sa nemá používať namiesto iných astmatických liekov, ktoré lekár Vášmu dieťaťu predpísal.

  • Ak Vaše dieťa užíva lieky na liečbu astmy, majte na pamäti, že ak sa u neho objaví kombinácia príznakov, ako ochorenie podobné chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie horných alebo dolných končatín, zhoršenie pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka, máte sa obrátiť na svojho lekára.

  • Vaše dieťa nemá užívať kyselinu acetylsalicylovú alebo protizápalové lieky (známe tiež ako nesteroidné protizápalové lieky alebo NSAIDs), ak zhoršujú jeho astmu.


Užívanie u detí

Pre deti vo veku od 2 do 5 rokov je dostupný Montexal 4 mg žuvacie tablety.

Pre deti vo veku od 6 do 14 rokov je dostupný Montexal 5 mg žuvacie tablety.


Užívanie Montexalu a iných liekov

Niektoré lieky môžu ovplyvňovať účinok Montexalu alebo Montexal môže mať vplyv na účinok iných liekov, ktoré Vaše dieťa užíva.


Ak Vaše dieťa užíva alebo v poslednom čase užívalo ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


Skôr, ako Vaše dieťa začne užívať Montexal, informujte svojho lekára, ak užíva niektoré z nasledujúcich liečiv:

  • fenobarbital (používaný na liečbu epilepsie),

  • fenytoín (používaný na liečbu epilepsie),

  • rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy a niektorých ďalších infekcií).


Užívanie Montexalu s jedlom a nápojmi

Montexal 5 mg žuvacie tablety sa nemajú užívať bezprostredne s jedlom. Podávajte dieťaťu žuvaciu tabletu 1 hodinu pred alebo dve hodiny po jedle.


Tehotenstvo a dojčenie


Používanie v tehotenstve


Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, sa musia pred začatím užívania Montexalu poradiť so svojím lekárom. Váš lekár určí, či môžete počas tohto obdobia Montexal užívať.


Používanie pri dojčení

Nie je známe, či Montexal prechádza do materského mlieka. Ak dojčíte alebo plánujete dojčiť, musíte sa pred užívaním Montexalu poradiť so svojím lekárom.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Nepredpokladá sa, že Montexal ovplyvní Vašu schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje. Individuálna odpoveď na liečbu sa však môže líšiť. Niektoré vedľajšie účinky (ako je závrat a ospanlivosť), ktoré boli veľmi zriedkavo hlásené v súvislosti s Montexalom, môžu ovplyvniť schopnosť niektorých pacientov viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.


Dôležité informácie o niektorých zložkách Montexalu

Montexal žuvacie tablety obsahujú aspartám, zdroj fenylalanínu. Môže byť škodlivý pre ľudí s fenylketonúriou. Ak má Vaše dieťa fenylketonúriu (zriedkavé dedičné ochorenie metabolizmu), musítevziať do úvahy, že každá 5 mg žuvacia tableta obsahuje fenylalanín (zodpovedajúci 1,123 mg fenylalanínu v jednej 5 mg žuvacej tablete).


3. AKO UŽÍVAŤ MONTEXAL


  • Vaše dieťa má užívať len jednu tabletu Montexalu jedenkrát denne tak, ako to predpísal Váš lekár.

  • Liek sa má užívať, aj keď Vaše dieťa nemá žiadne príznaky, ako aj pri akútnom astmatickom záchvate.

  • Zabezpečte, aby Vaše dieťa vždy užívalo Montexal tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

  • Užíva sa ústami.


Deti vo veku 6 až 14 rokov

Jedna 5 mg žuvacia tableta denne sa má užívať večer. Montexal 5 mg žuvacie tablety sa nemajú užívať bezprostredne s jedlom, majú sa užiť minimálne 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle.

Ak Vaše dieťa užíva Montexal, uistite sa, že neužíva žiadne iné lieky, ktoré obsahujú rovnaké liečivo, montelukast.


Ak Vaše dieťa užije viac Montexalu, ako má

Ihneď kontaktujte lekára Vášho dieťaťa a poraďte sa s ním.

Vo väčšine prípadov predávkovania neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky. Medzi najčastejšie sa vyskytujúce príznaky hlásené pri predávkovaní u dospelých a detí patrili bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a hyperaktivita.


Ak zabudnete podať Montexal

Snažte sa podávať Montexal podľa predpisu. Ak však Vaše dieťa vynechá dávku, jednoducho pokračujte podľa obvyklej schémy jedna tableta jedenkrát denne.

Nepodávajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.


Ak Vaše dieťa prestane užívať Montexal

Montexal môže Vášmu dieťaťu liečiť astmu len vtedy, ak ho bude pravidelne užívať. Je dôležité, aby Vaše dieťa naďalej pokračovalo v užívaní Montexalu počas celej doby, ako ho lekár predpisuje. To pomôže Vášmu dieťaťu kontrolovať astmu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa lekára Vášho dieťaťa alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY


Tak ako všetky lieky, aj Montexal môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.


V klinických štúdiách s montelukastom 5 mg žuvacie tablety najčastejšie hlásené vedľajšie účinky (vyskytujúce sa aspoň u 1 zo 100 pacientov alebo menej ako u 1 z 10 liečených detských pacientov) považované za súvisiace s užívaním montelukastu boli:

  • bolesť hlavy


Okrem toho, nasledovný vedľajší účinok bol hlásený v klinických štúdiách s montelukastom 10 mg filmom obalené tablety a 5 mg žuvacie tablety:

  • bolesť brucha.


Tieto účinky boli zvyčajne mierne a vyskytli sa vo vyššej frekvencii u pacientov liečených Montexalom než pri placebe (tableta neobsahujúca žiadne liečivo).


Po uvedení lieku na trh boli dodatočne hlásené nasledovné vedľajšie účinky:

  • infekcie horných ciest dýchacích,

  • zvýšený sklon ku krvácaniu,

  • alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo hrdla, čo môže spôsobiť ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní,

  • zmeny správania a nálady (poruchy snov zahŕňajúce nočné mory, halucinácie, podráždenosť, pocit úzkosti, nepokoj, rozrušenosť vrátane agresívneho správania či nepriateľstva, tras, depresia, ťažkosti so zaspávaním, námesačnosť, samovražedné myšlienky a činy (vo veľmi zriedkavých prípadoch)),

  • závrat, ospalosť, mravčenie/znecitlivenie, záchvat,

  • búšenie srdca (palpitácie),

  • krvácanie z nosa,

  • hnačka, sucho v ústach, tráviace ťažkosti, nevoľnosť, vracanie,

  • hepatitída (zápal pečene),

  • podliatina, svrbenie, žihľavka, citlivé červené opuchliny pod kožou najčastejšie na predkolení (ochorenie nazývané erythema nodosum),

  • bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče,

  • únava, pocit choroby, opuch, horúčka.


U astmatických pacientov liečených montelukastom boli hlásené veľmi zriedkavé prípady kombinácie príznakov, ako je ochorenie podobné chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie horných a dolných končatín, zhoršenie pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka (Churgov-Straussovej syndróm). Ak sa u Vášho dieťaťa objaví jeden alebo viacero z týchto príznakov, musíte o tom ihneď informovať svojho lekára.


Pre ďalšie informácie o vedľajších účinkoch sa obráťte na svojho lekára alebo lekárnika. Ak Vaše dieťa začne pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, lekárovi Vášho dieťaťa alebo lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MONTEXAL


  • Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

  • Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie „EXP“, ktorý je znázornený na blistri. Prvé dve čísla označujú mesiac a posledné štyri čísla označujú rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

  • Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

  • Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte sa u svojho lekára ako likvidovať nepoužitý liek. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE


Čo Montexal obsahuje

  • Liečivo je montelukast. Každá tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu zodpovedajúcu 5 mg montelukastu.

  • Ďalšie zložky sú:

manitol, mikrokryštalická celulóza, čiastočne substituovaná hyprolóza (E463), červený oxid železitý (E172), sodná soľ kroskarmelózy, čerešňová aróma (E1518 – glyceryltriacetát, E1450 – oktenyljantaran sodný), aspartám (E951) a magnéziumstearát.


Ako vyzerá Montexal a obsah balenia

Montexal 5 mg žuvacie tablety sú ružové, okrúhle, bikonvexné tablety s vyrazeným „MOK 5“ na jednej strane a „PHD471“ na druhej strane.


Balené v OPA/Al/PVC hliníkových blistroch v papierovej škatuli.

Veľkosti balenia: 14, 20, 28, 30, 50, 98 a 100 žuvacích tabliet.


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 17000 Praha 7

Česká republika


Výrobca

MC Pharma AD

35, Zemliane

1618 Sofia

Bulharsko


ICN Polfa Rzeszów S.A.

Ptzemyslowa 2

35-959 Rzeszów

Poľsko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:


Bulharsko: Montexal

Česká republika: Montexal 5 mg žvýkací tablety

Maďarsko: Montexal

Poľsko: Montexal

Rumunsko: Montexal 5 mg comprimate maticabile

Slovenská republika: Montexal 5 mg žuvacie tablety

Veľká Británia: Montelukast 5 mg chewable tablets


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy aktualizovaná v júni 2014.

5


Montexal 5 mg žuvacie tablety

Súhrn údajov o lieku


Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev. č.: 2013/0665

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/04717



Súhrn charakteristických vlastností lieku


  1. NÁZOV LIEKU


Montexal 5 mg žuvacie tablety


  1. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


Každá žuvacia tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu zodpovedajúcu 5 mg montelukastu.


Pomocná látka: 2,0 mg aspartámu (E951) v každej žuvacej tablete


Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


  1. LIEKOVÁ FORMA


Žuvacia tableta


Ružové, okrúhle, bikonvexné tablety s vyrazeným „MOK 5“ na jednej strane a „PHD471“ na druhej strane.


  1. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1 Terapeutické indikácie


Montexal 5 mg žuvacie tablety sú indikované na liečbu astmy ako doplnková liečba u pacientov s miernou až stredne ťažkou perzistentnou astmou, ktorých stav nie je dostatočne kontrolovaný inhalačnými kortikosteroidmi a u ktorých podávanie krátkodobo pôsobiacich beta-2-agonistov podľa potreby neposkytuje dostatočnú klinickú kontrolu astmy.


Montexal 5 mg žuvacie tablety môžu byť tiež alternatívnou liečebnou možnosťou k nízko-dávkovým inhalačným kortikosteroidom u pacientov s miernou perzistentnou astmou, u ktorých sa v poslednej dobe nevyskytol závažný astmatický záchvat vyžadujúci podanie perorálnych kortikosteroidov a u ktorých sa preukázala neschopnosť použitia inhalačných kortikosteroidov (pozri časť 4.2).


Montexal 5 mg žuvacie tablety sú indikované tiež na profylaxiu astmy u pacientov, u ktorých je prevládajúcou zložkou je bronchokonstrikcia spôsobená telesnou námahou.

Montexal 5 mg je indikovaný deťom vo veku 6 až 14 rokov.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Dávkovanie u detí vo veku 6 až 14 rokov je jedna 5 mg žuvacia tableta denne užívaná vo večerných hodinách. V súvislosti s jedlom sa má Montexal užívať 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. V tejto vekovej skupine nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.

Všeobecné odporúčania

Terapeutický účinok Montexalu pri liečbe astmy sa prejaví v priebehu jedného dňa. Pacientov treba poučiť, aby pokračovali v užívaní Montexalunielen v obdobiach zhoršenia astmy, ale aj keď je ich astma pod kontrolou.


U pacientov s renálnou insuficienciou alebo s miernym až stredne závažným poškodením pečene nie je potrebná úprava dávkovania. O pacientoch so závažným poškodením pečene nie sú k dispozícii žiadne údaje. Dávkovanie je rovnaké pre chlapcov i dievčatá.


Montexal ako alternatívna možnosť liečby k nízko-dávkovým inhalačným kortikosteroidom pri miernej perzistentnej astme

Montexal sa neodporúča ako monoliečba u pacientov so stredne závažnou perzistentnou astmou. Používanie Montexalu ako alternatívnej možnosti liečby k nízko-dávkovým inhalačným kortikosteroidom pre deti s miernou perzistentnou astmou je možné zvážiť iba u pacientov, ktorí v poslednej dobe nemali závažný astmatický záchvat vyžadujúci podanie perorálnych kortikosteroidov a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.1). Mierna perzistentná astma sa definuje ako výskyt astmatických symptómov častejšie ako raz za týždeň, ale menej ako raz denne, výskyt nočných symptómov častejšie ako dvakrát za mesiac, ale menej ako raz za týždeň, s normálnou funkciou pľúc medzi epizódami. Ak sa pri ďalšom vyšetrení nedosiahne uspokojivá kontrola astmy (zvyčajne v priebehu jedného mesiaca), má sa prehodnotiť potreba prídavnej alebo odlišnej protizápalovej liečby podľa krokového postupu pre liečbu astmy. U pacientov sa má kontrola astmy vyhodnocovať v pravidelných intervaloch.


Liečba Montexalom vo vzťahu k inej liečbe astmy

Ak sa liečba Montexalom používa ako prídavná liečba k inhalačným kortikosteroidom, nemá sa Montexal náhle použiť ako náhrada inhalačných kortikosteroidov (pozri časť 4.4).


10 mg filmom obalené tablety sú určené pre dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov a starších.


4.3 Kontraindikácie


Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Pacientov treba poučiť, aby nikdy nepoužívali perorálny Montexal na liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby na tento účel mali pri sebe pripravený svoj zvyčajný vhodný záchranný liek. V prípade akútneho záchvatu sa má použiť krátkodobo pôsobiaci inhalačný beta-2-agonista. Pacientov treba poučiť, že ak potrebujú viac inhalácií krátkodobo pôsobiacich beta-2-agonistov ako zvyčajne, majú čo najskôr vyhľadať svojho lekára.


Montexal nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by preukázali, že dávky perorálnych kortikosteroidov je možné znížiť pri súčasnom podávaní Montexalu.


V zriedkavých prípadoch sa môže u pacientov liečených antiastmatikami, vrátane Montexalu, vyskytnúť eozinofília, niekedy s klinickými prejavmi vaskulitídy, ktoré sa zhodujú s Churgovým-Straussovej syndrómom – ochorením, ktoré sa často lieči podávaním systémových kortikosteroidov. Tieto prípady zvyčajne, ale nie vždy, súviseli so znížením dávkovania alebo s vysadením liečby perorálnymi kortikosteroidmi. Pravdepodobnosť, že antagonisty leukotriénových receptorov sa spájajú s výskytom Churgovho-Straussovej syndrómu, nemožno ani vylúčiť ani potvrdiť. Lekári majú venovať pozornosť výskytu eozinofílie, vaskulitickej vyrážky, zhoršeniu pľúcnych príznakov, srdcovým komplikáciám a/alebo neuropatii u svojich pacientov. Pacientov, u ktorých sa objavia tieto symptómy, je potrebné znovu vyšetriť a prehodnotiť ich liečebný režim.


Montexal 5 mg žuvacie tablety obsahujú aspartám, zdroj fenylalanínu. Môže to uškodiť pacientom (v tomto prípade pediatrickým pacientom) s fenylketonúriou. Pri podávaní Montexalu 5 mg žuvacie tablety sa má vziať do úvahy, že každá z nich obsahuje fenylalanín v množstve, ktoré zodpovedá 1,123 mg v jednej dávke.


4.5 Liekové a iné interakcie


Montexal sa môže podávať spolu s inými liekmi bežne používanými na profylaxiu a dlhodobú liečbu astmy. V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu žiadne klinicky významné účinky na farmakokinetiku nasledujúcich liečiv: teofylín, prednizón, prednizolón, perorálne kontraceptíva (etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.


Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila približne o 40 % u osôb, ktoré súčasne užívali fenobarbital. Keďže je montelukast metabolizovaný prostredníctvom CYP 3A4, je potrebná opatrnosť, predovšetkým u detí, keď sa montelukast podáva súbežne s induktormi CYP 3A4, ako je fenytoín, fenobarbital a rifampicín.


In vitroštúdie preukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8. Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií zahŕňajúcej montelukast a rosiglitazón (testovací substrát predstavujúci liečivá metabolizované hlavne CYP 2C8) však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 in vivo. Preto sa nepredpokladá, že by montelukast významne menil metabolizmus liečiv, ktoré sú metabolizované týmto enzýmom (napr. paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).


4.6 Gravidita a laktácia


Užívanie v gravidite

Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo embryonálny/fetálny vývoj.

Obmedzené údaje z dostupných databáz o gravidných ženách nepoukazujú na príčinnú súvislosť medzi montelukastom a malformáciami (t.j. defektmi končatín), ktoré boli zriedkavo hlásené v rámci celosvetových skúseností po uvedení lieku na trh.

Montexal sa môže používať v gravidite, len ak sa to považuje za jednoznačne nevyhnutné.


Užívanie počas laktácie

Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri časť 5.3).

Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka u ľudí.

Dojčiace matky môžu užívať montelukast, len ak sa to považuje za jednoznačne nevyhnutné.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Nepredpokladá sa, že by montelukast ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Vo veľmi zriedkavých prípadoch však jednotlivci hlásili ospalosť alebo závrat.


  1. Nežiaduce účinky


Montelukast bol hodnotený v nasledujúcich klinických štúdiách:


10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých a dospievajúcich pacientov vo veku 15 rokov a starších


5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov.


Nasledujúce nežiaduce reakcie lieku boli hlásené v klinických štúdiách ako časté (> 1/100 až < 1/10) u pacientov liečených montelukastom a s výskytom väčším ako u pacientov užívajúcich placebo:




Trieda orgánových systémov

Dospelí a dospievajúci pacienti vo veku 15 rokov a starší (dve 12-týždňové štúdie; n=795)

Pediatrickí pacienti vo veku 6 až 14 rokov (jedna 8-týždňová štúdia; n=201) (dve 56-týždňové štúdie; n=615)

Poruchy nervového systému

bolesť hlavy

bolesť hlavy

Poruchy gastrointestinálneho traktu

bolesť brucha



Profil bezpečnosti sa nemenil pri predĺženej liečbe v klinických štúdiách s obmedzených počtom pacientov po dobu až do 2 rokov u dospelých pacientov a až do 6 mesiacov u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov.


Po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:


Infekcie a nákazy

infekcie horných dýchacích ciest


Poruchy krvi a lymfatického systému

zvýšený sklon ku krvácaniu


Poruchy imunitného systému

hypersenzitívne reakcie vrátane anafylaxie, hepatálna eozinofilná infiltrácia


Psychické poruchy

nezvyčajné sny vrátane nočných môr, halucinácie, nespavosť, námesačnosť, podráždenosť, úzkosť, nepokoj, agitovanosť vrátane agresívneho správania alebo hostilného správania, tremor, depresia, samovražedné myšlienky a správanie (suicidalita) vo veľmi zriedkavých prípadoch.


Poruchy nervového systému

závrat, ospalosť, parestézia/hypestézia, záchvat


Poruchy srdca a srdcovej činnosti

palpitácie


Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

krvácanie z nosa


Poruchy gastrointestinálneho traktu

hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nauzea, vracanie


Poruchy pečene a žlčových ciest

zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), hepatitída (vrátane cholestatického hepatocelulárneho a zmiešaného systémového poškodenia pečene)


Poruchy kože a podkožného tkaniva

angioedém, modriny, urtikária, pruritus, vyrážka, nodózny erytém


Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov


Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

asténia/únava, celkový pocit choroby, edém, pyrexia


U astmatických pacientov boli počas liečby montelukastom hlásené veľmi zriedkavo prípady Churgovho-Straussovej syndrómu (CSS) (pozri časť 4.4).


  1. Predávkovanie


O liečbe predávkovania montelukastom nie sú dostupné žiadne špecifické informácie. V štúdiách s chronickou astmou bol montelukast podávaný v dávkach až do 200 mg/deň dospelým pacientom po dobu 22 týždňov a krátkodobých štúdiách až do 900 mg/deň približne jeden týždeň bez klinicky významných nežiaducich účinkov.


Po uvedení na trh a v klinických štúdiách s montelukastom boli zaznamenané hlásenia o akútnom predávkovaní. Zahŕňajú hlásenia u dospelých a detí s dávkou až do 1 000 mg (približne 61 mg/kg u 42-mesačného dieťaťa). Pozorované klinické a laboratórne zistenia boli zhodné s profilom bezpečnosti u dospelých a pediatrických pacientov. U väčšiny hlásení o predávkovaní neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky. Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce účinky boli zhodné s profilom bezpečnosti montelukastu a zahŕňali bolesť brucha, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a psychomotorickú hyperaktivitu.


Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.


  1. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: Iné systémové lieky pre obštrukčné ochorenie dýchacích ciest; Antagonisty receptorov leukotriénov


ATC kód: R03D C03


Cysteinylleukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú účinné zápalové eikosanoidy uvoľňované z rôznych buniek, vrátane mastocytov a eozinofilov. Tieto dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinylleukotriénové (CysLT) receptory, ktoré sa nachádzajú v dýchacích cestách človeka a spôsobujú aktiváciu dýchacích ciest, vrátane bronchokonstrikcie, sekrécie hlienu, cievnej permeability, a mobilizáciu eozinofilov.

Montelukast je perorálne účinná látka, ktorá sa viaže s vysokou afinitou a selektivitou na CysLT1receptor. V klinických štúdiách montelukast inhibuje bronchokonstrikciu navodenú inhaláciou LTD4v dávkach už od 5 mg. Bronchodilatácia sa pozorovala v priebehu dvoch hodín po perorálnom podaní. Bronchodilatačný účinok spôsobený beta-2-agonistom bol aditívny k účinku montelukastu. Liečba montelukastom inhibovala včasnú aj neskorú fázu bronchokonstrikcie vyvolanú pôsobením antigénu. Montelukast, v porovnaní s placebom, znížil počet eozinofilov v periférnej krvi u dospelých a pediatrických pacientov. V samostatnej štúdii liečba montelukastom významne znížila počet eozinofilov v dýchacích cestách (meraných v spúte) a v periférnej krvi, pričom sa zlepšila klinická kontrola astmy.


V štúdiách s dospelými pacientmi vykázala denná dávka montelukastu 10 mg, v porovnaní s placebom, významné zlepšenie v rannom FEV1(zmena 10,4 % oproti 2,7 % v porovnaní s východiskovým stavom), dopoludňajšej maximálnej výdychovej rýchlosti (peak expiratory flow rate, PEFR) (zmena 24,5 l/min oproti 3,3 l/min v porovnaní s východiskovým stavom) a významné zníženie celkového použitia beta-2-agonistu (zmena -26,1 % oproti -4,6 % v porovnaní s východiskovým stavom).

Pri porovnaní s placebom pacienti hlásili významné zlepšenie v hodnotení denných a nočných symptómov astmy.


Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu zosilniť klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (percentuálna zmena v porovnaní s východiskovým stavom pri inhalačnom beklometazóne s montelukastom vs. beklometazón, pre FEV1: 5,43 % oproti 1,04 %; použitie beta-agonistu: - 8,70 % oproti 2,64 %). V porovnaní s inhalačným beklometazónom (200 µg dvakrát denne so spacerom (nadstavcom)) sa po montelukaste zistila rýchlejšia počiatočná odpoveď, hoci počas celého trvania 12-týždňovej štúdie mal beklometazón väčší priemerný liečebný účinok (percentuálna zmena v porovnaní s východiskovým stavom pri montelukaste vs. beklometazón, pre FEV1: 7,49 % oproti 13,3 %; použitie beta-agonistu: -28,28 % oproti -43,89 %). U vysokého percenta pacientov liečených montelukastom sa, v porovnaní s beklometazónom, však dosiahla podobná klinická odpoveď (napr. 50 % pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1približne 11 % alebo viac v porovnaní s východiskovým stavom pričom pri liečbe montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď približne 42 % pacientov).


V 8-týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov podávanie 5 mg montelukastu raz denne významne zlepšilo respiračné funkcie v porovnaní s placebom (zmena FEV18,71 % oproti 4,16 % v porovnaní s východiskovým stavom; zmena dopoludňajšieho PEFR 27,9 l/min oproti 17,8 l/min v porovnaní s východiskovým stavom) a znížilo použitie beta-agonistu „podľa potreby“ (zmena -11,7 % oproti +8,2 % v porovnaní s východiskovým stavom).


V 12-mesačnej štúdii porovnávajúcej účinnosť montelukastu s inhalačne podaným flutikazónom na kontrolu astmy u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov s miernou perzistentnou astmou, montelukast nebol menej účinný ako flutikazón vo zvyšovaní percenta dní bez záchrannej astmatickej liečby (rescue-free days, RFD), čo bol primárny cieľový ukazovateľ. Počas 12-mesačnej liečby sa priemerné percento RFD astmy zvýšilo zo 61,6 na 84,0 v skupine s montelukastom a z 60,9 na 86,7 v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v LS (priemer najmenších štvorcov)vo zvýšení percenta RFD astmy bol štatisticky významný: -2,8 s 95 % IS -4,7, -0,9, ale v rámci limitu, ktorý bol vopred definovaný ako klinicky nie menej účinný. Montelukast a flutikazón tiež zlepšili kontrolu astmy podľa sekundárnych premenných hodnotených počas 12-mesačného trvania liečby:


FEV1sa zvýšil z 1,83 l na 2,09 l v skupine s montelukastom a z 1,85 l na 2,14 l v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v LS vo zvýšení FEV1bol –0,02 l s 95 % IS –0,06; 0,02. Priemerný nárast oproti východiskovej hodnote v % predpokladaného FEV1bol 0,6 % v liečebnej skupine s montelukastom a 2,7 % v liečebnej skupine s flutikazónom. Rozdiel LS v zmene oproti východiskovej hodnote v % predpokladaného FEV1bol významný: -2,2 % s 95 % IS -3,6, -0,7.


Percento dní s použitím beta-agonistu kleslo z 38,0 na 15,4 v skupine s montelukastom a z 38,5 na 12,8 v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v LS v percente dní s použitím beta-agonistu bol významný: 2,7 s 95 % IS 0,9, 4,5.


Percento pacientov s astmatickým záchvatom (astmatický záchvat definovaný ako obdobie zhoršenia astmy, ktoré si vyžiadalo liečbu perorálnymi steroidmi, neplánovanú návštevu ambulancie lekára, pohotovosti alebo hospitalizáciu) bolo 32,2 v skupine s montelukastom a 25,6 v skupine s flutikazónom; miera pravdepodobnosti (95 % IS) bola významná 1,38 (1,04; 1,84).


Percento pacientov, ktorí použili systémové (hlavne perorálne) kortikosteroidy počas trvania štúdie, bolo 17,8 % v skupine s montelukastom a 10,5 % v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v LS bol 7,3 % s 95 % IS 2,9; 11,7.


V 12-týždňovej štúdii u dospelých sa preukázalo významné zníženie námahovej bronchokonstrikcie (exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (maximálny pokles FEV122,33 % pre montelukast oproti 32,40 % pre placebo; čas obnovenia FEV1na hodnotu pred námahou ±5 % 44,22 min oproti 60,64 min). Tento účinok bol zhodný počas 12-týždňového trvania štúdie. Zníženie EIB bolo preukázané aj v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov (maximálny pokles FEV118,27 % oproti 26,11 %; čas obnovenia FEV1na hodnotu pred námahou ±5% 17,76 min oproti 27,98 min). V oboch štúdiách bol tento účinok preukázaný na konci dávkovacieho intervalu s dávkovaním jedenkrát denne.


U astmatických pacientov citlivých na kyselinu acetylsalicylovú, ktorí dostávali súčasne inhalačné a/alebo perorálne kortikosteroidy, liečba montelukastom významne zlepšila kontrolu astmy v porovnaní s placebom (zmena FEV18,55 % oproti 1,74 % v porovnaní s východiskovým stavom a zníženie celkového použitia beta-agonistu -27,78 % oproti 2,09 % v porovnaní s východiskovým stavom).


5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Absorpcia

Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní 10 mg filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) dosiahne za tri hodiny (Tmax). Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 64 %. Obvyklá potrava neovplyvňuje perorálnu biologickú dostupnosť ani Cmax. Bezpečnosť a účinnosť sa dokázala v klinických štúdiách, kde sa 10 mg filmom obalená tableta podávala bez ohľadu na dobu príjmu potravy.

Po podaní 5 mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa Cmaxdosiahne za dve hodiny. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a obvyklá potrava ju znižuje na 63 %.

Po podaní 4 mg žuvacej tablety pediatrickým pacientom vo veku 2 až 5 rokov nalačno sa Cmaxdosiahne 2 hodiny po podaní. Priemerná hodnota Cmaxje o 66 % vyššia a priemerná hodnota Cminje nižšia než u dospelých dostávajúcich 10 mg tabletu.


Distribúcia

Viac ako 99 % montelukastu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je priemerne 8 – 11 litrov. Štúdie u potkanov s rádioaktívne značeným montelukastom poukazujú na minimálny distribučný prechod cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho boli koncentrácie rádioaktívne značeného materiálu vo všetkých ostatných tkanivách 24 hodín po podaní minimálne.


Biotransformácia

Montelukast sa extenzívne metabolizuje. V štúdiách s terapeutickými dávkami u dospelých a detí sa plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu v rovnovážnom stave nedali detegovať.

Štúdie in vitrona mikrozómoch ľudskej pečene ukazujú, že na metabolizme montelukastu sa podieľajú cytochrómy P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základe ďalších in vitrovýsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že terapeutické koncentrácie montelukastu v plazme neinhibujú cytochrómy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6. Príspevok metabolitov k terapeutickému účinku montelukastu je minimálny.


Eliminácia

Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých priemerne 45 ml/min. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného montelukastu sa 86 % rádioaktivity vylúčilo v priebehu 5 dní v stolici a < 0,2 % v moči. Spolu s odhadom perorálnej biologickej dostupnosti montelukastu to poukazuje na to, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.


Zvláštne skupiny pacientov

U starších pacientov ani u pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávkovania. Neuskutočnili sa štúdie u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Pretože montelukast a jeho metabolity sa vylučujú žlčou, nepredpokladá sa, že by u pacientov s poruchou funkcie obličiek bola potrebná úprava dávky. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (Childovo-Pughovo skóre > 9) nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike montelukastu.


Pri vysokých dávkach montelukastu (20- až 60-násobok odporúčanej dávky pre dospelých) sa pozorovalo zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu. Tento účinok sa nepozoroval pri odporúčanej dávke 10 mg raz denne.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


V štúdiách toxicity na zvieratách sa pozorovali prechodné malé sérové biochemické zmeny v ALT, glukóze, fosfore a triglyceridoch. Príznakmi toxicity u zvierat bola zvýšená exkrécia slín, gastrointestinálne symptómy, riedka stolica a iónová nerovnováha. Tieto príznaky sa objavili pri dávkovaní, ktoré predstavovalo > 17-násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickom dávkovaní. U opíc sa vedľajšie účinky objavili pri dávkach od 150 mg/kg/deň (> 232-násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinických dávkach). V štúdiách na zvieratách, pri systémovej expozícii presahujúcej klinickú systémovú expozíciu viac ako 24-násobne, montelukast neovplyvnil fertilitu alebo reprodukčný výkon. Mierne zníženie telesnej hmotnosti mláďat sa pozorovalo v štúdii samičej fertility u potkanov pri dávke 200 mg/kg/deň (> 69-násobok klinickej systémovej expozície). V štúdiách na králikoch sa pri systémovej expozícii > 24-násobok klinickej systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke pozorovala vyššia incidencia neúplnej osifikácie v porovnaní so súbežnými kontrolnými zvieratami. U potkanov sa nepozorovali žiadne abnormality. Potvrdilo sa, že montelukast prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka zvierat.


Pri testovaní maximálnej dávky po jednorázovom perorálnom podaní sodnej soli montelukastu v dávkach až do 5000 mg/kg u myší a potkanov (15 000 mg/m2u myší a 30 000 mg/m2u potkanov) nedošlo k žiadnemu uhynutiu. Táto dávka je ekvivalentná 25 000-násobku odporučenej dennej dávky u dospelých ľudí (vychádzajúcej z dávky u dospelého pacienta s telesnou hmotnosťou 50 kg).


Potvrdilo sa, že montelukast nie je fototoxický pre myši pri UVA, UVB alebo viditeľnom svetelnom spektre v dávkach až do 500 mg/kg/deň (približne > 200-násobok odvodený od systémovej expozície).


U hlodavcov nemal montelukast mutagénny účinok v testoch in vitroa in vivoa ani tumorogénny účinok.


  1. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


  1. Zoznam pomocných látok


Manitol (E421)

Mikrokryštalická celulóza

Sodná soľ kroskarmelózy

Čiastočne substituovaná hyprolóza (E463)

Čerešňová aróma zložená z: (E1518- glyceryltriacetát, E1450 – oktenyljantaran sodný)

Aspartám (E951)

Červený oxid železitý (E172)

Magnéziumstearát


6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné.


6.3 Čas použiteľnosti


4 roky


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.


6.5 Druh obalu a obsah balenia


OPA/Al/PVC hliníkový blister v papierovej škatuli


Veľkosti balenia:

14, 20, 28, 30, 50, 98 a 100 žuvacích tabliet.


Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.


6.6 Špeciálne upozornenia na likvidáciu


Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.


  1. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 17000 Praha 7

Česká republika


  1. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


14/0551/10-S


  1. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


Dátum prvej registrácie: 13.08.2010


  1. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


jún 2014

9

Montexal 5 mg žuvacie tablety