PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Moxogamma 0,2 mg

filmom obalené tablety

Liečivo: moxonidín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Moxogamma 0,2 mg a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Moxogammu 0,2 mg

3. Ako užívať Moxogammu 0,2 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Moxogammu 0,2 mg

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE MOXOgamma 0,2 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Farmakoterapeutická skupina alebo spôsob účinku

Moxogamma 0,2 mg je centrálne pôsobiaci liek, ktorý sa používa na zníženie vysokého krvného tlaku.

Terapeutické indikácie

Moxogamma 0,2 mg sa používa na liečbu miernych až stredne závažných foriem vysokého krvného tlaku z neznámej príčiny (esenciálna hypertenzia).

2. SKÔR AKO UŽIJETE MOXOgammU 0,2 MG

Neužívajte Moxogammu 0,2 mg

- keď ste alergický na moxonidín (liečivo) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku.

• keď máte syndróm chorého sínusu (porucha srdcového rytmu, pri ktorom je tvorba vzruchov v srdci (sínusový uzol) nepravidelná)

• keď je Vaša činnosť srdca v pokoji výrazne pomalá (menej ako 50 úderov/min)

• keď máte AV blokádu 2. alebo 3. stupňa (ťažké poruchy prenosu (vedenia) elektrických impulzov medzi predsieňami a komorami srdca)

• keď máte poruchu funkcie srdca

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Moxogammy 0,2 mg:

• keď máte AV blokádu 1. stupňa. V tomto prípade sa môže vyskytnúť výrazné spomalenie srdcovej činnosti

• keď máte ťažké ochorenie vencovitých tepien srdca alebo nestabilnú angínu pektoris (pocit zovretia hrudníka)

• keď máte stredne závažnú poruchu funkcie srdca

• keď máte stredne závažnú poruchu funkcie obličiek. V tomto prípade je potrebné pozorne sledovať antihypertenzný (znižujúci krvný tlak) účinok Moxogammy 0,2 mg najmä na začiatku liečby. Ďalej je potrebná pozornosť pri úprave dávky.

• keď ste tiež súbežne liečený betablokátorom. V prípade prerušenia liečby sa má najprv vysadiť betablokátor a po niekoľkých dňoch Moxogamma 0,2 mg, aby sa predišlo výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

• keď trpíte neznášanlivosťou na galaktózu (zložku mliečneho cukru), máte nedostatok enzýmu laktázy (látky, ktorá štiepi mliečny cukor) alebo glukózo-galaktózovú malabsorpciu (poruchu vstrebávania niektorých cukrov).

Nesmiete náhle prestať užívať Moxogammu 0,2 mg. Podľa pokynov lekára sa má liečba ukončiť postupne v priebehu 2 týždňov (pozri časť 3 „Ako užívať Moxogammu 0,2 mg“).

Deti a dospievajúci do 16 rokov

Moxogamma 0,2 mg sa nemá podávať deťom a dospievajúcim mladším ako 16 rokov, keďže v súčasnosti nie sú dostatočné skúsenosti s používaním v tejto vekovej skupine.

Starší pacienti

Nie je potrebné znížiť dávku Moxogammy 0,2 mgu starších pacientov.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Iné antihypertenzíva (lieky znižujúce krvný tlak)

Antihypertenzný (znižujúci krvný tlak) účinok je zvýšený.

Lieky na potlačenie stavov úzkosti a napätia (trankvilizéry), hypnotiká (lieky podporujúce spánok) a sedatíva

Účinok týchto liekov je zvýšený.

Tricyklické antidepresíva (lieky na liečbu depresie)

Účinok týchto liekov je zvýšený.

Benzodiazepíny (určitý typ hypnotík/trankvilizérov (lieky na odstránenie stavov nervozity a napätia))

Účinok týchto liekov je zvýšený.

Lorazepam (benzodiazepínový trankvilizér)

Mierne znížená činnosť mozgu.

Tolazolín (liek na rozšírenie krvných ciev) môže spôsobiť v závislosti od dávky pokles účinku Moxogammy 0,2 mg.

Užívanie Moxogammy 0,2 mg s jedlom a nápojmi

Moxogamma 0,2 mg môže zosilniť účinok alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Tehotenstvo

Keďže nie sú dostatočné údaje o použití moxonidínu u tehotných žien, Moxogamma 0,2 mg sa môže užívať počas tehotenstva len po starostlivom posúdení prínosov a rizík lekárom.

Dojčenie

Keďže moxonidín (liečivo) prechádza do materského mlieka, Moxogamma 0,2 mg sa nemá užívať počas dojčenia.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Neboli vykonané štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Hlásená však bola ospalosť a závraty. Musíte to vziať do úvahy pri vykonávaní týchto aktivít.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Moxogammy 0,2 mg

Tento liek obsahuje laktózu (mliečny cukor). Preto, ak je Vám známe, že netolerujete niektoré cukry, neužívajte Moxogammu 0,2 mg skôr,kým sa neporadíte so svojím lekárom.

3. AKO UŽÍVAŤ MOXOGAMMU 0,2 MG

Vždy užívajte Moxogammu 0,2 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Spôsob užívania

Na vnútorné použitie.

Užite Moxogammu 0,2 mg pred, počas alebo po jedle a zapite s dostatočným množstvom tekutín (napr. pohárom vody).

Poznámka:

Dostupná je aj Moxogamma 0,3 mg a Moxogamma 0,4 mg.

Ak lekár nepredpíše inak, zvyčajná dávka je:

Dospelí

Liečba sa má začať s 0,2 mg moxonidínu ráno (zodpovedá 1 filmom obalenej tablete Moxogammy 0,2 mg).

Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa môže po 3 týždňoch zvýšiť na 0,4 mg (zodpovedá 2 filmom obaleným tabletám Moxogammy 0,2 mg), ktorá sa môže užívať ako jednorazová dávka alebo sa rozdelí na dve dávky (ráno a večer).

Ak je po 3 týždňoch liečby odpoveď stále nedostatočná, dávka sa môže zvýšiť na maximum 0,6 mg (zodpovedá 3 filmom obaleným tabletám Moxogammy 0,2 mg), ktorá sa môže rozdeliť na 2 dávky (ráno a večer).

Jednorazová dávka 0,4 mg moxonidínu (zodpovedá 2 filmom obaleným tabletám Moxogammy 0,2 mg) a denná dávka 0,6 mg moxonidínu (zodpovedá 3 filmom obaleným tabletám Moxogammy 0,2 mg) sa nemá prekročiť.

Starší pacienti

Za predpokladu, že funkcia obličiek nie je poškodená, platí rovnaké odporúčanie dávkovania ako u dospelých.

Porušená funkcia obličiek

Pacienti so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek:

Maximálna jednorazová dávka: 0,2 mg moxonidínu (zodpovedá 1 filmom obalenej tablete Moxogammy 0,2 mg).

Maximálna denná dávka: 0,4 mg moxonidínu (zodpovedá 2 filmom obaleným tabletám Moxogammy 0,2 mg).

Porušená funkcia pečene

Pacienti s mierne až stredne porušenou funkciou pečene: Platia rovnaké odporúčania dávkovania ako u dospelých.

Ak máte dojem, že účinok Moxogammy 0,2 mg je priveľmi silný alebo priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užijete viac Moxogammy 0,2 mg, ako máte

Príznaky predávkovania u malých detí môžu zahŕňať:

Útlm, zúženie zreníc, pokles krvného tlaku, dýchavica, bezvedomie.

Príznaky predávkovania u dospelých môžu zahŕňať:

Bolesť hlavy, útlm, pokles krvného tlaku, ortostatická hypotenzia (pokles krvného tlaku pri postavení sa), ospalosť, závrat, slabosť, výrazné spomalenie srdcovej činnosti, suchosť v ústach, únava, bolesť v hornej časti žalúdka, vracanie. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť paradoxné zvýšenie krvného tlaku.

V prípadoch závažného predávkovania sa môžu tiež vyskytnúť poruchy vedomia a ťažké poruchy dýchania.

Na základe pozorovaní z niekoľkých štúdií s vysokými dávkami na zvieratách sa môže vyskytnúť prechodné zvýšenie krvného tlaku (hypertenzia), zvýšená rýchlosť srdcovej činnosti (tachykardia) a zvýšená hladina glukózy v krvi (hyperglykémia).

Pri podozrení na predávkovanie vyhľadajte lekára. Lekár rozhodne o potrebných krokoch ako sú napríklad opatrenia na stabilizáciu krvného obehu.

Ak zabudnete užiť Moxogammu 0,2 mg

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Pokračujte v užívaní tabliet ako normálne.

Ak prestanete užívať Moxogammu 0,2 mg

Liečba sa nesmie náhle ukončiť.

Užívanie Moxogammy 0,2 mg nesmiete prerušiť alebo ukončiť svojvoľne, t.j. pokiaľ Vám to vyslovene nenariadi Váš lekár.

Moxogamma 0,2 mg sa má postupne vysadiť z liečby v priebehu 2 týždňov.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Nasledovné údaje o častosti výskytu sa používajú pri posúdení vedľajších účinkov:

Veľmi časté:	hlásené u viac ako 1 z 10 pacientov
Časté:	hlásené u menej ako 1 z 10, ale viac ako u 1 zo 100 pacientov
Menej časté:	hlásené u menej ako 1 zo 100, ale viac ako u 1 z 1 000 pacientov
Zriedkavé:	hlásené u menej ako 1 z 1 000, ale viac ako u 1 z 10 000 pacientov
Veľmi zriedkavé:	hlásené u menej ako 1 z 10 000 pacientov, zahŕňajúce jednotlivé hlásenia

Najmä na začiatku liečby sa veľmi často vyskytuje suchosť v ústach, bolesť hlavy, celková slabosť a závrat. Tieto príznaky často ustúpia po niekoľkých prvých týždňoch liečby.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Menej časté: výrazne spomalenie srdcovej činnosti

Poruchy ucha a labyrintu

Menej časté: zvonenie v ušiach

Poruchy nervového systému

Veľmi časté: strnulosť, ospalosť.

Časté: poruchy spánku, bolesť hlavy, závrat, vertigo (pocit točenia sa), chorobná ospalosť.

Menej časté: útlm, nervozita, synkopa (prechodná strata vedomia).

Poruchy ciev

Časté: rozšírenie krvných ciev

Menej časté: pokles krvného tlaku, ortostatická hypotenzia (pokles krvného tlaku po postavení sa), poruchy citlivosti (mravčenie) na nohách a rukách, periférne poruchy prekrvenia.

Žalúdočno-črevný trakt

Veľmi časté: suchosť v ústach

Časté: hnačka, nutkanie na vracanie (nauzea), vracanie, poruchy trávenia, zápcha a iné žalúdočno-črevné ťažkosti.

Koža a podkožné tkanivo

Časté: vyrážka, svrbenie

Menej časté: angioedém (opuch kože), alergické kožné reakcie

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy

Časté: bolesť chrbta

Menej časté: bolesť šije

Psychické poruchy

Časté: zmenené myšlienkové procesy, insomnia (poruchy zaspávania alebo poruchy spánku)..

Menej časté: pocity úzkosti, mdloba.

Oči

Menej časté: suché svrbenie alebo pocit pálenia v očiach.

Hormonálny systém

Menej časté: zväčšenie prsnej žľazy u mužov, impotencia a strata pohlavného pudu (libida).

Celkové poruchy
Časté: pocit slabosti.

Menej časté: opuchy na rôznych miestach tela (edém), pocit slabosti v nohách, znížené vylučovanie tekutín, nechutenstvo (anorexia), bolesť v príušnej žľaze.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ MOXOGAMMU 0,2 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Moxogammu 0,2 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli/blistri po EXP.

Podmienky uchovávania:

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 C.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Moxogamma 0,2 mg obsahuje

Liečivo je moxonidín.

1 filmom obalená tableta obsahuje 0,2 mg moxonidínu.

Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety:

Monohydrát laktózy, krospovidón, povidón K25, magnéziumstearát (Ph. Eur.)

Obal tablety:

Hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, červený oxid železitý (E172)

Ako vyzerá Moxogamma 0,2 mg a obsah balenia

Moxogamma 0,2 mg je dostupná v baleniach po 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98 a 100 filmom obalených tabliet.

400 (20 x 20, 10 x 40) filmom obalených tabliet sú k dispozícii ako nemocničné balenie.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG,

Calwer Straße 7, 710 34, Böblingen, Nemecko

Výrobca

Artesan Pharma GmbH & Co. KG,

Wendland Straße1, 29439 Lüchow, Nemecko

alebo

Chanelle Medical,

IDA Industrial Estate, Loughrea, Co. Galway, Írsko

alebo

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG,

Calwer Straße 7, 710 34, Böblingen, Nemecko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika, Estónsko, Litva, Lotyšsko,

Slovinsko a Slovenská republika: Moxogamma 0,2 mg

Nemecko: Moxogamma 0,2 mg Filmtabletten

Maďarsko: Moxogamma 0,2 mg filmtabletta

Holandsko: Moxonidin Wörwag Pharma 0,2 mg

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 06/2014.

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Moxogamma 0,2 mg

Moxogamma 0,3 mg

Moxogamma 0,4 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 0,2, 0,3 alebo 0,4 mg moxonidínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Vzhľad: Všetky tablety sú okrúhle, ich priemer je cca 6 mm.

Tableta 0,2 mg je svetloružová, tableta 0,3 mg je ružová a tableta 0,4 mg je tmavoružová.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Mierna až stredne závažná esenciálna hypertenzia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí:

Liečba sa musí začať s najnižšou dávkou moxonidínu. To znamená, denná dávka 0,2 mg moxonidínu ráno. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa môže po troch týždňoch zvýšiť na 0,4 mg. Táto dávka sa môže podávať ako jednorazová dávka (užíva sa ráno) alebo ako rozdelená denná dávka (ráno a večer). Ak sú výsledky po ďalších 3 týždňoch stále nedostatočné, dávkovanie sa môže ďalej zvýšiť na maximum 0,6 mg podávaných rozdelene ráno a večer. Jednorazová dávka 0,4 mg moxonidínu a denná dávka 0,6 mg moxonidínu sa nemá prekročiť.

Keďže súbežné užitie s jedlom neovplyvňuje farmakokinetiku moxonidínu, moxonidín sa môže užívať pred, počas alebo po jedle. Tablety sa majú užívať s dostatočným množstvom tekutín.

Moxonidín sa nemá podávať deťom a mladistvým mladším ako 16 rokov, keďže nie sú dostupné postačujúce terapeutické údaje.

Starší pacienti:

Za predpokladu, že nie je poškodená funkcia obličiek, odporúčaná dávka je rovnaká ako pre dospelých.

Porucha funkcie obličiek:

U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu > 30 ml/min ale < 60 ml/min) nemá byť jednorazová dávka vyššia ako 0,2 mg a denná dávka vyššia ako 0,4 mg moxonidínu (pozri časť 4.4).

Liečba sa nesmie náhle ukončiť, ale vysadiť v priebehu 2 týždňov (pozri tiež časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Moxonidín je kontraindikovaný u pacientov:

• s precitlivenosťou na moxonidín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok

• so syndrómom chorého sínusu

• s bradykardiou (srdcová frekvencia v pokoji menej ako 50 úderov/min)

• s atrioventrikulárnou blokádou 2. a 3. stupňa

• s kardiálnou insuficienciou (pozri časť 4.4)

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak moxonidín užívajú pacienti s atrioventrikulárnou blokádou 1. stupňa, musí im byť venovaná osobitná starostlivosť, aby sa predišlo bradykardii.

Ak moxonidín užívajú pacienti so závažným koronárnym arteriálnym ochorením alebo nestabilnou angínou pektoris, musí im byť venovaná osobitná starostlivosť z toho dôvodu, že sú len obmedzené skúsenosti v tejto populácii pacientov.

Vzhľadom na nedostatok klinických údajov podporujúcich bezpečné použitie u pacientov so stredne závažnou kardiálnou insuficienciou, moxonidín sa má podávať s opatrnosťou u týchto pacientov.

Pozornosť sa odporúča pri podávaní moxonidínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek, pretože moxonidín sa primárne vylučuje obličkami. U týchto pacientov sa odporúča dôkladná titrácia dávky, najmä na začiatku liečby. Má sa začať s dávkou 0,2 mg denne a môže sa zvýšiť na maximálne 0,4 mg denne, ak je klinicky indikovaná a je dobre tolerovaná.

Ak sa moxonidín používa v kombinácii s betablokátormi a obidve liečby sa musia ukončiť, betablokátor sa vysadí ako prvý a neskôr moxonidín po niekoľkých dňoch.

Doteraz nebol pozorovaný opätovný vzostup krvného tlaku (rebound účinok) po prerušení liečby moxonidínom. Avšak neodporúča sa náhle ukončiť liečbu moxonidínom, ale dávka sa má postupne znižovať v priebehu 2 týždňov.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo–galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Pozri tiež časti 4.2 a 4.5.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné podávanie moxonidínu a iných antihypertenzív má aditívny účinok.

Keďže tricyklické antidepresíva môžu znižovať účinok centrálne pôsobiacich antihypertenzív, neodporúča sa súbežné podávanie tricyklických antidepresív s moxonidínom.

Moxonidín môže zosilniť účinok tricyklických antidepresív (vyvarujte sa ich predpisovaniu), trankvilizérov, alkoholu, sedatív a hypnotík.

Moxonidín mierne zhoršuje kognitívne funkcie u pacientov užívajúcich lorazepam. Moxonidín môže zvýšiť sedatívny účinok súbežne užívaných benzodiazepínov.

Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou. Nie je vylúčená možnosť interakcie s inými liekmi, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou.

Tolazolín môže v závislosti od dávky znižovať účinok moxonidínu.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii adekvátne údaje o použití moxonidínu u gravidných žien.

Štúdie na zvieratách preukázali embryotoxické účinky (pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Moxonidín sa nemá užívať počas gravidity, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.

Laktácia

Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka a preto sa nemá užívať počas dojčenia. Ak je liečba moxonidínom nevyhnutne potrebná, má sa prestať s dojčením.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Hlásená bola somnolencia a závraty. Tieto stavy treba brať do úvahy počas vykonávania týchto činností.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie nežiaduce účinky hlásené pacientmi užívajúcimi moxonidín zahŕňajú suchosť v ústach, závraty, celkovú slabosť a somnolenciu. Tieto príznaky často ustúpia po niekoľkých týždňoch od začiatku liečby. Nežiaduce účinky podľa triedy orgánových systémov (pozorované v placebom kontrolovaných klinických skúšaniach s n=886 pacientmi vystavených moxonidínu mali nižšie uvedené frekvencie):

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA	Veľmi časté (≥1/10)	Časté (≥1/100, <1/10)	Menej časté (≥1/1 000, <1/100)
Psychické poruchy		Zmenené myšlienkové pochody, insomnia	Úzkosť, nervozita
Poruchy nervového systému	Ospalosť	Poruchy spánku, bolesť hlavy*, závrat/vertigo, somnolencia	Sedácia, synkopa*
Poruchy ucha a labyrintu			Tinnitus
Poruchy srdca a srdcovej činnosti			Bradykardia
Poruchy ciev		Vazodilatácia	Hypotenzia*, (vrátane ortostatickej hypotenzie), parestézia končatín, poruchy periférnej cirkulácie
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Suchosť v ústach	Hnačka, nauzea/ vracanie, dyspepsia*, zápcha a iné gastrointestinálne poruchy
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Vyrážka/svrbenie	Angioedém, alergické kožné reakcie
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva		Bolesť chrbta	Bolesť krku
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		Celková slabosť (asténia)	Edém rôzne lokalizovaný, slabosť v končatinách, retencia tekutín, anorexia, bolesť príušnej žľazy
Poruchy oka			Suché svrbenie alebo pocit pálenia v očiach
Poruchy endokrinného systému			Gynekomastia, impotencia alebo strata libida

* frekvencia nebola zvýšená v porovnaní s placebom

4.9 Predávkovanie

Symptómy predávkovania

V niekoľkých prípadoch predávkovania, ktoré boli oznámené, dávka 19,6 mg užitá naraz nemala fatálne následky. Hlásené prejavy a príznaky zahŕňali bolesť hlavy, sedáciu, somnolenciu, hypotenziu, závrat, asténiu, bradykardiu, suchosť v ústach, vracanie, únavu a bolesť v hornej časti žalúdka. V prípade závažného predávkovania sa odporúča pozorné sledovanie, najmä porúch vedomia a útlmu dýchania.

Okrem toho, vychádzajúc z niekoľkých štúdií vysokých dávok u zvierat, môže sa vyskytnúť aj prechodná hypertenzia, tachykardia a hyperglykémia.

Bol popísaný nasledujúci prípad predávkovania z nedbanlivosti u 2 ročného dieťaťa:

Dieťa užilo neznáme množstvo moxonidínu. Maximálna dávka, ktorú mohlo užiť bolo 14 mg. U dieťaťa sa vyskytli nasledujúce príznaky:

Útlm (sedácia), hypotenzná kóma, mióza a dyspnoe. Po výplachu žalúdka, infúziách glukózy, mechanickej ventilácii a zabezpečení pokoja príznaky úplne vymizli v priebehu 11 hodín.

Na základe farmakodynamických vlastností moxonidínu sa u dospelých môžu očakávať nasledujúce reakcie: útlm (sedácia), hypotenzia, ortostatická dysregulácia, bradykardia, suchosť v ústach. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť vracanie a paradoxné zvýšenie krvného tlaku.

Liečba predávkovania

Nie je známe žiadne špecifické antidotum. V prípade hypotenzie sa na podporu cirkulácie môžu doplniť tekutiny a zvážiť podanie dopamínu. Bradykardia sa môže liečiť atropínom.

Antagonisty α-receptorov môžu znížiť alebo odstrániť paradoxný hypertenzný účinok predávkovania moxonidínom.

Liečba pozostáva vo vykonaní opatrení znižujúcich vstrebávanie ako sú výplach žalúdka (účinný je len krátko po užití), podanie aktívneho uhlia a laxatív, a inak je symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzívum, centrálne pôsobiace antiadrenergné látky,

ATC kód: C02AC05

Na rôznych zvieracích modeloch sa preukázalo, že moxonidín má silný antihypertenzný účinok. Dostupné experimentálne údaje dokazujú, že miesto účinku moxonidínu je lokalizované v centrálnom nervovom systéme (CNS). V mozgovom kmeni sa moxonidín selektívne viaže na I₁-imidazolínové receptory. Tieto imidazolín- senzitívne receptory sa nachádzajú prevažne v rostrálnej ventrolaterálnej dreni, v oblasti, ktorá má dôležitú úlohu v centrálnej kontrole sympatického nervového systému. Účinok tejto interakcie s I₁-imidazolínovými receptormi vedie k zníženiu aktivity sympatických nervov. Dokázalo sa to u kardiálnych, splanchnických a renálnych sympatických nervov.

Moxonidín sa líši od iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív v tom, že má len slabú afinitu k centrálnym ₂‑adrenergným receptorom v porovnaní s afinitou k I₁-imidazolínovým receptorom. Alfa₂‑adrenergné receptory sa považujú za sprostredkovateľa, ktorý spôsobuje útlm (sedáciu) a suchosť v ústach, ktoré sú najčastejšie pozorovanými nežiaducimi účinkami centrálne pôsobiacich antihypertenzív.

Stredný systolický a diastolický tlak krvi je znížený v pokoji aj počas cvičenia.

Účinky moxonidínu na mortalitu a kardiovaskulárnu morbiditu nie sú v súčasnosti známe.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa moxonidín rýchlo absorbuje. U ľudí sa absorbuje približne 90 % perorálne podanej dávky. Príjem jedla nemá vplyv na farmakokinetiku moxonidínu. Nepodlieha „first pass“ metabolizmu v pečeni a jeho biologická dostupnosť je 88 %.

Distribúcia

Len približne 7 % moxonidínu sa viaže na plazmatické bielkoviny (Vd_ss=1,8 ± 0,4 l/kg). Maximálne plazmatické hladiny moxonidínu sa dosiahnu za 30 – 180 minút po užití filmom obalenej tablety.

Metabolizmus

Moxonidín je z 10 – 20 % metabolizovaný, hlavne na 4,5-dehydromoxonidín a otvorením imidazolínového kruhu na derivát aminometánamidín. Antihypertenzný účinok 4,5 - dehydromoxonidínu je iba 1/10 a derivátu aminometánamidínu len 1/100 z účinku moxonidínu.

Eliminácia

Moxonidín a jeho metabolity sa takmer úplne vylučujú obličkami. Viac ako 90 % podanej dávky sa vylučuje obličkami počas prvých 24 hodín, len asi 1 % sa vylučuje stolicou. Kumulatívna exkrécia nezmeneného moxonidínu je asi 50 – 75 %. Stredný polčas plazmatickej eliminácie je 2,2 ‑ 2,3 hodín a polčas renálnej eliminácie je 2,6 ‑ 2,8 hodín.

U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30 – 60 ml/min) sa AUC (plocha pod krivkou plazmatických koncentrácii liečiva ) zvýšila o 85 % a klírens sa znížil o 52 %. U týchto pacientov musí byť dávkovanie upravené tak, aby maximálna denná dávka nebola vyššia ako 0,4 mg a maximálna jednorazová dávka nebola vyššia ako 0,2 mg.

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml) je klírens znížený o 68 % a polčas eliminácie sa predlžuje až na 7 hodín. U týchto pacientov je moxonidín kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

Farmakokinetika u detí

Farmakokinetické štúdie lieku u detí neboli vykonané.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdie na reprodukčnú toxicitu neodhalili žiaden vplyv na fertilitu, ani žiaden teratogénny potenciál.

Bol pozorovaný embryotoxický účinok u potkanov pri dávkach vyšších ako 3 mg/kg/deň a u králikov pri dávkach vyšších ako 0,7 mg/kg/deň. V perinatálnej a postnatálnej štúdii bol u potkanov ovplyvnený vývoj, ako aj životaschopnosť potomstva pri dávkach vyšších ako 1 mg/kg/deň.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

monohydrát laktózy

krospovidón

povidón K25

magnéziumstearát

Obal tablety:

hypromelóza

oxid titaničitý (E171)

makrogol 400

červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

Moxogamma 0,2 mg: 2 roky

Moxogamma 0,3 mg a 0,4 mg: 3 roky

Pre Moxogammu 0,2 mg; 0,3 mg a 0,4 mg vyrobenú spoločnosťou CENEXI SAS, Francúzsko a balenú do transparentných PVC/PVDC/Al blistrových balení: 24 mesiacov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al blistrové balenie po 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40, len ako nemocničné balenie) filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Wörwag Pharma GmbH &Co. KG, Calwer Straße 7, 71034 Böblingen, Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Moxogamma 0,2 mg: 58/0031/05-S

Moxogamma 0,3 mg: 58/0032/05-S

Moxogamma 0,4 mg: 58/0033/05-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 01. 03. 2005

Dátum posledného predĺženia lieku: 07.08.2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Jún 2014