Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/04559-ZIB

Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/00653-ZIA

Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/ 04291-ZIB

Písomná informácia pre používateľa

Moxonidin Actavis 0,2 mg filmom obalená tableta

Moxonidin Actavis 0,3 mg filmom obalená tableta

Moxonidin Actavis 0,4 mg filmom obalená tableta

moxonidín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože

obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Moxonidin Actavis a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Moxonidin Actavis

3. Ako užívať Moxonidin Actavis

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Moxonidin Actavis

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Moxonidin Actavis a na čo sa používa

Moxonidin Actavis sa užíva na zníženie vysokého krvného tlaku. Pôsobí cez centrálny nervový systém na zníženie krvného tlaku.

Moxonidin Actavis sa používa na liečbu miernej až stredne závažnej formy vysokého krvného tlaku, ktorá nie je orgánovo vyvolaná (esenciálna hypertenzia).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Moxonidin Actavis

Neužívajte Moxonidin Actavis

• ak ste alergický (precitlivený) na moxonidín alebo ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6.)

• ak máte určité poruchy srdcového rytmu (syndróm chorého sínusu alebo atrio-ventrikulárnu blokádu druhého alebo tretieho stupňa)

• ak činnosť srdca je v pokoji výrazne spomalená (menej ako 50 úderov za minútu) (bradykardia)

• ak máte závažné zlyhávanie srdca alebo nedostatočnú činnosť srdca (stav, kedy srdce nepumpuje dostatok krvi do organizmu, čoho dôsledkom je napr. dýchavičnosť alebo opuch dolných končatín)

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať Moxonidin Actavis.

Informujte svojho lekára ak:

• máte ochorenie srdca nazývané „1. stupeň AV bloku“;

• trpíte ťažkou poruchou zásobovania srdcového svalu krvou (ischemická choroba srdca) alebo máte prejavy ako sú bolesti v hrudníku a to v pokoji alebo pri minimálnej námahe (tiež nazývané nestabilná angina pectoris)

• trpíte poruchou funkcie obličiek. Váš lekár vám bude pravidelne kontrolovať krvný tlak, najmä na začiatku liečby (ak nie ste si istý, spýtajte sa lekára);

• súbežne užívate aj beta-blokátory. V prípade prerušenia liečby sa má najprv vysadiť

beta-blokátor a až po niekoľkých dňoch liek Moxonidin Actavis. Predíde sa tak nadmernému

zvýšeniu krvného tlaku.

Starší pacienti

Starší pacienti môžu byť viac ovplyvnení účinkom znižovania krvného tlaku Moxonidimom Actavis. Preto váš lekár môže začať s nižšou dávkou, ktorú bude postupne časom zvyšovať.

Deti a dospievajúci

Moxonidin Actavis sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 16 rokov. (Pozri časť 3 „Ako užívať Moxonidin Actavis“.

Liečba Moxonidinom Actavis sa nemá ukončiť náhle. Pri ukončovaní liečby moxonidínom sa má

dávka znižovať postupne podľa pokynov lekára v priebehu 2 týždňov.

Iné lieky a Moxonidin Actavis

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Lieky, ktoré môžu ovplyvniť účinky Moxonidinu Actavis

• súbežné užívanie s ostatnými liekmi na liečbu vysokého krvného tlaku môže zvýšiť účinok lieku Moxonidin Actavis;

• Moxonidin Actavis môže zvyšovať sedatívne (upokojujúce) účinky liekov na liečbu depresie (ako napríklad imipramín alebo amitriptylín). Zároveň tricyklické antidepresíva môžu znižovať účinnosť Moxonidinu Actavis. Súbežné užívanie sa neodporúča.

• Moxonidin Actavis môže zvýšiť účinok trankvilizérov (liekov na potláčanie stavov úzkosti a napätia), sedatív (utlmujúcich liekov) alebo tabliet na spanie ako sú lieky benzodiazepínového typu (diazepam, lorazepam)

• liečivo lieku Moxonidin Actavis sa vylučuje obličkami (procesom nazývaným tubulárna sekrécia). Ostatné lieky, ktoré sa vylučujú rovnakým mechanizmom, môžu vzájomne reagovať s Moxonidinom Actavis
  Napríklad:

- tablety s obsahom sulfonylmočoviny alebo inzulínu na liečbu cukrovky (diabetes mellitus)

- nitráty na liečbu bolesti na hrudníku (angina pectoris)

- digitálisové glykozidy (ako digoxín alebo digitoxín) na liečbu srdcovej slabosti

- lieky na liečbu reumatizmu

- lieky používané na zníženie hladiny lipidov v krvi

- alopurinol, probenecid a kolchicín na liečbu dny

- cimetidín používaný okrem iného na liečbu pálenia záhy a vredov

- tyreoidné extrakty na liečbu nedostatočnej funkcie štítnej žľazy

• tolazolín (liek používaný napríklad na rozšírenie ciev) môže oslabiť účinok tohto lieku.

Moxonidin Actavis a jedlo, nápoje a alkohol

Moxonidin Actavis môže zosilniť účinok alkoholu.

Tento liek sa má užívať pred, počas alebo po jedle s dostatočným množstvom tekutiny (napr. pohár vody).

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Tehotenstvo

Pre nedostatok terapeutických skúseností sa Moxonidin Actavis nesmie užívať počas tehotenstva. Ak je liečba potrebná, ošetrujúci lekár musí starostlivo zvážiť pomer prínosu a rizika z liečby.

Dojčenie

Keďže sa liečivo moxonidín vylučuje do materského mlieka, Moxonidin Actavis sa nesmie užívať počas dojčenia. Ak je liečba liekom Moxonidin Actavis potrebná, matka musí prerušiť dojčenie.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Nevykonali sa žiadne štúdie na zistenie účinkov Moxonidinu Actavis na schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje. Zaznamenali sa však prípady ospalosti a závratov. Musíte byť preto opatrný, ak vykonávate tieto aktivity.

Moxonidin Actavis obsahuje laktózu

Tento liek obsahuje laktózu. Ak viete o vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začatím liečby.

3. Ako užívať Moxonidin Actavis

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka, pokiaľ váš lekár nerozhodol inak, je:

Dospelí

Začiatok liečby

• Liečba začína dávkou 0,2 mg moxonidínu ráno.

Pre tento prípad sú dostupné Moxonidin Actavis 0,2 mg filmom obalené tablety.

Váš lekár vám môže upraviť dávku, ak účinok nie je dostatočný po troch týždňoch liečby:

• Užívajú sa dve filmom obalené tablety Moxonidinu Actavis 0,2 mg (buď 2 tablety ráno,

alebo rozdelené do dvoch dávok – jednu tabletu užiť ráno a jednu tabletu večer), alebo

jedna filmom obalená tableta Moxonidinu Actavis 0,4 mg denne.

Pre tento prípad sú dostupné Moxonidin Actavis 0,4 mg filmom obalené tablety.

Ak účinok stále nie je dostatočný po ďalších troch týždňoch liečby, váš lekár vám môže opäť upraviť dávku:

• 0,3 mg moxonidínu dvakrát denne (jedna tableta Moxonidinu Actavis 0,3 mg ráno a jedna

tableta večer).

Pre tento prípad sú dostupné Moxonidin Actavis 0,3 mg filmom obalené tablety.

Maximálne dávky

Maximálna jednorazová dávka je 0,4 mg moxonidínu užitá naraz.

Celková maximálna denná dávka je 0,6 mg moxonidínu.

Starší pacienti

Ak nie je porušená funkcia obličiek, odporúča sa dávkovanie ako u dospelých.

Deti a dospievajúci do 16 rokov

Pre nedostatok terapeutických skúseností sa Moxonidin Actavis nesmie používať u detí a dospievajúcich do 16 rokov.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Ak trpíte stredne závažnou poruchou funkcie obličiek, lekár vám upraví dávku.

Úvodná dávka je 0,2 mg denne, ktorá sa môže zvýšiť maximálne na dávku 0,4 mg denne, ak si to váš stav vyžaduje a dávka je dobre tolerovaná.

Ak trpíte závažnou poruchou funkcie obličiek, lekár vám upraví dávku.

Úvodná dávka je 0,2 mg denne , ktorá sa môže zvýšiť maximálne na dávku 0,3 mg denne, ak si to ochorenie vyžaduje a dávka je dobre tolerovaná.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Pre pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene je odporúčané dávkovanie rovnaké ako u dospelých.

Povedzte, prosím, vášmu lekárovi, ak je účinok Moxonidinu Actavis príliš silný alebo príliš slabý.

Ak užijete viac Moxonidinu Actavis, ako máte

Príznaky neúmyselného užitia u malých detí sú:

útlm, zúžené zreničky, nízky krvný tlak, sťažené dýchanie, kóma.

Príznaky predávkovania u dospelých:

bolesť hlavy, útlm, ospalosť, nízky krvný tlak v pokoji alebo pri zmene polohy spôsobujúci napr. závraty, točenie hlavy, slabosť, veľmi nízky pulz, sucho v ústach, vracanie, únava, bolesť v hornej časti brucha.

Pri závažnom predávkovaní pacienti môžu trpieť stratou vedomia a závažnými problémami s dýchaním.

Ak ste užili viac moxonidínu ako ste mali, kontaktujte ihneď lekára alebo najbližšiu pohotovosť.

Ak zabudnete užiť Moxonidin Actavis

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Nasledujúcu dávku užite v obvyklom čase.

Ak prestanete užívať Moxonidin Actavis

Liečba moxonidínom sa nesmie ukončiť náhle.

Neprerušte alebo neukončite liečbu Moxonidinom Actavis, pokým vám to neodporučí váš lekár. Moxonidin Actavis sa musí vysadiť postupne počas 2 týždňov.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi časté (postihujú 1 z 10 osôb):

• sucho v ústach.

Časté (postihujú 1 až 10 zo 100 osôb):

• zmenené myšlienkové pochody (okrem iného, neschopnosť jasne myslieť);

• poruchy spánku, ospalosť, letargia (otupenosť), bolesť hlavy, pocit točenia sa (vertigo), závraty, nespavosť;

• nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, žalúdočná nevoľnosť a iné žalúdočno-črevné problémy;

• slabosť;

• rozšírené cievy (prejavujúce sa okrem iného miernymi návalmi, miernym opuchom kože);

• bolesť chrbta;

• vyrážka, svrbenie.

Menej časté (postihujú menej ako 1 zo 100 osôb):

• zväčšenie prsnej žľazy u mužov (gynekomastia), impotencia, strata sexuálneho záujmu;

• depresia, úzkosť, nervozita, mdloby, útlm;

• suché, svrbiace oči alebo pálenie očí;

• hučanie v ušiach;

• bolesť krku;

• spomalenie srdcového rytmu (brachykardia);

• alergické kožné reakcie, opuch kože a slizníc (angioedém);

• neschopnosť močiť (zadržiavanie moču) alebo strata kontroly močového mechúra spôsobujúca únik moču (inkontinencia);

• zadržiavanie tekutín (opuch) v rôznych častiach organizmu;

• pocit slabosti v nohách;

• krátkodobá strata vedomia;

• strata chuti do jedla;

• bolesť príušnej žľaze;

• nízky krvný tlak, ortostatická hypotenzia (pokles krvného tlaku pri zmene polohy do vzpriamenej pozície), pocity tŕpnutia v rukách a nohách (parestézia), bolestivé zblednutie prstov na rukách a nohách, nasledované ich postupným sčervenaním (Raynaudov syndróm), periférne poruchy prekrvenia.

Ihneď vyhľadajte lekára, ak sa u vás vyskytnú príznaky angioneurotického edému ako sú alergická reakcia spôsobujúca opuch kože na končatinách alebo na tvári, opuch pier, jazyka alebo slizníc v ústach, hrdla, dýchacích cestách a spôsobujúca dýchavičnosť alebo problémy pri prehĺtaní.

Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 z 10 000 osôb)

• reakcie pečene (zápal pečene (hepatitída), zablokované vylučovanie žlče z pečene (cholestáza)) spôsobujúce bolesti brucha, žltačku (žlto sfarbená koža alebo očné bielka), svrbenie kože.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Moxonidin Actavis

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Neužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku a škatuli po EXP.

Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Moxonidin Actavis obsahuje

• Liečivo je moxonidín. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 0,2 mg, 0,3 mg alebo 0,4 mg moxonidínu.

• Ďalšie zložky (pomocné látky) sú:

Jadro tablety:

Monohydrát laktózy, krospovidón, povidón K25, magnéziumstearát.

Obal tablety:

Hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, červený oxid železitý (E172).

Ako vyzerá Moxonidin Actavis a obsah balenia

Moxonidin Actavis 0,2 mg filmom obalené tablety sú okrúhle a majú bledoružovú farbu.

Moxonidin Actavis 0,3 mg filmom obalené tablety sú okrúhle a majú ružovú farbu.

Moxonidin Actavis 0,4 mg filmom obalené tablety sú okrúhle a majú tmavoružovú farbu.

Moxonidin Actavis 0,2 mg; 0,3 mg a 0,4 mg filmom obalené tablety sú dostupné v baleniach po 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 ako nemocničné balenia).

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Actavis Group hf.

Reykjavikurvegi 76-78,

IS-220 Hafnarfjordur

Island

Výrobca

Chanelle Medical

IDA Industrial Estate, Loughrea, Co. Galway, Írsko

Rottendorf Pharma GmbH

Ostenfelder Str. 51-61, 59320 Ennigerloh, Nemecko

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76-78, IS-220 Hafnarfjordur, Island

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod

nasledovnými názvami:

Česká republika: Moxondin Actavis 0,2; 0,3; 0,4 mg potahovaná tableta

Dánsko: Moxonidin Actavis

Estónsko: Moxondine Actavis 0.2; 0.3; 0.4 mg

Fínsko: Moxonidin Actavis

Nórsko: Moxonidin Actavis

Maďarsko: Moxondine Actavis 0.2; 0.3; 0.4 mg filmtabletta

Litva: Moxondine Actavis 0.2; 0.3; 0.4 mg plėvele dengta tabletė

Švédsko: Moxonidin Actavis

Slovenská republika: Moxonidin Actavis 0,2; 0,3; 0,4 mg filmom obalená tableta

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 12/2014

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Moxonidin Actavis 0,2 mg filmom obalená tableta

Moxonidin Actavis 0,3 mg filmom obalená tableta

Moxonidin Actavis 0,4 mg filmom obalená tableta

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje: 0,2 mg moxonidínu.

Každá tableta obsahuje: 0,3 mg moxonidínu.

Každá tableta obsahuje: 0,4 mg moxonidínu.

Pomocné látky so známym účinkom:

0,2 mg: laktóza 89,8 mg

0,3 mg: laktóza 89,7 mg

0,4 mg: laktóza 89,6 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Okrúhle filmom obalené tablety s priemerom približne 6 mm.

0,2 mg tableta je bledo ružová.

0,3 mg tableta je ružová.

0,4 mg tableta je tmavo ružová.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba miernej až stredne závažnej esenciálnej hypertenzie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí

Liečba sa zvyčajne začína s najnižšou dávkou moxonidínu. To znamená denná dávka 0,2 mg moxonidínu ráno. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávku možno po troch týždňoch zvýšiť na 0,4 mg.

Dávku možno podávať ako jednorazovú dávku (užíva sa ráno) alebo ako rozdelenú dennú dávku (ráno a večer). Ak sú výsledky po ďalších troch týždňoch stále nedostatočné, dávku možno ďalej zvýšiť na maximum 0,6 mg, podávanú rozdelene ráno a večer.

Neprekročte jednorazovú dávku 0,4 mg moxonidínu a dennú dávku 0,6 mg moxonidínu.

Keďže súbežné užitie s jedlom neovplyvňuje farmakokinetiku moxonidínu, tabletu možno užívať pred, počas alebo po jedle s dostatočným množstvom tekutiny.

Pediatrická populácia

Moxonidín sa nemá podávať deťom a dospievajúci vo veku do 16 rokov pre nedostupné terapeutické údaje.

Starší pacienti

Za predpokladu, že nie je poškodená funkcia obličiek, odporúčaná dávka je rovnaká ako pre

dospelých.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR > 30 ml/min, ale < 60 ml/min) má byt' liečba zahájená dávkou 0,2 mg denne a denná dávka môže byť zvýšená maximálne na 0,4 mg denne. U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR < 30 ml/min) môže byť liečba zahájená dávkou 0,2 mg denne, avšak denná dávka môže vyť zvýšená na maximálne 0,3 mg, pokiaľ je to klinicky preukázané a dávka je dobre znášaná.

Porucha funkcie pečene

Nie sú dostupné žiadne štúdie o pacientoch s poruchou funkcie pečene. Keďže moxonidín nemá rozsiahly pečeňový metabolizmus, nemožno očakávať žiadny významný vplyv na farmakokinetiku.

Odporúčaná dávka pre pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene je rovnaká ako pre dospelých pacientov.

Liečba sa nemá náhle ukončiť, ale vysadiť v priebehu dvoch týždňov (pozri tiež časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

- precitlivenosť na moxonidín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1;

- syndróm chorého sínusu;

- bradykardia (pod 50 tepov za minútu v pokoji);

- AV blok 2. alebo 3. stupňa;

- srdcová nedostatočnosť.

Počas postmarketingového sledovania boli hlásené u pacientov podstupujúcich liečbu moxonidínom prípady rôznych stupňov AV bloku. Na základe týchto hlásení nie je možné úplne vylúčiť príčinnú súvislosť moxonidínu pri predĺžení atrioventrikulárneho vedenia. Pri liečbe pacientov s možnou predispozíciou k rozvoju AV bloku sa preto odporúča opatrnosť.

Ak užívajú moxonidín pacienti s AV blokádou 1. stupňa, musí im byť venovaná zvláštna starostlivosť, aby sa predišlo bradykardii. Moxonidín sa nesmie používať pri AV blokoch vyššieho stupňa (pozri časť 4.3).

Ak užívajú moxonidín pacienti s ťažkým koronárnym arteriálnym ochorením alebo nestabilnou anginou pectoris, musí im byť venovaná zvláštna starostlivosť kvôli obmedzeným skúsenostiam s užívaním lieku.

Pozornosť sa odporúča pri podávaní moxonidínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek pretože moxonidín sa vylučuje hlavne obličkami. U týchto pacientov je hlavne na začiatku liečby potrebné opatrne vytitrovať dávku.

Dávkovanie sa má začať s 0,2 mg denne a dávka môže byť zvýšená na maximálne 0,4 mg denne u pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR > 30 ml/min, ale < 60 ml/min, koncentrácia sérového kreatinínu > 105 µmol/l, ale < 160 µmol/l) a na maximálne 0,3 mg denne u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR < 30 ml/min), ak je klinicky indikovaná a dobre tolerovaná.

Ak sa moxonidín užíva v kombinácii s β-blokátorom a liečba musí byť prerušená, β-blokátor sa vysadí ako prvý a potom po niekoľkých dňoch sa vysadí moxonidín.

Doteraz nebol pozorovaný „rebound“ účinok na krvný tlak po prerušení liečby moxonidínom. Napriek tomu sa náhle ukončenie liečby moxonidínom neodporúča; namiesto toho sa má dávka znižovať postupne počas dvoch týždňov.

Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou laktázy alebo s poruchou absorbcie glukózy a galaktózy.

Pozri tiež časti 4.2 a 4.5.

Súbežné podávanie moxonidínu a iných antihypertenzív zvyšuje hypotenzný účinok moxonidínu.

Nakoľko tricyklické antidepresíva môžu znižovať účinnosť centrálnych antihypertenzív, neodporúča sa súčasné podávanie tricyklických antidepresív s moxonidínom.

Moxonidín môže zosilniť sedatívny účinok tricyklických antidepresív (vyhnite sa ich predpísaniu súbežne), trankvilizérov, alkoholu, sedatív a hypnotík.

Moxonidín mierne zhoršuje kognitívne funkcie u jedincov užívajúcich lorazepam. Pri súbežnom podaní moxonidínu sa môže zvýšiť sedatívny účinok benzodiazepínov.

Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou. Nemožno vylúčiť interakcie s inými liekmi, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou.

Tolazolín môže v závislosti od dávky znižovať účinok moxonidínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o užívaní moxonidínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali embryotoxické účinky (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.

Moxonidín sa nemá užívať počas gravidity, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.

Laktácia

Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka a preto sa nemá užívať počas dojčenia. Ak je liečba moxonidínom nevyhnutná, dojčenie sa má ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viest' vozidlá a obsluhovať stroje. Bola však zaznamenaná ospalosť a závraty. Je to potrebné zohľadniť pri vykonávaní týchto činností.

Najmä na začiatku liečby sa veľmi často popísala suchosť v ústach, bolesť hlavy, malátnosť a závraty. Vo väčšine prípadov však tieto účinky ustúpia počas prvých niekoľkých týždňov liečby.

Nežiaduce účinky podľa tried organových systémov (pozorované počas placebom kontrolovaných klinických skúšaní s n = 886 pacientmi vystavenými moxonidínu viedlo k nižšie uvedeným frekvenciám):

	Veľmi časté (≥ 1/10)	Časté (≥1/100 až <1/10)	Menej časté (≥1/1000, <1/100)	Veľmi zriedkavé (<1/10 000, zahŕňajúci jednotlivé hlásenia)
Poruchy endokrinného systému			Gynekomastia, impotencia a strata libida
Psychické poruchy		Zmenené myšlienkové pochody, nespavosť	Depresia, úzkosť, nervozita
Poruchy nervového systému		Ospalosť, bolesť hlavy*, závraty, somnolencia, vertigo, poruchy spánku	Sedácia (útlm), synkopa*
Poruchy oka			Suché, svrbiace oči alebo pálenie očí
Poruchy ucha a labyrintu			Tinnitus
Poruchy srdca a srdcovej činnosti			Bradykardia
Poruchy ciev		Vazodilatácia	Hypotenzia*, ortostatická hypotenzia, parestézia v končatinách, Raynaudov syndróm, poruchy periférnej cirkulácie
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Sucho v ústach	Nauzea, vracanie, hnačka, zápcha, dyspepsia* a iné žalúdočno-črevné problémy
Poruchy pečene a žlčových ciest				Pečeňové reakcie (hepatitída, cholestáza)
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Vyrážka, pruritus (svrbenie)	Alergické kožné reakcie, angioedém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva		Bolesť chrbta	Bolesť krku
Poruchy obličiek a močovej sústavy			Retencia moču alebo inkontinencia
Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania	Sucho v ústach	Asténia	Edém na rôznych miestach, slabosť v nohách, angioedém, synkopa, retencia tekutín, anorexia, bolesť príušníc

* v porovnaní s placebom nebola vyššia frekvencia

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy predávkovania

Popísaný bol nasledovný prípad predávkovania z nepozornosti u 2-ročného dieťaťa:

Dieťa užilo neznáme množstvo moxonidínu. Maximálna dávka, ktorú mohlo užiť, bola 14 mg. U dieťaťa sa prejavili nasledovné príznaky: útlm, hypotenzná kóma, mióza a dýchavičnosť. Po výplachu žalúdka, infúziách glukózy, mechanickej ventilácii a odpočinku príznaky úplne vymizli v priebehu 11 hodín.

Dospelí

U dospelých možno na základe farmakodynamických vlastností moxonidínu očakávať nasledovné reakcie: útlm, hypotenzia, ortostatická dysregulácia, bradykardia, sucho v ústach. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť vracanie a paradoxné zvýšenie krvného tlaku.

V prípade závažného predávkovania sa osobitne odporúča sledovať poruchy vedomia a príznaky útlmu dýchania. Liečba pozostáva z postupov znižujúcich vstrebávanie, ako sú výplach žalúdka (ak je krátko po užití), podávanie aktívneho uhlia a laxatív, a inak je symptomatická.

V niekoľkých prípadoch predávkovania, ktoré boli oznámené, naraz užitá dávka 19,6 mg nemala za následok smrť. Oznámené znaky a príznaky zahŕňali: bolesti hlavy, útlm, ospalosť, hypotenziu, závraty, asténiu, bradykardiu, suchosť v ústach, vracanie, únavu a abdominálne bolesti.

V prípade ťažkého predávkovania sa odporúča starostlivo sledovať predovšetkým poruchy vedomia a útlm dýchania.

Okrem toho, vychádzajúc z niekoľkých štúdií vysokých dávok u zvierat, sa môže tiež vyskytnúť dočasná hypertenzia, tachykardia a hyperglykémia.

Liečba

Moxonidín nemá špecifické antidotum. V prípade hypotenzie sa môžu na podporu cirkulácie doplniť tekutiny a zvážiť podanie dopamínu. Bradykardia sa môže liečiť atropínom. Okrem všeobecných podporných opatrení (intravenózne tekutiny, katecholamíny), môže časť príznakov predávkovania moxonidínom, v závislosti od dávky, zvrátiť fentolamín (α₂-blokátor). V prípade závažnej bradykardie sa odporúča atropín.

Antagonisty α-receptorov môžu znížiť alebo zrušiť paradoxný hypertenzný účinok predávkovania moxonidínom.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonisti imidazolových receptorov, antihypertenzívum

ATC kód: C02AC05

Na rôznych modeloch zvierat sa ukázalo, že moxonidín má silný antihypertenzný účinok. Dostupné experimentálne údaje ukazujú, že miesto účinku moxonidínu je lokalizované v centrálnom nervovom systéme (CNS).

V mozgovom kmeni sa moxonidín selektívne viaže na I₁-imidazolínové receptory. Tieto imidazolín senzitívne receptory sú prevažne pozorované v rostrálnej ventrolaterálnej dreni, v oblasti, ktorá hrá dôležitú úlohu v centrálnej kontrole sympatického nervového systému. Účinok tejto interakcie s I₁- imidazolinovými receptormi vedie k zníženiu aktivity sympatických nervov. Dokázalo sa to u kardiálnych, splanchnických a renálnych sympatických nervov.

Moxonidín sa líši od iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív tým, že má len slabú afinitu k centrálnym α₂-adrenoreceptorom v porovnaní s afinitou k I₁-imidazolínovým receptorom. Alfa₂-adrenoreceptory sa považujú za sprostredkovateľa, ktorý vyvoláva útlm a suchosť v ústach, najčastejšie pozorované nežiaduce účinky centrálne pôsobiacich antihypertenzív.

Stredný systolický a diastolický krvný tlak sa znižuje v pokoji aj pri cvičení.

Účinky moxonidínu na úmrtnosť a kardiovaskulárnu morbiditu nie sú v súčasnosti známe.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Moxonidín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. U ľudí sa absorbuje približne 90% perorálnej dávky. Príjem potravy nemá vplyv na farmakokinetiku moxonidínu.

Nepodlieha "first pass" metabolizmu a jeho biologická dostupnosť je 88%.

Distribúcia

Len približne 7% moxonidínu sa viaže na ľudské plazmatické bielkoviny (Vd_ss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Maximálne plazmatické hladiny moxonidínu sa dosahujú 30-180 minút po podaní filmom obalenej tablety.

Biotransformácia

Moxonidín sa metabolizuje z 10-20%, predovšetkým na 4,5-dehydromoxonidín a na

aminometanamidínový derivát otvorením imidazolínového kruhu. 4,5-dehydromoxonidín má iba 1/10 a aminometanamidínový derivát menej ako 1/100 hypotenzného účinku moxonidínu.

Eliminácia

Moxonidín a jeho metabolity sa eliminujú takmer výhradne renálnou cestou. Viac ako 90% podanej dávky sa počas prvých 24 hodín eliminuje obličkami, zatiaľ čo približne 1% sa eliminuje stolicou.

Kumulatívna exkrécia nezmeneného moxonidínu je asi 50-75%. Stredný polčas plazmatickej

eliminácie moxonidínu je 2,2 - 2,3 hodiny a polčas renálnej eliminácie je 2,6 - 2,8 hodín.

U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR 30- 60 ml/min) je AUC zvýšená o 85 % a klírens je znížený o 52%. U týchto pacientov sa musí dávka upraviť tak, že maximálna denná dávka nie je vyššia ako 0,4 mg a maximálna jednorazová dávka je 0,2 mg.

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR < 30 ml) je klírens znížený o 68% a eliminačný polčas je predĺžený až na 7 hodín. U týchto pacientov sa musí dávka upraviť tak, že maximálna denná dávka nie je vyššia ako 0,3 mg.

Farmakokinetický vzťah u detí

U detí neboli vykonané žiadne farmakokinetické štúdie.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdie reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne účinky na fertilitu a žiadny teratogénny potenciál.

Embryotoxické účinky sa pozorovali na potkanoch pri dávkach nad 3 mg/kg/deň a na králikoch pri dávkach nad 0,7 mg/kg/deň. V perinatálnej a postnatálnej štúdii s potkanmi bol ovplyvnený vývin, ako aj životaschopnosť mláďat pri dávkach nad 1 mg/kg/deň.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

Jadro tablety: monohydrát laktózy, krospovidón, povidón K25, magnéziumstearát.

Obal tablety: hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, červený oxid železitý (E172).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

Moxonidin Actavis 0,2 mg : 2 roky

Moxonidin Actavis 0,3 mg a 0,4 mg: 3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al blister

Balenie po 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 ako nemocničné balenia) filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Actavis Group hf.

Reykjavikurvegi 76-78

IS-220 Hafnarfjordur

Island

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Moxonidin Actavis 0,2 mg: 58/0012/07-S

Moxonidin Actavis 0,3 mg: 58/0013/07/S

Moxonidin Actavis 0,4 mg: 58/0014/07-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 29.1.2007

Dátum posledného predĺženia: 29.11.2012

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2014