Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/03848-Z1B

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

Moxonidin Mylan 0,2 mg

Moxonidin Mylan 0,3 mg

Moxonidin Mylan 0,4 mg

Filmom obalené tablety

moxonidín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Moxonidin Mylan a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Moxonidin Mylan

3. Ako užívať Moxonidin Mylan

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Moxonidin Mylan

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Moxonidin Mylan a na čo sa používa

Moxonidin Mylan patrí do skupiny liekov nazývaných antihypertenzíva, ktoré znižujú tlak krvi.

Moxonidin Mylan sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Moxonidin Mylan

Neužívajte Moxonidin Mylan

• keď ste alergický na moxonidín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

• keď máte pomalý srdcový rytmus (pod 50 úderov za minútu v pokoji) alebo trpíte nezvyčajným srdcovým rytmom alebo zmenami srdcového rytmu (nazývané „syndróm chorého sínusového uzla“ alebo „AV blokáda druhého alebo tretieho stupňa“),

• keď trpíte srdcovou nedostatočnosťou (pozri tiež Upozornenia a opatrenia).

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať Moxonidin Mylan:

• ak máte typ nepravidelného rytmu srdca nazývaný „AV blokáda 1. stupňa“ alebo vysoké riziko výskytu AV blokády.

• ak máte závažné ochorenie srdcových artérií alebo bolesť na hrudi (nestabilná srdcová angína).

• ak máte stredne závažnú poruchu funkcie srdca.

• ak máte problémy s obličkami. Váš lekár môže upraviť vašu dávku.

• ak ste starší. Váš lekár vám môže na začiatok predpísať najnižšiu dávku a postupne ju zvyšovať.

Iné lieky a Moxonidin Mylan

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi:

• betablokátory, ako sú propranolol alebo atenolol používané na liečbu srdcových ťažkostí (pozri „ Ak prestanete užívať Moxonidin Mylan“ v časti 3),

• iné lieky na znižovanie krvného tlaku, ako sú diuretikum (liek na odvodnenie) furosemid alebo inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu kaptopril,

• lieky na liečbu úzkosti, ako sú benzodiazepíny (napr. diazepam, lorazepam) a depresie, napr. amitriptylín,

• lieky na spanie a upokojujúce lieky,

• moxonidín sa z tela vylučuje obličkami spôsobom, ktorý sa nazýva „tubulárna exkrécia“. Iné lieky, ktoré sa vylučujú obličkami takým istým spôsobom môžu ovplyvniť účinok moxonidínu.

Moxonidin Mylan a alkohol

Počas užívania tohto lieku nepite alkohol.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Tehotné ženy alebo dojčiace matky nemajú užívať Moxonidin Mylan, keďže môže poškodiť dieťa. Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Neveďte vozidlo alebo neobsluhujte stroje, ak pociťujete závraty alebo sa cítite ospalo počas užívania tohto lieku.

Moxonidin Mylan obsahuje laktózu

Ak vám váš lekár povedal, že trpíte neznášanlivosťou niektorých cukrov, vyhľadajte svojho lekára skôr, ako začnete užívať tento liek.

3. Ako užívať Moxonidin Mylan

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

• Tablety prehltnite a zapite pohárom vody.

• Užívajte ich pred jedlom, počas jedla alebo po jedle.

Odporúčaná dávka je:

Dospelí pacienti (vrátane starších pacientov)

Odporúčaná začiatočná dávka je jedna 0,2 mg tableta užitá ráno. Po troch týždňoch môže váš lekár zvýšiť dávku na 0,4 mg moxonidínu (podaná buď ako jedna dávka ráno alebo rozdelená do dvoch dávok 0,2 mg ráno a 0,2 mg večer). V prípade potreby môže byť dávka po ďalších troch týždňoch zvýšená na maximálnu dennú dávku 0,6 mg (podaná ako rozdelená dávka ráno a večer).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Môžete byť citlivejší na účinky Moxonidinu Mylan. Jednotlivá dávka nemá byť väčšia ako 0,2 mg a maximálna denná dávka je 0,4 mg Moxonidinu Mylan. Ak máte závažné ťažkosti s obličkami, maximálna denná dávka je 0,3 mg Moxonidinu Mylan.

Použitie u detí a dospievajúcich

Moxonidin Mylan sa nemá podávať deťom a dospievajúcim mladším ako 16 rokov.

Ak užijete viac Moxonidinu Mylan, ako máte

Ihneď vyhľadajte svojho lekára alebo pohotovostné oddelenie najbližšej nemocnice. Zoberte si so sebou obal lieku a zvyšné tablety. Príznaky predávkovania zahŕňajú bolesť hlavy, pocit ospalosti (ospalosť, útlm), pokles krvného tlaku (hypotenzia), pocit závratu, nezvyčajná slabosť (asténia), pomalý tep srdca (bradykardia), sucho v ústach, vracanie, pocit únavy a bolesť žalúdka (bolesť brucha).

Ak zabudnete užiť Moxonidin Mylan

Užite dávku hneď, ako si spomeniete, pokiaľ už nie je takmer čas na ďalšiu dávku.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Moxonidin Mylan

Užívanie Moxonidinu Mylan neukončujte náhle, pretože to môže spôsobiť vážne zmeny vášho krvného tlaku. Poraďte sa najprv so svojím lekárom. Váš lekár bude pomaly znižovať dávku počas dvoch týždňov.

Ak užívate súčasne Moxonidin Mylan a betablokátor (napr. propranolol), liečba betablokátorom sa má ukončiť niekoľko dní pred ukončením liečby Moxonidinom Mylan. Dôvodom je, že ukončenie liečby naraz môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Prestaňte užívať Moxonidin Mylana ihneď vyhľadajte svojho lekára alebo pohotovostné oddelenie najbližšej nemocnice, ak sa u vás vyskytne niektorý z nasledovných príznakov. Môžete prekonávať alergickú reakciu na tablety.

- ťažkosti s dýchaním, tlak na hrudi, opuchnutie tváre, pier, úst, krku alebo jazyka, alebo kožné vyrážky. Toto je menej časté a postihnutý môže byť až 1 zo 100 ľudí.

- problémy s pečeňou, tmavý moč, bledá stolica, zožltnutie kože alebo očných bielok. Toto je veľmi zriedkavé a postihnutý môže byť až 1 z 10 000 ľudí.

Tieto vedľajšie účinky sú závažné. Môžete potrebovať bezodkladnú lekársku starostlivosť.

V poradí klesajúcej častosti výskytu môžu ostatné vedľajšie účinky zahŕňať:

Veľmi časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 pacientov):

- sucho v ústach.

Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 pacientov):

- bolesť hlavy,

• pocit točenia (vertigo) / závraty,

• bolesť chrbta,

• nezvyčajné myšlienky,

• problémy so spánkom, ťažkosti so spánkom (nespavosť, insomnia), pocit ospalosti (somnolencia), ospalosť,

• vyrážka / svrbenie,

• pocit na vracanie, podráždený žalúdok, tráviace ťažkosti, zápcha, hnačka, vracanie,

- pocit návalu tepla,

- slabosť.

Menej časté (môžu postihnúť menej ako 1 zo 100 pacientov):

- pocit úzkosti alebo nervozity,

- opuch rôznych častí tela (napr. ruky alebo členky), zadržiavanie tekutín, slabosť nôh,

- mdloby,

- anorexia (strata chuti do jedla),

- bolesť krku,

- nízky krvný tlak, vrátane nízkeho krvného tlaku pri postavení sa,

- zvonenie alebo zvuk v ušiach,

- suché svrbivé alebo páliace oči,

- bolestivé alebo studené prsty na rukách alebo nohách a iné obehové problémy,

- opuchnuté prsia u pacientov mužského pohlavia,

- neschopnosť dosiahnuť alebo udržať erekciu (pohlavná neschopnosť), strata pohlavnej túžby,

- pomalý rytmus srdca.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Moxonidin Mylan

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku alebo na škatuli po skratke EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Moxonidin Mylan obsahuje

- Liečivo je 0,2 mg, 0,3 mg alebo 0,4 mg moxonidínu.

- Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, krospovidón (typu A), povidón K-25 a magnéziumstearát. Obal tablety obsahuje hypromelózu, oxid titaničitý (E171), makrogol 400 a červený oxid železitý (E172).

Ako vyzerá Moxonidin Mylan a obsah balenia

Váš liek je dostupný vo forme okrúhlych filmom obalených tabliet.

Moxonidin Mylan 0,2 mg sú bledoružové tablety, Moxonidin Mylan 0,3 mg sú ružové tablety a Moxonidin Mylan 0,4 mg sú tmavoružové tablety.

Moxonidin Mylan je dostupný v blistrových baleniach po 10, 28, 28 x 1, 30, 50, 98 a 100 tabliet. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

Výrobca

McDermott Laboratories Ltd. trading as Gerard Laboratories

35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road, Dublin 13, Írsko

Chanelle Medical

IDA Industrial Estate Loughrea Co Galway, Írsko

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

Mylan Hungary Ltd.

H-2900 Komarom, Mylan utca 1, Maďarsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

MYLAN s r.o.

Rožňavská 24, 82104 Bratislava, Slovenská republika

Telefónne číslo: +421 2 32 199 100

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko Moxonidine Mylan

Bulharsko Моксониджен

Česká republika Moxonidin Mylan

Fínsko Moxonidin Mylan

Grécko Moxonidine/Generics

Holandsko Moxonidin Mylan

Luxembursko Moxonidine Mylan

Maďarsko Moxonidin Mylan

Nemecko Moxodura Filmtabletten

Rakúsko Moxonidin „Arcana“ Filmtabletten

Rumunsko Moxonidină Mylan

Slovenská republika Moxonidin Mylan

Taliansko Moxonidina Mylan Generics

Veľká Británia Moxonidine Film-coated tablets

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 09/2013.

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/03848-Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Moxonidin Mylan 0,2 mg

Moxonidin Mylan 0,3 mg

Moxonidin Mylan 0,4 mg

Filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Moxonidin Mylan 0,2 mg filmom obalené tablety

Každá tableta obsahuje 0,2 mg moxonidínu.

Pomocná látka so známym účinkom:

Každá tableta obsahuje 94,5 mg monohydrátu laktózy.

Moxonidin Mylan 0,3 mg filmom obalené tablety

Každá tableta obsahuje 0,3 mg moxonidínu.

Pomocná látka so známym účinkom:

Každá tableta obsahuje 94,4 mg monohydrátu laktózy.

Moxonidin Mylan 0,4 mg filmom obalené tablety

Každá tableta obsahuje 0,4 mg moxonidínu.

Pomocná látka so známym účinkom:

Každá tableta obsahuje 94,3 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Každá tableta je okrúhla, s priemerom približne 6 mm. Filmom obalená tableta Moxonidin Mylan 0,2 mg je bledoružovej farby, Moxonidin Mylan 0,3 mg je ružovej farby a Moxonidin Mylan 0,4 mg je tmavoružovej farby.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Moxonidin Mylan je indikovaný na liečbu miernej až stredne závažnej esenciálnej hypertenzie u dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí pacienti:

Liečba sa musí začať s najnižšou dávkou Moxonidinu Mylan. To predstavuje dennú dávku 0,2 mg moxonidínu ráno. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávku je možné po troch týždňoch zvýšiť na 0,4 mg. Túto dávku možno podávať ako jednorazovú dávku (užíva sa ráno) alebo rozdelenú do dvoch dávok denne (ráno a večer). Ak sú výsledky po ďalších troch týždňoch stále nedostatočné, dávku je možné ďalej zvýšiť na maximálnu dávku 0,6 mg, podávanú rozdelene ráno a večer. Jednorazová dávka moxonidínu 0,4 mg a denná dávka moxonidínu 0,6 mg sa nemá prekročiť.

Osobitné skupiny pacientov

Starší ľudia:

Za predpokladu, že nie je poškodená funkcia obličiek, odporúčané dávkovanie je rovnaké ako pre dospelých.

Liečba sa nemá ukončiť náhle, ale má sa vysadzovať postupne v priebehu dvoch týždňov (pozri tiež časť 4.4).

Pediatrická populácia

Moxonidin Mylan sa nemá podávať deťom a dospievajúcim mladším ako 16 rokov, keďže na to nie sú dostupné dostačujúce terapeutické údaje.

Spôsob podávania

Keďže súčasný príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku moxonidínu, Moxonidin Mylan sa môže užívať pred, počas alebo po jedle. Tablety sa majú užívať s dostatočným množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Moxonidin Mylan je kontraindikovaný u pacientov:

• s precitlivenosťou na moxonidín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

• so syndrómom chorého sínusu

• s bradykardiou (< 50 tepov za minútu v pokoji)

• s atrioventrikulárnou blokádou 2. alebo 3. stupňa

• so srdcovou nedostatočnosťou

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov liečených moxonidínom boli po uvedení na trh hlásené prípady rozličného stupňa AV blokády. Na základe týchto hlásení nie je možné úplne vylúčiť úlohu moxonidínu v spomalení átrioventrikulárneho vedenia vzruchu. Preto sa odporúča opatrnosť pri liečbe pacientov s možnou predispozíciou výskytu AV blokády.

Ak moxonidín užívajú pacienti s AV blokádou 1. stupňa, musí im byť venovaná osobitná starostlivosť, aby sa predišlo bradykardii. Moxonidín sa nesmie užívať pri vyššom stupni AV blokády (pozri časť 4.3).

Ak moxonidín užívajú pacienti s ťažkým koronárnym arteriálnym ochorením alebo nestabilnou angínou pektoris, musí im byť venovaná osobitná starostlivosť kvôli obmedzeným skúsenostiam v tejto populácii pacientov.

Vzhľadom na nedostatok klinických údajov podporujúcich bezpečné použitie u pacientov so stredne závažnou srdcovou nedostatočnosťou sa má moxonidín podávať týmto pacientom s opatrnosťou.

Pozornosť sa odporúča pri podávaní moxonidínu pacientom s poškodením funkcie obličiek, keďže moxonidín sa vylučuje hlavne obličkami. U týchto pacientov je obzvlášť na začiatku liečby potrebná dôkladná titrácia dávky. Dávkovanie sa má začať s 0,2 mg denne a dávka môže byť zvýšená na maximálne 0,4 mg denne u pacientov so stredne ťažko poškodenou funkciou obličiek (GRF > 30 ml/min ale < 60 ml/min) a na maximálne 0,3 mg denne u pacientov s ťažko poškodenou funkciou obličiek (GFR < 30 ml/min), ak je klinicky indikovaná a dobre tolerovaná.

Ak sa moxonidín užíva v kombinácii s β-blokátorom a obe liečby musia byť prerušené, najprv sa vysadí β-blokátor a až neskôr po niekoľkých dňoch moxonidín.

Doteraz nebol pozorovaný žiadny „rebound“ účinok na krvný tlak po prerušení liečby moxonidínom. Avšak odporúča sa, aby sa liečba moxonidínom neukončovala náhle, ale aby sa moxonidín vysadzoval postupne počas dvoch týždňov.

Starší pacienti môžu byť viac náchylní na cerebrovaskulárne nežiaduce účinky liekov znižujúcich tlak krvi. Preto sa má liečba začať s najnižšou dávkou a zvyšovanie dávky má prebiehať s opatrnosťou, aby sa zabránilo možným závažným dôsledkom týchto reakcií.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné podávanie moxonidínu a iných antihypertenzív má aditívny účinok.

Keďže tricyklické antidepresíva môžu znižovať účinnosť centrálnych antihypertenzív, neodporúča sa súbežné podávanie tricyklických antidepresív s moxonidínom.

Moxonidín môže zosilniť sedatívny účinok tricyklických antidepresív (vyhnite sa ich súbežnému predpísaniu), trankvilizérov, alkoholu, sedatív a hypnotík.

Moxonidín mierne zhoršuje kognitívne funkcie u pacientov užívajúcich lorazepam. Moxonidín môže zvýšiť sedatívny účinok súbežne užívaných benzodiazepínov.

Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou. Nemožno vylúčiť interakcie s inými látkami, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou.

Tolazolín môže v závislosti od dávky znižovať účinok moxonidínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Moxonidinu Mylan u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali embryo-toxicitu pri vysokých dávkach (pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí.

Moxonidín sa má užívať počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch.

Laktácia

Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa nemá užívať počas dojčenia. Ak je liečba Moxonidinom Mylan považovaná za celkom nevyhnutnú, dojčenie sa ukončí.

Fertilita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Moxonidinu Mylan u žien v reprodukčnom veku.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viest' vozidlá a obsluhovať stroje. Bola však zaznamenaná ospalosť a závraty. To je potrebné zohľadniť pri vykonávaní týchto činností.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie nežiaduce účinky hlásené pacientmi užívajúcimi moxonidín zahŕňajú sucho v ústach, závraty, asténiu a ospalosť. Tieto príznaky často ustúpia po niekoľkých týždňoch od začiatku liečby.

Nežiaduce účinky podľa triedy orgánových systémov (pozorované počas klinických skúšaní s n=886 pacientov vystavených moxonidínu mali nižšie uvedené frekvencie):

* v porovnaní s placebom nebola vyššia frekvencia výskytu

	Veľmi časté (> 1/10)	Časté (> 1/100 až < 1/10)	Menej časté (> 1/1 000 až < 1/100)	Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)
Poruchy endokrinného systému			Gynekomastia, impotencia a strata libida
Psychické poruchy		Zmenené myšlienkové pochody, insomnia	Úzkosť, nervozita, anorexia
Poruchy nervového systému		Poruchy spánku, bolesti hlavy*, závraty, vertigo, somnolencia	Sedácia (útlm), synkopa*
Poruchy oka			Suché svrbenie alebo pocit pálenia v oku
Poruchy ucha a labyrintu			Tinnitus
Poruchy srdca a srdcovej činnosti			Bradykardia
Poruchy ciev		Vazodilatácia	Hypotenzia (vrátane ortostatickej hypotenzie), parestézia končatín, poruchy periférneho obehu
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Sucho v ústach	Hnačka, nauzea/ vracanie/ dyspepsia*, zápcha a iné gastrointestinálne poruchy
Poruchy pečene a žlčových ciest				Pečeňové reakcie
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Vyrážka/pruritus	Angioedém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva		Bolesť chrbta	Bolesť krku
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		Asténia	Edém na rôznych miestach, slabosť v nohách, retencia tekutín, bolesť príušných žliaz

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy predávkovania

V niekoľkých prípadoch predávkovania, ktoré boli oznámené, dávka 19,6 mg užitá naraz nemala fatálne následky. Hlásené prejavy a príznaky zahŕňali: bolesť hlavy, útlm, somnolenciu, hypotenziu, závraty, asténiu, bradykardiu, sucho v ústach, vracanie, vyčerpanosť a bolesť v hornej časti brucha. U dospelých pacientov možno na základe farmakodynamických vlastností moxonidínu očakávať nasledovné reakcie: bolesť hlavy, útlm, somnolenciu, hypotenziu, ortostatickú dysreguláciu, závraty, asténiu, bradykardiu, sucho v ústach, vyčerpanosť a bolesť v hornej časti brucha. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť vracanie a prechodné paradoxné zvýšenie krvného tlaku.

V prípade ťažkého predávkovania sa osobitne odporúča starostlivo sledovať najmä poruchy vedomia a útlm dýchania.

Okrem toho, vychádzajúc z niekoľkých štúdií vysokých dávok u zvierat, môže sa vyskytnúť aj prechodná hypertenzia, tachykardia a hyperglykémia.

Liečba predávkovania

V prípade ťažkého predávkovania sa osobitne odporúča sledovať poruchy vedomia a útlm dýchania. Liečba pozostáva z postupov znižujúcich vstrebávanie, ako sú výplach žalúdka (ak je krátko po užití), podávanie aktívneho uhlia a laxatív, a inak je symptomatická.

Nie je známe žiadne špecifické antidotum.

V prípade hypotenzie sa na podporu cirkulácie môžu doplniť tekutiny a zvážiť podanie dopamínu. Bradykardia sa môže liečiť atropínom. Antagonisty alfa-receptorov môžu znížiť alebo odstrániť paradoxný hypertenzný účinok predávkovania moxonidínom.

Pediatrická populácia

Popísaný bol nasledovný prípad neúmyselného predávkovania u 2-ročného dieťaťa:

Dieťa užilo neznáme množstvo moxonidínu. Maximálna dávka, ktorú mohlo užiť, bola 14 mg. U dieťaťa sa prejavili nasledovné príznaky: útlm, hypotenzná kóma, mióza a dýchavičnosť. Po výplachu žalúdka, infúziách glukózy, mechanickej ventilácii a odpočinku príznaky úplne vymizli v priebehu 11 hodín.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Antihypertenzíva,antiadrenergické liečivá pôsobiace centrálne

ATC kód: C02AC05

Na rôznych modeloch zvierat sa ukázalo, že moxonidín má silný hypotenzný účinok. Dostupné experimentálne údaje ukazujú, že miesto účinku moxonidínu je lokalizované v centrálnom nervovom systéme (CNS).

V mozgovom kmeni sa moxonidín selektívne viaže na I₁-imidazolínové receptory. Tieto imidazolín senzitívne receptory sa prevažne nachádzajú v rostrálnej ventrolaterálnej dreni, v oblasti, ktorá hrá dôležitú úlohu v centrálnej kontrole sympatického nervového systému. Účinkom tejto interakcie s I₁- imidazolínovými receptormi sa zdá byť zníženie aktivity sympatických nervov. Dokázalo sa to u kardiálnych, splanchnických a renálnych sympatických nervov.

Moxonidín sa líši od iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív tým, že má len slabú afinitu k centrálnym α₂-adrenoreceptorom v porovnaní s afinitou k I₁-imidazolínovým receptorom. Alfa₂-adrenoreceptory sa považujú za sprostredkovateľa, ktorý vyvoláva útlm a sucho v ústach, najčastejšie pozorované nežiaduce účinky centrálne pôsobiacich antihypertenzív.

Priemerný systolický a diastolický krvný tlak sa znižuje v pokoji aj pri cvičení.

Účinky moxonidínu na úmrtnosť a kardiovaskulárnu morbiditu nie sú v súčasnosti známe.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Moxonidín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. U ľudí sa absorbuje približne 90 % perorálnej dávky. Príjem potravy nemá žiaden vplyv na farmakokinetiku moxonidínu.

Nepodlieha metabolizmu pri prvom prechode pečeňou („first pass“ metabolizmus) a jeho biologická dostupnosť je 88 %.

Distribúcia

Len približne 7 % moxonidínu sa viaže na ľudské plazmatické bielkoviny (Vd_ss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Maximálne plazmatické hladiny moxonidínu sa dosahujú 30-180 minút po podaní filmom obalenej tablety.

Biotransformácia

Moxonidín sa metabolizuje z 10-20 %, predovšetkým na 4,5-dehydromoxonidín a na aminometánamidínový derivát otvorením imidazolínového kruhu. 4,5-dehydromoxonidín má iba 1/10 a aminometánamidínový derivát menej ako 1/100 hypotenzného účinku moxonidínu.

Eliminácia

Moxonidín a jeho metabolity sa eliminujú takmer výhradne renálnou cestou. Viac ako 90 % podanej dávky sa počas prvých 24 hodín eliminuje obličkami, zatiaľ čo približne 1 % sa eliminuje stolicou. Kumulatívna exkrécia nezmeneného moxonidínu je asi 50-75%. Stredný polčas plazmatickej eliminácie moxonidínu je 2,2 - 2,3 hodiny a polčas renálnej eliminácie je 2,6 - 2,8 hodín.

Charakteristika u pacientov s poruchou funkcie obličiek

U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR 30- 60 ml/min) je AUC zvýšená o 85 % a klírens je znížený o 52 %. U týchto pacientov sa musí dávka upraviť tak, že maximálna denná dávka nie je vyššia ako 0,4 mg a maximálna jednorazová dávka je 0,2 mg.

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR < 30 ml) je klírens znížený o 68 % a eliminačný polčas je predĺžený až na 7 hodín. U týchto pacientov sa má dávkovanie moxonidínu začať s 0,2 mg denne a môže byť zvýšené na maximálne 0,3 mg denne, ak je klinicky indikovaný a dobre tolerovaný.

Pediatrická populácia

Neuskutočnili sa žiadne farmakokinetické štúdie u detí.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdie reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne účinky na fertilitu a žiadny teratogénny potenciál.

Účinky na embryá sa pozorovali u potkanov pri dávkach nad 3 mg/kg/deň a u králikov pri dávkach nad 0,7 mg/kg/deň. V perinatálnej a postnatálnej štúdii s potkanmi bol ovplyvnený vývin, ako aj životaschopnosť mláďat pri dávkach nad 1 mg/kg/deň.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

Monohydrát laktózy

Krospovidón (Typ A)

Povidón K25

Magnéziumstearát

Filmový obal:

Hypromelóza

Oxid titaničitý (E171)

Makrogol 400

Červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al blistrové balenie po 10, 28, 28 x 1, 30, 50, 98 a 100 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Moxonidin Mylan 0,2 mg: 58/0747/09-S

Moxonidin Mylan 0,3 mg: 58/0748/09-S

Moxonidin Mylan 0,4 mg: 58/0749/09-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 20.11.2009

Dátum posledného predĺženia registrácie: 21.5.2013

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

September 2013