Príloha č.2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2011/02587

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

MOXOSTAD 0,2 mg

MOXOSTAD 0,3 mg

MOXOSTAD 0,4 mg

filmom obalené tablety

Liečivo: moxonidín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je MOXOSTAD a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete MOXOSTAD

3. Ako užívať MOXOSTAD

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať MOXOSTAD

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE MOXOSTAD A NA ČO SA POUŽÍVA

MOXOSTAD je liek na zníženie krvného tlaku (antihypertenzívum).Patrí do skupiny liekov nazývaných agonisty imidazolínových receptorov. Viaže sa na určité receptory v mozgu, a tým znižuje aktivitu nervov, ktoré regulujú krvný tlak.

MOXOSTAD sa používa na:

- liečbu vysokého krvného tlaku (mierna až stredne závažná esenciálna hypertenzia).

2. skôr ako užijete MOXOSTAD

Neužívajte MOXOSTAD

• keď ste alergický (precitlivený) na moxonidín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek MOXOSTADU (pozri časť 6. „Ďalšie informácie“ na konci tejto písomnej informácie pre používateľov),

• ak trpíte ktorýmkoľvek zo zdravotných stavov a ochorení uvedených nižšie:

- ochorenie systému elektrického vedenia v srdci:

- syndróm chorého sínusu (ochorenie srdca, ktoré vedie k abnormálnemu alebo nepravidelnému tepu srdca)

- druhý stupeň predsieňovo-komorovej blokády (ktorý je charakterizovaný zmenenou štruktúrou elektrokardiografického záznamu (EKG) a môže viesť ku úplnej srdcovej blokáde)

- tretí stupeň predsieňovo-komorovej blokády známej tiež ako úplná srdcová blokáda (ktorá je charakterizovaná zmenami štruktúry EKG, znížením srdcového tepu, nízkym krvným tlakom a slabým krvným obehom)

• znížený tep srdca (bradykardia), t.j. menej ako 50 tepov za minútu v pokoji

• zlyhanie srdca (pozri časť „Buďte zvlášť opatrný pri užívaní MOXOSTADU“)

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní MOXOSTADU

Povedzte, prosím, svojmu lekárovi, ak máte alebo ste mali akékoľvek ochorenia.

Povedzte, prosím, svojmu lekárovi, ak máte alebo ste kedykoľvek mali akýkoľvek z nasledovných stavov alebo ochorení:

• 1. stupeň atrioventrikulárneho bloku (porucha nervového vedenia v srdci charakterizovaná pozmenenými krivkami elektrokardiogramu (EKG))

• ťažká koronárna srdcová choroba (choroba charakterizovaná zníženým zásobovaním srdca krvou, čo môže viesť k srdcovému infarktu)

• nestabilná srdcová angína (bolesť na hrudníku)

• stredne ťažké srdcové zlyhanie (keď srdce nepracuje tak, ako by malo, ale ešte vždy sa cítite dobre v pokoji alebo pri miernej námahe)

Ak Vaše obličky nepracujú správne (Váš lekár to vyšetrí), môže byť účinok MOXOSTADU priveľmi silný. Toto sa môže vyskytnúť najmä na začiatku liečby. Váš lekár Vám preto starostlivo určí dávku.

Užívanie iných liekov:

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Patria sem lieky, rastlinné prípravky, dietetické potraviny a výživové doplnky, ktoré ste dostali bez lekárskeho predpisu.

MOXOSTAD nemáte užívať spolu s tricyklickými antidepresívami (lieky používané na liečbu depresie).

Užívanie iných liekov na zníženie krvného tlaku (antihypertenzíva) zvyšuje účinok moxonidínu.

Ak užívate MOXOSTAD spolu s betablokátorom (lieky na liečbu vysokého krvného tlaku alebo srdcového zlyhania) a liečba sa musí ukončiť, najprv máte ukončiť užívanie betablokátora, aby ste sa vyhli náhlemu nárastu krvného tlaku. Po niekoľkých dňoch môžete potom ukončiť aj užívanie MOXOSTADU.

MOXOSTAD môže zvýšiť účinok tricyklických antidepresív, sedatív, trankvilizérov,alkoholu a hypnotík. Sedatívny účinok benzodiazepínov (tablety na spanie a na utlmenie) sa môže zvýšiť, ak súbežne užívate moxonidín. Najmä ak užívate MOXOSTAD spolu s lorazepamom (ktorý patrí do skupiny benzodiazepínov), môže mierne znižovať schopnosť výkonu mentálnych (kognitívnych) úloh.

Ak užívate MOXOSTAD spolu s liekmi, ktoré sa vylučujú obličkami, informujte o tom svojho lekára, pretože môžu mať vzájomné účinky.

Tolazolín (vazodilatátor na liečbu kŕčov v periférnych krvných cievach) môže znižovať účinok moxonidínu.

Užívanie MOXOSTADU s jedlom a nápojmi

Príjem stravy nemá žiadny vplyv na účinok moxonidínu. MOXOSTAD môžete užívať pred jedlom, počas jedla, alebo po jedle.

Počas liečby nepite alkohol.

Deti a dospievajúci do 16 rokov

MOXOSTAD sa nemá podávať deťom a dospievajúcim do 16 rokov. Skúsenosti s použitím moxonidínu v tejto vekovej skupine sú obmedzené.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak ste tehotná, myslíte si, že môžete byť tehotná alebo chcete otehotnieť, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.

Tehotenstvo

Neužívajte MOXOSTAD, ak ste tehotná, pokiaľ to nie je zjavne nevyhnutné. Nie je známe, či moxonidín môže poškodiť Vaše nenarodené dieťa.

Dojčenie

MOXOSTAD sa vylučuje do materského mlieka. Preto, ak dojčíte, neužívajte MOXOSTAD. Ak je liečba MOXOSTADOM zjavne potrebná, prestaňte dojčiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

MOXOSTAD môže spôsobiť pocit ospalosti alebo závratu. Ak pociťujete takéto vedľajšie účinky, vyhýbajte sa rizikovým činnostiam, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov.

Dôležité informácie o niektorých zložkách MOXOSTADU

MOXOSTAD obsahuje mliečny cukor (laktózu). Ak Vám Váš lekár povedal, že máte neznášanlivosť niektorých cukrov, poraďte sa so svojím lekárom ešte pred začiatkom liečby týmto liekom.

3. AKO UŽÍVAŤ MOXOSTAD

Vždy užívajte MOXOSTAD presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Užite MOXOSTAD s dostatočným množstvom tekutiny. Tablety môžete užívať pred jedlom, počas jedla alebo po jedle.

Liečba MOXOSTADOM sa nemá náhle prerušiť (pozri nižšie „Ak prestanete užívať MOXOSTAD“).

Zvyčajná dávka je:

Dospelí a starší pacienti

Liečbu máte začať užívaním 0,2 mg moxonidínu každé ráno. Po troch týždňoch môže Váš lekár Vašu dávku zvýšiť na 0,4 mg denne. Túto dávku môžete užiť naraz, alebo rozdelenú na ráno a večer.

Ak sa Vaše príznaky nezlepšia ani po 3 týždňoch liečby, Váš lekár Vám môže zvýšiť dávku maximálne na 0,6 mg denne. V takomto prípade užívajte dávku 0,6 mg rozdelenú, ráno a večer. Neužívajte viac ako 0,4 mg moxonidínu v jednotlivej dávke alebo 0,6 mg moxonidínu denne ako rozdelenú dávku (ráno a večer).

Pacienti s poškodením funkcie obličiek

Ak Vaše obličky nepracujú správne, Vaša jednotlivá dávka nemá prekročiť 0,2 moxonidínu a Vaša denná dávka nemá prekročiť 0,4 mg moxonidínu.

Deti a mladiství (mladší ako 16 rokov)

MOXOSTAD sa nemá podávať deťom a mladistvým mladším ako 16 rokov kvôli limitovaným skúsenostiam.

Ak užijete viac MOXOSTADU, ako máte

Ak náhodne užijete priveľa tabliet, ihneď sa poraďte so svojím lekárom alebo najbližším oddelením lekárskej pohotovosti v nemocnici. Príznaky predávkovania okrem iných zahŕňajú: bolesť hlavy, ospalosť/spavosť (somnolencia), únava, bolesť nadbrušia, závrat, pocit slabosti (asténia), pocit znecitlivenia (sedácia), nízky krvný tlak (hypotenzia), prejav nevoľnosti (vracanie), pomalý tep srdca (bradykardia) a suchosť v ústach.

Ak zabudnete užiť MOXOSTAD

Neznepokojujte sa. Jednoducho vynechajte túto dávku a potom užite nasledujúcu dávku vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať MOXOSTAD

Neprestaňte užívať MOXOSTAD náhle. Liečba sa má prerušiť postupne počas dvoch týždňov. Poraďte sa so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj MOXOSTAD môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Na zhodnotenie vedľajších účinkov bolo použité nasledovné hodnotenie frekvencie:

Veľmi časté	postihujú viac ako 1 používateľa z 10
Časté	postihujú 1 až 10 používateľov zo 100
Menej časté	postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000
Zriedkavé	postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000
Veľmi zriedkavé	postihujú menej ako 1 používateľa z 10 000
Neznáme	frekvenciu nemožno stanoviť z dostupných údajov

Často boli opísané suchosť v ústach, pocit slabosti (asténia), závrat a ospalosť/spavosť (somnolencia). Tieto príznaky sa vyskytujú najmä na začiatku liečby a časom často vymiznú.

V klinických skúšaniach sa pozorovali nasledovné vedľajšie účinky:

Veľmi časté:

• suchosť v ústach

Časté:

• bolesť hlavy

• pocit závratu alebo točenie hlavy

• ospalosť/spavosť (somnolencia)

• poruchy myslenia

• poruchy spánku vrátane nespavosti

• pocit nevoľnosti (nauzea), nevoľnosť (vracanie), zápcha, hnačka, tráviace ťažkosti a iné žalúdočno-črevné poruchy

• vyrážka, svrbenie

• pocit slabosti (asténia)

• rozšírenie krvných ciev (vazodilatácia)

Menej časté:

• nižšia srdcová frekvencia (bradykardia)

• zvonenie v ušiach (tinnitus)

• depresia

• úzkosť

• nervozita

• pocit znecitlivenia (sedácia)

• alergické kožné reakcie

• edém (opuch tkanív) postihujúci rôzne časti tela

• ťažká alergická reakcia, ktorá spôsobuje opuch, najmä tváre, úst, jazyka a hrdla)

• nízky krvný tlak (hypotenzia)

• pokles krvného tlaku pri vstávaní (ortostatická hypotenzia)

• mdloba (bezvedomie)

• pocit mravčenia (porucha citlivosti) v rukách a dolných končatinách

• slabosť dolných končatín

• zadržiavanie tekutín

• strata chuti do jedla (nechutenstvo)

• bolesť slinných žliaz

• bolesť šije

• rast prsníkov u mužov (gynekomastia)

• impotencia a strata sexuálnej túžby

• okrajové poruchy krvného obehu

• suché svrbenie alebo pocit pálenia očí

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ MOXOSTAD

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Nepoužívajte MOXOSTAD po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo MOXOSTAD obsahuje

Liečivo je moxonidín.

Každá filmom obalená tableta MOXOSTADU obsahuje buď 0,2 mg, 0,3 mg alebo 0,4 mg moxonidínu.

Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety:

• monohydrát laktózy

• povidón K25

• krospovidón

• magnéziumstearát

Filmový obal

• hypromelóza

• makrogol 400

• červený oxid železitý (E 172)

• oxid titaničitý (E 171)

Ako vyzerá MOXOSTAD a obsah balenia

MOXOSTAD filmom obalené tablety sú okrúhle s priemerom približne 6 mm a označené s „0.2“, „0.3“ alebo „0.4“ podľa sily tabliet.

0,2 mg tableta je svetloružová, 0,3 mg tableta je ružová a 0,4 mg tableta je tmavoružová.

MOXOSTAD 0,2 mg a 0,4 mg, filmom obalené tablety

PVC/PVDC/ALU blistrové balenie so 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20x20, 10x40, len ako nemocničné balenie ) filmom obalenými tabletami.

MOXOSTAD 0,3 mg filmom obalené tablety

PVC/PVDC/ALU blistrové balenie s 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 len ako nemocničné balenie) filmom obalenými tabletami.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Nemecko

Výrobcovia

Sanico N.V.

Veedijk 59

2300 Turnhout

Belgicko

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Nemecko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko: Moxonidine EG 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg filmomhulde tabletten

Česká republika:MOXOSTAD 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg

Estónsko: STADAPRESS 200 /300 /400 mikrogrammi kaetud tabletid

Fínsko: Moxonidin STADA 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg tabletti

Holandsko: Moxonidine CF 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg filmomhulde tabletten

Litva: STADAPRESS 200 /300 /400 mikrogramu plevele dengtos tabletes

Lotyšsko: STADAPRESS 200 /300 /400 mikrogrami apvalkotas tabletes

Luxembursko: Moxonidine EG 0,2/0,3/0,4 mg

Maďarsko: MOXOSTAD 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg filmtabletta

Nemecko: Moxonidin AL 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg Filmtabletten

Rakúsko: Moxonidin „Stada“ 0,2 mg/0,4 mg Filmtabletten

Švédsko: Moxonidin STADA 0,2 mg/0,4 mg filmdragerade tabletter

Slovensko: MOXOSTAD 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg

Taliansko: Moxonidina EG 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg compresse film-rivestite

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári 2015.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2011/02587

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MOXOSTAD 0,2 mg

MOXOSTAD 0,3 mg

MOXOSTAD 0,4 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 0,2; 0,3 alebo 0,4 mg moxonidínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Vzhľad: Všetky tablety sú okrúhle, s priemerom približne 6 mm.

0,2 mg tableta je svetloružová, 0,3 mg tableta je ružová a 0,4 mg tableta je tmavoružová.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

Mierna až stredne závažná esenciálna hypertenzia.

Dospelí

Liečba sa musí začať s najnižšou dávkou MOXOSTADU. To znamená denná dávka 0,2 mg moxonidínu ráno. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávku možno po troch týždňoch zvýšiť na 0,4 mg. Dávku možno podávať ako jednorazovú dávku (užíva sa ráno) alebo ako rozdelenú dennú dávku (ráno a večer). Ak sú výsledky po ďalších troch týždňoch stále nedostatočné, dávku možno ďalej zvýšiť na maximum 0,6 mg, podávanú rozdelene ráno a večer. Jednorazová dávka MOXOSTADU 0,4 mg a denná dávka MOXOSTADU 0,6 mg sa nemá prekročiť.

Keďže súbežné užitie s jedlom neovplyvňuje farmakokinetiku moxonidínu, MOXOSTAD možno užívať pred, počas alebo po jedle. Tablety sa majú užívať s dostatočným množstvom tekutiny.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR > 30 ml/min, ale < 60 ml/min) nemá byť jednorazová dávka vyššia ako 0,2 mg a denná dávka nemá byť vyššia ako 0,4 mg moxonidínu.

Starší pacienti

Za predpokladu, že nie je porušená funkcia obličiek, odporúčané dávkovanie je rovnaké ako pre dospelých.

Deti a dospievajúci

MOXOSTAD sa nemá podávať deťom a dospievajúcim do 16 rokov, keďže s touto populáciou sú iba obmedzené skúsenosti.

Moxonidín je kontraindikovaný u pacientov s:

• precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok,

• syndrómom chorého sínusu,

• bradykardiou (srdcová frekvencia v pokoji < 50 tepov/minútu),

• 2. alebo 3. stupňom atrioventrikulárnej blokády,

• kardiálnou insuficienciou (pozri časť 4.4).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak užívajú moxonidín pacienti s AV blokádou 1. stupňa, musí sa im venovať zvláštna starostlivosť, aby sa predišlo bradykardii.

Ak užívajú moxonidín pacienti s ťažkým koronárnym arteriálnym ochorením alebo nestabilnou angínou pektoris, musí sa im venovať zvláštna starostlivosť kvôli obmedzeným skúsenostiam v tejto pacientskej populácii.

Vzhľadom na nedostatok klinických dôkazov podporujúcich bezpečné používanie u pacientov so stredne ťažkou kardiálnou insuficienciou sa moxonidín týmto pacientom má podávať s opatrnosťou.

Pozornosť sa odporúča pri podávaní moxonidínu pacientom s poruchou funkcie obličiek, pretože moxonidín sa vylučuje predovšetkým obličkami. U týchto pacientov sa hlavne na začiatku liečby odporúča opatrne titrovať dávku. Dávkovanie sa má začať s 0,2 mg denne a dávka môže byť zvýšená na maximálne 0,4 mg denne, ak je klinicky indikovaná a dobre tolerovaná.

Ak sa moxonidín užíva v kombinácii s betablokátorom a liečba musí byť prerušená, betablokátor sa vysadí ako prvý a moxonidín potom po niekoľkých dňoch.

Doteraz nebol pozorovaný „rebound“ účinok na krvný tlak po prerušení liečby moxonidínom. Neodporúča náhle ukončenie liečby, namiesto toho sa má dávka znižovať postupne počas dvoch týždňov.

MOXOSTAD filmom obalené tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nemajú užívať tento liek.

Súbežné podávanie iných antihypertenzív s MOXOSTADOM má zosilňujúci účinok účinok.

Keďže tricyklické antidepresíva môžu znižovať účinnosť centrálne pôsobiacich antihypertenzív, neodporúča sa súčasné podávanie tricyklických antidepresív s moxonidínom. Moxonidín môže zosilniť účinok tricyklických antidepresív (vyhnúť sa súbežnému predpísaniu), trankvilizérov, alkoholu, sedatív a hypnotík.

Moxonidín mierne zhoršuje kognitívne funkcie u jedincov užívajúcich lorazepam. Moxonidín môže pri súčasnom užívaní zvýšiť sedatívny účinok benzodiazepínov.

Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou. Nemožno vylúčiť interakcie s inými liekmi, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou.

Tolazolín môže v závislosti od dávky znižovať účinok moxonidínu.

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití MOXOSTADU u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri vysokých dávkach (pozri 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. MOXOSTADsa nemá užívať počas gravidity, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.

Laktácia

Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka. MOXOSTADsa preto nemá užívať počas dojčenia. Ak je liečba MOXOSTADOM zjavne nevyhnutná, dojčenie sa má ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.Hlásila sa somnolencia a závrat. Je to potrebné zohľadniť pri vykonávaní týchto činností.

4.8 Nežiaduce účinky

Medzi najčastejšie nežiaduce účinky hlásené osobami užívajúcimi moxonidín patrilo sucho v ústach, závrat, asténia a somnolencia. Tieto príznaky často ustúpia po niekoľkých prvých týždňoch liečby.

Nežiaduce účinky podľa triedy orgánových systémov (pozorované počas placebom kontrolovaných klinických skúšaní s n=886 pacientov vystavených moxonidínu s výslednými frekvenciami nižšie):

Orgánový systém podľa MedDRA	Veľmi časté ≥1/10	Časté ≥1/100 až <1/10	Menej časté ≥1/1 000 až <1/100
Poruchy metabolizmu a výživy			retencia tekutín anorexia
Poruchy srdca a srdcovej činnosti			bradykardia
Poruchy ucha a labyrintu			tinnitus
Poruchy nervového systému		bolesť hlavy*, závraty /vertigo ospanlosť/ somnolencia,	synkopa*, sedácia, parestézia končatín
Poruchy oka			pocit suchého, svrbiaceho alebo páliaceho oka
Poruchy ciev		vazodilatácia	hypotenzia* (vrátane ortostatickej), poruchy periférnej cirkulácie
Poruchy ciev			hypotenzia (vrátane ortostatickej)
Poruchy gastrointestinálneho traktu	sucho v ústach	hnačka, zápcha, nauzea/vracanie, dyspesia* a iné gastrointestinálne poruchy	bolesť príušnej žľazy
Poruchy kože a podkožného tkaniva		vyrážka/svrbenie	alergické kožné reakcie, angioedém
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		asténia	edém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva		bolesť chrbta	bolesť šije
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov			gynekomastia, impotencia
Psychické poruchy		zmenený proces myslenia, poruchy spánku vrátane nespavosti	nervozita, depresia, anxiozita, strata libida

* v porovnaní s placebom nebola vyššia frekvencia

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania

Popísaný bol nasledovný prípad predávkovania z nepozornosti u 2-ročného dieťaťa:

Dieťa užilo neznáme množstvo moxonidínu. Maximálna dávka, ktorú mohlo užiť bola 14 mg. U dieťaťa sa prejavili nasledovné príznaky:

útlm, kóma, hypotenzia, mióza a dýchavičnosť. Po výplachu žalúdka, infúziách glukózy, mechanickej ventilácii a odpočinku príznaky úplne zmizli v priebehu 11 hodín.

V niekoľkých prípadoch predávkovania, ktoré boli oznámené, dávka až do 19,6 mgužitá naraz nemala za následok smrť. Oznámené znaky a príznaky zahŕňali: bolesti hlavy, útlm, ospalosť, hypotenziu, závraty, asténiu,bradykardiu, suchosť v ústach, vracanie, únavu aabdominálne bolesti. V prípade ťažkého predávkovania sa odporúča starostlivo sledovať poruchy vedomia a útlm dýchania.

Okrem toho, vychádzajúc zo štúdií vysokých dávok u zvierat, sa môže vyskytnúť dočasná hypertenzia, tachykardia a hyperglykémia.

Liečba predávkovania

Nie je známe špecifické antidotum. V prípade hypotenzie sa môžu na podporu cirkulácie doplniť tekutiny a zvážiť podanie dopamínu. Bradykardia sa lieči atropínom.

Antagonisty α-receptorov môžu znížiť alebo zrušiť paradoxný hypertenzný účinok predávkovania moxonidínom.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzíva, centrálne pôsobiace antiadrenergné látky

ATC kód: C02AC05

Na rôznych modeloch zvierat sa ukázalo, že moxonidín má silný antihypertenzný účinok. Dostupné experimentálne údaje ukazujú, že miesto účinku moxonidínu je lokalizované v centrálnom nervovom systéme (CNS).

V mozgovom kmeni sa moxonidín selektívne viaže na I₁-imidazolínové receptory. Tieto imidazolín senzitívne receptory sú prevažne pozorované v rostrálnej ventrolaterálnej mieche, v oblasti, ktorá hrá dôležitú úlohu v centrálnej kontrole sympatického nervového systému. Účinok tejto interakcie s I₁-imidazolinovými receptormi vedie k zníženiu aktivity sympatických nervov. Dokázalo sa to u kardiálnych, splanchnických a renálnych sympatických nervov.

Moxonidín sa líši od iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív tým, že má len slabú afinitu k centrálnym ₂-adrenoreceptorom v porovnaní s afinitou k I₁-imidazolínovým receptorom. ₂-adrenoreceptory sa považujú za sprostredkovateľa, ktorý vyvoláva útlm a suchosť v ústach, najčastejšie pozorované nežiaduce účinky centrálne pôsobiacich antihypertenzív.

Stredný systolický a diastolický krvný tlak sa znižuje v pokoji aj pri cvičení.

Účinky moxonidínu na úmrtnosť a kardiovaskulárnu morbiditu nie sú v súčasnosti známe.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Moxonidín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. U ľudí sa absorbuje približne 90% perorálnej dávky. Príjem potravy nemá vplyv na farmakokinetiku moxonidínu. Nepodlieha „first pass“ metabolizmu a jeho biologická dostupnosť je 88%.

Distribúcia

Len asi 7% moxonidínu sa viaže na ľudské plazmatické bielkoviny (Vd_ss= 1,8 0,4 l/kg). Maximálne plazmatické hladiny moxonidínu sa dosahujú 30-180 minút po podaní filmom obalenej tablety.

Metabolizmus

Moxonidín sa metabolizuje z 10-20%, predovšetkým na 4,5-dehydromoxonidín a na aminometanamidínový derivát otvorením imidazolínového kruhu. 4,5-dehydromoxonidín má iba 1/10 a aminometanamidínový derivát menej ako 1/100 hypotenzného účinku moxonidínu.

Vylučovanie

Moxonidín a jeho metabolity sa eliminujú takmer výhradne renálnou cestou. Viac ako 90% podanej dávky sa počas prvých 24 hodín eliminuje obličkami, zatiaľ čo približne 1% sa eliminuje stolicou. Kumulatívna exkrécia nezmeneného moxonidínu je asi 50-75%. Stredný polčas plazmatickej eliminácie moxonidínu je 2,2-2,3 hodiny a polčas renálnej eliminácie je 2,6-2,8 hodín.

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR 30 – 60 ml/min) je AUC zvýšená o 85% a klírens je znížený o 52%. U týchto pacientov sa musí dávka upraviť tak, že maximálna denná dávka nie je vyššia ako 0,4 mg a maximálna jednorazová dávka je 0,2 mg.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR < 30 ml) je klírens znížený o 68% a eliminačný polčas je predĺžený až na 7 hodín. U týchto pacientov je moxonidín kontraindikovaný (pozri 4.3).

Farmakokinetika u detí

U detí neboli vykonané žiadne farmakokinetické štúdie.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdie reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne účinky na fertilitu a žiadny teratogénny potenciál.

Embryotoxické účinky sa pozorovali na potkanoch pri dávkach nad 3 mg/kg/d a na králikoch pri dávkach nad 0,7 mg/kg/d. V perinatálnej a postnatálnej štúdii s potkanmi bol ovplyvnený vývin, ako aj životaschopnosť mláďat pri dávkach nad 1 mg/kg/d.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

monohydrát laktózy

krospovidón

povidón K25

magnéziumstearát

Filmový obal:

hypromelóza

oxid titaničitý (E 171)

makrogol 400

červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

MOXOSTAD 0,2 mg: 2 roky.

MOXOSTAD 0,3 mg a MOXOSTAD 0,4 mg: 3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

MOXOSTAD 0,2 mg a 0,4 mg, filmom obalené tablety

PVC/PVDC/ALU blistrové balenie so 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20x20, 10x40, len ako nemocničné balenie) filmom obalenými tabletami.

MOXOSTAD 0,3 mg, filmom obalené tablety

PVC/PVDC/ALU blistrové balenie s 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 len ako nemocničné balenie) filmom obalenými tabletami.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

MOXOSTAD 0,2 mg: 58/0004/05-S

MOXOSTAD 0,3 mg: 58/0005/05-S

MOXOSTAD 0,4 mg: 58/0006/05-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 12.01.2005

Dátum posledného predĺženia registrácie: 9.10.2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2015