Písomná informácia pre používateľa.

Mucoplant Spitzwegerich Hustensaft

sirup

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Dr. Theiss Naturwaren GmbH, 664 24 Homburg, Nemecko.

Zloženie lieku:

100 g obsahuje:

Liečivo:Plantaginis extractum fluidum (tekutý skorocelový extrakt) 5,00 g.

Pomocné látky:Sirupus simplex (jednoduchý sirup), Kalii sorbas (sorbitan draselný), Menthae piperitae aetheroleum (silica mäty piepornej), Aqua purificata (čistená voda).

Farmakoterapeutická skupina:

Fytofarmakum.

Charakteristika:

Jednoduchý sirup s prídavkom extraktu zo skorocelu a mätovej silice. Liek s kombinovaným účinkom, ktorý spomaľuje tvorbu hlienu v prieduškách a uľahčuje jeho vykašliavanie. Mäta pieporná uvoľňuje dýchacie cesty.

Indikácie:

Liek môžu užívať dospelí, mladiství aj deti. Je určený na podpornú liečbu pri chorobách z prechladnutia, kašli, zápale priedušiek a zahlienení dýchacích ciest. Liek môžu užívať aj tehotné a dojčiace ženy.

Kontraindikácie:

Liek sa nesmie užívať pri precitlivenosti na niektorú účinnú alebo pomocnú látku. Liek nie je určený pre diabetikov.

Nežiaduce účinky:

Znášanlivosť lieku je zvyčajne dobrá. Pri prípadnom výskyte akýchkoľvek nezvyčajných reakcií sa poraďte s lekárom.

Interakcie:

Nie sú doteraz známe.

Dávkovanie a spôsob podávania:

Ak lekár neodporúča inak, liek sa užíva v priebehu dňa každé 2–3 hodiny:

• dojčatá a deti do 6 rokov – polovicu čajovej lyžičky,

• deti od 6 do 15 rokov – 1 čajovú lyžičku,

• mladiství a dospelí – 1 polievkovú lyžicu.

Upozornenie:

Mucoplant Spitzwegerich Hustensaftobsahuje v balení 100 ml (250 ml) 22,43 g (56,07 g) sacharózy a 13,75 g (34,38 g) fruktózy. Ak sa liek užíva podľa uvedených odporúčaní, každá dávka obsahuje do 3,4 g sacharózy a 2,1 g fruktózy. Nevhodné pri dedičnej fruktózovej intolerancii, glukózo-galaktózo malabsorbčnom syndróme, alebo sacharázo-izomaltázovom nedostatku. Pre možnosť doteraz nezistenej vrodenej fruktózovej intolerancie Mucoplant Spitzwegerich Hustensaft sa môže podávať dojčatám a malým deťom po konzultácii s lekárom.

Mucoplant Spitzwegerich Hustensaftobsahuje kálium sorbát. Kálium sorbát je škodlivý pre ľudí s diétou s nízkym obsahom draslíka. Hyperkalémia (zvýšené množstvo draslíka v krvi) môže po perorálnom podaní zapríčiniť žalúdočnú nevoľnosť a hnačku.

Varovanie:

Liek sa nesmie používať po uplynutí doby použiteľnosti vyznačenej na obale.

Balenie:

20, 100, 200, 250 ml.

Uchovávanie:

Uschovávať mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávať v originálnom obale pri teplote do 25^oC.

Dátum poslednej revízie: 21.2.2007

Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)

1. NÁZOV LIEKU

Mucoplant Spitzwegerich Hustensaft

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

100 g obsahuje - liečivo:

Plantaginis extractum fluidum 5,00 g

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Sirup.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Akútny zápal dýchacieho traktu sprevádzaný kašľom.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná dávka pre dospelých zodpovedá strednej priemernej dennej dávke 3–6 g skorocelovej vňate.

Odporúčaná dávka pre staršie deti (od 6 rokov) zodpovedá strednej priemernej dennej dávke 2–4 g skorocelovej vňate.

Odporúčaná dávka pre deti do 6 rokov zodpovedá strednej priemernej dennej dávke 1–2 g skorocelovej vňate.

Odporúča sa nasledovné dávkovanie lieku:

• dospelí každé 2–3 hodiny 1 polievková lyžica (15 ml)

• staršie deti každé 2–3 hodiny 1 čajová lyžica (5 ml)

• deti do 6 rokov každé 2–3 hodiny pol čajovej lyžice (2,5 ml)

4.3. Kontraindikácie

Liek sa nemá užívať v prípade precitlivenosti na jednotlivé zložky.

4.4. Špeciálne upozornenia

Mucoplant Spitzwegerich Hustensaftobsahuje v balení 100 ml (250 ml) 22,43 g (56,07 g) sacharózy a 13,75 g (34,38 g) fruktózy. Ak sa liek užíva podľa uvedených odporúčaní, každá dávka obsahuje do 3,4 g sacharózy a 2,1 g fruktózy. Nevhodné pri dedičnej fruktózovej intolerancii, glukózo-galaktózo malabsorbčnom syndróme, alebo sacharázo-izomaltázovom nedostatku. Pre možnosť doteraz

nezistenej vrodenej fruktózovej intolerancii Mucoplant Spitzwegerich Hustensaft sa môže podávať dojčatám a malým deťom po konzultácii s lekárom.

Mucoplant Spitzwegerich Hustensaftobsahuje kálium sorbát. Kálium sorbát je škodlivý pre ľudí s diétou s nízkym obsahom draslíka. Hyperkalémia môže po perorálnom podaní zapríčiniť žalúdočnú nevoľnosť a hnačku.

4.5. Liekové a iné interakcie

Doposiaľ neboli hlásené žiadne správy o interakciách s inými liekmi.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie

Nie sú obmedzenia. Nejestvujú žiadne informácie, ktoré by naznačovali, že liek nemožno používať počas tehotenstva a pri dojčení.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe.

4.8. Nežiaduce účinky

Nie sú doposiaľ známe.

4.9. Predávkovanie

Nie je známe.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Táto a ostatné zodpovedajúce informácie v príbalovom letáku sú v súlade s údajmi obsiahnutými v monografii „Plantaginis lanceolatae herba“ a súčasnými odsúhlaseniami nemeckej komisie E (German Committee E).

So zreteľom na chemickú štruktúru možno rozdeliť obsahové látky skorocelu do nasledovných skupín:

Iridoidné glykozidy: Droga obsahuje 1,9 až 2,4 % iridoidných glykozidov, hlavne aukubín a jeho oxidačný produkt katapol, malé množstvo asperulozidu, metylester desacetylasperulozidovej kyseliny a globularín.

Polysacharidy:Listy skorocela obsahujú asi 2 % slizu, zloženého z ramnogalakturanu z arabinogalaktanových laterálnych reťazcov. Obsahujú i arabinogalaktan a glukomannan.

Flavonoidy:V rastline boli zistené nasledovné flavonoidy: Apigenín-7-O-glukozid, apigenín-6,8-di-C-glukozid, apigenín-7-O-glukuronid, apigenín-7-O-gluronylglukozid, luteolín-7-O-glukuronid, luteolín-7-O-glukuronid-3-O-glukozid a luteolín-7-O-glukuronidglukozid.

Fenylkarboxylová kyselina: Okrem kyseliny kávovej, chlorogénovej a neochlorogénovej bola v listoch zistená i 4-hydroxibenzoová kyselina.

Fenyletanoidy:Skupina látok, ktorá je charakterizovaná tvorbou acetálov z glukózy a fenyletanolu ako aj esteru kávovej kyseliny a glukózy. Zistilo sa približne 3,5 % acetozidu a levandulifoliozidu.

Iné:Droga obsahuje približne 6,55 % tanínových látok a saponínov. Obsah kyseliny kremičitej v listoch je 1,35 %.

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

ATC kód: V03AX – Fytofarmaka.

Farmakoterapeutická skupina: Fytofarmakum.

5.1.1. Antimikrobiálna aktivita

Antimikrobiálna aktivita vytlačenej šťavy a vodného extraktu skorocelu sa pripisujú aukubigenínu, aglykónu a aukubínu. V in vitro (LOCH) teste, zodpovedajúce preparáty vykazujú antibakteriálnu aktivitu voči Staphylococcus aureus, Streptococcus -haemolyticus, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae a Bacillus subtillis. V tom istom modeli s tými istými baktériami a 2% vodným roztokom aukubínu sa vytvorili inhibičné zóny o priemere od 13.5 mm do 37.4 mm. Detegovateľná aktivita proti zlatému stafylokokovi sa objavila už pri 0.1 ml 0.1 % roztoku rovnajúcemu sa 0.053 mg aukubigenínu. Antibakteriálny účinok aukubínu je závislý na hydrolýze na aukubigenín.

Vlastný aukubín a polymerizáty aukubigenínu nemajú antibakteriálny účinok. Počas výroby sú -glukozidázy inaktivované a tým zaniká i antibakteriálny účinok infúznych odvarov. Šťava zo skorocelu bez aukubínu ako aj extrakt nemajú antibakteriálny účinok. Na rozdiel od aukubínu, listy obsahujú stále malé množstvá antimikrobiálne aktívneho saponínu. Pri difúznom teste na agarovej platni nemajú skorocelové extrakty antibiotický účinok na Penicillium italicum a Bacillus subtillis.

5.1.2. Účinok na imunitný systém

Polysacharidy z Plantago lanceolata zvyšujú fagocytóznu aktivitu granulocytov in vitro. Pri granulocytovom teste podľa Brabta už 0.0002 % roztok vyvolával 20 %-nú fagocytózu a chemoluminiscenčné meranie roztoku o koncentrácii 0.001% zapríčinilo jej vzrast o 36%.

Pri parenterálnej aplikácii extraktu z listov skorocelu myšiam sa zistil vzostup syntézy interferónu, ktorý dosiahol vrchol po 24 hod.

In vitro acetozid znižuje imunologickú odpoveď ľudských leukocytov.

5.1.3. Protizápalový a antispazmodický účinok

Protizápalovéúčinky: Aukubín manifestuje protizápalové účinky pri aurikulárnom edéme u myší, navodenom karagénom v 12-0-tetradekanyforbolacetáte.

Apigenín a luteolín redukujú tvorbu PGE₂a migráciu leukocytov pri aurikulárnom edéme myší indukovanom karagénanom.

Okrem toho zabraňujú i uvoľneniu arachidónovej kyseliny z leukocytov a enzýmov z kaskády kyseliny arachidónovej. Pôsobia na CAMP-fosfodiesterázu a hyaluronidázu ako aj na uvoľňovanie histamínu z bazofilných lymfocytov. Acetozid inhibuje 5-lipoxigenázu v ľudských polymorfonukleárnych leukocytoch. Redukuje aurikulárny edém u myší indukovaný kyselinou arachidónovou. V endoteliálnych bunkách zabraňuje tvorbe adhéznej molekuly ICAM-1.

Acetozid a cistanozid F inhibujú lipidooxidáciu:

Kyselina chlorogénová vykazuje in vitro všeobecnú antioxidačnú aktivitu.

Extrakty zo skorocelu vykazujú protizápalový účinok na zápaly chorioalantoidnej membrány indukovanej laurylsulátom, ktorý je porovnateľný s účinkom hydrokortizónu.

Protikŕčové účinky: Paraacetáty aukubínu a katapolu ako aj iné iridoidy (penstemonozidy) antagonizujú spazmy uteru indukované in vitro acetylcholínom a iónmi kalcia, podobným mechanizmom ako u papaínu.

Antagonistická inhibícia kalciovej aktivity in vitro má kompetitívny charakter. Hladiny PD₂sú 6,60 pre paraacetáty penstemonozidu, 6,34 pre aukubín, 6,48 pre katapol a 6,23 pre papaverín.

Antagonizujúci účinok proti acetylcholínu nemá kompetitívny charakter.

Hladiny PD₂tu sú 5.60 pre paraacetáty penstemonozidu, 5,75 pre aukubín, 5,59 pre katapol a 5,32 pre papaverín.

5.1.4 Účinok na zrážanlivosť

Vodné roztoky skorocelu urýchľujú koaguláciu in vitro a in vivo. Extrakt skorocelu 1:1 urýchľuje zrážanlivosť krvi králikov, 1:40 redukuje koagulačný čas krvnej plazmy a urýchľuje tiež koaguláciu po in vivo injekcii do femorálnej žily mačiek.

Mukociliárny klírens. Ľahký vzostup viskozity bronchiálneho sekrétu zapríčinený polysacharidmi neznižuje mukociliárny klírens. Mukociliárna transportná rýchlosť preparátov z ezofageálnej sliznice žiab (po 90s inkubácii v Ringerovom roztoku pre studenokrvné živočíchy) 4,6 % skorocelovým extraktom bola 250 m/s a nasledovne sa pohybovala v medziach kontrol.

Vodný roztok skorocelu pravdepodobne zvyšuje rast epitelu, cikatrizáciu rán a redukciu hyperémie.

5.1.5 Ochranný vplyv voči toxickým účinkom cytostatík a pečeňových jedov

Extrakt zo skorocelu redukuje toxicitu cytostatík. Skorocelová šťava znižuje toxický účinok 5-fluorouracilu na mukózu tenkého čreva u myší s Ehrlichovým tumorom. Aukubín vykazuje hepatoprotektívnu aktivitu pri otravách chloridom uhličitým (tetrachlórom) a -amanitínom (z muchotrávky hľuznatej). Ak bol aukubín aplikovaný intraperitoneálne myšiam, pozoroval sa významný vzostup doby prežitia od dávky nad 80 mg/kg hmotnosti tela po tom čo myšiam bol aplikovaný -amanitín (0,6 mg/kg hmotnosti tela i.p.). S dávkou aukubínu 100 mg/kg hmotnosti tela bol aplikovaný aukubín i.p. 12 hodín po tom čo myšiam bol podávaný -amanitín. Doba prežitia v závislosti od dávky vzrástla od 0 do 50 %. Pri podávaní per os bol aukubín menej účinný: 300 mg/kg hmotnosti tela aukubínu zvýšilo dobu prežitia od 0 do 25 %. Dávka 340 mg/kg hmotnosti tela aukubínu p.o. u myší zabránila pretrvávaniu hexobarbitalovej anestézie a vzostupu transamináz po aplikácii tetrachlóru. Hepatoprotektívny účinok sa môže vysvetliť kompetitívnym mechanizmom premiestnenia aukubínu a noxy v pečeňovej m-RNA.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Mukózne polysacharidy sa absorbujú po perorálnom podaní nerozštiepené. Doposiaľ nie sú uskutočnené farmakokinetické štúdie u ľudí po aplikácii aukubínu p.o.. U králikov po podaní skorocelovej vňate sa zvyšuje v moči množstvo aukubigenínu.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Prípravky zo skorocelovej vňate sa využívajú po dlhý čas pri liečbe katarov dýchacieho traktu a zápalových zmenách v ústach a hltane. Uvádzajú sa vo všetkých učebniciach a súhrnoch týkajúcich sa použitia skorocelu. Diskutované početné farmakologické účinky podčiarkujú súčasné vyšetrenia. Počas storočí užívania rôznych foriem prípravkov zo skorocela sa nezistili nijaké závažné ohrozenia zdravia.

Čistý aukubín môže zapríčiniť pri vnútornom používaní zápaly tráviaceho traktu a centrálne symptómy paralýzy. Doposiaľ neboli hlásené prípady otráv na podklade používania prípravkov zo skorocelu z dôvodu, že množstvo aukubínu prijatého v príslušnej liekovej forme bolo nízke.

5.3.1 Toxicita po jednorazovom podávaní (akútna toxicita)

Aukubín: u myší liečených dávkami do 900 mg/kg hmotnosti tela i.p. sa nezaznamenala žiadna mortalita.

5.3.2 Toxicita po opakovanom podávaní (subakútna a chronická toxicita)

Aukubín: myšiam bol aplikovaný intraperitoneálne v dávke 800 mg/kg hmotnosti tela 4x týždenne. Nepozorovali sa významné zmeny sérových enzýmov GOT, GTP, alkalických fosfatáz ako aj biochemické parametre triglyceridy, BUN, glukóza a celkový proteín pečene. Bioptické vyšetrenia pečene nepreukázali nijaké podozrivé zmeny.

5.3.3 Alergický potenciál

Známy alergický potenciál prípravkov zo skorocelu sa vyskytuje výnimočne vo vzťahu k peľom (Približne 31% všetkých peľových alergikov reaguje alergicky aj na skorocelový peľ. Alergické reakcie možno zaznamenať, ak sa v ovzduší vyskytuje 15 až 20 peľov na m³vzduchu.). Alergické reakcie spojené s užívaním extraktov skorocelu neboli zaznamenané.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Sirupus simplex, Kalii sorbas, Menthae piperitae aetheroleum, Aqua purificata.

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

Mucoplant Spitzwegerich Hustensaft má čas použiteľnosti 3 roky.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávať v originálnom obale pri teplote do 25ºC.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Hnedá liekovka (hydrolytický typ III) s etiketou na prednej a zadnej strane, papierová skladačka a príbalová informácia.

Veľkosť balenia – 20, 100, 200, 250 ml.

6.6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. Theiss Naturwaren GmbH

664 24 Homburg

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

94/0699/92-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Predĺženie registrácie do: bez časového obmedzenia

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

21.02.2007