Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č.: 2012/04252

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Nalgesin^®S

Sodná soľ naproxénu

Pozorne si prečítajtecelú písomnú informáciu, pretože obsahuje pre Vás dôležité informácie.

Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu. Avšak aj tak musíte Nalgesin S užívaťpozorne, aby sa dosiahli čo najlepšie výsledky.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

• Ak sa príznaky vášho ochorenia nezlepšia alebo ak sa zhoršia (teplota neklesne do troch dní, prípadne bolesti neustúpia do 10 dní), musíte kontaktovať lekára.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Nalgesin S a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Nalgesin S

3. Ako užívať Nalgesin S

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Nalgesin S

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE NALGESIN S A NA ČO SA POUŽÍVA

Nalgesin S je liek na zmiernenie rôznych druhov bolestí, na liečbu zápalových ochorení a znižovanie horúčky. Inhibíciou syntézy prostaglandínov pôsobí analgeticky, protizápalovo a antipyreticky. Tablety sa ľahko rozpúšťajú a preto je nástup účinku lieku veľmi rýchly.

Nalgesin S zmierňuje:

• bolesť po úrazoch (podvrtnutia, pomliaždeniny);

• pooperačné bolesti (v úrazovej chirurgii, ortopédii, gynekológii, čeľustnej chirurgii);

• gynekologickú bolesť (bolesť a kŕče pri menštruácii, bolesť pri zavedení vnútromaternicového telieska);

• bolesť hlavy, zubov;

• migrénu;

• bolesť chrbta.

Nalgesin S sa v prípade infekčných ochorení používa ako doplnková liečba na zmiernenie bolestí svalov a kĺbov, zápalu a zníženie horúčky.

2. SKÔR AKO UŽIJETE NALGESIN S

Neužívajte Nalgesin S

• keď ste alergický (precitlivený) na naproxén alebo na niektorú z ďalších zložiek lieku;

• keď ste alergický na kyselinu acetylsalicylovú alebo na iné nesteroidové protizápalové lieky;

• ak máte žalúdkový alebo dvanástnikový vred alebo vredový zápal hrubého čreva;

• ak ste v minulosti krvácali do tráviaceho traktu;

• ak už užívate nejaké lieky na potlačenie bolesti;

• ak máte vážnejšie ochorenie pečene alebo obličiek;

• ak trpíte vážnejším ochorením srdca;

• ak vaša bolesť pretrváva viac ako 10 dní

• ak sa vám ani po troch dňoch užívania lieku neznížila horúčka.

Nalgesin S nemajú užívať deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg.

Tehotné ženy v poslednej tretine tehotenstva a dojčiace matky nesmú sodnú soľ naproxénu užívať.

Predtým ako začnete užívať Nalgesin S, by ste sa mali poradiť so svojím lekárom:

• ak máte začervenané alebo opuchnuté hrdlo;

• ak pravidelne užívate iné lieky;

• ak ste pod pravidelným lekárskym dozorom z dôvodu nejakého chronického ochorenia;

• ak ste mali v minulosti závažné nežiaduce účinky po použití nejakého iného lieku určeného na zmiernenie bolesti.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Nalgesinu S

• Ak užívate pravidelne alkohol (tri alebo viac pohárov denne), poraďte sa so svojim lekárom.

Pri užívaní Nalgesinu S v kombinácii s alkoholom sa zvyšuje riziko krvácania do tráviaceho traktu.

• Ak ste už užívali iné lieky na tlmenie bolesti alebo zníženie zvýšenej telesnej teploty a objavila sa u vás žihľavka, opuch tváre, astmatický záchvat alebo dokonca šok. V takomto prípade by ste nemali začať užívať Nalgesin S bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.

Jedna tableta Nalgesinu S obsahuje približne 25 mg sodíka. Na toto treba pamätať v prípade, ak musíte dbať o znížený príjem soli.

Mali by ste prestať užívať Nalgesin S a poradiť sa so svojím lekárom:

• ak spozorujete nové alebo neočakávané príznaky;

• ak príznaky pretrvávajú alebo sa dokonca zhoršujú;

• ak máte problémy s prehĺtaním;

• ak sa u vás objaví pálenie záhy a bolesť žalúdka.

Lieky ako je Nalgesin S môžu byť spojené s malým zvýšením rizika srdcového infarktu alebo porážky. Každé riziko je viac pravdepodobné pri vysokých dávkach a dlhodobej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo dĺžku liečby 10 dní.

Ak máteproblémy so srdcom, mali ste porážku alebo ak si myslíte, že máte riziko na ich vznik (napríklad máte vysoký krvný tlak, diabetes, vysokú hladinu cholesterolu alebo ste fajčiar) poraďte sa o vašej liečbe s Vašim lekárom alebo lekárnikom.

Používanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Nalgesin S a niektoré iné lieky samôžu vzájomne ovplyvňovať, čo môže viesť k zvýšeniu alebo zníženiu ich účinku. Informujte svojho lekára ak užívate:

• iné lieky na tlmenie bolesti (lieky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidové protizápalové lieky);

• kortikosteroidy;

• Napsyn, ktorý obsahuje tú istú účinnú látku (naproxén);

• lieky zabraňujúce krvácaniu (antikoagulanciá) alebo lieky rozpúšťajúce už existujúce krvné zrazeniny (fibrinolytiká);

• deriváty hydantoínu (lieky na epilepsiu) a sulfonylmočoviny (lieky na cukrovku);

• lieky na zvýšené vylučovanie moču (furosemid);

• lieky na liečbu mentálnych ochorení (lítium);

• imunosupresívne lieky (cyklosporín);

• lieky nazývané ACE inhibítory (na liečbu vysokého krvného tlaku);

• lieky používané na liečbu zhubných ochorení (metotrexát).

Užívanie Nalgesinu S s jedlom a nápojmi

Tablety užívajte celé. Zapite ich tekutinou. Môžete ich užívať pred, počas alebo po jedle.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Počas tehotenstva a ani počas dojčenia sa neodporúča užívať Nalgesin S. Lekár rozhodne, či možný prínos pre tehotnú ženu prevyšuje riziko ohrozenia plodu. Preto ak ste tehotná, ak máte v úmysle otehotnieť alebo sa domnievate, že ste tehotná, navštívte svojho lekára.

V poslednej tretine tehotenstva je Nalgesin S kontraindikovaný.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

U Nalgesinu S nie je známy významný účinok na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

3. AKO UŽÍVAŤ NALGESIN S

Vždy užívajte Nalgesin S presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Užívajte 1 tabletu každých 8 až 12 hodín (maximálne 3 tablety denne) pokiaľ pretrvávajú vaše problémy.

Na úvod môžete užiť dvojitú dávku (dve tablety), a to buď obidve tablety naraz alebo druhú tabletu v hodinovom intervale po prvej.

Ak ste starší ako 65 rokov, užívajte jednu tabletu každých 12 hodín, ak ste sa s vaším lekárom nedohodli inak.

Ak máte dojem, že účinok lieku je priveľmi silný alebo priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užijete viac Nalgesinu S ako máte

Ak ste užili viac Nalgesinu S ako ste mali, bezodkladne sa poraďte so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Užitie výrazne vyšších dávok ako je predpísané môže zapríčiniť bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, závrat, hučanie v ušiach, podráždenosť, v závažnejších prípadoch tiež vracanie krvi, krv v stolici, poruchy vedomia, ťažkosti s dýchaním, kŕče a zlyhanie obličiek.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, váš lekár vás bude náležite liečiť.

Ak zabudnete užiť Nalgesin S

Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Liek užívajte každý deň vždy v tom istom čase. Ak ste zabudli užiť liek v stanovenom čase, užite ho hneď ako si spomeniete. Nikdy si dávky nezdvojujte.

Ak prestanete užívať Nalgesin S

Ak užívate naproxén na utlmenie krátkodobej bolesti, môžete ho bezpečne prestať užívať bezprostredne po skončení dôvodov na jeho užívanie.

Ak vám lekár predpíše dlhotrvajúcu liečbu, poraďte sa s ním pred tým, ako liečbu ukončíte.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Nalgesin S môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Môžu sa vyskytnúť: bolesť brucha, zápcha, nevoľnosť, závrat, spavosť, svrbenie, kožná vyrážka, bodkovité krvácanie na slizniciach, potenie, hučanie v ušiach, dýchavica.

Zriedkavejšie sa môže vyskytnúť porucha trávenia, hnačka, zápal sliznice ústnej dutiny, začervenanie kože, poruchy sluchu a zraku, búšenie srdca a smäd.

Veľmi zriedkavo sa môžu vyskytnúť aj iné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu prejaviť na tráviacej a vylučovacej sústave, na pokožke, na centrálnej nervovej sústave a na srdcovo-cievnej a dýchacej sústave.

Lieky ako Nalgesin S môžu byť spojené s malým zvýšením rizika infarktu myokardu alebo mozgovej porážky.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ NALGESIN S

Uchovávajte pri teplote do 25^oC.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Nalgesin S po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Nalgesin S obsahuje

- Liečivo je naproxenum natricum (sodná soľ naproxénu).

Každá filmom obalená tableta obsahuje 275 mg sodnej soli naproxénu.

- Ďalšie zložky sú povidón, mikrokryštalická celulóza, mastenec, magnéziumstearát, obaľovacia sústava Opadry YS-1-4215.

Ako vyzerá Nalgesin S a obsah balenia

Nalgesin S sú svetlomodré filmom obalené tablety oválneho tvaru.

Nalgesin S sa dodáva v balení po 10, 20 alebo 30 filmom obalených tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

KRKA, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto

Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

KRKA Slovensko, s.r.o., Moyzesova 4, 811 05 Bratislava, krka.slovakia@krka.biz

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 06/2012.

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č.: 2012/04252

súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Nalgesin S

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 275 mg sodnej soli naproxénu.

Pomocné látky:

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

filmom obalená tableta

Svetlomodré filmom obalené tablety oválneho tvaru.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Hlavná indikácia lieku Nalgesin S je tlmenie bolesti.

Podáva sa pri:

• posttraumatických bolestiach (podvrtnutia, pomliaždeniny);

• pooperačných bolestiach (v traumatológii, ortopédii, gynekológii, čeľustnej chirurgii);

• gynekologických bolestiach (bolesti a kŕče pri menštruácii, bolesti pri zavedení vnútromaternicového telieska a pri ostatných bolestiach);

• bolestiach hlavy, zubov;

• prevencii a liečbe migrény;

• bolestiach chrbta.

V prípade infekčných ochorení je indikovaný ako doplnková liečba na zmiernenie bolestí, zápalu a horúčky.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Obvyklá denná dávka je 1 tableta každých 8 až 12 hodín. Na úvod sa môže užiť dvojitá dávka, a to buď dve tablety naraz alebo sa druhá tableta môže užiť v hodinovom intervale po prvej. Pacienti nad 65 rokov majú užívať 1 tabletu každých 12 hodín. Pri samoliečbe by nemala byť presiahnutá denná odporučená dávka 825 mg (3 tablety).

Maximálna denná dávka sodnej soli naproxénu je 1650 mg.

• Precitlivenosť na naproxén alebo iné súčasti lieku, salicyláty alebo iné nesteroidové protizápalové lieky.

• V minulosti gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia vo vzťahu k predchádzajúcej terapii NSAIDs.

• Aktívny alebo rekurentný peptický vred/krvácanie (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania).

• Ťažká porucha pečene alebo obličiek

• Závažné srdcové zlyhávanie.

Liek sa nemá podávať deťom s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg. Tehotné ženy v 3. trimestri gravidity a dojčiace matky nesmú sodnú soľ naproxénu užívať.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Nalgesin S sa nesmie podávať súčasne s iným NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri GI a kardiovaskulárne riziko nižšie).

Starší pacienti: majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov spôsobených užívaním NSAIDs najmä gastrointestinálne krvácanie a perforáciu, ktoré môžu byť fatálne.

Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácia: GIT krvácania, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, sú popísané u všetkých NSAIDs a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s alebo bez varovných príznakov alebo predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointestinálnych príhod.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s anamnézou vredovej choroby, obzvlášť ak bola komplikovaná s krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súčasnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko by sa malo zvážiť súčasné podávanie protektívnej liečby (napr. misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší pacienti, majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä GI krvácania) obzvlášť na začiatku liečby.

Zvýšenú opatrnosť je treba u pacientov liečených súčasne liekmi, ktoré môžu zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné lieky ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Ak sa u pacienta liečeného Nalgesinom S objaví GI krvácania alebo ulcerácia, liek musí byť vysadený.

NSAIDs sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych ochorení (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení.

Pred začatím liečby u pacientov s hypertenziou a/alebo zlyhávanám srdca je potrebná opatrnosť (konzultácia s lekárom alebo lekárnikom), pretože v súvislosti s liečbou NSAIDs boli hlásené retencia tekutín, hypertenzia a edémy.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že užívanie niektorých NSAIDs môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda). Napriek tomu, že údaje naznačujú, že užívanie naproxénu v dávke 1000 mg/deň môže byť spojené so zníženým rizikom, riziko sa však vylúčiť nedá. Nie je dostatok údajov, aby sa takéto riziko vylúčilo pri používaní naproxénu v schválenom dávkovom rozpätí.

V súvislosti s liečbou NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, a to exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, niektoré z nich fatálne. Zdá sa, že najvyššie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich sa objavila v prvom mesiaci liečby. Nalgesin S by mal byť vysadený pri prvom výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.

Protizápalový a antipyretický účinok naproxénu sa musí vziať do úvahy pri infekčných ochoreniach, pretože môže maskovať príznaky ochorenia.

Nalgesin znižuje agregáciu doštičiek a predlžuje dobu krvácania. Tento efekt je treba brať do úvahy pri stanovovaní doby krvácania. Pacienti s antikoagulačnou liečbou (napr. heparín alebo dikumarolové deriváty) môžu mať zvýšené riziko krvácania ak je súčasne podávaný Nalgesin. Pozornosť je potrebná u pacientovi s poruchami hemostázy a u tých, ktorí sú liečení antikoagulanciami alebo fibrinolytikami.

Pretože naproxén a jeho metabolity sú eliminované primárne obličkami glomerulárnou filtráciou, naproxén majú užívať s veľkou opatrnosťou pacienti s poškodením funkcie obličiek a u týchto pacientov sa odporúča monitorovanie sérového kreatinínu a/alebo klírensu kreatinínu.

Nalgesin S nesmú užívať chronickí pacienti, ktorí majú klírens kreatinínu menej ako 0,33 ml/s (20 ml/min).

Renálne funkcie je potrebné monitorovať pred a počas terapie naproxénom tiež u pacientov so zníženým prietokom krvi obličkami pre extracelulárnu depléciu tekutín, cirhózu pečene, straty sodíka, kongestívne srdcové zlyhanie a existujúce obličkové ochorenia. Starší pacienti, u ktorých sa dá predpokladať obličková nedostatočnosť a pacienti užívajúci diuretiká spadajú tiež do tejto kategórie. Odporúča sa zníženie dennej dávky aby sa predišlo nadmernému nahromadeniu metabolitov naproxénu.

Pacienti s epilepsiou alebo porfýriou užívajúcich naproxén musia byť sledovaní lekárom.

Naproxén sa nemá podávať pri vážnych čerstvých chirurgických ranách a najmenej 48 hodín pred chirurgickým zákrokom.

Tak ako u ostatných liečiv podávaných starším pacientom, Nalgesin S sa má podávať v najnižších účinných dávkach.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s pečeňovou nedostatočnosťou. Ochorenie pečene u chronických alkoholikov a možno aj iné formy cirhózy redukujú celkovú plazmatickú koncentráciu naproxénu, ale plazmatická koncentrácia neviazaného naproxénu sa zvyšuje. V takýchto prípadoch je rozumné užívať najnižšie účinné dávky.

Tableta obsahuje asi 25 mg sodíka. Toto by sa malo zvážiť u pacientov, ktorí majú mať obmedzený prívod soli.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kyselina acetylsalicylová alebo iné NSAID: zvýšené riziko nežiaducich účinkov.

Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania.

Antikoagulačné lieky: NSAIDs môžu zvyšovať účinok antikoagulačných liekov ako je warfarín.

Antiagregačné lieky a SSRI: zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.

Hydantoín alebo deriváty sulfonylmočoviny: naproxén sa silne viaže na plazmatické bielkoviny, preto je potrebná zvýšená opatrnosť pri súčasnom užívaní hydantoínu alebo derivátov sulfonylmočoviny.

Furosemid: naproxén môže znížiť diuretický účinok furosemidu.

Antihypertenzíva: naproxén môže znížiť antihypertenzívny účinok antihypertenzív.

Lítium: ak sa súčasne podáva lítium s naproxénom, hladiny lítia v plazme sa zvýšia kvôli zníženiu obličkového klírens.

Metotrexát: naproxén znižuje vylučovanie metotrexátu, čím sa zvýši jeho toxicita.

Cyklosporín: zvýšené riziko obličkovej nedostatočnosti.

ACE inhibítory: zvýšené riziko obličkovej nedostatočnosti.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať tehotenstvoa/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch tehotenstva. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 % na približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie. U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a embryo-fetálnu letalitu. Naviac u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov bola popísaná zvýšení incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych. Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, naproxén sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity. Ak naproxén užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť, alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod :

• kardiovaskulárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonárnou hypertenziou);

• renálnej disfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek s oligo-hydroamniónom.;

matku a plod na konci tehotenstva:

• možnému predĺženiu času krvácania, k antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach;

• inhibícii kontrakcií maternice rezultujúceho do oneskoreného alebo predĺženého pôrodu.

V dôsledku toho je naproxén počas tretieho trimestra gravidity kontraindikovaný.

Liek sa nesmie podávať dojčiacim matkám (pozri časť 4.3)

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nalgesin S nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú často spojené s vyššími dávkami. Sú vymenované s klesajúcou frekvenciou výskytu.

Najčastejšie sa vyskytujúce:

• gastrointestinálne: zápcha*, abdominálna bolesť*, nevoľnosť*, dyspepsia, hnačka, stomatitída;

• CNS: bolesti hlavy*, vertigo*, závrat*, spavosť*;

• dermatologické: pruritus*, kožná vyrážka*, ekchymóza*, potenie*, začervenanie;

• zmysly: tinitus*, poruchy sluchu, poruchy zraku;

• kardiovaskulárne: edémy*, dyspnoe*, palpitácie;

• všeobecné: smäd.

*Výskyt medzi 3 % až 9 %. Nežiaduce účinky vyskytujúce sa u menej ako 3 % pacientov nie sú označené.

Výskyt menej ako 1 %:

Možné prípady v súvislosti s naproxénom:

• gastrointestinálne: zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov, žalúdočný vred, gastrointestinálne krvácanie a/alebo perforácia žalúdka, ktoré môžu byť fatálne, hemateméza, žltačka, meléna, vracanie, plynatosť, exacerbácia Crohnovej choroby, gastritída;

• renálne: glomerulonefritída, hematúria, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, poškodenie renálnych funkcií, renálne zlyhanie, renálna papilárna nekróza;

• hematologické: eozinofília, granulocytopénia, leukopénia, trombocytopénia;

• CNS: depresie, poruchy spánku, neschopnosť koncentrácie, insomnia, malátnosť, myalgia a svalová slabosť;

• dermatologické: alopécia, fotosenzitívna dermatitída;

• zmyslové: poškodenie sluchu;

• kardiovaskulárne: hypertenzia, srdcové zlyhanie;

• respiračné: eozinofilná pneumónia;

• všeobecné: hypersenzitívne reakcie, menštruačné poruchy, pyrexia (zimnica, teplota);

• kožné: veľmi zriedkavo bulózna reakcia vrátane Stevens-Johnsovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.

Možné prípady nesúvisiace s naproxénom:

• hematologické: aplastická anémia, hemolytická anémia;

• CNS: aseptická meningitída, poruchy vedomia;

• dermatologické: epidermálna nekrolýza, erythema multiforme, fotosenzitívna reakcia spôsobujúca porphyria cutanea tarda a epidermolysis bulosa, Stevens – Johnsonov syndróm, urtikária;

• gastrointestinálne: ulcerózna stomatitída;

• kardiovaskulárne: vaskulitída;

• všeobecné: angioneurotický edém, hyperglykémia, hypoglykémia.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že používanie niektorých NSAIDs (obzvlášť vysoké dávky a dlhodobá liečba) môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

Ak pacient užije veľkú dávku naproxénu náhodne alebo úmyselne, môže sa objaviť adbominálna bolesť, nevoľnosť, vracanie, závrat, tinitus, podráždenosť, v ťažších prípadoch tiež hemateméza, meléna, poruchy vedomia, respiračné poruchy, kŕče, zlyhanie obličiek. Indikovaný je výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia a prísne sledovanie. V prípade nutnosti sa podávajú antacída, inhibítory H₂receptorov, inhibítory protónovej pumpy alebo misoprostol a nasadí sa ďalšia symptomatická liečba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidové antiflogistikum , analgetikum, ATC kód: MO1AEO2

Sodná soľ naproxénu je nenarkotické analgetikum s výrazným protizápalovým a antipyretickým účinkom. Jeho farmakodynamické vlastnosti sú rovnaké ako u naproxénu. Naproxén má dobrý protizápalový, analgetický a antipyretický účinok, ktorý závisí od dávky. Farmakologické účinky sú výsledkom inhibície cyklooxygenázy, enzýmu ktorý sa zúčastňuje na tvorbe prostaglandínov. Tieto procesy redukujú hladiny prostaglandínov v rôznych telesných tekutinách, zahŕňajúc synoviálnu tekutinu, žalúdkový sekrét, moč a krv.

Naproxén, tak ako iné nesteroidové antireumatiká, môže spôsobovať gastrointestinálne mikrokrvácanie a endoskopicky potvrdené gastrointestinálne lézie. V cielených štúdiách je uvedené, že znižuje teplotu s takým efektom ako kyselina acetylsalicylová a indometacín a viac ako diflunisal, etodolak, nabumeton a sulindak. V klinickej praxi sa ukázalo, že naproxén sa lepšie znáša ako kyselina acetylsalicylová a indometacín, zatiaľ čo tu neboli základné rozdiely v tolerancii medzi naproxénom a inými nesteroidovými antireumatikami. Tak ako iné nesteroidové antireumatiká, naproxén je tiež inhibítor agregácie trombocytov, ale v obvyklých terapeutických dávkach má malý vplyv na dobu krvácania u ľudí. Naproxén vo všeobecnosti nespôsobuje zhoršenie normálnych renálnych funkcií u pacientov s predchádzajúcim zhoršením renálnych funkcií alebo poruchami srdca.

Naproxén neprejavuje urikozurický účinok.

Absorpcia

Po perorálnom užití, sa tablety Nalgesin S (sodná soľ naproxénu) veľmi rýchlo rozpúšťajú, a rýchlo a kompletne absorbujú z gastrointestinálneho traktu. Vrchol plazmatických hladín po jednotlivej perorálnej dávke sodnej soli naproxénu sa dosahuje v priebehu 1 až 2 hodín zatiaľ čo po jednotlivej dávke somotného naproxénu v priebehu 2 až 4 hodín, v závislosti od stravy. Strava môže oneskoriť dosiahnutie maximálnej koncentrácie až o 2 hodiny. Strava tiež spomaľuje rýchlosť absorpcie, ale nezmenšuje jej rozsah. Po opakovanom perorálnom užití, sa ustálený stav dosiahne po 4 až 5 dávkach, tj. za 2 až 3 dni. Plazmatické hladiny naproxénu sa zvyšujú striktne lineárne s rastúcou dávkou do 500 mg, po ktorej sa menia len málo. Tento jav nie je dôsledkom zníženej absorpcie, ale dôsledkom zvýšenia renálneho klírensu voči saturovaným väzobným bielkovinám. Pri obvyklej dávke sú plazmatické hladiny naproxénu v rozsahu 23 až 49 μg/ml.

Distribúcia

Naproxén sa viaže silno na albumíny v plazme (99,5 %) pri koncentrácii do 50 mg/l. Pri vyšších koncentráciách sa neviazané frakcie zvyšujú. Pri koncentráciách 473 mg/l, sa našlo 2,4 % neviazaného naproxénu. Z dôvodu silnej albumínovej väzby, zdanlivý distribučný objem je malý, približne 10 % telesnej hmotnosti (od 0,09 do 0,3 l/kg). Zvýšený distribučný objem bol zaznamenaný u pacientov so stredne ťažkým až ťažkým renálnym zlyhaním. Jeho zvýšenie je zo 8,29 l/kg na 10,05 l/kg u zdravých ľudí, a na 11,90 l/kg u pacientov s renálnym zlyhaním.

Metabolizmus a eliminácia

Približne 70 % lieku je vylúčené v nemetabolizovanej forme: 10 % nezmenených a 60 % naviazaných na kyselinu glukurónovú alebo iné konjugáty. Ostávajúci liek (30 %) je metabolizovaný na 6-demethyl-naproxén. Tento metabolit je prakticky neúčinný, pretože má menej ako 1% biologickej účinnosti základnej zlúčeniny. Približne 95 % naproxénu je eliminované močom a menej ako 5 % stolicou. Biologický polčas naproxénu je od 12 do 15 hodín a nie je závislý na plazmatických hladinách a dávkovaní. Klírens závisí od plazmatických hladín naproxénu, najpravdepodobnejšie v závislosti od zvýšeného podielu voľného naproxénu pri vyšších plazmatických koncentráciách.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie akútnej toxicity uskutočnené na rôznych zvieratách nepoukazujú na špeciálnu citlivosť.

V závislosti na spôsobe podania lieku a pohlavia, LD₅₀u myší bola stanovená medzi 435 a 1234 mg/kgu potkanov medzi 435 a 543 mg/kgu škrečkov približne 4000 mg/kg a u psov 931 mg/kg pri perorálnom podaní.

V šesťmesačnom pokuse chronickej toxicity na potkanoch s dávkami: 2, 10 a 30 mg/kg/deň, gastrointestinálne lézie sa vyskytli len pri vysokých dávkach. Perorálne dávky 2 a 10 mg/kg/deň počas 22 mesiacov nespôsobili u potkanov zmeny, ale dávka 30 mg/kg/deň znížila telesnú hmotnosť, zvýšila objem moču a mortalitu a spôsobovala gastrointestinálne lézie.

Bolo zistené, že naproxén nemá mutagénne alebo karcinogénne účinky. Nebol zistený vplyv na fertilitu ani na teratogenitu alebo embryotoxicitu.

Naproxén efektívne predlžuje gestáciu a oneskoruje začiatok pôrodu.

Má nežiaduce účinky na kardiovaskulárny systém plodu, indukuje predčasné uzavretie ductus arteriosus a môže vyvolať kongestívne srdcové zlyhanie plodu alebo pľúcnu hypertenziu u novonarodených mláďat.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza, povidón, mastenec, magnéziumstearát, obaľovacia sústava opadry YS-1-4215 modrá.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °Cْ.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

10, 20 a 30 filmom obalených tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu <a iné zaobchádzanie s liekom

Nie sú.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0328/00-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

18.10.2000 / bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Jún 2012