Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev.č. 2011/07382

Písomná informácia pre používateľa

NALOXONE WZF POLFA

400 μg/ml, injekčný roztok

naloxonhychlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy. Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Naloxone WZF Polfa a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Naloxone WZF Polfa

3. Ako používať Naloxone WZF Polfa

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Naloxone WZF Polfa

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Naloxone WZF Polfa a na čo sa používa

Naloxon je silným antagonistom opiátových narkotík.

Liek sa používa v nasledujúcich prípadoch

• intoxikácia (otrava) opiátmi,

• prebudenie z celkovej narkózy vyvolanej opiátmi (po celkovej narkóze vyvolanej narkotickými analgetikami),

• zvrátenie útlmu dýchacieho centra u novorodencov, ktorý bol spôsobený podávaním narkotických analgetík matke počas pôrodu,

• diferenciálna diagnostika pri podozrení na intoxikáciu (otravu) opiátmi.

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Naloxone WZF Polfa

Nepoužívajte Naloxone WZF Polfa

• ak ste alergický na naloxon alebo ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6.).

Upozornenia a opatrenia

1. Počas použitia naloxonu je potrebné zabezpečiť možnosť kyslíkovej terapie a resuscitácie, ako aj prístup ku kardiovaskulárnemu a respiračnému resuscitačnému vybaveniu.

2. Liek sa musí používať opatrne u pacientov so závislosťou na opiátoch, u ktorých sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky, pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky.

1. Liek sa musí používať opatrne v liečbe buprenorfínom navodeného respiračného útlmu, pretože odpoveď na podanie naloxonu nemusí byť úplná. V takom prípade je potrebná mechanicky asistovaná ventilácia.

2. Opatrnosť sa odporúča u pacientov s ochorením srdca (napr. arytmia).

3. Keďže dĺžka trvania pôsobenia naloxonu je kratšia ako dĺžka pôsobenia opiátov, existuje riziko zastavenia dýchania.

4. Náhle zvrátenie pôsobenia opiátov po chirurgickom zákroku môže vyvolať nevoľnosť, vracanie, potenie, triašku, tachykardiu (rýchle údery srdca) a iné príznaky – pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky.

Poraďte sa so svojím lekárom, aj keď hore uvedené varovania súvisia so situáciami z minulosti.

Iné lieky a Naloxone WZF Polfa

Ak užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Naloxon sa má podávať opatrne osobám s diagnostikovanou alebo pravdepodobnou fyzickou závislosťou od opiátov a novorodencom, ktorých matky majú závislosť od opiátov v anamnéze. V takýchto prípadoch náhle a úplné zvrátenie narkotických účinkov môže spôsobiť akútny abstinenčný syndróm.

Osobitná pozornosť u špeciálnych skupín pacientov

Pacienti s poruchou funkcie pečene a/nebo obličiek

Pri podávaní lieku pacientom s poruchou funkcie obličiek alebo s chorobami pečene sa odporúča opatrnosť.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako je vám podaný tento liek.

Tehotenstvo

Tento liek sa môže podávať tehotným ženám, iba ak je to skutočne potrebné.

Naloxon sa môže používať počas druhej fáze pôrodu na zvrátenie depresie dýchacieho centra spôsobenej opiátmi používanými v pôrodnej anestézii.

Dojčenie

Pri použití naloxonu u dojčiacich žien sa odporúča obozretnosť.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje je zakázané.

3. Ako používať Naloxone WZF Polfa

Naloxone WZF Polfa sa môže podávať vnútrosvalovo, podkožne a vnútrožilovo.

Dávkovanie a spôsob podávania naloxonu závisia od stavu pacienta a od druhu a množstva podaného opiátu.

Ak použijete viac Naloxonu WZF Polfa, ako máte

Boli pozorované nevoľnosť, vracanie, zimnica a zrýchlené dýchanie. Závažné príznaky vyžadujú liečbu na jednotke intenzívnej starostlivosti. Neboli zaznamenané žiadne prípady akútneho predávkovania po podaní naloxonu.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

V období po operácii boli zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky: arteriálna hypotenzia, arteriálna hypertenzia, komorová tachykardia (zrýchlený tep) a fibrilácia, dýchavičnosť, pľúcny edém a zastavenie srdca. Uvedené vedľajšie účinky niekedy spôsobili smrť, kómu alebo encefalopatiu (ochorenie mozgu). Podávanie nadmerných dávok naloxonu pacientom po chirurgických zákrokoch môže spôsobiť zrušenie analgetického účinku a vyvolať nepokoj.

Náhle zvrátenie depresie spôsobenej opiátmi môže vyvolať nevoľnosť, vracanie, potenie, tachykardiu, zvýšený krvný tlak, triašku, kŕče, komorovú tachykardiu a fibriláciu, pľúcny edém (opuch) a potenciálne fatálne zastavenie srdca.

Náhle zvrátenie účinkov opiátov u pacientov fyzicky závislých od opiátov môže spôsobiť akútny abstinenčný syndróm charakterizovaný takýmito príznakmi: nevoľnosť, vracanie, hnačka, asténia (slabosť), tachykardia (zrýchlený tep , zvýšený tlak krvi, teplota, výtoky z nosa, kýchanie, piloerekcia (zježenie vlasov, chlpov), potenie, zívanie, nervozita, úzkosť, dráždivosť, svalová triaška, kŕče v bruchu, bolesť rôznych častí tela.

U novorodencov môže vysadenie opiátov spôsobiť aj kŕče, nadmerný plač a hyperreflexiu (nadmerné reflexy).

V zriedkavých prípadoch boli po podaní naloxonu pozorované nepokoj a parestézia (príznaky: mravčenie a a pichanie).

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u Vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Naloxone WZF Polfa

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Neuchovávajte v mrazničke.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Naloxone WZF Polfa obsahuje

Liečivo je naloxonhydrochlorid.

1 ml injekčného roztoku obsahuje 400 mikrogramov naloxonhydrochloridu ako naloxonhydrochlorid dihydrát.

Ďalšie zložky sú: chlorid sodný, zriedená kyselina chlorovodíková (na úpravu pH) a voda na injekciu.

Ako vyzerá Naloxone WZF Polfa a obsah balenia

Sklenené ampule, každá obsahuje 1 ml roztoku.

Veľkosť balenia: 10 ampúl v kartónovej škatuľke.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.

Karolkowa 22/24, 01-207 Warszawa, Poľsko

Táto písomná informácia pre používateľa bola aktualizovaná v októbri 2013.

Nasledujúca informácia je určená len pre zdravotníckych pracovníkov:

Metóda podávania

Liek sa podáva vnútrožilovo, vnútrosvalovo alebo podkožne alebo ako vnútrožilová infúzia po predošlom zriedení.

Ak sa podáva intravenózna (vnútrožilová) infúzia, roztok sa riedi v 0,9 % roztoku NaCl alebo 5 % roztoku glukózy nasledujúcim spôsobom: 2 000 mikrogramov (5 ml roztoku obsahujúceho 400 mikrogramov/ml naloxonu) sa pridáva do 500 ml rozpúšťadla. Nariedený roztok obsahuje 4 mikrogramy naloxonu v 1 ml. Roztok pripravte tesne pred použitím.

Dôležité upozornenie: Naloxone WZF Polfa sa nesmie podávať v jednej infúzii súčasne s inými liekmi.

Dávkovanie

Dávka a cesta podania naloxonu závisia od stavu pacienta a druhu a množstva podaného opiátu.

Intoxikácia opiátmi

Dospelí:

Obvykle sa počiatočná dávka 400 až 2 000 mikrogramov podáva intravenózne.

V prípade potreby je možné intravenóznu dávku zopakovať každé 2-3 minúty, až kým pacient nadobudne dostatočnú úroveň vedomia a rovnomerného rytmického dýchania. Ak po podaní 10 mg nedôjde ani ku krátkemu zlepšeniu dýchania a nadobudnutiu vedomia, príčinou symptómov u pacienta pravdepodobne nie je predávkovanie opiátmi.

Liek môže byť tiež podávaný vnútrosvalovo alebo podkožne. V stavoch ohrozenia života je potrebné liek podávať vnútrožilovo.

Deti:

Obvykle je počiatočná jediná intravenózna dávka 10 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti. V prípade potreby je možné podať ďalšiu dávku 100 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti.

Ak nie je možné aplikovať naloxon do žily, použite liek vnútrosvalovo alebo podkožne, rozdelený do menších dávok.

Prebudenie z anestézie navodenej opiátmi

Dospelí:

Obvyklá dávka je 100 až 200 mikrogramov, t.j. 1,5-3 mikrogramy/kg telesnej hmotnosti, intravenózne.

V niektorých prípadoch pri použití opiátov s dlhodobým pôsobením môže byť potrebné v priebehu 1-2 hodín podať vnútrosvalovo ďalšiu dávku naloxonu.

Liek sa prípadne môže podávať ako intravenózna infúzia.

Deti:

Podáva sa intravenózne v dávke 10 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti. V prípade potreby je možné podať ďalšiu dávku 100 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti .

Ak nie je možné naloxon podať intravenózne, použite liek podkožne alebo vnútrosvalovo, rozdelený do viacerých menších dávok.

Liek sa môže prípadne podávať ako intravenózna infúzia.

Reverzia útlmu dýchacieho centra u novorodencov, ktorý bol spôsobený podávaním narkotických analgetík matke počas pôrodu

Novorodenci:

V prípade zástavy dýchania je potrebné pred podaním lieku skontrolovať, či sú dýchacie cesty priechodné.

Podáva sa vnútrožilovo, vnútrosvalovo alebo podkožne v dávke 10 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti. V prípade potreby sa môže dávka opakovať po 2–3 minútach.

Naloxon je tiež možné aplikovať vnútrosvalovo v jedinej dávke 200 mikrogramov (t.j. asi 60 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti).

Diferenciálna diagnostika pri podozrení na intoxikáciu opiátmi

Vnútrožilové podanie dávky 0,5 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti umožňuje overiť, či depresia dýchania alebo ťažkosti s močením alebo zadržiavanie moču nie sú spôsobené intoxikáciou opiátom. Dávka naloxonu sa môže zvyšovať postupne, čím sa vyhnete nadmerným dávkam.

Vysoké dávky lieku odstránia všetky účinky opiátov vrátane analgetických účinkov a tiež spôsobia stimuláciu sympatického nervového systému a kardiovaskulárneho systému.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev.č. 2011/07382

SÚHRN CHARAKTERISTIKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Naloxone WZF Polfa

400 μg/ml, injekčný roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml roztoku obsahuje 400 mikrogramov naloxonhydrochloridu (naloxoni hydrochloridum) ako naloxonhydrochlorid dihydrát.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

Číra, bezfarebná kvapalina bez mechanických nečistôt.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

• Intoxikácia opiátmi.

• Reverzia z anestézie navodenej opiátmi (po vykonaní celkovej anestézie navodenej narkotickými analgetikami).

• Reverzia útlmu dýchacieho centra u novorodencov, ktorý bol spôsobený podávaním narkotických analgetík matke počas pôrodu.

• Diferenciálna diagnostika pri podozrení na intoxikáciu opiátmi.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie a cesta podania naloxonu závisí od stavu pacienta a druhu a množstva podaného opiátu.

Intoxikácia opiátmi

Dospelí:

Obvykle sa úvodná dávka 400 až 2 000 mikrogramov podáva intravenózne. V prípade potreby je možné intravenóznu dávku zopakovať každé 2-3 minúty, až kým pacient nadobudne dostatočnú úroveň vedomia a rovnomerného rytmického dýchania. Ak po podaní 10 mg nedôjde ani ku krátkemu zlepšeniu dýchania a nadobudnutiu vedomia, príčinou symptómov u pacienta pravdepodobne nie je predávkovanie opiátmi.

Liek môže byť tiež podávaný intramuskulárne alebo subkutánne. V stavoch ohrozenia života je potrebné liek podávať intravenózne.

Deti:

Obvyklá úvodná jediná intravenózna dávka je 10 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti. V prípade potreby je možné podať ďalšiu dávku 100 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti.

Ak nie je možné aplikovať naloxon intravenózne, liek možno ho podať intramuskulárne alebo subkutánne, rozdelený do menších dávok.

Reverzia z anestézie navodenej opiátmi

Dospelí:

Obvyklá dávka je 100 až 200 mikrogramov, t.j. 1,5-3 mikrogramy/kg telesnej hmotnosti, intravenózne.

V niektorých prípadoch pri použití opiátov s dlhodobým pôsobením môže byť potrebné podať intramuskulárne ďalšiu dávku naloxonu v priebehu 1-2 hodín.

Liek sa prípadne môže podávať ako intravenózna infúzia.

Deti:

Podáva sa intravenózne v dávke 10 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti. V prípade potreby je možné podať ďalšiu dávku 100 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti .

Ak nie je možné naloxon podať intravenózne, je možné subkutánne alebo intramuskulárne podanie rozdelene do viacerých menších dávok.

Liek sa môže prípadne podávať ako intravenózna infúzia.

Reverzia útlmu dýchacieho centra u novorodencov spôsobená podaním narkotických analgetík matke počas pôrodu

Novorodenci:

V prípade zástavy dýchania je potrebné pred podaním lieku skontrolovať, či sú dýchacie cesty priechodné.

Podáva sa intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne v dávke 10 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti. V prípade potreby sa môže dávka opakovať po 2–3 minútach.

Naloxon je tiež možné aplikovať intramuskulárne v jedinej dávke 200 mikrogramov (t.j. asi 60 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti).

Diferenciálna diagnostika pri podozrení na intoxikáciu opiátmi

Intravenózne podanie dávky 0,5 mikrogramov/kg telesnej hmotnosti umožňuje overiť, či depresia dýchania alebo ťažkosti s močením alebo zadržiavanie moču nie sú spôsobené intoxikáciou opiátom. Dávka naloxonu sa môže zvyšovať postupne, čím sa vyhnete nadmerným dávkam.

Vysoké dávky lieku odstránia všetky účinky opiátov vrátane analgetických účinkov a tiež spôsobia stimuláciu sympatického nervového systému a kardiovaskulárneho systému.

Pokyny na nariedenie lieku pred podaním intravenóznou infúziou, pozri časť 6.6.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na naloxon alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Naloxon sa musí podávať opatrne u pacientov, ktorí sú závislí na opiátoch, pretože sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.

Znakmi a príznakmi vysadenia opiátov u fyzicky závislých osôb sú nevoľnosť, vracanie, hnačka, asténia, tachykardia, zvýšený tlak krvi, teplota, výtok z nosa, kýchanie, piloerekcia, potenie, zívanie, nervozita, úzkosť, dráždivosť, triaška, kŕče v bruchu, bolesť rôznych častí tela. U novorodencov môže vysadení opiátov spôsobiť aj kŕče, nadmerný plač, hyperreflexiu.

Dĺžka pôsobenia naloxonu je kratšia ako dĺžka pôsobenia opiátov a existuje teda riziko opakovanej zástavy dýchania a potreba monitorovania pacienta niekoľko hodín. Môžu byť potrebné aj ďalšie dávky lieku.

Naloxon nie je účinný pri liečbe depresie dýchania spôsobenej inými liekmi než sú opiáty. Reverzia depresie dýchania vyvolanej buprenorfínom môže byť neúplná. Ak sa vyskytne neúplná odpoveď, dýchanie má byť mechanicky asistované.

Náhle zvrátenie depresie spôsobenej opiátmi môže vyvolať nevoľnosť, vracanie, potenie, triašku, tachykardiu, zvýšený krvný tlak, kŕče, komorovú tachykardiu a fibriláciu, pľúcny edém a potenciálne fatálnu zástavu srdca.

U pacientov po chirurgických zákrokoch bolo pozorovaných niekoľko prípadov arteriálnej hypotenzie, arteriálnej hypertenzie, ventrikulárnej tachykardie a fibrilácie, pľúcneho edému a zástavy srdca. Niekedy spôsobili smrť, kómu a encefalopatiu .

Vzťah medzi použitím naloxonu a znížením krvného tlaku, zvýšením krvného tlaku, srdcovou arytmiou a akútnym pľúcnym edémom nebola jednoznačne potvrdený. Napriek tomu sa u pacientov s chorobami srdca odporúča opatrnosť.

Počas použitia naloxonu je potrebné zabezpečiť možnosť kyslíkovej terapie a resuscitácie, ako aj dostupnosť kardiovaskulárnych a respiračných resuscitačných prístrojov.

Neuskutočnili sa žiadne klinické štúdie hodnotiace bezpečnosť a účinnosť naloxonu u pacientov s poruchou funkcie obličiek, a preto sa pri podávaní lieku týmto pacientom odporúča opatrnosť a dohľad.

Po podaní naloxonu pacientom s cirhózou pečene bola jeho hladina v sére šesť ráz vyššia ako u osôb bez ochorenia pečene. Okrem toho bolo zistené, že naloxon má u týchto pacientov diuretickú aktivitu. Pri podávaní naloxonu osobám s chorobami pečene sa preto odporúča opatrnosť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Naloxon sa má podávať opatrne osobám s diagnostikovanou alebo pravdepodobnou fyzickou závislosťou na opiátoch a novorodencom, ktorých matky majú v anamnéze závislosť od opiátov. V takýchto prípadoch náhle a úplné zvrátenie narkotických účinkov môže spôsobiť akútny abstinenčný syndróm.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita:

Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na vývoj embrya a plodu, priebeh gravidity a vývoj v peri- a postnatálnom období. Dostatočne dokumentované štúdie o účinkoch lieku u gravidných žien neexistujú.

U gravidných žien so známou alebo predpokladanou závislosťou na opiátoch sa má pred podaním naloxonu zvážiť pomer prínosu k riziku, pretože závislosť u matky môže existovať spolu so závislosťou u plodu. V takom prípade sa u novorodenca má sledovať frekvencia dýchania a abstinenčné príznaky z vysadenia opiátov.

Liek sa môže používať počas gravidity len vtedy, ak je skutočne potrebný.

Použitie lieku počas pôrodu:

Naloxon sa môže podávať v druhej fáze pôrodu na zvrátenie depresie dýchacieho centra spôsobenej opiátmi používanými v pôrodnej anestézii.

Laktácia:

Nie je známe, či sa naloxon vylučuje do materského mlieka. U dojčiacich žien je preto potrebná pri užívaní naloxonu zvýšená pozornosť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacientom nie je povolené viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V období po operácii boli zaznamenané nasledujúce nežiaduce účinky: arteriálna hypotenzia, arteriálna hypertenzia, ventrikulárna tachykardia a fibrilácia, dýchavičnosť, pľúcny edém a zástava srdca. Niekedy spôsobili smrť, kómu alebo encefalopatiu. Podávanie nadmerných dávok naloxonu pacientom po chirurgických zákrokoch môže spôsobiť zrušenie analgetického účinku a nepokoj.

Náhle zvrátenie depresie spôsobenej opiátmi môže vyvolať nevoľnosť, vracanie, potenie, tachykardiu, zvýšený krvný tlak, triašku, kŕče, komorovú tachykardiu a fibriláciu, pľúcny edém a potenciálne fatálnu zástavu srdca.

Náhle zvrátenie účinkov opiátov u pacientov fyzicky závislých od opiátov môže spôsobiť akútny abstinenčný syndróm charakterizovaný takými príznakmi ako bolesť rôznych častí tela, horúčka, potenie, nosné sekréty, kýchanie, piloerekcia, zívanie, asténia, triaška, nervozita, úzkosť, dráždivosť, hnačka, nevoľnosť, kŕče v bruchu, zvýšený tlak krvi, tachykardia.

U novorodencov môže vysadenie opiátov spôsobiť kŕče, nadmerný plač a hyperreflexiu.

V zriedkavých prípadoch boli po podaní naloxonu pozorované nepokoj a parestézia.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Neboli zaznamenané žiadne prípady predávkovania po použití naloxonu.

Po nadmernej dávke však boli pozorované nevoľnosť, vracanie, zimnica a hyperventilácia. Potenciálne príznaky vyžadujú konzervatívnu liečbu (na jednotke intenzívnej starostlivosti).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidota

ATC kód: V03AB15

Naloxon je antagonistom opiátových receptorov zbavených agonistických vlastností alebo vlastností podobných morfínu typických pre iné antagonisty opiátových receptorov. Pri absencii opiátov alebo agonistických účinkov zmiešaných agonist-antagonistov na opiátové receptory liek nevykazuje v zásade žiadnu farmakologickú aktivitu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Nástup pôsobenia naloxonu po intravenóznom podaní je do 2 minút a trocha neskôr po intramuskulárnom alebo subkutánnom podaní. Dĺžka trvania účinku naloxonu závisí od dávky a spôsobu podania - po intramuskulárnom podaní je dlhšia ako po intravenóznom podaní. Interval medzi následnými dávkami naloxonu závisí aj od množstva, druhu a metódy podávania opiátu, ktorého pôsobenie má zvrátiť.

Rýchlosť podávania lieku sa má upraviť individuálne v závislosti na odpovedi pacienta na infúziu naloxonu a predtým podané jednorazové dávky.

Po parenterálnom podaní je naloxon rýchlo distribuovaný v tele. Je metabolizovaný v pečeni, hlavne procesom konjugácie s kyselinou glukurónovou a potom sa vylučuje močom.

Priemerný sérový polčas naloxonu u dospelých je 64 +/- 12 minút. U novorodencov je priemerný plazmatický polčas naloxonu 3,1 +/- 0,5 hodiny po vpichu do pupočnej žily. U predčasne narodených dojčiat je priemerný sérový polčas naloxonu 51,8 +/- 9,2 minút.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Neboli prevedené žiadne štúdie na zvieratách, ktoré by hodnotili karcinogénny potenciál naloxonu.

Naloxon bol slabo pozitívny pri Amesovom teste mutagenity a teste in vitrochromozómových aberácií v ľudských lymfocytoch a bol negatívny v stanovení in vitro mutagenity HGPRT buniek V79 čínskeho škrečka a v štúdii in vivo chromozómových aberácií kostnej drene potkanov.

Štúdie reprodukčného potenciálu u myší a potkanov dostávajúcich dávku rovnú 50násobku obvyklej ľudskej dávky (10 mg denne) neukázali abnormality fertility ani priame či nepriame škodlivé účinky na vývoj embrya a plodu, priebeh gravidity a vývoj v peri- a postnatálnom období.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Chlorid sodný

Zriedená kyselina chlorovodíková (na úpravu pH)

Voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Naloxone WZF Polfa sa nesmie podávať v jednej infúzii s inými liekmi.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Neuchovávajte v mrazničke.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Bezfarebné sklenené ampulky v kartónovej škatuľke.

Balenie: 10 x 1 ml ampuliek.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Liek sa podáva intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne alebo ako intravenózna infúzia po predchádzajúcom nariedení.

Ak sa podáva intravenózna infúzia, je potrebné roztok lieku nariediť v 0,9 % roztoku NaCl alebo 5 % roztoku glukózy nasledujúcim spôsobom: 2 000 mikrogramov (5 ml roztoku obsahujúceho 400 mikrogramov/ml naloxonu) sa pridáva do 500 ml rozpúšťadla. Nariedený roztok obsahuje 4 mikrogramy naloxonu v 1 ml. Roztok pripravte tesne pred použitím.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.

Karolkowa 22/24, 01-207 Warszawa, Poľsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

19/0228/90-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 1.10.1990

Dátum posledného predĺženia registrácie: 4.02.2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2013