Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01480

Písomná informácia pre používateľov, čítajte pozorne!

NATRIUM SALICYLICUM Biotika

injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

Zloženie lieku

Jedna 10 ml ampulka obsahuje 1g liečiva natrii salicylas (nátriumsalicylát).

Pomocné látky: theophyllinum monohydricum (monohydrát theofylínu), dinatrii edetas dihydricus (dihydrát dinátriumedetátu), aqua ad iniectabilia (voda na injekciu).

Obsah sodíka: 14,378 mg/ml, čo zodpovedá 0,626 mmol/ml.

Farmakoterapeutická skupina

Antireumatikum, antiflogistikum.

Charakteristika

Nesteroidové protizápalové liečivo, v súčasnosti menšieho terapeutického významu, používané len v injekčnej forme

Indikácie

Reumatická horúčka, ako paliatívny liek pri iných reumatických ochoreniach, koreňové syndrómy zvyčajne v zmesi s 1 % roztokom prokaínu alebo s mezokaínom na predĺženie liečby po vysadení glukokortikoidov, v dermatológii pri erythema exsudativum multiforme, erythema nodosum, akútne kožné erupcie, psoriáza (ak nie je liečená jódom), niektoré torpídne chronické ekzémy.

Kontraindikácie

Absolútne: precitlivenosť na salicyláty, vážnejšie poruchy pečeňových funkcií, stavy krvácavosti, vredová choroba, retencia sodíka a vody, obdobie pred chirurgickým výkonom, napr. pred tonzilektómiou, ťarchavosť. Relatívne: chronický zápal obličiek, dna.

Tehotenstvo a dojčenie:

Salyciláty prenikajú placentou a vylučujú sa materským mliekom. Keď sa podávajú v poslednom trimestri ťarchavosti, nie je možné vylúčiť predčasné uzavretie ductus arteriosus. V počiatočnej fáze pôrodu môžu spomaliť pôrod, pravdepodobne inhibíciou syntézy prostaglandínov. Pravidelné prijímanie salicylátov počas ťarchavostii signifikantne zvyšuje straty krvi behom pôrodu a nebezpečie krvácania u novorodencov.

Nežiaduce účinky

Zvýšená krvácavosť, mikrokrvácania do tráviaceho ústrojenstva, nutkanie na vracanie, vracanie, kožné vyrážky. U astmatikov nebezpečie vyvolania záchvatov.

Interakcie

Potenciuje účinok antikoagulancií, perorálnych antidiabetík, barbiturátov, fenytoínu a dlhoúčinkujúcich sulfónamidov, znižuje účinok indometacínu, naproxénu, spironolaktónu a saluretík. Pri súčasnom podávaní s fenylbutazónom je zvýšená retencia urátov.

Dávkovanie a spôsob podávania

Individuálne, priemerná denná dávka 3-5 g. Injekcie sa najlepšie aplikujú v infúzii. Rýchle podanie nezriedeného roztoku môže spôsobiť podráždenie cievneho endotelu. Pri reumatickej horúčke je najvhodnejšie podať kvapôčkovú infúziu, zvyčajná dávka u dospelých je až 17 g denne, u detí 100-200 mg na kg telesnej hmotnosti a deň.

Špeciálne upozornenia

Podobne ako po liekoch obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú, u detí treba myslieť na možnosť rozvoja Reyovho syndrómu, najmä pri ochorení na varicelu a chrípku.

Predávkovanie

Prvými prejavmi sú závraty, hučanie v hlave a zhoršenie sluchu. Ďalšie predávkovanie spôsobí nauzeu, dávenie, potenie, hnačku, ospalosť, bolesti hlavy, psychické zmeny, halucinácie, kŕče až kómu. Porucha acidobázickej rovnováhy: respiračná alkalóza, metabolická acidóza. Metabolická acidóza sa častejšie vyskytuje u malých detí, u starších osôb je naopak tendencia k rozvoju respiračnej alkalózy. Ďalšie prejavy sú hypoglykémia, hypernatriémia, hypokaliémia, hypokalciémia a porucha zrážania krvi.

Liečba: Podporná liečba spočíva v úprave porúch metabolizmu. Je nutné korigovať poruchy acidobázickej rovnováhy, poruchy glykémie, kalciémie a kaliémie. Vylučovanie salicylátu je možné urýchliť alkalizáciou moču infúziou s bikarbonátom. Účinnejšia ako forsírovaná diuréza je hemodialýza.

Varovanie

Liek nesmie byť použitý po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na obale.

Balenie

10 ampuliek po 10 ml

Uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C, chrániť pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie textu

Marec 2009

Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01480

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

NATRIUM SALICYLICUM Biotika

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo:Natrii salicylas 1g v 10 ml.

Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

injekčný roztok

Popis lieku: číry bezfarebný až slabo hnedo zafarbený roztok, bez mechanických cudzorodých častíc.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Reumatická horúčka, ako paliatívny liek pri iných reumatických ochoreniach, koreňové syndrómy, zvyčajne v zmesi s 1 % roztokom prokaínu alebo s mezokaínom na predĺženie liečby po vysadení glukokortikoidov, v dermatológii pri erythema exsudativum multiforme, erythema nodosum, akútne kožné erupcie, psoriáza (ak nie je liečená jódom), niektoré torpídne chronické ekzémy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

a/ Dávkovanie u detí

Reumatická horúčka: U detí priemerne 100-200 mg na kg telesnej hmotnosti a deň aplikované
v kvapôčkovej infúzii.

V iných indikáciách pre deti vo veku 0 až 1 rok 100 až 200 mg, vo veku 1 až 6 rokov 250 mg až 1 g, vo veku 6 až 15 rokov 1 až 2 g denne.

Rýchle podanie nezriedeného roztoku môže spôsobiť podráždenie cievneho endotelu.

b/ Dávkovanie dospelým

Individuálne, priemerná denná dávka 3-5 g. Injekcie sa najlepšie aplikujú v infúzii. Rýchle podanie nezriedeného roztoku môže spôsobiť podráždenie cievneho endotelu.

Pri reumatickej horúčke je najvhodnejšie podať kvapôčkovú infúziu, zvyčajná dávka u dospelých je až 17 g denne.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na salicyláty, vážnejšie poruchy pečeňových funkcií, stavy krvácavosti, vredová cho-roba, retencia sodíka a vody, obdobie pred chirurgickým výkonom, napr. pred tonzilektómiou.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Je potrebná opatrnosť pri aplikácii pri chronickej nefritíde a dne. Salicyláty môžu vyvolať reverzibilnú zníženú glomerulárnu filtráciu u pacientov s už existujúcim ochorením obličiek, ale aj u jedincov so zdravými obličkami. U osôb s astmou alebo nazálnymi polypmi môžu vzniknúť hypersenzitívne reakcie s prejavom bronchokonstrikcie a šoku. Podobne ako po prípravkoch obsahujúcich kyselinu acetyl-salicylovú, u detí treba myslieť na možnosť rozvoja Reyovho syndrómu, najmä pri ochorení na varicelu a chrípku.

4.5 Liekové a iné interakcie

Potenciuje účinok antikoagulancií, perorálnych antidiabetík, barbiturátov, fenytoínu a dlhoúčinkujúcich sulfónamidov, znižuje účinok indometacínu, naproxénu, spironolaktónu a saluretík. Pri súčasnom podávaní s fenylbutazónom je zvýšená retencia urátov.

4.6 Gravidita a laktácia

Salicyláty prenikajú placentou a vylučujú sa materským mliekom. Keď sa podávajú v poslednom trimestri ťarchavosti, nie je možné vylúčiť predčasné uzavretie ductus arteriosus. V počiatočnej fáze pôrodu môžu spomaliť pôrod, pravdepodobne inhibíciou syntézy prostaglandínov. Pravidelné prijíma-nie salicylátov počas tehotnosti signifikantne zvyšuje straty krvi behom pôrodu a nebezpečie krvácania u novorodencov. Ak sa matke podávajú salicyláty pred pôrodom, môžu byť detegované v moči novorodenca ešte 3 dni po pôrode.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe.

4.8 Nežiaduce účinky

Zvýšená krvácavosť, mikrokrvácania do tráviaceho ústrojenstva, nauzea, vomitus, kožné vyrážky.
U astmatikov nebezpečie indukcie záchvatov.

4.9 Predávkovanie

Prvými prejavmi sú závraty, hučanie v hlave a zhoršenie sluchu. Ďalšie predávkovanie spôsobí nauzeu, dávenie, potenie, hnačku, ospalosť, bolesti hlavy, psychické zmeny, halucinácie, kŕče až kómu. Porucha acidobázickej rovnováhy: respiračná alkalóza, metabolická acidóza až respiračný útlm. Metabolická acidóza sa častejšie vyskytuje u malých detí, u starších osôb je naopak tendencia k rozvoju respiračnej alkalózy. Ďalšie prejavy sú hypoglykémia (v začiatočných štádiách), hyperglykémia (v neskorších štádiách intoxikácie), hypernatriémia, hypokaliémia, hypokalciémia a porucha zrážania krvi.

Liečba:Podporná liečba spočíva v úprave porúch metabolizmu. Je nutné korigovať poruchy acidobá-zickej rovnováhy, poruchy glykémie, kalciémie a kaliémie. Príslušné vyšetrenie je nutné vykonávať častejšie, pretože stav sa môže meniť aj následkom liečby. Pri kŕčoch je potrebné skontrolovať kalciémiu a glykémiu, prípadne podať diazepam alebo fenobarbital. Vylučovanie salicylátov je možné urýchliť alkalizáciou moču infúziou bikarbonátov. Účinnejšia ako forsírovaná diuréza je hemodialýza.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Nesteroidove antiflogistiká

ATC kód: N02BA04

Mechanizmus účinku

Nátriumsalicylát je nesteroidové protizápalové liečivo, v súčasnosti menšieho terapeutického významu, u nás používaný len v injekčnej forme.

Salicyláty inhibujú biosyntézu prostaglandínov ireverzibilnou blokádou enzýmu cyklooxygenázy (prostaglandinsyntetázy). Tento enzým katalyzuje premenu kyseliny arachidonovej na endoperoxidy. Okrem zníženej tvorby prostaglandínov inhibujú salicyláty v závislosti od dávky aj syntézu tromboxanu A₂, čo má za následok inhibíciu agregácie krvných doštičiek.

Znížením syntézy mediátorov zápalu inhibujú adherenciu granulocytov na poškodených cievach, stabilizujú lysozomy a inhibujú migráciu polymorfonukleárnych leukocytov a makrofágov do miest zápalu. Analgetický účinok sa dosiahne periférnym vplyvom na prejavy zápalu a tiež potlačením bolestivých stimulov v podkôrových centrách.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Pasívne sa distribuuje do medzibunkovej tekutiny všetkých tkanív. Prestup závisí od pH. Prechádza cez placentu. Biotransformuje sa v mnohých tkanivách, hlavne v pečeni, vzniká kyselina salicylurová a glukuronidy. Malé množstvo sa oxiduje na kyselinu gentisovú a di- resp. trihydroxybenzoovú. Vylučuje sa močom (10 % ako voľná kyselina salicylová, 75 % ako metabolity). Vylučovanie voľných salicylátov je variabilné, závisí od dávky a pH moču. V alkalickom moči cca 30 % liečiva sa vylučuje ako voľná kyselina salicylová, v kyslom moči iba 2 %. Biologický polčas je pri nízkych dávkach približne 2-3 hodín, pri vyšších, protizápalových dávkach 12 hodín. Účinnosť nátriumsalicylátu je

50 % z účinnosti kyseliny acetylsalicylovej.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Embryotoxické, mutagénne, teratogenné a karcinogenné účinky liečiva nie sú známe.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

theophyllinum monohydricum, dinatrii edetas dihydricus, aqua ad iniectabilia.

Obsah sodíka: 14,378 mg /ml, čo zodpovedá 0,626 mmol/ml.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C, chrániť pre svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 10 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek sa má vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0779/92-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

14.12.1992

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2009