Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č.2009/07839

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

NIDRAZID^®

(isoniazidum)

tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

Zloženie lieku

Liečivo: isoniazidum (izoniazid) 100 mg v 1 tablete

Pomocné látky: kukuričný škrob, stearan hlinitý, sodná soľ karboxymetylškrobu, želatína, mastenec.

Farmakoterapeutická skupina

Antituberkulotikum

Charakteristika

Izoniazid, liečivo lieku Nidrazid, je liek pôsobiaci proti pôvodcovi tuberkulózy. Pri liečení tejto choroby sa používa v kombinácii s inými protituberkulóznymi liekmi, aby sa tak zabránilo vzniku rezistencie (strate účinnosti) týchto liekov. Liečenie je dlhodobé. V prevencii tuberkulózy sa Nidrazid používa samostatne.

Indikácie

Nidrazid sa používa na liečbu všetkých pľúcnych aj mimopľúcnych foriem tuberkulózy a na profylaxiu jej pľúcnych foriem.

Kontraindikácie

Nidrazid sa neužíva pri vzniku precitlivenosti na izoniazid, pri ťažších poškodeniach pečene, výraznom sklone ku krvácavosti, periférnom zápale nervov, epilepsii.

Liek sa zvyčajne neužíva v tehotenstve. Informujte preto ihneď svojho lekára o prípadnom tehotenstve, aby mohol rozhodnúť o jeho užívaní.

Nežiaduce účinky

Vážne nežiaduce účinky sa vyskytujú ojedinele pri vysokých dávkach. Môže sa objaviť teplota, kožné prejavy, bolesti kĺbov pri precitlivenosti, tráviace ťažkosti, nechutenstvo, nútenie na vracanie, vracanie. Môže byť prítomná únava a malátnosť, ktoré sprevádzajú poškodenie pečene. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť závraty, bolesti hlavy, kŕče, psychické poruchy, exacerbácie (nové prepuknutia) akné, výnimočne poruchy krvotvorby.

Pri výskyte týchto nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií upovedomte vášho lekára, ale liečbu sami neprerušujte.

Interakcie

Účinky Nidrazidu a iných súčasne podávaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať. Informujte preto vášho lekára o všetkých liekoch, ktoré v súčasnej dobe užívate, a to na lekársky predpis aj bez neho. Bez súhlasu lekára neužívajte súčasne s Nidrazidom žiadne voľnopredajné lieky.

Ak vám bude ďalší lekár predpisovať nejaký iný liek, informujte ho, že už užívate Nidrazid.

Pri liečbe vyššími dávkami Nidrazidu môže dôjsť k nedostatku pyridoxínu (vitamínu B₆) v organizme a tým ku zvýšenému výskytu niektorých nežiaducich účinkov. Preto lekár môže v niektorých prípadoch odporučiť súčasné užívanie pyridoxínu. Toxicitu Nidrazidu zvyšuje alkohol. Lieky používané pri prekyslení žalúdka obsahujúce hliník znižujú vstrebávanie Nidrazidu, preto sa odporúča jeho podanie 1 hodinu pred požitím týchto liekov.

Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie určuje vždy lekár, dodržiavajte presne jeho pokyny. Existujú rôzne dávkovacie režimy, pri každodennom podávaní sa užívajú dávky nižšie, dospelí zvyčajne 3 tablety naraz. Nidrazid sa tiež dá užívať len 2-krát týždenne, jednotlivá dávka nemá potom presiahnuť 9 tabliet. Tablety sa môžu užívať ako pred jedlom, tak pri jedle a dostatočne sa zapíjajú tekutinou.

Upozornenie

Počas liečby sa odporúča nepiť alkoholické nápoje pre nebezpečenstvo poškodenia pečene.

Na prevenciu nervových porúch užívajte tablety s obsahom pyridoxínu v dávke, ktorú určí lekár.

Pri predávkovaní alebo ak dieťa náhodne požije viac tabliet, vyhľadajte lekára.

Liek môže pri predávkovaní nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie motorových vozidiel, ovládanie strojov, práca vo výškach atď.).

Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí doby použiteľnosti vyznačenej na obale.

Balenie

250 tabliet

Uchovávanie

V suchu, pri teplote 10 – 25 °C, chrániť pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Dátum poslednej revízie

August 2009

Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č.2009/07839

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

NIDRAZID

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Isoniazidum 100 mg v 1 tablete

Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Biele až slabo žltkasté tablety s deliacou ryhou

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba všetkých pľúcnych aj mimopľúcnych foriem tuberkulózy a profylaxia pľúcnych foriem.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Terapeutické dávky dospelým sú 5 mg/kg telesnej hmotnosti/deň, deťom 5 - 10 mg/kg telesnej hmotnosti/deň, s maximom 300 mg/deň. Odporúča sa podávanie raz denne. Pri podávaní 2-krát týždenne sa zvyšuje denná dávka u dospelých aj detí na 15 mg/kg telesnej hmotnosti s maximom 900 mg 2-krát týždenne. Pri profylaktickom užívaní sa dospelým podáva 300 mg/deň, deťom 5 - 10 mg/kg telesnej hmotnosti/deň až do celkovej dávky 300 mg.

Na prevenciu neuropatie sa súčasne podáva 10 mg pyridoxínu denne, pri neuritíde sa táto dávka zvyšuje až na 50 mg denne.

Pacienti s obmedzenou funkciou obličiek nevyžadujú zníženie dávok, pokiaľ hladina kreatinínu v plazme neprekročí 6 mg/100 ml. Pri anúrii sa podávajú polovičné dávky.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na izoniazid, etiónamid, pyrazínamid a niacín, psychózy, ťažšie poškodenie pečene, výrazný sklon ku krvácavosti, periférna neuritída, epilepsia, obmedzená funkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvýšený dohľad vyžadujú pacienti s epilepsiou, psychózou, s výrazným sklonom ku krvácavosti, s neuritídami.

Vzhľadom na možné nežiaduce účinky sa odporúča kontrola pečeňových testov najmä pri subjektívnych ťažkostiach.

Počas liečby Nidrazidom nie je vhodné piť alkoholické nápoje.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri liečbe vyššími dávkami Nidrazidu môže dôjsť k nedostatku pyridoxínu (vitamínu B₆) v organizme a tým k zvýšenému výskytu niektorých nežiaducich účinkov, preto je možné odporučiť súčasné užívanie pyridoxínu. Pyridoxín znižuje toxicitu Nidrazidu.

Toxicitu izoniazidu zvyšuje alkohol. Izoniazid inhibuje metabolizmus liekov v pečeni a tým zvyšuje účinok a toxicitu, napr. antiepileptík (fenytoín, primidón, karbamazepín, etosuximid), perorálnych antikoagulancií, niektorých benzodiazepínových derivátov. Rifampicín v kombinácii s izoniazidom zvyšuje incidenciu hepatotoxicity. Súčasné podanie cykloserínu a disulfiramu zvyšuje výskyt nežiaducich účinkov zo strany CNS. Súčasné podávanie ďalších antituberkulotík obmedzuje vznik rezistencie mykobaktérií na liečbu. Vstrebávanie izoniazidu je znížené antacidami s obsahom hliníka.

Izoniazid môže znížiť sérovú hladinu ketokonazolu.

Dlhšie predoperačné podávanie izoniazidu môže predĺžiť dobu účinku alfentanilu inhibíciou pečeňových enzýmov.

4.6 Gravidita a laktácia

U niektorých zvierat bol izoniazid embryocídny, nebol však teratogénny. U ľudí sa doposiaľ nepozorovali žiadne negatívne vlastnosti pre plod. Nidrazid sa môže podávať i v tehotenstve, i napriek jeho ľahkému prieniku placentou. U gravidných žien s tuberkulózou sa odporúča podávať izoniazid počas celých deviatich mesiacov.

Nidrazid sa vylučuje do materského mlieka, jeho koncentrácia v mlieku je ale tak nízka, že to nie je možné považovať za profylaxiu či dokonca terapiu dojčaťa. Žiadne problémy u dojčiat sa nepozorovali a podávanie izoniazidu nie je dôvodom na prerušenie dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri odporučenom dávkovaní Nidrazidu nedochádza k ovplyvneniu pozornosti, pri predávkovaní však môže dôjsť k nepozornosti spôsobenej bolesťou hlavy a závratmi.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie býva postihnutá pečeň a nervová sústava. Výskyt nežiaducich účinkov stúpa s výškou dávky.

Abnormalita pečeňových funkcií môže byť prechodná, v kombinácii s rifampicínom niekedy môže dôjsť až k ikteru. Pri klinicky manifestnej forme hepatitídy, sprevádzanej napr. nauzeou, vracaním a únavou, treba ďalšie podávanie lieku vysadiť. Incidencia hepatotoxicity je vyššia u pacientov nad 35 rokov a u denných konzumentov alkoholu (celkom výnimočne sa vyskytla nekróza pečene s fatálnym priebehom).

Najčastejšími poruchami nervovej sústavy sú periférna polyneuritída, ďalej cefalea, závraty, kŕče, psychické poruchy, zriedkavo neuritída optického nervu. Postihnutí bývajú najmä pacienti v celkovo zlom stave (napr. pri podvýžive), s chorobami látkovej premeny (napr. pri diabetes mellitus), pri hypertyreóze, zlyhávaní obličiek a pod. U týchto pacientov, u alkoholikov a u epileptikov môže dôjsť až k psychotickým stavom.

Z porúch tráviaceho traktu sa vyskytujú anorexia, nauzea, vracanie - tieto však nebývajú tak závažné, aby viedli k prerušeniu liečby.

Z kožných porúch sa vyskytujú najrôznejšie alergické prejavy (žihľavka, prurigo, ekzémy, exantémy, purpura, pelagroidné prejavy), zriedkavo sa môžu vyskytnúť aj iné reakcie z precitlivenosti, horúčka, lymfadenopatia, lupus-like syndróm (vaskulitis) s úpravou po vynechaní terapie.

Len výnimočne dochádza k poruchám krvotvorby (anémia, leukopénia, trombocytopénia, eozinofília a pod.).

4.9 Predávkovanie

Ku klinickým prejavom dochádza počas 30 minút až 3 hodín. U ľahších foriem ide o nauzeu, vracanie, kožné vyrážky, u ťažších foriem o postihnutie centrálneho nervového systému s kŕčmi, závratom a ataxiou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antituberkulotikum

ATC kód: J04AC01 - Tuberkulostatiká - hydrazidy - izoniazid.

Izoniazid (hydrazid kyseliny izonikotínovej) pôsobí selektívne a baktericídne na extracelulárne a intracelulárne aktívne rastúce Mycobacterium tuberculosis, pri neaktívnych formách pôsobí bakteriostaticky. Vzhľadom na relatívne rýchly vznik rezistencie mykobaktérií sa izoniazid používa v kombinácii s ďalšími antituberkulotikami (len pri profylaktickom podaní postačuje samotná terapia Nidrazidom).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa izoniazid rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Maximálne hladiny v krvi dosahuje 1 - 2 hodiny po podaní. Ľahko preniká do všetkých tkanív a telových tekutín, moku (20 % koncentrácie plazmatickej hladiny), materského mlieka, výpotkov, spúta aj do faeces. Ľahko prestupuje aj cez placentárnu bariéru. V krvi sa v malej miere viaže na plazmatické bielkoviny. V pečeni sa takmer úplne metabolizuje, prevažne acetyláciou. Táto okolnosť však významne neovplyvňuje účinnosť lieku. Biologický polčas je individuálny (podľa rýchlosti acetylácie 1,5 - 4 hodiny). Prevažná časť podanej dávky sa vylučuje močom zväčša vo forme metabolitov, malá časť prechádza do čreva.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita LD₅₀u potkana p.o. je 650 mg/kg, u myši i.p. 151 mg/kg,

i.v. 149 mg/kg.

Izoniazid spôsobuje pľúcne nádory u myší, ale u človeka sa jeho tumorigenita nepreukázala.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Maydis amylum, aluminii tristearas, carboxymethylamylum natricum, gelatina, talcum.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu, pri teplote 10 – 25 °C, chrániť pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: Sklenená fľaštička (hnedá liekovka - "dražovka"), uzáver z plastu, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 250 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Na perorálne užitie

Liek je viazaný na lekársky predpis

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

42/0120/75-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

1.07.1975

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

August 2009