Písomná informácia pre požívateľov

Nitresan 10mg

tablety

nitrendipín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať tento liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj

vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete

vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov,

povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Nitresan 10 mg a na čo sa užíva

2. Skôr ako užijete Nitresan 10 mg

3. Ako užívať Nitresan 10 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Nitresan 10 mg

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE NITRESAN 10 MG A NA ČO SA POUŽÍVA

Nitrendipín, liečivo v Nitresane 10 mg patrí do skupiny liekov nazývaných antagonisty vápnika. Pomáhajú uvoľňovať a rozširovať cievy. Rozšírením ciev klesne tlak krvi.

Váš lekár Vám predpísal tablety na zníženie Vášho vysokého krvného tlaku.

2. SKÔR AKO UŽIJETE NITRESAN 10 MG

Neužívajte Nitresan 10 mg

• ak ste alergický (precitlivený) na nitrendipín, alebo na iného antagonistu vápnika 1,4-dihydropyridínového typu alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Nitresanu 10 mg,

• ak máte kardiogénny šok (veľmi slabý pulz a nízky krvný tlak),

• ak máte závažné zúženie aortálnej chlopne,

• ak ste mali infarkt myokardu; v posledných 4 týždňoch,

• ak máte nestabilnú angínu pektoris (bolesť na hrudi zapríčinenú ochorením vencovitých ciev srdca, ktorá sa prejavuje aj v pokoji alebo pri najmenšej námahe),

• počas gravidity a laktácie.

Buďte zvlášť opatrní pri užívaní Nitresanu 10 mg

• ak máte ochorenie pečene, Váš tlak krvi sa môže znížiť výraznejšie. Váš ošetrujúci lekár zváži zníženie dávky lieku, ak je čerpacia činnosť Vášho srdca znížená alebo máte poruchy srdcového rytmu.

• tento liek nie je určený pre deti a dospievajúcich.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Účinky Nitresanu 10 mg a iných súbežne podávaných liekov sa môžu vzájomne ovplyvňovať

• s ľubovoľnými liekmi na zníženie krvného tlaku: krvný tlak sa zníži ešte viac

• s tabletami na odvodnenie (diuretikami): krvný tlak klesne ešte viac

• s liekmi na uvoľnenie svalov (pankuronium, verkuronium): zvýši a predĺži sa účinok na uvoľnenie svalov

• s cimetidínom a ranitidínom (na liečbu vredovej choroby žalúdka)

• s digoxínom (liekom na srdce): Váš lekár Vám zníži dávku digoxínu

• s rifampicínom (liekom na liečbu tuberkulózy)

• s fenytoínom, karbamazepínom (používanými na liečbu epilepsie)

• fenobarbitalom (liekom, ktorý Vám pomáha pri spaní)

• valprocidom (liekom na liečbu záchvatov)

• s erytromycínom, troleandromycínom, klaritromycínom, roxitromycínom (antibiotikami)

• s ketakonazolom, itrakonazolom, flukonazolom (liekmi na liečbu hubovitých alebo kvasinkovitých infekcií)

• s nefazodonom (antidepresívom)

• s amprenavirom, atazanavirom, ritonavirom, indinavirom, nelfinavirom, saquinavirom (účinnými látkami s antivírusovým účinkom)

• s quinupristinom a dalfopristinom (antibiotikami)

Užívanie Nitresanu 10 mg s jedlom a nápojmi

Grapefruitový džús zabraňuje odbúravaniu nitrendipínu. Nemá sa preto konzumovať počas liečby s Nitresanom 10 mg.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak ste tehotná, nesmiete užívať Nitresan 10 mg, pretože experimentálne štúdie na zvieratách s liečivom nitrendipín poukázali na možné malformácie plodu. Neexistujú dostatočné skúsenosti u ľudí.

Nitrendipín prechádza do mlieka dojčiacich potkanov. Pretože neexistujú skúseností u dojčiat, musíte ukončiť dojčenie, ak budete užívať Nitresan 10 mg.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Je potrebné, aby ste boli sledovaní, ak sa liečite na vysoký krvný tlak. Liečba vysokého krvného tlaku môže mať vplyv na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Vzťahuje sa to hlavne na začiatok liečby, v prípadoch zvýšenia dávky alebo prechodu na liečbu iným liekom ako aj súbežnú konzumáciu alkoholu.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Nitresanu 10 mg

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. AKO UŽÍVAŤ NITRESAN 10 MG

Vždy užívajte Nitresan 10 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tento liek je citlivý na svetlo, preto uchovávajte tablety v pôvodnom balení (pozri časť 5. Ako uchovávať Nitresan 10 mg).

Zvyčajná dávka u dospelých pacientov je:

Dvakrát denne (ráno a večer) 1 tableta (čo zodpovedá 20 mg nitrendipínu denne). V prípade nedostatočného poklesu krvného tlaku je potrebné dennú dávku plynule zvýšiť až na dve tablety Nitresanu 10 mg dvakrát denne (čo zodpovedá 40 mg nitrendipínu).

Maximálna denná dávka je 40 mg nitrendipínu.

Tablety sa užívajú po jedle (ráno a večer) s dostatočným množstvom tekutiny. Nemajú sa zapíjať grapefruitovým džúsom, pretože účinok Nitresanu 10 mg môže byť príliš silný.

Liečba vysokého krvného tlaku je dlhodobá. Lekár určí ako dlho musíte užívať lieky.

Deti a dospievajúci (<18 rokov)

Nitresan 10 mg sa neodporúča užívať u detí a dospievajúcich (<18 rokov), pretože nie sú dostupné skúsenosti pre túto vekovú skupinu.

Pacienti s ochorením pečene

Ak trpíte ochorením pečene, môžete reagovať vnímavejšie na účinky Nitresanu 10 mg. Váš lekár Vám preto predpíše najnižšiu možnú dávku na úpravu krvného tlaku.

Pacienti s ochorením obličiek

U pacientov s poruchami funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.

Starší pacienti

Váš lekár Vám predpíše najnižšiu možnú dávku a bude starostlivo sledovať Váš stav.

Ak užijete viac Nitresanu 10 mg, ako máte

Príznaky akútneho predávkovania sú:

začervenanie tváre, bolesť hlavy, výrazné zníženie krvného tlaku (s cirkulačným zlyhaním) a zmeny pulzovej frekvencie (rýchly alebo pomalý pulz).

Ak užijete viac tabliet lieku ako máte, poraďte sa so svojím lekárom.

Ak zabudnete užiť Nitresan 10 mg

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ďalšiu dávku užite vo zvyčajnom čase.

Ak prestanete užívať Nitresan 10 mg

Ak chcete ukončiť liečbu týmto liekom, napr. kvôli vedľajším účinkom, poraďte sa so svojím lekárom. Neprerušujte liečbu bez porady s lekárom. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Nitresan 10 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Častosť výskytu nežiaducich účinkov sa hodnotí podľa tejto tabuľky:

Veľmi časté	ovplyvňujú viac ako 1 používateľa z 10
Časté	ovplyvňujú 1 až 10 používateľov zo 100
Menej časté	ovplyvňujú 1 až 10 používateľov z 1 000
Zriedkavé	ovplyvňujú 1 až 10 používateľov z 10 000
Veľmi zriedkavé	ovplyvňujú menej ako 1 používateľa z 10 000
Neznáme	Častosť výskytu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov

Veľmi časté:

• bolesť hlavy

• začervenanie tváre

• opuchy členkov a dolných končatín (najmä na začiatku liečby; majú prechodný charakter)

Časté:

• najmä na začiatku liečby sa môže vyskytnúť bolesť na hrudi (angína pektoris) alebo u pacientov s už existujúcou angínou pektoris môže dôjsť k zvýšeniu frekvencie, trvania a závažnosti záchvatov (zhoršenie bolesti na hrudi)

Menej časté:

• brnenie a necitlivosť pokožky (parestézia)

• závrat

• únava

• prechodná strata vedomia (synkopa)

• nepokoj

• abnormálne videnie, rozmazané videnie

• točenie hlavy (vertigo)

• nízky krvný tlak

• lapanie dychu

• nevoľnosť (nauzea), vracanie, bolesť brucha, hnačka, zápcha

• alergické kožné reakcie ako je svrbenie (pruritus), žihľavka (urtikária), vyrážka, precitlivenosť pokožky na svetlo

• bolesť svalov alebo kĺbov

• potreba častého močenia (polyúria)

• prírastok hmotnosti

• potenie

Zriedkavé:

• poruchy funkcie pečene (zvýšenie hladiny niektorých pečeňových enzýmov)

• zápal malých krvných ciev - kapilár (leukocytoklastická vaskulitída)

Veľmi zriedkavé:

• zníženie počtu určitých krviniek (leukopénia, agranulocytóza)

• srdcový záchvat (infarkt myokardu)

• zápal alebo opuch ďasien (hyperplázia ďasien)

• olupovanie kože (exfoliatívna dermatitída)

• závažný opuch pier a tváre, jazyka a hrdla (angioedém)

• poruchy erekcie, zväčšenie pŕs u mužov (gynekomastia), silnejšia menštruácia ako normálne (menorágia)

• horúčka

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ NITRESAN 10 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Nitresan 10 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po EXP.

Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale (papierovej škatuľke), na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Nitresan 10 mg obsahuje

Liečivo je nitrendipín. Každá tableta obsahuje 10 mg nitrendipínu.

Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, povidón K 25, dokusat sodný, magnéziumstearát.

Ako vyzerá Nitresan 10 mg a obsah balenia

Žlté ploché tablety s deliacou ryhou a vyznačením sily na druhej strane o priemere 7 mm.

Veľkosti balenia: 20, 30, 50, 60 a 100 tabliet v blistrovom balení.

Nie všetky balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli 2012.

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Nitresan 10 mg

Nitresan 20 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 tableta obsahuje 10 mg nitrendipínu.

1 tableta obsahuje 20 mg nitrendipínu.

Pomocné látky: 74,80 68,20mg monohydrátu laktózy / tableta

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Žlté ploché tablety s deliacou ryhou a označením sily na druhej strane o priemere 7 mm.

Žlté ploché tablety s deliacou ryhou a označením sily na druhej strane o priemere 7 mm.

Tableta sa nemá deliť.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba esenciálnej hypertenzie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liečba má byť individuálna v závislosti od závažnosti ochorenia. Zvyčajne je dlhodobá.

Pre dospelých pacientov sa odporúčajú nasledovné dávky:

1 tableta dvakrát denne (ráno a večer), čo zodpovedá 20 mg nitrendipínu denne. V prípade nedostatočného poklesu krvného tlaku možno dennú dávku postupne zvýšiť na 2 tablety Nitresanu 10 mg dvakrát denne, čo zodpovedá 40 mg nitrendipínu denne.

1 tableta raz denne (ráno), čo zodpovedá 20 mg nitrendipínu denne. V prípade nedostatočného poklesu krvného tlaku možno dennú dávku postupne zvýšiť na 1 tabletu Nitresanu 20 mg dvakrát denne, čo zodpovedá 40 mg nitrendipínu denne.

Maximálna denná dávka je 40 mg nitrendipínu.

Úprava dávkovania

U staršíchpacientov a pacientov s poškodením pečene sa môže predĺžiť metabolizmus lieku, čo môže zapríčiniť nežiaduci pokles ich krvného tlaku. Z tohto dôvodu sa u týchto pacientov odporúča začať liečbu s najnižšou možnou dávkou (10 mg nitrendipínu denne) a starostlivo sledovať ich klinickú odpoveď, pretože účinky lieku sa môžu zvýšiť a/alebo predĺžiť. Ak sa napriek nízkej dávke vyskytne významný pokles krvného tlaku je potrebné zmeniť liečbu.

U pacientov s ochorením obličieknie je potrebná žiadna špeciálna úprava dávkovania.

Deti a dospievajúci (< 18 rokov)

Nitrendipín sa neodporúča užívať u detí a dospievajúcich mladším ako 18 rokov z dôvodu chýbajúcich údajov o bezpečnosti a účinnosti.

Spôsob podávania

Perorálne užívanie

Tablety sa užívajú ráno po jedle, prehĺtajú sa celé a zapijú dostatočným množstvom tekutiny (napr. pohárom vody). Nemajú sa zapíjať grapefruitovým džúsom (pozri časť 4.5)! Nitrendipín reaguje na svetlo, preto sa majú tablety vybrať z blistrového balenia bezprostredne pred užívaním.

4.3 Kontraindikácie

Tento liek sa nesmie podávať pacientom:

- s precitlivenosťou na nitrendipín alebona ktorýkoľvek iný 1,4-dihydropyridínový antagonista vápnikových kanálov alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok;

- s kardiogénnym šokom;

- so závažnou stenózou aortálnej chlopne;

- s akútnym infarktom myokardu (počas prvých 4 týždňov);

- s nestabilnou angínou pektoris;

- žien počas gravidity alebo laktácie.

U pacientov so závažným poškodením pečeňových funkcií sa môže účinok nitrendipínu zosilniť a/alebo predĺžiť. V takých prípadoch sa odporúča začať liečbu s najnižšou možnou dávkou (pozri časť 4.2), pričom musí byť pacient počas liečby pozorne sledovaný.

U pacientov s nekompenzovanou srdcovou nedostatočnosťou a pacientov s poruchami sínusového rytmu (ak nie je upravený kardiostimuláciou) je potrebné pri podávaní Nitresanu venovať pacientovi náležitú pozornosť a pozorne ho sledovať.

Užívanie u starších pacientov
Odporúča sa opatrnosť pri zvýšenom dávkovaní lieku u starších pacientov.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmúužívať tento liek.

Nitrendipín je metabolizovaný systémom cytochrómu P-450 3A4, ktorý sa nachádza v sliznici žalúdka a v pečeni. Lieky, ktoré inhibujú alebo indukujú tento enzýmový systém môžu zmeniť „first pass effect„ alebo klírens nitrendipínu.

Betablokátory a/alebo iné antihypertenzíva

Antihypertenzný účinok nitrendipínu sa môže zosilniť betablokátormi a/alebo inými antihypertenzívami.

Diuretiká
Súbežné užívanie diuretík môže viesť k počiatočnému zvýšenému vylučovaniu sodíka močom.

Myorelaxanciá
Trvanie a intenzita účinku myorelaxancií ako pankurónium alebo verkurónium sa môže počas liečby s nitrendipínom zvýšiť.

Cimetidín a ranitidín
Cimetidín a ranitidín (hoci v menšej miere) môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej hladiny nitrendipínu a tým zvýšiť jeho účinok.

Digoxín
Pri súčasnom užívaní digoxínu a nitrendipínu je potrebné očakávať zvýšenie plazmatických hladín digoxínu. Pacientov je potrebné sledovať kvôli možnosti predávkovania digoxínom; ak je potrebné, odporúča sa znížiť dávky digoxínu.

Rifampicín
Rifampicín výrazne indukuje systém cytochróm P-450 3A4. Ak sa rifampicín užíva spoločne s nitrendipínom, biologická dostupnosť nitrendipínu (rovnako aj iných dihydropyridínových blokátorov vstupu vápnika) sa výrazne znižuje, čo znižuje jeho antihypertenzívny účinok.

Grapefruitová šťava
Grapefruitová šťava inhibuje oxidačný metabolizmus nitrendipínu. Súbežné užívanie grapefruitovej šťavy s nitrendipínom vedie k zvýšeniu plazmatickej hladiny nitrendipínu a následne aj k zvýšeniu antihypertenzného účinku. Pri pravidelnom požívaní grapefruitovej šťavy môže tento účinok pretrvávať ešte najmenej tri dni po poslednom požití šťavy.

Teoreticky možné interakcie
Fenytoín, fenobarbital, karbamazepín
Neuskutočnili sa žiadne podrobné interakčné štúdie, ktoré by zhodnotili možné interakcie medzi nitrendipínom a antikonvulzívami. Avšak fenytoín, fenobarbital a karbamazepín sú známymi potenciálnymi induktormi systému cytochróm P-450 3A4. Ich súbežné podávanie s liekmi so štruktúrou podobnou nitrendipínu viedlo k značnému zníženiu ich biologickej dostupnosti. Možno preto očakávať klinicky zodpovedajúce zníženie biologickej dostupnosti nitrendipínu a následné zníženie jeho účinku. V prípade že sa zvýšila dávka nitrendipínu počas súbežného podávania fenytoínu, fenobarbitalu a karbamazepínu je potrebné ju po vysadení antikonvulzív znížiť.

Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol
Podrobné štúdie, ktoré by sa zaoberali potenciálnymi interakciami medzi nitrendipínom a ketokonazolom, itrakonazolom, alebo flukonazolom sa neuskutočnili. Lieky tejto skupiny sú známe tým, že inhibujú systém cytochróm P-450 3A4, u ktorého boli popísané rôzne interakcie s inými dihydropyridínovými blokátormi vstupu vápnika. Preto nie je možné vylúčiť počas ich súbežného perorálneho podávania s nitrendipínom zvýšenie systémovej biologickej dostupnosti nitrendipínu z dôvodu zníženého metabolizmu počas „first pass“ efektu. Pri ich súbežnom podávaní je potrebné kontrolovať krvný tlak a ak si to situácia vyžaduje je potrebné zvážiť zníženie dávky nitrendipínu.

Nefazodon
Doteraz neboli vykonané nijaké podrobnejšie štúdie hodnotiace potenciálne interakcie medzi nefazodonom a nitrendipínom. Tento liek s antidepresívnym účinkom je veľmi výrazným inhibítorom systému cytochróm P-450 3A4, preto nemožno vylúčiť možnosť zvýšenia plazmatických hladín nitrendipínu pri súbežnom užívaní s nefazodonom.

Kyselina valproová
Neuskutočnili sa žiadne podrobnejšie štúdie, ktoré by zhodnotili možné interakcie medzi nitrendipínom a kyselinou valproovou. Kyselina valproová inhibuje enzýmovú aktivitu, čo sa prejavilo vo zvýšení plazmatickej koncentrácie štrukturálne podobného blokátora vstupu vápnika nimodipínu. Nemožno teda vylúčiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie nitrendipínu a z toho vyplývajúce zvýšenie účinku.

Erytromycín, troleandromycín, klaritromycín, roxitromycín
Neuskutočnili sa žiadne podrobné štúdie, ktoré by zhodnotili interakcie medzi nitrendipínom a uvedenými makrolidovými antibiotikami. Tieto antibiotiká sú známymi inhibítormi systému cytochróm P450 3A4, ktorý sa podieľa na metabolizme iných liekov. Z tohto dôvodu nemožno vylúčiť možnosť zvýšenia plazmatickej koncentrácie nitrendipínu pri súbežnom podávaní s makrolidovými antibiotikami.

Amprenavir, atazanavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir
Neuskutočnili sa žiadne podrobnejšie štúdie, ktoré by posúdili možné interakcie medzi nitrendipínom a proteázovými inhibítormi. Lieky tohto typu boli popísané ako účinné inhibítory systému cytochróm P-450 3A4. Nemožno preto vylúčiť možnosť zvýšenia plazmatickej koncentrácie nitrendipínu počas jeho súbežného podávania s týmito proteázovými inhibítormi.

Quinupristin,/dalfopristin
Experiment s iným blokátorom vstupu vápnika nifedipínom ukázal, že súbežné podávanie quinupristinu/dalfopristinu môže viesť k vzostupu plazmatických koncentrácii nifedipínu. Pri podávaní týchto liekov v kombinácii s nifedipínom sa odporúča kontrolovať krvný tlak, a ak je to nutné, zvážiť zníženie dávky nitrendipínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Nitresan je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.

Gravidita

Štúdie na zvieratách, v ktorých boli použité dávky nitrendipínu zjavne toxické pre samicu, viedli k miernym známkam malformácií mláďat.

Laktácia

Nitrendipín prechádza do materského mlieka u potkanov. Koncentrácie v materskom mlieku odrážajú plazmatické hladiny liečiva. Klinické štúdie skúmajúce vylučovanie nitrendipínu do materského mlieka ako aj možné vedľajšie účinky na dojčatá ešte neboli vykonané.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liečba hypertenzie môže mať mierny vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje. Vzťahuje sa to hlavne na začiatok liečby, na zvýšenie dávky, na prechod na liečbu iným liekom, alebo na súbežný vplyv alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencia nežiaducich účinkov uvedených nižšie je definovaná podľa nasledujúcej konvencie:

Veľmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 až < 1/10)

Menej časté (≥ 1/1000 až < 1/100)

Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1000)

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Neznáme (z dostupných údajov)

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Časté: najmä na začiatku liečby sa môžu objaviť ataky angíny pektoris alebo pri už diagnostikovanej angíne pektoris sa môže zvýšiť jej frekvencia, dĺžka trvania a závažnosť atakov

palpitácia, tachykardia

Veľmi zriedkavé: infarkt myokardu

Poruchy krvi a lymfatického systému

Veľmi zriedkavé: leukopénia, agranulocytóza

Poruchy nervového systému

Veľmi časté: bolesť hlavy (najmä na začiatku liečby, prechodného charakteru) Menej časté: parestézie, závrat, vyčerpanosť, synkopa, nepokoj

Poruchy oka

Menej časté: abnormálne videnie, rozmazané videnie

Poruchy ucha a labyrintu

Menej časté: vertigo

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Menej časté: dyspnoe

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Menej časté: nauzea, vracanie, bolesť brucha, hnačka, zápcha

Veľmi zriedkavé: hyperplázia ďasien

Poruchy obličiek a močových ciest

Menej časté: častejšie močenie, polyúria

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi časté: začervenanie tváre (najmä na začiatku liečby, prechodného charakteru)

Menej časté: alergické kožné prejavy ako svrbenie, žihľavka, vyrážka, precitlivenosť na svetlo

Veľmi zriedkavé: exfoliatívna dermatitída, angioneurotický edém

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Menej časté: myalgia, artralgia

Poruchy ciev

Veľmi časté: periférny edém (najmä na začiatku liečby, prechodného charakteru)

Menej časté: hypotenzia

Zriedkavé: leukocytoklastická vaskulitída

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Menej časté: prírastok hmotnosti, potenie

Veľmi zriedkavé: horúčka

Poruchy pečene a žlčových ciest

Zriedkavé: poruchy pečeňových funkcií (zvýšené hladiny transamináz)

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Veľmi zriedkavé: poruchy erekcie, gynekomastia, menoragia

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.

4.9 Predávkovanie

Príznaky akútnej intoxikácie:
Začervenanie tváre, bolesť hlavy, hypotenzia (s cirkulačným zlyhaním), zmena pulzovej frekvencie (tachykardia alebo bradykardia).

Liečba:
Na začiatku je potrebné vykonať výplach žalúdka s následnou instiláciou aktívneho uhlia. Je potrebné monitorovať základné životné funkcie. V prípade výrazného poklesu krvného tlaku je indikované podanie dopamínu alebo noradrenalínu. Po ich aplikácii je však potrebné venovať pozornosť vzniku možných negatívnych nežiaducich účinkov katecholamínov (hlavne arytmiam).

V prípade bradykardie je potrebné podať atropín alebo orciprenalín (podobne ako u iných blokátorov vápnikových kanálov).

Na základe skúseností pri intoxikáciach s inými blokátormi vápnikových kanálov nastane zvyčajne rýchle zlepšenie príznakov po opakovanom intravenóznom podaní 10 ml 10 % kalciumglukonátu alebo 10 % chloridu vápenatého a ich následnej infúzii (pozor môže vzniknúť hyperkalcémia). V takýchto prípadoch sa osvedčili aj katecholamíny, ale iba vo vyšších dávkach. Následná liečba musí byť zameraná na korekciu najvýraznejších príznakov. Nitrendipín nemožno dialyzovať. Je pravdepodobné, že hemoperfúzia a plazmaferéza tiež nemajú žiadny účinok (pozri časť 5.2)

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

Selektívny blokátor vstupu vápnika s prevažným účinkom na cievy.

Deriváty dihydropyridínu.

ATC kód:C08 CA08

Nitrendipín je 1,4-dihydropyridínový blokátor vápnikových kanálov s antihypertenzným účinkom. Podobne ako iné blokátory vápnikových kanálov, nitrendipín inhibuje transmembránový prestup kalciových iónov do buniek svalstva ciev.

To vedie k nasledovným účinkom:

- chráni bunky pred nadmerným vstupom vápnika

• inhibuje myogénnu kalcium-dependentnú kontrakciu hladkých svalov ciev

• znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu

• znižuje patologicky zvýšené hodnoty arteriálneho tlaku krvi

• má mierny nátriuretický účinok, najmä na začiatku liečby.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa nitrendipín rýchlo a takmer úplne absorbuje. Rýchlosť absorpcie je okolo 88 %. Biologický polčas absorpcie je 30 - 60 minút. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne počas 1 až 3 hodín po podaní, priemerná maximálna koncentrácia je asi 6,1-19 g/l.

Vzhľadom na značný „first pass“ efekt je systémová dostupnosť nitrendipínu 20 – 30 %.

Distribúcia

Približne 96 – 98 % nitrendipínu sa viaže na plazmatický proteín (albumín), preto sa nemôže dialyzovať. Nitrendipín sa nemôže odstrániť z krvi hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou. Distribučný objem v rovnovážnom stave je 5 – 9 l/kg.

Metabolizmus / eliminácia

Po perorálnom podaní podlieha nitrendipín výraznému „first pass“ efektu; je takmer úplne metabolizovaný oxidačnými procesmi v pečeni. Metabolity sú z farmakodynamického hľadiska neúčinné. Menej než 0,1 % perorálnej dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme. Nitrendipín sa vo forme metabolitov vylučuje hlavne obličkami (asi 77 % perorálne podaného lieku), zostávajúce množstvo sa vylučuje stolicou a žlčou.

Finálny eliminačný polčas nitrendipínu, podaného vo forme tabliet, je asi 8 –12 hodín. Po dosiahnutí rovnovážneho stavu sa nepozorovala žiadna akumulácia liečiva ani jej metabolitov.

Keďže sa nitrendipín vylučuje hlavne metabolickými procesmi v pečeni, je potrebné si uvedomiť, že pacienti s chronickým ochorením pečene majú predĺžený čas vylučovania a 2–3-krát dlhší biologický polčas. U pacientov s poruchami funkcie obličiek nie je potrebná špeciálna úprava dávkovania.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity , karcinogenicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Reprodukčná toxicita

Reprodukčné a toxikologické štúdie na potkanoch neodhalili žiadne škodlivé účinky na plodnosť alebo peri/postnatálny vývoj v dávkach až do 10 mg/kg hmotnosti tela. Boli zistené defekty pri diferenciácii článkov prstov u embryí králikov. Zdá sa však, že tieto abnormality sú dôsledkom zníženého prietoku krvi placentou.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy,

Kukuričný škrob,

Mikrokryštalická celulóza,

Povidón K 25,

Dokusat sodný,

Magnéziumstearát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale (papierovej škatuľke), na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister z oranžového PVC a hliníkovej fólie.

Veľkosti balenia: 20, 30, 50, 60 a 100 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne upozornenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s.,

Telčská 1, 140 00 Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Nitresan 10 mg: 58/0389/07-S

Nitresan 20 mg: 58/0390/07-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 25.10.2007

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2012