Schválený text k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2011/04297

Písomná informácia pre používateľOV

Noveril^® 240 mg

tablety s predĺženým uvoľňovaním

dibenzepíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Noveril a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Noveril

3. Ako užívať Noveril

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Noveril

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE NOVERIL A NA ČO SA POUŽÍVA

Noveril patrí do skupiny liekov, ktoré sa používajú na liečbu duševných porúch. K prejavom týchto porúch patrí smútok, strach, nepokoj, vnútorné napätie, neschopnosť mať radosť, strata záujmu o okolie, neplodné úvahy a pocity zlyhania alebo viny.

Noveril vyvoláva predovšetkým zlepšenie nálady. Okrem toho vyváženým spôsobom súčasne upokojuje, zvyšuje aktivitu a zmierňuje pocit úzkosti.

Noveril je druh tabliet, z ktorých sa liečivo uvoľňuje postupne, čo umožňuje jednoduché dávkovanie a zlepšuje znášanlivosť a bezpečnosť liečby.

Súčasne Noveril účinkuje aj proti telesným ťažkostiam, ktoré majú duševné príčiny.

2. SKÔR AKO UŽIJETE NOVERIL

Neužívajte Noveril

• ak ste alergický (precitlivený) na dibenzepín alebo na niektorú z ďalších zložiek Noverilu alebo na iné lieky používané na liečbu duševných chorôb označované ako tricyklické antidepresíva

• ak máte zvýšený vnútroočný tlak (glaukóm)

• ak ste v nedávnej minulosti prekonali srdcový infarkt

• ak užívate lieky na liečbu duševných chorôb označované ako inhibítory MAO.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Noverilu

• ak uvažujete o samovražde

• ak máte alebo ste v minulosti mali ťažkosti pri močení (zväčšenie prostaty)

• ak máte ochorenie srdca a ciev alebo vysoký krvný tlak

• ak máte zvýšenú činnosť štítnej žľazy

• ak máte trvalo alebo občas ťažkosti s dýchaním (astma)

• ak máte ťažké ochorenie pečene alebo obličiek

• ak mávate záchvaty kŕčov (epilepsia)

• ak ste náchylný k črevnej nepriechodnosti

• ak máte sklon k vzniku krvných zrazenín v cievach

• ak používate kontaktné šošovky.

Ak sa na vás vzťahuje niektorá z týchto možností, porozprávajte sa so svojím lekárom skôr, ako užijete Noveril. Váš lekár vám možno dá ďalšie pokyny.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti

Ak máte depresiu a/alebo máte stavy úzkosti, môžete niekedy mať sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky. Tieto myšlienky môžu byť častejšie od začiatku užívania antidepresív, dovtedy, kým tieto lieky začnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.

S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:

• ste už mali v minulosti samovražedné myšlienky

• ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú na zvyšovanie rizika samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.

Ak máte kedykoľvek samovražedné a sebapoškodzujúce myšlienky, kontaktujte svojho lekára alebo priamo nemocnicu.

Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu pre používateľov. Môžete ich požiadať, aby Vám povedali, keď si myslia, že sa zhoršila Vaša depresia alebo úzkosť, alebo ich trápia zmeny vo Vašom správaní.

Informácia pre rodinných príslušníkov a opatrovateľov

Sledujte, či sa u vášho rodinného príslušníka/pacienta s depresiou objavia zmeny správania, napr. neobvyklá úzkosť, nepokoj, nespavosť, podráždenosť, agresivita, prílišná rozrušenosť alebo iné nezvyčajné zmeny správania, zhoršenie depresie alebo úvahy o samovražde. Oznámte takéto prejavy ošetrujúcemu lekárovi pacienta, zvlášť ak sú závažné, objavili sa náhle alebo ak sa u pacienta predtým nevyskytovali. Vznik takýchto prejavov vyhodnocujte denne, najmä na začiatku liečby depresie a pri zvyšovaní alebo znižovaní dávky antidepresíva, pretože k zmenám môže dochádzať náhle.

Takéto prejavy sa môžu spájať so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok a správania a naznačujú potrebu dôsledného dohľadu a prípadne aj zmeny liečby.

Deti a dospievajúci

Použitie Noverilu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa neodporúča.

Starší ľudia

Starší pacienti potrebujú spravidla nižšie dávky. Výskyt vedľajších účinkov je pravdepodobnejší u starších pacientov. Lekár vám poskytne podrobné informácie o opatrnom dávkovaní lieku a o starostlivom sledovaní, ktoré je potrebné.

Tehotenstvo a dojčenie

Neužívajte Noveril v tehotenstve a v období dojčenia, pokiaľ vám to výslovne neodporučí váš lekár. Váš lekár sa s vami porozpráva o prípadných rizikách používania Noverilu počas tehotenstva. Liečivo Noverilu prechádza do materského mlieka.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Používanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Keďže Noveril a niektoré iné lieky sa navzájom ovplyvňujú, možno bude potrebné upraviť dávkovanie alebo ukončiť užívanie niektorého z liekov.

Je zvlášť dôležité, aby váš lekár a lekárnik vedeli, či užívate niektoré z nasledujúcich liekov: lieky proti zvýšenému krvnému tlaku, iné antidepresíva (napr. inhibítory MAO), lieky na tlmenie úzkosti (sedatíva, trankvilizéry), lieky na liečbu epilepsie (napr. benzodiazepíny), lieky brániace vzniku krvných zrazenín (antikoagulanciá), lieky proti astme alebo alergiám, lieky používané na liečbu Parkinsonovej choroby, lieky používané pri narkóze (celkové anestetiká), lieky používané na odvodnenie (tzv. diuretíká), lieky používané na liečbu žalúdkových vredov (napr. cisaprid) a proti páleniu záhy (napr. cimetidín).

Opatrnosť je potrebná pri podaní liekov označovaných ako katecholamíny (napr. adrenalín, efedrín) alebo lokálnych anestetík obsahujúcich katecholamíny, pretože môžu vyvolať zrýchlenie tepu srdca, poruchy srdcového rytmu alebo zvýšenie krvného tlaku.

Noveril zosilňuje účinok alkoholu, preto počas liečby Noverilom nepite alkoholické nápoje.

Pri dlhodobej liečbe liekmi označovanými ako tricyklické antidepresíva bol pozorovaný zvýšený výskyt zubného kazu. Ak sa dlhodobo liečite Noverilom, absolvujte pravidelné zubné prehliadky.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Noveril u vás môže vyvolať ospalosť a závrat. Ak sa vám to stane, neveďte vozidlo, neobsluhujte stroje, ani nevykonávajte iné činnosti, ktoré vyžadujú úplné sústredenie.

3. AKO UŽÍVAŤ NOVERIL

Vždy užívajte Noveril presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Úspech liečby závisí od pravidelného užívania lieku a od dodržiavania pokynov vášho lekára. Nikdy nemeňte dávkovanie a neprerušte liečbu bez toho, aby ste sa najprv poradili s vaším lekárom.

Váš lekár rozhodne o vhodnom dávkovaní vo vašom prípade. Liečba sa zvyčajne začína nízkou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje podľa vašej odpovede na liečbu. Spravidla sa užíva 480 až 720 mg (2 až 3 tablety) denne. Nesmiete užiť viac ako najvyššiu dennú dávku 720 mg (3 tablety). Odporúčaná dávka u starších pacientov je 240 až 480 mg (1 až 2 tablety) denne.

Po zmiernení príznakov možno väčšinou prejsť na nižšie dávky. Pri dlhodobej liečbe môže váš lekár znížiť dávku na polovicu až tretinu dávok uvedených vyššie. Denná dáv­ka sa užíva v jednej alebo v dvoch čiastkových dávkach.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním nesmiete lámať, prehltnite ich vcelku a zapite pohárom vody.

Ak máte pocit, že liek pôsobí príliš slabo alebo príliš silno, porozprávajte sa o tom so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Časti tablety, ktoré sa niekedy vylúčia stolicou, už neobsahujú liečivo.

Ak užijete viac Noverilu ako máte

Ak ste omylom užili oveľa viac tabliet, ako vám predpísal váš lekár, okamžite navštívte centrálne prijímacie oddelenie najbližšej nemocnice alebo sa spojte so svojím lekárom.

Ak zabudnete užiť Noveril

Ak zabudnete užiť dávku Noverilu, užite vynechanú dávku čo najskôr a potom sa vráťte k vášmu obvyklému dávkovaciemu režimu. Ak je už takmer čas na ďalšiu dávku, neužite vynechanú dávku a pokračujte vo vašom obvyklom dávkovacom režime. Neužite dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Noveril môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého pacienta. Zvyčajne nevyžadujú lekárske ošetrenie a môžu ustúpiť počas liečby.

Niektoré vedľajšie účinky môžu byť závažné

Čo najskôr sa spojte so svojím lekárom, ak sa u vás vyskytne niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov, pretože si môže vyžiadať lekárske ošetrenie: poruchy činnosti srdca a ciev, napr. pokles krvného tlaku, zrýchlený tep srdca alebo poruchy srdcového rytmu.

Niektoré vedľajšie účinky sú zriedkavé (môžu sa prejaviť u menej ako 1 z 1000 pacientov)

Vyrážka, zápal ciev, znížený počet bielych krviniek.

Tiež boli hlásené (frekvencia neznáma)

Bolesť hlavy, únava, ospalosť, slabá rozrušenosť, vnútorný nepokoj, suchosť v ústach, slabé poruchy videnia, zápcha a ťažkosti pri močení.

Pacienti vo veku 50 rokov a starší, ktorí užívajú liek z tejto skupiny majú zvýšené riziko zlomenín kostí.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ Noveril

Nepoužívajte Noveril po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Noveril obsahuje

• Liečivo Noverilu je dibenzepini hydrochloridum (dibenzepíniumchlorid). Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním Noveril 240 mg obsahuje 240 mg dibenzepíniumchloridu.

• Ďalšie zložky sú karnaubský vosk, kyselina stearová, etylcelulóza, tvrdý parafín, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát, povidón, hydrogénovaný ricínový olej, hydroxid hlinitý, mastenec, dihydrát síranu vápenatého, triacetín a metakrylátový kopolymér, typ E.

Ako vyzerá Noveril a obsah balenia

Podlhovasté obojstranne vypuklé tablety, biele, biele so šedými škvrnami alebo biele so žltými škvrnami, na jednej strane s poliacou ryhou a vyrazeným označením 3 | T.

Balenie obsahuje 20 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená vo februári 2012.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2011/04297

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Noveril240 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: dibenzepini hydrochloridum 240 mg v 1 tablete s predĺženým uvoľňovaním

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním

Podlhovasté bikonvexné tablety, biele, biele so šedými škvrnami alebo biele so žltými škvrnami, na jednej strane s poliacou ryhou a vyrazeným označením 3 | T

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Noveril je určený na zmiernenie symptómov depresie u dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie sa musí individuálne upraviť. U dospelých pacientov sa má liečba začať 240 mg tabletami Noveril. Zvyčajná denná dávka je 480 mg/deň a najvyššia odporúčaná denná dávka je 720 mg/deň. Požadovaná denná dávka môže byť podaná v jednej alebo dvoch čiastkových dávkach.

Dáv­kovanie sa má postupne zvy­šovať až do dosiahnutia opti­málnej te­ra­peu­tic­kej hladiny, ktorá sa udržuje po­čas 4 - 8 týždňov. Tak ako pri všetkých tri­cyklických anti­depre­sívach, na do­siahnu­tie optimálne­ho te­ra­peu­tic­ké­ho účin­ku môžu byť potrebné je­den až tri týždne liečby. Na udržia­va­ciu liečbu po re­mi­sii sa dáv­ka oby­čajne mô­že zní­žiť na po­lo­vi­cu až tre­ti­nu.

(Po­znám­ka: zvyšky tabliet No­ve­ri­l 240 mg, ktoré môžu nieke­dy odchádzať sto­li­cou, neobsa­hu­jú liečivo.)

Dávkovanie a spôsob podávania u osobitných populácií

Deti a dospievajúci

Noveril sa neodporúča používať u deti a dospievajúcich, keďže u tejto populácie nebola stanovená bezpečnosť a účinnosť.

Starší pacienti

Nižšie ako obvyklé dávky sa odporúčajú u starších pacientov (vo veku >65 rokov). Zvyčajná denná dávka u starších pacientov je 240 mg/deň a najvyššia odporúčaná denná dávka je 480 mg/deň.

Poškodenie funkcie obličiek

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa má Noveril používať opatrne (pozri časť 4.4 a 5.1).

Poškodenie funkcie pečene

U pacientov s poškodenou funkciou pečene sa má Noveril používať opatrne (pozri časť 4.4 a 5.1).

Spôsob podania

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú lámať, majú sa prehltnúť v celku a zapiť pohárom vody.

4.3 Kontraindikácie

• Pre­citli­venosť na dibenzepín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok alebo skrížená citlivosť na tricyklické antidepresíva

• Glau­kóm s úzkym uhlom

• Nedávny infarkt myokardu

• Noveril sa nesmie podávať súčasne alebo 14 dní pred a po podávaní ireverzibilného inhibítora MAO (pozri časť 4.5). Súčasné podávanie s reverzibilným inhibítorom MAO je taktiež kontraindikované

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou). Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie. Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých týždňoch liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie. Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť starostlivo sledovaní počas liečby. Meta-analýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného chovania s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať. Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania výskytu klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok a neobyčajných zmien v správaní (pozri časť 4.8) a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky objavia.

U týchto pacientov sa má uvážiť úprava liečebného režimu vrátane prípadného vysadenia lieku, zvlášť ak sú tieto zmeny závažné, nastupujú náhle alebo neboli súčasťou pôvodných symptómov pacienta.

Má sa predpisovať najmenšie množstvo Noverilu potrebné na správne vedenie liečby pacienta, aby sa znížilo riziko predávkovania.

Iné účinky na psychiku

U pacientov s bipolárnou afektívnou poruchou liečených tricyklickými antidepresívami boli počas depresívnej fázy hlásené epizódy mánie. U pacientov so schizofréniou liečených tricyklickými antidepresívami bola príležitostne pozorovaná aktivácia psychózy. V takýchto prípadoch môže byť nevyhnutné znížiť dávku Noverilu alebo ukončiť jeho podávanie a podať antipsychotickú liečbu.

Účinky na kardiovaskulárny systém

Používanie tricyklických antidepresív spôsobuje srdcové arytmie, sínusovú tachykardiu, predĺženie QT intervalu, ventrikulárnu tachykardiu, ventrikulárnu fibriláciu a arytmie typu torsade de pointes. Opatrnosť je preto potrebná u pacientov s ochoreniami srdca (napr. infarkt myokardu, srdcové zlyhanie, srdcové arytmie a/alebo ischemická choroba srdca v anamnéze). U takýchto pacientov, obzvlášť u pacientov na dlhodobej liečbe, je potrebné sledovať srdcové funkcie, vrátane EKG. Pred začatím liečby sa odporúča kontrola krvného tlaku z dôvodu jeho možného poklesu u pacientov s hypotenziou alebo obehovou nestabilitou. Taktiež sa odporúča počiatočné vyšetrenie EKG.

Epileptické záchvaty

Tricyklické antidepresíva znižujú záchvatový prah, Noveril sa preto musí používať s extrémnou opatrnosťou u pacientov s epilepsiou alebo inými predispozičnými faktormi (napr. poškodenie mozgu rôznej etiológie, súčasné užívanie neuroleptík, ukončenie požívania alkoholu alebo liečby liekmi s antikonvulzívnymi účinkami, ako napr. benzodiazepíny). Výskyt záchvatov sa javí byť úmerný dávke. Odporúčaná celková denná dávka preto nesmie byť prekročená. Pokiaľ sa tricyklické antidepresíva podávajú spoločne s elektrokonvulzívnou liečbou, pacienti musia byť pod úzkym dohľadom. Noveril sa má používať iba ak sú záchvaty dostatočne kontrolované protiepileptickou liečbou.

Počet bielych krviniek

Odporúča sa pravidelná kontrola počtu bielych krviniek, najmä počas prvých mesiacov liečby a počas dlhodobej liečby.

Anticholínergné účinky

Z dôvodu anticholínergných účinkov sa musí Noveril používať opatrne u pacientov so zvýšeným vnútroočným tlakom, glaukómom s úzkym uhlom alebo urinárnou retenciou (napr. pri ochorení prostaty) a paralytickým ileom. U pacientov používajúcich kontaktné šošovky môže dôjsť z dôvodu poklesu lakrimácie a akumulácie mukóznych sekrétov (obe spôsobné anticholínergnými účinkami tricyklických antidepresív) k poškodeniu rohovkového epitelu.

Zubný kaz

Pri dlhodobej liečbe tricyklickými antidepresívami bol hlásený zvýšený výskyt zubného kazu. Počas dlhodobej liečby sa preto odporúčajú pravidelné zubné prehliadky.

Osobitné populácie

U pa­cientov s hy­perty­reó­zou a bronchiálnou astmou je potrebné postu­po­vať opatrne.

Krvný tlak pa­ci­enta, ktorý použí­va antihypertenzíva, sa má pra­vi­delne kontro­lo­vať.

U pa­cientov s trombó­zou v ana­mné­ze je potrebná opatrnosť, pre­to­že No­ve­ril mô­že v dôsledku se­da­tívne­ho účin­ku a imo­bi­li­zá­cie pa­ci­en­ta zvý­šiť ne­bezpe­čenstvo trombembó­lie.

Starší pacienti

Starší pacienti sú obzvlášť náchylní na nežiaduce reakcie tricyklických antidepresív, ako sú anticholínergné (napr. delírium, paralytický ileus), neurologické, psychické a kardiovaskulárne (napr. ortostatická hypotenzia) účinky, Noveril sa preto u starších pacientov musí podávať opatrne. Odporúčajú sa nižšie dávky podávané prednostne večer a sledovanie srdcových funkcií a EKG.

Poškodenie funkcie pečene

Keďže tricyklické antidepresíva sú metabolizované pečeňou, u pacientov s poškodením funkcie pečene sa odporúča opatrnosť a pravidelné sledovanie hladín hepatálnych enzýmov (pozri časť 5.1).

Poškodenie funkcie obličiek

S ohľadom na možnú kumuláciu liečiva u pacientov s poškodením funkcie obličiek sa odporúča opatrnosť a pravidelné sledovanie renálnych funkcií (pozri časť 5.1).

Ukončenie liečby

Pri náhlom ukončení liečby tricyklickými antidepresívami sa pravdepodobne z dôvodu spätnej väzby („rebound“) cholínergných účinkov pozorovali nežiaduce reakcie ako úzkosť, nepokoj, potenie, hnačka, návaly tepla alebo chladu, piloerekcia, delírium a mánia. Náhlemu ukončeniu liečby Noverilom je preto potrebné sa vyhnúť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakcie, pri ktorých je súčasné podávanie kontraindikované

Inhibítory MAO

Súčasné podávanie inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív je kontraindikované. V prípade ireverzibilných inhibítorov MAO sa pred alebo po ich podaní odporúča dvojtýždňové obdobie na vyplavenie (wash out). Súčasné podávanie s reverzibilnými inhibítormi MAO je taktiež kontraindikované. Začiatočná dávka inhibítora MAO má byť malá a za postupného zvyšovania dávky sa majú sledovať jeho účinky.

Interakcie, pri ktorých sa neodporúča súčasné podávanie

Anticholínergiká

Vo všeobecnosti môžu tricyklické antidepresíva potenciovať anticholínergný účinok liečiv ako sú fenotiazín, antiparkinsoniká, antihistaminiká, atropín, biperidén, atď.

Antiepileptiká

Tricyklické antidepresíva môžu znížiť účinok antiepileptík znížením záchvatového prahu.

Interakcie, pri ktorých je potrebná opatrnosť

Liečivá tlmiace CNS

Tricyklické antidepresíva môžu potencovať účinok alkoholu a iných liečiv tlmiacich CNS (napr. barbituráty, benzodiazepíny alebo celkové anestetiká).

Sympatomimetiká

Vo všeobecnosti môžu tricyklické antidepresíva potencovať kardiovaskulárny účinok sympatomimetík, ako sú adrenalín, noradrenalín, izoprenalín, efedrín a fenylefrín.

Sympatolytiká

Tricyklické antidepresíva môžu znížiť antihypertenzný účinok blokátorov adrenergných neurónov, ako sú guanetidín, betanidín, rezerpín, klonidín a alfa-metyldopa.

Predpokladané interakcie

Liečivá spôsobujúce hypokaliémiu

Súčasné podávanie Noverilu s liečivami spôsobujúcimi hypokaliémiu, ako sú diuretiká, zvyšuje riziko predĺženia QTc a arytmie typu torsades de pointes. Hypokaliémia sa musí liečiť pred tým, ako sa začne liečba Noverilom (pozri časť 4.4).

Perorálne antikoagulanciá

Niektoré tricyklické antidepresíva môžu potencovať antikoagulačný účinok kumarínov, ako je warfarín, čo môže byť zapríčinené inhibíciou ich metabolizmu (CYP2C9). Neexistuje dôkaz o tom, že by dibenzepín mal inhibičný účinok na metabolizmus antikoagulancií, ako je warfarín, napriek tomu sa však pri tejto skupine liekov odporúča pozorné sledovanie plazmatických hladín protrombínu.

Cisaprid

Súčasné podávanie Noverilu s cisapridom môže viesť k zníženej účinnosti cisapridu.

Cimetidín

Cimetidín je stredne účinný inhibítor viacerých enzýmov cytochrómu P450, ako napr. CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19, CYP2E1, CYP2C9, a CYP1A2. Súčasné podávanie s cimetidínom môže inhibovať metabolizmus dibenzepínu a viesť tak zvýšeniu jeho plazmatickej koncentrácie.

4.6 Fertilita gravidita a laktácia

Gravidita

Noveril sa má používať počas gravidity iba ak očakávaný prínos preváži riziko pre plod.

U novorodencov, ktorých matky užívali do pôrodu tricyklické antidepresíva, sa prejavovali v prvých hodinách alebo dňoch po pôrode abstinenčné symptómy, ako sú dyspnoe, letargia, kolika, podráždenosť, hypotenzia alebo hypertenzia a tremor alebo kŕče, Aby sa predišlo uvedeným symptómom, liečba Noverilom sa má vždy, keď je to možné, postupne ukončiť najmenej 7 týždňov pred vypočítaným dátumom pôrodu.

Laktácia

Keďže dibenzepín môže v malých množstvách prechádzať do materského mlieka, rozhodnutie o užívaní antidepresív počas laktácie musí byť zvážené oproti riziku neliečenia depresie matky a analýza pomeru rizika/prínosu musí byť prediskutovaná s každou pacientkou.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacientov užívajúcich Noveril je potrebné upozorniť, že sa u nich môže vyskytnúť závrat a ospalosť, v takom prípade nesmú viesť vozidlo, obsluhovať stroje alebo vykonávať iné činnosti vyžadujúce pozornosť. Pacientov tiež treba upozorniť, že alkohol a iné lieky tlmiace CNS môžu potencovať uvedené reakcie.

4.8 Nežiaduce účinky

V začiatočnom štá­diu liečby mô­že No­ve­ril vyvolať bo­lesť hla­vy, úna­vu, ospa­losť, agi­to­va­nosť alebo nepokoj. Možno tiež po­zo­ro­vať anti­cholínergné účin­ky ako su­chosť v ústach, po­ru­chy ako­mo­dá­cie, zápchu ale­bo po­ruchy mo­če­nia.

Hoci te­ra­peu­tic­ké dáv­ky ma­jú ma­lý úči­nok na krvný tlak a EKG, mô­žu sa vyskytnúť nasledujúce kardio­vasku­lárne symptómy: ta­chy­kardia, hy­po­tenzia, závraty, zriedka­ arytmia. V zriedkavých prí­pa­doch sa pozorovali kožné vy­ráž­ky, agranulocytóza a vaskulitída.

Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa frekvencie, najčastejšie ako prvé, pri použití nasledujúcej konvencie: veľmi časté (1/10); časté (1/100 až <1/10); menej časté (1/1 000 až <1/100); zriedkavé (1/10 0000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000, vrátane ojedinelých hlásení). Nežiaduce reakcie uvedené nižšie sú založené na údajoch z klinických skúšaní ako aj z hlásení po uvedení lieku na trh.

Poruchy krvi a lymfatického systému
Zriedkavé	Agranulocytóza
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Zriedkavé Neznáme	Arytmia Tachykardia
Poruchy oka
Neznáme	Poruchy akomodácie
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Neznáme	Sucho v ústach, zápcha
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Neznáme	Únava
Poruchy imunitného systému
Zriedkavé	Vaskulitída
Poruchy nervového systému
Neznáme	Bolesť hlavy, závrat, ospalosť
Psychické poruchy
Neznáme	Agitovanosť, nepokoj
Poruchy obličiek a močových ciest
Neznáme	Poruchy močenia
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Zriedkavé	Vyrážka
Poruchy ciev
Neznáme	Hypotenzia

Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania boli hlásené počas liečby alebo skoro po ukončení liečby dibenzepínom (pozri časť 4.4).

Zlomeniny kostí

Epidemiologické štúdie vykonané najmä u pacientov vo veku 50 rokov a starších ukazujú zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov, ktorí dostávajú selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI) a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus, ktorý vyvoláva toto riziko, nie je známy.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Po­ru­chy ako­mo­dá­cie, su­chosť slizníc, vertigo, závraty, ko­lí­sa­nie ná­lad medzi exci­tá­ciou a apa­tiou, hy­pertermia, kŕče, zá­chva­ty grand mal, kó­ma, ta­chy­kardia, hy­po­tenzia, AV blokáda, arytmia, zastavenie srdca, útlm dýchania.

Liečba

Neexituje špecifické antidotum. Indikovaná je symptomatická a podporná liečba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: tricyklické antidepresívum, neselektívny inhibítor spätného vychytávania monoamínov, ATC kód: N06AA08.

Spôsob účinku

No­ve­ril je tri­cyklické anti­depre­sí­vum zo sku­pi­ny di­benzoe­pí­nov. Je se­lektívnym inhi­bí­torom spätného vychytávania no­radre­na­lí­nu, kto­rý má in vitroa in vi­voúčin­ky po­dob­né imipra­mí­nu. Je aj kva­li­ta­tívne po­rovna­teľný s de­si­pra­mí­nom, nortripty­lí­nom a mapro­ti­lí­nom. V mozgu sa silno viaže na re­cepto­ry hista­mí­nu H₁a v menšej miere na cholínergné re­cepto­ry. Far­ma­ko­lo­gic­ký pro­fil No­ve­ri­lu zodpo­ve­dá je­ho bioche­mickým vlastnostiam: anta­go­nizmus vo­či hista­mí­nu, anta­go­nizmus vo­či tetra­be­na­zí­nu, po­tenco­va­nie rôznych no­radre­nergných a anti­cholínergných účinkov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom po­da­ní liekovej formy s okamžitým uvoľňovaním sa di­benze­pín rýchlo absorbuje s polča­som 0,5 ho­di­ny. Ma­xi­málne plazma­tické koncentrá­cie sú pri perorálnom podaní 80 mg približne 100 ng/ml. Kvôli metabolizmu pri prvom prechode pečeňou nepre­sa­hu­je abso­lútna bio­lo­gic­ká dostupnosť 25 %.

Distribúcia

Distri­bučný ob­jem je približne 300 l. Väzba na bielkoviny dosahuje 80 %.

Metabolizmus

Di­benze­pín sa eliminuje hlavne me­ta­bo­lizáciou, s konečným polčasom 5 ho­dín.. Hlavný me­ta­bo­lit v plazme vzni­ká de­me­ty­lá­ciou di­benze­pí­nu v bočnom re­ťazci. Je­ho koncentrá­cia v plazme je 1,5-krát vyššia ako koncentrá­cia di­benze­pí­nu. Ten­to me­ta­bo­lit má po­dob­né farma­ko­lo­gické vlast­nos­ti ako di­benze­pín.

Eliminácia

Dibenzepín je rozsiahlo metabolizovaný pečeňou, len 1 % dáv­ky sa vy­lu­ču­je nezme­ne­né mo­čom.

Vplyv veku

K dispozícii nie sú žiadne špeciálne hlásenia popisujúce vplyv veku na farmakokinetiku dibenzepínu.

Poškodenie funkcie obličiek

Hoci u pacientov s poškodenou funkciou obličiek neboli vykonané špecifické farmakokinetické štúdie, možnosť akumulácie metabolitov u takýchto pacientov nemožno vylúčiť (pozri časť 4.4). U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa odporúča opatrnosť.

Poškodenie funkcie pečene

Hoci u pacientov s poškodenou funkciou pečene neboli vykonané špecifické štúdie, dibenzepín je rozsiahlo metabolizovaný pečeňou. U pacientov s poškodenou funkciou pečene sa odporúča opatrnosť.

Vplyv jedla

Vplyv jedla na farmakokinetiku dibenzepínu nebol stanovený.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Mutagénny/karcinogénny potenciál dibenzepínu nebol dostatočne stanovený. Dvojročná dietetická štúdia u potkanov neposkytla žiadny dôkaz o karcinogénnych vlastnostiach. Štúdia reprodukčnej toxicity na troch druhoch zvierat (myš, potkan a králik) viedla k záveru, že dibenzepín nemá teratogénne vlastnosti.

.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Cera carnauba, acidum stearicum, ethylcellulosum, paraffinum solidum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, povidonum, ricini oleum hydrogenatum, aluminii hydroxidum, talcum, calcii sulfas dihydricus, triacetinum, copolymerum methacrylatum E

6.2 Inkompatibility

Neuvádzajú sa.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Bez zvláštnych požiadaviek.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister z hliníkovej fólie pokrytej na vnútornej strane lakom s modrým farbivom a lakom na zatavenie, citlivým na teplo, a z bezfarebnej fólie PVC/PVDC/AL, papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľov

20 x 240 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DrŽiteĽ rozhodnutia o registrácii

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

8. Registračné číslo

68/0613/70-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.12.1970/ bez časového obmedzenia

10. Dátum revízie textu

Február 2012