Príloha č.2 k notifikácii o zmene, ev .č.: 2013/07027

Písomná informácia pre používateľa

Oltar 3 mg

tablety

glimepirid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy. Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Oltar 3 mg a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Oltar 3 mg

3. Ako užívať Oltar 3 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Oltar 3 mg

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Oltar 3 mg a na čo sa používa

Oltar 3 mg obsahuje liečivo glimepirid.

Oltar 3 mg je liek na zníženie hladiny krvného cukru (antidiabetický liek užívaný perorálne - cez ústa). Oltar 3 mg sa užíva pri určitej forme cukrovky (diabetes mellitus typu 2) u dospelých, ak samotná diéta, fyzické cvičenie a redukcia hmotnosti nemajú dostačujúci účinok.

.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Oltar 3 mg

Neužívajte Oltar 3 mg :

• ak ste alergický na glimepirid alebo iné liečivá z tejto skupiny (sulfonylmočoviny a sulfonamidy) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

• ak máte ťažké poškodenie funkcie obličiek alebo pečene, v takomto prípade sa vyžaduje zmena liečby na inzulín

• ak máte diabetes mellitus (cukrovku) závislú na inzulíne (typ 1)

• ak máte zvýšenie prekyslenia vo vašom tele (ketoacidózu )

• v prípade ospalosti a straty vedomia, ktoré sú dôsledkom výrazného zvýšenia hladiny krvného cukru (diabetická kóma a prekóma).

Neužívajte tento liek, ak sa na vás vzťahuje niektorý z uvedených stavov. Ak si nie ste istý, poraďte sa s lekárom alebo lekárnikom pred užívaním Oltaru 3 mg.

Upozornenia a opatrenia

Predtým ako začnete užívať Oltar 3 mg, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika

Aby sa dosiahli normálne hladiny cukru v krvi, dodržiavajte presne liečebný režim odporučený vaším lekárom.

To znamená, že okrem pravidelného užívania tabliet dodržiavajte diétu, vykonávajte primerané fyzické cvičenia a v prípade potreby, znížte svoju hmotnosť. Dbajte na to, aby ste si podľa odporučenia lekára pravidelne sledovali hladinu cukru v krvi (a prípadne aj v moči).

U pacientov s chýbajúcim enzýmom glukózo-6-fosfát-dehydrogenáza môže dôjsť ku zníženiu hladiny hemoglobínu a rozpadu červených krviniek (hemolytická anémia).

Laboratórne testy

Počas liečby glimepiridom je potrebné pravidelné sledovanie hladiny cukru v krvi lekárom. Váš lekár môže tiež vykonať vyšetrenie krvi na kontrolu počtu krvných buniek a funkcie pečene.

Dôležitá informácia o hypoglykémii (zníženej hladine cukru v krvi)

Počas prvých týždňov liečby je potrebné dôsledné sledovanie vaším lekárom, nakoľko je zvýšené riziko poklesu hladiny cukru v krvi (hypoglykémia).

Faktory, ktoré môžu zvýšiť riziko hypoglykémie

Znížená hladina cukru v krvi sa môže vyskytnúť ak:

• sa nepravidelne stravujete alebo vynechávate jedlá

• hladujete

• trpíte podvýživou

• zmeníte vaše stravovanie

• zvýšite fyzickú aktivitu a príjem uhľohydrátov nezodpovedá tomuto zvýšeniu

• konzumujete alkohol, najmä v kombinácii s vynechávaním jedál

• v rovnakom čase užívate iné lieky alebo prírodné liečivá

• užívate vysoké dávky glimepiridu

• trpíte určitými poruchami spojenými s tvorbou hormónov (poruchy funkcie štítnej žľazy, podmozgovej žľazy alebo kôry nadobličiek)

• máte zhoršenú funkciu obličiek

• máte ťažko poškodenú funkciu pečene

• nedodržiavate odporučenia vášho lekára alebo odporučenia uvedené v tejto informácii pre používateľa.

Informujte, prosím, svojho lekára o týchto rizikových faktoroch, aby vám mohol prispôsobiť dávku glimepiridu alebo upraviť celý liečebný plán a v prípade potreby ho zmeniť.

Príznaky hypoglykémie

Ak trpíte zníženou hladinou cukru v krvi (hypoglykémia)môžete mať nasledujúce príznaky:

bolesť hlavy, hlad, vyčerpanie, nevoľnosť, vracanie, ochabnutosť, ospanlivosť, poruchy spánku, nepokoj, agresivitu, zhoršenie schopnosti sústredenia, pozornosti a spomalenie reakcií, depresiu, zmätenosť, poruchy reči a zraku, neschopnosť rozprávať, trasenie, ochrnutie, zmyslové poruchy, závrat a bezmocnosť.

Môžu sa tiež vyskytnúť nasledujúce príznaky: potenie, vlhká koža, úzkosť, zrýchlená srdcová činnosť, vysoký krvný tlak, búšenie srdca, náhle bolesti na hrudi, ktoré prechádzajú do okolitých oblastí (angína pektoris) a srdcové arytmie.

Ak koncentrácie cukru v krvi neustále klesajú, môžete trpieť výraznou zmätenosťou (delírium), kŕčmi, stratou sebakontroly, plytkým dýchaním a spomalením srdcového rytmu, môžete upadnúť do bezvedomia. Klinický obraz výrazného zníženia hladiny cukru v krvi môže pripomínať mŕtvicu.

Príznaky zníženej hladiny cukru v krvi môžu chýbať alebo sa môžu prejavovať menej výrazne alebo sa môžu rozvinúť veľmi pomaly. Nemusíte si včas uvedomiť, že vaša hladina cukru v krvi poklesla. To môže nastať u starších pacientov, ktorí užívajú niektoré iné lieky (napr. lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém a betablokátory). Môže to nastať aj keď trpíte určitou formou ochorenia žliaz s vnútornou sekréciou (napr. poruchou štítnej žľazy, podmozgovej žľazy alebo kôry nadobličiek). Narušená funkcia pečene môže ovplyvniť spätnú reguláciu.

V stresových situáciách (napr. nehody, operácie, infekcie s horúčkou) sa môže indikovať dočasné prestavenie na inzulín.

Liečba hypoglykémie

Vo väčšine prípadov príznaky poklesu hladiny cukru v krvi veľmi rýchlo ustúpia, keď skonzumujete cukor v určitej podobe, napr. hroznový cukor, kocky cukru, sladký džús, osladený čaj.

Preto majte vždy pri sebe cukor v niektorej z týchto foriem (kocky cukru, hroznový cukor). Treba mať na pamäti, že umelé sladidlá sú neúčinné. Prosím, kontaktujte sa s vaším lekárom alebo najbližšou nemocnicou, ak vám konzumácia cukru nepomohla alebo ak sa príznaky vrátili.

Dôležité informácie o hyperglykémii (zvýšená hladina cukru v krvi)

Príznaky hyperglykémie

Príznaky zvýšenej hladiny cukru v krvi (hyperglykémie, napr. ak Oltar 3 mg ešte neznížil dostatočne hladinu cukru v krvi, ak vám nevyhovuje plán diéty určený vaším lekárom alebo v závažných stresových situáciách) môžu zahŕňať intenzívny smäd, časté močenie, sucho v ústach, suchú a svrbivú kožu, hubové alebo kožné infekcie a zníženú výkonnosť.

V takomto prípade musíte navštíviť lekára.

Deti a dospievajúci

Tento liek sa nemá používať u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov, pretože nie je dostatok informácií o takomto použití.

Iné lieky a Oltar 3 mg

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Účinnosť a bezpečnosť liečby môže byť ovplyvnená, ak sa Oltar 3 mg užíva v rovnakom čase ako niektoré iné lieky. Naopak, iné lieky môžu by ovplyvnené, ak sa užívajú v rovnakom čase ako Oltar 3 mg.

Účinok Oltaru 3 mg na zníženie hladiny cukru v krvi môže byť zosilnený a môžu sa vyskytnúť príznaky nízkej hladiny glukózy v krvi, ak sa užíva niektoré z nasledovných liečiv:

- iné perorálne antidiabetiká (lieky na zníženie hladiny cukru v krvi) vrátane inzulínu, metformínu

- lieky na infekcie (antibiotiká ako je napr. chloramfenikol, deriváty chinolónu, tetracyklíny,

sulfonamidy, klaritromycín)

- lieky na liečbu bolesti alebo reumy (pyrazolónové deriváty napr. fenylbutazón, azapropazón

a oxyfenbutazón)

- lieky na liečbu bolesti (salicyláty)

- lieky na liečbu tuberkulózy (kyselina p-aminosalicylová)

- prípravky na podporu rastu svalovej hmoty (anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny)

- lieky zabraňujúce zrážaniu krvi (kumarín)

- lieky na liečbu hubových infekcií (mikonazol, flukonazol)

- lieky na zníženie krvného tlaku alebo srdcový rytmus (ACE inhibítory, sympatolytiká)

- lieky zlepšujúce náladu/antidepresíva (fluoxetín, MAO-inhibítory)

- lieky na potlačenie chuti do jedla (fenfluramín)

- lieky na kontrolu srdcového rytmu, antiarytmiká (disopyramid)

- lieky na zníženie vysokej hladiny tukov v krvi (fibráty)

- niektoré lieky na liečbu rakoviny (cyklo-, tro- a ifosfamidy)

- lieky na liečbu alergií (tritokvalín)

- infúzia vysokej dávky liekov zvyšujúcich prietok krvi (pentoxifylín)

- lieky na liečbu dny (probenecid, allopurinol, sulfinpyrazón).

Účinok glimepiridu na zníženie hladiny cukru v krvi môže byť zoslabený a môžu sa vyskytnúť zvýšené hladiny glukózy v krvi pri užívaní niektorého z nasledujúcich liečiv:

- ženské pohlavné hormóny (estrogény a progestagény)

- lieky na podporu močenia (saluretiká a tiazidové diuretiká)

- hormóny štítnej žľazy

- protizápalové lieky (glukokortikoidy)

- lieky na liečbu kŕčov alebo schizofrénie (fenytoín, fenotiazidové deriváty, chlórpromazín)

- lieky na zníženie krvného tlaku (diazoxid)

- lieky na liečbu tuberkulózy (rifampicín)

- lieky na liečbu nízkej hladiny cukru v krvi (glukagón)

- tablety na spanie (barbituráty)

- lieky na niektoré očné choroby (acetazolamid)

- lieky na podporu srdcovej činnosti (adrenalín a sympatomimetiká)

- lieky na zníženie zvýšených hladín tuku v krvi (deriváty kyseliny nikotínovej)

- dlhodobé užívanie liekov uľahčujúcich vyprázdňovanie (laxatív).

Lieky na liečbu žalúdočných alebo dvanástnikových vredov (antagonisty H₂ -receptorov) alebo lieky na znižovanie krvného tlaku (betablokátory, klonidín, guanetidín a rezerpín) môžu posilňovať alebo oslabovať účinok glimepiridu na zníženie hladiny glukózy v krvi.

Lieky s účinkom na centrálny nervový systém (ako sú betablokátory, klonidín, guanetidín a rezerpín) môžu zastierať alebo úplne potláčať príznaky zníženej hladiny cukru v krvi.

Glimepirid môže buď zosilniť alebo oslabiť účinok liekov zabraňujúcich zrážaniu krvi (kumarínové deriváty).

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa s lekárom alebo lekárnikom.

Oltar 3 mg a jedlo, nápoje a alkohol

Pitie alkoholu môže nepredvídateľným spôsobom zosilniť alebo oslabiť schopnosť Oltaru 3 mg znížiť hladinu glukózy v krvi.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Oltar 3 mg sa počas tehotenstva nesmie užívať. Ak plánujete otehotnieť, prediskutujte liečebný plán s vaším lekárom. Ak otehotniete počas liečby glimepiridom, musíte bezodkladne informovať o tejto skutočnosti svojho lekára.

Oltar 3 mg môže prechádzať do materského mlieka, preto sa nesmie počas dojčenia užívať. Poraďte sa s lekárom pred užívaním akéhokoľvek lieku.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Vaša schopnosť sústrediť sa alebo reagovať môže byť narušená v dôsledku zníženia (hypoglykémie) alebo zvýšenia (hyperglykémie) hladiny cukru v krvi alebo ak u vás v dôsledku takéhoto stavu vzniknú poruchy zraku. Treba si uvedomiť, že to predstavuje riziko ako pre vás, tak aj pre iných (ak vediete vozidlo alebo obsluhujete stroj). Informujte sa, prosím, u svojho lekára, či môžete viesť motorové vozidlo, ak:

- mávate často zníženú hladinu cukru v krvi,

- ak sa u vás prejavia zriedkavo alebo neprejavia sa vôbec varovné signály nízkej hladiny cukru v krvi.

Oltar 3 mg obsahuje laktózu.

Ak vám lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, pred užitím tohto lieku sa poraďte s lekárom.

3. Ako užívať Oltar 3 mg

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávkovanie

Dávkovanie určí lekár na základe stanovenia hladiny cukru v krvi a v moči.

Zmeny vonkajších faktorov (napr. redukcia telesnej hmotnosti, zmena životného štýlu, stres) alebo zmeny v priebehu ochorenia môžu vyžadovať zmenu dávkovania.

Odporúčaná úvodná dávka u dospelých je 1 mg glimepiridu (túto dávku nie je možné podať ako Oltar 3 mg) denne. Keď je liečba touto dávkou úspešná, má sa použiť aj ako udržiavacia.

Ak je na základe výsledkov vašich vyšetrení nutné dennú dávku lieku zvýšiť, má sa zvyšovať postupne na 2, 3 alebo 4 mg denne v intervaloch 1-2 týždne.

Pri dávkach vyšších ako 4 mg denne sa dosahujú lepšie výsledky len výnimočne. Maximálna odporúčaná dávka je 2 tablety Oltaru 3 mg (odpovedá 6 mg glimepiridu) denne.

Je možné začať kombinovanú liečbu glimepiridom s metformínom alebo glimepiridom s inzulínom. V takomto prípade lekár určí dávku glimepiridu, metformínu a inzulínu osobitne pre vás.

Spôsob podávania

Tablety glimepiridu sa prehĺtajú s najmenej polovicou pohára vody.

Zvyčajne postačuje jednorazová denná dávka užitá krátko pred alebo počas výdatných raňajok. Ak vynecháte raňajky, užite liek podľa schémy, ktorú vám predpísal lekár. Počas užívania Oltaru 3 mg je dôležité nevynechávať žiadne jedlo.

Kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika aj v prípade, ak máte pocit, že účinok Oltaru 3 mg je príliš silný alebo príliš slabý.

Ak užijete viac Oltaru 3 mg ako máte

Ak sa vám stane, že užijete priveľa Oltar 3 mg glimepiridu alebo dávku navyše, hrozí nebezpečenstvo nízkej hladiny cukru v krvi (príznaky hypoglykémie pozri v časti 2), z toho dôvodu okamžite zjedzte dostatočné množstvo cukru (napr. malú tyčinku hroznového cukru, kocku cukru, sladký džús, osladený čaj) a ihneď informujte lekára. To isté platí, ak niekto, napr. dieťa, užije liek náhodne.

Osobám v bezvedomí sa nesmú podávať tekutiny ani jedlo.

Nakoľko nízka hladina cukru v krvi môže pretrvávať určitý čas, je veľmi dôležité dôsledné monitorovanie pacienta, až kým nebezpečenstvo nepominie. Ako preventívne opatrenie môže byť tiež nevyhnutné prijatie do nemocnice. Vo vážnych prípadoch nízkej hladiny cukru v krvi, ktoré sú sprevádzané stratou vedomia alebo ťažkým neurologickým zlyhaním, sa má zabezpečiť rýchla lekárska pomoc a prevoz do nemocnice. Má byť zabezpečené, aby v prípade ohrozenia bola k dispozícii vopred informovaná osoba, ktorá privolá lekársku pomoc.

Ak zabudnete užiť Oltar 3 mg

Ak zabudnete užiť dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku, pokračujte v režime doterajšej liečby.

Ak prestanete užívať Oltar 3 mg

Ak prerušíte alebo ukončíte liečbu, musíte si uvedomiť, že nedosiahnete požadované zníženie hladiny cukru v krvi, alebo že sa ochorenie opäť zhorší. Ak je potrebná akákoľvek zmena, je nutné, aby ste sa najskôr poradili s lekárom.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Väčšina vedľajších účinkov Oltaru 3 mg je závislá na dávke a vymiznú po znížení dávky alebo prerušení liečby.

Vedľajšie účinky najčastejšie vzniknú pri začatí liečby.

Okamžite informujte lekára ak u vás vzniknú nasledujúce príznaky:

Tieto vedľajšie účinky sú zriedkavé (môžu postihnúť menej ako 1 z 1 000 osôb)

• Ťažká hypoglykémia vrátane straty vedomia, mdloby alebo kómy (pozri časť 2 Upozornenia a varovania).

Tieto vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 000 osôb)

• Abnormálna funkcia pečene vrátane zožltnutia kože a očí (žltačka), problémy s tokom žlče (cholestáza), zápal pečene (hepatitída) alebo zlyhanie pečene.

• Alergické reakcie (vrátane zápalu krvných ciev, často s kožnou vyrážkou), ktoré sa môžu rozvinúť do ťažkej reakcie s problémami s dýchaním, znížením krvného tlaku a niekedy prechádzajú do šoku.

Tieto vedľajšie účinky sú neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

• Alergia (hypersenzitivita) kože, ako je svrbenie, vyrážka, pľuzgieriky a zvýšená citlivosť na slnečné žiarenie. Niektoré mierne alergické reakcie sa môžu zmeniť na závažné reakcie.

Iné vedľajšie účinky:

Zriedkavé (môžu postihnúť menej ako 1 z 1 000 osôb)

Zníženie počtu krvných buniek:

• krvných doštičiek (čo zvyšuje riziko krvácania alebo tvorby modrín)

• bielych krviniek (čo zvyšuje pravdepodobnosť infekcie)

• červených krviniek (čo môže spôsobiť bledosť kože, slabosť a dýchavicu)

Tieto problémy sa zvyčajne zlepšia po ukončení užívania lieku.

Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 000 osôb)

• pocit nevoľnosti, hnačka, pocit plnosti alebo nadúvania a bolesť brucha

• zníženie hladiny sodíka v krvi (zistí sa krvným testom)

Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

• môžu vzniknúť alergické reakcie na sulfonylurey, sulfonamidy alebo príbuzné liečivá

• na začiatku liečby môžu vzniknúť problémy so zrakom, ktoré sú spôsobené zmenami hladiny cukru v krvi a mali by sa skoro zlepšiť.

• zvýšenie obsahu pečeňových enzýmov v krvi

• zníženie počtu krvných buniek: menej ako 10 000 doštičiek v 1 µl krvi a trombocytopenická purpura.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Oltar 3 mg

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte v pôvodnom obale.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Oltar 3 mg obsahuje

- Liečivo je glimepirid. Každá tableta obsahuje 3 mg glimepiridu.

- Ďalšie zložky súmonohydrát laktózy, kukuričný škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), povidón K 30, polysorbát 80, mastenec, magnéziumstearát, žltý kysličník železitý (E 172) ako farbivo.

Ako vyzerá Oltar 3 mg a obsah balenia

Oltar 3 mg sú žlté neobalené tablety kapsulového tvaru so skoseným okrajom, s deliacou ryhou na jednej strane.

Oltar 3 mg sa dodáva v baleniach obsahujúcich 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120 alebo 500 tabliet (klinické balenie) a v baleniach obsahujúcich 10x1, 20x1, 30x1, 50x1, 60x1, 90x1, 100x1, 120x1 tabliet

Oltar je tiež dostupný v silách 1 mg, 2 mg, 4 mg, 6 mg.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Berlin-Chemie AG

Glienicker Weg 125

12489 Berlín

Nemecko

Výrobca:

A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.

Via Campo di Pile

67100 L´Áquila

Taliansko

Menarini - Von Heyden GmbH

Leipziger Str. 7-13

01097 Drážďany

Nemecko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika Oltar 3 mg

Estónsko Oltar 3 mg

Fínsko Oltar 3 mg tablett

Nemecko MAGNA 3 mg Tabletten

Litva Oltar 3 mg tabletes

Lotyšsko Oltar 3 mg tabletes

Slovenská republika Oltar 3 mg

Slovinsko Trical 3 mg tablete

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná vo februári 2014 .

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/07027

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Oltar 1 mg

Oltar2 mg

Oltar3 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Oltar 1 mg

Každá tableta obsahuje 1 mg glimepiridu.

Oltar 2 mg

Každá tableta obsahuje 2 mg glimepiridu.

Oltar3 mg

Každá tableta obsahuje 3 mg glimepiridu.

Pomocná látka so známym účinkom:

Oltar 1 mg obsahuje 75,40 mg monohydrátu laktózy v 1 tablete.

Oltar 2 mg obsahuje 150,80 mg monohydrátu laktózy v 1 tablete.

Oltar 3 mg obsahuje 149, 50 mg monohydrátu laktózy v 1 tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety.

Oltar 1 mg:

Biele neobaľované tablety kapsulového tvaru so skoseným okrajom.

Oltar 2 mg:

Biele neobaľované tablety kapsulového tvaru so skoseným okrajom na jednej strane s deliacou ryhou.

Tableta sa môže rozdeliť na dve rovnaké dávky.

Oltar 3 mg:

Žlté neobaľované tablety kapsulového tvaru so skoseným okrajom na jednej strane s deliacou ryhou.

Deliaca ryha nie je určená na rozlomenie tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Oltar je indikovaný na liečbu diabetes mellitus typ 2, ak samotná diéta, fyzické cvičenie a redukcia hmotnosti nie sú adekvátne.

Oltar je indikovaný pre dospelých.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Základom úspešnej liečby cukrovky je správna diéta, pravidelná fyzická aktivita ako aj pravidelné kontroly krvi a moču. Perorálne antidiabetiká alebo inzulín nemôžu kompenzovať stav, ak pacient nedodržiava odporúčanú diétu.

Dávkovanie sa určí z výsledkov stanovenia glukózy v krvi a v moči.

Úvodná dávka je 1 mg glimepiridu denne. Ak sa touto dávkou dosiahne dobré nastavenie, musí sa použiť aj počas udržiavacej terapie.

Pre iné dávkovacie schémy sú dostupné vhodné sily.

Ak nastavenie nie je dostatočné, musí sa na základe kontroly glykémie zvýšiť dávkovanie postupným spôsobom v intervale cca 1 až 2 týždňov medzi každým krokom na 2, 3 alebo 4 mg glimepiridu denne.

Dávkovanie nad 4 mg denne dáva lepšie výsledky iba vo výnimočných prípadoch.

Maximálna odporúčaná dávka je 6 mg glimepiridu denne.

U pacientov neadekvátne kontrolovaných maximálnou dennou dávkou metformínu možno začať súbežnú liečbu glimepiridom. Zatiaľ čo sa dávka metformínu udržiava, glimepiridová terapia sa začne nízkou dávkou a potom sa upravuje v závislosti od požadovaného stupňa metabolickej kompenzácie až na maximálnu dennú dávku. Kombinovaná liečba sa musí začať pod starostlivým lekárskym dohľadom.

U pacientov neadekvátne kontrolovaných maximálnou dennou dávkou glimepiridu sa môže, ak je to nevyhnutné, začať inzulínová terapia. Zatiaľ čo sa dávka glimepiridu udržiava, inzulínová liečba sa začne nízkou dávkou a potom sa upravuje v závislosti od požadovaného stupňa metabolickej kompenzácie. Kombinovaná liečba sa musí začať pod starostlivým lekárskym dohľadom.

Spravidla postačuje jednorazová denná dávka glimepiridu. Odporúča sa užiť túto dávku krátko pred alebo počas výdatných raňajok alebo - ak pacient neraňajkuje – krátko pred alebo počas prvého hlavného jedla.

Vynechanie dávky sa nesmie upravovať následným užitím vyššej dávky.

Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť tekutinou.

Ak má pacient hypoglykemickú reakciu na 1 mg glimepiridu denne, znamená to, že stav možno kompenzovať aj samotnou diétou.

Pri priebehu liečby, akým je zlepšenie kompenzácie cukrovky spojené s vyššou citlivosťou na inzulín, môže klesnúť potreba glimepiridu. Aby sa predišlo hypoglykémii, musí sa zvážiť dočasné zníženie dávky alebo prerušenie liečby. Zmena v dávkovaní môže byť tiež nevyhnutná, keď dôjde k zmene hmotnosti alebo životného štýlu pacienta alebo iných faktorov, ktoré zvyšujú riziko hypo- alebo hyperglykémie.

Prechod z iných perorálnych hypoglykemík na glimepirid

Prechod z iných perorálnych hypoglykemík na glimepirid je všeobecne možný. Pri prechode na užívanie glimepiridu sa musí vziať do úvahy sila a polčas predchádzajúcej medikácie.

V niektorých prípadoch, obzvlášť u antidiabetík s dlhým polčasom (napr. chlórpropamid), sa odporúča niekoľkodňová vymývacia fáza, aby sa minimalizovalo riziko hypoglykemických reakcií vznikajúcich v dôsledku aditívneho účinku. Odporúčaná úvodná dávka je 1 mg glimepiridu denne.

Na základe odpovede organizmu sa môže dávkovanie glimepiridu postupne zvyšovať, ako bolo uvedené skôr.

Prechod z inzulínu na glimepirid

Pacientom s diabetes mellitus 2. typu liečeným inzulínom sa môže vo výnimočných prípadoch indikovať prechod na glimepirid.

Prechod má byť uskutočnený pod starostlivým lekárskym dohľadom.

Osobitné populácie

Pacienti s poškodením pečene alebo obličiek

Pozri časť 4.3.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť Oltaru u detí mladších ako 8 rokov nebola doteraz stanovená. Pre deti vo veku 8 – 17 rokov sú limitované údaje o použití glimepiridu ako monoterapie (pozri časť 5.1 a 5.2).

Nie sú dostatočné dáta o účinku a bezpečnosti lieku v pediatrickej populácii a preto sa takéto použitie neodporúča.

Spôsob podávania

Na perorálne použitie.

4.3 Kontraindikácie

Oltar je kontraindikovaný u nasledujúcich pacientov:

• s precitlivenosťou na liečivo alebo iné deriváty sulfonylmočoviny alebo sulfonamidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.,

• s inzulín dependentným diabetom,

• v diabetickej kóme,

• v ketoacidóze,

• s ťažkým poškodením funkcie pečene alebo obličiek. V prípade ťažkého poškodenia obličiek alebo pečene sa vyžaduje zmena liečby na inzulín.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Oltar sa musí užívať krátko pred jedlom alebo počas jedla.

Keď sa jedlá podávajú nepravidelne alebo sa vynechávajú, môže liečba glimepiridom viesť ku hypoglykémii. Možné príznaky hypoglykémie zahŕňajú: bolesť hlavy, nenásytný hlad, nevoľnosť, vracanie, ochabnutosť, ospalosť, poruchy spánku, nepokoj, agresivitu, zhoršenie schopnosti sústredenia, pozornosti a spomalenie reakcií, depresiu, zmätenosť, poruchy reči a zraku, afáziu, tras, parézu, senzorické poruchy, závrat, bezmocnosť, stratu sebakontroly, delírium, cerebrálne záchvaty, ospalosť a stratu vedomia až po a vrátane kómy, plytkého dýchania a bradykardie.

Navyše môžu byť prítomné príznaky adrenergnej protiregulácie, ako sú potenie, vlhká koža, úzkosť, tachykardia, hypertenzia, palpitácie, angina pectoris a srdcové arytmie.

Klinický obraz ataku závažnej hypoglykémie môže pripomínať mŕtvicu.

Príznaky sa dajú takmer vždy rýchlo zvládnuť okamžitým podaním karbohydrátov (cukru).

Umelé sladidlá sú neúčinné.

O iných derivátoch sulfonylmočoviny je známe, že napriek úspešným počiatočným protiopatreniam sa hypoglykémia môže zopakovať.

Ťažká hypoglykémia alebo predĺžená hypoglykémia, ktorá bola iba dočasne zvládnutá zvyčajným množstvom cukru, vyžaduje okamžité lekárske ošetrenie a niekedy hospitalizáciu.

Faktory prispievajúce k hypoglykémii zahŕňajú:

- neochota alebo (najmä u starších pacientov) neschopnosť pacienta spolupracovať,

- podvýživa, nepravidelné stravovanie alebo vynechávanie jedál alebo obdobia hladovania,

- nevyváženosť medzi telesným výdajom a príjmom uhľohydrátov,

- výkyvy diéty,

- konzumácia alkoholu, obzvlášť v kombinácii s vynechávaním jedál,

- zhoršená funkcia obličiek,

- ťažké poškodenie funkcie pečene,

- predávkovanie glimepiridom,

- určité nekompenzované poruchy endokrinného systému ovplyvňujúce metabolizmus - uhľohydrátov alebo protireguláciu hypoglykémie (ako napríklad pri určitých poruchách - funkcie štítnej žľazy a pri nedostatočnosti prednej hypofýzy alebo drene nadobličiek),

- súbežné podávanie určitých iných liekov (pozri časť 4.5).

Liečba glimepiridom si vyžaduje pravidelné sledovanie hladín glukózy v krvi a moči. Okrem toho sa odporúča stanovovať podiel glykovaného hemoglobínu.

Počas liečby glimepiridom sa vyžaduje pravidelné sledovanie pečeňových a hematologických parametrov (obzvlášť leukocytov and trombocytov).

V stresových situáciách (napr. nehody, akútne operácie, infekcie s horúčkou atď.) sa môže indikovať dočasné prestavenie na inzulín.

U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene a u dialyzovaných pacientov sa nezískali žiadne skúsenosti s používaním glimepiridu. U pacientov so závažným poškodením obličkovej alebo pečeňovej funkcie sa indikuje prestavenie na inzulín.

U pacientov s deficitom glukózo-6-fosfát dehydrogenázy (G6PD) liečba derivátmi sulfonylmočoviny môže viesť k hemolytickej anémii. Nakoľko glimepirid patrí do skupiny derivátov sulfonylmočoviny,

opatrnosť je potrebná u pacientov s deficitom G6PD a má sa zvážiť alternatívna liečba inými látkami ako derivátmi sulfonylmočoviny.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, deficitom črevnej laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmúužívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ak sa glimepirid podáva súbežne s určitými inými liekmi, môže sa vyskytnúť buď nežiaduce zvýšenie alebo zníženie hypoglykemického účinku glimepiridu. Z toho dôvodu sa iné lieky môžu užívať len s vedomím (alebo na predpis) lekára.

Glimepirid sa metabolizuje cytochrómom P450 2C9 (CYP2C9). Na jeho metabolizmus vplýva súbežné podanie induktorov CYP2C9 (napr. rifampicín) alebo inhibítorov CYP2C9 (napr. flukonazol).

Podľa literárnych záznamov výsledky interakčnej štúdie in vivoukazujú, že oblasť AUC glimepiridu je približne dvojnásobne zväčšená vplyvom flukonazolu, jedného z najsilnejších inhibítorov CYP2C9.

Na základe skúseností s glimepiridom a inými derivátmi sulfonylmočoviny sa musia zobrať do úvahy nasledovné interakcie.

Posilnenie hypoglykemického účinku, ktoré vedie v niektorých prípadoch ku hypoglykémii, sa môže vyskytnúť pri užívaní niektorého z nasledujúcich liekov, napríklad:

- fenylbutazón, azapropazón a oxyfenbutazón

- inzulín a perorálne antidiabetiká, ako je metformín

- salicyláty a kyselina paraaminosalicylová

- fluoxetín, inhibítory MAO

- anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny

- chloramfenikol, určité dlho pôsobiace sulfonamidy, tetracyklíny, chinolónové antibiotiká a

klaritromycín

- kumarínové antikoagulanciá

- mikonazol, flukonazol

- fenfluramín

- disopyramid

- pentoxifylín (vysoké parenterálne dávky)

- fibráty

- tritokvalín

- ACE inhibítory

- allopurinol, probenecid, sulfinpyrazon

- sympatolytiká

- cyklofosfamid, trofosfamid a ifosfamid.

Oslabenie hypoglykemického účinku, ktoré vedie k zvýšeniu hladín glukózy, sa môže vyskytnúť pri užívaní niektorého z nasledujúcich liekov, napríklad:

- estrogény a progestagény

- saluretiká a tiazidové diuretiká

- lieky stimulujúce štítnu žľazu, glukokortikoidy

- fenotiazínové deriváty, chlórpromazín

- adrenalín a sympatomimetiká

- kyselina nikotínová (vysoké dávky) a deriváty kyseliny nikotínovej

- laxatíva (dlhodobé užívanie)

- fenytoín, diazoxid

- glukagón, barbituráty a rifampicín

- acetazolamid

Antagonisti H₂receptorov, beta-blokátory, klonidín a rezerpín môžu viesť buď k posilneniu alebo oslabeniu hypoglykemického účinku.

Pod vplyvom sympatolytických liekov ako sú beta-blokátory, klonidín, guanetidín a rezerpín sa môžu znížiť alebo chýbať prejavy adrenergnej protiregulácie na hypoglykémiu.

Požitie alkoholu môže nepredvídateľným spôsobom posilniť alebo oslabiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Glimepirid môže buď posilniť alebo oslabiť účinok kumarínových derivátov.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Riziko spojené s diabetom

Abnormálne hladiny krvnej glukózy počas gravidity súvisia s vyššou incidenciou kongenitálnych abnormalít a perinatálnej mortality. Aby sa zabránilo teratogénnemu riziku, musia sa hladiny krvnej glukózy počas gravidity starostlivo sledovať. Za takýchto okolností sa vyžaduje použitie inzulínu. Pacientky, ktoré zvažujú graviditu, majú o tom informovať svojho lekára.

Riziko spojené s glimepiridom

Nie sú k dispozícii dostatočné alebo je iba obmedzené množstvo údajov o použití glimepiridu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu,ktorá pravdepodobne súvisí s farmakologickým účinkom (hypoglykémia) glimepiridu (pozri časť 5.3).

Glimepirid sa preto nesmie používať počas celej gravidity.

V prípade liečby glimepiridom, ak pacientka plánuje otehotnieť alebo ak sa potvrdí gravidita, liečba sa musí čím skôr zmeniť na inzulínovú terapiu.

Laktácia

Nie je známe či sa glimepirid alebo jeho metabolity vylučujú do materského mlieka u ľudí. Glimepirid sa vylučuje do materského mlieka u potkanov. Keďže iné deriváty sulfonylmočoviny sa vylučujú do materského mlieka u ľudí a pretože tu je riziko vzniku hypoglykémie u dojčiat, dojčenie sa počas liečby glimepiridom neodporúča.

Fertilita

Nie sú dostatočné údaje o vplyve glimepiridu na fertilitu ľudí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Schopnosť pacienta sústrediť sa a reagovať môže byť porušená v dôsledku hypoglykémie alebo hyperglykémie alebo napríklad v dôsledku narušeného vizuálneho vnímania. To môže predstavovať riziko v situáciách, kde sú tieto schopnosti dôležité (napríklad schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroj).

Pacienti musia byť upozornení, aby urobili opatrenia na zabránenie vzniku hypoglykémie počas vedenia vozidla. Je to obzvlášť dôležité u tých, u ktorých symptómy upozorňujúce na hypoglykémiu chýbajú alebo sú zredukované, alebo u tých, ktorí majú časté záchvaty hypoglykémie. Za týchto okolností treba zvážiť, či je vhodné viesť vozidlo alebo obsluhovať stroj.

4.8 Nežiaduce účinky

Na základe skúseností s glimepiridom a inými derivátmi sulfonylmočoviny sú uvedené nasledujúce nežiaduce účinky zoradené podľa orgánových systémov a klesajúcej frekvencie výskytu (veľmi časté ≥1/10, časté ≥1/100 až <1/10, menej časté ≥1/1 000 až <1/100, zriedkavé ≥1/10 000 až <1/1 000, veľmi zriedkavé <1/10 000, neznáme (nemožno ich stanoviť z dostupných údajov).

Orgánový systém	Menej časté	Zriedkavé	Veľmi zriedkavé	Neznáme
Poruchy krvi a lymfatického systému		Trombocytopénia, leukopénia, erytrocytopénia, granulocytopénia, agranulocytóza, hemolytická anémia a pancytopénia. Tieto zmeny sú zvyčajne po prerušení liečby vratné.		Ťažká trombocytopénia s počtom trombocytov menším ako 10 000/µ a trombocytopenická purpura.
Poruchy imunitného systému			Leukocytoklastická vaskulitída, mierne reakcie z precitlivenosti sa môžu rozvinúť do závažných reakcií s dyspnoe, pokle-som krvného tlaku a niekedy šokom.	Skrížená alergizácia so sulfonylmočovinou, sulfonamidmi alebo príbuznými látkami.
Poruchy metabolizmu a výživy		Hypoglykémia. Hypoglykemické reakcie sa väčšinou vyskytnú okamžite, môžu byť závažné a nie sú vždy ľahko korigovateľné. Výskyt takýchto reakcií závisí, tak ako aj pri iných hypoglykemických terapiách, od individuálnych faktorov ako sú stravovacie návyky a dávkovanie (pozri časť 4.4).
Poruchy oka				Obzvlášť na začiatku liečby sa môžu vďaka zmene hladín krvného cukru vyskytnúť prechodné poruchy zrakového vnímania.
Poruchy gastrointestinálneho traktu			Nevoľnosť, vracanie, hnačka, tlak alebo pocit plnosti v bruchu, bolesť brucha, ktoré môžu občas viesť ku prerušeniu liečby.
Poruchy pečene a žlčových ciest			Porucha funkcie pečene (napríklad s cholestázou a žltačkou), hepatitída, zlyhanie pečene.	Zvýšenie hladín pečeňových enzýmov.
Poruchy kože a podkožného tkaniva				Kožné reakcie z precitlivenosti ako svrbenie, vyrážka a žihľavka, fotosenzitivita.
Laboratórne a funkčné vyšetrenia			Pokles koncentrácie sérového sodíka.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Po užití nadmernej dávky sa môže vyskytnúť hypoglykémia trvajúca od 12 do 72 hodín a po počiatočnom zvládnutí stavu sa môže vrátiť. Do 24 hodín po užití sa príznaky nemusia prejaviť.

Zvyčajne sa odporúča pozorovanie pacienta v nemocnici. Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie a bolesť epigastria. Hypoglykémia môže byť vo všeobecnosti sprevádzaná neurologickými príznakmi ako nepokoj, tras, poruchy zrakového vnímania, problémy s koordináciou, ospalosť, kóma a kŕče.

Manažment

Primárna liečba spočíva v zabránení absorpcievyvolanímzvracania anásledným príjmomvody alebo limonádys aktívnym uhlím (adsorbent) a síranom sodným (laxatívum). Pri požití veľkého množstva je indikovaný výplach žalúdka a nasledovné užitie aktívneho uhlia a síranu sodného. V prípade (závažného) predávkovania je indikovaná hospitalizácia pacienta na jednotke intenzívnej starostlivosti. Je nevyhnutné začať čo najskôr s podávaním 50% roztoku glukózy, ak je to nevyhnutné vo forme 50 ml bolusovej intravenóznej injekcie nasledovanej infúziou 10% roztoku za prísneho sledovania krvnej glukózy. Ďalšia liečba má byť symptomatická.

Pediatrická populácia

Predovšetkým pri liečbe hypoglykémie spôsobenej náhodným užitím tabliet Oltaru dojčatami a malými deťmi treba dávku glukózy starostlivo prispôsobiť, aby sa zabránilo možnosti vzniku nebezpečnej hyperglykémie. Glukóza v krvi sa musí starostlivo sledovať.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: perorálne hypoglykemikum: sulfonamidy, deriváty močoviny.

ATC kód: A10BB12

Glimepirid je perorálne hypoglykemicky aktívna látka patriaca do skupiny derivátov sulfonylmočoviny. Môže sa používať pri liečbe diabetu nezávislého na inzulíne.

Mechanizmus účinku

Glimepirid stimuluje uvoľňovanie inzulínu z beta buniek pankreasu. Tento účinok je založený, tak ako aj u iných derivátov sulfonylmočoviny, na zvýšenej odpovedi pankreatických beta buniek na fyziologický glukózový podnet. Okrem toho má glimepirid výrazné extrapankreatické účinky, predpokladané aj u iných derivátov sulfonylmočoviny.

Uvoľňovanie inzulínu

Deriváty sulfonylmočoviny regulujú sekréciu inzulínu uzavretím ATP-citlivého draslíkového kanála v membráne beta buniek. Uzavretie draslíkového kanála indukuje depolarizáciu beta bunky, čo má za následok otvorenie vápnikových kanálov a zvýšenie vtoku vápnika do bunky.

To vedie k uvoľneniu inzulínu prostredníctvom exocytózy.

Glimepirid sa s vysokou výmennou rýchlosťou viaže na proteín v membráne beta buniek, ktorý je spojený s ATP-citlivým draslíkovým kanálom, ktorý je však odlišný od zvyčajného väzbového miesta sulfonylmočoviny.

Extrapankreatická aktivita

Extrapankreatické účinky sú napríklad zlepšenie citlivosti periférnych tkanív na inzulín a zníženie vychytávania inzulínu pečeňou.

Vychytávanie glukózy z krvi do periférnych svalov a tukových tkanív nastáva prostredníctvom špeciálnych transportných proteínov, umiestnených v bunkovej membráne. Transport glukózy v týchto tkanivách je krokom limitujúcim stupeň využitia glukózy. Glimepirid veľmi rýchlo zvyšuje počet aktívnych transportných molekúl glukózy v plazmatickej membráne svalových a tukových buniek, čo má za následok stimuláciu vychytávania glukózy.

Glimepirid zvyšuje aktivitu glykozyl-fosfatidylinozitol-špecifickej fosfolipázy C, čo môže súvisieť s liekom indukovanou lipogenézou a glykogenézou v izolovaných tukových a svalových bunkách.

Glimepirid inhibuje tvorbu glukózy v pečeni zvýšením vnútrobunkovej koncentrácie fruktózo-2,6-bisfosfátu, čo následne inhibuje jej schopnosť glukoneogenézy.

Farmakodynamický účinok

Minimálna účinná perorálna dávka je u zdravých osôb približne 0,6 mg. Účinok glimepiridu je reprodukovateľný a závislý od dávky. Fyziologická odpoveď na náhle fyzické cvičenie, zníženie inzulínovej sekrécie, sa pri liečbe glimepiridom zachováva.

Bez ohľadu na to, či sa liek podá 30 minút alebo bezprostredne pred jedlom sa účinok výrazne neodlišuje. U diabetických pacientov sa dá dosiahnuť dobrá metabolická kompenzácia jednou dávkou za 24 hodín.

Hoci hydroxymetabolity glimepiridu spôsobili malý, ale významný pokles sérovej glukózy u zdravých osôb, k celkovému účinku lieku prispievajú len malou časťou.

Klinický účinok a bezpečnosť

Kombinovaná liečba s metformínom

V klinickej štúdii u pacientov, ktorí neboli primerane kompenzovaní maximálnymi dávkami metformínu, sa ukázala súbežným užívaním metformínu a glimepiridu lepšia metabolická kompenzácia v porovnaní s užívaním samotného metformínu.

Kombinovaná liečba s inzulínom

Údaje o kombinovanej liečbe inzulínom sú obmedzené. Pacientom, ktorí nie sú primerane kompenzovaní maximálnymi dávkami glimepiridu, možno nasadiť súbežnú inzulínovú liečbu. V dvoch štúdiách dosiahla kombinácia to isté zlepšenie metabolickej kompenzácie ako samotný inzulín, pri kombinovanej liečbe však stačila nižšia priemerná dávka inzulínu.

Pediatrická populácia

Klinická štúdia s aktívnou kontrolou (glimepirid až do 8 mg/deň alebo metformín až do 2 000 mg /deň) trvala 24 týždňov s 285 deťmi (vo veku 8-17 rokov) s diabetom II. typu. Glimepirid aj metformín preukázali významné zníženie od bazálnych hodnôt HbA_1c (glimepirid -0,95 (SE 0,41), metformín -1,39 (SE 0,40). Avšak glimepirid nesplnil kritérium non-inferiority voči metformínu v priemere zmeny HbA_1c od základnej hodnoty. Rozdiel medzi terapiami bol 0,44 % v prospech metformínu. Horný limit (1,05) 95% konfidenčného intervalu rozdielu nebol pod 0,3 % hranice non-inferiority. Pri liečbe glimepiridom sa nezaznamenali nové bezpečnostné fakty v porovnaní detí a dospelých s diabetom typu II. Nie sú dostupné informácie o účinku a bezpečnosti pri dlhodobej liečbe pediatrických pacientov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Biologická dostupnosť glimepiridu po perorálnom podaní je úplná. Príjem potravy nemá podstatný vplyv na vstrebávanie, iba sa mierne zníži stupeň absorpcie. Maximálne sérové koncentrácie (C_max) sa dosiahnu približne za 2,5 hodiny po perorálnom užití (priemerne 0,3 µg/ml počas viacnásobného dávkovania 4 mg denne). Medzi dávkou a C_max, ako aj medzi dávkou a AUC (plocha pod časovo- koncentračnou krivkou) je lineárny vzťah.

Distribúcia

Glimepirid má veľmi nízky distribučný objem (približne 8,8 litrov), ktorý sa približne rovná distribučnému priestoru albumínu, vysokú väzbu na proteíny (99%) a nízky klírens (približne 48 ml/min).

U zvierat sa glimepirid vylučuje do mlieka. Glimepirid prechádza placentou. Prechod cez hematoencefalickú bariéru je nízky.

Biotransformácia

Stredný dominantný sérový polčas, ktorý je dôležitý pre sérové koncentrácie pri viacnásobnom dávkovaní, je okolo 5 až 8 hodín. Po vysokých dávkach sa zaznamenali o niečo dlhšie polčasy.

V moči aj stolici sa zistili dva metabolity – pravdepodobne odvodené z pečeňového metabolizmu (hlavný enzým je CYP2C9) - hydroxyderivát a karboxyderivát. Po perorálnom podaní glimepiridu boli terminálne polčasy týchto metabolitov 3 až 6 hodín a 5 až 6 hodín v uvedenom poradí.

Eliminácia

Po jednorazovom podaní rádioaktívne značeného glimepiridu sa 58% rádioaktivity našlo v moči a 35% v stolici. Nezmenená látka sa v moči nezistila.

Porovnanie jednorazového a opakovaného dávkovania raz denne neodhalilo žiadne významné rozdiely vo farmakokinetike a intraindividuálna variabilita bola veľmi nízka. Nezistila sa žiadna relevantná kumulácia.

Osobitné populácie

Poškodenie funkcie obličiek

Pacienti s nízkym klírensom kreatinínu mali sklon k zvýšenému glimepiridovému klírensu a zníženým priemerným sérovým koncentráciám, čo najpravdepodobnejšie vyplýva z rýchlejšieho vylučovania kvôli menšej väzbe na proteíny. Renálna eliminácia oboch metabolitov sa zhoršila. Celkove sa u týchto pacientov nepredpokladá ďalšie riziko kumulácie glimepiridu.

Poškodenie funkcie pečene

Farmakokinetika zistená u piatich nediabetických pacientov po operácii žlčových ciest bola podobná ako u zdravých osôb.

Starší ľudia

Farmakokinetika u mužov a žien bola podobná, rovnako ako aj u mladých a starších (nad 65 rokov) ľudí.

Pediatrická populácia

Štúdia farmakokinetiky, bezpečnosti a tolerability dávky 1 mg glimepiridu s 30 pediatrickými pacientmi (4 deti vo veku 10-12 rokov, 26 detí vo veku 12 – 17 rokov) s diabetom II. typu ukázala priemerné hodnoty AUC (0-∞), C_max a t_1/2 podobné ako v predchádzajúcich štúdiách s dospelými pacientmi.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Účinky, ktoré sa pozorovali v predklinických štúdiách, boli pozorované pri dávkach vyšších ako boli maximálne dávky u ľudí, čo naznačuje malú výpovednosť pre klinické použitie, alebo boli spôsobené farmakodynamickým účinkom (hypoglykémiou) liečiva. Toto zistenie je založené na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, kancerogenity a reprodukčnej toxicity. V ďalších testoch (pokrývajúcich embryotoxicitu, teratogenitu a vývojovú toxicitu), pozorované nežiaduce účinky boli považované za sekundárne od hypoglykemických účinkov indukovaných liečivom u samíc a mláďat.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

monohydrát laktózy

kukuričný škrob

sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A)

povidón K30

polysorbát 80

mastenec

magnéziumstearát.

Oltar 3 mg ďalej obsahuje žltý oxid železitý (E172) ako farbivo.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al blistre.

Obsah balenia:

10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120 tabliet, 500 tabliet (klinické balenie)

10x1, 20x1, 30x1, 50x1, 60x1, 90x1, 100x1, 120x1 tabliet

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Berlin-Chemie AG, Glienicker Weg 125, 12489 Berlín, Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Oltar1 mg: 18/0296/05-S

Oltar2 mg: 18/0297/05-S

Oltar3 mg: 18/0298/05-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 26.08.2005

Dátum posledného predĺženia registrácie: 26.6.2013

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2014