PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

Omnic TOCAS 0,4

Tablety s predĺženým uvoľňovaním 0,4 mg

Tamsulozíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Omnic TOCAS 0,4 a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Omnic TOCAS 0,4

3. Ako užívať Omnic TOCAS 0,4

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Omnic TOCAS 0,4

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Omnic TOCAS 0,4 a na čo sa používa

Omnic TOCAS 0,4 obsahuje liečivo tamsulozín. Je to selektívny antagonista alfa-adrenergného receptora. Je to látka, ktorá znižuje sťahy hladkej svaloviny v prostate a močovej rúre. V dôsledku toho sa zvyšuje prietok moču cez močovú rúru a uľahčuje sa močenie. Liek navyše potláča pocit nutkania na močenie.

Omnic TOCAS 0,4 je určený pre mužov na liečbu komplikácií dolných močových ciest spojených so zväčšením prostaty (benígna hyperplázia prostaty). Tieto komplikácie môžu zahŕňať ťažkosti s močením (slabý prúd moču), odkvapkávanie, nutkanie na močenie, časté močenie v noci aj počas dňa.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Omnic TOCAS 0,4

Neužívajte Omnic TOCAS 0,4

• ak ste alergický (precitlivený) na tamsulozín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Omnicu TOCAS 0,4. Precitlivenosť sa môže prejaviť ako náhly opuch mäkkých tkanív na tele (napr. hrdlo, jazyk), problémy s dýchaním a/alebo svrbenie alebo vyrážka (angioedém).

• keď máte závažné poruchy pečene.

• keď trpíte mdlobami spôsobenými poklesom krvného tlaku, keď meníte polohu (napr. pri sadaní alebo vstávaní).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Omnicu TOCAS 0,4

• Sú potrebné pravidelné návštevy u lekára kvôli sledovaniu vývoja vášho stavu.

• Zriedkavo sa môžu vyskytnúť mdloby počas užívania Omnicu TOCAS 0,4 rovnako ako u iných liekov tohto typu. Pri prvých príznakoch závratu alebo slabosti si sadnite alebo ľahnite, kým tieto príznaky nevymiznú.

• Ak trpíte ťažkým poškodením obličiek, povedzte to svojmu lekárovi.

• Ak sa pripravujete na operáciu alebo je u vás naplánovaná operácia sivého zákalu (katarakta), alebo zvýšeného vnútroočného tlaku (glaukóm), prosím, povedzte svojmu očnému lekárovi, že užívate alebo ste predtým užívali, alebo plánujete užívať Omnic TOCAS 0,4. Lekár potom môže urobiť potrebné opatrenia s ohľadom na použitie liečebných a operačných postupov. Opýtajte sa svojho očného lekára, či máte alebo nemáte dočasne prerušiť užívanie alebo ukončiť užívanie lieku, ak sa pripravujete na operáciu sivého zákalu (katarakta) alebo zvýšeného vnútroočného tlaku (glaukóm).

Deti a dospievajúci

Nepodávajte tento liek deťom alebo dospievajúcim mladším ako 18 rokov, pretože u tejto skupiny pacientov nebola stanovená bezpečnosť a účinnosť.

Iné lieky a Omnic TOCAS 0,4

Užívanie lieku Omnic TOCAS 0,4 spolu s inými liekmi tejto skupiny (blokátory alfa-_-adrenoreceptorov) môže spôsobiť nechcené zníženie krvného tlaku.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ďalšie lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Je veľmi dôležité, aby ste povedali vášmu lekárovi, ak ste súčasne liečený liekmi, ktoré môžu znížiť odstraňovanie Omnicu TOCAS 0,4 z tela (napr. ketokonazol, erytromycín).

Omnic TOCAS 0,4 a jedlo, nápoje

Omnic TOCAS 0,4 môžete užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Omnic TOCAS 0,4 nie je určený pre ženy.

U mužov bola hlásená abnormálna ejakulácia (poruchy ejakulácie). To znamená, že semeno neopúšťa telo cez močovod, ale sa dostáva do močového mechúra (spätná ejakulácia) alebo objem ejakulátu je menší alebo nedôjde k ejakulácii (zlyhanie ejakulácie). Tento jav je neškodný.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Vplyv Omnicu TOCAS 0,4 na schopnosť viesť vozidlá, používať nástroje alebo obsluhovať stroje nebol zistený. Je však potrebné mať na pamäti, že sa môžu vyskytnúť závraty, v týchto prípadoch by ste nemali robiť činnosti, ktoré vyžadujú pozornosť.

3. Ako užívať Omnic TOCAS 0,4

Vždy užívajte Omnic TOCAS 0,4 presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka je 1 tableta denne. Omnic TOCAS 0,4 môžete užívať s jedlom alebo bez jedla, podľa možností každý deň v rovnakom čase.

Tableta sa má prehltnúť vcelku a nemá sa drviť alebo žuť.

Omnic TOCAS 0,4 je špeciálna forma tablety, z ktorej sa postupne uvoľňuje liečivo a tableta sa vstrebáva. Je možné, že zbadáte zvyšok tablety v stolici. Keďže liečivo je už uvoľnené z tablety, nie je žiadne riziko nižšej účinnosti.

Zvyčajne sa Omnic TOCAS 0,4 predpisuje na dlhšie časové obdobie. Vplyv na prostatu a močovú rúru sa prejaví počas dlhodobej liečby liekom Omnic TOCAS 0,4.

Ak užijete viac lieku Omnic TOCAS 0,4, ako máte

Užitie väčšieho množstva Omnic TOCAS 0,4 môže viesť k nechcenému poklesu tlaku krvi a zvýšeniu tepu srdca s pocitmi mdlôb. Ak ste užili viac Omnicu TOCAS 0,4, oznámte to ihneď svojmu lekárovi.

Ak zabudnete užiť Omnic TOCAS 0,4

Ak ste zabudli užiť Omnic TOCAS 0,4 vo zvyčajnom čase, užite lieky ešte v ten istý deň. Ak ste vynechali deň, pokračujte v užívaní jednej tablety denne, tak ako je to predpísané. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Omnic TOCAS 0,4

Pri predčasnom ukončení liečby liekom Omnic TOCAS 0,4 môže dôjsť k opätovnému výskytu pôvodných ťažkostí. Užívajte preto Omnic TOCAS 0,4 tak dlho, ako vám ho predpíše lekár a to aj v prípade, ak už došlo k ustúpeniu ťažkostí. O ukončení liečby sa vždy poraďte so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa užívania tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté (menej ako 1 pacient z 10, viac ako 1 pacient zo 100 (1-10 %)):

Závraty, hlavne pri sadaní a vstávaní.

Abnormálna ejakulácia (porucha ejakulácie). Abnormálna ejakulácia znamená, že semeno neopúšťa telo cez močovod, ale sa dostáva do močového mechúra (spätná ejakulácia) alebo objem ejakulátu je menší alebo nedôjde k ejakulácii (zlyhanie ejakulácie). Tento jav je neškodný.

Menej časté (viac ako 1 pacient z 1 000, menej ako 1 pacient zo 100 (0,1-1 %)):

Bolesti hlavy, búšenie srdca (srdce bije rýchlejšie ako normálne a tiež zreteľnejšie ), pokles krvného tlaku niekedy sprevádzaný závratmi, napr. keď rýchlo meníte polohu zo sedu alebo ľahu, upchatie nosa a nádcha, nevoľnosť, pocit ťažoby a vracanie, zápcha, hnačka, slabosť (asténia), kožný výsev, svrbenie a žihľavka (urtikária).

Zriedkavé (viac ako 1 pacient z 10 000, menej ako 1 pacient z 1 000 (0,01-0,1 %)):

Mdloba a náhly lokálny opuch mäkkých tkanív tela (napr. hrdlo a jazyk), ťažké dýchanie a/alebo svrbenie a vyrážka, často ako formy alergickej reakcie (angioedém).

Veľmi zriedkavé (menej ako 1 pacient z 10 000 (< 0,01 %)):

Priapizmus (bolestivá, dlhotrvajúca a nechcená erekcia vyžadujúca liečbu).

Vyrážka, zápal a pľuzgiere na koži a/alebo slizniciach pier, očí, úst, nosových dutín alebo pohlavných orgánov (Stevensov-Johnsonov syndróm).

Neznáme z dostupných údajov:

• rozmazané videnie,

• zhoršené videnie

• krvácanie z nosa (epistaxa),

• závažné kožné reakcie (multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída).

Abnormálny nepravidelný rytmus srdca (fibrilácia predsiení, arytmia, tachykardia), ťažké dýchanie (dyspnoe).

Ak sa pripravujete na operáciu sivého zákalu (katarakta) alebo zvýšeného vnútroočného tlaku (glaukóm) a užívate alebo ste užívali predtým Omnic TOCAS 0,4, zrenica sa môže slabo rozširovať a dúhovka (farebná kruhovitá časť oka) sa môže počas operácie prehnúť.

Sucho v ústach.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Omnic TOCAS 0,4

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte Omnic TOCAS 0,4 po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a papierovej škatuľke po „EXP“ (mesiac a rok). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte tento liek v pôvodnom obale.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Omnic TOCAS 0,4 obsahuje

• Liečivo je tamsulozíniumchlorid 0,4 mg

• Ďalšie zložky sú makrogol 7 000 000, makrogol 8 000, magnéziumstearát, butylhydroxytoluén, koloidný oxid kremičitý, hypromelóza, žltý oxid železitý (E172).

Ako vyzerá Omnic TOCAS 0,4 a obsah balenia

Tablety Omnic TOCAS 0,4 sú žlté okrúhle obojstranne vypuklé filmom obalené tablety označené kódom „04“.

Tablety sú balené v hliníkových blistroch, ktoré sú zabalené do papierovej škatuľky s názvom Omnic TOCAS 0,4.

Veľkosť balenia je 10, 30, 90 alebo 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Astellas Pharma s.r.o.

Sokolovská 100/94

186 00 Praha

Česká republika

Výrobca:

Astellas Pharma Europe B.V.

Sylviusweg 62

2333 BE Leiden

Holandsko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 05/2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Omnic TOCAS 0,4

tablety s predĺženým uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 0,4 mg tamsulosini hydrochloridum.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním.

Perorálny Kontrolovaný Absorpčný Systém (TOCAS).

Žlté okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s priemerom približne 9 mm, označené reliéfnym kódom „04“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptómy dolných močových ciest (LUTS), ktoré súvisia s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Jedna tableta denne.

Omnic TOCAS 0,4 sa môže užívať nezávisle od príjmu potravy.

Tabletu je potrebné prehltnúť vcelku a nesmie sa rozdrviť ani požuť, pretože by to narušilo predĺžené uvoľňovanie liečiva.

Nie je potrebná úprava dávkovania pri renálnom zlyhávaní.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania (pozri časť 4.3).

Pediatrická populácia

U detí nie sú indikácie na užívanie lieku Omnic TOCAS 0,4.

Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu u detí mladších ako 18 rokov nebola stanovená.

V súčasnosti dostupné údaje sú opísané v časti 5.1.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na tamsulozíniumchlorid alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.

Ortostatická hypotenzia v anamnéze.

Ťažké poškodenie funkcie pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako v prípade iných antagonistov α₁-adrenoreceptorov môže dôjsť pri liečbe liekom Omnic TOCAS 0,4 v ojedinelých prípadoch k poklesu krvného tlaku, dôsledkom čoho môže byť v zriedkavých prípadoch náhle prechodné bezvedomie. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závrat, slabosť) si má pacient sadnúť alebo ľahnúť, kým tieto príznaky nevymiznú.

Pred začiatkom liečby liekom Omnic TOCAS 0,4 má byť pacient vyšetrený so zámerom, vylúčiť prítomnosť iného ochorenia prejavujúceho sa rovnakými príznakmi ako benígna hyperplázia prostaty. Pred začiatkom liečby a potom v pravidelných intervaloch sa má vykonávať palpačné vyšetrenie per rectum a v prípade potreby i stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).

Pri liečbe pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (hodnota klírensu kreatinínu nižšia ako 10 ml/min) sa má pristupovať opatrne, pretože u týchto pacientov vplyv lieku Omnic TOCAS 0,4 nebol skúmaný.

„Intraoperative Floppy Iris Syndrome“ (IFIS – variant syndrómu malej zrenice bol pozorovaný počas operácie katarakty a glaukómu u niektorých pacientov, ktorí sú alebo boli liečení tamsulozíniumchloridom. IFIS môže zvyšovať riziko očných komplikácií počas a po operácii. Prerušenie liečby tamsulozíniumchloridom 1 až 2 týždne pred operáciou katarakty alebo glaukómu sa považuje za prospešné, ale prínos ukončenia liečby nebol potvrdený. IFIS bol hlásený aj u pacientov, u ktorých bola prerušená liečba dlhšie obdobie pred týmito operáciami.

Neodporúča sa začínať liečbu tamsulozíniumchloridom u pacientov s plánovanou operáciou katarakty alebo glaukómu. Počas predoperačného vyšetrenia pacienta má oftalmológ a chirurg vykonávajúci operáciu katarakty alebo glaukómu vziať do úvahy to, či je alebo bol pacient liečený tamsulozínom, aby boli zabezpečené zodpovedajúce opatrenia na zvládnutie IFIS počas operácie.

Tamsulozíniumchlorid sa nemá používať v kombinácii so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov, ktorí sú slabí metabolizéri CYP2D6.

Tamsulozíniumchlorid sa má používať opatrne v kombinácii so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.5)

Zvyšok tablety sa môže objaviť v stolici.

4.5 Liekové a iné interakcie

Skúšania interakcie boli vykonané len u dospelých.

Pri súčasnom podávaní tamsulozíniumchloridu s atenololom, enalaprilom alebo teofylínom neboli pozorované žiadne interakcie.

Súčasné podávanie cimetidínu spôsobuje zvýšenie plazmatických koncentrácií tamsulozínu, zatiaľ čo súčasné podávanie furosemidu spôsobuje ich pokles, pokiaľ koncentrácie zostávajú v normálnom rozsahu, dávkovanie nie je potrebné upravovať.

In vitro nemajú ani diazepam, propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín ani warfarín vplyv na zmeny voľnej frakcie tamsulozínu v ľudskej plazme.

Rovnako nemá tamsulozín vplyv na zmeny voľnej frakcie diazepamu, propranololu, trichlórmetiazidu ani chlórmadinónu.Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť vylučovania tamsulozínu.

Súčasné podávanie tamsulozíniumchloridu so silnými inhibítormi CYP3A4 môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulisíniumchloridu. Súčasné podanie s ketokonazolom (známy ako silný inhibítor CYP3A4) viedlo k 2,8 násobnému zvýšeniu AUC a 2,2 násobnému zvýšeniu C_max tamsulozíniumchloridu. Tamsulozín sa nemá podávať spolu so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov, ktorí sú slabí metabolizéri CYP2D6.

V kombinácii so silnými alebo stredne silnými inhibítormi CYP3A4 sa má tamsulozín podávať s opatrnosťou.

Súčasné podávanie tamsulozíniumchloridu s paroxetínom, silným inhibítorom CYP2D6, viedlo k 1,3 násobnému zvýšeniu C_max a 1,6 násobnému zvýšeniu AUC tamsulozínu, ale toto zvýšenie sa nepovažuje za klinicky významné.

Súčasné podávanie iných antagonistov ₁-adrenoreceptorov môže viesť k hypotenzným účinkom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Omnic Tocas 0,4 nie je indikovaný na použitie u žien.

Poruchy ejakulácie boli zaznamenané v krátkodobých a dlhodobých klinických štúdiách s tamsulozínom. Po povolení uvedenia lieku na trh boli hlásené prípady ako porucha ejakulácie, spätná ejakulácia a zlyhanie ejakulácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne skúšania o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Avšak pacienti majú byť informovaní o potenciálnom výskyte závratov.

4.8 Nežiaduce účinky

Trieda orgánových systémov podľa MedDRA	Časté ≥1/100 až <1/10	Menej časté ≥1/1 000 až <1/100	Zriedkavé ≥1/10 000 až <1/1 000	Veľmi zriedkavé <1/10 000	Neznáme (z dostupných údajov)
Poruchy nervového systému	závrat (1,3 %)	bolesť hlavy	synkopa
Poruchy oka					rozmazané videnie*, zhoršené videnie*
Poruchy srdca a srdcovej činnosti		palpitácie
Poruchy ciev		ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína		rinitída			epistaxa*
Poruchy gastrointesti-nálneho traktu		zápcha, hnačka, nevoľnosť, vracanie			sucho v ústach*
Poruchy kože a podkožného tkaniva		kožný výsev, svrbenie, žihľavka	angioedém	Stevensov-Johnsonov syndróm	multiformný erytém*, exfoliatívna dermatitída*
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	poruchy ejakulácie vrátane retrográdnej ejakulácie a zlyhania ejakulácie			priapizmus
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		asténia

*Pozorované pri uvedení lieku na trh

Počas post-marketingového sledovania boli stavy malých zreníc v priebehu operácie katarakty alebo glaukómu známe ako „Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS)“ dané do súvislosti s liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 4.4).

Post-marketingové skúsenosti: Okrem nežiaducich účinkov uvedených vyššie, bola hlásená v súvislosti s použitím tamsulozínu atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia, dyspnoe. Keďže tieto udalosti boli hlásené spontánne v rámci celosvetových skúseností po uvedení lieku na trh, frekvencia ich výskytu a príčinná súvislosť sa nedá spoľahlivo stanoviť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Predávkovanie tamsulozíniumchloridom môže viesť k závažným hypotenzným účinkom. Závažné hypotenzné účinky boli pozorované pri rôznych úrovniach predávkovania.

Liečba

V prípade, ak sa po predávkovaní vyskytne akútna hypotenzia, je potrebné vykonať opatrenia na podporu kardiovaskulárneho systému. Krvný tlak a pulz je možné vrátiť na normálne hodnoty uložením pacienta do ležiacej polohy. Ak by to nepomohlo, je možné podať látky zväčšujúce objem a v prípade potreby aj vazopresory. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a vykonať všeobecné podporné opatrenia. Keďže je tamsulozín pevne viazaný na plazmatické bielkoviny, nie je pravdepodobné, že by mohol byť odstránený dialýzou.

V snahe zabrániť vstrebávaniu je možné vyvolať vracanie. Pri predávkovaní veľkým množstvom lieku je možné urobiť výplach žalúdka a môže sa podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, napríklad síran sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonista ₁-adrenoreceptorov

ATC kód: G04CA02.

Liek je určený výlučne na liečenie ochorenia prostaty.

Spôsob účinku

Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické ₁-adrenoreceptory, zvlášť na podtyp _1A a _1D, čím dochádza k uvoľneniu hladkého svalstva prostaty a uretry.

Farmakodynamické účinky

Omnic TOCAS 0,4 zvyšuje maximálny prietok moču. Zmierňuje obštrukciu uvoľňovaním hladkého svalstva v prostate a v uretre, čím zlepšuje vyprázdňovacie symptómy.

Zlepšuje tiež uskladňovacie symptómy, pri ktorých hrá dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra.

Tieto účinky na uskladňovacie a vyprázdňovacie symptómy pretrvávajú počas dlhodobej terapie. Nutnosť chirurgickej liečby alebo katetrizácie sa signifikantne oddiali.

Antagonisty ₁-adrenoreceptorov môžu znižovať krvný tlak prostredníctvom znižovania periférnej rezistencie. Počas štúdií uskutočnených s liekom Omnic TOCAS 0,4 sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku.

Pediatrická populácia

Vykonalo sa dvojito zaslepené, randomizované, placebom kontrolované klinické skúšanie s rôznym dávkovaním u detí s neurogénnym močovým mechúrom. Spolu bolo 161 detí randomizovaných a liečených 1 až 3 úrovňami dávky tamsulozínu (nízka [0,001 až 0,002 mg/kg], stredná [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg] alebo placebom. Primárnym ukazovateľom bol počet pacientov, u ktorých klesla hodnota tlakového bodu úniku (LPP) pod <40 cm H₂O založená na dvoch hodnoteniach v jeden deň. Sekundárne ukazovatele: skutočná alebo percentuálna zmena od začiatku skúšania v tlakovom bode úniku, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy, alebo hydrouréteru, alebo zmeny v objeme vycievkovaného moču a počet mokrých intervalov v čase katetrizácie podľa záznamu v katetrizačnom denníku. Neboli zistené žiadne štatisticky významné rozdiely medzi skupinou, ktorá užívala placebo a ktoroukoľvek z troch dávkovacích skupín, ani pre primárne, ani pre sekundárne ukazovatele. Nebola pozorovaná žiadna odozva na dávku pre nijakú úroveň dávkovania.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorbcia

Omnic TOCAS 0,4 je tableta s predĺženým uvoľňovaním typu gélovej neiónovej matrice. Zloženie Omnicu TOCAS 0,4 umožňuje súvislé pomalé uvoľňovanie tamsulozínu, čím sa dosahuje adekvátne pôsobenie počas 24 hodín s malými výkyvmi.

Tamsulozíniumchlorid podaný ako tableta s predĺženým uvoľňovaním sa vstrebáva z čreva. Z podanej dávky sa nalačno absorbuje približne 57 %.

Rýchlosť a rozsah absorpcie tamsulozíniumchloridu, podaného ako tableta s predĺženým uvoľňovaním, nie sú ovplyvnené príjmom potravy s nízkym obsahom tukov. Rozsah absorpcie sa zvýši pri potrave s vysokým obsahom tukov o 64 % (AUC ) a o 149 % (C_max) oproti užitiu nalačno.

Kinetika tamsulozínu má lineárny priebeh.

Po podaní jednorazovej dávky Omnicu TOCAS 0,4 nalačno dosahujú plazmatické hladiny tamsulozínu svoje maximum približne po 6 hodinách. V rovnovážnom stave, ktorý sa dosiahne približne po 4 dňoch opakovaného podávania, sa dosiahne C_max v plazme za 4 až 6 hodín od podania nalačno aj s potravou. Maximálne hodnoty plazmatických koncentrácií vzrastú z približne 6 ng/ml po prvom podaní, na 11 ng/ml v rovnovážnom stave.

Následkom predĺženého uvoľňovania lieku Omnic TOCAS 0,4 dosahujú priebežné koncentrácie tamsulozínu v plazme 40 % z maximálnych koncentrácií, nalačno aj po jedle.

Po jednorazových ako aj viacnásobných dávkach sú medzi pacientmi veľké rozdiely v plazmatických koncentráciách tamsulozínu.

Distribúcia

U ľudí sa viaže na plazmatické bielkoviny približne 99 % tamsulozínu, distribučný objem je veľmi nízky (približne 0,2 l/kg).

Biotransformácia

Účinok prvého prechodu pečeňou je u tamsulozínu malý, metabolizuje sa pomaly. Väčšia časť tamsulozínu sa v plazme nachádza vo forme nezmeneného liečiva. Metabolizuje sa v pečeni.

U potkanov nespôsobuje podanie tamsulozínu takmer žiadnu indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov.

Výsledky získané in vitro ukazujú, že na metabolizme tamsulozíniumchloridu sa zúčastňujú najmä CYP3A4 a CYP2D6 a v menšej miere potom ďalšie izoenzýmy CYP. Inhibícia lieky metabolizujúcich enzýmov CYP3A4 a CYP2D6 môže viesť k zvýšeniu expozície tamsulozíniumchloridu (pozri časti 4.4 a 4.5).

Ani jeden z metabolitov nie je účinnejší ako pôvodné liečivo.

Eliminácia

Tamsulozín i jeho metabolity sa vylučujú predovšetkým močom. V prípade lieku Omnic TOCAS 0,4 sa vylúči ako nezmenené liečivo približne 4-6 % z podaného množstva.

Po jednorazovej dávke Omnicu TOCAS 0,4 a v rovnovážnom stave, bol zistený polčas eliminácie približne 19 hodín po podaní jednej dávky a 15 hodín pri rovnovážnom stave.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Skúšania zamerané na toxicitu jednorazového a viacnásobného podávania tamsulozínu boli uskutočnené na myšiach, potkanoch a psoch. U potkanov sa navyše sledovala reprodukčná toxicita, u myší a potkanov sa skúmala karcinogenita a v in vivo aj in vitro podmienkach sa skúmala genotoxicita.

Všeobecný toxický profil, pozorovaný pri veľkých dávkach tamsulozínu, sa zhoduje so známymi farmakologickými účinkami antagonistov α₁-adrenoreceptorov.

Pri veľmi vysokých dávkach dochádza u psov k zmenám EKG. Táto reakcia sa však nepovažuje za klinicky významnú. Tamsulozín nemá žiadne významné genotoxické vlastnosti.

Pozoroval sa zvýšený výskyt proliferatívnych zmien mliečnych žliaz u samičiek myší a potkanov. Tieto zmeny, ktoré boli pravdepodobne sprostredkované hyperprolaktinémiou a vyskytli sa iba pri vysokých dávkach, sa nepovažujú za významné.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Macrogolum 7 000 000

Macrogolum 8 000

Magnesii stearas (E470b)

Butylhydroxytoluenum (E321)

Sillica coloidalis anhydrica (E551)

Hypromellosum (E464)

Ferri oxidum flavum (E172).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliník/hliníkové fóliové blistre s obsahom 10, 30, 90, 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Astellas Pharma s.r.o.

Sokolovská 100/94

186 00 Praha

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0029/05-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 08. februára 2005

Dátum posledného predĺženia registrácie: 07. februára 2011

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

máj 2014