Príloha č. 3 k notifikácii, ev.č. 4064/2005.

Príloha č. 2 k ozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č. 1618/2004.

Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č. 1617/2004.

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Ospexin 500 mg

Ospexin 1000 mg

filmom obalené tablety

(cefalexinum monohydricum)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov:

1. Čo je Ospexin a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Ospexin

3. Ako užívať Ospexin

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Ospexin

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE Ospexin A NA ČO SA POUŽÍVA

Ospexin je antibiotikum na liečbu infekcie. Patrí do skupiny semisyntetických cefalosporínov. Pôsobí tak, že usmrcuje citlivé mikroorganizmy v čase ich rozmnožovania tým, že potláča stavbu ich bunkových stien. Pôsobí širokospektrálne (proti mnohým mikroorganizmom).

Ospexin sa používa na liečbu nasledovných infekcií:

- infekcie močového a pohlavného ústrojenstva vrátane zápalov prostaty,

- infekcie kože a mäkkých tkanív,

- infekcie kostí a kĺbov vrátane zápalu kostnej drene,

- infekcie dýchacích ciest,

- zápal stredného ucha a zápal hltana,

- zubné infekcie,

- pokračovanie liečby cefalosporínmi podávanými do žily alebo do svalu.

2. SKÔR AKO UŽIJETE Ospexin

Neužívajte Ospexin:

• keď ste precitlivený (alergický) na cefalexín, iné cefalosporínové antibiotiká alebo niektorú z ďalších zložiek Ospexinu.

- keď ste precitlivený (alergický) na penicilínové antibiotiká.

Precitlivenosť (alergia) znamená, že ste mali pri užívaní lieku kožnú vyrážku alebo opuch tváre, hrdla, trupu alebo ťažkosti s dýchaním.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Ospexinu:

- keď sa u Vás po podaní lieku objaví alergická reakcia, ihneď prerušte užívanie lieku a kontaktujte svojho lekára.

- keď sa u Vás objaví závažná a pretrvávajúca hnačka počas užívania alebo po skončení užívania Ospexinu, ihneď o tom informujte svojho lekára, pretože cefalexín môže spôsobiť závažný zápal hrubého červa (pseudomembranózna kolitída).

- keď máte podozrenie, že sa u Vás počas dlhodobého užívania Ospexinu rozvinula nová infekcia (možná superinfekcia spôsobená plesňami alebo baktériami, ktoré nie sú citlivé na liečivo). V tomto prípade sa poraďte so svojím lekárom.

- keď Vám idú robiť krvné testy alebo vyšetrenia moču, oznámte lekárovi, že užívate Ospexin, pretože tento liek môže zapríčiniť falošne pozitívne výsledky.

Užívanie iných liekov:

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ospexin sa nemá kombinovať s antibiotikami, ktoré spomaľujú a zastavujú rast mikroorganizmov (napr. chloramfenikol, makrolidy alebo tetracyklíny).

Pri súčasnom podávaní s probenecidom (liečivo používané na liečbu dny) sa znižuje vylučovanie antibiotík obličkami.

Pri kombinácii so silnými diuretikami (močopudné lieky, napr. furosemid alebo kyselina etakrynová) alebo antibiotikami s možným škodlivým účinkom na obličky (aminoglykozidy, polymyxín alebo kolistín) sa zvyšuje riziko poškodenia obličiek.

Opatrne sa má postupovať pri súčasnom užívaní Ospexinu s perorálnymi antikoagulanciami, pretože môže dôjsť ku krvácaniu.

Ak súčasne užívate metformín, povedzte to svojmu lekárovi.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:

Nebol zaznamenaný žiadny vplyv lieku na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách tabliet Ospexinu

Liek obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. AKO UŽÍVAŤ Ospexin

Vždy užívajte Ospexinpresne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelí:

Zvyčajná denná dávka sa pohybuje od 1 g až po 6 g alebo aj viac (rozdelené do 2,3 alebo 4 dávok) v závislosti od typu a závažnosti infekcie. Presné dávkovanie určí lekár.

Deti:

Zvyčajná denná dávka je 25-50 (až do 100) mg na kilogram telesnej hmotnosti rozdelených do 2,3 alebo 4 dávok.

Špeciálne dávkovanie:

Deti vo veku 6-10 rokov: 1 filmom obalená tableta 500 mg každých 8 hodín (3 x denne).

Deti vo veku 10-14 rokov: 1 filmom obalená tableta 500 mg každých 6-8 hodín (4 x alebo 3 x denne).

Dospelí:1 filmom obalená tableta 1000 mg každých 8 hodín (3 x denne).

U pacientov so závažným porušením funkcie obličiek lekár rozhodne o znížení dávky.

Spôsob použitia:

Liek sa nemusí užívať spolu s jedlom. Tablety zapite dostatočným množstvom vody.

Ak užijete viac Ospexinu, ako máte

Ak ste užili viac Ospexinu ako ste mali, ihneď vyhľadajte svojho lekára alebo najbližšie zdravotnícke zariadenie.

Predávkovanie sa môže prejaviť žalúdočno-črevnými problémami, ako je pocit na vracanie, vracanie, bolesti brucha, hnačka alebo prítomnosťou krvi v moči.

Ak zabudnete užiť Ospexin

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Ospexin

Liek musíte užívať tak dlho, ako Vám povedal Váš lekár. Neukončujte liečbu na základe Vášho vlastného rozhodnutia, napr. preto, že sa cítite lepšie. Ak sa liečba ukončí príliš skoro, infekcia sa môže znovu vrátiť.

Ak sa však na konci predpísanej liečby necítite dobre, alebo sa cítite dokonca horšie, povedzte to svojmu lekárovi.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Ospexinmôže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky sú pomerne zriedkavé. Doteraz sa nezaznamenali žiadne závažné vedľajšie účinky.

Medzi menej časté vedľajšie účinky patria poruchy tráviaceho traktu ako je hnačka (ktorá zvyčajne ustúpi aj bez prerušenia liečby), bolesť hlavy, slabosť, závrat, zmätenosť, zmeny v krvnom obraze, zápal sliznice ústnej dutiny, infekcia pošvy vyvolané kvasinkou Candida, svrbenie v konečníku.

Zriedkavo sa vyskytujú poruchy funkcie obličiek, ktoré sú dočasné a môžu sa upraviť.

Ojedinele sa vyskytla prechodná cholestatická hepatitída (zápal pečene) a tiež intersticiálna nefritída (zápal obličiek).

Veľmi zriedkavo sa môžu objaviť kožné alergické reakcie ako svrbenie, žihľavka alebo vyrážka (erythema multiforme, Stevensov-Johnsonov syndróm).

Ihneď prestaňte užívať liek a vyhľadajte lekársku pomoc ak:

• máte opuch tváre, pier, úst a hrdla alebo iných častí tela, čo môže spôsobiť problémy s prehĺtaním a dýchaním,

• máte žihľavku, svrbenie alebo vyrážku,

• máte pocit, že odpadnete.

Lekára musíte vyhľadať aj v nasledujúcich prípadoch:

• keď sa u Vás objaví závažná a pretrvávajúca hnačka počas užívania alebo po skončení užívania lieku (možnosť vzniku pseudomembranóznej kolitídy).

• keď Vám zožltne koža alebo očné bielka (cholestatická hepatitída – zápal pečene).

• keď Vám stmavne moč a stolica je bledá, stratí farbu (cholestatická hepatitída – zápal pečene).

• Keď vylučujete menšie množstvo moču ako zvyčajne (intersticiálna nefritída).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ Ospexin

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25°C. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

Nepoužívajte Ospexin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a na vonkajšom obale po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎAĽŠIE INFORMÁCIE

Čo Ospexin obsahuje

• Liečivo je cefalexinum monohydricum (monohydrát cefalexínu).

Ospexin 500 mg:

• Každá filmom obalená tableta obsahuje 525,8 mg cefalexinum monohydricum (monohydrát cefalexínu), čo zodpovedá 500 mg cefalexinum (cefalexín).

Ospexin 1000 mg:

• Každá filmom obalená tableta obsahuje 1,05 g cefalexinum monohydricum (monohydrát cefalexínu), čo zodpovedá 1000 mg cefalexinum (cefalexín).

- Ďalšie zložky sú macrogolum 6000 (makrogol 6000), magnesii stearas (magnéziumstearát), carboxymethylamylum natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu), polyvidonum (povidón), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), saccharinum natricum (sodná soľ sacharínu), menthae piperitae etheroleum (silica mäty priepornej), titanii dioxidum (oxid titaničitý), talcum (mastenec), hypromellosum (hypromelóza).

Ako vyzerá Ospexin a obsah balenia

Ospexin 500 mg sú podlhovasté, dvojvyduté biele až svetložlté filmom obalené tablety s deliacou ryhou na obidvoch stranách.

Ospexin 1000 mg sú oválne, dvojvyduté, biele až svetložlté filmom obalené tablety.

Veĺkosť balenia

12 filmom obalených tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Rakúsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 11/2007.

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2012/03512

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Ospexin 500 mg

Ospexin 1000 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Ospexin 500 mg:

Každá filmom obalená tableta obsahuje 525,8 mg monohydrátu cefalexínu, čo zodpovedá 500 mg cefalexínu.

Ospexin 1000 mg:

Každá filmom obalená tableta obsahuje 1,05 g monohydrátu cefalexínu, čo zodpovedá 1000 mg cefalexínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety

Ospexin 500 mg:

Podlhovasté, bikonvexné biele až svetložlté filmom obalené tablety s deliacou ryhou na obidvoch stranách.

Ospexin 1000 mg:

Oválne, bikonvexné biele až svetložlté filmom obalené tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

Ospexin sa používa na liečbu miernych až stredne závažných infekcií vyvolaných organizmami citlivými na cefalosporíny ako sú:

- infekcie urogenitálneho traktu vrátane prostatitídy vyvolané E. coli, Proteus mirabilis a klebsielami.

- infekcie kože a mäkkých tkanív vyvolané stafylokokmi a/alebo streptokokmi.

- infekcie kostí a kĺbov vrátane osteomyelitídy vyvolané stafylokokmi a/alebo Proteus mirabilis.

- infekcie dýchacích ciest spôsobené beta-hemolytickými streptokokmi skupiny A a Streptococcus pneumoniae.

- otitis media a faryngitída spôsobé Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, stafylokokmi, streptokokmi a Neisseria catarrhalis.

- zubné infekcie vyvolané stafylokokmi a/alebo streptokokmi.

- ako perorálne pokračovanie liečby cefalosporínmi podávanými parenterálne.

Dospelí:

Denná dávka pri infekciách vyvolaných citlivými grampozitívnymi mikroorganizmami: 1 až 4 g.

Denná dávka pri infekciách vyvolaných menej ciltivými mikroorganizmami: 4 až 6 g alebo viac rozdelených do 2,3 alebo 4 jednorazových dávok.

Denná dávka nemá byť menšia ako 1 g.

Deti:

25 až 50 (až do 100) mg/kg telesnej hmotnosti denne rozdelených do 2,3 alebo 4 jednorazových dávok.

Denná dávka u dojčiat a detí do 6 rokov nemá prekročiť 100 mg/kg telesnej hmotnosti. Denná dávka u starších detí a dospelých nemá byť vyššia ako 4 g, okrem prípadov, u ktorých je preukázaná potreba vyššieho dávkovania.

Špeciálne odporúčané dávkovanie:

Deti vo veku 6 až 10 rokov: 1 filmom obalená tableta 500 mg každých 8 hodín (3-krát denne).

Deti vo veku 10 až 14 rokov: 1 filmom obalená tableta 500 mg každých 6 až 8 hodín (4-krát alebo 3-krát denne).

Dospelí:1 filmom obalená tableta 1000 mg každých 8 hodín (3-krát denne).

Pri miernych, nekomplikovaných infekciách močového traktu, kožných infekciách, infekciách mäkkých tkanív a streptokokovej faryngitíde sa môže celková denná dávka rozdeliť do 2 rovnakých dávok, ktoré sa užívajú každých 12 hodín.

Klinické štúdie preukázali, že pri liečbe otitis media sa vyžaduje denná dávka 75 až 100 mg/kg telesnej hmotnosti rozdelená na 4 jednotlivé dávky.

V liečbe je nutné pokračovať ešte 2 až 5 dní po ustúpení príznakov ochorenia.

Pri infekciách vyvolaných beta-hemolytickými streptokokmi je nutné pokračovať v liečbe ešte najmenej 10 dní, aby nedošlo k neskorším komplikáciám.

Dávkovanie u pacientov so zhoršeným vylučovaním:

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek sa musia vyššie uvedené dávky znížiť nasledovne:

Klírens kreatinínu (ml/min)	Jednorazová dávka	Dávkovací interval (h)
40-80	500 mg	4-6
20-30	500 mg	8-12
10	250 mg	12
5	250 mg	12-24

U pacientov podrobujúcich sa hemodialýze sa pri infekčných ochoreniach má podávať 250 mg 1 alebo 2-krát denne a ďalších 500 mg po každej dialýze. Celková denná dávka v deň dialýzy môže dosiahnuť až 1000 mg.

Spôsob použitia:

Liek sa nemusí užívať s jedlom. Filmom obalené tablety sa majú zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na cefalosporíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sa musí vziať do úvahy možnosť skríženej alergie (výskyt je asi 10 %).

Závažné systémové infekcie vyžadujúce parenterálnu liečbu cefalosporínom sa v akútnom štádiu ochorenia nemajú liečiť perorálne.

Pacientom s precitlivenosťou na penicilíny (pozri časť 4.3) sa musí venovať počas liečby cefalosporínmi zvýšená starostlivosť. Pacienti, u ktorých sa v minulosti po podaní penicilínu vyskytla ťažká a okamžitá systémová reakcia, majú cefalosporíny užívať len pri ich preukázateľnej potrebe. Ak sa vyskytnú reakcie z precitlivenosti, najmä anafylaktické, liečba sa musí prerušiť a pacientovi sa majú podať obvyklé lieky, ako je adrenalín, kortikosteroidy a antihistaminiká.

Ak je to možné, má sa vždy pred liečbou vykonať bakteriologické vyšetrenie.

Pri dlhodobej liečbe môže dôjsť k premnoženiu necitlivých organizmov alebo plesní. V prípade výskytu sekundárnych infekcií sa majú začať potrebné opatrenia.

U pacientov, u ktorých sa vyvinula závažná a pretrvávajúca hnačka, sa má zvážiť možnosť život ohrozujúcej pseudomembranóznej kolitídy súvisiacej s liečbou antibiotikami (hlienovo-krvavá, vodnatá hnačka, tupé, difúzne až kolikovité bolesti brucha, horúčka, niekedy tenezmus). V týchto prípadoch sa má použitie Ospexinu ihneď prerušiť a na základe bakteriologického vyšetreniasa má začať príslušná liečba (napr. vankomycín v dávke 250 mg p.o. každých 6 hodín). Použitie liekov inhibujúcich črevnú peristaltiku je kontraindikované.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Ovplyvnenie hodnôt laboratórnych testov

Môžu sa objaviť falošne pozitívne výsledky testov na stanovenie glukózy v moči použitím redukčným reakcií a rovnako výsledok Coombsovho testu môže byť falošne pozitívny(to platí aj pre novorodencov, ktorých matky užívali cefalexín počas pôrodu). Metódy založené na reakciách glukózooxidázou udávajú správne výsledky a môžu sa použiť.

Po liečbe cefalexínom sa v niektorých prípadoch zistili prechodné a mierne zvýšené hodnoty AST a ALT.

Cefalosporíny môžu interferovať s testami na ketolátky v moči.

Keďže cefalosporíny ako je cefalexín sú účinné len proti proliferujúcim organizmom, nemajú sa kombinovať s bakteriostatickými antibiotikami.

Pri súbežnom podávaní probenecidu (napr. 0,5 g p.o. každých 6 hodín – kontraindikované u detí do 2 rokov) dochádza k inhibícii vylučovania lieku obličkami. Výsledkom sú zvýšené a pretrvávajúce plazmatické koncentrácie cefalexínu.

Pri kombinácii cefalosporínov s vysoko účinnými diuretikami (kyselina etakrynová, furosemid) alebo inými potenciálne nefrotoxickými antibiotikami (aminoglykozidmi, polymyxínom, kolistínom) môže dôjsť k zosilneniu nefrotoxického účinku.

Pri súbežnom podávaní cefalosporínov a perorálnych antikoagulancií môže dôjsť k predĺženiu protrombínového času.

Potenciálna interakcia medzi cefalexínom a metformínom môže spôsobiť kumuláciu metformínu.

Doposiaľ sa nezistili žiadne embryotoxické, teratogénne ani mutagénne účinky cefalexínu počas gravidity.

Je však dôležité upozorniť na to, že cefalexín sa vylučuje do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú pomerne zriedkavé. Doteraz sa nezaznamenali žiadne závažné nežiaduce účinky.

Medzi menej časté nežiaduce účinky patria poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu ako je hnačka (ktorá zvyčajne ustúpi aj bez prerušenia liečby), bolesť hlavy, slabosť, závrat, zmätenosť, eozinofília a neutropénia, stomatitída, vaginálna kandidóza, análny pruritus. Ak sa počas liečby vyskytne hnačka, je potrebné mať na mysli možnosť pseudomembranóznej kolitídy (pozri časť 4.4). Zriedkavo sa vyskytujú poruchy funkcie obličiek, ktoré sú reverzibilné.

Podobne ako počas liečby niektorými penicilínmi a inými cefalosporínmi, ojedinele sa vyskytla prechodná cholestatická hepatitída.

Veľmi zriedkavo sa môžu objaviť kožné alergické reakcie ako svrbenie, urtikária alebo vyrážka (erythema multiforme, Stevensov-Johnsonov syndróm). Alergické reakcie na cefalosporíny sú väčšinou menej závažné ako reakcie na penicilíny. Vyskytujú sa častejšie u pacientov s alergiou na penicilíny. Anafylaktické reakcie sa vyskytujú len výnimočne.

Ojedinele sa zaznamenala intersticiálna nefritída. Alergické prejavy zvyčajne ustúpia po prerušení liečby.

4.9 Predávkovanie

Príznaky intoxikácie:

Príznaky predávkovania sa v značnej miere zhodujú s profilom nežiaducich účinkov lieku vrátane nevoľnosti, vracania, bolesti v epigastriu, hnačky a hematúrie.

Terapia intoxikácie:

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak nedošlo k požitiu dávky 5 až 10-krát vyššej ako je denná dávka cefalexínu, nie je nutná dekontaminácia gastrointestinálneho traktu. Je nutné začať bežné podporné opatrenia. Absorpciu lieku z gatrointestinálneho traktu je možné znížiť podávaním aktívneho uhlia, čo je v niektorých prípadoch účinnejšie ako vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka. Je nutné zvážiť, ktorý postup resp. ich kombináciu zvoliť.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: širokospektrálne antibiotikum I. generácie cefalosporínov,

ATC kód: J01DB01.

Ospexin je širokospektrálne antibiotikum na perorálne použitie. Patrí do skupiny semisyntetických cefalosporínov. V príslušných koncentráciách pôsobí baktericídne voči citlivým proliferujúcim mikroorganizmom tým, že bráni biosyntéze v ich bunkových stenách. Liek je tiež vhodný pre pacientov s citlivým žalúdkom.

Spektrum účinku:

Väčšina ďalej uvedených patogénnych mikroorganizmov je citlivá na Ospexin:

a) grampozitívne: stafylokoky (koaguláza-pozitívne kmene aj peniciliázu produkujúce kmene), streptokoky, pneumokoky, Corynebacterium diphteriae,Bacillus anthracis, klostrídie, Listeria monocytogenes a Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus,

b) gramnegatívne:Escherichia coli, salmonely, šigely, neisérie, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (niektoré kmene) a iné Brucellaceae, Klebsiella sp., Treponema pallidum a aktinomycéty.

Výnimočne sú na Ospexin citlivé: Proteus, Enterobacter, Psedomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, chlamýdie, protozoá a plesne.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Ospexin sa po perorálnom podaní rýchlo a z väčšej časti (viac ako 90 %) absorbuje. Pretože absorbované množstvo ani rýchlosť absorpcie nie sú prakticky ovplyvnené obsahom žalúdka, pacienti s citlivým žalúdkom môžu liek užívať s jedlom. Maximálne koncentrácie v sére sa dosahujú už za 60 až 90 minút po perorálnom podaní.

Cefalosporíny rýchle prechádzajú do tkanív vrátane kostí, kĺbov a do perikardiálnej a pleurálnej dutiny. Len asi 10 až 15 % dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Plazmatický polčas je približne 50 minút. Vylučovanie prebieha prevažne obličkami. Keďže takmer celá vylúčená dávka je terapeuticky aktívna, terapeutické koncentrácie v moči sa dosiahnu aj u pacientov so zníženou renálnou funkciou.

Ospexin je môžné z organizmu eliminovať hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Jednotlivé dávky, opakované a kontinuálne podávanie cefalosporínu rôznym experimentálnym zvieratám ukázal iba nepatrný výskyt toxických účinkov, bez častejšieho postihnutia niektorého tkaniva.

Akútna toxicita:

LD₅₀po perorálnom podaní bola 10 g/kg telesnej hmotnosti u potkanov, u myší 0,5 g/kg telesnej hmotnosti po i.v. podaní, 0,6 g/kg telesnej hmotnosti po i.p. podaní a 3,1 až 6 g/ kg telesnej hmotnosti po s.c. aplikácii.

Maximálna jednotlivá dávka (g/kg telesnej hmotnosti), po ktorej morčatá, králiky, mačky, psy a opice prežili 7 dní bola 1,0, 1,0, 1,0, 0,8 a 0,45.

Toxicita po opakovanom podávaní:

Potkany dostávali perorálnu dávku cefalosporínu až 800 mg/kg telesnej hmotnosti počas 13 týždňov. Po každej testovacej dávke došlo k dvojnásobnému vzostupu ALT a k malému zníženiu alkalických fosfatáz v krvnom sére. Po 600 mg/kg telesnej hmotnosti/deň sa zvýšil objem moču a po 800 mg/kg telesnej hmotnosti sa v moči zistila bielkovina. Hmotnosť obličiek potkaních samcov sa postupne zvyšovala po dávkach 400, 600 a 800 mg/kg telesnej hmotnosti/deň, ale histologický nález bol normálny. Štúdie vykonané na psoch nepreukázali žiadne zmeny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Makrogol 6000, magnéziumstearát, sodná soľ karboxymetyškrobu, povidón, monohydrát laktózy, sodná soľ sacharínu, silica mäty piepornej, oxid titaničitý, mastenec, hypromelóza.

6.2 Inkompatibility

U perorálnych cefalosporínov nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVDC/PVC/Al blister

balenie: 12 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz GmbH

Biochemiestrasse 10

6250 Kundl

Rakúsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0618/94-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30.8.1994

Dátum posledného predĺženia: 12.11.2007/ bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2012