Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku,evid. č.: 2012/06913-REG, 2012/06914-REG, 2012/06915-REG, 2012/06916-REG

Písomná informácia pre používateľa

Oxycodone PR Actavis 10 mg

Oxycodone PR Actavis 20 mg

Oxycodone PR Actavis 40 mg

Oxycodone PR Actavis 80 mg

tablety s predĺženým uvoľňovaním

oxykodóniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, akozačnete užívať tento liek, pretože

obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Oxycodone PR Actavis a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Oxycodone PR Actavis

3. Ako užívať Oxycodone PR Actavis

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Oxycodone PR Actavis

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Oxycodone PR Actavis a na čo sa používa

Oxycodone PR Actavis obsahuje liečivo oxykodóniumchlorid, ktoré patrí do skupiny liekov nazývaných opioidy. Sú to silné lieky proti bolesti.

Oxycodone PR Actavis sa používa u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších na úľavu od silnej bolesti, ktorú je možné primerane zvládnuť len opioidnými analgetikami.

2. Čo potrebuje vedieť predtým, ako užijete Oxycodone PR Actavis

Neužívajte Oxycodone PR Actavis:

- ak ste alergický na oxykodóniumchlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

- ak máte závažné problémy s dýchaním s nízkou hladinou kyslíka v krvi (hypoxia) alebo príliš vysokým množstvo oxidu uhličitého v krvi,

- ak trpíte závažnou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, cor pulmonale (srdcové zmeny spôsobené chronickým preťažením krvného obehu v pľúcach) alebo akútnou závažnou astmou priedušiek,

- ak trpíte poruchou činnosti čriev,

- ak máte akútne bolesti brucha alebo trpíte oneskoreným vyprázdňovaním žalúdka.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Oxycodone PR Actavis, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:

- ak ste starší alebo oslabený,

- ak máte problémy s pľúcami, pečeňou alebo obličkami,

- ak trpíte na určité ochorenie štítnej žľazy, poruchu funkcie štítnej žľazy,

- ak trpíte nedostatočnosťou nadobličiek (Addisonova choroba),

- ak trpíte na zväčšenie prostaty,

- ak trpíte alkoholizmom alebo prekonávate abstinenčné príznaky,

- ak trpíte závislosťou na opioidoch,

- ak trpíte zápalom pankreasu,

- ak trpíte stavmi, pri ktorých je zvýšený tlak v mozgu, ako je poranenie hlavy,

- ak trpíte poruchami krvného obehu,

- ak trpíte na žlčníkovú alebo obličkovú koliku,

- ak trpíte na nízky tlak krvi alebo znížený objem krvi,

- ak trpíte na epilepsiu alebo máte sklon ku záchvatom,

- ak užívate inhibítory MAO (na liečbu depresie),

- ak trpíte na zápalové ochorenie čriev,

- ak podstupujete chirurgický zákrok brucha.

Porozprávajte sa so svojim lekárom, ak sa vás týka niektorý z týchto stavov alebo sa vás týkal niekedy v minulosti.

Oxycodone PR Actavis má vysoký potenciál závislosti. Pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť tolerancia na účinky lieku a na zachovanie kontroly bolesti môžu byť potrebné postupne vyššie dávky.

Dlhodobé užívanie Oxycodone PR Actavis môže viesť k fyzickej závislosti a po náhlom vysadení sa môžu objaviť abstinenčné príznaky. Ak pacient liečbu oxykodóniumchloridom dlhšie nepotrebuje, môže byť vhodné postupné znižovanie dávky, aby sa predišlo vzniku abstinenčných príznakov.

Ak ho pacienti s chronickou bolesťou užívajú podľa pokynov, riziko rozvoja fyzickej a psychickej závislosti je výrazne znížené a je potrebné zvážiť ho oproti možnému prínosu. Prosím, porozprávajte sa o tom so svojim lekárom.

Zvýšená citlivosť na bolesť, ktorá nereaguje na zvyšovanie dávky sa vyskytuje zriedkavo. Ak sa tak stane, váš lekár vám zníži dávku alebo zmení liečbu na iné opioidné lieky proti bolesti.

Oxycodone PR Actavis sa neodporúča používať pred operáciou a 24 hodín po operácii.

Oxycodone PR Actavis sa má používať s osobitnou starostlivosťou u pacientov závislých na alkohole alebo liekoch. Pokiaľ užívate Oxycodone PR Actavis nepite alkohol. Pitie alkoholu počas užívania Oxycodone PR Actavis môže u vás vyvolať ospalosť alebo môže zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov, ako je plytké dýchanie s rizikom zástavy dýchania a strata vedomia.

Deti a dospievajúci

Oxykodón sa neskúmal u detí mladších ako 12 rokov. Bezpečnosť a účinnosť doteraz neboli stanovené, a preto sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov.

Starší pacienti

U starších pacientov bez poškodenia obličiek a/alebo pečene zvyčajne nie je potrebná úprava dávky.

Iné lieky a Oxycodone PR Actavis

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Nasledujúce lieky môžu ovplyvniť účinok alebo vedľajšie účinky Oxycodone PR Actavis:

- lieky na spanie alebo upokojenie (sedatíva, hypnotiká),

- antidepresíva,

- anestetiká,

- svalové relaxanciá,

- iné opioidy alebo alkohol môžu zosilniť vedľajšie účinky oxykodónu, najmä útlm dýchania (respiračná depresia),

- iné lieky, ktoré pôsobia cez parasympatické a cholinergné nervové vlákna na centrálny nervový systém,

- lieky používané na liečbu alergií (antihistaminiká)

- lieky používané na liečbu vracania (antiemetiká),

- lieky používané na liečbu Parkinsonovej choroby môžu zosilniť určité vedľajšie účinky oxykodónu (napr. zápchu, suchosť v ústach a poruchy močenia),

- antikoagulanciá kumarínového typu (lieky používané na zníženie vzniku krvných zrazenín),

- inhibítory monoaminooxidázy (MAO), ako sú moklobemid, fenelzín, izoniazid, tranylcypromín alebo selegilín, ktoré môžu zosilniť niektoré vedľajšie účinky oxykodónu (napr. vzrušenie, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku).

Nasledujúce lieky môžu pravdepodobne zvýšiť hladinu oxykodónu v krvi a váš lekár vám môže prehodnotiť dávku Oxycodone PR Actavis:

- lieky používané na liečbu infekcií (napr. klaritromycín, erytromycín a telitromycín) alebo hubových infekcií (napr. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol),

- lieky, ako je rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy),

- lieky používané na liečbu HIV infekcie (napr. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir a sakinavir),

- cimetidín (používaný na liečbu pálenia záhy),

- lieky, ako sú paroxetín a fluoxetín (antidepresíva) a ľubovník bodkovaný (rastlinný liek)

- chinidín (používaný na liečbu ochorenia srdca),

- karbamazepín, fenytoín (používaný na liečbu epilepsie).

Grapefruitová šťava môže tiež zvýšiť hladinu oxykodónu v krvi.

Oxycodone PR Actavis a jedlo, nápoje a alkohol

Pokiaľ užívate Oxycodone PR Actavis nepite alkohol. Pitie alkoholu počas užívania Oxycodonu PR Actavis môže u vás vyvolať ospalosť alebo môže zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov, ako je plytké dýchanie s rizikom zástavy dýchania a strata vedomia.

Grapefruitový džús môže inhibovať metabolizmus oxykodónu, ktorý môže zvyšovať jeho účinky. Preto sa vyhnite pitiu grapefruitového džúsu pokiaľ užívate Oxycodone PR Actavis.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Tehotenstvo

O použití oxykodónu u tehotných žien sú dostupné iba limitované údaje. Oxykodón prechádza placentou do krvnej cirkulácie dieťaťa. Použitie oxykodónu počas tehotenstva môže vyvolať abstinenčné príznaky u novorodenca. Dojčatá narodené matkám, ktoré užívali oxykodón počas posledných 3-4 týždňov pred pôrodom sa majú sledovať na respiračnú depresiu. Použitie oxykodónu počas pôrodu môže zapríčiniť závažné problémy dýchania u novorodenca. Oxycodone PR Actavis sa má používať počas tehotenstva iba ak prínos preváži nad možnými rizikami na dieťa.

Dojčenie

Oxykodón sa môže vylučovať do materského mlieka a môže zapríčiniť dýchacie problémy u novorodenca. Oxycodone PR Actavis sa preto nemá používať počas dojčenia.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Oxykodón môže ovplyvniť vašu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Všeobecný zákaz viesť vozidlá a obsluhovať stroje nemusí byť pri stabilnej liečbe nevyhnutný. Ošetrujúci lekár musí posúdiť každú situáciu jednotlivo. Porozprávajte sa, prosím, so svojím lekárom, či alebo za akých podmienok môžete viesť vozidlá.

Oxycodone PR Actavis obsahuje laktózu

Tento liek obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, oznámte to svojmu lekárovi predtým, ako začnete užívať tento liek.

3. Ako užívať Oxycodone PR Actavis

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal vás lekár. Ak si nieste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelí a dospievajúci (vo veku 12 rokov a starší)

Odporúčaná začiatočná dávka je 5 mg alebo 10 mg oxykodóniumchloridu v 12 hodinových intervaloch. Váš lekár vám predpíše dávku, ktorú potrebujete na liečbu bolesti.

Ďalšie stanovenie dennej dávky, jej rozdelenie na jednotlivé dávky a akékoľvek úpravy dávky počas ďalšej liečby vykoná váš ošetrujúci lekár v závislosti od predchádzajúceho dávkovania.

Pacienti, ktorí už užívali opioidy, môžu začať liečbu vyššími dávkami, pričom je však potrebné vziať do úvahy ich skúsenosť s liečbou opioidmi.

Niektorí pacienti, ktorí užívajú Oxycodone PR Actavis podľa danej schémy, potrebujú ako rýchlu pomoc na zvládnutie náhleho zhoršenia bolesti rýchlo pôsobiace lieky proti bolesti. Oxycodone PR Actavis nie je určený na liečbu náhleho zhoršenia bolesti.

Na liečbu bolesti, ktorá nie je spojená so zhubným nádorovým ochorením, zvyčajne postačuje denná dávka 40 mg oxykodóniumchloridu, ale môžu byť potrebné vyššie dávky. Pacienti s bolesťou spojenou so zhubným nádorovým ochorením zvyčajne vyžadujú dávkovanie od 80 do 120 mg oxykodóniumchloridu, ktoré môže byť v jednotlivých prípadoch zvýšené až do 400 mg.

Liečbu je potrebné pravidelne kontrolovať, vzhľadom na úľavy od bolesti a iných účinkov, aby sa dosiahla najlepšia možná liečba bolesti, ako aj preto, aby bolo možné liečiť akékoľvek sa vyskytujúce vedľajšie účinky v správnom čase a rozhodnúť, či má liečba pokračovať.

Poškodenie obličiek/pečene a nízka telesná hmotnosť

Ak máte poruchu funkcie obličiek a/alebo pečene alebo máte nízku telesnú hmotnosť, váš lekár vám môže predpísať nižšiu začiatočnú dávku.

Spôsob a trvanie podania

Prehltnite tablety s predĺženým uvoľňovaním vcelku a zapite dostatočným množstvom tekutiny (1/2 pohára vody), s jedlom alebo bez neho ráno a večer podľa stanovenej schémy dávkovania (napr. o ôsmej hodine ráno a ôsmej hodine večer).

Tablety sa nesmú lámať, drviť alebo hrýzť, pretože to vedie k rýchlemu uvoľneniu oxykodónu z dôvodu poškodenia schopnosti predĺženého uvoľňovania liečiva. Podanie rozlomeného, rozdrveného alebo rozhryzeného Oxycodonu PR Actavis vedie k rýchlemu uvoľneniu a vstrebaniu potenciálne smrteľnej dávky oxykodónu (pozri časť „Ak užijete viac Oxycodone PR Actavis, ako máte“). Oxycodone PR Actavis je určený len na perorálne použitie (podávanie cez ústa). V prípade nesprávneho podania vo forme injekcie (podanie do žily) môžu pomocné látky obsiahnuté v tablete spôsobiť deštrukciu tkaniva (nekrózu), zmenu pľúcneho tkaniva (granulóm pľúc) alebo iné závažné, potenciálne smrteľné prípady.

[Iba pre blistrové balenia bezpečné pred deťmi:]

1. Nevytláčajte tabletu priamo z blistra

2. Oddeľte jednu časť s tabletou z blistra v mieste perforácie

3. Opatrne odlepte spodnú vrstvu a otvorte oddelenú časť z blistra

Váš lekár vám prispôsobí dávku v závislosti od intenzity bolesti a ako reagujte na liečbu. Tablety s predĺženým uvoľňovaním užívajte v množstve určenom vašim lekárom dvakrát denne.

Ak užijete viac Oxycodone PR Actavis, ako máte

Ak užijete viac Oxycodonu PR Actavis, ako máte predpísané, okamžite kontaktujte svojho lekára alebo najbližšie zdravotnícke zariadenie. Môžu sa objaviť nasledujúce príznaky: zúženie zreníc, útlm dýchania, ochabnutosť kostrového svalstva a zníženie krvného tlaku. V závažných prípadoch sa môže objaviť kolaps krvného obehu, duševná a pohybová nečinnosť, bezvedomie, spomalenie srdcovej frekvencie a nahromadenie vody v pľúcach, nízky tlak krvi a može sa vyskytnúť smrť; nadmerné užívanie vysokých dávok silných opioidov, ako je oxykodón, môže mať smrteľné následky. V žiadnom prípade sa nevystavujte situáciám, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu, napr. vedenie vozidla.

Ak zabudnete užiť Oxycodone PR Actavis

Ak užijete menšiu dávku Oxycodonu PR Actavis, ako sa odporúča, alebo tablety zabudnete užiť, zmiernenie bolesti bude len čiastočné alebo k nemu vôbec nedôjde.

Zabudnutú tabletu môžete nahradiť, ak obvyklé užitie nasledujúcej dávky nie je plánované minimálne ďalších 8 hodín. Potom môžete pokračovať v užívaní tabliet podľa pokynov lekára.

Ak je čas na užitie nasledujúcej dávky kratší, taktiež tabletu s predĺženým uvoľňovaním užite. V tomto prípade však ďalšiu dávku posuňte o 8 hodín. V zásade platí, že nemáte užívať Oxycodone PR Actavis viac ako raz za 8 hodín.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať Oxycodone PR Actavis

Liečbu neukončite bez toho, aby ste o tom informovali svojho lekára.

Ak liečba Oxycodonom PR Actavis nie je dlhšie potrebná, môže byť vhodné postupne znižovať dennú dávku, aby sa zabránilo vzniku abstinenčných príznakov.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liekmôže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Významné vedľajšie účinky alebo prejavy, ktoré treba zobrať do úvahy a prijať opatrenia pri výskyte týchto vedľajších účinkov alebo prejavov:

Ak sa u vás objavia akékoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov, okamžite prestaňte užívať Oxycodone PR Actavis a ihneď kontaktujte svojho lekára.

Útlm dýchania je najvýznamnejším rizikom spôsobeným opioidmi a s najväčšou pravdepodobnosťou sa vyskytuje u starších alebo oslabených pacientov. Následkom toho môžu opioidy u pacientov s predispozíciou spôsobiť závažné zníženie krvného tlaku.

Okrem toho môže oxykodón spôsobiť zúženie zreníc, kŕč svalstva priedušiek a kŕče hladkého svalstva a potlačenie kašľového reflexu.

Iné možné vedľajšie účinky

Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 osôb)

- upokojenie (únava až ospalosť) – s najväčšou pravdepodobnosťou na začiatku užívania tabliet alebo pri zvýšení dávky, ale vymizne po niekoľkých dňoch

- závraty

- bolesť hlavy

- zápcha

- nevoľnosť (nauzea)

- vracanie

- svrbenie.

Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 osôb)

- pocit slabosti (asténia)

- závažné psychické vedľajších účinkov, ako sú

- zmeny nálady (napr. úzkosť, depresia)

- zmeny aktivity (nervozita a porucha spánku)

- zmeny vo výkone (nezvyčajné myslenie, zmätenosť, strata pamäti, ojedinelé prípady poruchy reči)

- mimovoľné zášklby a tras

- sťažené dýchanie

- ťažkosti s dýchaním alebo sipot

- suchosť v ústach zriedkavo sprevádzaná smädom, žalúdočno-črevné poruchy, ako je bolesť žalúdka, hnačka, žalúdočná nevoľnosť (dyspepsia), strata chuti do jedla

- poruchy kože, ako je vyrážka, zriedkavo zvýšená citlivosť na svetlo (fotosenzitivita), v ojedinelých prípadoch svrbenie alebo šupinatá vyrážka, nadmerné potenie

- poruchy močenia (časté močenie).

Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 osôb)

- alergické reakcie

- dehydratácia

- nepokoj

- zmeny vo vnímaní ako je citová nestabilita, pocit odcudzenia k okoliu alebo k vlastnej osobe, pocit neskutočného šťastia, halucinácie, zmeny chuti, poruchy zraku, neobvykle ostrý sluch, pocit straty rovnováhy alebo krútenia hlavy, zníženie sexuálnej motivácie, lieková závislosť (pozri časť 2)

- nezvyčajná tvorba antidiuretického hormónu

- strata pamäti, záchvat, zvýšená stuhnutosť a ťažkosti pri naťahovaní svalov, zvýšenie alebo zníženie svalového napätia, tiky, znížená citlivosť, poruchy koordinácie, poruchy reči, malátnosť, mravčenie

- pocit choroby, zrýchlený tep, byť si vedomý búšenia srdca

- rozšírenie krvných ciev

- zosilnenie kašľania, zápal hltana, nádcha, zmeny hlasu, problémy s dýchaním

- vredy v ústach, zápal ďasien, zápal sliznice ústnej dutiny, problémy s prehĺtaním, plynatosť, obštrukcia čriev

- zvýšená hladina pečeňových enzýmov

- suchá koža

- poruchy vylučovania moču

- poruchy sexuálnych funkcií, impotencia

- zranenia v dôsledku úrazov

- bolesť (napr. bolesť na hrudi), nadmerné množstvo tekutiny v tkanivách (edém), zimnica, smäd, migréna, fyzická závislosť s abstinenčnými príznakmi

- zmeny vo vylučovaní sĺz, zúženie zreníc, poruchy zraku.

Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 zo 1 000 osôb)

- ochorenie lymfatických uzlín

- zníženie krvného tlaku, závraty pri vstávaní zo sediacej alebo ležiacej polohy

- kŕče svalstva (mimovoľné sťahy svalov)

- krvácanie ďasien, zvýšená chuť do jedla, dechtová (čierna) stolica, zafarbenie zubov

- herpes simplex (porucha kože a sliznice)

- svrbiaca vyrážka na koži (žihľavka)

- prítomnosť krvi v moči

- zmeny telesnej hmotnosti (úbytok alebo prírastok), celulitída.

Neznáme (z dostupných údajov)

- závažné reakcie z precitlivenosti (anafylaktické reakcie)

- agresivita

- zvýšená citlivosť na bolesť, ktorá sa nezlepší zvýšením dávky

- zubný kaz

- bolesť na pravej strane brucha, svrbenie a žltačka spôsobené zápalom žlčníka

- vynechanie menštruácie.

Opatrenia na zmiernenie vedľajších účinkov

Ak spozorujete akýkoľvek z vyššie uvedených vedľajších účinkov, váš lekár zvyčajne urobí primerané opatrenia.

Zápche, ako vedľajšiemu účinku, sa dá predísť prijímaním stravy bohatej na vlákninu a zvýšeným príjmom tekutín. Ak máte pocit na vracanie alebo vraciate, váš lekár vám predpíše vhodný liek.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľku. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Oxycodone PR Actavis

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri, škatuľke a obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Blistrové balenia: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

HDPE obal:Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Oxycodone PR Actavis obsahuje

- Liečivo je oxykodóniumchlorid. Každá tableta s predĺženým uvoňovaním obsahuje 10 mg, 20 mg, 40 mg a 80 mgoxykodóniumchloridu.

- Ďalšia zložky sú:

Jadro tablety: monohydrát laktózy, hypromelóza, povidón, kyselina stearová, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý.

Obal tablety:

10 mg tablety: oxid titaničitý (E171), hypromelóza, makrogol, polysorbát 80.

20 mg tablety: polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E171), makrogol, mastenec, červený oxid železitý (E172).

40 mg tablety: polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E171), makrogol, mastenec, žltý oxid železitý (E172).

80 mg tablety: polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E171), makrogol, mastenec, hlinitý lak indigokarmínu (E132), žltý oxid železitý (E172).

Ako vyzerá Oxycodone PR Actavis

Oxycodone PR Actavis 10 mg sú biele, okrúhle, obojstranne vypuklé tablety, priemer 9 mm, na jednej strane s vytlačeným „OX 10“.

Oxycodone PR Actavis 20 mg sú ružové, okrúhle, obojstranne vypuklé tablety, priemer 7 mm, na jednej strane s vytlačeným „OX 20“.

Oxycodone PR Actavis 40 mg sú žlté, okrúhle, obojstranne vypuklé tablety, priemer 7 mm, na jednej strane s vytlačeným „OX 40“.

Oxycodone PR Actavis 80 mg sú zelené, okrúhle, obojstranne vypuklé tablety, priemer 9 mm, na jednej strane s vytlačeným „OX 80“.

Oxycodone PR Actavis je dostupný v blistrových baleniach (PVC/hliník) obsahujúcich 1, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 a 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Oxycodone PR Actavis je dostupný v blistrových baleniach bezpečných pred deťmi (PVC/PVdC/Al/PET/papier) obsahujúcich 1, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 a 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Oxycodone PR Actavis je tiež dostupný v bielych okrúhlych HDPE obaloch pre tablety s LDPE uzáverom obsahujúcich 98 alebo 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním a bielych okrúhlych HDPE obaloch pre tablety bezpečných pred deťmi obsahujúcich 98 alebo 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegur 76-78, 220 Hafnarfjordur, Island.

Výrobca

Actavis ehf., Reykjavikurvegur 76-78, 220 Hafnarfjordur, Island.

Balkanpharma-Dupnitsa AD, 3 Samokovsko Shosse Str., Dupnitza 2600, Bulharsko.

Actavis UK Limited., Whiddon Valley, Barnstaple, Devon, EX32 8NS, Veľká Británia.

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP)

pod nasledovnými názvami:

Švédsko: Oxikodon Depot Actavis

Belgicko: Oxycodon Retard Actavis 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg tabletten met verlengde afgifte

Bulharsko: Oxycodone Actavis

Česká republika: Oxykodon Actavis 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg

Dánsko: OxyLong Actavis depottableter

Fínsko: Oxycodone Actavis

Nemecko: Oxycodonhydrochlorid-Actavis 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg Retardtabletten

Maďarsko: Reltebon 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg retard filmtabletta

Island: Oxikodon Depot Actavis

Írsko: Reltebon Prolonged Release Tablets

Taliansko: OSSICODONE ACTAVIS

Nórsko: OxyLong Actavis depottabletter

Holandsko: Oxycodon HCl Actavis Retard 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60mg, 80 mg tabletten met verlengde afgifte

Poľsko: Reltebon

Rumunsko: Reltebon 10mg, 20mg, 40mg, 80 mg comprimate cu eliberare prelungita

Slovenská republika: Oxycodone PR Actavis 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg

Veľká Británia: Reltebon Prolonged-release 5mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg Tablets

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovanáv marci 2014.

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku,evid. č.: 2012/06913-REG, 2012/06914-REG, 2012/06915-REG, 2012/06916-REG

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Oxycodone PR Actavis 10 mg

Oxycodone PR Actavis 20 mg

Oxycodone PR Actavis 40 mg

Oxycodone PR Actavis 80 mg

tablety s predĺženým uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Oxycodone PR Actavis 10 mg

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 10 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 9 mg oxykodónu.

Oxycodone PR Actavis 20 mg

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 20 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 18 mg oxykodónu.

Oxycodone PR Actavis 40 mg

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 40 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 36 mg oxykodónu.

Oxycodone PR Actavis 80 mg

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 80 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 72 mg oxykodónu.

Pomocná látka so známym účinkom:

Tablety s predĺženým uvoľňovaním obsahujú monohydrát laktózy.

Oxycodone PR Actavis 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 63,2 mg monohydrátu laktózy.

Oxycodone PR Actavis 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 31,6 mg monohydrátu laktózy.

Oxycodone PR Actavis 40 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 31,6 mg monohydrátu laktózy.

Oxycodone PR Actavis 80 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 63,2 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním

Oxycodone PR Actavis 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Biele, okrúhle, bikonvexné tablety, priemer 9 mm, na jednej strane s vytlačeným „OX 10“.

Oxycodone PR Actavis 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Ružové, okrúhle, bikonvexné tablety, priemer 7 mm, na jednej strane s vytlačeným „OX 20“.

Oxycodone PR Actavis 40 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Žlté, okrúhle, bikonvexné tablety, priemer 7 mm, na jednej strane s vytlačeným „OX 40“.

Oxycodone PR Actavis 80 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Zelené, okrúhle, bikonvexné tablety, priemer 9 mm, na jednej strane s vytlačeným „OX 80“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Silná bolesť, ktorú je možné primerane zvládnuť len opioidnými analgetikami.

Oxycodone PR Actavis je indikovaný u dospelých a detí vo veku 12 rokov a starších.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie závisí od intenzity bolesti a individuálnej citlivosti pacienta na liečbu. Všeobecné odporúčania pre dávkovanie sú nasledovné:

Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší

Titrácia a úprava dávky

Začiatočná dávka u pacientov, ktorým sa doposiaľ nepodávali opioidy, je spravidla 10 mg oxykodóniumchloridu podávaná v 12 hodinových intervaloch. Pre niektorých pacientov môže byť prospešná začiatočná dávka 5 mg, aby sa minimalizoval výskyt nežiaducich účinkov.

Pacienti, ktorí už užívajú opioidy, môžu začať liečbu vyššími dávkami, pričom je potrebné vziať do úvahy ich skúsenosť s predchádzajúcou liečbou opioidmi.

Pre dávky, ktoré nie je možné realizovať/uskutočniť týmto liekom, sú k dispozícii iné sily lieku.

Na základe kontrolovaných klinických štúdií 10-13 mg oxykodóniumchloridu zodpovedá približne 20 mg morfínsulfátu, obidva vo forme s predĺženým uvoľňovaním.

Vzhľadom na individuálne rozdiely v citlivosti na rôzne opioidy sa odporúča, aby pacienti po prechode z iných opioidov začali s konzervatívnou liečbou Oxycodonom PR Actavis v dávke zodpovedajúcej 50‑75 % vypočítanej dávky oxykodónu.

Niektorí pacienti, ktorí užívajú Oxycodone PR Actavis tablety s predĺženým uvoľňovaním podľa pevne stanovenej schémy dávkovania, potrebujú ako rýchlu pomoc na zvládnutie náhleho zhoršenia bolesti analgetiká s okamžitým uvoľňovaním. Oxycodone PR Actavis tablety s predĺženým uvoľňovaním nie sú indikované na liečbu akútnej bolesti a/alebo náhleho zhoršenia bolesti. Jednorazová dávka analgetík s okamžitým uvoľňovaním sa má rovnať 1/6 ekvianalgetickej dennej dávky Oxycodonu PR Actavis tablety s predĺženým uvoľňovaním. Použitie tejto rýchlej pomoci na zvládnutie náhleho zhoršenia bolesti viac ako dvakrát denne indikuje, že dávku Oxycodonu PR Actavis tablety s predĺženým uvoľňovaním je potrebné zvýšiť. Kým sa dosiahne stabilné dávkovanie lieku dvakrát denne, dávka sa nemá upravovať častejšie ako raz za 1-2 dni.

Po zvýšení dávky z 10 mg na 20 mg užívaných každých 12 hodín sa má dávka zvyšovať po krokoch predstavujúcich približne 1/3 dennej dávky. Cieľom je dosiahnutie špecifického dávkovania pre pacienta s podávaním lieku dvakrát denne, ktoré zabezpečí dostatočnú analgéziu s tolerovateľnými nežiaducimi účinkami a s čo najnižším použitím analgetík s okamžitým uvoľňovaním ako rýchlej pomoci, pokiaľ je liečba bolesti potrebná.

Pre väčšinu pacientov je vhodné rovnomerné rozdelenie (rovnaká dávka ráno a večer) podľa pevne stanovenej schémy (každých 12 hodín). Pre niektorých pacientov môže byť prospešné nerovnomerné podávanie lieku. Vo všeobecnosti je potrebné vybrať najnižšiu účinnú analgetickú dávku. Na liečbu bolesti nemalígneho pôvodu je zvyčajne dostatočná denná dávka 40 mg, ale môžu byť potrebné vyššie dávky. Pacienti s bolesťou spojenou s karcinómom môžu vyžadovať dávkovanie 80 až 120 mg, ktoré môže byť v individuálnych prípadoch zvýšené až do 400 mg. Ak sú dokonca potrebné vyššie dávky, dávku je potrebné stanoviť individuálne, aby sa dosiahla rovnováha medzi účinnosťou liečby a toleranciou a rizikom nežiaducich účinkov.

Spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Oxycodone PR Actavis tablety s predĺženým uvoľňovaním sa majú užívať dvakrát denne podľa pevne stanovenej schémy pri určenom dávkovaní.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa môžu užívať s jedlom alebo nezávisle od jedla, s dostatočným množstvom tekutiny. Oxycodone PR Actavis tablety s predĺženým uvoľňovaním sa musia prehltnúť, nesmú sa hrýzť.

Trvanie podania

Oxycodone PR Actavis tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú užívať dlhšie, ako je to nutné. Ak je potrebná dlhodobá liečba kvôli typu a závažnosti ochorenia, vyžaduje sa starostlivé a pravidelné sledovanie, aby sa zistilo, či a do akej miery má liečba pokračovať.

Ukončenie liečby

Ak sa u pacienta liečba oxykodónom dlhšie nevyžaduje, môže byť vhodné postupné znižovanie dennej dávky, aby sa zabránilo abstinenčným symptómom.

Pediatrická populácia

U detí do 12 rokov sa nevykonali žiadne štúdie, preto sa použitie oxykodóniumchloridu u deti do 12 rokov neodporúča.

Starší pacienti

U starších pacientov sa zvyčajne nevyžaduje úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene

U týchto pacientov sa má k titrácii dávky pristupovať konzervatívne. Odporúčaná začiatočná dávka u dospelých, ktorí doposiaľ neužívali opioidy, sa má redukovať o 50 % (napr. celková denná perorálna dávka 10 mg u pacientov, ktorí doposiaľ neužívali opioidy) a dávka u každého pacienta má byť titrovaná na adekvátnu kontrolu bolesti podľa individuálneho klinického stavu.

Rizikoví pacienti

Rizikoví pacienti, napríklad pacienti s nízkou telesnou hmotnosťou alebo pomalým metabolizmom liekov, ktorí doposiaľ neužívali opioidy, majú začať užívať polovicu odporúčanej dávky pre dospelých. Titrácia dávky sa má vykonať podľa individuálneho klinického stavu.

Pokyny týkajúce sa otvorenia blistrov bezpečných pred deťmi, pozri časť 6.6.

4.3 Kontraindikácie

- Precitlivenosť na oxykodón alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

- Ťažká respiračná depresia s hypoxiou a/alebo hyperkapniou.

- Ťažká chronická obštrukčná choroba pľúc.

- Cor pulmonale.

- Ťažká bronchiálna astma.

- Zvýšené hladiny oxidu uhličitého v krvi.

- Paralytický ileus.

- Akútne brucho, spomalené žalúdočné vyprázdňovanie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pediatrická populácia

Oxycodone PR Actavis tablety s predĺženým uvoľňovaním sa neštudovali u detí mladších ako 12 rokov. Keďže sa bezpečnosť a účinnosť tabliet nepreukázala, použitie u detí mladších ako 12 rokov sa neodporúča.

Starší alebo oslabení pacienti

Respiračná depresia je najväčším rizikom navodeným opioidmi. Opatrnosť sa vyžaduje u starších alebo oslabených pacientov, pacientov so závažným poškodením funkcie pľúc, pečene alebo obličiek, myxedémom, hypotyreoidizmom, Addisonovou chorobou (adrenálna insuficiencia), toxickou psychózou (napr. alkohol), hypertrofiou prostaty, alkoholizmom, známou závislosťou na opioidoch, deliriom tremens, pankreatitídou, ochorením žlčových ciest, žlčníkovou alebo obličkovou kolikou, stavmi so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, ako je poranenie hlavy, poruchami regulácie krvného obehu, epilepsiou alebo sklonom k záchvatom a u pacientov užívajúcich inhibítory MAO.

Pacienti podrobujúci sa abdominálnej chirurgii

Podobne ako iné opioidné lieky, oxykodón sa má používať s opatrnosťou po chirurgii brucha, pretože je známe, že opioidy poškodzujú intestinálnu motilitu a nemajú sa používať, kým si lekár nie je istý normálnou funkciou čriev.

Pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene je potrebné starostlivo sledovať.

Respiračná depresia

Najvýznamnejším rizikom, ktoré opioidy vyvolávajú, je respiračná depresia a s najväčšou pravdepodobnosťou sa vyskytuje u starších alebo oslabených pacientov. Útlm dýchania, ktorý oxykodón spôsobuje, môže viesť k zvýšeniu koncentrácie oxidu uhličitého v krvi a následne v cerebrospinálnej tekutine. U predisponovaných pacientov môžu opioidy spôsobiť závažné zníženie krvného tlaku.

Dlhodobé používanie, tolerancia a abstinenčné príznaky

U pacienta sa môže vyvinúť tolerancia na liek, ktorý sa používa pri chronických stavoch a vyžaduje použitie vyšších dávok na kontrolu bolesti. Dlhodobé užívanie tohto lieku môže viesť k fyzickej závislosti a k abstinenčným príznakom po náhlom prerušení liečby. Ak liečba pacienta oxykodónom nie je dlhšie potrebná, môže byť vhodné postupné znižovanie dávky, aby sa zabránilo výskytu abstinenčných príznakov. Abstinenčné príznaky môžu zahŕňať zívanie, mydriázu, slzenie, výtok z nosa, tremor, hyperhidrózu, úzkosť, nepokoj, kŕče a nespavosť.

Hyperalgézia

Hyperalgézia, ktorá neodpovedá na ďalšie zvyšovanie dávky oxykodónu je veľmi zriedkavá, najmä pri vysokých dávkach. Môže byť potrebná redukcia dávky alebo zmena na alternatívny opioid.

Potenciál závislosti

Oxycodone PR Actavis tablety s predĺženým uvoľňovaním majú potenciál vzniku primárnej závislosti. Oxykodón má profil nadmerného užívania podobný ako iné silné agonisty opioidov. Oxykodón vyhľadávajú a nadmerne užívajú osoby s latentnými alebo manifestnými poruchami závislosti. Existuje potenciál pre vývoj psychickej závislosti na opioidy, analgetiká vrátane oxykodónu. Ak ho však pacienti s chronickou bolesťou užívajú podľa pokynov, riziko rozvoja fyzickej a psychickej závislosti je výrazne znížené alebo je potrebné ho posudzovať odlišným spôsobom. O skutočnom výskyte psychickej závislosti pacientov s chronickou bolesťou nie sú dostupné žiadne údaje. Zvláštnu pozornosť je potrebné venovať preskripcii tohto lieku pacientom s anamnézou nadmerného užívania alkoholu a drog.

Pre-operatívne použitie

Oxycodone PR Actavis tablety s predĺženým uvoľňovaním sa neodporúčajú na pre-operatívne použitie počas prvých 12-24 hodín po operácii.

Nadmerné užívanie formou parenterálnej venóznej injekcie

V prípade podávania tohto lieku vo forme parenterálnej venóznej injekcie môžu pomocné látky obsiahnuté v tablete viesť k nekróze tkaniva, infekcii, zvýšenému riziku endokarditídy a poškodeniu srdcovej chlopne, ktoré môže byť fatálne, vzniku granulómov v pľúcach alebo iným závažným potenciálne fatálnym prípadom.

Tablety sa nesmú žuvať alebo drviť

Aby sa nenarušila schopnosť tabliet regulovať uvoľňovanie liečiva, tablety s predĺženým uvoľňovaním sa musia prehĺtať vcelku a nesmú sa lámať, hrýzť ani drviť. Podávanie rozlomených, rozhryzených alebo rozdrvených tabliet s predĺženým uvoľňovaním vedie k náhlemu uvoľneniu a k absorpcii potenciálne fatálnej dávky oxykodónu (pozri časť 4.9).

Alkohol

Súbežné užívanie alkoholu a oxykodóniumchloridu vo forme tabliet s predĺženým účinkom môže zvýšiť nežiaduce účinky oxykodóniumchloridu; súbežnému užívaniu sa treba vyhnúť.

Oxycodone PR Actavis obsahuje laktózu

Tento liek obsahuje laktózy. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou laktázy alebo s poruchami absorpcie glukózy a galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Počas súbežnej liečby liekmi, ktoré ovplyvňujú CNS, ako sú opioidy, sedatíva, hypnotiká, antidepresíva, antipsychotiká, anestetiká, svalové relaxanciá, antihistaminiká a antiemetiká môže byť zosilnený tlmivý účinok na CNS. Je známe, že MAO-inhibítory interagujú s opioidnými analgetikami. MAO-inhibítory zapríčiňujú excitáciu alebo útlm CNS súvisiacu s hypertenzívnou alebo hypotenzívnou krízou (pozri časť 4.4). Oxykodón sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich MAO-inhibítory, alebo ktorí užívali MAO-inhibítory počas posledných dvoch týždňov (pozri časť 4.4).

Alkohol môže zvýšiť farmakodynamické účinky oxykodónu, treba sa vyhnúť súbežnému používaniu.

Anticholínergiká (napr. antipsychotiká , antihistaminiká, antiemetiká, antiparkinsoniká) môžu zosilniť nežiaduce anticholínergické účinky oxykodónu (ako je zápcha, suchosť v ústach a poruchy močenia).

Cimetidín môže inhibovať metabolizmus oxykodónu.

Oxykodón je prevažne metabolizovaný prostredníctvom CYP3A4 za pričinenia CYPP2D6. Aktivita týchto metabolických dráh môže byť inhibovaná alebo spôsobená súbežným podaním rôznych liekov alebo diétnych režimov.

Inhibítory CYP3A4, ako sú makrolidové antibiotiká (napr. klaritromycín, erytromycín a telitromycín), azolové antimykotiká (napr. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol a posakonazol), proteázové inhibítory (napr. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir a sakinavir), cimetidín a grapefruitová šťava môžu zapríčiniť znížený klírens oxykodónu, čo by mohlo viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie oxykodónu.

Podľa toho môže byť potrebné upraviť dávku oxykodónu.

Niektoré špecifické príklady sú uvedené nižšie:

- Itrakonazol, silný inhibítor CYP3A4, podávaný 200 mg perorálne počas piatich dní, zvýšenie AUC (plocha pod časovou krivkou koncentrácie) perorálneho oxykodónu. V priemere je AUC približne 2,4-krát vyššia (rozsah 1,5 – 3,4).

- Vorikonazol, inhibítor CYP3A4, podávaný 200 mg dvakrát denne počas štyroch dní, zvýšenie AUC perorálneho oxykodónu. V priemere je AUC 1,8-krát vyššia (rozsah 1,3-2,3).

- Telitromycín, inhibítor CYP3A4, podávaný 800 mg dvakrát denne počas štyroch dní (dávka 400 mg podávaná ako prvá z dvoch dávok), zvýšenie AUC perorálneho oxykodónu. V priemere je AUC 3,6-krát vyššia (rozsah 2,7-5,6).

- Grapefruitová šťava, inhibítor CYP3A4, podávaný ako 200 ml trikrát denne počas piatich dní, zvýšenie AUC perorálneho oxykodónu. V priemere je AUC 1,7-krát vyššia (rozsah 1,1- 2,1).

Induktory CYP3A4, ako sú rifampicín, karbamazepín, fenytoín a ľubovník bodkovaný môžu indukovať metabolizmus oxykodónu a zapríčiniť zvýšený klírens oxykodónu, čo by mohlo viesť k zníženiu plazmatickej koncentrácie oxykodónu. Podľa toho môže byť potrebné upraviť dávku oxykodónu.

Niektoré špecifické príklady sú uvedené nižšie:

- Ľubovník bodkovaný, induktor CYP3A4, podávaný ako 300 mg trikrát denne počas pätnásť dní, zníženie AUC perorálneho oxykodónu. V priemere je AUC o 50 % nižšia (rozsah 37-57 %).

- Rifampicín induktor CYP3A4, podávaný ako 600 mg jedenkrát denne počas sedem dní, zníženie AUC perorálneho oxykodónu. V priemere je AUC o 80 % nižšia.

Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP2D6, ako sú paroxetín, fluoxetín a chinidín môžu zapríčiniť znížený klírens oxykodónu, ktorý môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie oxykodónu.

Účinok iných relevantných inhibítorov izoenzýmov na metabolizmus oxykodónu nie je známy. Potenciálne interakcie je potrebné vziať do úvahy.

Pri súbežnom podávaní kumarínových antikoagulancií s oxykodónom sa u jednotlivcov pozorovali klinicky významné zmeny v International Normalized Ratio (INR) v oboch smeroch.

Neexistujú štúdie zaoberajúce sa sledovaním účinku oxykodónu na metabolizmus iných liečiv sprostredkovaný CYP.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

U pacientok, ktoré sú gravidné alebo dojčia sa použitiu lieku treba vyhnúť v možnom rozsahu.

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití oxykodónu u gravidných žien. Novorodencov, ktorí sa narodili matkám užívajúcim opioidy počas 3-4 týždňov pred pôrodom, treba sledovať na respiračnú depresiu. U novorodencov, ktorí sa narodili matkám užívajúcich oxykodón, sa pozorovali abstinenčné príznaky.

Dojčenie

Oxykodón sa vylučuje do materského mlieka a môže zapríčiniť respiračnú depresiu u novorodenca. Preto sa oxykodón nemá používať u dojčiacich matiek.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Oxykodón môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Všeobecný zákaz viesť vozidlá pri stabilnej liečbe nie je potrebný. Ošetrujúci lekár musí posúdiť individuálnu situáciu.

4.8 Nežiaduce účinky

Oxykodón môže spôsobiť respiračnú depresiu, miózu, kŕče svalstva priedušiek a kŕče hladkého svalstva a môže potlačiť kašľový reflex.

Nežiaduce reakcie považované za prinajmenšom pravdepodobne súvisiace s liečbou sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a absolútnej frekvencie.

Môže sa vyvinúť tolerancia a závislosť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky a intoxikácia

Mióza, respiračná depresia, somnolencia, znížené napätie kostrového svalstva a pokles krvného tlaku. V závažných prípadoch sa môže objaviť obehový kolaps, stupor, kóma, bradykardia a nekardiogénny edém pľúc, hypotenzia a môže sa vyskytnúť smrť; nadmerné užívanie vysokých dávok silných opioidov, ako je oxykodón, môže byť fatálne.

Terapia intoxikácie

Primárnu pozornosť je potrebné venovať zabezpečeniu dýchacích ciest a zavedeniu podporného alebo riadeného dýchania.

V prípade predávkovania môže byť indikované intravenózne podanie ópiového antagonistu (napr. 0,4‑2 mg naloxónu intravenózne). V závislosti od klinickej situácie sa má opakovane podať jednorazová dávka v intervaloch 2 až 3 minút. Je možné podať intravenóznu infúziu 2 mg naloxónu v 500 ml izotonického fyziologického roztoku alebo 5 % roztoku dextrózy (zodpovedá 0,004 mg naloxónu/ml). Rýchlosť infúzie sa má nastaviť podľa predchádzajúcich bolusových injekcií a odpovede pacienta.

Má sa zvážiť výplach žalúdka. V prípade požitia veľkého množstva, v priebehu 1 hodiny treba zvážiť podanie živočíšneho uhlia (pre dospelých 50 g, pre deti 10 - 15 g), pokiaľ je možné dýchacie cesty správne zabezpečiť. Je možné predpokladať, že neskoré podanie živočíšneho uhlia môže byť pre lieky s predĺženým uvoľňovaním prospešné, avšak nie je žiadny dôkaz, ktorý by tento fakt podporil.

Použitie vhodného laxatíva môže byť užitočné pre urýchlenie prechodu (napr. roztoky na báze polyetylénglykolu).

Na zvládnutie cirkulačného šoku, ktorý potenciálne predávkovanie sprevádza, je vhodné pristúpiť k podporným opatreniam (umelé dýchanie, prívod kyslíka, podanie vazoprezorických liekov a infúzna liečba).

Zástava srdca a srdcové arytmie si môžu vyžadovať masáž srdca alebo defibriláciu. V prípade potreby asistovaná ventilácia, ako aj zabezpečenie vodnej a elektrolytovej rovnováhy.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: prírodné ópiové alkaloidy; ATC kód: N02AA05

Oxykodón vykazuje afinitu ku kappa, mí a delta opioidným receptorom v mozgu a mieche. Na týchto receptoroch účinkuje ako opioidný agonista bez antagonistického účinku. Terapeutický účinok je prevažne analgetický a sedatívny. V porovnaní s oxykodónom s okamžitým uvoľňovaním podaným samostatne alebo spolu s inými liečivami, tablety s predĺženým uvoľňovaním poskytujú úľavu od bolesti výrazne dlhšie bez zvýšeného výskytu nežiaducich účinkov.

Endokrinný systém

Opioidy môžu ovplyvňovať hypotalamicko-hypofyzárnu-adrenálnu alebo gonadálnu os. Niektoré zmeny, ktoré sú zistené zahŕňajú zvýšenie hladiny prolaktínu v plazme a zníženie hladiny kortizolu a testosterónu v plazme. Klinické príznaky sa môžu prejaviť z týchto hormonálnych zmien.

Iné farmakologické účinky

In vitro štúdie a štúdie na zvieratách naznačujú rôzne účinky prírodných opioidov, ako je morfín, na jednotlivé zložky imunitného systému; klinický význam týchto zistení nie je známy. Či oxykodón, semisyntetický opioid má imunologické účinky podobné morfínu, nie je známe.

Klinické štúdie

Účinok tabliet s predĺženým účinkom oxykodónu sa preukázal pri rakovinovej bolesti, po-operačnej bolesti a závažnej nemalígnej bolesti, ako sú diabetická neuropatia, postherpetická neuralgia, bolesť chrbta a osteoartritída. V uvedenej indikácii liečba pokračovala až do 18 mesiacov a preukázala sa účinná u mnohých pacientov, u ktorých samotné NSAID neposkytli adekvátnu úľavu. Účinnosť tabliet s predĺženým účinkom oxykodónu pri neuropatickej bolesti sa potvrdila tromi placebom kontrolovanými štúdiami.

U pacientov s chronickou nemalígnou bolesťou sa udržiavanie analgézie stabilným dávkovaním preukázalo po dobu až troch rokov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Relatívna biologická dostupnosť Oxycodonu PR tabliet s predĺženým uvoľňovaním je porovnateľná s maximálnymi plazmatickými koncentráciami oxykodónu tabliet s okamžitým uvoľňovaním , ktoré sa dosiahnu približne za 3 hodiny po užití tabliet s predĺženým uvoľňovaním a 1 až 1,5 hodiny po užití tabliet s okamžitým uvoľňovaním. Maximálne plazmatické koncentrácie a oscilácia koncentrácií oxykodónu obsiahnutého v tabletách s predĺženým uvoľňovaním a tabletách s okamžitým uvoľňovaním sú porovnateľné, ak sa podávajú v rovnakej dennej dávke v intervale 12 hodín a 6 hodín.

Jedlo bohaté na tuky konzumované pre užitím tabliet neovplyvňuje maximálnu koncentráciu alebo rozsah absorpcie oxykodónu.

Tablety sa nesmú drviť, deliť alebo hrýzť, pretože narušenie schopnosti predĺženého uvoľňovania vedie k rýchlemu uvoľneniu oxykodónu a absorpcii potenciálne fatálnej dávky.

Distribúcia

Absolútna biodostupnosť oxykodónu je približne dve tretiny vzhľadom na parenterálne podanie. V rovnovážnom stave je distribučný objem oxykodónu 2,6 l/kg; väzba na plazmatické bielkoviny 38‑45 %; polčas vylučovania 4 až 6 hodín a plazmatický klírens 0,8 l/min.

Biotransformácia

Oxykodón sa metabolizuje v čreve a v pečeni na noroxykodón a oxymorfón, ako aj niekoľko glukuronidových konjugátov. CYP3A4 a CYP2D6 sa pravdepodobne zúčastňujú na tvorbe noroxykodónu a oxymorfónu. Oxymorfón má analgetickú aktivitu, ale v plazme sa nachádza v nízkej koncentrácii, a preto sa nepredpokladá, že prispieva k farmakologickému účinku oxykodónu.

Štúdie in vitro naznačujú, že terapeutické dávky cimetidínu pravdepodobne nemajú žiadny relevantný účinok na tvorbu noroxykodónu. U ľudí chinidín znižuje tvorbu oxymorfónu, pričom farmakodynamické vlastnosti oxykodónu zostávajú prevažne neovplyvnené. Metabolity prispievajú k celkovému farmakodynamickému účinku len bezvýznamne.

Eliminácia

Oxykodón a jeho metabolity sa vylučujú močom a stolicou. Oxykodón prechádza placentou a jeho prítomnosť sa zistila v materskom mlieku.

Linearita/nelinearita

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sú bioekvivalentné úmerne dávke, pokiaľ ide o absorbované množstva liečiva, ako aj porovnateľné vzhľadom na rýchlosť absorpcie.

Staršie osoby

Plazmatická koncentrácia oxykodónu u starších osôb je o 15 % väčšia ako u mladších osôb.

Pohlavie

Osoby ženského pohlavia majú v priemere plazmatické koncentrácie oxykodónu až o 25 % vyššie ako osoby mužského pohlavia na základe prispôsobenej telesnej hmotnosti. Príčina tohto rozdielu nie je známa.

Pacienti s renálnym poškodením

U pacientov s ľahkou, stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie obličiek bolo zistené 1,1-, 1,4-, a 1,7-násobné zvýšenie plazmatických koncentrácií v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek. AUC bola zvýšená v priemere 1,5-, 1,7-, a 2,3-násobne v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek. Eliminačný polčas oxykodónu bol zvýšený 1,5-, 1,2-, a 1,4-násobne v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek.

Pacienti s hepatálnym poškodením

U pacientov s ľahkou, stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie pečene bolo zistené 1,2-, 2,0-, a 1,9‑násobné zvýšenie plazmatických koncentrácií v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou pečene. AUC bola zvýšená v priemere 1,4-, 3,2-, a 3,2-násobne v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou pečene. Eliminačný polčas oxykodónu bol zvýšený 1,1-, 1,8-, a 1,8-násobne v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Teratogenita

Oxykodón nemal žiaden účinok na fertilitu a skorý embryonálny vývoj u samcov a samíc potkanov v dávkach až 8 mg/kg telesnej hmotnosti a nevyvolal žiadne malformácie u potkanov v dávkach až 8 mg/kg a u králikov v dávkach až 125 mg/kg telesnej hmotnosti. Avšak u králikov sa pozoroval nárast vývojových zmien, ktorý závisel od dávky, pričom boli štatisticky vyhodnotené individuálne plody (zvýšene výskyty 27 presacral vertebrae, extra párov rebier). Pri štatistickom vyhodnotení týchto parametrov použitím vrhov bol zvýšený iba výskyt 27 presacral vertebrae a iba v 125 mg/kg skupine, úroveň dávky, ktorá tvorí závažné farmakotoxické účinky u gravidných zvierat. V štúdii pre‑ a postnatálneho vývoja u potkanov F1 boli telesné hmotnosti nižšie pri 6 mg/kg/deň v porovnaní s telesnou hmotnosťou kontrolnej skupiny pri dávkach znižujúcich hmotnosť matky a príjem potravy (NOAEL 2 mg/kg telesnej hmotnosti). Nevyskytli sa ani účinky na fyzické, reflexologické a senzorické vývojové parametre, ani na indexy správania a reprodukcie.

V štúdii peri‑ a postnatálneho vývoja u potkanov, boli parametre telesná hmotnosť matky a príjmu potravy znížené pre dávky ≥ 2 mg/kg/deň v porovnaní s kontrolnou skupinou. Telesné hmotnosti boli nižšie v FI generácii od matky v 6 mg/kg/deň dávkovej skupine. Nevyskytli sa účinky na fyziologické, reflexné alebo senzorické vývojové parametre alebo na ukazovatele správania a reprodukcie v F1 skupine mláďat (NOEL pre mláďatá bol 2 mg/kg/deň na základe účinkov na telesnú hmotnosť pri 6 mg/kg/deň). V štúdii pri akejkoľvek dávke sa nevyskytli účinky na F2 generáciu.

Karcinogenita

Dlhodobé štúdie karcinogenicity sa nevykonali.

Mutagenita

Výsledky in vitro a in vivo štúdií naznačujú, že genotoxické riziko oxykodónu u ľudí je minimálne alebo chýba pri systémových koncentráciách oxykodónu, ktoré sú dosahované terapeuticky.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

monohydrát laktózy,

hypromelóza

povidón K30

kyselina stearová

magnéziumstearát

koloidný oxid kremičitý

Obal tablety:

10 mg:

oxid titaničitý (E171)

hypromelóza

makrogol 400

polysorbát 80

20 mg:

polyvinylalkohol

oxid titaničitý (E171)

makrogol 3350

mastenec

červený oxid železitý (E172)

40 mg:

polyvinylalkohol

oxid titaničitý (E171)

makrogol 3350

mastenec

žltý oxid železitý (E172)

80 mg:

polyvinylalkohol

oxid titaničitý (E171)

makrogol 3350

mastenec

indogokarmín (E132)

žltý oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Blistrové balenia:

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °.

HDPE obal:

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenia bezpečné pred deťmi (PVC/PVdC/Al/PET/papier).

Veľkosti balenia: 1, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 a 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Blistrové balenia (PVC/Al) v škatuľke.

Veľkosti balenia: 1, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 a 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Biele okrúhle HDPE obaly pre tablety s LDPE uzáverom.

Veľkosti balenia: 98 a 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Biele okrúhle HDPE obaly pre tablety bezpečné pred deťmi s LDPE uzáverom.

Veľkosti balenia: 98 a 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Pokyny na použitie blistrov bezpečných pred deťmi.

1. Nevytláčajte tabletu priamo z blistra

2. Oddeľte jednu časť s tabletou v mieste perforácie

3. Opatrne odlepte spodnú vrstvu a otvorte oddelenú časť z blistra

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76-78

220 Hafnarfjordur

Island

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Oxycodone PR Actavis 10 mg: 65/0126/14-S

Oxycodone PR Actavis 20 mg: 65/0127/14-S

Oxycodone PR Actavis 40 mg: 65/0128/14-S

Oxycodone PR Actavis 80 mg: 65/0129/14-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2014