Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/02856

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

OxyContin 10 mg

OxyContin 20 mg

OxyContin 40 mg

OxyContin 80 mg

filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním

oxykodóniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívaťváš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebolekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je OxyContin a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým ako užijete OxyContin

3. Ako užívať OxyContin

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať OxyContin

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je OxyContin a na čo sa používa

OxyContin je silné analgetikum alebo liek na útlm bolesti a patrí do skupiny opioidov.

OxyContin sa používa na liečbu mierne silnej až veľmi silnej bolesti

2. Čo potrebujete vedieť predtým ako užijete OxyContin

Neužívajte OxyContin

• ak ste alergický/á (precitlivený/á) na liečivo alebo na niektorú z ďalších zložiek OxyContinu,

• ak máte závažné problémy s dýchaním, ako je závažná respiračná depresia (útlm dýchania),

• ak trpíte chronickým obštrukčným ochorením dýchacích ciest,

• ak máte problémy so srdcom po dlhodobom pľúcnom ochorení (cor pulmonale),

• ak máte závažnú bronchiálnu astmu,

• ak tenké črevo správne nepracuje (paralytický ileus),

• počas tehotenstva a dojčenia.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať OxyContin, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- ak ste starší/ia alebo oslabený/á,

- ak máte vážne poškodenú funkciu pľúc, pečene alebo obličiek,

• ak máte myxedém (jedno z ochorení štítnej žľazy), nízku aktivitu štítnej žľazy

(hypotyreoidizmus),

• ak máte porušenú funkciu kôry nadobličiek (Addisonova choroba),

• ak vám zistili chorobné zväčšenie predstojnej žľazy (benígna hypertrofia prostaty),

• ak máte psychické problémy vyvolané napríklad nadmerným požívaním alkoholu (otrava),

• pri alkoholizme, delírium tremens,

• pri známej závislosti od opioidov,

• ak trpíte zápalovým ochorením podžalúdkovej žľazy (pankreatitída),

• ak máte žlčové kamene,

• pri obštrukčných a zápalových ochoreniach čriev,

• pri podozrení na ochorenie nepriechodnosti čriev (paralytický ileus),

• ak máte zvýšený vnútrolebkový tlak,

• ak vám zlyháva krvný obeh,

• ak máte epilepsiu alebo sklon ku kŕčom,

• ak užívate MAO inhibítory (lieky proti depresii).

Ak sa u vás vyskytuje niektorý z uvedených stavov, povedzte to svojmu lekárovi.

Útlm dýchania je hlavným rizikom pri predávkovaní opioidmi a vyskytuje sa najčastejšie u starších a oslabených pacientov. U citlivých jedincov môžu opioidy vyvolať závažné zníženie krvného tlaku.

OxyContin 80 mg

OxyContin 80 mg nesmú užívať pacienti, ktorí ešte neužívali opioidy. V tejto skupine pacientov to môže viesť k život ohrozujúcemu útlmu dýchania.

U pacientov, ktorí dlhodobo užívajú OxyContin, môže vzniknúť tolerancia (zníženie odpovede na liečbu). Potom môžu byť potrebné vyššie dávky OxyContinu, aby sa dosiahol požadovaný útlm bolesti. Dlhodobé užívanie OxyContinu môže viesť aj k vzniku fyzickej závislosti. Ak sa liečba náhle zastaví, môžu sa objaviť abstinenčné príznaky. Ak liečba OxyContinom už nie je potrebná, odporúča sa postupne znižovať dávky, aby sa abstinenčným príznakom predišlo.

OxyContin má primárne potenciál pre vznik závislosti. Keď ho chronicky chorí pacienti užívajú podľa odporúčania, riziko fyzickej a psychickej závislosti sa zreteľne znižuje a musí sa primerane posúdiť vo vzťahu k prínosu. Porozprávajte sa o tom, prosím, so svojím lekárom.

Tieto tablety sa nesmú podávať pacientom, ktorí boli v minulosti alebo v súčasnosti sú závislí od alkoholu alebo liekov.

OxyContin bol špeciálne vyvinutý tak, aby sa liečivo uvoľňovalo dlhší čas, preto je jeho účinok predĺžený (tablety s riadeným uvoľňovaním). Prosím, prehltnite tablety celé, aby sa neporušil tento špeciálny systém na uvoľňovanie liečiva.

Ak sa máte podrobiť chirurgickému zákroku, určite povedzte svojmu lekárovi, že užívate OxyContin.

Zvyšky tablety môžete nájsť v stolici. Neobávajte sa, liečivo sa uvoľnilo skôr ako tableta prešla zažívacím traktom, a začala účinkovať vo vašom tele.

Deti a dospievajúci

OxyContin sa netestoval u detí mladších ako 12 rokov. Bezpečnosť a účinnosť nie je preto známa a užívanie OxyContinu sa neodporúča deťom mladším ako 12 rokov.

Užívanie iných liekov

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Môžu zosilniť špecifické vedľajšie účinky OxyContinu (ako je zápcha, sucho v ústach, ťažkosti s močením).

Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi ak užívate nasledujúce lieky:

• lieku na spanie a upokojenie (ako napríklad sedatíva, hypnotiká);

• lieky na liečbu depresie (ako napríklad paroxetín);

• lieky proti alergiám alebo vracaniu (antihistaminiká, antiemetiká);

• lieky, ktoré ovplyvňujú nervový systém na liečbu duševných porúch (psychotrópne lieky, fenotiazíny, neuroleptiká);

• lieky na liečbu Parkinsonovej choroby;

• iné silné analgetiká ( opioidy), ktoré môžu zvýšiť vedľajšie účinky OxyContinu, najmä útlm dýchania;

• lieky na liečbu búšenia srdca (chinidín) ;

• cimetidín (liek na liečbu žalúdočných vredov, porúch trávenia alebo pálenia záhy) ;

• lieky, ktoré sa užívajú na liečby plesňových infekcií (ako napr. ketokonazol, varikonazol, intrakonazol alebo posakonazol) ;

• špecifické lieky známe ako inhibítory proteázy na liečbu HIV (boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir alebo sachinavir) ;

• rifampicín, ktorý sa používa na liečbu tuberkulózy;

• karbamazepín, liek na liečbu záchvatov a kŕčov

• prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný (známy tiež ako Hypericum perforatum)

• lieky proti zrážaniu krvi známe ako kumarínové antikoagulanty (napríklad warfarín), ktoré môžu spôsobiť klinicky významné zníženie zrážavosti krvi (merané ako INR).

Vplyv iných liekov, ktoré by mohli významne ovplyvniť metabolizmus liečiva, sa neskúmal.

Užívanie OxyContinu s jedlom a nápojmi

Neužívajte alkohol ak ste liečený/á OxyContinom. Požívanie alkoholu počas užívania OxyContinu môže ovplyvniť Vaše mentálne schopnosti a schopnosť reagovať alebo môže zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov, ako je plytké dýchanie s rizikom zastavenia dýchania a straty vedomia. Počas užívania OxyContinu sa odporúča nepožívať alkohol.

Taktiež sa vyhnite pitiu grepového džúsu ak užívate OxyContin.

Tehotensvo a dojčenie

Neužívajte OxyContin, ak ste tehotná.

S užívaním liečiva oxykodóniumchloridu u tehotných žien nie sú dostatočné skúsenosti.

Liečivo oxykodóniumchlorid prechádza placentou do organizmu dieťaťa. Dlhodobé užívanie OxyContinu počas tehotenstva môže viesť k abstinenčným príznakom u novorodenca. Ak sa liek užíva v období pôrodu, môže sa u novorodenca vyskytnúť útlm dýchania.

Neužívajte OxyContin počas dojčenia, pretože oxykodóniumhydrochlorid prechádza do materského mlieka.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

OxyContin môže porušiť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Platí to hlavne na začiatku liečby OxyContinom, po zvýšení dávky alebo pri zmene liekov a vtedy, keď sa OxyContin kombinuje s alkoholom alebo s liekmi, ktoré utlmujú nervový systém.

Všeobecné obmedzenia vedenia vozidla nemusia platiť počas stabilizovanej liečby; váš lekár môže o tom rozhodnúť na základe individuálnej situácie. Prediskutujte, prosím, so svojím lekárom, či áno alebo nie, alebo za akých podmienok môžete viesť vozidlo.

Dôležité informácie o niektorých zložkách OxyContinu

Tento liek obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, poraďte sa s ním skôr, ako začnete užívať tento liek.

3. Ako užívať OxyContin

Vždy užívajte OxyContin presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý/á, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár vám nastaví dávku lieku podľa intenzity bolesti a vašej individuálnej citlivosti. Užívajte predpísaný počet tabliet s riadeným uvoľňovaním dvakrát denne.

Prehltnite, prosím, tablety s predĺženým uvoľňovaním celé, aby sa neporušilo uvoľňovanie liečiva počas predĺženého obdobia (predĺžené uvoľňovanie).

Ak váš lekár nepredspíše inak, zvyčajná dávka je nasledovná:

Dospelí a deti (staršie ako 12 rokov)

OxyContin 10 mg

1 tableta OxyContin 10 mg (10 mg oxykodóniumchloridu) vždy ráno a večer (pozri časť Spôsob podávania a trvanie užívania).

OxyContin 20 mg

1 tableta OxyContin 20 mg (20 mg oxykodóniumchloridu) vždy ráno a večer (pozri časť Spôsob podávania a trvanie užívania).

OxyContin 40 mg

1 tableta OxyContin 40 mg (40 mg oxykodóniumchloridu) vždy ráno a večer (pozri časť Spôsob podávania a trvanie užívania).

OxyContin 80 mg

1 tableta OxyContin 80 mg (80 mg oxykodóniumchloridu) vždy ráno a večer (pozri časť Spôsob podávania a trvanie užívania).

OxyContin je dostupný v silách 10 mg, 20 mg, 40 mg a 80 mg.

Zvyčajná počiatočná dávka je 1 tableta OxyContin 10 mg (10 mg oxykodóniumchloridu) v 12-hodinových intervaloch.

Ďalšie stanovenie dennej dávky, podávanie individuálnych dávok a nastavenie dávky, ktoré môže byť potrebné počas liečby, urobí ošetrujúci lekár v závislosti od predchádzajúceho dávkovania. Pacienti, ktorí už užívali opioidy, môžu začať liečbu OxyContinom s vyššími dávkami na základe ich predchádzajúcej skúsenosti s opioidmi.

Niektorí pacienti, ktorí užívajú OxyContin podľa fixného časového režimu, potrebujú rýchle sa uvoľňujúce analgetiká na útlm prelomovej bolesti. OxyContin nie je určený na takúto liečbu.

Pri liečbe bolesti, ktorá nemá onkologický pôvod, je 40 mg oxykodóniumchloridu (4 tablety OxyContin 10 mg alebo 2 tablety OxyContin 20 mg rozdelené do dvoch samostatných dávok) zvyčajne postačujúca denná dávka; ale môže byť potrebná aj vyššia dávka. Pacienti s bolesťou nádorového pôvodu zvyčajne vyžadujú 80 mg až 120 mg oxykodóniumchloridu, vo výnimočných prípadoch sa môže dávka zvýšiť až do 400 mg.

Liečba vyžaduje pravidelné sledovanie z pohľadu útlmu bolesti ako aj iných účinkov, aby sa dosiahol čo najlepší možný útlm bolesti, rýchla liečba vzniknutých vedľajších účinkov a zistenie, či je potrebné pokračovať v liečbe.

Starší pacienti

U starších pacientov, ktorí nemajú poškodenú funkciu pečene a/alebo obličiek, nie je zvyčajne potrebné upravovať dávku.

Vysokorizikoví pacienti

Pre pacientov, ktorí majú problémy s obličkami a/alebo pečeňou a ešte nikdy neužívali opioidy, počiatočná dávka lieku má byť polovičná z odporúčanej dávky pre dospelých. Platí to aj pri pacientoch s nízkou telesnou hmotnosťou a pri pacientoch, ktorí metabolizujú lieky pomalšie.

Povedzte, prosím, svojmu lekárovi, ak máte pocit, že účinok OxyContinu je veľmi silný alebo veľmi slabý.

Spôsob podávania a trvanie liečby

Tabletu s predĺženým uvoľňovaním prehltnite bez toho, aby ste ju rozhryzli, a zapite dostatočným množstvom tekutiny (pol pohára vody) ráno a večer podľa presného časového plánu (napr: ráno o 8,00 h a večer o 20,00 h). OxyContin sa môže užívať nezávisle od stravovania.

Aby sa predišlo porušeniu účinnosti riadeného uvoľňovania z tabliet, tablety s riadeným uvoľňovaním sa musia prehltnúť celé, nie je dovolené ich lámať, hrýzť alebo drviť. Užitie zlomenej, rozhryznutej alebo rozdrvenej tablety vedie k rýchlejšiemu uvoľneniu liečiva a k absorpcii potenciálne smrteľnej dávky liečiva oxykodóniumhydrochloridu (pozri časť “Ak užijete viac OxyContinu, ako máte”).

OxyContin je len na použitie ústami (prehĺtanie celých tabliet). Nesmie dôjsť k nepatričnému podaniu (napr. injekcia do krvného obehu) rozdrvených tabliet, pretože najmä mastenec, ktorý je jednou zo zložiek tablety, môže vyvolať poškodenie okolitých tkanív (nekrózu), zmeniť pľúcne tkanivo (pľúcny granulóm) alebo iné vážne, potenciálne smrteľné nežiaduce následky.

Ak užijete viac OxyContinu, ako máte

Ak užijete viac tabliet, ako vám predpísal lekár, okamžiteho informujte.

Môže nastať: zúženie zreničiek (mióza), útlm dýchania, ospalosť prechádzajúca do strnulosti, zníži sa napnutosť kostrových svalov, spomalí sa rýchlosť pulzu a klesne krvný tlak. Vo vážnejších prípadoch môže dôjsť k strate vedomia (kóma), zadržiavaniu vody v pľúcach a zlyhaniu cirkulácie, čo môže viesť k úmrtiu.

Nikdy sa nevystavujte situáciám, ktoré vyžadujú vysoký stupeň koncentrácie, ako je napr. vedenie vozidla.

Ak zabudnete užiť OxyContin

Ak užijete menšiu dávku OxyContinu, ako máte predpisanú, alebo úplne zabudnete užiť dávku, môže to viesť k neuspokojivému a/alebo nedostatočnému útlmu bolesti.

Ak ste raz zabudli užiť vašu dávku, môžete ju užiť neskôr iba vtedy, ak do najbližšieho pravidelného času zostáva viac ako 8 hodín. Potom pokračujte vo vašej pôvodnej pravidelnej schéme.

Ak je interval do najbližšej dávky kratší, užite tabletu s predĺženým uvoľňovaním, ale najbližšiu dávku posuňte o 8 hodín.

Základným pravidlom je, že OxyContin sa nikdy nesmiete užívať častejšie ako v 8-hodinových intervaloch.

Nikdy neužite dvojnásobné množstvo jednej dávky.

Ak prestanete užívať OxyContin

Neprestaňte užívať OxyContin bez konzultácie so svojím lekárom.

Ak liečba OxyContinom už nie je potrebná, odporúča sa postupné znižovanie dávky. Keď sa liečba zastaví náhle, môžu sa prejaviť abstinenčné príznaky.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj OxyContin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Hodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcich detailoch častosti výskytu.

Veľmi časté	viac ako 1 z 10 pacientov
Časté	menej ako 1 z 10 pacientov, ale viac ako 1 zo 100 pacientov
Menej časté	menej ako 1 zo 100 pacientov, ale viac ako 1 zo 1000 pacientov
Zriedkavé	menej ako 1 z 1000 pacientov, ale viac ako 1 zo 10 000 pacientov
Veľmi zriedkavé	menej ako 1 z 10 000 pacientov
Neznáme	nedajú sa zistiť z dostupných údajov

Najčastejším vedľajším účinkom je napínanie na vracanie (hlavne na začiatku liečby) a zápcha. Zápche sa dá predísť preventívne (pitie veľkého množstva tekutín, strava bohatá na vlákninu). Ak sa u vás prejaví nevoľnosť alebo vracanie, váš lekár vám môže predpísať lieky.

Závažné vedľajšie účinky alebo príznaky, ktoré, ak sa vyskytnú, budú vyžadovať následné opatrenia.

Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek zo závažných vedľajších účinkov, okamžite zavolajte najbližšie dostupného lekára.

Útlm dýchania je najvačšie riziko opioidov a najčastejšie sa vyskytuje u starších a oslabených pacientov. U pacientov citlivých na opioidy môže dôjsť k závážnemu poklesu krvného tlaku.

Liečivo oxykodóniumchlorid môže vyvolať útlm dýchania, zúženie zreníc, kŕč prieduškových a hladkých svalov, ale aj potlačenie kašľacieho reflexu.

Iné možné vedľajšie účinky:

Veľmi časté:

• zápcha, vracanie, nevoľnosť (napínanie na vracanie)

• únava a/alebo ospalosť (sedácia), závraty, bolesť hlavy

• svrbenie (pruritus)

Časté:

• bolesť brucha, hnačka, sucho v ústach, porucha trávenia

• zníženie až strata chuti do jedla

• zmena nálady a zmeny osobnosti (úzkosť, depresia, eufória), nepokoj,

• rozrušenie , chvenie

• ťažkosti s dýchaním (dyspnoe)

• reakcie na koži/vyrážka

• potenie až zimnica, celková slabosť (asténia)

Menej časté:

• fyzická závislosť vrátane abstinenčných príznakov, bolesť (napr.: na hrudi), chorobný

• motorický nepokoj (agitácia), periferálny opuch (opuchnutie, a to najmä členka a chodidla), závraty

• alergické reakcie (precitlivenosť), suchá koža

• poruchy vnímania (napr.: halucinácie, zlé vnímanie skutočnosti), zníženie pohlavnej túžby, problémy s erekciou, porušenie koncentrácie, strata pamäti, migréna, znížené vnímanie chuti, silné pnutie vo svaloch, tras, mimovoľné zášklby svalov, zvýšené svalové napätie (hypertónia), znížená citlivosť, mdloby, abnormálna koordinácia, nepríjemné subjektívne pocity vo svaloch alebo v kostiach (parestézia), slabosť, nevoľnosť

• poruchy videnia, zúženie zreničiek, poruchy reči a chuti, ťažkosti s prehĺtaním (dysfágia), grganie, pocit chladu, smäd

• rozšírenie ciev (vazodilatácia), búšenie srdca

• útlm dýchania

• plynatosť, nepriechodnosť čriev, zdržiavanie moču

• zvýšenie pečeňových enzýmov

Zriedkavé:

• Herpes simplex (opar)

• žihľavka

• dehydratácia

• znížený krvný tlak,

Veľmi zriedkavé:

• anafylaktická reakcia

Neznáme:

• agresivita, zvýšené vnímanie bolesti (hyperalgézia), poškodenie zubov, zadržanie žlče v pečeni alebo žlčovode (cholestáza), žlčníkový záchvat (biliárna kolika), poruchy menštruácie

Môže sa vyvinúť tolerancia (zníženie odpovede pacienta na liečbu, potreba vyšších dávok lieku).

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať OxyContin

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte OxyContin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo obsahuje OxyContin 10 mg

• Liečivo je oxykodóniumchlorid. 1 filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 10 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 9,0 mg oxykódonu.

Čo obsahuje OxyContin 20 mg

• Liečivo je oxykodóniumchlorid. 1 filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 20 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 17,9 mg o oxykódonu.

Čo obsahuje OxyContin 40 mg

• Liečivo je oxykodóniumchlorid. 1 filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 40 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 35,9 mg oxykódonu.

Čo obsahuje OxyContin 80 mg

• Liečivo je oxykodóniumchlorid. 1 filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 80 mg oxykodóniumchlorid, čo zodpovedá 71,7 mg oxykódonu.

• Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety:

monohydrát laktózy, povidón, kopolymér amóniummetakrylátu, kyselina sorbová, triacetín, stearylalkohol, mastenec, magnéziumstearát

Obal tablety:

OxyContin 10 mg

hypromelóza (E464), hyprolóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171)

OxyContin 20 mg

hypromelóza (E464), makrogol 400, polysorbát 80, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171)

OxyContin 40 mg

hypromelóza (E464), makrogol 400, polysorbát 80, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171)

OxyContin 80 mg

hypromelóza (E464), hyprolóza, makrogol m 400, oxid titaničitý (E171), oxid železitý (E172), indigokarmín (E132)

Ako vyzerá OxyContin a obsah balenia

OxyContin 10 mg

Biele okrúhle vypuklé filmom obalené tablety bez deliacej ryhy, s označením ”OC” na jednej a 10 na druhej strane.

Veľkosť balenia: 28, 30, 56 alebo 60 tabliet

OxyContin 20 mg

Ružové okrúhle vypuklé filmom obalené tablety bez deliacej ryhy, s označením ”OC” na jednej a 20 na druhej strane.

Veľkosť balenia: 28, 30, 56 alebo 60 tabliet

OxyContin 40 mg

Žlté okrúhle vypuklé filmom obalené tablety bez deliacej ryhy, s označením m ”OC” na jednej a 40 na druhej strane.

Veľkosť balenia: 28, 30, 56 alebo 60 tabliet

OxyContin 80 mg

Zelené okrúhle vypuklé filmom obalené tablety bez deliacej ryhy, s označením ”OC” na jednej a 80 na druhej strane.

Veľkosť balenia: 28, 30, 56 alebo 60 tabliet

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Mundipharma Ges.m.b.H.

Apollogasse 16 – 18

A-1070 Viedeň

Rakúsko

Výrobca:

Bard Pharmaceuticals alebo Mundipharma GmbH.

Cambridge Science Park Mundipharma Straße 2

Milton Road 65549 Limburg/Lahn

Cambridge CB4 0GW Nemecko

Veľká Británia

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Mundipharma Gesellschaft.-o.z.

Svätoplukova 28

821 08 Bratislava

Tel: 02 6381 1611

e-mail: mundipharma@mundipharma.sk

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v decembri 2013.

OxyContin^® je registrovaná obchodná značka.

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/02856

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku

OxyContin 10 mg

OxyContin 20 mg

OxyContin 40 mg

OxyContin 80 mg

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

OxyContin 10 mg – každá tableta obsahuje9.0 mg oxykodónu, čo zodpovedá 10 mg oxykodóniumchloridu

OxyContin 20 mg – každá tableta obsahuje17,9 mg oxykodónu, čo zodpovedá 20 mg oxykodóniumchloridu

OxyContin 40 mg – každá tableta obsahuje35.9 mg oxykodónu, čo zodpovedá 40 mg oxykodóniumchloridu

OxyContin 80 mg – každá tableta obsahuje71.9 mg oxykodónu, čo zodpovedá 80 mg oxykodóniumchloridu

Pomocné látky:

OxyContin 10 mg – každá tableta obsahuje 65,8 mg laktózy.

OxyContin 20 mg - každá tableta obsahuje 56,3 mg laktózy.

OxyContin 40 mg - každá tableta obsahuje 33,5 mg laktózy.

OxyContin 80 mg - každá tableta obsahuje 74,6 mg laktózy.

Úplnýzoznam pomocných látok pozri časť6.1

3. Lieková forma

Filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním

OxyContin10 mg - biele konvexnéfilmom obalené tablety okrúhleho tvaru bez deliacej ryhy

označené OC na jednej a 10 na druhej strane.

OxyContin20 mg - ružové konvexnéfilmom obalené tablety okrúhleho tvaru bez deliacej ryhyoznačené OC na jednej a 20 na druhej strane.

OxyContin40 mg - žlté konvexnéfilmom obalené tablety okrúhleho tvaru bez deliacej ryhy

označené OC na jednej a 40 na druhej strane.

OxyContin80 mg - zelené konvexnéfilmom obalené tablety okrúhleho tvaru bez deliacej ryhyoznačené OC na jednej a 80 na druhej strane.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba mierne silnej až veľmi silnej bolesti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Cesta podania:perorálne

Dávka sa musí nastaviť podľa intenzity bolesti a citlivosti jednotlivého pacienta.

Na dosiahnutie potrebnej dávky je možné kombinovať rôzne sily lieku.

Spôsob podávania

OxyContin s predĺženým uvoľňovaním sa užíva v stanovenej dávke dvakrát denne podľa presnej časovej schémy.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa môžu užívať nezávisle od stravovania s dostatočným množstvom tekutiny. OxyContin sa nesmie lámať alebo rozhrýzť.

Pokiaľ lekár nepredpíše inak, OxyContinsa podáva nasledovne:

Dospelí a deti (staršie ako 12 rokov)

Počiatočná dávka

Zvyčajná počiatočná dávka pre pacientov, ktorí doposiaľ neužívali opioidy, je 10 mg per os v 12-hodinových intervaloch.

U pacientov, ktorí už užívali opioidy, môže byť počiatočná dávka OxyContinu vyššia, v závislosti od ich predchádzajúcej skúsenosti s opioidmi.

Podľa výsledkov dobre kontrolovaných klinických štúdií 10 až 13 mg oxykodóniumchloridu zodpovedá približne 20 mg morfíniumsulfátu, obidva v systéme riadeného uvoľňovania.

Nastavenie dávky

OxyContin sú tablety s predĺženým uvoľňovaním, a preto nie sú určené na tlmenie prelomovej bolesti. Niektorí pacienti, ktorí dostávajú nepretržitú liečbu opioidmi v systéme riadeného uvoľňovania, budú potrebovať rýchlo účinkujúce analgetiká na zvládnutie prelomovej bolesti. Jedna záchranná dávka určená na rýchle utlmenie bolesti sa má rovnať jednej šestine ekvianalgetickej dennej dávky. Potreba viac ako dvoch takýchto dávok denne zvyčajne indikuje, že kontrolované uvoľňovanie základnej dávky OxyContinu je potrebné upraviť smerom nahor. Titrácia sa musí urobiť v čase nie kratšom ako 1 – 2 dni, až sa dosiahne stabilná 12 hodinová dávka. Po zvýšení dávky z 10 mg na 20 mg každých 12 hodín, sa dávka zvyšuje približne o jednu tretinu, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Cieľom je zabezpečiť 12-hodinovú dávku špecifickú pre pacienta, ktorá zabezpečí primeranú analgéziu s prijateľnými nežiaducimi účinkami a minimálnym používaním medikácie na rýchly útlm bolesti tak dlho, ako je potrebná kontrola bolesti.

Aj keď symetrické (rovnaká dávka ráno a večer), nepretržité dávkovanie každých 12 hodín je vhodné pre väčšinu pacientov, niektorým môže byť prospešné asymetrické dávkovanie prispôsobené profilu ich bolesti. Vo všeobecnosti, potrebné je stanoviť najnižšiu účinnú dávku. U bolesti nenádorového pôvodu je zvyčajne dostatočná denná dávka 40 mg, ale môžu byť potrebné aj vyššie dávky. Pacienti s bolesťou spôsobenou onkologickým ochorením môžu potrebovať dávku od 80 do 120 mg, v jednotlivých prípadoch až po 400 mg.

Deti (mladšie ako 12 rokov)

Vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti a účinnosti sa OxyContin neodporúča deťom mladším ako 12 rokov.

Starší pacienti

U starších pacientov bez klinickej manifestácie poškodenia funkcie pečene alebo obličiek zvyčajne nie je potrebné upraviť dávku.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek alebo pečene

U týchto pacientov je nutný konzervatívny prístup. Odporúčaná inicálna dávka u dospelých pacientov sa má redukovať o 50 % (napr. celková denná dávka 10 mg p.o. u pacientov, ktorí doposiaľ neužívali opioidy) a u každého pacienta sa má stanoviť (vytitrovať) taká dávka, ktorá dostatočne kontroluje bolesť v rámci jeho klinického stavu.

Oxycontin sa nesmie zapíjať alkoholickými nápojmi.

Trvanie liečby

OxyContin sa nesmie užívať dlhšie ako je to nevyhnutné.

Ukončenie liečby

Keď pacient už nepotrebuje liečbu opiodmi, odporúča sa postupne znižovať dávku, aby sa predišlo abstinenčným príznakom.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na oxykodón alebo ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Oxykodón sa nesmie v žiadnom prípade užívať tam, kde sú kontraindikované opioidy: ťažká chronická obštrukčná choroba pľúc, cor pulmonale, závažná bronchiálna astma, závažná respiračná depresia s hypoxiou, zvýšená hladina oxidu uhličitého v krvi alebo paralytický ileus.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

OxyContin sa neodporúča podávať deťom mladším ako 12 rokov, pretože nie je dostatok údajov o bezpečnosti a účinnosti.

Hlavným rizikom predávkovania opioidmi je respiračná depresia. Opatrnosť je potrebná u starších oslabených pacientov; u pacientov s ťažkým poškodením pľúcnych, hepatálnych alebo renálnych funkcií; u pacientov s myxedémom, hypotyreoidizmom, Addisonovou chorobou, toxickou psychózou, hypertrofiou prostaty, adrenokortikálnou insuficienciou, alkoholizmom, delírium tremens, s ochorením žlčového traktu, s pankreatitídou, zápalovými intestinálnymi ochoreniami, u pacientov s hypotenziou, hypovolémiou, s úrazmi hlavy (riziko zvýšenia intrakraniálneho tlaku) alebo u pacientov liečených MAO-inhibítormi.

OxyContin 80 mg

OxyContin 80 mg nie je určený pre pacientov, ktorí doposiaľ neužívali opioidy, pretože táto sila lieku môže viesť k život ohrozujúcej respiračnej depresii.

Ako všetky opiáty, tak aj oxykodón musí byť používaný s opatrnosťou po operačnom zákroku v oblasti brucha, pretože je známe, že opioidy môžu poškodiť črevnú motilitu. Z toho dôvodu je možné oxykodón použiť, až keď sa lekár uistí o normálnej črevnej funkcii pacienta.

Pri dlhodobom užívaní sa u pacientov môže vyvinúť tolerancia na liek. Na udržanie kontroly bolesti je potom potrebné zvyšovanie dávkovania. Dlhodobé užívanie OxyContinu môže viesť aj k fyzickej závislosti a pri náhlom prerušení liečby môže vzniknúť abstinenčný syndróm. Ak pacient už nepotrebuje liečbu oxykodónom, odporúča sa postupné znižovanie dávky, aby sa zabránilo vzniku abstinenčných príznakov. Abstinenčné symptómy môžu zahŕňať zívanie, rozšírenie zreníc, slzenie, výtok z nosa, triašku, hyperhidrózu, pocit úzkosti, agitáciu, kŕče a nespavosť.

Veľmi zriedkavo, najmä pri vysokých dávkach, sa môže vyskytnúť hyperalgézia neodpovedajúca na ďalšie zvyšovanie dávok oxykodónu. Môže byť potrebná redukcia dávky oxykodónu alebo zmena na iný opioid.

Oxykodón má podobne ako ostatné silné opioidy potenciál pre vznik závislosti. Môže byť zneužitý osobami s latentnou alebo dokázanou závislosťou. U týchto osôb existuje možnosť pre rozvoj psychickej závislosti na opioidné analgetiká, vrátane oxykodónu.

Preto sa má Oxycontin používať so zvláštnou opatrnosťou u osôb s alkoholovou alebo liekovou závislosťou v anamnéze.

Tablety OxyContin sa musia prehltnúť celé, nerozlomené, nerozhryzené a nerozdrvené. Podávanie rozlomených, rozhryzených alebo rozdrvených tabliet s riadeným uvoľňovaním vedie k rýchlemu uvoľneniu liečiva a absorpcii potenciálne smrteľných dávok oxykodónu (pozri časť 4.9).

Súbežné používanie alkoholu a Oxycontinu môže zvýšiť nežiaduce účinky Oxycontinu; súbežnému používaniu sa treba vyhýbať.

OxyContin sa neodporúča na predoperačné použitie, alebo počas prvých 12-24 hodín po operácii.

OxyContin obsahuje duálnu polymérovú matricu, určený je len na perorálne použitie. Pri zneužití tablety na intravenóznu aplikáciu môžu pomocné látky, hlavne mastenec spôsobiť nekrózu lokálneho tkaniva, pľúcne granulómy alebo to môže viesť k iným závažným, potenciálne fatálnym dôsledkom.

V závislosti od typu a rozsahu zákroku, použitého anestéziologického postupu, inej medikácie a individuálneho stavu pacienta, závisí presné začatie pooperačnej liečby OxyContinom od starostlivého posúdenia prínosu a rizika pre každého individuálneho pacienta.

Prázdna matrica (tableta) môže byt viditeľná v stolici.

Liek obsahuje laktózu. Liek nesmú užívať pacienti s vrodenými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovým malabsorpčným syndrómom.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom užívaní liekov pôsobiacich na CNS, ako sú iné opioidy, sedatíva, hypnotiká, antidepresíva, fenotiazíny a neuroleptiká, môže sa zosilniť tlmiaci účinok na CNS.

MAO-inhibítory sú známe svojou interakciou s opioidnými analgetikami. MAO-inhibítory spôsobujú podráždenie centrálnej nervovej sústavy alebo depresiu, spojenú s hypertenznou alebo hypotenznou krízou (pozri časť 4.4.). Preto má byť oxykodón používaný s opatrnosťou u pacientov, ktorí užívajú MAO-inhibítory alebo ich užívali v období posledných dvoch týždňov (pozri časť 4.4.).

Alkohol môže zosilniť farmakodynamické účinky Oxycontinu; súbežnému používaniu sa treba vyhýbať.

Oxykodón sa metabolizuje najmä cez cytochróm CYP3A4 spolu s CYP2D6. Tieto metabolické cesty môžu byť ovplyvnené súčasným užívaním iných liekov alebo diétnych prvkov.

CYP3A4 inhibítory, ako sú makrolidové antibiotiká (napr. klaritromycín, erytromycín a telitromycín), azolové protiplesňové lieky (napr. ketokonazol, vorikonazol a pozakonazol), inhibítory proteázy (napr. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir a sachinavir), cimetidín a grepový džús môžu spôsobiť znížený klírens oxykodónu, čo môže zapríčiniť zvýšenie plazmatických koncentrácií oxykodónu. Na základe toho má byť dávka oxykodónu adekvátne upravená.

Niektoré konkrétne príklady sú uvedené nižšie:

• Intrakonazol, silný CYP3A4 inhibítor, podávaný 200 mg perorálne počas piatich dní, zvýšil AUC perorálne podávaného oxykodónu. AUC bolo v priemere približne 2,4-krát vyššie (rozsah 1,5 – 3,4).

• Vorikonazol, CYP3A4 inhibítor, podávaný 200 mg dvakrát denne počas štyroch dní (prvé dve dávky po 400 mg), zvýšil AUC perorálne podávaného oxykodónu. AUC bolo približne 3,6-krát vyššie (rozsah 2,7 – 5,6).

• Telitromycín, CYP3A4 inhibítor, podávaný 800 mg perorálne počas štyroch dní, zvýšil AUC perorálne podávaného oxykodónu. AUC bolo približne 1,8-krát vyššie rozsah 1,3 – 2,3).

• Grepový džús, CYP3A4 inhibítor, podávaný 200 ml trikrát denne počas piatich dní, zvýšil AUC perorálne podávaného oxykodónu. AUC bolo približne 1,7-krát vyššie (rozsah 1,1 – 2,1).

CYP3A4 induktory, ako je rifampicín, karbamazepín, fenytoín a ľubovník podkovaný, môžu zvýšiť (zrýchliť) metabolizmus oxykodónu a spôsobiť tak zvýšený klírens oxykodónu, čo môže zapríčiniť zníženie plazmatických koncentrácií oxykodónu. Na základe toho má byť dávka oxykodónu adekvátne upravená.

Niektoré konkrétne príklady sú uvedené nižšie:

• Ľubovník bodkovaný, CYP3A4 induktor, podávaný 300 mg trikrát denne počas pätnástich dní, znížil AUC perorálne podávaného oxykodónu. AUC bolo približne o 50% nižšie (rozsah 37 – 57 %).

• Rifampicín, CYP3A4 induktor, podávaný 600 mg jedenkrát denne počas siedmich dní, znížil AUC perorálne podávaného oxykodónu. AUC bolo približne o 86% nižšie.

Lieky, ktoré spomaľujú aktivitu cytochrómu CYP2D6, ako sú paroxetín a chinidín, môžu spôsobiť znížený klírens oxykodónu, čo môže zapríčiniť zvýšenie plazmatických koncetrácií oxykodónu.

Liečivá s anticholínergickým účinkom (napr. psychotropné látky, antihistaminiká, antiemetiká, lieky na Parkinsonovu chorobu) môžu zosilniť anticholínergické nežiaduce účinky oxykodónu, ako je zápcha, sucho v ústach alebo poruchy vylučovania moču.

Klinicky závažné zvýšenie alebo zníženie INR (Internal Normalized Ratio) sa pozorovalo pri súbežnej aplikácii oxykodónu a kumarínových antikoagulancií .

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Odporúča sa vyhnúť užívaniu tohto lieku u gravidných a dojčiacich žien.

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o užívaní oxykodónu u gravidných žien. Novorodenci, ktorých matky užívali OxyContin počas 3-4 týždňov pred pôrodom majú byť monitorovaní kvôli možnému vzniku respiračnej depresie. Užívanie oxykodónu počas gravidity môže viesť k abstinenčným príznakom u novorodencov.

Laktácia

Oxykodón sa vylučuje do materského mlieka a môže spôsobiť respiračnú depresiu novorodenca. Preto sa oxykodón nemá užívať počas laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Oxykodón môže narušiť schopnosť viesť vozidlo a používať strojné zariadenia. Platí to najmä na začiatku liečby OxyContinom, po zvýšení dávky alebo zmene liekov a keď sa OxyContin kombinuje s alkoholom alebo inými látkami, ktoré potláčajú činnosť CNS.

Pacienti stabilizovaní na špecifickej dávke nemusia byť striktne obmedzení. Rozhodnutie, či pacient môže viesť vozidlo a používať strojné zariadenia, musí preto urobiť lekár.

4.8 Nežiaduce účinky

Z farmakologických vlastností oxykodónu vyplýva, že môže spôsobiť respiračnú depresiu, miózu, bronchiálne spazmy a spazmy hladkých svalov, môže potlačiť kašľací reflex.

Najčastejšie popisovaným nežiaducim účinkom je nauzea (zvlášť na začiatku liečby) a zápcha.

Respiračná depresia je hlavným rizikom predávkovania a vyskytuje sa najčastejšie u starších a oslabených pacientov.

Na hodnotenie nežiaducich účinkov sa použili frekvencie na základe nasledovného usporiadania:

Veľmi časté (>1/10)

Časté (>1/100 až <1/10)

Menej časté(>1/1000 až <1/100)

Zriedkavé (>1/10 000 až <1/1000)

Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Neznáme (z dostupných údajov)

Infekcie a nákazy
Zriedkavé:	Herpes simplex
Poruchy imunitného systému
Menej časté:	precitlivenosť
Neznáme:	anafylaktická reakcia
Poruchy metabolizmu a výživy
Časté:	znížená chuť do jedla
Menej časté:	dehydratácia
Psychické poruchy
Časté:	anxieta, stav zmätenosti, depresie, nespavosť, nervozita, abnormálne myslenie
Menej časté:	agitácia, nestálosť, euforické nálady, halucinácie, znížené libido, lieková závislosť (pozri časť 4.4)
Neznáme	agresivita
Poruchy nervového systému
Veľmi časté:	ospalosť, závraty, bolesť hlavy
Časté:	tremor
Menej časté:	amnézia, svalové kŕče, hypertónia (zvýšené svalové napätie), hypoestézia (znížené vnímanie dotykov), mimovoľné svalové kontrakcie, poruchy reči, synkopa, parestézia, disgeúzia (porucha chuti)
Neznáme:	hyperalgézia
Poruchy oka
Menej časté:	poruchy zraku, mióza
Poruchy ucha a labyrintu
Menej časté:	vertigo
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Menej časté:	palpitácie (v súvislosti s abstinenčným syndrómom)
Poruchy ciev
Menej časté:	vazodilatácia
Zriedkavé	hypotenzia, ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté:	dyspnoe
Menej časté:	respiračná depresia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté:	obstipácia, vracanie, nauzea
Časté:	bolesť brucha, sucho v ústach, hnačka, dyspepsia
Menej časté:	dysfágia (sťažené prehĺtanie), plynatosť, grganie, ileus
Neznáme:	poškodenie zubov
Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté:	zvýšenie pečeňových enzýmov
Neznáme:	cholestáza (zadržanie žlče v pečeni alebo žlčovode), biliárna kolika
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi časté:	pruritus
Časté:	kožné reakcie, vyrážka, hyperhidróza
Menej časté:	suchá koža
Zriedkavé:	žihľavka
Poruchy obličiek a močovej sústavy
Menej časté:	retencia moču,
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Menej časté:	erektilná dysfunkcia
Neznáme:	amenorea
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté:	asténia
Menej časté:	zimomriavky, abstinenčný syndróm, nevoľnosť, slabosť, edém, periférny edém, tolerancia na liek, smäd, triaška (zimnica)

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky intoxikácie

Prejavmi akútneho predávkovania oxykodónom môžu byť respiračná depresia, ospalosť prechádzajúca do stuporu alebo kómy, hypotónia, mióza, bradykardia, hypotenzia a smrť.

Liečba intoxikácie

Priechodnosť dýchacích ciest musí byť zabezpečená. Čistí antagonisti opioidov, ako je naloxón sú špecifické antidotá proti príznakom predávkovania opioidmi. V prípade potreby treba použiť ostatné podporné opatrenia.

Pri predávkovaní sa majú aplikovať opioidové antagonisty (napr: naloxón 0,4-2 mg intravenózne). Aplikácia sa musí opakovať v 2 – 3 minútových intervaloch ak je to potrebné, alebo infúziou 2 mg v 500 ml roztoku 0,9 % chloridu sodného alebo 5 % glukózy (0,004 mg/ml naloxónu). Rýchlosť infúzie musí korelovať s predchádzajúcim podaním bolusových dávok a byť v súlade s reakciou pacienta.

Potrebné je zvážiť aj výplach žalúdka.

V liečbe cirkulačného šoku, ktorý sprevádza predávkovanie, sú indikované podporné opatrenia (vrátane umelej ventilácie, kyslíka, vazopresorov a infúzie tekutín). Pri zastavení srdca alebo arytmiách môže byť potrebná masáž srdca alebo defibrilácia. Potrebná môže byť aj umelá ventilácia. Musí sa udržiavať aj metabolizmus tekutín a elektrolytov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: prírodný ópiový alkaloid

ATC kód: N02AA05

Oxykodón má afinitu ku kappa-, mí- a delta- opiátovým receptorom v mozgu a mieche a periférnych orgánoch. Oxykodón je na týchto receptoroch opioidný agonista bez akéhokoľvek antagonického účinku. Terapeutický efekt je hlavne analgetický a sedatívny. V porovnaní s podávaním konvenčného oxykodónu samotného alebo v kombinácii, tabletami OxyContinu sa dosiahne oveľa dlhšie obdobie útlmu bolesti bez zvýšenia nežiaducich účinkov.

Endokrinný systém

Opioidy môžu ovplyvniť osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky alebo -gonády. Z toho dôvodu sa môžu pozorovať niektoré zmeny ako zvýšenie prolaktínu v sére, zníženie plazmatického kortizolu alebo testosterónu. Tieto hormonálne zmeny sa môžu prejaviť aj klinicky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia oxykodónu z OxyContinu sa môže počítať ako bifázická s počiatočne relatívne rýchlym polčasom 0,6 h, čo sa pripisuje približne 40 % liečiva a pomalším polčasom 6,9 h pre približne 60 % liečiva.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú lámať, rozdrviť alebo rozžuť, aby sa neporušil systém predĺženého uvoľňovania, čo by viedlo k rýchlemu uvoľneniu oxykodónu.

Relatívna biologická dostupnosť oxykodónu s predĺženým uvoľňovaním je porovnateľná s konvenčným perorálnym oxykodónom, ale tablety OxyContinu dosahujú maximálnu plazmatickú hladinu za 3 hodiny, kým konvenčný oxykodón za asi 1 - 1,5 hodiny. Maximálne a minimálne koncentrácie oxykodónu po podaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním a rýchlym uvoľňovaním sa, pri dávkovaní každých 12 alebo 6 hodín a rovnakej celkovej dennej dávke, sú podobné. Absolútna biologická dostupnosť oxykodónu je v rozsahu od 42 po 87 % vo vzťahu k parenterálne podanému liečivu. V rovnovážnom stave má oxykodón distribučný objem 2,6 l/kg, na proteíny sa viaže približne 45 % a eliminačný polčas je 4 až 6 hodín. Zdanlivý eliminačný polčas oxykodónu z OxyContinu je 4,5 hodiny v rovnovážnom stave, ktorý sa dosiahne priemerne za jeden deň. Tablety 10, 20 , 40 a 80 mg sú bioekvivalentné v zmysle rýchlosti a rozsahu absorpcie a dávka je proporcionálna z pohľadu rozsahu absorpcie. Trávenie potravy so štandardne vysokým obsahom tuku neovplyvňuje maximálnu koncentráciu oxykodónu ani rozsah absorpcie oxykodónu z tabliet.

Oxykodón sa metabolizuje v črevách a pečeni na noroxykodón a oxymorfón a na rôzne glukuronidové konjugáty. Noroxykodón a oxymorfón vznikajú v systéme cytochrómu P450. Zo štúdiíin vitrovyplýva, že terapeutické dávky cimetidínu pravdepodobne signifnifikantne neovplyvňujú tvorbu noroxykodónu. Chinidín znižuje u ľudí produkciu oxymorfónu bez podstatného vplyvu na farmakodynamiku oxykodónu. Prínos metabolitov k celkovému analgetickému účinku je nesignifikantný. Oxykodón a jeho metabolity sa vylučujú močom a stolicou. Oxykodón prechádza placentou a dá sa detegovať aj v materskom mlieku.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

U oxykodónu nie sú dostatočne testované reprodukčné toxikologické vlastnosti. Nerobili sa žiadne štúdie postnatálnych účinkov po intrauterinnej expozícii. Oxykodón nemal žiaden negatívny vplyv na fertilitu a skorý embryonálny vývoj u samcov a samíc potkanov v dávkach 8 mg/kg telesnej hmotnosti a neindukuje žiadne deformity u potkanov v dávkach do 8 mg/kg/deň a u králikov až do 5 mg/kg/deň.

Oxykodón má klastogénny potenciál v skúškach in vitro. Podobné účinky sa však nepozorovali in vivo dokonca ani v toxických dávkach.

Dlhodobé štúdie karcinogenity sa nevykonali.

6. FARMACEUTICKé INFORMáCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety	Lactosum monohydricum Povidonum Ammonii copolymeri methacrylati Triacetinum Alcohol stearylicus Talcum Magnesii stearas Acidum sorbicum
Filmový obal
OxyContin 10 mg (biely):	hypromellosum (E464)
	hyprolosum
	macrogolum 400
	titanii dioxidum (E171)
OxyContin 20 mg (ružový):	hypromellosum (E464)
	macrogolum 400
	polysorbatum 80
	ferri oxidum rubrum (E172)
	titanii dioxidum (E171)
OxyContin 40 mg (žltý):	hypromellosum (E464)
	macrogolum 400
	polysorbatum 80
	ferri oxidum flavum (E172)
	titanii dioxidum (E171)
OxyContin 80 mg (zelený):	hypromellosum (E464)
	hyprolosum
	macrogolum 400
	titanii dioxidum (E171)
	ferri oxidum flavum (E172)
	indigocarminum (E132)

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh balenia: PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 28, 30, 56 alebo 60 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Mundipharma Ges.m.b.H., Apollogasse 16 – 18, A-1070 Viedeň, Rakúsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

OxyContin10 mg - 65/0057/01-S

OxyContin20 mg - 65/0058/01-S

OxyContin40 mg - 65/0059/01-S

OxyContin80 mg - 65/0060/01-S

9. Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie: 29. 01. 2001

Dátum posledného predĺženia registrácie: 1. 10. 2007

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2013