Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2013/04821

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

PARALEN100

(paracetamolum)

čapíky

Pozorne si prečítajtecelú písomnú informáciu predtým, než začnete používaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

Vždy používajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

• Ak sa u vášho dieťaťa vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

• Ak sa príznaky ochorenia vášho dieťaťa nezlepšia do 2 dní alebo ak sa zhoršia, musíte sa obrátiť na lekára.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Paralen 100 a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Paralen 100

3. Ako používať Paralen 100

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Paralen 100

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Paralen 100 a na čo sa používa

Paracetamol, liečivo lieku Paralen 100, pôsobí proti bolesti a znižuje zvýšenú telesnú teplotu.

Čapíky Paralen 100 sa používajú u detí s telesnou hmotnosťou nad 7 kgna zníženie zvýšenej telesnej teploty pri chrípkových ochoreniacha ako doplnková liečba horúčkypri iných ochoreniach. Ďalej sa používa pri miernej až strednej bolestirôzneho pôvodu, napr. pri bolestiach hlavy, zubov, bolesti sprevádzajúcej prerezávanie zúbkova pri bolesti kĺbov a svalov sprevádzajúcej chrípkové ochorenia.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Paralen 100

Nepodávajte Paralen 100 dieťaťu

• ak je alergické na paracetamol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

• ak má ťažké ochorenie pečene alebo akútny zápal pečene,

• pri krvácaní z konečníka alebo zápale konečníka (proktitída),

• ak má ťažkú formu určitého typu málokrvnosti nazývaný hemolytická anémia,

• ak váži menej ako 7 kg.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, než začnete podávať Paralen 100, ak vaše dieťa :

• má ochorenie obličiek alebo pečene,

• má nedostatok enzýmu glukózo-6-fosfát dehydrogenázy ,

• súčasne užíva lieky ovplyvňujúce funkciu pečene.

Ak si nie ste istý, či sa uvedené týka vášho dieťaťa, poraďte sa so svojím lekárom.

O vhodnosti súčasného podávania čapíkov Paralen 100 s inými liekmi proti bolesti a prechladnutiu deťom, sa poraďte s lekárom alebo lekárnikom.

Užívanie vyšších než odporučených dávok môže viesť k riziku závažného poškodenia pečene.

Nepodávajte tento liek bez odporučenia lekára deťom, ak majú ochorenie pečene alebo užívajú akékoľvek iné lieky obsahujúce paracetamol.

Iné lieky aParalen 100

Ak vaše dieťa užíva alebo v poslednom čase užívalo ešte iné lieky, resp. bude užívat ďalšie lieky vrátaneliekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V prípade predpisovania iných liekov upozornite lekára, že dieťaťu podávate Paralen 100.

Účinky čapíkov Paralen 100 a nasledujúcich súbežne podávaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať. O podávaní Paralenu 100 sa poraďte s lekárom, ak vaše dieťa užíva:

• lieky na liečenie epilepsie (glutetimid, fenobarbital, fenytoín, primidon, karbamazepín, lamotrigín),

• lieky na liečenie depresie zo skupiny inhibítorov monoaminooxidázy alebo tricyklických antidepresív,

• kyselinu acetylsalicylovú alebo iné lieky proti bolesti a zápalu,

• niektoré lieky ovplyvňujúce krvnú zrážavosť (warfarín alebo iné kumaríny),

• zidovudín (na liečenie HIV a AIDS),

• rifampicín alebo izoniazid (lieky na liečbu tuberkulózy),

• chloramfenikol (antibiotikum),

• lieky a výživové doplnky obsahujúce ľubovník bodkovaný.

Paralen 100a jedlo, nápoje a alkohol

Potrava neovplyvňuje účinnosť lieku. Paralen 100 je určený na podanie deťom, ak by ho však používal dospelý, nesmie ho používať bez odporúčania lekára ak má problémy s požívaním alkoholu. Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, než začnete užívať tento liek. Liek je určený deťom, ak by však vo výnimočných prípadoch mal byť podaný tehotnej žene, je to možné iba na odporučenie lekárom. Dojčiace ženy môžu liek užívať 1 deň, dlhšie ako 1 deň môžu liek užívať iba na odporučenie lekára.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Liek neovplyvňuje činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť (vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach).

3. Ako používať Paralen 100

Vždy podávajte dieťaťu tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Čapíky Paralen 100 sa používajú podľa potreby 3 krátdenne v časových odstupoch najmenej 6 hodín v nasledujúcich dávkach:

• u detí s telesnou hmotnosťou 7 - 13 kg - 1 čapík,

• u detí s telesnou hmotnosťou 14 - 20 kg - 2 čapíky.

Čapík vyberte z obalu a jemne zaveďte do konečníka. Po zavedení čapíka stlačte na 1 – 2 minúty sedacie svaly rukou k sebe a uistite sa, že čapík zostal v konečníku.

Celková denná dávka paracetamolu počas 24 hodín nemá prekročiť 60 mg/kg telesnej hmotnosti dieťaťa. Na jednorazové podanie je dávka 10 - 15 mg/kg telesnej hmotnosti.

Liečbu môžete ukončiť ihneď ako ustúpi horúčka alebo bolesť.

Ak do 2 dní ťažkosti (horúčka, bolesť) neustúpia alebo naopak sa zhoršia, prípadne sa vyskytnú nezvyčajné reakcie, poraďte sa o ďalšom používaní lieku u dieťaťa s lekárom. Liečba čapíkmi Paralen 100 nemá bez súhlasu lekára trvať dlhšie ako 3-5 dní. U dojčiat konzultujte každé horúčkové ochorenie okamžite s lekárom.

Ak použijete viac Paralenu 100, ako máte

Pri predávkovaníalebo pri náhodnom požití čapíkovdieťaťom ihneď vyhľadajte lekára, aj keď

sa nevyskytujú príznaky predávkovania!

Ak zabudnete použiť Paralen 100

Ak treba, podajte dieťaťu ďalšiu dávku lieku, akonáhle si spomeniete, dodržte však odstup medzi jednotlivými dávkami najmenej 6 hodín a nepodávajte viac ako maximálnu dennú dávku.

Nepodávajte dieťaťu dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Prestaňte liek dieťaťu podávať a ihneď vyhľadajte lekársku pomoc, ak sa u neho objaví niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov:

• Veľmi zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 10 000 liečených):

• opuch rôznych častí tela najčastejšie v tvári alebo v oblasti krku,

• ťažká alergická reakcia spôsobujúca ťažkosti s dýchaním alebo závrat, ktorá môže viesť až k šokovému stavu,

• bolesť hrdla, vriedky v ústach, náhla vysoká horúčka.

Neznáme (nemožno určiť z dostupných údajov):

• závažné kožné vyrážky, často s výskytom vredov v ústach, hrdle, nose, na genitáliách a zápal spojoviek (červené a opuchnuté oči), ktoré môžu vyústiť do tvorby pľuzgierov a odlupovania kože.

Ďalšie možné vedľajšie účinky sú:

Zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 1 000 osôb):

• kožná alergická rčeakcia, vyrážka.

• Veľmi zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 10 000 osôb):

• poruchy krvotvorby (zmeny v krvnom obraze, napr. zníženie počtu červených alebo bielych krviniek, alebo krvných doštičiek. Môžu sa prejaviť ako krvácanie z ďasien, krvácanie z nosa alebo podliatiny, zvýšenou náchylnosťou k infekciám, únavou, bolesťou hlavy a i.),

• zúženie priedušiek (dýchavičnosť),

• žltačka(zožltnutie kože a očí).

Neznáme (nemožno určiť z dostupných údajov):

• poškodenie pečene, ktoré môže viesť k akútnemu zlyhaniu pečene.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Paralen 100

Tento liek uchovávajtemimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Paralen 100obsahuje

Liečivo je paracetamolum (paracetamol) 100 mg v 1 čapíku.

Ďalšie zložky sútuk na čapíky H 15 a W 35.

Ako vyzerá Paralen 100a obsah balenia

Paralen 100 sú čapíky bielej až slabo žltkastej farby torpédovitého tvaru.

Balenie: 5 čapíkov

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná vo februári 2014.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2013/04821

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

PARALEN100

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jeden čapík obsahuje paracetamolum 100 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Čapík

Suspenzné čapíky bielej až slabo žltkastej farby torpédovitého tvaru.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Paralen 100 je určený na liečenie horúčky najmä pri akútnych bakteriálnych a vírusových infekciách, bolesti zubov vrátane bolesti pri prerezávaní zúbkov, bolesti hlavy, neuralgie, bolesti svalov alebo kĺbov nezápalovej etiológie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek je určený na použitie u detí.

Celková denná dávka paracetamolu počas 24 hodín nemá prekročiť 60 mg/kg telesnej hmotnosti dieťaťa;rozdeľuje sa na 3čiastkové dávky. Na jednorazové podanie je dávka 10 - 15 mg/kg telesnej hmotnosti. Podáva sa podľa potreby 3 -krát denne najmenej v 6-hodinových intervaloch v nasledujúcich dávkach:

• deti s telesnou hmotnosťou 7 - 13 kg - 1 čapík

• deti s telesnou hmotnosťou 14 - 20 kg - 2 čapíky.

Poškodená funkcia obličiek

Pri ťažkom poškodení funkcie obličiek s hodnotami klírens kreatinínu <10 ml / min musí byť interval medzi jednotlivými dávkami najmenej 8 hodín. Pri klírens kreatinínu 10 - 50 ml/min musí byť interval medzi jednotlivými dávkami najmenej 6 hodín.

Poškodená funkcia pečene

Pri stabilizovanej chronickej hepatálnej insuficiencii paracetamol obvykle nevyvoláva poškodenie pečene, ak je podávaný vo vyššie uvedenom dávkovaní. Napriek tomu je vhodné u týchto pacientov nepodávať maximálne dávky a dodržiavať interval medzi jednotlivými dávkami minimálne 6 hodín.

Spôsob podania

Liek je určený len na podanie per rectum. Čapík vyberte z obalu a jemne zaveďte do konečníka. Po zavedení čapíka stlačte na 1 – 2 minúty sedacie svaly rukou k sebe a uistite sa, že čapík zostal v konečníku.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• ťažké formy hepatálnej insuficiencie, akútna hepatitída,

• ťažká hemolytická anémia,

• rektálne krvácanie alebo proktitída prekonaná v poslednom čase.

Liek nie je určený deťom s telesnou hmotnosťou menšou ako 7 kg

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvýšená opatrnosť je potrebná pri podávaní lieku pacientom s deficitom enzýmu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, hemolytickou anémiou a pri súčasnom podaní liekov atakujúcich pečeň.

U pacientov so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov dlhodobo (viac ako 10 dní) užívajúcich vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelne vykonávať pečeňové testy.

Nepodávajte tento liek deťom bez odporúčania lekára, ak majú ochorenie pečene a/alebo užívajú akékoľvek iné lieky obsahujúce paracetamol. U pacientov s ochorením pečene je vyššie nebezpečenstvo predávkovania. Užívanie vyšších ako odporúčaných dávok môže viesť k riziku závažného poškodenia pečene.

Na základe postmarketingových skúseností s používaním paracetamolu bolo zistené, že hepatotoxicita paracetamolu sa môže vyskytnúť aj pri použití terapeutických dávok, najmä pri použití dávky 4 g denne (maximálna terapeutická dávka), pri krátkodobom použití a u pacientov bez predchádzajúceho poškodenia funkcie pečene. Poškodenie pečene sa môže vyvinúť pri nižších dávkach, ak spolupôsobí alkohol, induktory pečeňových enzýmov alebo iné hepatotoxické lieky. Dlhodobá konzumácia alkoholu významne zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu. Najvyššie riziko bolo zaznamenané u chronických alkoholikov, ktorí pred použitím paracetamolu abstinujú krátko (12 h).

Liek je určený na podanie deťom, ak by však bol používaný dospelým, treba ho upozorniť, že počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Pri renálnej insuficiencii sa odporúča dávkovací interval predĺžiť (pozri časť 4.2). Pri dlhodobej liečbe nemožno vylúčiť poškodenie obličiek.

Počas terapie perorálnymi antikoagulanciami a pri súčasnom dlhodobom podávaní vyšších dávok paracetamolu, najmä v kombinácii s dextropropoxyfénom či kodeínom, je nutná kontrola protrombínového času.

4.5 Liekové a iné interakcie

Hepatotoxické látky môžu zvyšovať možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolu. Paracetamol zvyšuje hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu v plazme.

Súbežné dlhodobé podávanie paracetamolu a NSA (predovšetkým kyseliny acetylsalicylovej) vo vyšších dávkach zvyšuje riziko analgetickej nefropatie a ďalších renálnych nežiaducich účinkov.

Pri súbežnom užívaní liekov, ktoré spôsobujú indukciu pečeňových enzýmov, ako je alkohol, barbituráty,

inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva, ľubovník bodkovaný, antiepileptiká (okrem iných glutetimid, fenobarbital, fenytoín, primidón a karbamazepín) a rifampicín, sa môže zvyšovať pravdepodobnosť toxických účinkov paracetamolu vzhľadom na vznik toxického N-acetyl-p-benzochinónimínu.

Absorpcia paracetamolu po perorálnom podaní sa môže urýchliť podaním metoklopramidu alebo domperidónu a môže byť znížená cholestyramínom.

Prebenecid ovplyvňuje vylučovanie a plazmatickú koncentráciu paracetamolu.

Pri súbežnom užívaní paracetamolu a zidovudínu sa pozoruje zvýšený sklon k rozvoju neutropénie a hepatotoxicity. Tento liek preto má byť súčasne so zidovudínom používaný len po starostlivom zvážení prínosu a rizika liečby.

Pri súbežnom podávaní paracetamolu a lamotrigínu bolo zistené zníženie účinnosti lamotrigínu pri zvýšení jeho pečeňového klírensu.

Dlhodobé pravidelné denné užívanie paracetamolu môže zvyšovať antikoagulačné účinky warfarínu a iných kumarínov a tým zvyšovať riziko krvácavosti. Uvedené interakcie nie sú klinicky signifikantné, pokiaľ sa liek užíva podľa odporúčaného dávkovania a dĺžky liečby.

Perorálne kontraceptíva môžu zvýšiť rýchlosť klírensu paracetamolu.

Súbežné užívanie liekov ktoré spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka ako napr. propantelín, môže viesť k spomaleniu absorpcie a oneskoreniu účinku paracetamolu.

Niektoré hlásenia nasvedčujú tomu, že izoniazid môže zvyšovať hepatotoxický potenciál paracetamolu. V prípade súbežného podávania je potrebné starostlivo sledovať klinické a laboratórne príznaky hepatotoxicity.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Liek je určený deťom, ak by však vo výnimočnom prípade mal byť podaný dospelej žene, platia nasledujúce informácie:

Gravidita

Epidemiologické štúdie realizované počas gravidity nepreukázali škodlivé účinky paracetamolu užívaného v odporúčaných dávkach. Krátkodobé podanie partacetamolu sa považuje za bezpečné.

Laktácia

Paracetamol sa síce vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú z klinického hľadiska signifikantné. Počas krátkodobej liečby nie je potrebné prerušiť dojčenie za predpokladu starostlivého sledovania dojčaťa. Dokonca ani pri dlhodobej liečbe paracetamolom neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky u dojčiat s výnimkou jedného prípadu výskytu makulopapulárnej vyrážky.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuplatňuje sa, liek je určený na podávanie deťom. Liek nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (1/10), časté (1/100 až <1/10), menej časté (1/1 000 až <1/100), zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA	Frekvencia výskytu	Nežiaduci účinok
Poruchy krvi a lymfatického systému	Veľmi zriedkavé	trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia, neutropénia, agranulocytóza, hemolytická anémia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	Veľmi zriedkavé	bronchospazmus
Poruchy imunitného systému	Zriedkavé	alergická dermatitída
	Veľmi zriedkavé	anafylaktický šok, angioedém
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Zriedkavé	vyrážka
	Neznáme	toxická epidermálna nekrolýza (TEN), Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, fixný liekový exantém
Poruchy pečene a žlčových ciest	Zriedkavé	ikterus
	Neznáme	cytolytická hepatitída, ktorá môže viesť k akútnemu zlyhaniu pečene

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania

Predávkovanie už relatívne nízkymi dávkami paracetamolu (8-15g podľa telesnej hmotnosti pacienta) môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu.

Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, dávenie, anorexia, bledosť, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká v priebehu prvých 24 hodín. Môže vzniknúť pečeňová cytolýza, ktorá môže viesť k zlyhaniu pečene, encefalopatii, kóme až smrti. Komplikáciu zlyhania pečene predstavuje metabolická acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcia a renálne zlyhanie. 12 až 48 hodin po akútnom predávkovaní sa zvyšujú hladiny pečeňových transamináz, laktátdehydrogenázy a bilirubínu spolu s poklesom hladiny prothrombínu. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú v anamnéze abúzus alkoholu, sú náchylnejší na poškodenie pečene. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania

Je nutná hospitalizácia. Pri nesprávnej aplikácii p.o. sa odporúča vyvolať dávenie, výplach žalúdka, najmä ak sa paracetamol požil pred menej ako 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie je sporné. Pri akomkoľvek mechanizme predávkovania sa odporúča sa monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky sa však pozorovali aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5% glukóze v počiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5% glukózy počas 4 hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín je možné podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3 krát denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum, antipyretikum, derivát anilidu, paracetamol,

ATC kód: N02BE01

Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez antiflogistickej aktivity a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou, vhodné v pediatrii aj u dospelých pacientov. Neovplyvňuje glykémiu a je teda vhodný aj u diabetikov. Pretože neovplyvňuje významne krvnú zrážavosť ani u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá (pozri časť 4.4), dá sa takisto použiť u hemofilikov. Nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Je možné použiť ho všade tam, kde sú salicyláty kontraindikované.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Paracetamol sa z rekta vstrebáva rýchlo a takmer úplne.

Distribúcia

Rýchlo sa distribuuje do všetkých tkanív a telesných tekutín. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru, do slín a do materského mlieka.

Biotransformácia a eliminácia

Intenzívne sa biotransformuje, popri konjugačných reakciách dochádza k oxidatívnym pochodom, pričom vznikajú toxické metabolity. Pri podaní terapeutických dávok dochádza k rýchlej biotransformácii týchto hepatotoxických intermediálnych metabolitov za spolupôsobení glutatiónu a vzniku merkapturových kyselín, ktoré sa vylučujú močom prevažne vo forme konjugátov, menej ako 5 % paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje medzi 1 - 3 hodinami, pri závažnej pečeňovej insuficiencii sa predlžuje až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek nedochádza k jeho predĺženiu, ale pretože sa vylučuje najmä obličkami, je nutné dávku paracetamolu redukovať.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita paracetamolu bola obšírne študovaná na mnohých zvieracích druhoch.

Akútna toxicita

LD₅₀per osje u potkana 3,7 g/kg, u myši338 mg/kg.

Chronická toxicita

V štúdiách subchronickej a chronickej toxicity paracetamolu u laboratórnych potkanov a myší, bolo pozorované poškodenie gastrointestinálneho traktu, zmeny hodnôt krvného obrazu alebo degenerácia parenchýmu pečene a obličiek, vedúca až k nekróze. Tieto zmeny sú dávané do súvislosti ako s mechanizmom účinku, tak s metabolizmom paracetamolu. Metabolity paracetamolu, ktorým sa toxické účinky prisudzujú, a súvisiace zmeny orgánov boli preukázané tiež u človeka. Preto sa paracetamol nemá užívať dlhodobo a vo vyšších dávkach.

Mutagénny a karcinogénny potenciál

Výsledky genotoxických štúdií s paracetamolom sú nejednoznačné. Účinok paracetamolu je značne závislý od použitej koncentrácie a tiež od spôsobu podania. Kancerogénne pôsobenie paracetamolu bolo pozorované len po podaní vysokých, hepatotoxických dávok. V normálnych terapeutických dávkach nie je užívanie paracetamolu spojené s rizikom genotoxicity a kancerogenity.

Reprodukčná toxicita

Štúdie na laboratórnych zvieratách neposkytli dôkaz o embryotoxicite alebo fetotoxicite paracetamolu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Adeps pro suppositorio W 35

Adeps pro suppositorio H 15

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale (Al strip) na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al strip, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka

Veľkosť balenia: 5 čapíkov.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0197/88-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 29.11. 1988

Dátum posledného predĺženia registrácie: 28.11.2006

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2014