Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2013/04944

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

PARALEN125

(paracetamolum)

tablety

Pozorne si prečítajtecelú písomnú informáciu predtým, než začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

• Ak sa u vášho dieťaťa vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

• Ak sa príznaky ochorenia vášho dieťaťa nezlepšia do 3 dní alebo ak sa zhoršia, musíte sa obrátiť na lekára.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Paralen 125 a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Paralen 125

3. Ako užívať Paralen 125

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Paralen 125

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Paralen 125 a na čo sa používa

Paracetamol, liečivo lieku Paralen 125, pôsobí proti bolesti a znižuje zvýšenú telesnú teplotu.

Tablety Paralen 125 sa podávajú deťom na zníženie horúčky a bolestipri chrípke, nachladnutía infekčných ochoreniach detského veku (napr. osýpky, rubeola, ovčie kiahne, šarlach, mumps) a očkovaní.

Tablety Paralen 125 sú tiež vhodné pri bolestiach rôzneho pôvodu, napr. pri bolestiach hlavy, zubov, bolesti sprevádzajúce prerezávanie zúbkov, bolesti hrdla a bolesti pohybového ústrojenstva nezápalového pôvodu.

Ak sa do 3 dní nebude vaše dieťa cítiť lepšie alebo ak sa príznaky jeho ochorenia zhoršia, musíte sa obrátiť na lekára.

Vzhľadom na liekovú formu je liek vhodný pre deti od 3 rokov.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Paralen 125

Nepodávejte Paralen 125 dieťaťu,

• ak je alergické na paracetamol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

• pri ťažkom ochorení pečene alebo pri akútnej žltačke,

• ak má ťažkú formu určitého typu málokrvnosti nazývaný hemolytická anémia.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, než začnete podávat Paralen 125 dieťaťu, ak:

• má ochorenie obličiek alebo pečene,

• má nedostatok enzýmu glukózo-6-fosfát dehydrogenázy ,

• súčasne užíva lieky ovplyvňujúce funkciu pečene.

Ak si nie ste istý, či sa uvedené týka vášho dieťaťa, poraďte sa so svojím lekárom.

O vhodnosti súčasného podávania tabliet Paralen 125 deťom s inými liekmi proti bolesti a prechladnutiu sa poraďte s lekárom.

Užívanie vyšších ako odporúčaných dávok môže viesť k riziku závažného poškodenia pečene.

Nepodávajte tento liek deťom bez odporúčania lekára, ak trpia ochorením pečene.

Nepodávajte súbežne iné lieky obsahujúce paracetamol.

Pri ochorení obličiek je možné užívať Paralen 125 tablety len po porade s lekárom.

Iné lieky a Paralen 125

Ak vaše dieťa užíva alebo v poslednom čase užívalo, resp. bude užívat dalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Nepodávajte tento liek deťom, ak užívajú akékoľvek iné lieky obsahujúce paracetamol.

O užívaní lieku sa poraďte so svojím lekárom, ak vaše dieťa užíva:

• lieky na liečbu nevoľnosti a vracania (metoklopramid alebo domperidón),

• cholestyramín (liek na zníženie tukov v krvi),

• niektoré lieky ovplyvňujúce zrážanie krvi (warfarín a iné kumaríny)

• lieky na epilepsiu (glutetimid, fenobarbital, fenytoín, primidon, karbamazepín, lamotrigin),

• lieky na liečenie depresie zo skupiny inhibítorov monoaminooxidázy alebo tricyklických antidepresív,

• kyselina acetylsalicylová alebo iné lieky proti bolesti a zápalu,

• zidovudín (liek na HIV a AIDS),

• rifampicín alebo izoniazid (liek na liečbu tuberkulózy),

• chloramfenikol (antibiotikum),

• lieky a výživové doplnky obsahujúce ľubovník bodkovaný.

V prípade predpisovania iných liekov upozornite lekára, že dieťa užíva Paralen 125 tablety.

Paralen 125 a jedlo, nápoje a alkohol

Ak sa počas liečby objavia zažívacie ťažkosti, podávajte liek počas jedla. Liek je určený deťom, ak by však mal byť podaný dospelým, nesmú ho užívať osoby, ktoré majú problém s požívaním alkoholu. Po dobu liečby je zakázané požívanie alkoholických nápojov.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, než začnete užívať tento liek. Liek je určený deťom, ak by však vo výnimočných prípadoch mal byť podaný tehotnej žene, je to možné iba na odporučenie lekárom. Dojčiace ženy môžu liek užívať 1 deň, dlhšie ako 1 deň môžu liek užívať iba na odporučenie lekára.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Liek neovplyvňuje činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť (vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach).

3. Ako užívať Paralen 125

Vždy užívajte tento liekpresne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tablety Paralen 125 sa podávajú podľa potreby 3-4krátdenne v časových odstupoch 6 hodín v dávkachuvedených v tabuľke. Interval možno skrátiť v prípade potreby na 4 hodiny, pričom nesmie byť prekročená celková denná dávka.

Vek	Hmotnosť	Jednotlivá dávka (mg)	Max. denná dávka
3-6 rokov	9 - 12 kg	1 tableta Paralen 125 (125 mg paracetamolu)	600 mg paracetamolu
	13 - 16 kg	1 a pol tablety Paralen 125 (187,5 mg paracetamolu)	750 mg paracetamolu
	17 - 20 kg	2 tablety Paralen 125 (250 mg paracetamolu)	1 g paracetamolu
6-12 rokov	21 - 25 kg	2-4 tablety Paralen 125 (250-500 mg paracetamolu)	1,5 g paracetamolu
	26 - 40 kg		2 g paracetamolu

Liek je určený pre deti, ak by však vo výnimočnom prípade mal byť podaný mladistvým alebo dospelým pacientom, dávky sú nasledujúce:

Vek	Hmotnosť	Jednotlivá dávka	Max. denná dávka
12-15 rokov	40 - 50 kg	500 mg	3 g paracetamolu
nad 15 rokov	≤ 50 kg	500 mg	4 g paracetamolu
	> 50 kg	500 - 1000 mg

Pacienti s poškodenou funkciou pečene a obličiek:

Pred použitím lieku sa o úprave dávkovania poraďte s lekárom. Po posúdení zdravotného stavu dieťaťa môže lekár odporučiť zníženie dávok alebo predĺženie dávkovacieho intervalu.

Liečbu môžete ukončiť hneď, ako ustúpi horúčka alebo bolesť.

Tablety Paralen 125 sa užívajú pri jedle, užitie pred jedlom zvýši rýchlosť nástupu účinku. Tablety sa môžu rozdeliť na rovnaké dávky,zapíjajú sa malým množstvom tekutiny.

Ak do 3 dní ťažkosti (horúčka, bolesť) neustúpia alebo naopak sa zhoršia, prípadne sa vyskytnú nezvyčajné reakcie, poraďte sa o ďalšom podávaní lieku dieťaťu s lekárom. Liečba tabletami Paralen 125 nemá bez súhlasu lekára trvať dlhšie ako 3 dni.

Ak dieťaťu podáte viac Paralenu 125, ako máte

Pri predávkovaní alebo ak dieťa náhodne požije viac tabliet, ihneď vyhľadajte lekára,aj keď sa nevyskytujú príznaky predávkovania!

Ak zabudnete dieťaťu podať Paralen 125

Ak treba, podajte ďalšiu dávku lieku akonáhle si spomeniete, dodržte však odstup medzi jednotlivými dávkami najmenej 6 hodín. Nepodávajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Prestaňte liek dieťaťu podávať a ihneď vyhľadajte lekársku pomoc, ak sa u neho objaví niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov:

ášho dieťaťa 000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000Veľmi zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 10 000 liečených):

• opuch rôznych častí tela najčastejšie v tvári alebo v oblasti krku,

• ťažká alergická reakcia spôsobujúca ťažkosti s dýchaním alebo závrat, ktorá môže viesť až k šokovému stavu,

• bolesť hrdla, vriedky v ústach, náhla vysoká horúčka.

Neznáme (nemožno určiť z dostupných údajov):

• závažné kožné vyrážky, často s výskytom vredov v ústach, hrdle, nose, na genitáliách a zápal spojoviek (červené a opuchnuté oči), ktoré môžu vyústiť do tvorby pľuzgierov a odlupovania kože.

Ďalšie možné vedľajšie účinky sú:

Zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 1 000 osôb):

• kožná alergická rčeakcia, vyrážka.

• Veľmi zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 10 000 osôb):

• poruchy krvotvorby (zmeny v krvnom obraze, napr. zníženie počtu červených alebo bielych krviniek,alebo krvných doštičiek. Môžu sa prejaviť ako krvácanie z ďasien, krvácanie z nosa alebo podliatiny, zvýšenou náchylnosťou k infekciám, únavou, bolesťou hlavy a i.),

• zúženie priedušiek (dýchavičnosť),

• žltačka(zožltnutie kože a očí).

Neznáme (nemožno určiť z dostupných údajov):

• poškodenie pečene, ktoré môže viesť k akútnemu zlyhaniu pečene.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Paralen 125

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Paralen 125 obsahuje

Liečivo je paracetamol (paracetamolum) 125 mg v 1 tablete.

Ďalšie zložky súkukuričný škrob predželatinovaný, povidón 30, sodná soľ kroskarmelózy, kyselina stearová.

Ako vyzerá Paralen 125 a obsah balenia

Paralen 125 sú biele až takmer biele tablety s deliacou ryhou s priemerom 7 mm.

Tableta sa môže rozdeliť na dve rovnaké dávky.

Veľkosť balenia: 20 tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná vo februári 2014.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/03646-Z1A

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

PARALEN 125

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje paracetamolum 125 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Biele až takmer biele okrúhle ploché tablety so skosenými hranami a z jednej strany s deliacou ryhou s priemerom 7 mm. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Paralen 125 je určený na liečbu horúčky, najmä pri akútnych bakteriálnych a vírusových infekciách, bolesti zubov, hlavy, neuralgie, bolesti svalov alebo kĺbov nezápalovej etiológie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek je určený na perorálne podanie.

Dávkovanie

Liek je určený na podanie deťom.

Celková denná dávka počas 24 hodín nemá prekročiť 60 mg/kg telesnej hmotnosti dieťaťa; delí sa na 3-4 čiastkové dávky.

Na jednorazové podanie je dávka 10 - 15 mg/kg telesnej hmotnosti. Podáva sa podľa potreby v najmenej 6-hodinových intervaloch, interval možno skrátiť podľa potreby na 4 hodiny, pričom nesmie byť prekročená celková denná dávka.

Odporúčané dávkovanie paracetamolu:

VEK	HMOTNOSŤ	Jednotlivá dávka	Max. denná dávka
3-6 rokov	9 - 12 kg	125 mg	600 mg
	13 - 16 kg	187,5 mg	750 mg
	17 - 20 kg	250 mg	1 g
6-12 rokov	21 - 25 kg	250-500 mg	1,5 g
	26 - 40 kg		2 g
12-15 rokov	40 - 50 kg	500 mg	3 g
nad 15 rokov	≤ 50 kg	500 mg	4 g
	> 50 kg	500 - 1000 mg

Poškodená funkcia obličiek

Pri poškodení funkcie obličiek sa odporúča dávkovací interval predĺžiť: pri glomerulárnej filtrácii 50-10 ml/min treba dodržať 6-hodinový interval medzi dávkami, pri hodnote nižšej ako 10 ml/min 8-hodinový interval.

Poškodená funkcia pečene

Pri stabilizovanej chronickej hepatálnej insuficiencii nevyvoláva paracetamol poškodenie pečene, ak je podávaný vo vyššie uvedenom dávkovaní. Napriek tomu je vhodné u týchto pacientov nepodávať maximálne dávky a dodržiavať interval medzi jednotlivými dávkami minimálne 6 hodín.

Spôsob podávania

Tablety, ktoré je možné deliť, sa užívajú počas jedla alebo pred jedlom, zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny.

Vzhľadom na liekovú formu je liek vhodný pre deti od 3 rokov.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• ťažká hemolytická anémia,

• ťažké formy hepatálnej insuficiencie, akútna hepatitída.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvýšená opatrnosť je potrebná pri podávaní lieku pacientom s deficitom enzýmu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, hemolytickou anémioua pri súčasnom podaní liekov atakujúcich pečeň.

U pacientov so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov dlhodobo (viac ako 10 dní) užívajúcich vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových testov.

Užívanie vyšších ako odporúčaných dávok môže viesť k riziku ťažkého poškodenia pečene.

Tento liek sa nesmie bez odporúčania lekára podávať deťom, ktoré trpia ochorením pečene a/alebo užívajú akékoľvek iné lieky obsahujúce paracetamol.

U pacientov s ochorením pečene je vyššie nebezpečenstvo predávkovania.

Na základe postmarketingových skúseností s používaním paracetamolu bolo zistené, že hepatotoxicita paracetamolu sa môže vyskytnúť aj pri použití terapeutických dávok, najmä pri použití dávky 4 g denne (maximálna terapeutická dávka), pri krátkodobom použití a u pacientov bez predchádzajúceho poškodenia funkcie pečene.Poškodenie pečene sa však môže vyvinúť aj pri nižších dávkach, ak spolupôsobí alkohol, induktory pečeňových enzýmov alebo iné hepatotoxické lieky.

Dlhodobá konzumácia alkoholu významne zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu. Najvyššie riziko bolo zaznamenané u chronických alkoholikov, ktorí pred použitím paracetamolu abstinujú krátko (12 h).

Liek je určený na podanie deťom, ak by však bol užívaný dospelým, treba ho upozorniť, že počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Pri poškodení funkcie obličiek sa odporúča dávkovací interval predĺžiť (pozri časť 4.2). Pri dlhodobej liečbe nemožno vylúčiť poškodenie obličiek.

Počas terapie perorálnymi antikoagulanciami a pri súčasnom dlhodobom podávaní vyšších dávok paracetamolu, najmä v kombinácii s dextropropoxyfénom či kodeínom, je nutná kontrola protrombínového času.

4.5 Liekové a iné interakcie

Hepatotoxické látky môžu zvyšovať možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolu

Paracetamol zvyšuje hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu v plazme.

Pri súbežnom užívaní liekov, ktoré spôsobujú indukciu pečeňových enzýmov, ako je alkohol, barbituráty,

inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva, ľubovník bodkovaný, antiepileptiká (okrem iných glutetimid, fenobarbital, fenytoín, primidón a karbamazepín) a rifampicín, sa môže zvyšovať pravdepodobnosť toxických účinkov paracetamolu vzhľadom na vznik toxického N-acetyl-p-benzochinónimínu.

Absorpcia paracetamolu po perorálnom podaní sa môže urýchliť podaním metoklopramidu alebo domperidónu a môže byť spomalená cholestyramínom.

Prebenecid ovplyvňuje vylučovanie a plazmatickú koncentráciu paracetamolu.

Pri súbežnom užívaní paracetamolu a zidovudínu sa pozoruje zvýšený sklon k rozvoju neutropénie a hepatotoxicity. Tento liek preto má byť súčasne so zidovudínom užívaný len po starostlivom zvážení prínosu a rizika liečby.

Pri súbežnom podávaní paracetamolu a lamotrigínu bolo zistené zníženie účinnosti lamotrigínu pri zvýšení jeho pečeňového klírensu.

Dlhodobé pravidelné denné užívanie paracetamolu môže zvyšovať antikoagulačné účinky warfarínu a iných kumarínov a tým zvyšovať riziko krvácavosti. Uvedené interakcie nie sú klinicky signifikantné, pokiaľ sa liek užíva podľa odporúčaného dávkovania a dĺžky liečby.

Súbežné dlhodobé podávanie paracetamolu a NSA (predovšetkým kyseliny acetylsalicylovej) vo vyšších dávkach zvyšuje riziko analgetickej nefropatie a ďalších renálnych nežiaducich účinkov.

Perorálne kontraceptíva môžu zvýšiť rýchlosť klírensu paracetamolu.

Súbežné užívanie liekov ktoré spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka ako napr. propantelín, môže viesť k spomaleniu absorpcie a oneskoreniu účinku paracetamolu.

Niektoré hlásenia nasvedčujú tomu, že izoniazid môže zvyšovať hepatotoxický potenciál paracetamolu. V prípade súbežného podávania je potrebné starostlivo sledovať klinické a laboratórne príznaky hepatotoxicity.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Liek je určený na podanie deťom, ak by však vo výnimočnom prípade mal byť podaný dospelej žene, platia nasledujúce informácie:

Gravidita

Epidemiologické štúdie realizované počas gravidity nepreukázali škodlivé účinky paracetamolu užívaného v odporúčaných dávkach. Krátkodobé podanie paracetamolu sa považuje za bezpečné.

Laktácia

Paracetamol sa síce vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú z klinického hľadiska signifikantné. Počas krátkodobej liečby nie je potrebné prerušiť dojčenie za predpokladu starostlivého sledovania dojčaťa. Dokonca ani pri dlhodobej liečbe paracetamolom neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky u dojčiat s výnimkou jedného prípadu výskytu makulopapulárnej vyrážky.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuplatňuje sa, liek je určený na podávanie deťom.Liek nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (1/10), časté (1/100 až <1/10), menej časté (1/1 000 až <1/100), zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)

Trieda orgánových systémov podľaa databázy MedDRA	Frekvencia	Nežiaduci účinok
Poruchy krvi a lymfatického systému	Veľmi zriedkavé	trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia, pancytopénia, neutropénia, hemolytická anémia
Poruchy imunitného systému	Veľmi zriedkavé	anafylaxia (vrátane anafylaktického šoku), angioedém
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	Veľmi zriedkavé	bronchospazmus
Poruchy pečene a žlčových ciest	Veľmi zriedkavé	ikterus
	Neznáme	cytolytická hepatitída, ktorá môže viesť k akútnemu zlyhaniu pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Zriedkavé	kožné alergické reakcie, rash
	Neznáme	toxická epidermálna nekrolýza (TEN), Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, fixný liekový exantém

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie už relatívne nízkymi dávkami paracetamolu (8 – 15 g v závislosti od telesnej hmotnosti) môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu. K poškodeniu pečene po požití 5 alebo viac gramov paracetamolu môže dôjsť u pacientov s rizikovými faktormi ako je:

• dlhodobá liečba enzýmovými induktormi (karbamazepín, glutetimid, fenobarbital, fenytoín, rifampicín, primidon, ľubovník bodkovaný),

• pravidelná konzumácia väčšieho množstva alkoholu,

• pravdepodobnosť, že sú vyčerpané zásoby glutatiónu (napr. pri poruche príjmu potravy, cystickej fibróze, HIV infekcii, hladovaní, kachexii).

Príznaky predávkovania

Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, dávenie, anorexia, bledosť, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká v priebehuprvých 24 hodín. Môže vzniknúť pečeňová cytolýza, ktorá môže viesť k zlyhaniu pečene, encefalopatii, kóme až smrti. Komplikácie zlyhania pečene predstavuje metabolická acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcia a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. 12 až 48 hodín po akútnom predávkovaní sa zvyšujú hladiny pečeňových transamináz, laktátdehydrogenázy a bilirubínu spolu s poklesom hladiny prothrombínu.Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú v anamnéze abúzus alkoholu, sú na poškodenie pečene náchylnejší. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania

Je nutná hospitalizácia. Vyvolanie vracania, výplach žalúdka, najmä ak sa paracetamol požil pred menej ako 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie je sporné. Odporúča sa monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky sa však pozorovali aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5% glukóze v začiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5% glukózy počas štyroch hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín je možné podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3 razy denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum, antipyretikum, derivát anilidu, paracetamol,

ATC kód: N02BE01

Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez antiflogistickej aktivity a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou, vhodné v pediatrii aj u dospelých pacientov. Mechanizmus účinku je pravdepodobne podobný kyseline acetylsalicylovej a je závislý na inhibícii syntézy prostaglandínov v centrálnom nervovom systému. Týmto mechanizmom je potlačená produkcia prostaglandínov, ktoré spôsobujú bolesť a horúčku.

Neovplyvňuje glykémiu a je teda vhodný aj u diabetikov. Pretože neovplyvňuje významne krvnú zrážavosť ani u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá (pozri časť 4.4) , dá sa takisto použiť u hemofilikov. Nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Je možné použiť ho všade tam, kde sú salicyláty kontraindikované.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.

Distribúcia

Rýchlo sa distribuuje do všetkých tkanív a telesných tekutín. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne 30 - 60 minút po p.o. podaní. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru, do slín a do materského mlieka.

Biotransformácia a eliminácia

Intenzívne sa biotransformuje, popri konjugačných reakciách dochádza k oxidatívnym pochodom, pričom vznikajú toxické metabolity. Pri podaní terapeutických dávok dochádza k rýchlej biotransformácii týchto hepatotoxických intermediálnych produktov pri spolupôsobení glutatiónu a vzniku merkapturových kyselín, ktoré sa vylučujú močom prevažne vo forme konjugátov, menej ako 5 % paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje medzi 1 - 3 hodinami, pri závažnej pečeňovej insuficiencii sa predlžuje až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek nedochádza k jeho predĺženiu, ale pretože sa vylučuje najmä obličkami, je nutné dávku paracetamolu redukovať.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita paracetamolu bola obšírne študovaná na mnohých zvieracích druhoch.

Akútna toxicita

LD₅₀per osje u potkana 3,7 g/kg, u myši338 mg/kg.

Chronická toxicita

V štúdiách subchronickej a chronickej toxicity paracetamolu u laboratórnych potkanov a myší, bolo pozorované poškodenie gastrointestinálneho traktu, zmeny hodnôt krvného obrazu alebo degenerácia parenchýmu pečene a obličiek, vedúca až k nekróze. Tieto zmeny sú dávané do súvislosti ako s mechanizmom účinku, tak s metabolizmom paracetamolu. Metabolity paracetamolu, ktorým sa toxické účinky prisudzujú a súvisiace zmeny orgánov boli preukázané tiež u človeka. Preto sa paracetamol nemá užívať dlhodobo a vo vyšších dávkach.

Mutagénny a karcinogénny potenciál

Výsledky genotoxických štúdií s paracetamolom sú nejednoznačné. Účinok paracetamolu je značne závislý od použitej koncentrácie a tiež od spôsobu podania. Kancerogénne pôsobenie paracetamolu bolo pozorované len po podaní vysokých, hepatotoxických dávok. V normálnych terapeutických dávkach nie je užívanie paracetamolu spojené s rizikom genotoxicity a kancerogenity.

Reprodukčná toxicita

Štúdie na laboratórnych zvieratách neposkytli dôkaz o embryotoxicite alebo fetotoxicite paracetamolu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

kukuričný škrob predželatínovaný

povidón 30

sodná soľ kroskarmelózy

kyselina stearová

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka

Veľkosť balenia: 20 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0264/92-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 18.03.1992

Dátum posledného predĺženia registrácie: 23.05.2006

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2014