Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2013/05486

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

PARALEN500 SUP

(paracetamolum)

čapíky

Pozorne si prečítajtecelú písomnú informáciupredtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu. Avšak aj tak musíte užívaťParalen 500 SUP obozretne, aby sa dosiahli čo najlepšie výsledky. Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov,ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Pozri časť 4.

• Ak sa do 3 dní nebudete cítiť lepšie alebo sa budete cítiť horšie, musíte sa obrátiť na lekára.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Paralen 500 SUP a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Paralen 500 SUP

3. Ako používať Paralen 500 SUP

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Paralen 500 SUP

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Paralen 500 SUP a na čo sa používa

Paracetamol, liečivo obsiahnuté v lieku Paralen 500 SUP, pôsobí proti bolesti a znižuje zvýšenú telesnú teplotu. Čapíky sú vhodné najmä pre pacientov s tráviacimi ťažkosťami a pre pacientov, ktorí užívajú viac liekov súčasne.

Čapíky Paralen 500 SUP používajú dospelí, mladiství a deti staršie ako 9 rokov (alebo s telesnou hmotnosťou vyššou ako 33 kg) pri bolestiach rôzneho pôvodu, napr. pri bolestiach hlavy, zubov, pohybového ústrojenstva nezápalového pôvodu, pri chrípkových ochoreniach, na zníženie zvýšenej telesnej teploty, pri bolestivej menštruácii.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Paralen 500 SUP

Nepoužívajte Paralen 500 SUP

• ak ste alergický na paracetamol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);

• ak máte ťažké ochorenie pečene alebo akútny zápal pečene;

• pri krvácaní z konečníka alebo zápale konečníka (proktitída);

• ak máte ťažkú formu určitého typu málokrvnosti nazývaný hemolytická anémia.

Ak si nie ste istý, či sa vás uvedené týka, poraďte sa so svojím lekárom.

Vzhľadom na vysoký obsah liečiva nie sú čapíky Paralen 500 SUP vhodné pre deti mladšie ako 9 rokov alebo s telesnou hmotnosťou menšou ako 33 kg.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete používať Paralen 500 SUP, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom, ak

• máte ťažké ochorenie obličiek,

• máte nedostatok enzýmu glukózo-6-fosfát dehydrogenáza ,

• súčasne užívate lieky ovplyvňujúce funkciu pečene.

Ak si nie ste istý, či sa vás uvedené týka , poraďte sa so svojím lekárom.

O vhodnosti súčasného používania čapíkov Paralen 500 SUP s inými liekmi proti bolesti a prechladnutiu sa poraďte s lekárom.

Používanie vyšších ako odporučených dávok môže viesť k riziku závažného poškodenia pečene.

Nepoužívajte tento liek bez odporúčania lekára, ak máte ochorenie pečene a/alebo užívate akékoľvek iné lieky obsahujúce paracetamol.

Iné lieky a Paralen 500 SUP

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátaneliekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

O podávaní Paralenu 500 SUP sa poraďte s lekárom, ak užívate:

• niektoré lieky ovplyvňujúce zrážanie krvi (warfarín a iné kumaríny),

• lieky na epilepsiu (glutetimid, fenobarbital, fenytoín, primidon, karbamazepín, lamotrigín),

• lieky na liečenie depresie zo skupiny inhibítorov monoaminooxidázy alebo tricyklických antidepresív,

• lieky na spanie, upokojenie a iné lieky tlmiace centrálny nervový systém,

• rifampicín alebo izoniazid (liek na liečbu tuberkulózy),

• zidovudín (liek na HIV),

• kyselinu acetylsalicylovú alebo iné lieky proti bolesti a zápalu,

• lieky a výživové doplnky obsahujúce ľubovník bodkovaný.

V prípade predpisovania iných liekov upozornite lekára, že používate Paralen 500 SUP.

Paralen 500 SUP a jedlo, nápoje a alkohol

Liek sa môže používať nezávisle od príjmu potravy.

Počas liečby je zakázané požívanie alkoholických nápojov, pretože sa môže z výšiť riziko poškodenia pečene. Liek nemajú používať osoby, ktoré majú problém s požívaním alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Tehotné ženy môžu používať čapíky PARALEN 500 SUP len so súhlasom lekára. Dojčiace ženy môžu liek používať 1 deň, dlhšie ako 1 deň môžu liek používať len so súhlasom lekára.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Liek neovplyvňuje činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť (vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach).

3. Ako používať Paralen 500 SUP

Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Jednotlivé a maximálne denné dávky podľa veku a hmotnosti sú vyznačené v tabuľke.

Neprekračujte odporúčané dávkovanie.

Vek	Hmotnosť	Jednotlivá dávka	Max. denná dávka
Deti 9-12 rokov	33 - 40 kg	1 čapík PARALEN 500 SUP (500 mg paracetamolu)	4 čapíky PARALEN 500 SUP (2 g paracetamolu)
Dospievajúci 12-15 rokov	40 - 50 kg	1 čapík PARALEN 500 SUP (500 mg paracetamolu)	6 čapíkov PARALEN 500 SUP (3 g paracetamolu)
Dospievajúci nad 15 rokov a dospelí	≤ 50 kg	1 čapík PARALEN 500 (500 mg paracetamolu)	8 čapíkov PARALEN 500 (4 g paracetamolu)
	> 50 kg	1-2 čapíky PARALEN 500 (500 - 1 000 mg paracetamolu)

Dospelí a dospievajúci (nad 15 rokov)používajú zvyčajne 1 - 2 čapíky Paralenu 500 SUP niekoľko ráz denne podľa potreby v časových odstupoch najmenej 4 hodín. Čapík sa zavádza do konečníka.

Maximálna denná dávka je 8 čapíkov, najvyššia jednotlivá dávka sú 2 čapíky (túto dávku nemajú používať pacienti s hmotnosťou nižšou ako 50 kg).

Pri dlhodobej terapii (nad 10 dní) neprekračujte dennú dávku 5 čapíkov.

Dospievajúci vo veku od 12 do 15 rokovpoužívajú zvyčajne 1 čapík Paralenu 500 SUP niekoľko ráz denne podľa potreby v 6-hodinových intervaloch. V prípade potreby možno interval skrátiť na 4 hodiny, pričom nesmie byť prekročená maximálna denná dávka 6 čapíkov (3 g paracetamolu).

Deťom vo veku od 9 do 12 rokovsa zavádza do konečníka 1 čapík Paralenu 500 SUP niekoľko ráz denne podľa potreby v 6-hodinových intervaloch. V prípade potreby možno interval skrátiť na 4 hodiny, pričom nesmie byť prekročená maximálna denná dávka 4 čapíky (2 g paracetamolu).

Pacienti s poškodenou funkciou pečene a obličiek:

Pred použitím lieku sa o úprave dávkovania poraďte s lekárom.

Liečbu môžete ukončiť hneď ako ustúpi horúčka alebo bolesť.

Pokiaľ do 3 dní ťažkosti (horúčka, bolesť) neustúpia alebo naopak sa zhoršia, prípadne sa vyskytnú nezvyčajné reakcie, poraďte sa o ďalšom používaní lieku s lekárom.

Bez súhlasu lekára nepoužívajte liek Paralen 500 SUP čapíky nepretržite dlhšie ako 1 týždeň. Pri dlhodobom používaní čapíkov Paralen 500 SUP (niekoľko týždňov) je potrebná priebežná kontrola u lekára.

Ak použijete viac Paralenu 500 SUP, ako máte

Pri predávkovaní alebo ak čapíky náhodne požije dieťa, ihneď vyhľadajte lekára, aj keď sa nevyskytujú príznaky predávkovania!

Ak zabudnete použiť Paralen 500 SUP

Ak je treba, podajte ďalšiu dávku lieku akonáhle si spomeniete. Dodržte však odstup medzi jednotlivými dávkami minimálne 4 hodiny a neužívajte viac ako maximálnu dennú dávku.

Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Prestaňte liek používať aihneď vyhľadajte lekársku pomoc, ak sa u vás objaví niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov:

ášho dieťaťa 000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000Veľmi zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 10 000 liečených):

• opuch rôznych častí tela najčastejšie v tvári alebo v oblasti krku,

• ťažká alergická reakcia spôsobujúca ťažkosti s dýchaním alebo závrat, ktorá môže viesť až k šokovému stavu,

• bolesť hrdla, vriedky v ústach, náhla vysoká horúčka.

Neznáme (nemožno určiť z dostupných údajov):

• závažné kožné vyrážky, často s výskytom vredov v ústach, hrdle, nose, na genitáliách a zápal spojoviek (červené a opuchnuté oči), ktoré môžu vyústiť do tvorby pľuzgierov a odlupovania kože.

Ďalšie možné vedľajšie účinky sú:

Zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 1 000 osôb):

• kožná alergická rčeakcia, vyrážka.

• Veľmi zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 10 000 osôb):

• poruchy krvotvorby (zmeny v krvnom obraze, napr. zníženie počtu červených alebo bielych krviniek,alebo krvných doštičiek. Môžu sa prejaviť ako krvácanie z ďasien, krvácanie z nosa alebo podliatiny, zvýšenou náchylnosťou k infekciám, únavou, bolesťou hlavy a i.),

• zúženie priedušiek (dýchavičnosť),

• žltačka(zožltnutie kože a očí).

Neznáme (nemožno určiť z dostupných údajov):

• poškodenie pečene, ktoré môže viesť k akútnemu zlyhaniu pečene.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Paralen 500 SUP

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 ºC v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Paralen 500 SUP obsahuje

Liečivo je paracetamol (paracetamolum) 500 mg v 1 čapíku.

Ďalšie zložky sú: tuk na čapíky W 35 a H 15.

Ako vyzerá Paralen 500 SUP a obsah balenia

Suspenzné čapíky bielej až slabo žltkastej farby torpédovitého tvaru.

Balenie: 5 čapíkov

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná vo februári 2014.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2013/05486

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

PARALEN500 SUP

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jeden čapík obsahuje paracetamolum 500 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Čapík

Suspenzné čapíky bielej až slabo žltkastej farby torpédovitého tvaru.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Horúčka, najmä pri akútnych bakteriálnych a vírusových infekciách, bolesti zubov, hlavy, neuralgie, bolesti svalov alebo kĺbov nezápalovej etiológie, bolesti vertebrogénneho pôvodu, bolestivá menštruácia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie je individuálne.

VEK	HMOTNOSŤ	Jednotlivá dávka	Max. denná dávka
9-12 rokov	33-40 kg	500 mg	2 g
12-15 rokov	40-50 kg	500 mg	3 g
nad 15 rokov	≤ 50 kg	500 mg	4 g
	> 50 kg	500-1 000 mg

Dospelí a dospievajúci (starší ako 15 rokov)

Dospelým a dospievajúcimsa podáva 0,5 – 1 g paracetamolu podľa potreby v časovom odstupe najmenej 4 hodín do maximálnej dennej dávky 4 g (8 čapíkov Paralenu 500 SUP), najvyššia jednotlivá dávka je 1 g (2 čapíky Paralenu 500 SUP). Dávku 1 g nemajú používať dospelí a dospievajúci s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg. Pri dlhodobej terapii (vyše 10 dní) nemá denná dávka prekročiť 2,5 g (5 čapíkov Paralenu 500 SUP).

Pediatrická populácia

Deťom vo veku od 9 do 12 rokovsa podáva 1 čapík najlepšie po 6 hodinách, maximálna denná dávka sú 2 g (4 čapíky Paralenu 500 SUP).

Dospievajúcim vo veku od 12 do 15 rokovsa podáva 1 čapík najlepšie po 6 hodinách, maximálna denná dávka sú 3 g (6 čapíkov Paralenu 500 SUP). Jednotlivé dávky sa podávajú v časovom odstupe najmenej 4 hodiny.

Poškodená funkcia obličiek

Pri renálnej insuficiencii je nutné dávkovanie upravovať: pri glomerulárnej filtrácii 50 –10 ml/min sa môže podať 500 mg každých 6 hodín, pri glomerulárnej filtrácii pod 10 ml/min každých 8 hodín.

Poškodená funkcia pečene

Pri stabilizovanej chronickej hepatálnej insuficiencii obvykle nevyvoláva paracetamol poškodenie pečene, ak je podávaný vo vyššie uvedenom dávkovaní. Napriek tomu je vhodné u týchto pacientov nepodávať maximálne dávky a dodržiavať interval medzi jednotlivými dávkami minimálne 6 hodín.

Spôsob podávania

Liek je určený na podanieper rectum.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• ťažká hemolytická anémia,

• ťažké formy hepatálnej insuficiencie, akútna hepatitída,

• rektálne krvácanie alebo proktitída prekonaná v poslednom čase.

Liek nie je určený deťom mladším ako 9 rokov alebo s telesnou hmotnosťou menšou ako 33 kg.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvýšená opatrnosť je potrebná pri podávaní lieku pacientom s deficitom enzýmu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, hemolytickou anémiou a pri súčasnom podaní liekov atakujúcich pečeň.

Pri renálnej insuficiencii sa odporúča dávkovací interval predĺžiť (pozri časť 4.2).

U pacientov so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov dlhodobo (viac ako 10 dní) užívajúcich vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelne vykonávať pečeňové testy.

U pacientov s ochorením pečene je vyššie nebezpečenstvo predávkovania.

Užívanie vyšších ako odporúčaných dávok môže viesť k riziku závažného poškodenia pečene. Nepodávajte tento liek deťom bez odporúčania lekára, ak majú ochorenie pečene a/alebo užívajú akékoľvek iné lieky obsahujúce paracetamol.

Na základe postmarketingových skúseností s používaním paracetamolu bolo zistené, že hepatotoxicita paracetamolu sa môže vyskytnúť aj pri použití terapeutických dávok, najmä pri použití dávky 4 g denne (maximálna terapeutická dávka), pri krátkodobom použití a u pacientov bez predchádzajúceho poškodenia funkcie pečene.

Poškodenie pečene sa môže vyvinúť pri nižších dávkach, ak spolupôsobí alkohol, induktory pečeňových enzýmov alebo iné hepatotoxické lieky. Dlhodobá konzumácia alkoholu významne zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu. Najvyššie riziko bolo zaznamenané u chronických alkoholikov, ktorí pred použitím paracetamolu abstinujú krátko (12 h).

Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje.

4.5 Liekové a iné interakcie

Hepatotoxické látky môžu zvyšovať možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolu.

Paracetamol zvyšuje hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu v plazme.

Pri súbežnom užívaní liekov, ktoré spôsobujú indukciu pečeňových enzýmov, ako je alkohol, barbituráty,

inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva, ľubovník bodkovaný, antiepileptiká (okrem iných glutetimid, fenobarbital, fenytoín, primidón a karbamazepín) a rifampicín, sa môže zvyšovať pravdepodobnosť toxických účinkov paracetamolu vzhľadom na vznik toxického N-acetyl-p-benzochinónimínu.

Absorpcia paracetamolu sa môže urýchliť podaním metoklopramidu alebo domperidónu, môže byť znížená cholestyramínom.

Prebenecid ovplyvňuje vylučovanie a plazmatickú koncentráciu paracetamolu.

Antikoagulačný efekt warfarínu alebo iných kumarínov spolu so zvýšeným rizikom krvácania môže byť spôsobený súčasným dlhodobým a pravidelným podávaním paracetamolu. Uvedené interakcie nie sú klinicky signifikantné, ak sa liek užíva v súlade s odporúčaným dávkovaním a dĺžkou liečby.

Pri súbežnom užívaní paracetamolu a zidovudínu sa pozoruje zvýšený sklon k rozvoju neutropénie a hepatotoxicity. Tento liek preto má byť súčasne so zidovudínom užívaný len po starostlivom zvážení prínosu a rizika liečby.

Pri súbežnom podávaní paracetamolu a lamotrigínu bolo zistené zníženie účinnosti lamotrigínu pri zvýšení jeho pečeňového klírensu.

Niektoré hlásenia nasvedčujú tomu, že izoniazid môže zvyšovať hepatotoxický potenciál paracetamolu. V prípade súbežného podávania je potrebné starostlivo sledovať klinické a laboratórne príznaky hepatotoxicity.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Fertilita:Štúdie chronickej toxicity paracetamolu u zvierat preukázali výskyt atrofie semenníkov a inhibíciu spermatogenézy, relevancia tohto nálezu u človeka však nie je známa.

Gravidita:Napriek tomu, že paracetamol prestupuje cez placentárnu bariéru, nepreukázali sa u novorodenca patologické zmeny. Krátkodobé podanie paracetamolu v období gravidity sa považuje za bezpečné.

Laktácia:Paracetamol sa síce vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú z klinického hľadiska signifikantné. Počas krátkodobej liečby nie je potrebné prerušiť dojčenie za predpokladu starostlivého sledovania dojčaťa. Dokonca ani pri dlhodobej liečbe paracetamolom neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky u dojčiat s výnimkou jedného prípadu výskytu makulopapulárnej vyrážky.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (1/10), časté (1/100 až <1/10), menej časté (1/1 000 až <1/100), zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)

Trieda orgánových systémov podľaa databázy MedDRA	Frekvencia	Nežiaduci účinok
Poruchy krvi a lymfatického systému	Veľmi zriedkavé	trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia, pancytopénia, neutropénia, hemolytická anémia
Poruchy imunitného systému	Veľmi zriedkavé	anafylaxia (vrátane anafylaktického šoku), angioedém
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	Veľmi zriedkavé	bronchospazmus
Poruchy pečene a žlčových ciest	Veľmi zriedkavé	ikterus
	Neznáme	cytolytická hepatitída, ktorá môže viesť k akútnemu zlyhaniu pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Zriedkavé	kožné alergické reakcie, raš
	Neznáme	toxická epidermálna nekrolýza (TEN), Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, fixný liekový exantém

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie už relatívne nízkymi dávkami paracetamolu (8 – 15 g v závislosti od telesnej hmotnosti) môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu. K poškodeniu pečene po požití 5 alebo viac gramov paracetamolu môže dôjsť u pacientov s rizikovými faktormi ako je:

• dlhodobá liečba enzýmovými induktormi (karbamazepín, glutetimid, fenobarbital, fenytoín, rifampicín, primidon, ľubovník bodkovaný),

• pravidelná konzumácia väčšieho množstva alkoholu,

• pravdepodobnosť, že sú vyčerpané zásoby glutatiónu (napr. pri poruche príjmu potravy, cystickej fibróze, HIV infekcii, hladovaní, kachexii).

Príznaky predávkovania:Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, vracanie, anorexia, bledosť, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká po v priebehuprvých 24 hodín. Môže vzniknúť pečeňová cytolýza, ktorá môže viesť k zlyhaniu pečene, encefalopatii, kóme až smrti. Komplikáciu zlyhania pečene predstavuje metabolická acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcia a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. 12 až 48 hodin po akútnom predávkovaní sa zvyšujú hladiny pečeňových transamináz, laktátdehydrogenázy a bilirubínu spolu s poklesom hladiny protrombínu.Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú v anamnéze abúzus alkoholu, sú náchylnejší na poškodenie pečene. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania:Je nutná hospitalizácia. Pri nesprávnej aplikácii čapíkov p.o. sa odporúča vyvolanie vracania, výplach žalúdka, najmä ak sa paracetamol požil pred menej ako 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie je sporné. Pri akomkoľvek mechanizmu predávkovania (p.o. alebo p.r.) sa odporúča monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky sa však pozorovali aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5% glukóze v počiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5% glukózy počas 4 hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín je možné podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3 razy denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum, antipyretikum, derivát anilidu, paracetamol

ATC kód: N02BE01

Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez antiflogistickej aktivity a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou, vhodné v pediatrii aj u dospelých pacientov. Neovplyvňuje glykémiu a je teda vhodný aj u diabetikov. Pretože neovplyvňuje významne krvnú zrážavosť ani u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá, dá sa takisto použiť u hemofilikov. Nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Je možné ho použiť všade tam, kde sú salicyláty kontraindikované.

Analgetický účinok paracetamolu po jednorazovej terapeutickej dávke 0,5 – 1 g trvá 3 – 6 hodín, antipyretický 3 – 4 hodiny. Intenzita obidvoch účinkov zodpovedá kyseline acetylsalicylovej v rovnakých dávkach.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol sa z rekta vstrebáva rýchlo a takmer úplne. Rýchlo sa distribuuje do všetkých tkanív a telesných tekutín. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru, do slín a do materského mlieka. Intenzívne sa biotransformuje, popri konjugačných reakciách dochádza k oxidatívnym pochodom, pričom vznikajú toxické metabolity. Pri podaní terapeutických dávok dochádza k rýchlej biotransformácii týchto hepatotoxických intermediálnych metabolitov za spolupôsobenia glutationu a vzniku merkapturových kyselín, ktoré sa vylučujú močom prevažne vo forme konjugátov, menej ako 5% paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje medzi 1 - 3 hodinami, pri závažnej pečeňovej insuficiencii sa predlžuje až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek nedochádza k jeho predĺženiu, ale pretože sa vylučuje najmä obličkami, je nutné dávku paracetamolu redukovať. Paracetamol prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita paracetamolu bola obšírne študovaná na mnohých zvieracích druhoch.

Akútna toxicita

LD₅₀per osje u potkana 3,7 g/kg, u myši338 mg/kg.

Chronická toxicita

V štúdiách subchronickej a chronickej toxicity paracetamolu u laboratórnych potkanov a myší, bolo pozorované poškodenie gastrointestinálneho traktu, zmeny hodnôt krvného obrazu alebo degenerácia paremchýnu pečene a obličiek, vedúca až k nekróze. Tieto zmeny sú dávané do súvislosti ako s mechanizmom účinku, tak s metabolizmom paracetamolu. Metabolity paracetamolu, ktorým sa toxické účinky prisudzujú a súvisiace zmeny orgánov boli preukázané tiež u človeka. Preto sa paracetamol nemá užívať dlhodobo a vo vyšších dávkach.

Mutagénny a karcinogénny potenciál

Výsledky genotoxických štúdií s paracetamolom sú nejednoznačné. Účinok paracetamolu je značne závislý od použitej koncentrácie a tiež od spôsobu podania. Kancerogénne pôsobenie paracetamolu bolo pozorované len po podaní vysokých, hepatotoxických dávok. V normálnych terapeutických dávkach nie je užívanie paracetamolu spojené s rizikom genotoxicity a kancerogenity.

Reprodukčná toxicita

Štúdie na laboratórnych zvieratách neposkytli dôkaz o embryotoxicite alebo fetotoxicite paracetamolu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Adeps pro suppositorio W 35

Adeps pro suppositorio H 15

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom vnútornom obale (Al strip) na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al strip, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Balenie: 5 čapíkov

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0185/81-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 10.11.1981

Dátum posledného predĺženia registrácie: 11.04.2007

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2014