Písomná informácia pre používateľa

Paretin 20 mg

filmom obalené tablety

paroxetín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika. Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy. Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Paretin 20 mg a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Paretin 20 mg

3. Ako užívať Paretin 20 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Paretin 20 mg

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Paretin 20 mg a na čo sa používa

Paretin 20 mg sa používa na liečbu dospelých s depresiou (epizóda veľkej depresie) a/alebo s úzkostnými poruchami.Paroxetín sa používa na liečbu nasledovných úzkostných porúch: obsedantno-kompulzívna porucha (opakujúce sa, nutkavé myšlienky s nekontrolovateľným správaním), panická porucha (návaly paniky, vrátane tých vyvolaných agorafóbiou, čo je strach z otvorených priestorov), sociálna úzkostná porucha (strach alebo vyhýbanie sa spoločenským situáciám), posttraumatická stresová porucha (úzkosť spôsobená traumatickou udalosťou) a generalizovaná úzkostná porucha (vo všeobecnosti pocit zvýšenej úzkosti alebo nervozity).

Paretin 20 mg obsahuje liečivo paroxetín.

Paroxetín patrí do skupiny liekov nazývaných selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI). V mozgu každého z nás sa nachádza látka nazývaná sérotonín. Ľudia s depresiou alebo úzkosťou majú nižšie hladiny sérotonínu ako ostatní. Nie je úplne známe, ako paroxetín a iné SSRI účinkujú, ale môžu pomôcť tým, že zvyšujú hladinu sérotonínu v mozgu. Správna liečba depresie alebo úzkostných porúch je dôležitá, aby ste sa mohli cítiť lepšie.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Paretin 20 mg

Neužívajte Paretin 20 mg

• ak ste alergický na paroxetín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• ak užívate alebo ste v priebehu posledných dvoch týždňov užívali liek nazývaný inhibítor monoaminooxidázy (IMAO vrátane moklobemidu, linezolidu alebo metyltioníniumchloridu (metylénovej modrej)). Váš lekár vám poradí, ako máte začať užívať Paretin 20 mg, keď ste ukončili liečbu IMAO.

• ak užívate antipsychotikum nazývané tioridazín alebo antipsychotikum nazývané pimozid.

Ak sa vás týka niečo z vyššie uvedeného, oznámte to svojmu lekárovi predtým, ako začnete užívať Paretin 20 mg.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať paroxetín, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.

• ak máte ťažkosti s funkciou obličiek alebo pečene, alebo ak máte ťažkosti so srdcom

• ak máte epilepsiu alebo epileptické záchvaty alebo kŕče v chorobopise (anamnéze)

• ak ste niekedy mali stavy mánie (prehnane aktívne správanie alebo myšlienky)

• ak podstupujete liečbu veľkej depresie elektrošokmi (elektrokonvulzívnu liečbu, ECT)

• ak máte poruchy krvácania v chorobopise (anamnéze)

• ak máte cukrovku

• ak podstupujete diétu s nízkym obsahom sodíka alebo máte nízke hladiny sodíka v krvi

• ak máte glaukóm (tlak v oku)

• ak užívate tamoxetín na liečbu rakoviny prsníka alebo ťažkostí s otehotnením, môže paroxetín znížiť účinok tamoxetínu, preto vám lekár môže odporučiť iné antidepresívum

• ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť (pozri časť Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť, v tejto písomnej informácii pre používateľa).

Ak sa vás týka niečo z vyššie uvedeného alebo si niečím nie ste istý, kontaktujte svojho lekára.

Deti a dospievajúci

Paretin 20 mg sa nesmie používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.Pacienti mladší ako 18 rokov majú zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú samovražedné pokusy, samovražedné myšlienky a nepriateľské správanie (predovšetkým agresivita, nepriateľské správanie a zlosť), keď užívajú tento typ liekov. Napriek tomu váš lekár môže paroxetín predpísať pacientom mladším ako 18 rokov na základe rozhodnutia, že je to v ich najlepšom záujme. Ak vám (alebo vášmu dieťaťu) lekár predpísal paroxetín a vy sa chcete podrobnejšie informovať, obráťte sa opätovne na svojho lekára. Informujte svojho lekára, ak sa pri užívaní paroxetínu objavia, prípadne zhoršia, niektoré prejavy uvedené vyššie. Zatiaľ nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o bezpečnosti paroxetínu v tejto vekovej skupine týkajúce sa rastu, dospievania a rozvoja poznania a správania.

V štúdiách s paroxetínom u osôb mladších ako 18 rokov boli hlásené časté vedľajšie účinky, ktoré postihli menej ako 1 z 10 detí/dospievajúcich: zintenzívnenie myšlienok na samovraždu a zvýšenie počtu pokusov o samovraždu, úmyselné sebapoškodenie, negatívne zaujaté, agresívne alebo nepriateľské správanie, znížená chuť do jedla, chvenie, nezvyčajné potenie, hyperaktivita (priveľmi veľa energie), rozrušenie, zmena emócií (zahŕňajúca plač a zmeny nálady).Tieto štúdie taktiež dokázali, že rovnaké príznaky postihli deti a dospievajúcich, ktorí namiesto paroxetínu užívali neúčinné tablety (placebo), aj keď u nich boli pozorované menej často.

V týchto štúdiách u osôb mladších ako 18 rokov mali niektorí pacienti abstinenčné príznaky, keď prestali užívať paroxetín. Tieto príznaky boli väčšinou podobné príznakom pozorovaným u dospelých po ukončení liečby paroxetínom (pozri časť 3, Ako užívať Paretin 20 mg,v tejto písomnej informácii pre používateľa). U pacientov mladších ako 18 rokov sa okrem toho často (postihovali menej ako 1 z 10) zaznamenala bolesť žalúdka, pocit nervozity a zmena emócií (zahŕňajúca plač, zmeny nálady, pokus o sebapoškodenie, myšlienky na samovraždu a pokus o samovraždu).

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti

Ak máte depresiu a/alebo máte stavy úzkosti, niekedy môžete mať sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky. Tieto myšlienky môžu byť častejšie od začiatku užívania antidepresív dovtedy, kým tieto lieky začnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.

S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:

• ste už mali v minulosti samovražedné alebo sebapoškodzujúce myšlienky

• ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických štúdií ukazujú na zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.

Ak máte kedykoľvek samovražedné alebo sebapoškodzujúce myšlienky, kontaktujte svojho lekára alebo priamo nemocnicu.

Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľovo tom, že máte depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu pre používateľa.

Môžete ich požiadať, aby vám povedali, keď si myslia, že sa zhoršila vaša depresia alebo úzkosť, alebo ak ich trápia zmeny vo vašom správaní.

Prekonzultujte tieto záležitosti so svojím lekárom, ak máte akékoľvek obavy.

Dôležité vedľajšie účinky pozorované pri užívaní Paretinu

U niektorých pacientov, ktorí užívajú Paretin, môže vzniknúť stav nazývaný akatízia, pri ktorom majú pocit nepokoja a pocit, že nemôžu stáť alebo sedieť v kľude. U ďalších pacientov môže vzniknúť stav nazývaný sérotonínový syndróm, pri ktorom majú niektoré alebo všetky z nasledujúcich príznakov: pocit zmätenosti, pocit nepokoja, potenie, chvenie, triašku, halucinácie (zvláštne vidiny alebo zvuky), náhle zášklby svalov alebo rýchly tlkot srdca. Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov, obráťte sa na svojho lekára. Ďalšie informácie o týchto alebo iných vedľajších účinkoch paroxetínu si pozrite v časti 4, Možné vedľajšie účinky,v tejto písomnej informácii pre používateľa).

Iné lieky a Paretin

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Niektoré lieky môžu ovplyvňovať spôsob, akým paroxetín účinkuje, alebo môže spôsobiť, že sa u vás s väčšou pravdepodobnosťou vyvinú vedľajšie účinky. Paretin tiež môže ovplyvniť spôsob, akým účinkujú iné lieky. Medzi ne patria:

• lieky nazývané inhibítory monoaminooxidázy (IMAO, vrátane moklobemidu na liečbu depresie a metyltioníniumchlorid (metylénová modrá)) pozri časť Neužívajte Paretin 20 mg, v tejto písomnej informácii pre používateľa

• lieky proti bolesti, napr. tramadol, petidín

• lieky nazývané triptány, napr. sumatriptán (používané na liečbu migrény), linezolid (antibiotikum používané na liečbu infekcií) pozri časť Neužívajte Paretin 20 mg, v tejto písomnej informácii pre používateľa

• iné lieky na liečbu depresie vrátane SSRI, tryptofánu a tricyklických antidepresív ako sú klomipramín, nortriptylín, desipramín

• tioridazín alebo pimozid (čo sú antipsychotiká) pozri časť Neužívajte Paretin 20 mg, v tejto písomnej informácii pre používateľa

• aspirín (kyselina acetylsalicylová), ibuprofén alebo iné lieky nazývané nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) ako je celekoxib alebo rofekoxib, etodolak, diklofenak alebo meloxikam (používané na liečbu bolesti a zápalu)

• lieky, ako je lítium, risperidón, perfenazín, klozapín (nazývané antipsychotiká), používané na liečbu určitých psychiatrických stavov

• kombinácia fosamprenaviru a ritonaviru (používa sa na liečbu HIV infekcie)

• ľubovník bodkovaný Hypericum perforatum (rastlinný prípravok používaný na liečbu depresie)

• fenobarbital, fenytoín, valproát sodný alebo karbamazepín (používané na liečbu epileptických kŕčov alebo záchvatov)

• atomoxetín (na liečbu hyperkinetickej poruchy (ADHD))

• procyklidín (na zmiernenie trasu, obzvlášť pri Parkinsovej chorobe)

• warfarín alebo iné lieky (nazývané antikoagulanciá), používané na zriedenie krvi

• propafenón, flekainid (na liečbu nepravidelného srdcového rytmu)

• metoprolol, betablokátor (na liečbu vysokého krvného tlaku a ťažkostí so srdcom)

• pravastatín (na liečbu vysokej hladiny cholesterolu)

• rifampicín(na liečbu tuberkulózy (TB) a lepry)

• fentanyl, ktorý sa používa v celkovej anestézii alebo na liečbu chronickej bolesti

• tamoxifén, na liečbu nádorových ochorení, ako je karcinóm prsníka alebo pri problémoch s plodnosťou

Informujte svojho lekára alebo lekárnika o všetkých liekoch, ktoré užívate, ktoré ste v poslednom čase užívali alebo ktoré možno budete užívať.

Paretin a jedlo a alkohol

Počas užívania paroxetínu nepite alkohol. Alkohol môže zhoršiť príznaky vášho ochorenia alebo vedľajšie účinky. Užívanie paroxetínu ráno spolu s jedlom zníži pravdepodobnosť pocitu nevoľnosti (nauzey).

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Niektoré klinické štúdie preukázali, že paroxetín môže ovplyvniť plodnosť u niektorých mužov, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Niektoré štúdie naznačili zvýšenie rizika srdcových vád u detí, ktorých matky užívali paroxetín v priebehu prvých mesiacov tehotenstva. Váš lekár sa rozhodne, či je pre vás lepšie zmeniť liečbu alebo postupne vysadiť paroxetín, keď ste tehotná. V závislosti od okolností sa však váš lekár môže rozhodnúť, že pre vás bude lepšie pokračovať v liečbe paroxetínom.

Uistite sa, že váš lekár vie, že užívate paroxetín.Ak sa lieky ako paroxetín užívajú počas tehotenstva, najmä počas posledných 3 mesiacov, môžu u novorodencov zvýšiť riziko vážneho stavu, nazývaného perzistujúca pľúcna hypertenzia novorodencov (PPHN), ktorá spôsobuje zrýchlenie dychu a zmodranie dieťaťa. Tieto príznaky sa obyčajne objavia počas prvých 24 hodín života dieťaťa. Ak spozorujete tieto príznaky u vášho dieťaťa, okamžite informujte svojho lekára.

Príznaky zahŕňajú:

• problémy s dýchaním

• zmodranie kože alebo príliš vysokú alebo nízku telesnú teplotu

• modré pery

• vracanie alebo alebo poruchu príjmu potravy

• nadmernú únavu, neschopnosť spánku, nepretržitý plač

• stuhnuté alebo nadmerne uvoľnené svaly

• tras, nervozita alebo kŕče

• prehnané reflexy

Ak sa u vášho dieťaťa po narodení vyskytnú ktorékoľvek z týchto príznakov, ktoré vás znepokojujú, kontaktujte svojho lekára, ktorý vám bude vedieť poradiť.

Paroxetín môže prechádzať do materského mlieka vo veľmi malých množstvách.Ak užívate paroxetín, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete dojčiť.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

K možným vedľajším účinkom paroxetínu patria závraty, zmätenosť, pocit ospalosti alebo rozmazané videnie. Ak sa u vás vyskytnú tieto vedľajšie účinky, neveďte vozidlá ani neobsluhujte žiadne stroje.

3. Ako užívať Paretin 20 mg

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť.

	Začiatočná dávka	Odporúčaná denná dávka	Maximálna denná dávka
Depresia	20 mg	20 mg	50 mg
Obsedantno- kompulzívna porucha	20 mg	40 mg	60 mg
Panická porucha	10 mg	40 mg	60 mg
Sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia)	20 mg	20 mg	50 mg
Post-traumatická stresová porucha	20 mg	20 mg	50 mg
Generalizovaná úzkostná porucha	20 mg	20 mg	50 mg

Lekár vám povie, akú dávku Paretinu 20 mg máte užívať.

Väčšina pacientov sa začne cítiť lepšie až po niekoľkých týždňoch liečby. Ak sa však ani potom necítite lepšie, poraďte sa so svojím lekárom. Váš lekár sa môže rozhodnúť zvyšovať vám dávku postupne o 10 mg až na maximálnu dennú dávku.

Tablety užívajte ráno s jedlom. Nežuvajte tablety, ale prehltnite ich vcelku a zapite vodou.

Lekár vám povie, ako dlho budete užívať váš liek. Liečba môže trvať niekoľko mesiacov, alebo dokonca dlhšie.

Použitie u starších pacientov

Maximálna dávka pre starších pacientov (vo veku nad 65 rokov) je 40 mg paroxetínu denne.

Použitie u detí a dospievajúcich

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokovza normálnych okolností nemajú užívať paroxetín, pokiaľ sa lekár nerozhodol, že užívanie tohto lieku je v ich najlepšom záujme.

Pacienti s ochorením pečene alebo obličiek

Ak máte problémy s funkciou pečene alebo ak máte závažné ochorenie obličiek, váš lekár môže rozhodnúť, aby ste užívali nižšiu dávku paroxetínu, ako je zvyčajné.

Ak užijete viac Paretinu 20 mg, ako máte

Nikdy neužívajte viac tabliet, ako vám odporučil váš lekár.Ak vy alebo niekto iný užijete príliš veľa tabliet, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo najbližšiu lekársku službu prvej pomoci. Zoberte si so sebou obal lieku.

Ak zabudnete užiť Paretin 20 mg

Tablety užívajte každý deň v rovnakom čase.

Ak zabudnete užiť dávku Paretinu 20 mg a spomeniete si predtým, ako pôjdete večer spať, tabletu ihneď užite. Nasledujúci deň pokračujte v užívaní ako predtým.

Ak si však spomeniete počas noci alebo nasledujúci deň, zabudnutú dávku vynechajte. Môžu sa u vás vyskytnúť príznaky z vynechania, ale vymiznú po tom, ako užijete nasledovnú dávku vo zvyčajnom čase.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Čo robiť, aby ste sa cítili lepšie

Paretin 20 mg nezmierni vaše príznaky okamžite– pri všetkých antidepresívach je potrebný čas, kým začnú účinkovať. Niektorí pacienti sa začnú cítiť lepšie po niekoľkých týždňoch liečby, u iných to však môže trvať o niečo dlhšie. Niektorí pacienti užívajúci antidepresíva sa zo začiatku cítia horšie, kým u nich dôjde k zlepšeniu. Ak sa nezačnete cítiť lepšie ani po niekoľkých týždňoch liečby, poraďte sa so svojím lekárom. Po začatí liečby je potrebné, aby ste svojho lekára opäť navštívili po niekoľkých týždňoch.

Ak prestanete užívať Paretin 20 mg

Neprestaňte užívať paroxetín, pokiaľ vám to neodporučil váš lekár.

Pri ukončovaní liečby paroxetínom vám lekár bude postupne znižovať dávku v priebehu niekoľkých týždňov až mesiacov – to pomôže znížiť riziko vzniku príznakov z ukončenia liečby. Jedným zo spôsobov ukončenia liečby je postupné znižovanie dávky o 10 mg každý týždeň. Väčšina pacientov pociťuje príznaky pri ukončení liečby ako mierne, ktoré sami odznejú v priebehu 2 týždňov. U niektorých pacientov však tieto príznaky môžu byť závažného charakteru alebo môžu trvať dlhšie.

Ak sa u vás vyskytnú príznaky z ukončenia liečby, váš lekár sa môže rozhodnúť, aby ste liečbu ukončovali pozvoľnejšie. Ak sa u vás pri ukončovaní liečby paroxetínom vyskytnú závažné príznaky z prerušenia liečby, vyhľadajte svojho lekára. Váš lekár vám môže odporučiť, aby ste liek začali opätovne užívať a následne ukončili liečbu ešte pozvoľnejšie.

Možné abstinenčné príznaky pri ukončení liečby:

Niektoré príznaky pri ukončení liečby sa vyskytujú častejšie ako iné.

Časté: môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb

• pocit závratu, neistoty alebo nerovnováhy

• pocity mravčenia, pocity pálenia a (menej často) elektrických výbojov, vrátane hlavy, hučanie, šumenie, pískanie, zvonenie alebo iný pretrvávajúci zvuk v ušiach (tinnitus)

• poruchy spánku (živé sny, nočné mory, neschopnosť spánku)

• pocit úzkosti

• bolesť hlavy

Menej časté: môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb

• pocit nevoľnosti (nauzea)

• potenie (vrátanie nočného potenia)

• pocit nepokoja alebo rozrušenia

• tras

• pocit zmätenosti alebo dezorientácie

• hnačka (riedka stolica)

• citová nestabilita alebo pocit podráždenosti

• zrakové poruchy

• búšenie srdca

Ak vás znepokojujú abstinenčné príznaky z ukončenia liečby, vyhľadajte svojho lekára.

Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Je pravdepodobnejšie, že vedľajšie účinky sa vyskytnú počas prvých týždňov liečby paroxetínom.

Vedľajšie účinky zvyčajne ustúpia po niekoľkých týždňoch liečby.

Ak sa u vás počas liečby vyskytne ktorýkoľvek z nasledovných vedľajších účinkov, vyhľadajte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice

Menej časté: môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb

• Nezvyčajné modriny alebo krvácanie, vrátane vracania krvi alebo krvi v stolici (ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekársku službu prvej pomoci).

• Neschopnosť močiť (ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekársku službu prvej pomoci).

Zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 1 000 osôb

• Ak sa u vás vyskytnú epileptické záchvaty (kŕče), ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekársku službu prvej pomoci.

• Ak pociťujete nepokoj alebo ak cítite, že neviete v kľude sedieť alebo stáť, môžete mať stav nazývaný akatízia. Zvyšovanie dávky paroxetínu môže tieto pocity zhoršovať. Ak máte takéto pocity, vyhľadajte svojho lekára.

• Ak sa cítite unavený, slabý alebo zmätený a máte bolestivé, stuhnuté alebo nekoordinované svalstvo, môže to byť z dôvodu nízkej hladiny sodíka v krvi. Ak máte takéto príznaky, kontaktujte svojho lekára.

Veľmi zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb

• Alergické reakcie na paroxetín, môžu byť závažné, ako napríklad červená a hrčkovitá kožná vyrážka, alebo opuch očných viečok, tváre, pier, jazyka alebo hrdla, čo môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním (dýchavica) alebo prehĺtaním a pocit slabosti alebo závratu, čo vedie ku kolapsu alebo k strate vedomia.

• Kožná vyrážka, ktorá môže tvoriť pľuzgiere a vyzerá ako malé terčíky (centrálne tmavé škvrny obkolesené bledšou oblasťou s tmavým prstencom na okraji) nazývaná multiformný erytém

• Rozsiahla vyrážka s pľuzgiermi a olupujúcou sa kožou, najmä okolo úst, nosa, očí a pohlavných orgánov (Stevensov-Johnsonov syndróm)

• Rozsiahla vyrážka s pľuzgiermi a olupujúcou sa kožou na veľkej časti povrchu tela (toxická epidermálna nekrolýza)

• Syndróm neprimeraného vylučovania antidiuretického hormónu (SIADH), čo je ochorenie, pri ktorom telo vytvára väčšie množstvo vody a znižuje sa koncentrácia sodíka (soli), v dôsledku nevhodných chemických signálov. Pacienti so SIADH môžu byť vážne chorí alebo nemusia mať žiadne príznaky ochorenia.

• Ak máte niektoré alebo všetky z nasledovných príznakov, môžete mať stav nazývaný sérotonínový syndróm. Príznaky zahŕňajú: pocit zmätenosti, pocit nepokoja, potenie, tras, triaška, halucinácie (zvláštne vidiny alebo zvuky), náhle zášklby svalov alebo rýchly tep srdca.

• Vaše oči začnú byť bolestivé alebo máte rozmazané videnie. Toto môže byť príznak glaukómu.

• Vaša koža alebo očné bielka zožltnú, čo môže byť príznakom problémov s pečeňou.

Neznáme: častosť nemožno odhadnúť z dostupných údajov

Okamžite oznámte svojmu lekárovi, ak:

• máte sebapoškodzovacie alebo samovražedné myšlienky. Samovražedné správanie sa zaznamenalo v priebehu liečby paroxetínom alebo skoro po jej ukončení.

Iné vedľajšie účinky zaznamenané v priebehu liečby

Veľmi časté: môžu postihovať viac ako 1 z 10 osôb

• pocit nevoľnosti (nauzea). Užívanie vášho lieku ráno spolu s jedlom môže znížiť riziko vzniku nevoľnosti.

• poruchy sexuálnych funkcií alebo pohlavnej túžby (napríklad neschopnosť dosiahnuť orgazmus a u mužov poruchy erekcie a ejakulácie).

Časté: môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb

• strata chuti do jedla

• problémy so spánkom (nespavosť) alebo pocit ospalosti

• nezvyčajné sny (ako aj nočné mory)

• pocit závratov alebo trasu

• bolesť hlavy

• pocit rozrušenosti

• pocit nezvyčajnej slabosti

• rozmazané videnie

• zívanie, sucho v ústach

• hnačka alebo zápcha

• prírastok telesnej hmotnosti

• potenie

• zvýšenie hladiny cholesterolu

• vracanie

• neschopnosť poriadne sa sústrediť

Menej časté: môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb

• zrýchlený rytmus srdca v porovnaní s normálom

• mierne zvýšenie alebo pokles krvného tlaku, zníženie krvného tlaku pri zmene polohy (napr. pri postavení sa)

• znížená hybnosť, stuhnutosť, tras alebo neobvyklé pohyby úst a jazyka

• rozšírenie očných zreničky

• kožné vyrážky, svrbenie

• pocit zmätenosti

• halucinácie (zvláštne vidiny alebo zvuky)

• neschopnosť vymočiť sa (zadržiavanie moču) alebo nekontrolovateľný, mimovoľný únik moču (močová inkontinencia)

• ak ste diabetický pacient, môže sa u vás počas užívania paroxetínu prejaviť strata kontroly hladín cukru v krvi. Prosím, poraďte sa so svojím lekárom o možnosti úpravy dávkovania inzulínu alebo diabetických liekov

Zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 1 000 osôb

• nezvyčajná tvorba materského mlieka u mužov i u žien

• pomalý rytmus srdca

• účinky na pečeň prejavujúce sa v krvných testoch funkcie pečene

• záchvaty paniky

• hyperaktívne správanie alebo myšlienky (mánia)

• pocit odcudzenia sa k vlastnej osobe, odosobnenie (depersonalizácia)

• pocit úzkosti

• bolesť v kĺboch alebo vo svaloch

• nekontrolovateľné nutkanie hýbať nohami (syndróm nepokojných nôh)

• zvýšenie hladín hormónu nazývaného prolaktín v krvi

Veľmi zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb

• retencia (zadržiavanie) tekutín alebo vody, čo môže spôsobiť opuch rúk alebo nôh

• citlivosť na slnečné svetlo

• bolestivá erekcia (stoporenie) penisu, ktorá neodznieva

• nízky počet krvných doštičiek

U pacientov užívajúcich tento typ lieku bolo pozorované zvýšené riziko zlomenín kostí.

U niektorých pacientov sa počas užívania paroxetínu zaznamenalo hučanie, šumenie, pískanie, zvonenie alebo iný pretrvávajúci zvuk v ušiach (tinnitus).

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika, alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Paretin 20 mg

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej25 ºC.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a na fľaške po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Paretin 20 mg obsahuje

- Liečivo je paroxetín.

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 22,22 mg paroxetíniumchloridu, čo zodpovedá 20 mg paroxetínu.

• Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety: bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát (E 470b) a sodná soľ karboxymetylškrobu (typu A).

Obal tablety: metakrylátový kopolymér, mastenec (E 553b) a oxid titaničitý (E 171).

Ako vyzerá Paretin 20 mg a obsah balenia

Paretin 20 mg sú biele, filmom obalené tablety, s označením „P2“ na jednej strane a „G“ na strane druhej, s priemerom približne 8 mm. Tablety majú deliacu ryhu na jednej strane. Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.

Paretin 20 mg je dostupný vo fľaškách s obsahom 28, 58 alebo 100 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

Výrobca

McDermott Laboratories t/a Gerard Laboratories

35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road, Dublin 13, Írsko

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

MYLAN s r.o., Rožňavská 24, 82104 Bratislava, Slovenská republika

Telefónne číslo: +421 2 32 199 100

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v marci 2015.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Paretin 20 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 22,22 mg paroxetíniumchloridu, čo zodpovedá 20 mg paroxetínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biele, okrúhle, filmom obalené tablety na jednej strane označené písmenom “G” a na druhej strane s deliacou ryhou a označením “P2”, priemer približne 8 mm.

Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Paroxetín je indikovaný u dospelých (vrátane starších ľudí) na liečbu:

• Epizódy veľkej depresie

• Obsedantno-kompulzívnej poruchy

• Panickej poruchy s agorafóbiou a bez nej

• Sociálnej úzkostnej poruchy/sociálnej fóbie

• Generalizovanej úzkostnej poruchy

• Posttraumatickej stresovej poruchy

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Paroxetín sa odporúča podávať jedenkrát denne ráno spolu s jedlom.

Tabletu je lepšie prehltnúť ako žuvať.

Epizóda veľkej depresie

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Zlepšenie stavu sa u pacientov začína prejavovať zvyčajne už po prvom týždni liečby, ale evidentnejšie môže byť až od druhého týždňa liečby.

Tak ako pri všetkých antidepresívnych liekoch, dávkovanie sa musí podľa potreby hodnotiť a upravovať počas 3 až 4 týždňov od začiatku liečby a potom následne, ak to bude považované za klinicky vhodné. U niektorých pacientov s nedostatočnou odpoveďou na 20 mg sa táto dávka môže podľa odpovede pacienta postupne zvyšovať po 10 mg až na maximálnych 50 mg denne.

Pacienti s depresiou sa majú liečiť počas dostatočne dlhej doby, najmenej 6 mesiacov, aby sa zaistilo, že u nich nepretrvávajú žiadne symptómy.

Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD)

Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať s 20 mg/deň a táto dávka sa môže postupne zvyšovať po 10 mg na odporúčanú dávku. V prípade, že po niekoľkých týždňoch na odporúčanej dávke nebude pozorovaná dostatočná odpoveď, pre niektorých pacientov môže byť prínosné postupné zvýšenie ich dávky až na maximálnych 60 mg/deň.

Pacienti s OCD sa majú liečiť počas dostatočne dlhej doby, aby sa zaistilo, že u nich nepretrvávajú žiadne symptómy. Táto doba môže trvať niekoľko mesiacov alebo aj dlhšie (pozri časť 5.1).

Panická porucha

Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať s 10 mg/deň a táto dávka sa má podľa odpovede pacienta postupne zvyšovať po 10 mg až na odporúčanú dávku. Nízka začiatočná dávka sa odporúča preto, aby sa minimalizovalo potenciálne zhoršenie symptomatológie panického syndrómu, k čomu zvyčajne dochádza v skorých štádiách liečby tejto poruchy. V prípade, že po niekoľkých týždňoch na odporúčanej dávke nebude pozorovaná dostatočná odpoveď, pre niektorých pacientov môže byť prínosné postupné zvýšenie ich dávky až na maximálnych 60 mg/deň.

Pacienti s panickou poruchou sa majú liečiť počas dostatočne dlhej doby, aby sa zaistilo, že u nich nepretrvávajú žiadne symptómy. Táto doba môže trvať niekoľko mesiacov alebo aj dlhšie (pozri časť 5.1).

Sociálna úzkosť/sociálna fóbia

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. V prípade, že po niekoľkých týždňoch na odporúčanej dávke nebude pozorovaná dostatočná odpoveď, pre niektorých pacientov môže byť prínosné postupné zvyšovanie ich dávky po 10 mg, až na maximálnych 50 mg/deň. Dlhodobé používanie sa musí pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).

Generalizovaná úzkostná porucha

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. V prípade, že po niekoľkých týždňoch nebude pozorovaná dostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, pre niektorých pacientov môže byť prínosné postupné zvyšovanie ich dávky po 10 mg, až na maximálnych 50 mg/deň. Dlhodobé používanie sa musí pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).

Posttraumatická stresová porucha

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. V prípade, že po niekoľkých týždňoch na odporúčanú dávku nebude pozorovaná dostatočná odpoveď, pre niektorých pacientov môže byť prínosné postupné zvyšovanie ich dávky po 10 mg, až na maximálnych 50 mg/deň. Dlhodobé používanie sa musí pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).

Všeobecné informácie:

Abstinenčné symptómy pozorované po prerušení podávania paroxetínu

Náhlemu prerušeniu užívania sa má zabrániť (pozri časti 4.4 a 4.8). Režim postupného znižovania dávky uplatnený v klinických štúdiách spočíval v znižovaní dennej dávky o 10 mg v týždenných intervaloch. Ak sa po znížení dávky alebo po prerušení liečby objavia neznesiteľné symptómy, môže sa zvážiť pokračovanie v liečbe s predtým predpísanou dávkou. Následne môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale s pozvoľnejšou rýchlosťou.

Osobitné skupiny pacientov:

Starší ľudia

U starších ľudí sa vyskytujú zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu, dosiahnuté hodnoty však nevybočujú z rozmedzia hodnôt pozorovaných v mladších vekových skupinách. Dávkovanie sa má začať začiatočnou dávkou pre dospelých. U niektorých pacientov môže byť zvyšovanie dávky užitočné, ale nemá sa presiahnuť maximálna dávka 40 mg denne.

Deti a dospievajúci (7-17 roční)

Paroxetín sa nesmie používať na liečbu detí a dospievajúcich, pretože kontrolované klinické štúdie zistili, že paroxetín sa spája so zvýšeným rizikom samovražedného správania a nepriateľstva. V týchto štúdiách okrem toho nebola dostatočne potvrdená účinnosť (pozri časti 4.4 a 4.8).

Deti mladšie ako 7 rokov

U detí mladších ako 7 rokov nebolo použitie paroxetínu skúmané. Paroxetín sa nemá používať, pretože bezpečnosť a účinnosť v tejto vekovej skupine nebola potvrdená.

Porucha funkcie obličiek/pečene

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) alebo u pacientov s poruchou funkcie pečene dochádza k zvýšeným plazmatickým koncentráciám paroxetínu. Dávkovanie sa má preto obmedziť na nižšie dávky.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Paroxetín je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO).

Vo výnimočných prípadoch sa môže v kombinácii s paroxetínom podávať linezolid (antibiotikum, ktoré je reverzibilným neselektívnym IMAO) pod podmienkou, že je zabezpečené dôkladné sledovanie symptómov sérotonínového syndrómu a kontrolovanie krvného tlaku (pozri časť 4.5).

Liečba paroxetínom sa môže začať:

• po dvoch týždňoch po prerušení podávania ireverzibilného IMAO, alebo

• najmenej po 24 hodinách po prerušení podávania reverzibilného IMAO [napr. moklobemidu, linezolidu, metyltioníniumchloridu (metylénová modrá; látka podávaná predoperačne kvôli zobrazovaniu, ktorá je reverzibilným neselektívnym IMAO)].

Medzi prerušením liečby paroxetínom a začatím liečby akýmkoľvek IMAO musí uplynúť najmenej jeden týždeň.

Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii s tioridazínom, pretože, tak ako iné lieky, ktoré inhibujú pečeňový izoenzým 2D6 cytochrómu CYP 450, paroxetín môže zvýšiť plazmatické hladiny tioridazínu (pozri časť 4.5). Podávanie samostatného tioridazínu môže viesť k predĺženiu QTc intervalu v spojení so závažnou komorovou arytmiou, ako je torsades de pointesa náhlou smrťou.

Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii spimozidom (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba paroxetínom sa má začať opatrne až po dvoch týždňoch po ukončení liečby ireverzibilným IMAO alebo po 24 hodinách po ukončení liečby reverzibilným inhibítorom MAO. Dávky paroxetínu sa majú postupne zvyšovať až dovtedy, kým sa nedosiahne optimálna odpoveď (pozri časti 4.3 a 4.5).

Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov

Paretin 20 mg sa nesmie používať na liečbu detí a dospelých mladších ako 18 rokov. Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresivita, nepriateľské správanie a zlosť) boli v klinických štúdiách častejšie pozorované medzi deťmi a dospievajúcimi liečenými antidepresívami, než u pacientov, ktorí dostávali placebo. Ak sa rozhodnutie o liečbe, založené na objektívnej potrebe predsa len urobí, pacient má byť starostlivo sledovaný kvôli výskytu samovražedných symptómov. Navyše, chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.

Samovražda/samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie

Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou). Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie. Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých týždňoch liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie. Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bolparoxetín predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálnehosprávania. Okrem toho tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou. Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou majú byť dodržiavané aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými poruchami.

Pacienti so suicidálnymi príhodami alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok v anamnéze pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť starostlivo sledovaní počas liečby.

Meta-analýza placebom kontrolovaných klinických štúdií antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov (pozri tiež časť 5.1).

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné, hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania, starostlivo monitorovať. Pacienti (a ich opatrovatelia) musia byť upozornení na potrebu sledovania výskytu klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky objavia.

Akatízia/psychomotorický nepokoj

Použitie paroxetínu bolo spojené s rozvojom akatízie, ktorá je charakterizovaná vnútorným pocitom nepokoja a psychomotorickou agitovanosťou, ako je neschopnosť sedieť alebo stáť pokojne, zvyčajne spojené so subjektívnou tiesňou. Akatízia sa s najväčšou pravdepodobnosťou vyskytuje počas prvých niekoľkých týždňov liečby. U pacientov, u ktorých dôjde k týmto symptómom, môže byť zvyšovanie dávky škodlivé.

Sérotonínový syndróm/neuroleptický malígny syndróm

V zriedkavých prípadoch sa môže v súvislosti s liečbou paroxetínom vyskytnúť rozvoj sérotonínového syndrómu alebo príznakov podobných neuroleptickému malígnemu syndrómu, najmä ak sa podáva v kombinácii s ďalšími sérotonergnými a/alebo neuroleptickými liekmi. Vzhľadom na to, že tieto syndrómy môžu viesť k potenciálne život ohrozujúcim stavom, liečba paroxetínom sa musí prerušiť, ak sa takéto príznaky (charakterizované skupinou symptómov ako sú hypertermia, rigidita, myoklónia, autonómna nestabilita s možnými rýchlymi výkyvmi známok života, zmeny v duševnom stave zahŕňajúce zmätenosť, podráždenosť, extrémnu agitovanosť s progresiou do delíria a kómy) vyskytnú a musí sa začať podporná symptomatická liečba. Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii s prekurzormi sérotonínu (ako je L-tryptofán, oxitriptán) z dôvodu rizika sérotonergného syndrómu (pozri časti 4.3 a 4.5).

Mánia

Tak ako pri všetkých antidepresívach, paroxetín sa musí používať opatrne u pacientov s mániou v anamnéze. Podávanie paroxetínu sa musí prerušiť u každého pacienta, u ktorého sa začne mánická fáza.

Porucha funkcie obličiek / pečene

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo u pacientov s poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.2).

Diabetes

U pacientov s diabetom môže liečba SSRI ovplyvniť kompenzáciu diabetu. Môže byť potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemík. Štúdie navyše naznačili, že súčasné užívanie paroxetínu a pravastatínu môže mať za následok zvýšenie hladiny glukózy v krvi (pozri časť 4.5).

Epilepsia

Tak ako pri ostatných antidepresívach, paroxetín sa musí používať opatrne u pacientov s epilepsiou.

Záchvaty kŕčov

Celkový výskyt záchvatov kŕčov je u pacientov liečených paroxetínom menej ako 0,1 %. Podávanie lieku sa musí prerušiť, ak u akéhokoľvek pacienta nastane záchvat.

Elektrokonvulzívna liečba (ECT)

Existuje málo klinických skúseností so súčasným podávaním paroxetínu s ECT.

Glaukóm

Tak ako pri ostatných SSRI, paroxetín môže spôsobiť mydriázu, preto sa musí používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom so zatvoreným uhlom alebo s glaukómom v anamnéze.

Ochorenia srdca

U pacientov s ochoreniami srdca sa majú dodržiavať zvyčajné opatrenia.

Hyponatriémia

Hyponatriémia bola hlásená zriedkavo, najmä u starších ľudí. Opatrnosť je potrebná aj u pacientov vystavených riziku hyponatriémie, napr. z dôvodu súčasne podávaných liekov a cirhózy. Hyponatriémia zvyčajne vymizne po prerušení liečby paroxetínom.

Krvácanie

U pacientov liečených SSRI boli hlásené prípady krvácania do kože, ako sú ekchymóza a purpura. Hlásené boli ďalšie prejavy krvácania, napr. gastrointestinálne krvácanie.

Starší ľudia môžu byť vystavení zvýšenému riziku krvácania.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRI súčasne s perorálnymi antikoagulanciami, s liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek alebo s ďalšími liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (napr. s atypickými antipsychotikami, ako sú klozapín, fenotiazíny, väčšina TCA, kyselina acetylsalicylová, NSAID, inhibítory COX-2), ako aj u pacientov, ktorí majú v anamnéze poruchy krvácania alebo stavy, ktoré ich môžu predisponovať ku krvácaniu.

Interakcia s tamoxifénom

Paroxetín, silný inhibítor CYP 2D6, môže viesť k zníženým koncentráciám endoxifénu, jeden z najvýznamnejších aktívnych metabolitov tamoxifénu. Z toho dôvodu je potrebné vždy, keď je to možné, vyhnúť sa podávaniu paroxetínu počas liečby tamoxifénom (pozri časť 4.5).

Abstinenčné symptómy pozorované po prerušení liečby paroxetínom

Abstinenčné symptómy sú po prerušení liečby časté, najmä ak je prerušenie náhle (pozri časť 4.8). V klinických štúdiách sa nežiaduce účinky po prerušení liečby vyskytli u 30 % pacientov liečených paroxetínom oproti 20 % pacientov užívajúcich placebo. Výskyt abstinenčných symptómov nie je rovnaký ako pri lieku, ktorý vyvoláva návyk alebo závislosť.

Riziko abstinenčných symptómov môže závisieť od niekoľkých faktorov, vrátane dĺžky trvania a dávky použitej v liečbe a rýchlosti znižovania dávky.

Hlásené boli závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie, pocitov elektrických šokov a tinnitu), poruchy spánku (vrátane intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nauzea, tremor, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálna nestabilita, podráždenosť a zrakové poruchy. Tieto symptómy sú zvyčajne miernej až stredne ťažkej, u niektorých pacientov však môžu byť ťažkej intenzity. Zvyčajne sa vyskytnú počas prvých niekoľkých dní po prerušení liečby, ale takéto symptómy boli veľmi zriedkavo hlásené u pacientov, ktorí dávku vynechali nevedomky.

Tieto symptómy sú prechodné a zvyčajne sa vyriešia do 2 týždňov, aj keď u niektorých jedincov môžu trvať dlhšie (2 - 3 mesiace alebo viac). Z tohto dôvodu sa pri prerušení liečby odporúča, aby sa dávka paroxetínu znižovala postupne počas doby niekoľkých týždňov alebo mesiacov podľa potrieb pacienta (pozri „Abstinenčné symptómy pozorované po prerušení podávania paroxetínu“, časť 4.2).

4.5 Liekové a iné interakcie

Sérotonergné lieky

Tak ako pri ostatných SSRI, súčasné podávanie so sérotonergnými liekmi môže viesť k výskytu účinkov súvisiacich s 5-HT (sérotonínový syndróm: pozri časť 4.4). Opatrnosť a pozornejšie klinické sledovanie sa odporúča vtedy, ak sú tieto sérotonergné lieky [ako je L‑tryptofán, triptány, tramadol, linezolid, metyltionínium chlorid (metylénová modrá), SSRI, lítium, petidín a prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný – Hypericum perforatum] kombinované s paroxetínom. Opatrnosť sa odporúča aj pri fentanyle, ktorý sa používa v celkovej anestézii alebo v liečbe chronickej bolesti. Súbežné použitie paroxetínu a IMAO je kontraindikované kvôli riziku sérotonínového syndrómu (pozri časť 4.3).

Pimozid

V štúdii jednorazovej nízkej dávky pimozidu (2 mg) podávanej súbežne so 60 mg paroxetínu sa preukázalo priemerne 2,5‑násobné zvýšenie hladín pimozidu. Je to možné vysvetliť známymi vlastnosťami paroxetínu inhibovať CYP 2D6. Vzhľadom na úzky terapeutický index pimozidu a jeho známej schopnosti predĺžiť QT interval je súbežné použitie pimozidu a paroxetínu kontraindikované (pozri časť 4.3).

Enzýmy metabolizujúce lieky

Metabolizmus a farmakokinetiku paroxetínu môže ovplyvniť indukcia alebo inhibícia enzýmov metabolizujúcich lieky.

Keď sa má paroxetín podávať súčasne so známym inhibítorom enzýmov metabolizujúcich lieky, musí sa zvážiť používanie nižších dávok.

Keď sa má liek podávať súčasne so známymi induktormi enzýmov metabolizujúcich lieky (napr. karbamazepínom, rifampicínom, fenobarbitalom, fenytoínom) nie je potrebná žiadna úprava úvodného dávkovania. Akákoľvek následná úprava dávkovania paroxetínu (či už po začiatku alebo po ukončení podávania induktora enzýmov) sa má riadiť klinickým účinkom (znášanlivosť a účinnosť).

Fosamprenavir/ritonavir

Súbežné podávanie fosamprenaviru/ritonaviru 700 /100 mg dvakrát denne s paroxetínom 20 mg denne zdravým dobrovoľníkom počas 10 dní významne znížilo plazmatické hladiny paroxetínu približne o 55 %. Plazmatické hladiny fosamprenaviru/ritonaviru boli počas súbežného podávania paroxetínu podobné referenčným hodnotám iných štúdií, čo svedčí o tom, že paroxetín nemal významný vplyv na metabolizmus fosamprenaviru/ritonaviru. Nie sú k dispozícii údaje o účinkoch dlhodobého súbežného podávania paroxetínu a fosamprenaviru/ritonaviru trvajúceho viac ako 10 dní.

Procyklidín

Každodenné podávanie paroxetínu významne zvyšuje plazmatické hladiny procyklidínu. Pokiaľ sa spozorujú anticholinergné účinky, dávka procyklidínu sa musí znížiť.

Antikonvulzíva

karbamazepín, fenytoín, valproát sodný. Nezdá sa, že by súčasné podávanie malo nejaký účinok na farmakokinetický/dynamický profil u epileptických pacientov.

Inhibičný účinok paroxetínu voči CYP 2D6

Tak ako iné antidepresíva, vrátane ostatných SSRI, paroxetín inhibuje pečeňový enzým CYP 2D6 cytochrómu P450. Inhibícia CYP 2D6 môže viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám súčasne podávaných liekov, ktoré sú metabolizované týmto enzýmom. Patria medzi ne niektoré tricyklické antidepresíva (napr. klomipramín, nortriptylín a desipramín), fenotiazínové neuroleptiká (napr. perfenazín a tioridazín, pozri časť 4.3), risperidón, atomoxetín, niektoré antiarytmiká typu Ic (napr. propafenón a flekainid) a metoprolol. Neodporúča sa používať paroxetín v kombinácii s metoprololom, keď sa podáva pri srdcovej nedostatočnosti, a to z dôvodu jeho úzkeho terapeutického indexu pri tejto indikácii.

V literatúre sa zaznamenala farmakokinetická interakcia medzi inhibítormi CYP 2D6 a tamoxifénom, vykazujúca 65-75 % zníženie plazmatických hladín jednej z aktívnejších foriem tamoxifénu, t.j. endoxifénu. Pri súbežnom použití niektorých SSRI antidepresív sa v niekoľkých štúdiách zaznamenala znížená účinnosť tamoxifénu. Nakoľko nie je možné vylúčiť znížený účinok tamoxifénu, je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu so silnými inhibítormi CYP 2D6 (vrátane paroxetínu) vždy, pokiaľ je to možné (pozri časť 4.4).

Alkohol

Tak ako pri ostatných psychotropných liekoch, pacientov je potrebné upozorniť, aby sa počas užívania paroxetínu vyhli konzumácii alkoholu.

Perorálne antikoagulanciá

Môže sa vyskytnúť farmakodynamická interakcia medzi paroxetínom a perorálnymi antikoagulanciami. Súčasné použitie paroxetínu a perorálnych antikoagulancií môže viesť k zvýšenej antikoagulačnej aktivite a riziku krvácania. Paroxetín sa preto musí používať opatrne u pacientov, ktorí sú liečení perorálnymi antikoagulanciami (pozri časť 4.4).

NSAID a kyselina acetylsalicylová a ďalšie antikoagulačné lieky

Môže sa vyskytnúť farmakodynamická interakcia medzi paroxetínom a NSAID/kyselinou acetylsalicylovou.

Súčasné použitie paroxetínu a NSAID/kyseliny acetylsalicylovej môže viesť k zvýšenému riziku krvácania (pozri časť 4.4).

Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRI súčasne s perorálnymi antikoagulanciami, s liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek alebo s ďalšími liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (napr. s atypickými antipsychotikami ako sú klozapín, fenotiazíny, väčšina TCA, kyselina acetylsalicylová, NSAID, inhibítory COX-2), ako aj u pacientov, ktorí majú v anamnéze poruchy krvácania alebo stavy, ktoré ich môžu predisponovať ku krvácaniu.

Pravastatín

Interakcie medzi paroxetínom a pravastatínom boli pozorované v štúdiách, ktoré naznačili, že súčasné užívanie paroxetínu a pravastatínu môže mať za následok zvýšenie hladiny glukózy v krvi. Pacienti s diabetes mellitus, ktorí užívajú paroxetín aj pravastatín, môžu vyžadovať úpravu dávkovania perorálnych antidiabetík a/alebo inzulínu (pozri časť 4.5).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Niektoré epidemiologické štúdie poukazujú na zvýšené riziko kongenitálnych malformácií, obzvlášť kardiovaskulárnych (napr. defekt komorovej a predsieňovej priehradky) spojené s používaním paroxetínu počas prvého trimestra. Mechanizmus nie je známy. Údaje svedčia o tom, že riziko, že sa dieťa narodí s kardiovaskulárnym defektom po expozícii matky paroxetínu, je menšie ako 2/100 v porovnaní s očakávaným výskytom takýchto defektov približne 1/100 vo všeobecnej populácii.

Paroxetín sa má užívať počas gravidity len v nevyhnutných prípadoch. Ošetrujúci lekár má zvážiť možnosť alternatívnej liečby u tehotných žien alebo u žien, ktoré plánujú otehotnieť. Náhlemu prerušeniu liečby počas gravidity sa má zabrániť (pozri časť4.2).

Novorodenci sa musia pozorovať, ak ich matky pokračovali v užívaní paroxetínu v neskorších štádiách gravidity, hlavne v treťom trimestri.

Nasledujúce symptómy sa môžu vyskytnúť u novorodenca, ktorého matka užívala paroxetín v neskorších štádiách gravidity: respiračná tieseň, cyanóza, apnoe, záchvaty kŕčov, kolísanie teploty, porucha príjmu potravy, dávenie, hypoglykémia, hypotónia, hypertónia, hyperreflexia, tremor, nervozita, podráždenosť, letargia, nepretržitý plač, somnolencia a ťažkosti so spánkom. Tieto symptómy môžu byť buď dôsledkom sérotonergných účinkov alebo abstinenčných symptómov. Vo väčšine prípadov komplikácie začnú okamžite alebo krátko (< 24 hodín) po pôrode.

Epidemiologické štúdie naznačujú, že použitie SSRI počas tehotenstva, najmä počas pokročilého tehotenstva, môže zvýšiť riziko vzniku perzistujúcej pľúcnej hypertenzie novorodencov (PPHN). Pozorované riziko bolo približne 5 prípadov na 1 000 tehotenstiev. V bežnej populácii sa vyskytuje 1 až 2 prípady PPHN na 1 000 tehotenstiev.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ale nepreukázali priame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).

Laktácia

Malé množstvá paroxetínu sa vylučujú do materského mlieka. V publikovaných štúdiách boli sérové koncentrácie u dojčených detí nedetekovateľné (< 2 ng/ml) alebo veľmi nízke (< 4 ng/ml) a u týchto dojčiat neboli pozorované žiadne známky účinkov lieku. Keďže sa nepredpokladajú žiadne účinky, možno dojčenie zvážiť.

Fertilita

Štúdie na zvieratách preukázali, že paroxetín môže ovplyvniť kvalitu spermií (pozri časť 5.3). Údaje získané z ľudského materiálu in vitromôžu naznačovať určitý vplyv na kvalitu spermií, avšak spontánne hlásenia u niektorých SSRI (vrátane paroxetínu) u ľudí preukázali, že vplyv na kvalitu spermií sa zdá byť reverzibilný. Vplyv na fertilitu ľudí sa zatiaľ nepozoroval.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Klinické skúsenosti ukázali, že liečba paroxetínom nie je spojená s poškodením kognitívnej alebo psychomotorickej funkcie. Tak ako pri všetkých liekoch pôsobiacich na psychiku, pacienti musia byť obozretní, pokiaľ ide o ich schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Aj keď paroxetín nezvyšuje vplyv alkoholu na mentálne a motorické zručnosti, súčasné používanie paroxetínu a alkoholu sa neodporúča.

4.8 Nežiaduce účinky

S pokračujúcou liečbou sa môže intenzita a frekvencia niektorých z nižšie uvedených nežiaducich reakcií na liek znižovať a zvyčajne nevedú k ukončeniu liečby. Nežiaduce reakcie na liek sú uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov a frekvencie výskytu. Frekvencie sú definované ako : veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (častosť nemožno odhadnúť z dostupných údajov).

Poruchy krvi a lymfatického systému

Menej časté: abnormálne krvácanie, predovšetkým do kože a slizníc (hlavne ekchymózy).

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé: závažné a potenciálne smrteľné alergické reakcie (vrátane anafylaktických reakcií a angioedému).

Poruchy endokrinného systému

Veľmi zriedkavé: syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Poruchy metabolizmu a výživy

Časté: zvýšené hladiny cholesterolu, znížená chuť do jedla.

Menej časté: u diabetických pacientov bola hlásená zmenená kontrola glykémie (pozri časť 4.4)

Zriedkavé: hyponatriémia.

Hyponatriémia bola hlásená predovšetkým u starších pacientov a niekedy je dôsledkom syndrómu neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Psychické poruchy

Časté: somnolencia, insomnia, agitovanosť, nezvyčajné sny (vrátane nočných môr).

Menej časté: zmätenosť, halucinácie.

Zriedkavé: manické reakcie, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky, akatízia (pozri časť 4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

Neznáme: suicidálne myšlienky a suicidálne správanie.

Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania boli hlásené počas liečby alebo skoro po ukončení liečby paroxetínom (pozri časť 4.4).

Tieto symptómy môžu byť aj dôsledkom základného ochorenia.

Poruchy nervového systému

Časté: závraty, tremor, bolesti hlavy, porucha koncentrácie.

Menej časté: extrapyramídové poruchy.

Zriedkavé: kŕče, syndróm nepokojných nôh (RLS).

Veľmi zriedkavé: sérotonínový syndróm (symptómy môžu zahŕňať agitovanosť, zmätenosť, diaforézu, halucinácie, hyperreflexiu, myoklóniu, tras, tachykardiu a tremor).

Hlásenia o extrapyramídovej poruche zahŕňajúcej orofaciálnu dystóniu boli získané od pacientov niekedy so základnými pohybovými poruchami alebo u tých, ktorí používali neuroleptický liek.

Poruchy oka

Časté: rozmazané videnie.

Menej časté: mydriáza (pozri časť 4.4).

Veľmi zriedkavé: akútny glaukóm.

Poruchy ucha a labyrintu

Neznáme: tinnitus.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Menej časté: sínusová tachykardia.

Zriedkavé: bradykardia

Poruchy ciev

Menej časté: prechodné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, posturálna hypotenzia.

Po liečbe paroxetínom bolo hlásené prechodné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zvyčajne u pacientov, u ktorých už existovala hypertenzia alebo úzkosť.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Časté: zívanie.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté: nauzea.

Časté: zápcha, hnačka, vracanie, sucho v ústach.

Veľmi zriedkavé: gastrointestinálne krvácanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Zriedkavé: vzostup hladiny pečeňových enzýmov.

Veľmi zriedkavé: poruchy pečene (ako je hepatitída, niekedy spojená so žltačkou a/alebo zlyhaním pečene).

Hlásený bol vzostup hladiny pečeňových enzýmov. Veľmi zriedkavo boli získané aj postmarketingové hlásenia o poruchách pečene (ako je hepatitída, niekedy spojená so žltačkou a/alebo zlyhaním pečene). Prerušenie podávania paroxetínu sa musí zvážiť vtedy, ak sú výsledky funkčných testov pečene dlhodobo zvýšené.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté: potenie.

Menej časté: kožné vyrážky, pruritus.

Veľmi zriedkavé: závažné kožné nežiaduce reakcie (vrátane multiformného erytému, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy), urtikária, fotosenzitívne reakcie.

Poruchy svalovej a kostrovej sústavy a spojivového tkaniva

Zriedkavé: artralgia, myalgia

Epidemiologické štúdie vykonané hlavne na pacientoch vo veku 50 rokov a starších poukázali na zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov, ktorí užívajú SSRI a tricyklické antidepresíva (TCA). Mechanizmus vedúci k tomuto riziku nie je známy.

Poruchy obličiek a močových ciest

Menej časté: zadržiavanie moču, inkontinencia moču.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Veľmi časté: sexuálna dysfunkcia.

Zriedkavé: hyperprolaktinémia/galaktorea.

Veľmi zriedkavé: priapizmus.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: asténia, prírastok telesnej hmotnosti.

Veľmi zriedkavé: periférny edém.

Abstinenčné symptómy pozorované po prerušení liečby paroxetínom

Časté: závrat, zmyslové poruchy, poruchy spánku, úzkosť, bolesť hlavy.

Menej časté: agitovanosť, nauzea, tremor, zmätenosť, potenie, emocionálna nestabilita, zrakové poruchy, palpitácie, hnačka, podráždenosť.

Prerušenie podávania paroxetínu (najmä ak je náhle) často vedie k abstinenčným symptómom. Hlásené boli závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie, pocitov elektrických šokov a tinnitu), poruchy spánku (vrátane intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nauzea, tremor, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálna nestabilita, podráždenosť a zrakové poruchy.

Tieto symptómy sú zvyčajne miernej až stredne ťažkej intenzity a prechodné, ale u niektorých pacientov môžu byť ťažké a/alebo dlhodobo trvajúce. Z tohto dôvodu sa odporúča postupné znižovanie dávky, ak liečba paroxetínom už nie je potrebná (pozri časti 4.2 a 4.4).

Nežiaduce účinky získané z pediatrických klinických skúšaní

Boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky:

Zvýšená miera správania spojeného so samovraždou (zahŕňajúca pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky), sebapoškodzujúce správanie a zvýšená miera nepriateľstva. Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu boli pozorované hlavne v klinických skúšaniach u dospievajúcich s veľkou depresívnou poruchou. Zvýšená miera nepriateľstva sa vyskytovala hlavne u detí s obsedantno-kompulzívnou poruchou a najmä u mladších detí vo veku do 12 rokov.

Ďalšie nežiaduce udalosti, ktoré boli pozorované: znížená chuť do jedla, tremor, potenie, hyperkinéza, agitovanosť, emocionálna labilita (vrátane plaču a zmien nálady), nežiaduce účinky spojené s krvácaním, predovšetkým kože a slizníc.

Účinky, ktoré sa pozorovali po prerušení/znižovaní dávky paroxetínu sú: emocionálna labilita (vrátane plaču a zmien nálady, sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu), nervozita, závrat, nauzea a bolesť brucha (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

Pre viac informácii o pediatrických klinických skúšaniach pozri časť 5.1.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Z dostupných informácií o predávkovaní paroxetínom je zrejmé jeho široké rozmedzie bezpečnosti.

Skúsenosti s predávkovaním paroxetínom ukázali, že okrem symptómov uvedených v časti 4.8, boli hlásené horúčka a mimovoľné svalové kontrakcie. Pacienti sa zvyčajne uzdravili bez závažných následkov, a to aj v prípadoch, keď užili samostatné dávky až do 2 000 mg. Príležitostne boli hlásené nežiaduce účinky ako kóma alebo zmeny na EKG, veľmi zriedkavo s fatálnym výsledkom, ale zvyčajne vtedy, keď bol paroxetín užitý spolu s ďalšími psychotropnými liekmi, s alkoholom alebo bez neho.

Liečba

Špecifické antidotum nie je známe.

Liečba má pozostávať zo všeobecných opatrení, ktoré sa dodržiavajú v liečbe predávkovania akýmkoľvek antidepresívom. Je možné zvážiť podanie 20 až 30 g aktívneho uhlia, pokiaľ možno v priebehu niekoľkých hodín po predávkovaní, aby sa znížila absorpcia paroxetínu. Starostlivosť o pacienta má byť v súlade s klinickou potrebou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidepresíva – selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu.

ATC kód: N06AB05.

Mechanizmus účinku

Paroxetín je účinný selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-hydroxytryptamínu (5-HT, sérotonínu) a predpokladá sa, že jeho antidepresívny účinok a účinnosť v liečbe OCD, sociálnej úzkosti / sociálnej fóbie, generalizovanej úzkostnej poruchy, posttraumatickej stresovej poruchy a panickej poruchy súvisí práve so špecifickou inhibíciou spätného vychytávania 5-HT na synaptických membránach mozgových neurónov.

Paroxetín nie je chemicky príbuzný s tricyklickými alebo tetracyklickými antidepresívami, ani s väčšinou dostupných antidepresív.

Paroxetín má nízku afinitu k muskarínovým cholinergným receptorom a štúdie na zvieratách zistili iba slabé anticholinergné vlastnosti.

V súlade s týmto selektívnym účinkom štúdie in vitro ukazujú, že paroxetín má na rozdiel od tricyklických antidepresív nízku afinitu k alfa1-, alfa2- a beta-adrenergným receptorom a ďalej k dopamínovým (D2), rôznym 5-HT1, 5-HT2 a histamínovým (H1) receptorom. Tomu, že neexistujú interakcie s postsynaptickými receptormi in vitro zodpovedajú i výsledky štúdií in vivo, pri ktorých nedochádza k útlmu CNS ani k hypotenzívnemu účinku.

Farmakodynamické účinky

Paroxetín neovplyvňuje psychomotorické funkcie a nepotencuje depresívny účinok etanolu.

Tak ako pri ostatných selektívnych inhibítoroch spätného vychytávania 5-HT, paroxetín spôsobuje príznaky nadmernej stimulácie 5-HT receptorov, keď sa podá zvieratám, ktorým boli predtým podané iné inhibítory monoaminooxidázy (MAO) alebo tryptofán.

Behaviorálne a EEG štúdie naznačujú, že paroxetín má v dávke, ktorá zvyčajne prevyšuje dávky potrebné pre inhibíciu spätného vychytávania 5-HT, slabý stimulačný účinok. Stimulácia nie je amfetamínovej povahy.

Na základe štúdií na zvieratách sa preukázalo, že paroxetín je dobre tolerovaný kardiovaskulárnym systémom. Paroxetín nevyvoláva po podaní zdravým dobrovoľníkom žiadne klinicky významné zmeny krvného tlaku, tepovej frekvencie ani EKG.

Štúdie svedčia o tom, že paroxetín má na rozdiel od antidepresív, ktoré inhibujú spätné vychytávanie noradrenalínu, omnoho menšiu tendenciu inhibovať antihypertenzívne účinky guanetidínu.

V liečbe depresívnych porúch je účinnosť paroxetínu porovnateľná so štandardnými antidepresívami.

Existujú určité dôkazy o tom, že paroxetín môže byť terapeuticky úspešný i u pacientov, ktorí na liečbu štandardnými antidepresívami nereagujú.

Ranné užívanie paroxetínu nemá negatívny vplyv na kvalitu ani na dĺžku spánku. Okrem toho je pravdepodobné, že pri reagovaní na liečbu pacienti spozorujú zlepšenie spánku.

Analýza samovražedných sklonov u dospelých

Analýza placebom kontrolovaných skúšok so zameraním na paroxetín u dospelých so psychiatrickými poruchami preukázala vyššiu častosť výskytu samovražedného správania u mladých dospelých (vo veku 18 – 24 rokov), ktorí boli liečení paroxetínom, v porovnaní s placebom (2,19 % verzus 0,92 %). Vo vyšších vekových skupinách nebol pozorovaný takýto nárast. U dospelých s ťažkou depresívnou poruchou (všetky vekové skupiny) došlo k zvýšeniu častosti výskytu samovražedného správania u pacientov liečených paroxetínom, v porovnaní s placebom (0,32 % verzus 0,05 %). Vo všetkých prípadoch išlo o pokusy o samovraždu. Avšak väčšina z týchto pokusov pri paroxetíne (8 z 11) bola u mladších dospelých (pozri aj časť 4.4).

Odpoveď na dávku

V štúdiách fixnej dávky je krivka závislosti odpovede na dávku plochá, čo svedčí o tom, že z hľadiska účinnosti neexistuje výhoda použitia vyšších ako odporúčaných dávok. Existujú však niektoré klinické údaje, ktoré svedčia o tom, že pre niektorých pacientov môže byť prínosná titrácia dávky smerom nahor.

Dlhodobá účinnosť

Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri depresii bola preukázaná v 52-týždňovej štúdii udržiavacej dávky s koncepciou prevencie relapsu: relaps malo 12 % pacientov užívajúcich paroxetín (20 - 40 mg denne) oproti 28 % pacientov užívajúcich placebo.

Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy bola preskúmaná v troch 24‑týždňových štúdiách udržiavacej dávky s koncepciou prevencie relapsu. Jedna z troch štúdií dosiahla významný rozdiel v podiele jedincov s relapsom medzi paroxetínom (38 %) a placebom (59 %).

Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe panickej poruchy bola preukázaná v 24-týždňovej štúdii udržiavacej dávky s koncepciou prevencie relapsu: relaps malo 5 % pacientov užívajúcich paroxetín (10 ‑ 40 mg denne) oproti 30 % pacientov užívajúcich placebo. Táto bola podporená 36-týždňovou štúdiou udržiavacej dávky.

Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe sociálnej úzkosti a generalizovanej úzkostnej poruchy a posttraumatickej stresovej poruchy nebola dostatočne preukázaná.

Nežiaduce účinky získané z pediatrických klinických skúšaní

V krátkodobých (do 10‑12 týždňov) pediatrických klinických skúšaniach u detí a dospievajúcich boli u pacientov liečených paroxetínom pozorované nasledujúce nežiaduce účinky s frekvenciou najmenej u 2 % pacientov a výskytom v pomere najmenej dvojnásobnom voči placebu: zvýšená miera správania spojeného so samovraždou (zahŕňajúca pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky), sebapoškodzujúce správanie a zvýšená miera nepriateľstva. Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždy boli pozorované hlavne v klinických skúšaniach u dospievajúcich s veľkou depresívnou poruchou. Zvýšená miera nepriateľstva sa vyskytovala hlavne u detí s obsedantno-kompulzívnou poruchou a najmä u mladších detí vo veku do 12 rokov. Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré boli častejšie pozorované v skupine užívajúcej paroxetín ako u skupiny s placebom, boli: znížená chuť do jedla, tremor, potenie, hyperkinéza, agitovanosť, emocionálna labilita (vrátane plaču a zmien nálady).

V štúdiách s režimom postupného znižovania dávky boli počas fázy znižovania dávky alebo po prerušení podávania paroxetínu hlásené nasledujúce symptómy s frekvenciou najmenej u 2 % pacientov a výskytom v pomere najmenej dvojnásobnom voči placebu: emocionálna labilita (vrátane plaču, zmien nálady, sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu), nervozita, závrat, nauzea a bolesť brucha (pozri časť 4.4).

V piatich paralelných skupinových štúdiách, s trvaním liečby 8 týždňov až 8 mesiacov, boli u pacientov liečených paroxetínom pozorované nežiaduce účinky spojené s krvácaním, predovšetkým krvácaním kože a slizníc, s frekvenciou 1,74 % v porovnaní s 0,74 % pozorovanými u pacientov, ktorí dostávali placebo.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Paroxetín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva a podlieha metabolizmu po prvom prechode pečeňou (“first-pass”). V dôsledku first-pass metabolizmu je množstvo paroxetínu v systémovej cirkulácii menšie ako množstvo, ktoré sa vstrebe z gastrointestinálneho traktu. Ak sa pri podaní vyšších jednorazových dávok alebo po opakovanom podaní zvýši telesná záťaž, dochádza k čiastočnej saturácii first-pass účinku a k zníženiu plazmatického klírensu. To má za následok disproporčné zvýšenia plazmatických koncentrácií paroxetínu, a z tohto dôvodu nie sú farmakokinetické parametre konštantné, čo vedie k nelineárnej kinetike. Nelinearita je však zvyčajne malá a obmedzuje sa na tých jedincov, ktorí dosiahnu nízke plazmatické hladiny pri nízkych dávkach.

Ustálené systémové hladiny sa dosiahnu po 7 až 14 dňoch od začatia liečby liekmi s okamžitým alebo riadeným uvoľňovaním a nezdá sa, že by sa farmakokinetické parametre počas dlhodobej liečby menili.

Distribúcia

Paroxetín je v rozsiahlej miere distribuovaný do tkanív a farmakokinetické výpočty svedčia o tom, že v plazme zostáva len 1 % z celkového množstva paroxetínu.

Pri terapeutických koncentráciách sa asi 95 % prítomného paroxetínu viaže na proteíny.

Plazmatické koncentrácie paroxetínu nekorelujú s klinickým účinkom (nežiaduce účinky a účinnosť).

Malé množstvo paroxetínu prechádza do ľudského materského mlieka a do plodov laboratórnych zvierat.

Biotransformácia

Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie, ktoré sú ľahko vylučované. Vzhľadom na ich relatívnu farmakologickú neúčinnosť, nie je veľmi pravdepodobné, že by prispievali k terapeutickému účinku paroxetínu.

Metabolizmus neovplyvňuje selektívny účinok paroxetínu na spätné vychytávanie 5-HT v neurónoch.

Eliminácia

Asi 64 % podanej dávky paroxetínu sa vylučuje močom vo forme metabolitov, v nezmenenej forme sa zvyčajne vylúči menej ako 2 %. Približne 36 % podanej dávky sa vylučuje stolicou, pravdepodobne prostredníctvom žlče, z toho menej ako 1 % pripadá na nezmenený paroxetín. Paroxetín sa teda vylučuje prevažne vo forme metabolitov.

Vylučovanie metabolitov je dvojfázové; primárne je výsledkom first-pass metabolizmu a sekundárne je ovplyvnené systémovou elimináciou paroxetínu.

Polčas vylučovania je premenlivý, zvyčajne býva asi 1 deň.

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti a porucha funkcie obličiek/pečene

U starších ľudí a u jedincov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo u jedincov s poruchou funkcie pečene dochádza k zvýšeniu plazmatických koncentrácií paroxetínu, ale dosiahnuté hodnoty nevybočujú z rozmedzia hodnôt pozorovaných u zdravých dospelých jedincov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Uskutočnili sa toxikologické štúdie na opiciach rodu makak - druh rézus a bielych potkanoch. U oboch sú metabolické procesy podobné ako u ľudí. Podľa očakávaní bola po podávaní paroxetínu potkanom, podobne ako po podávaní ostatných lipofilných amínov vrátane tricyklických antidepresív, zistená fosfolipidóza. Fosfolipidóza sa nezistila v štúdiách na primátoch ani pri podávaní paroxetínu po dobu až jedného roka v dávkach 6-násobne prevyšujúcich odporúčané klinicky účinné dávkovanie.

Karcinogenéza: Paroxetín nepreukazoval v dvojročných štúdiách na myšiach a potkanoch žiadny karcinogénny účinok.

Genotoxicita: V celom rade testov in vitro ani in vivo sa nezistila genotoxicita.

Štúdie reprodukčnej toxicity na potkanoch preukázali, že paroxetín ovplyvňuje fertilitu u samíc aj samcov tým, že znižuje index fertility a mieru pôrodnosti. U potkanov bola pozorovaná zvýšená mortalita mláďat a oneskorená osifikácia. Tieto posledné menované účinky pravdepodobne súviseli s materskou toxicitou a nepovažujú sa za priamy účinok na plod/novorodenca.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý,

koloidný oxid kremičitý,

magnéziumstearát (E 470b),

sodná soľ karboxymetylškrobu (typu A).

Obal tablety:

Mastenec (E 553b),

oxid titaničitý (E 171),

metakrylátový kopolymér.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

24 mesiacov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ºC.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Biela fľaška z polyteylénu (HDPE) s bielym polypropylénovým uzáverom (PP) zabezpečeným voči deťom, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 28, 58, 100 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar

Hertfordshire EN6 1TL

Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0099/04-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 23. apríla 2004

Dátum posledného predĺženia: 30. novembra 2009

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2015